Леволет инструкция по применению отзывы

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.

Препарат Леволет ® Р, в форме раствора для инфузий, вводят в/в капельно медленно. Продолжительность введения препарата в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин.

Раствор препарата Леволет ® Р совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы), 2.5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор препарата нельзя смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (например, с раствором натрия гидрокарбоната).

При положительной динамике клинического состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на пероральный прием препарата в той же дозе.

Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней (за исключением бактериального простатита). Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет ® Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны системы кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — выраженный агранулоцитоз; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, ACT, дисбактериоз; иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, гипербилирубинемия; редко — диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко — гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение АД; очень редко — сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна; редко — парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог и спутанность сознания; очень редко — психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений.

Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях — обострение имеющейся порфирии.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — гиперкреатининемия; очень редко — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций — интерстициальный нефрит).

Со стороны костно-мышечной системы: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко — разрыв сухожилия (в т.ч. разрыв ахиллова сухожилия, который может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях — рабдомиолиз.

Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; редко — анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также — в редких случаях — отеки лица, гортани); очень редко — резкое снижение АД, анафилактический шок; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема, аллергический пневмонит, васкулит.

Дерматологические реакции: очень редко — фотосенсибилизация.

Прочие: иногда — астения; очень редко — стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Местные реакции: часто при в/в введении — боль, покраснение, флебит.

— поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;

— повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).

источник

Леволет Р: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Levolet R

Действующее вещество: Левофлоксацин (Levofloxacinum)

Производитель: Dr. Reddy`s laboratories, LTD (Индия)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Леволет Р – противомикробный препарат, фторхинолон.

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, капсуловидные, имеют белый или почти белый цвет; по 250 и 500 мг – с гравировкой RDY на одной стороне и «279» (для таблеток 250 мг) или «280» (для таблеток 500 мг) – на другой (в блистере по 10 таблеток, в картонной упаковке 1 блистер);
• раствор для инфузий 5 мг/мл: прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость бледно-желтого цвета (по 100 мл в полупрозрачном флаконе из полиэтилена низкой плотности с градуировочной шкалой и петлей на донной части, в картонной упаковке 1 флакон).

Состав 1 таблетки (250/500/750 мг):

• активное вещество: гемигидрат левофлоксацина – 256,233/512,466/768,7 мг (что соответствует 250/500/750 мг левофлоксацина);
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 101 и Avicel PH 102), кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, кросповидон, гипромеллоза (15 cps), стеарат магния;
• пленочная оболочка: опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 cP, диоксид титана, макрогол 400).

• активное вещество: гемигидрат левофлоксацина – 512 мг (что соответствует 500 мг левофлоксацина);
• вспомогательные компоненты: декстроза, кислота хлористоводородная, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Левофлоксацин относится к фторхинолонам, обладает широким спектром действия, противомикробными и бактерицидными свойствами. Блокирует топоизомеразу IV и ДНК-гиразу, а также нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота), ингибирует синтез молекулы ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в клеточной стенке, цитоплазме, мембранах бактерий.

Препарат обладает эффективностью как в условиях in vitro, так и in vivo против анаэробных (Bacteroides fragilis, Veillonella spp. и др.), аэробных грамположительных (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae и др.) и грамотрицательных (Escherichia coli, Morganella morganii и др.) микроорганизмов.

Фармакокинетика активного вещества, левофлоксацина, носит линейный характер как при однократном, так и при многократном введении препарата. При пероральном приеме всасывается быстро и почти полностью вне зависимости от приемов пищи. Биодоступность составляет 99%. Таблетированная форма Леволет Р действует аналогично раствору для инфузий, в связи с чем пероральный и внутривенный способы приема препарата считаются взаимозаменяемыми. Средний объем распределения после внутривенного введения в дозе 500 мг составляет от 89 до 112 л (как единичного, так и многократного). Связь левофлоксацина с белками плазмы варьирует в пределах 30– 40%. После в/в инфузии 500 мг левофлоксацина на протяжении 1 часа здоровым добровольцам максимальная концентрация вещества (С_mах) составила 6,2 ± 1 мкг/мл, при приеме таблетированной формы препарата в дозе 250 и 500 мг – 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно. Т_mах раствора – 1 ± 0,1 ч, Т_mах таблеток – 1–2 ч.

Левофлоксацин за короткий промежуток времени проникает в ткани внутренних органов.

После разового в/в введения Леволет Р 500 мг период полувыведения (Т_1/2) составляет 6,4 ± 0,7 ч. При приеме препарата в форме таблеток Т_1/2 равен 6–8 часам. В небольших количествах левофлоксацин метаболизируется и/или окисляется в печени. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 70% от общего клиренса составляет почечный клиренс. Менее 5% экскретируется в виде метаболитов. В моче спустя сутки обнаруживается неизмененном виде 70%, спустя двое суток – 87% введенной дозы. В кале спустя трое суток выявляется 4% введенной дозы.

Снижение клиренса препарата и его выведения почками у пациентов с почечной недостаточностью зависит от уровня клиренса креатинина.

Леволет Р показан при инфекционно-воспалительных поражениях легкой, а также средней степени тяжести, вызванных микроорганизмами, обладающими чувствительностью к препарату: инфекции нижних дыхательных путей (внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита), кожи и мягких тканей, ЛОР-органов, интраабдоминальные инфекции, неосложненные и осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (в т. ч. пиелонефрит), лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в комплексе с другими лекарственными средствами), простатит, а также септицемия и бактериемия, связанные с перечисленными заболеваниями.

Леволет Р показан при инфекционно-воспалительных поражениях легкой, а также средней степени тяжести, вызванных микроорганизмами, обладающими чувствительностью к препарату: неосложненные и осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (в т. ч. пиелонефрит), интраабдоминальные инфекции, внебольничная пневмония, лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в комплексе с другими лекарственными средствами), бактериальный простатит, а также септицемия и бактериемия, связанные с перечисленными заболеваниями.

• эпилепсия;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• поражения сухожилий при ранее проводимой терапии хинолонами;
• повышенная сенситивность к компонентам Леволет Р, а также к иным хинолонам.

Дополнительно для таблеток 750 мг: нарушение функции почек при КК 50 мл/мин):

• инфекционные поражения кожи и мягких тканей: 500 мг в сутки за 1 или 2 приема, в случае осложненных инфекций доза может быть увеличена до 750 мг в сутки, длительность применения – 7–14 дней;
• синусит: 500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 10–14 дней; в случае острого бактериального синусита – 750 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 5 дней;
• туберкулез (лекарственно-устойчивые формы): 500–1000 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – до 90 дней;
• хронический бронхит в фазе обострения: 250–500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 10–14 дней;
• пневмония (внебольничная): по 500 мг 1–2 раза в сутки, длительность применения – 7–14 дней; либо 750 мг 1 раз в сутки, длительность лечения – 5 дней;
• инфекции мочевыводящих путей (неосложненные): 250 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 3 дня;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): 250 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 7–10 дней; в случаях тяжелой инфекции – по 750 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 5 дней;
• интраабдоминальная инфекция: 500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 7–14 дней (в составе комбинированной терапии с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору);
• простатит: 500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 28 дней;
• септицемия/бактериемия: по 500 мг 1–2 раза в сутки, длительность применения – 10–14 дней.

Препарат Леволет Р применяют внутривенно.

Доза препарата зависит от характера и тяжести инфекции, а также от чувствительности предполагаемого возбудителя.

• внебольничная пневмония: 500 или 1000 мг в сутки за 1 или 2 приема, длительность применения – 7–14 дней;
• туберкулез (лекарственно-устойчивые формы): 500 или 1000 мг в сутки за 1 или 2 приема, в зависимости от тяжести заболевания и применяемой схемы лечения длительность применения может составлять до 90 дней;
• бактериальный простатит: 500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 28 дней;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 3 дня;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): 250 мг в сутки за 1 прием (в случае тяжелой инфекции доза может быть увеличена), длительность применения – 7–10 дней;
• интраабдоминальная инфекция: 500 мг в сутки за 1 прием, длительность применения – 7–14 дней (в составе комбинированной терапии с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору);
• септицемия/бактериемия: 500 или 1000 мг в сутки за 1 или 2 приема, длительность применения – 10–14 дней.

Вводят раствор внутривенно капельно, медленно. Введение Леволет Р 500 мг (100 мл раствора) должно продолжаться не менее 1 часа. В качестве растворителей для препарата рекомендованы к использованию следующие растворы: натрий хлорид 0,9%, раствор Рингера с декстрозой 2,5%, декстроза 5%, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Не следует смешивать левофлоксацин с гепарином, а также растворами, имеющими щелочную реакцию (например, раствор гидрокарбоната натрия).

После начала терапии раствором для инфузий, в случае положительной динамики состояния больного, можно перейти на пероральный прием препарата.

После достоверной эрадикации возбудителя или после нормализации температуры терапию следует продолжать еще по крайней мере 48–72 ч.

• органы кроветворения и кровеносная система: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, выраженный агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения;
• пищеварительная система: тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ, дисбактериоз, рвота, боли в животе, потеря аппетита, повышение уровня билирубина в сыворотке крови, нарушения пищеварения, диарея с примесью крови (что может свидетельствовать о воспалении в кишечнике или псевдомембранозном колите), гепатит;
• сердечно-сосудистая система: снижение АД, тахикардия, сосудистый коллапс, удлинение интервала QT;
• центральная и периферическая нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, скованность движений, нарушения сна, парестезии в кистях, состояние страха, беспокойство, дрожь, спутанность сознания, судороги, психотические реакции (галлюцинации, депрессия), двигательные расстройства;
• органы чувств: нарушения обоняния, слуха, зрения, вкусовой и тактильной чувствительности;
• обмен веществ: гипогликемия (резкое повышение аппетита, испарина, дрожь), обострение имеющейся порфирии;
• мочевыделительная система: гиперкреатининемия, снижение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, из-за аллергической реакции – интерстициальный нефрит);
• костно-мышечная система: поражение сухожилий (в т. ч. тендинит), мышечные и суставные боли, разрыв ахиллова сухожилия (может проявляться в течение 2-х суток после начала лечения и носить двусторонний характер), мышечная слабость (особенно у больных миастенией), рабдомиолиз;
• аллергические реакции: покраснение кожи, зуд, анафилактические и анафилактоидные реакции (симптомы: бронхоспазм с возможным тяжелым удушьем, крапивница, редко – отек лица, гортани), внезапное снижение АД, синдром Стивенса – Джонсона, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз, аллергический пневмонит, экссудативная мультиформная эритема, васкулит;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: фотосенсибилизация;
• прочее: астения, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

При применении раствора для инфузий Леволет Р могут возникать следующие местные реакции: боль, покраснение, флебит.

Симптомы передозировки Леволет Р: тошнота, головокружение, спутанность сознания, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, судороги, удлинение интервала QT.

В случае передозировки рекомендовано симптоматическое лечение. Диализ неэффективен.

В период терапии препаратом Леволет Р следует избегать солнечного и искусственного УФ-облучения из-за риска повреждения кожных покровов.

При первых признаках тендинита прием левофлоксацина следует немедленно прекратить.

При наличии в анамнезе поражений головного мозга, таких как инсульт, тяжелая травма существует риск развития судорог, в случае недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы – риск развития гемолиза.

В период терапии препаратом Леволет Р следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, а также при иных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Согласно инструкции, Леволет Р противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендовано прекратить.

Леволет Р противопоказано применять у лиц, не достигших возраста 18 лет.

При нарушении функции почек требуется коррекция дозы Леволет Р в зависимости от величины КК. Дозы для приема внутрь/внутривенного введения – 250 мг/сутки, 500 мг/сутки, 500 мг/12 ч. Дальнейший режим дозирования зависит от характера и тяжести инфекции, а также от чувствительности предполагаемого возбудителя.

Рекомендованное дозирование при нарушении функции почек [250 мг/сутки (первая доза – 250 мг), 500 мг/сутки, 500 мг/12 ч (первая доза – 500 мг)]:

источник

Описание актуально на 14.08.2014

• Латинское название: Levolet R
• Код АТХ: J01MA12
• Действующее вещество: Левофлоксацин (Levofloxacin)
• Производитель: «Д-р Редди’c Лабораторис Лтд.» (Индия)

В одной таблетке Леволет Р содержится 256,233 мг. или 512,466 мг. левофлоксацина гемигидрата, что соответствует 250 мг., а также 500 мг. активно действующего лекарственного вещества левофлоксацина.

В качестве вспомогательных соединений в состав препарата входит кукурузный крахмал, кросповидон, Avicel РН 101 и Avicel РН 102 (МКЦ), диоксид кремния коллоидный, гипромеллоза, стеарат магния.

В оболочке лекарственного средства содержится белый краситель OY 58900 Opadry (макрогол 400, гипромеллоза 5 сР, а также диоксид титана).

В 100 мл. раствора Леволет Р для инфузий содержится 512 мл. активно действующего вещества левофлоксацина гемигидрата, а также такие вспомогательные соединения как вода для инъекций (не более 100 мл.), декстроза (5 000 мл.), кислота хлористоводородная (0,117 мл.), а также гидроксид натрия (2,857 мл.).

Лекарство выпускают в виде белых двояковыпуклых таблеток ( 250 или 500 мг) капсуловидной формы с нанесенным на одной стороне тиснением «RDY» , покрытых специализированной оболочкой.

Леволет Р может представлять собой прозрачный или же бледно-желтый раствор для инфузий.

Это лекарство широкого спектра действия обладает противомикробными, а также бактерицидными свойствами.

Лекарственное соединение, входящее в состав препарата, блокирует топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV, тем самым нарушая суперспирализацию, которая запускает процесс синтеза и «сшивки» разрывов ДНК. Таким образом, лекарство вызывает морфологические преобразования в цитоплазме, в стенках клеток, а также в мембранах.

Препарат активно борется с анаэробными (Bacteroides fragilis, Veillonella spp.), аэробными грамположительными (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae.) и грамотрицательными (Escherichia coli, Morganella morganii), а также чувствительными, умеренно чувствительными и устойчивыми вредоносными микроорганизмами.

Препарат отличается своим линейным характером при приеме. После попадания в организм раствор Леволета Р действует аналогично таблетированной форме лекарственного средства. Поэтому внутривенный или пероральный способ приема препарата можно считать взаимозаменяемыми.

Это лекарство быстро проникает в ткани внутренних органов. Небольшое количество препарата может дезацетилироваться или же окислиться в печени. Выводится лекарственное соединение при помощи почек.

Такой антибиотик, как Леволет Р рекомендован к использованию при следующих инфекционных, а также воспалительных заболеваниях:

Препарат противопоказан при наличии у пациентов:

С большой осторожностью препарат следует назначать пожилым людям, а также пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны кровеносной, пищеварительной, нервной, сердечно-сосудистой, мочеполовой и костно-мышечной системы могут возникнуть следующие побочные эффекты во время использования лекарства:

• лейкопения;
• анемия;
• тошнота;
• дисбактериоз;
• боли в животе;
• диарея;
• гепатит;
• потеря аппетита;
• тахикардия;
• судороги;
• коллапс сосудистый;
• головокружения;
• сонливость;
• депрессивные состояния;
• головная боль;
• парестезия;
• дрожь в руках;
• нарушение вкуса, зрения, обоняния;
• обострения порфирии;
• ухудшение функций почек;
• разрыв сухожилий;
• гипогликемия;
• мышечные боли;
• рабдомиолиз.

Помимо того, применение препарата может провоцировать аллергические реакции в виде зуда, высыпаний и покраснения кожных покровов, анафилактического шока, лихорадки, флебита, эпидермального некролиза, васкулита, крапивницы, синдрома Стивенса-Джонсона, аллергического пневмонита и другие.

Стоит отметить, что дозировка лекарственного средства, как и график приема препарата, зависит в первую очередь от состояния пациента, тяжести его заболевания, а также чувствительности вредоносных микроорганизмов к активно действующим веществам. Однако, средняя продолжительность лечения будет составлять не более 14 дней.

В соответствии с инструкцией по применению Леволета 500 мг. и 250 мг. таблетки принимают непосредственно перед едой или в перерывах между пищей, запивая большим количеством воды и не разжевывая. Как и в случае с другими антибиотиками, применение Леволет Р целесообразно начинать по прошествии минимум 48 часов с момента эрадакции вредоносных микроорганизмов, а также нормализации температуры тела.

Корректировка дозировки препарата требуется в случаях лечения пациентов с нарушениями функций почек.

При несоблюдении рекомендаций по дозировке препарата могут проявляться такие симптомы как тошнота, спутанность сознания, поражение слизистых ЖКТ, судороги, увеличение интервала QT, а так же головокружение.

Снижают эффективность Леволета Р антацидные лекарственные средства, а кроме того, препараты, содержащие сукральфат, соли железа, магния и алюминия. Не стоит применять совместно с данным лекарственным средством Циметидин, Теофиллин, ГКС, НПВП и препараты, оказывающие влияние на канальцевую секрецию.

Приобрести лекарство можно только по рецепту врача.

Данное лекарственное средство запрещено замораживать и нужно хранить в сухом, недоступном для детей месте, защищенном от света при температуре не выше 25°С.

Чтобы избежать фотосенсибилизации (повреждения кожных покровов) во время лечения следует избегать как естественных (солнце), так и искусственных (солярий) ультрафиолетовых излучений. При появлении колита, признаков тендинита или же аллергических реакций нужно незамедлительно прекратить использование препарата.

При наличии в анамнезе повреждений головного мозга, стоит помнить, что при лечении Леволетом Р у пациентов могут возникать судороги, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолиза.

При использовании данного лекарства по возможности стоит избегать деятельности, сопряженной с усиленной концентрацией внимания, например, управление транспортным средством.

К основным структурным аналогам Леволета Р по активно действующему лекарственному соединению можно отнести:

• Ивацин;
• Левофлокс;
• Глево;
• Левофлоксабол;
• Лефлобакт;
• ОД Левокс;
• Ремедиа;
• Танфломед;
• Эколевид;
• Флексид.

Леволет Р как и другие антибиотики теряет свои отличительные лекарственные свойства при употреблении алкоголя во время лечения.

Препарат запрещено использовать в процессе лечения пациентов, не достигших 18-летнего возраста.

Лекарство запрещено принимать в период лактации и беременности.

Поскольку мнения пациентов об эффективности препарата разделились, в свободных источниках можно найти достаточно противоречивые отзывы на Леволет 500 мг., 250 мг. и раствор для дифузий. С одной стороны, люди говорят о достаточно бюджетной стоимости препарата, а с другой – о внушительном списке побочных действий, которые дают повод усомниться в пользе лекарственного средства.

Средняя цена Леволета 500 мг. (в 1 картонной упаковке 10 таблеток) варьируется в пределах 300-400 рублей.

источник

Леволет Р — инструкция по применению, аналоги, отзывы антибиотика и формы выпуска (таблетки 250 мг и 500 мг, уколы в ампулах для инъекций) препарата для лечения пневмонии, простатита и гайморита у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Леволет Р. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Леволета в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Леволет Р при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения пневмонии, простатита и гайморита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Леволет Р — антибактериальный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу 2) и топоизомеразу 4, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацина гемигидрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Фармакокинетика Леволет Р при однократном и многократном введении препарата имеет линейный характер. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после внутривенного введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть левофлоксацина окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• внебольничная пневмония (для раствора для инфузий);
• в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулеза;
• осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• простатит;
• септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;
• интраабдоминальные инфекции.

• инфекции лop-органов (острый синусит);
• инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита);
• инфекции кожи и мягких тканей.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг и 500 мг.

Раствор для инфузий (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки принимают внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) препарат рекомендуется назначать в следующих дозах.

При синусите — по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 10-14 дней.

При обострении хронического бронхита — по 250-500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 10-14 дней.

При внебольничной пневмонии — по 500 мг 1-2 раза в сутки. Курс лечения — 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 3 дня.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) — по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 7-10 дней.

При простатите — по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 28 дней.

При септицемии/бактериемии — по 500 мг 1-2 раза в сутки. Курс лечения — 10-14 дней.

При интраабдоминальной инфекции — по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.

При инфекциях кожи и мягких тканей — по 250 мг 1-2 раза в сутки или по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 7-14 дней.

В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза — по 500-1000 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — до 3 месяцев.

Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Препарат вводят внутривенно.

Доза определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

При внебольничной пневмонии — по 500 мг 1-2 раза в сутки. Курс лечения — 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 3 дня.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) — 250 мг 1 раз в сутки. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена. Курс лечения — 7-10 дней.

При бактериальном простатите — 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 28 дней.

При септицемии/бактериемии — по 500 мг 1-2 раза в сутки. Курс лечения — 10-14 дней.

При интраабдоминальных инфекциях — по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.

В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза — по 500 мг 1-2 раза в сутки (500-1000 мг левофлоксацина в сутки), в зависимости от тяжести течения заболевания и применяемой схемы терапии. Курс лечения — до 3 месяцев.

Препарат Леволет Р, в форме раствора для инфузий, вводят внутривенно капельно (капельница) медленно. Продолжительность введения препарата в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин.

Раствор препарата Леволет Р совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы), 2.5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор препарата нельзя смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (например, с раствором натрия гидрокарбоната).

При положительной динамике клинического состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на пероральный прием препарата в той же дозе.

Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней (за исключением бактериального простатита). Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Побочное действие

• эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, выраженный агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• дисбактериоз;
• потеря аппетита;
• боли в животе;
• нарушения пищеварения;
• диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита);
• тахикардия;
• снижение АД;
• удлинение интервала QT;
• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• нарушения сна;
• парестезии в кистях;
• беспокойство;
• состояния страха;
• приступы судорог и спутанность сознания;
• психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий;
• расстройства движений;
• нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности;
• гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью);
• ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций — интерстициальный нефрит);
• поражения сухожилий (включая тендинит);
• суставные и мышечные боли;
• разрыв сухожилия (в т.ч. разрыв ахиллова сухожилия, который может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения);
• мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией);
• рабдомиолиз;
• зуд и покраснение кожи;
• анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также — в редких случаях — отеки лица, гортани);
• резкое снижение АД;
• анафилактический шок;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• аллергический пневмонит;
• васкулит;
• фотосенсибилизация;
• астения;
• стойкая лихорадка;
• развитие суперинфекции.

Противопоказания

• эпилепсия;
• поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций Леволет Р немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолиза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает T1/2 циклоспорина.

Полноту всасывания левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, антацидные лекарственные средства, содержащие соли алюминия и магния, а также препараты, содержащие соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), теофиллин повышают судорожную готовность.

Глюкокортикостероиды (ГКС) повышают риск разрыва сухожилий.

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Аналоги лекарственного препарата Леволет Р

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Глево;
• Ивацин;
• Лебел;
• Левотек;
• Левофлокс;
• Левофлоксабол;
• Левофлоксацин;
• Левофлоксацина гемигидрат;
• Левофлоксацина полугидрат;
• Леобэг;
• Лефлобакт;
• Лефокцин;
• Маклево;
• ОД Левокс;
• Офтаквикс;
• Ремедиа;
• Сигницеф;
• Таваник;
• Танфломед;
• Флексид;
• Флорацид;
• Хайлефлокс;
• Эколевид;
• Элефлокс.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101) — 76 мг, крахмал кукурузный — 75.3 мг, кремния диоксид коллоидный — 15 мг, кросповидон — 64 мг, гипромеллоза (15 cps) — 21 мг, целлюлоза микрокристаллическая (РН 102) — 90 мг, магния стеарат — 15 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 cP — 62.5%, титана диоксид (Е171) — 31.25%, макрогол 400 — 6.25%) — 28 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/мл)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы, лейкотоксинсодержащие штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно-чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannil), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК ≥ 4 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (характерно для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса, могут также уменьшить чувствительность микроорганизма к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):

— аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;

— другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

После приема препарата внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность — 99%. ТС max — 1-2 ч; при приеме в дозе 750 мг средняя величина C max составляет 8 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы — 30-40%.

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть левофлоксацина окисляется и/или дезацетилируется.

T 1/2 составляет 6-8 ч. После однократного приема внутрь в дозе 750 мг Т 1/2 — 7.5±0.9 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде 70%, а за 48 ч — 87% принятой внутрь. В кале за период 72 ч выявляется 4% принятой внутрь дозы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведение почками зависит от степени снижения КК. Левофлоксацин не выводится из организма путем гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину возбудителями:

— острый бактериальный синусит;

— осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;

— осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

— нарушение функции почек (при КК менее 20 мл/мин в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);

— поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;

— псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам, а также любому из вспомогательных компонентов препарата.

— при заболеваниях ЦНС, в т.ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности головного мозга;

— у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга;

— у пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе;

— у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами);

— у пациентов с нарушением функции почек при КК 20-50 мл/мин (требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования);

— при наличии известных факторов риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; пациентов женского пола; пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT;

— у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии);

— у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, например, тяжелыми неврологическими реакциями (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут. Таблетки следует принимать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи. Препарат следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидиых препаратов, содержащих магний и/пли алюминий, соли железа или сукральфата.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания. Учитывая, что биодоступность левофлоксацина при приеме в таблетках равна 99%, в случае перевода пациента с в/в инфузии препарата Леволет Р на прием таблеток Леволет Р следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при в/в инфузии.

Пациенты с нормальной функцией почек или нарушением функции почек легкой степени (КК более 50 мл/мин)

Острый бактериальный синусит: по 750 мг 1 раз\сут; курс лечения 5 дней.

Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae: пo 750 мг 1 раз/сут; курс лечения 5 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, острый пиелонефрит, вызванный Escherichia coli, включая случаи отсутствующей бактериемии: по 750 мг 1 раз/сут; курс лечения 5 дней.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: по 750 мг 1 раз/сут; курс лечения 7-14 дней.

Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек (КК 50-20 мл/мин) требуется снижение дозы препарата: рекомендуемая доза 750 мг каждые 48 ч.

При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени.

Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто (>1/10); часто (1/10-1/100); нечасто (1/100-1/1000); редко (1/1000, Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут привести к остановке сердца.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, тромбоцитопения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, тремор, дисгевзия; редко — парестезия, судороги; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная невропатия, периферическая сенсорно-моторная невропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия, паросмия, включая потерю обоняния; обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Психические нарушения: часто — бессонница; нечасто — чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания; редко — психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация, нарушения сна, ночные кошмары; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — нарушения поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения; частота неизвестна — преходящая потеря зрения, увеит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — звон в ушах; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — снижение слуха, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, тошнота, повышение активности печеночных ферментов в крови (например, АЛТ, АСТ), повышение активности ЩФ и ГГТ; нечасто — анорексия, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор, повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — стоматит, геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит, тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом), гепатит, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия) — этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер; разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь); частота неизвестна — гипергликемия, гипогликемическая кома.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

Прочие: нечасто — астения; редко — пирексия; частота неизвестна — боль (включая боль в спине, груди, конечностях).

Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам

Со стороны обмена веществ: очень редко — приступы порфирии у пациентов, уже страдающих этим заболеванием.

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, судороги по типу эпилептических припадков, тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, удлинение интервала QT, галлюцинации, тремор.

Лечение: симптоматическое, диализ (гемодиализ, перитонеальный диализ, постоянный перитонеальный диализ) неэффективен. Специфического антидота не существует. Требуется мониторинг ЭКГ. В случае острой передозировки показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка.

Левофлоксацин увеличивает Т 1/2 циклоспорина.

Полноту всасывания левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника: сукральфат, антацидные лекарственные средства, содержащие соли алюминия и магния, диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), а также препараты, содержащие соли железа. Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь. Левофлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств.

НПВС (фенбуфен) и теофиллин при одновременном применении с фторхинолонами снижают порог судорожной готовности головного мозга.

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, производными кумарина необходим контроль МНО.

Возможно удлинение интервала QT при одновременном применении левофлоксацина со следующими препаратами:

— антиаритмические IA (хинидин, прокаинамид, гидрохиниднн, дизопирамид и другие) и III (амиодарон, соталол, дофетидил, ибутилид и другие) классов;

— нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и другие);

— противомикробные препараты (спарфлоксацин, антибиотики группы макролидов; пентамидин, галофантрин и другие противомалярийные препараты);

— антигистаминные препараты (астемизол, терфенадин, мизоластин, эбастин);

— другие (цизаприд, винкамин в/в, бепридил, дифемапил).

При одновременном применении с ГКС возрастает риск развития тендинита и разрыва сухожилий.

Гипогликемические препараты увеличивают вероятность гипер- и гипогликемии, поэтому необходим строгий мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинстика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.

Как и при применении других противомикробных средств, лечение препаратом Леволет Р рекомендуется продолжать не менее 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.

Метициллин-резистентный Staphylococcus aureus с высокой вероятностью будет резистентным к фторхинолонам, включая лсвофлоксацин. Поэтому лсвофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину. При лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать, что для пациентов этой возрастной группы характерны нарушения функции почек.

При тяжелом течении пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Во время лечения препаратом Леволет Р возможно развитие приступа судорог у пациентов с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой черепно-мозговой травмой.

Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости интенсивному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий).

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении левофлоксацина тендинит (прежде всего, воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более склонны к тендиниту. При одновременном применении ГКС повышается риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Леволет Р и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально фатальные, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок) даже при применении в начальных дозах. Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

При приеме левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечения до его консультации.

Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеют предрасположенность к гемолитическим реакциям (гемолиз) при лечении хинолонами. В связи с этим лечение таких пациентов левофлоксацином следует проводить с осторожностью.

Т.к. левофлоксацин экскретируется главным образом с мочой, у пациентов с почечной недостаточностью требуется обязательный контроль функции почек.

Любая терапия противомикробными средствами может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому противомикробному препарату (вторичная инфекция, суперинфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Возможно удлинение интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении левофлоксацина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал QT.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства для приема внутрь (например, глибенкламид) или инсулин, при применении левофлоксацина возрастает риск развития гипогликемии. Таким пациентам требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.

У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая невропатия, начало которой может быть быстрым. При появлении у пациента симптомов невропатии применение левофлоксацина следует прекратить для снижения возможного риска развития необратимых изменений. Фторхинолоны, включая левофлоксацин, могут усиливать мышечную слабость и вызывать обострение псевдопаралитической миастении. Применение левофлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.

Психотические реакции при применении хинолонов, включая левофлоксацин, в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приема разовой дозы). При развитии таких реакций лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

При развитии любых нарушений зрения, в т.ч. нечеткости зрения, необходима немедленная консультация офтальмолога.

У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.

Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения левофлоксацином следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку возможно развитие головокружения, сонливости и расстройства зрения.

источник