капли глазные, раствор 5 мг/мл флакон-капельница 5 мл, № 1
Прочие ингредиенты: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид или соляная кислота, вода очищенная.
№ UA/14769/01/01 от 14.12.2015 до 14.12.2020 По рецепту B
фармакодинамика. Левофлоксацин является L-изомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Антибактериальное действие обусловлено преимущественно L-изомером офлоксацина. Левофлоксацин, антибактериальное средство группы фторхинолонов, подавляет активность топоизомераз II типа: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV бактерий. Действие левофлоксацина в отношении грамотрицательных бактерий направлено преимущественно на ДНК-гиразу, а в отношении грамположительных бактерий — на топоизомеразу IV.
Механизм развития резистентности . Существуют два основных механизма развития резистентности бактерий к левофлоксацину: снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки или изменения в наборе ферментов, против которых направлено действие препарата. Такие изменения возникают в результате мутаций в хромосомальных генах, кодирующих ДНК-гиразу ( gyrA и gyrB ) и топоизомеразу IV ( parC и parE ; grlA и grlB в Staphylococcus aureus (S. aureus ). Причинами развития резистентности из-за снижения концентрации препарата внутри бактериальной клетки являются изменения во внешней мембране (OmpF), уменьшающие возможность проникновения фторхинолонов внутрь грамотрицательных бактерий, или насосы, способствующие оттоку веществ. Резистентность из-за оттока веществ описана у пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Сообщается о развитии плазмидопосредованной резистентности к хинолонам (определяемой геном qnr ) в Klebsiella pneumoniae и Escherichia coli .
Перекрестная резистентность. Между фторхинолонами возможно возникновение перекрестной резистентности. Единичная мутация не приводит к развитию клинической резистентности, однако множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность ко всем лекарственным средствам класса фторхинолонов. Изменения во внешней мембране и системе оттока веществ могут обладать широкой специфичностью к субстратам и быть направленными против нескольких классов антибактериальных средств, привести к развитию множественной резистентности.
Контрольные точки. Контрольные точки минимальной угнетающей концентрации, отделяющие чувствительные организмы и организмы с промежуточной чувствительностью от резистентных, имеют следующие значения: для Pseudomonas spp. , Staphylococcus spp. , Streptococcus A, B, C, G : чувствительные ≤1 мг/л, резистентные >2 мг/л; Streptococcus pneumoniae : чувствительные ≤2 мг/л, резистентные >2 мг/л; Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis : чувствительные ≤1 мг/л, резистентные >1 мг/л. Для остальных патогенных микроорганизмов: чувствительные ≤1 мг/л, резистентные >2 мг/л.
Спектр антибактериального действия. Распространенность приобретенной резистентности у отдельных видов может варьировать в разных географических точках и во времени, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Нижеприведенная информация может служить лишь приблизительным руководством относительно возможной чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. Если распространенность резистентности на месте такова, что применение препарата против по крайней мере некоторых видов инфекции является сомнительным, при необходимости следует обращаться к специалисту.
В нижеприведенной таблице представлены виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекционные заболевания глаз, в том числе конъюнктивит (спектр антибактериального действия категории чувствительности и характеристики резистентности согласно требованиям EUCAST).
резистентности
*MRSA — штаммы S. aureus , чувствительные к метициллину; **MRSA — штаммы S. aureus , резистентные к метициллину.
Микроорганизмы классифицировали как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности, определенной in vitro , и концентрации в плазме крови после проведения системной терапии. При местном применении достигнуто Сmax по сравнению с определенной в плазме крови. Однако неизвестно, может ли кинетика препарата после закапывания в глаз изменять антибактериальное действие левофлоксацина и каким образом.
Фармакокинетика. После применения левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. Средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке через 4 и 6 ч после местного применения составляли 17 и 6,6 мкг/мл соответственно. Сообщают, что через 4 ч после введения 1 дозы препарата у 5 из 6 исследуемых добровольцев его концентрация составляла ≥2 мкг/мл; у 4 из 6 добровольцев такую же концентрацию регистрировали и через 6 ч после применения 1 дозы препарата.
У 15 здоровых добровольцев проводили измерение концентрации препарата в различные моменты времени в течение 15-дневного курса. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после пременения 1 дозы варьировала от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл на 15-е сутки. Наиболее высокую Сmax левофлоксацина (2,25 нг/мл) зафиксировали на 4-е сутки после 2 дней применения препарата каждые 2 ч (всего 8 доз в сутки). Сmax левофлоксацина выросла от 0,94 нг/мл в 1-е сутки до 2,15 нг/мл на 15-е сутки, что в 1000 раз меньше, чем известные ранее концентрации препарата после применения его в стандартных дозах внутрь.
Концентрация левофлоксацина в плазме крови при применении его местно в пораженный глаз пока неизвестна.
местная терапия при внешних бактериальных глазных инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.
только для местного применения . По 1–2 капли в пораженный глаз (глаза) каждые 2 ч до 8 раз в сутки в течение 2 сут, с 3-х по 5-е сутки — 4 раза в сутки. Для предотвращения контаминации кончика пипетки и р-ра кончик пипетки не должен контактировать с веками или другими участками вокруг глаза. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции, клинического и бактериологического течения болезни. Обычно курс терапии составляет 5 сут. При одновременном применении различных лекарственных средств для местного применения в офтальмологической практике интервал между приемами должен составлять ≥15 мин.
Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте младше 1 года.
гиперчувствительность к левофлоксацину или другим компонентам препарата. Гиперчувствительность к препаратам хинолинового ряда. Возраст младше 1 года. Период беременности и кормления грудью.
примерно у 10% пациентов можно ожидать возникновения нежелательных реакций, обычно легких, умеренных и временных, чаще всего ограничивающихся участком глаза. Активное вещество консерванта бензалкония хлорид может вызывать контактную экзему и/или раздражение.
Со стороны иммунной системы. Экстраокулярные глазные аллергические реакции, в том числе сыпь, анафилаксия.
Со стороны нервной системы. Головная боль.
Со стороны органа зрения. Жжение в глазах, ослабление зрения и появление тяжей слизи, матирование век, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, отек век, дискомфорт в глазах, ощущение инородного тела, глазной зуд, боль в глазах, конъюнктивальная инфекция, конъюнктивальные фолликулы, сухость глаз, эритема век и фотофобия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Ринит, фарингит, отек гортани.
препарат нельзя вводить под конъюнктиву. Р-р следует вводить непосредственно в передний отдел глаза. При возникновении реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить. При ухудшении состояния здоровья пациента необходимо прекратить применение препарата и прибегнуть к альтернативному методу лечения.
Как и у других противомикробных средств, продолжительное применение препарата может стать причиной появления чрезмерного количества нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибов. При ухудшении состояния здоровья или при отсутствии признаков улучшения в течение определенного периода следует прекратить применение препарата и начать альтернативное лечение. По клиническим показаниям больного следует обследовать с помощью увеличительных приборов, например биомикроскопа со щелевым разрезом для лампы и при необходимости — с покраской флуоресцеином.
Даже однократное применение системных фторхинолонов связывают с развитием серьезных и иногда со смертельным исходом аллергических (анафилактических) реакций. Некоторые реакции сопровождались развитием сердечно-сосудистой недостаточности, потерей сознания, ангионевротическим отеком (в том числе гортани, глотки или отеком лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и зудом.
Применение у пациентов пожилого возраста. Для лиц пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.
Контактные линзы. Больным с бактериальной внешней инфекцией глаза не следует носить контактные линзы. Глазные капли содержат консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз.
Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата противопоказано в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Из-за возможности временного помутнения зрения после применения препарата перед началом управления транспортным средством или работой с другими механизмами необходимо подождать.
специальных исследований взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводили.
Поскольку Сmax левофлоксацина в плазме крови после закапывания минимум в 1000 раз меньше Сmax при введении стандартных доз внутрь, то взаимодействия, характерные для системного применения, вряд ли будут клинически значимы при применении глазных капель Левоксимед. При одновременном применении различных глазных лекарственных средств местного действия интервал между приемами должен составлять ≥15 мин.
Результаты системного применения некоторых хинолонов свидетельствовали о повышении плазменной концентрации теофиллина, интерферировании метаболизма кофеина, усилении влияния перорального антикоагулянта варфарина и его производных, а также ассоциации со временным повышением уровня креатинина в плазме крови у пациентов, одновременно получающих терапию циклоспорином для системного применения.
количество левофлоксацина в одном флаконе капель глазных слишком маленькое, чтобы вызвать токсические эффекты после случайного приема внутрь. При необходимости пациента следует клинически обследовать и провести поддерживающие мероприятия. В случае передозировки препарата при местном применении необходимо промыть его излишек из глаза теплой водой.
хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
источник
- ATX классификация: S01AX19 Левофлоксацин
- Мнн или группировочное наименование: Левофлоксацин
- Фармакологическая группа:
- Производитель: WORLD MEDICINE
- Владелец лицензии: Неизвестно
- Страна: Неизвестно
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
активное вещество – левофлоксацин (в форме левофлоксацина гемигидрата) 5 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Прозрачный светло-желтый или зеленовато-желтый раствор
Препараты для лечения заболеваний глаз. Противомикробные препараты другие. Левофлоксацин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.
В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения, составили 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно. Концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 часа после инстилляции. Эта концентрация сохранилась через 6 часов после инстилляции.
Была измерена средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови у 15 здоровых взрослых добровольцев при применении глазных/ушных капель левофлоксацина в течение 15 дней. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме через 1 час после применения составила от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл на 15-е сутки. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальная концентрация левофлоксацина, достигнутая на 15-й день, была более чем в 1000 раз ниже концентрации, которая отмечается после перорального приема стандартных доз левофлоксацина.
Фармакодинамика
Левоксимед – противомикробный препарат из группы фторхинолонов.
Левофлоксацин — L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Категория I: Наиболее восприимчивые виды
источник
активное вещество – левофлоксацин (в форме левофлоксацина гемигидрата) 5 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Прозрачный светло-желтый или зеленовато-желтый раствор
Препараты для лечения заболеваний глаз. Противомикробные препараты другие. Левофлоксацин.
После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.
В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения, составили 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести испытуемых концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 часа после инстилляции. У четырех из шести испытуемых эта концентрация сохранилась через 6 часов после инстилляции.
Была измерена средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови у 15 здоровых взрослых добровольцев при применении глазных/ушных капель левофлоксацина в течение 15 дней. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме через 1 час после применения составила от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл на 15-е сутки. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальная концентрация левофлоксацина, достигнутая на 15-й день, была более чем в 1000 раз ниже концентрации, которая отмечается после перорального приема стандартных доз левофлоксацина.
Левоксимед – противомикробный препарат из группы фторхинолонов.
Левофлоксацин — L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
— лечение поверхностных бактериальных инфекций глаза у пациентов в возрасте от 1 года и старше
— профилактика осложнений после хирургических и лазерных операций на глазу
Только для местного применения.
Взрослые и дети в возрасте от 1 года и старше
В течение первых 2-х суток инстиллируют по 1-2 капли раствора в один/оба пораженных глаза каждые 2 часа, до 8 раз в сутки.
В течение 3-5 суток каждые 4 часа (до 4 раз в сутки).
Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и развития клинического и бактериологического заражения, составляет обычно 5 суток.
При одновременном использовании нескольких офтальмологических препаратов для местного применения необходимо соблюдать 15-минутный интервал между инстилляциями.
Во избежание загрязнения раствора кончиком капельницы не следует прикасаться к векам и тканям вокруг глаза.
Рекомендуется перед закапыванием подогреть раствор, подержав флакон 1-2 минуты в руке.
До 3% случаев – отек глаз, кратковременное жжение в глазу, снижение остроты зрения, появление слизи в виде тяжей; менее 1% случаев — склеивание век, хемоз, папиллярный конъюнктивит, отеки век, неприятные ощущения в глазу, зуд, боль, гиперемия конъюнктивы, появление фолликулов на конъюнктиве, синдром сухого глаза, эритема век, слезотечение, светобоязнь, головная боль; очень редко – отек гортани, затрудненное дыхание.
— гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим компонентам препарата
— гиперчувствительность к препаратам хинолонового ряда
Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме после местного применения в 1000 раз меньше, чем при пероральном приеме, поэтому эффекты взаимодействия с другими лекарственными средствами маловероятны. Специальных исследований по взаимодействию глазных капель Левоксимед не проводилось.
Глазные капли Левоксимед нельзя вводить субконъюнктивально, следует избегать прямой инстилляции в переднюю камеру глаза.
Фторхинолоны для системного применения могут вызвать выраженные аллергические реакции даже после однократного применения. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин следует прекратить применение глазных капель.
Длительное применение левофлоксацина в виде глазных капель может привести к росту устойчивых микроорганизмов, а также грибов. В случае ухудшения или отсутствия улучшения клинической картины следует отменить лекарственный препарат и приступить к альтернативной терапии.
Глазные капли Левоксимед содержат консервант бензалкония хлорид, способный накапливаться в линзах и оказывать негативное влияние на глаза. Перед использованием препарата линзы необходимо снять и вставить их заново не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.
Не следует носить контактные линзы любого типа при наличии симптомов бактериального конъюнктивита.
Для достижения лучшего лечебного эффекта капли следует применять в сочетании с системной противомикробной терапией (за исключением легких случаев).
Следует предохранять раствор и капельницу от загрязнения.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей младше 1 года не изучена.
Глазные капли Левоксимед противопоказано применять при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Из-за возможных нарушений зрения, возникающих сразу после закапывания препарата, следует отказаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами до нормализации зрения.
Передозировка препарата в виде глазных капель маловероятна.
Симптомы передозировки являются идентичными с побочными эффектами препарата. После местного применения избыточной дозы глазных капель Левоксимед глаз следует промыть чистой (водопроводной) водой комнатной температуры. При наличии выраженных побочных эффектов следует обратиться к врачу.
Также при приеме внутрь, преднамеренно или случайно, симптомы могут быть идентичны с побочными эффектами. Общее количество левофлоксацина, содержащееся в одном флаконе глазных капель (25 мг), слишком мало, чтобы вызвать токсические реакции даже после случайного приема внутрь.
По 5 мл препарата помещают в белый полиэтиленовый флакон – капельницу и с белой навинчивающейся защитной крышкой, снабженной предохранительным кольцом.
Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Хранить при температуре не выше 25ºC.
Хранить в недоступном для детей месте!
После вскрытия флакона препарат использовать в течение 28 дней.
источник
активное вещество – левофлоксацин (в форме левофлоксацина гемигидрата) 5 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Прозрачный светло-желтый или зеленовато-желтый раствор
Препараты для лечения заболеваний глаз. Противомикробные препараты другие. Левофлоксацин.
После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.
В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения, составили 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести испытуемых концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 часа после инстилляции. У четырех из шести испытуемых эта концентрация сохранилась через 6 часов после инстилляции.
Была измерена средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови у 15 здоровых взрослых добровольцев при применении глазных/ушных капель левофлоксацина в течение 15 дней. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме через 1 час после применения составила от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл на 15-е сутки. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальная концентрация левофлоксацина, достигнутая на 15-й день, была более чем в 1000 раз ниже концентрации, которая отмечается после перорального приема стандартных доз левофлоксацина.
Левоксимед – противомикробный препарат из группы фторхинолонов.
Левофлоксацин — L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
— лечение поверхностных бактериальных инфекций глаза у пациентов в возрасте от 1 года и старше
— профилактика осложнений после хирургических и лазерных операций на глазу
Только для местного применения.
Взрослые и дети в возрасте от 1 года и старше
В течение первых 2-х суток инстиллируют по 1-2 капли раствора в один/оба пораженных глаза каждые 2 часа, до 8 раз в сутки.
В течение 3-5 суток каждые 4 часа (до 4 раз в сутки).
Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и развития клинического и бактериологического заражения, составляет обычно 5 суток.
При одновременном использовании нескольких офтальмологических препаратов для местного применения необходимо соблюдать 15-минутный интервал между инстилляциями.
Во избежание загрязнения раствора кончиком капельницы не следует прикасаться к векам и тканям вокруг глаза.
Рекомендуется перед закапыванием подогреть раствор, подержав флакон 1-2 минуты в руке.
До 3% случаев – отек глаз, кратковременное жжение в глазу, снижение остроты зрения, появление слизи в виде тяжей; менее 1% случаев — склеивание век, хемоз, папиллярный конъюнктивит, отеки век, неприятные ощущения в глазу, зуд, боль, гиперемия конъюнктивы, появление фолликулов на конъюнктиве, синдром сухого глаза, эритема век, слезотечение, светобоязнь, головная боль; очень редко – отек гортани, затрудненное дыхание.
— гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим компонентам препарата
— гиперчувствительность к препаратам хинолонового ряда
Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме после местного применения в 1000 раз меньше, чем при пероральном приеме, поэтому эффекты взаимодействия с другими лекарственными средствами маловероятны. Специальных исследований по взаимодействию глазных капель Левоксимед не проводилось.
Глазные капли Левоксимед нельзя вводить субконъюнктивально, следует избегать прямой инстилляции в переднюю камеру глаза.
Фторхинолоны для системного применения могут вызвать выраженные аллергические реакции даже после однократного применения. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин следует прекратить применение глазных капель.
Длительное применение левофлоксацина в виде глазных капель может привести к росту устойчивых микроорганизмов, а также грибов. В случае ухудшения или отсутствия улучшения клинической картины следует отменить лекарственный препарат и приступить к альтернативной терапии.
Глазные капли Левоксимед содержат консервант бензалкония хлорид, способный накапливаться в линзах и оказывать негативное влияние на глаза. Перед использованием препарата линзы необходимо снять и вставить их заново не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.
Не следует носить контактные линзы любого типа при наличии симптомов бактериального конъюнктивита.
Для достижения лучшего лечебного эффекта капли следует применять в сочетании с системной противомикробной терапией (за исключением легких случаев).
Следует предохранять раствор и капельницу от загрязнения.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей младше 1 года не изучена.
Глазные капли Левоксимед противопоказано применять при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Из-за возможных нарушений зрения, возникающих сразу после закапывания препарата, следует отказаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами до нормализации зрения.
Передозировка препарата в виде глазных капель маловероятна.
Симптомы передозировки являются идентичными с побочными эффектами препарата. После местного применения избыточной дозы глазных капель Левоксимед глаз следует промыть чистой (водопроводной) водой комнатной температуры. При наличии выраженных побочных эффектов следует обратиться к врачу.
Также при приеме внутрь, преднамеренно или случайно, симптомы могут быть идентичны с побочными эффектами. Общее количество левофлоксацина, содержащееся в одном флаконе глазных капель (25 мг), слишком мало, чтобы вызвать токсические реакции даже после случайного приема внутрь.
По 5 мл препарата помещают в белый полиэтиленовый флакон – капельницу и с белой навинчивающейся защитной крышкой, снабженной предохранительным кольцом.
Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Хранить при температуре не выше 25ºC.
Хранить в недоступном для детей месте!
После вскрытия флакона препарат использовать в течение 28 дней.
источник
действующее вещество : levofloxacin;
1 мл левофлоксацина (в форме полугидрата) 5 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, раствор натрия гидроксида или кислоты соляной, вода очищенная.
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор, практически без механических включений.
Средства, применяемые в офтальмологии. Левофлоксацин.
Левофлоксацин является L-изомер рацемической лекарственного вещества офлоксацина. Антибактериальное действие имеет преимущественно L-изомер офлоксацина.
Левофлоксацин, Антибактериальное средство группы фторхинолонов, подавляет активность топоизомеразам II типа: ДНК-гиразу и топоизомеразам IV бактерий. Действие левофлоксацина в отношении грамотрицательных бактерий направлена преимущественно на DNA-гиразу, а в отношении грамположительных бактерий — на топоизомеразу IV.
Механизм возникновения резистентности
Существуют два основных механизма возникновения резистентности бактерий к левофлоксацину: снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки или изменения в наборе ферментов, против которых направлено действие препарата. Такие изменения возникают в результате мутаций в хромосомальных генах, кодирующих ДНК-гиразу ( gyrA and gyrB ) и топоизомеразу IV ( parC и parE ; grlA и grlB в Staphylococcus aureus ). Причинами возникновения резистентности из-за снижения концентрации препарата внутри бактериальной клетки являются изменения во внешней мембране (OmpF), что уменьшает возможность проникновения фторхинолонов внутрь грамотрицательных бактерий, или насосы, которые способствуют оттоку веществ. Резистентность из-за оттока веществ описана в пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Сообщается о резистентности к хинолонов через плазму (которая определяется геном qnr ) в Klebsiella pneumoniae и E. coli.
Возможно возникновение перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичная мутация не влечет к клинической резистентности, но множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность ко всем средствам класса фторхинолонов. Изменения во внешней мембране и системе оттока веществ могут иметь широкую специфичность к субстратов и быть направлены против нескольких классов противобактериальных средств и привести к возникновению множественной резистентности.
Контрольные точки минимальной угнетающего концентрации, которые отделяют чувствительные организмы и организмы с промежуточной чувствительностью от резистентных, имеют следующие значения:
Pseudomonas spp. , Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G : чувствительные ≤ 1 мг / л, резистентные> 2 мг / л;
Streptococcus pneumoniae : чувствительные ≤ 2 мг / л, резистентные> 2 мг / л;
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis : чувствительные ≤ 1 мг / л, резистентные> 1 мг / л.
Остальные патогенных микроорганизмов: чувствительные ≤ 1 мг / л, резистентные> 2 мг / л.
Спектром антибактериального действия
Распространенность приобретенной резистентности в отдельных видов может варьировать в разных географических точках и во времени, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Итак, приведенная информация может служить лишь приблизительным руководством относительно возможной чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. Если распространенность резистентности на месте такова, что применение препарата против крайней мере некоторых видов инфекции является сомнительным, при необходимости следует обратиться к специалисту.
В приведенной ниже таблице представлены виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекционные заболевания глаз, в том числе конъюнктивит.
Спектром антибактериального действия категории чувствительности и характеристики резистентности согласно требованиям EUCAST
источник
активное вещество – левофлоксацин (в форме левофлоксацина гемигидрата) 5 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Прозрачный светло-желтый или зеленовато-желтый раствор
Препараты для лечения заболеваний глаз. Противомикробные препараты другие. Левофлоксацин.
Фармакокинетика
После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.
В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения, составили 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести испытуемых концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 часа после инстилляции. У четырех из шести испытуемых эта концентрация сохранилась через 6 часов после инстилляции.
Была измерена средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови у 15 здоровых взрослых добровольцев при применении глазных/ушных капель левофлоксацина в течение 15 дней. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме через 1 час после применения составила от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл на 15-е сутки. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальная концентрация левофлоксацина, достигнутая на 15-й день, была более чем в 1000 раз ниже концентрации, которая отмечается после перорального приема стандартных доз левофлоксацина.
Фармакодинамика
Левоксимед – противомикробный препарат из группы фторхинолонов.
Левофлоксацин — L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Категория I: Наиболее восприимчивые виды
источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «W» и «M» и риской между ними на одной стороне и гравировкой «L500» — на другой.
| 1 таб. | |
| левофлоксацина гемигидрат | 512.46 мг, |
| что соответствует содержанию левофлоксацина | 500 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая PH 102 — 108.18 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза — 12.34 мг, кросповидон — 20.68 мг, натрия стеарил фумарат — 13.34 мг.
Состав оболочки: опадрай желтый II — 13 мг, поливиниловый спирт — 5.2 мг, титана диоксид — 3.198 мг, макрогол — 2.626 мг, тальк — 1.942 мг, хинолиновый желтый алюминиевый лак — 0.0468 мг, понсо 4R алюминиевый лак — 0.0052 мг.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Противомикробное средство широкого спектра действия, фторхинолон. Действует бактерицидно. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 99%. C max достигается через 1-2 ч и при приеме 250 мг и 500 мг составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы — 30-40%.
Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.
T 1/2 — 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч — 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.
После в/в инфузии в дозе 500 мг в течение 60 мин C max — 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся V d после введения той же дозы составляет 89-112 л, C max — 6.2 мкг/мл, T 1/2 — 6.4 ч.
После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. У здоровых добровольцев средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 ч после местного применения составили 17 мкг/мл и 6.6 мкг/мл соответственно. У 5 из 6 добровольцев концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 ч после инстилляции. У 4 из 6 добровольцев эта концентрация сохранилась через 6 ч после инстилляции. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после применения — от 0.86 нг/мл в 1 сутки до 2.05 нг/мл. C max левофлоксацина в плазме, равная 2.25 нг/мл, выявлена на 4 сутки после двух дней применения препарата каждые 2 ч до 8 раз/сут. C max левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.
Для системного применения: инфекции нижних отделов дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, средний отит), мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит), половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз), кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы).
Для местного применения: лечение инфекций переднего отдела глаза, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами.
Применяют внутрь, в/в, местно.
При синусите — внутрь, по 500 мг 1 раз/сут; при обострении хронического бронхита — по 250-500 мг 1 раз/сут. При пневмонии — внутрь, по 250-500 мг 1-2 раза/сут (500-1000 мг/сут); в/в — по 500 мг 1-2 раза/сут. При инфекциях мочевыводящих путей — внутрь, 250 мг 1 раз/сут или в/в в той же дозе. При инфекциях кожи и мягких тканей — по 250-500 мг внутрь 1-2 раза/сут или в/в, по 500 мг 2 раза/сут. После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.
При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции: при КК=20-50 мл/мин — по 125-250 мг 1-2 раза/сут, при КК=10-19 мл/мин — 125 мг 1 раз в 12-48 ч, при КК Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, потливость, дрожь).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности. При местном применении — кратковременное жжение в глазах, покраснение глаз, снижение остроты зрения, появление слизи в виде тяжей в слезной пленке, блефарит, хемоз, сосочковые разрастания и появление фолликулов на конъюнктиве, синдром сухого глаза, эритема век, зуд и боль в глазах, светобоязнь.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд, отек кожи и слизистых оболочек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Левофлоксацин увеличивает T 1/2 циклоспорина.
Эффект левофлоксацина снижают препараты, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
При одновременном применении НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС — повышают риск разрыва сухожилий.
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.
Раствор левофлоксацина для в/в введения совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Раствор левофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.
С осторожностью применяют левофлоксацин у пациентов пожилого возраста (высокая вероятность сопутствующего снижения функции почек).
После нормализации температуры рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы — риск развития гемолиза.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
источник
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
Описание: прозрачный раствор от светло-желтого до светло-желтого с зеленым оттенком цвета.
Активное вещество: левофлоксацин (в форме полугидрата) 5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, кислота соляная, натрия гидроксид, вода очищенная.
Левофлоксацина полугидрат: (-)-(S)-9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота гемигидрат.
Противомикробное средство из группы фторхинолонов, для местного применения в офтальмологии и отологии.
Левоксимед – противомикробный препарат из группы фторхинолонов.
Левофлоксацин — L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Левоксимед активен в отношении грамотрицательных аэробов: Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa;
грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, чувствительный к метициклину, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis.
После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.
В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения, составили 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести испытуемых концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 часа после инстилляции. У четырех из шести испытуемых эта концентрация сохранилась через 6 часов после инстилляции.
Была измерена средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови у 15 здоровых взрослых добровольцев при применении глазных/ушных капель левофлоксацина в течение 15 дней. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме через 1 час после применения составила от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл на 15-е сутки. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальная концентрация левофлоксацина, достигнутая на 15-й день, была более чем в1000 раз ниже концентрации, которая отмечается после перорального приема стандартных доз левофлоксацина.
— лечение поверхностных бактериальных инфекций глаз вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами, у пациентов в возрасте от 1 года и старше;
— гонорейные и хламидийные заболевания глаз у взрослых;
— профилактика осложнений после хирургических и лазерных оперативных вмешательств на глазу.
-острый и хронический средний отит;
-профилактика инфекционных отитов до и после хирургических вмешательств, при травмах уха, извлечении инородного тела из наружного слухового прохода, сопровождающемся повреждением тканей уха.
— гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим компонентам препарата;
-гиперчувствительность к препаратам хинолонового ряда.
До 3% случаев — кратковременное жжение в глазу, снижение остроты зрения, появление слизи в виде тяжей; менее 1% случаев — хемоз, отеки век, неприятные ощущения в глазу, зуд, боль, гиперемия конъюнктивы, появление фолликулов на конъюнктиве, синдром сухого глаза, эритема век, слезотечение, светобоязнь.
Только для местного применения.
Взрослые и дети в возрасте от 1 года и старше
В течение первых 2-х суток закапывают по 1-2 капли раствора в один/оба пораженных глаза каждые 2 часа, до 8 раз в сутки.
В течение 3-5-х суток каждые 4 часа (до 4 раз в сутки).
Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и развития клинического и бактериологического заражения, составляет обычно 5 суток.
При одновременном использовании нескольких офтальмологических препаратов для местного применения необходимо соблюдать 15-минутный интервал между инстилляциями.
Во избежание загрязнения раствора, кончиком капельницы не следует прикасаться к векам и тканям вокруг глаза.
Вводят 10 капель в пораженное ухо 1 раз в день в течение 7 дней.
Дети в возрасте от 1 года до 12 лет
Вводят 5 капель в пораженное ухо 1 раз в день в течение 7 дней.
При хронических гнойных средних отитах (с перфорацией барабанной перепонки):
Пациенты в возрасте от 12 лет и старше
Вводят 10 капель в пораженное ухо 2 раза в день в течение 14 дней.
При профилактике инфекционных отитов:
Вводят 5 капель в пораженное ухо 2 раза в день в течение 10 дней.
Перед закапыванием в ухо капель Левоксимед следует провести санацию наружного слухового прохода.
Передозировка препаратом в виде глазных/ушных капель маловероятна.
Симптомы передозировки являются идентичными с побочными эффектами препарата. После местного применения избыточной дозы глазных/ушных капель Левоксимед глаз следует промыть чистой (водопроводной) водой комнатной температуры. При наличии выраженных побочных эффектов следует обратиться к врачу.
Также при приеме внутрь, преднамеренно или случайно, симптомы могут быть идентичны с побочными эффектами. Общее количество левофлоксацина, содержащееся в одном флаконе глазных/ушных капель (25 мг), слишком мало, чтобы вызвать токсические реакции даже после случайного приема внутрь.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме после местного применения в 1000 раз меньше, чем при пероральном приеме, поэтому эффекты взаимодействия с другими лекарственными средствами маловероятны. Специальных исследований по взаимодействию глазных/ушных капель Левоксимед не проводилось.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Из-за отсутствия данных клинических исследований по применению препарата во время беременности, применение глазных/ушных капель левофлоксацина возможно только в том случае, если возможная польза превышает риск от применения препарата.
Необходимо с осторожностью применять Левоксимед в период лактации.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей младше 1 года не изучена.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ
Из-за возможных нарушений зрения, возникающих сразу после закапывания, следует отказаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами до нормализации зрения.
Глазные/ушные капли Левоксимед нельзя вводить субконъюнкивально, следует избегать прямой инстилляции в переднюю камеру глаза.
В глазных/ушных каплях в качестве консерванта содержится бензалкония хлорид. Не следует применять препарат во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз, так как данный консервант может поглощаться ими и вызывать раздражение глаза.
Не следует носить контактные линзы любого типа при наличии симптомов бактериального конъюнктивита.
Левоксимед, глазные/ушные капли выпускаются по 5 мл в полиэтиленовом флаконе с пробкой-капельницей и завинчивающейся защитной крышкой, снабженной предохранительным кольцом. Флакон в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
Хранить при температуре не выше 25ºC в защищенном от света месте, недоступном для детей.
3 года от даты производства.
После вскрытия флакона препарат использовать в течение 4 недель.
Не применять по истечении срока годности.
Групповая принадлежность фармацевтического продукта – III отпускается без рецепта.
источник