Регистрационный номер:
Торговое название: Левофлоксацин -Тева
Международное непатентованное название: левофлоксацин (levofloxacin).
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
В 1 таблетке содержится: активное вещество левофлоксацин (левофлоксацина гемигадрат) 500,00 (512,46) мг; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 12,00 мг, гипролоза 28,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия, тип А 55,00 мг, тальк 55,20 мг, кроскармеллоза натрия 20,60 мг, магния стеарат 6,74 мг, оболочка Опадрай 15В26688 коричневый (гипромеллоза 2910 3 СР 4,760 мг, гипромеллоза 2910 6 СР 4,760 мг, титана диоксид Е171 3,044 мг, макрогол-400 1,120 мг, полисорбат-800,140 мг, краситель железа оксид желтый Е172 0,120 мг, краситель железа оксид красный Е172 0,043 мг, краситель железа оксид черный Е172 0,013 мг).
Описание: бледно-розовые с желтоватым оттенком капсулообразные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах таблетки, с гравировкой «LX» и «500» на одной стороне таблетки.
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство — фторхинолон.
Код АТХ: J01MA12
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оптически активный левовращающий изомер офлоксацина — L-офлоксацин (S-(-)-энантиомер). Обладает широким спектром противомикробной активности. Блокирует бактериальную топоизомеразу IV и ДНК-гиразу (топоизомеразу II). Нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке. В концентрациях, эквивалентных или превышающих минимальные подавляющие концентрации (МПК), чаще всего оказывает бактерицидное действие. Основной механизм развития резистентности связан с мутацией гена gyr-A с возможным развитием перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Перекрестная резистентность между левофлоксацином и антибактериальными препаратами других классов обычно не возникает.
Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы — Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., в том числе Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные / лейкотоксинсодержащие / умеренно чувствительные штаммы), в том числе Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные / умеренно чувствительные / резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллинчувствительные / резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Acinetobacter spp., в том числе Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные / резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., в том числе Serratia marcescens, Salmonella spp.; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; другие микроорганизмы — Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК более 4 мг/л): аэробные грамположительные микроорганизмы — Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Резистентные микроорганизмы (МПК более 8 мг/л): аэробные грамположительные микроорганизмы — Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Alcaligenes xylosoxidane; другие микроорганизмы — Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При разовой дозе 500 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1 ч. Абсолютная биодоступность примерно 100%. Прием пищи незначительно влияет на скорость и полноту абсорбции.
Распределение
Связь с белками плазмы составляет 30-40%. Левофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, предстательную железу, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги, в незначительных количествах проникает в ликвор.
При приеме внутрь 500 мг 2 раза в сутки отмечается незначительное накопление препарата в организме.
Метаболизм
В печени небольшая часть левофлоксацина метаболизируется с образованием деметиллевофлоксацина и N-оксид левофлоксацина. Молекула левофлоксацина стереохимически стабильна и не подвержена хиральной инверсии.
Выведение
После приема в разовой дозе 500 мг период полувыведения (T1/2) составляет 6-8 ч.
Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Более 85% дозы выводится почками в неизмененном виде. Менее 5% дозы секретируется почками в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК). При КК 50-80 мл/мин Т1/2 составляет 9 ч, при КК 20-40 мл/мин Т1/2 составляет 27 ч, при КК менее 20 мл/мин Т1/2 составляет 35 ч.
Показания к применению
Инфекционновоспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
источник
Левофлоксацин-Тева: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Levofloxacin-Teva
Действующее вещество: левофлоксацин (Levofloxacin)
Производитель: Тева Фармацевтический завод, АО (Венгрия), Тева (Израиль)
Актуализация описания и фото: 15.07.2019
Цены в аптеках: от 313 руб.
Левофлоксацин-Тева – противомикробный препарат группы фторхинолонов с широким спектром действия.
- раствор для инфузий: прозрачная зеленовато-желтая жидкость (по 100 мл в стеклянных прозрачных флаконах без цвета, в картонной пачке 1 флакон);
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсулообразные, бледно-розового цвета с желтым оттенком, с гравировками «LX» и «500» на одной стороне, с разделительной риской на каждой из сторон (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Левофлоксацина-Тева.
В 1 мл раствора содержатся:
- действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат – 5,125 мг (эквивалентно содержанию 5 мг левофлоксацина);
- вспомогательные компоненты: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.
- действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат – 512,46 мг (эквивалентно содержанию 500 мг левофлоксацина);
- вспомогательные компоненты: гипролоза, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, карбоксиметилкрахмал натрия (тип A), магния стеарат, тальк;
- пленочная оболочка: Опадрай 15В26688 коричневый – макрогол-400, гипромеллоза 2910 6сР, гипромеллоза 2910 3сР, полисорбат-80, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид черный (Е172).
Левофлоксацин-Тева – синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, обладает широким спектром противомикробного действия. Его активное вещество – левофлоксацин, является левовращающим изомером офлоксацина.
Механизм действия препарата обусловлен свойством левофлоксацина блокировать ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушать суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота), ингибировать синтез ДНК, вызывать глубокие морфологические изменения в клеточной стенке, цитоплазме и мембранах микробных клеток.
В условиях in vitro и in vivo левофлоксацин демонстрирует активность в отношении большинства штаммов микроорганизмов.
In vitro к нему проявляют чувствительность в зоне ингибирования 17 мм и более следующие микроорганизмы:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Enterococcus spp. (speciales), Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазонегативные метициллин-чувствительные, умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные), Viridans streptococci (пенициллин-чувствительные, резистентные), Streptococcus agalactiae, Streptococci групп C и G, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные);
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter spp., Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Acinetobacter spp., Acinetobacter baumannii, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Eikenella corrodens, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (чувствительные/резистентные к ампициллину), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, , Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Helicobacter pylori, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Pasteurella spp., Pasteurella canis, Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Providencia spp., Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Serratia marcescens;
- анаэробные микроорганизмы: Bifidobacterium spp., Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Fusobacterium spp., Veillonella spp., Propionibacterium spp.;
- прочие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Bartonella spp., Legionella spp., Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Rickettsia spp.
Умеренную чувствительность (зона ингибирования 14–16 мм) к левофлоксацину проявляют следующие микроорганизмы:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium, Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealyticum, метициллин-резистентные – Staphylococcus haemolyticus и Staphylococcus epidermidis;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli;
- анаэробные микроорганизмы: Porphyromonas spp., Prevotella spp.
In vitro устойчивость к левофлоксацину (зона ингибирования 13 мм и меньше) проявляют следующие микробы:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные);
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;
- анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron;
- прочие: Mycobacterium avium.
Вследствие поэтапного процесса мутаций генов, которые кодируют обе топоизомеразы типа II (ДНК-гираза и топоизомераза IV), развивается резистентность к левофлоксацину. Кроме этого, снижать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину могут такие механизмы резистентности, как влияние на пенетрационные барьеры микробной клетки (характерный механизм резистентности для Pseudomonas aeruginosa) и эффлюкс (активное выведение противомикробного вещества из микробной клетки). Перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими противомикробными средствами обычно не наблюдается.
Эффективность Левофлоксацина-Тева подтверждена результатами клинических исследований при лечении инфекционных заболеваний, вызванных следующими микроорганизмами:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Serratia marcescens, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa;
- прочие: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila.
После однократного капельного внутривенного (в/в) введения в дозе 500 мг (длительность инфузии составляет 1 час) максимальная концентрация левофлоксацина в плазме крови (Сmах) достигает в среднем 0,006 2 мг/мл, в дозе 750 мг (длительность инфузии составляет 1,5 часа) – 0,011 5 мг/мл. При однократном и повторном в/в введении фармакокинетика препарата предсказуема и носит линейный характер.
После приема внутрь всасывание препарата происходит быстро и практически в полном объеме. Абсолютная биодоступность составляет почти 100%. Одновременный прием пищи на абсорбцию левофлоксацина влияет незначительно. На фоне однократного перорального приема дозы Левофлоксацина-Тева 500 мг его Сmах достигается в течение 1–2 ч и составляет примерно 0,005 2 мг/мл. При однократном/двукратном приеме лекарственного средства в дозе 500 мг равновесная концентрация левофлоксацина в плазме крови достигается в течение 48 ч.
Связывание с белками сыворотки крови – 30–40%. Средний объем распределения (Vd) после однократного и многократного в/в введения или приема внутрь в дозе 500 мг в среднем составляет 100 л. Это свидетельствует о хорошем проникновении левофлоксацина в такие органы и ткани организма, как легкие, слизистая оболочка бронхов, мокрота, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги, органы мочевыделительной системы, половые органы, предстательная железа, костная ткань. В цереброспинальную жидкость левофлоксацин проникает в незначительных количествах.
При назначении в дозе 1000 мг в день возможна кумуляция в небольшой степени.
Метаболизируется препарат в печени с образованием N-оксид левофлоксацина и деметиллевофлоксацина, которые выводятся почками. В связи со стереохимической стабильностью левофлоксацин не подвергается хиральным превращениям.
На фоне суточной дозы левофлоксацина 500 мг период его полувыведения (T1/2) составляет 6–8 ч.
Выводится вещество через почки преимущественно путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: более 85% дозы – в неизмененном виде, менее 5% – в виде метаболитов. Остальная часть препарата выводится через кишечник.
При почечной недостаточности T1/2 левофлоксацина увеличивается по мере снижения почечного клиренса креатинина (КК). После однократной дозы 500 мг у пациентов с КК менее 20 мл/мин T1/2 составляет 35 ч, КК 20–49 мл/мин – 27 ч, КК 50–80 мл/мин – 9 ч.
Применение Левофлоксацина-Тева показано при следующих инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
- внебольничная пневмония;
- обострение хронического бронхита;
- острый бактериальный синусит;
- неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
- хроническая форма бактериального простатита;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- лекарственно-устойчивые формы туберкулеза – в составе комплексной терапии;
- сибирская язва – профилактика и лечение при воздушно-капельном пути заражения.
- эпилепсия (включая анамнез);
- указание в анамнезе на поражения сухожилий, обусловленные приемом фторхинолонов;
- период беременности;
- грудное вскармливание;
- возраст до 18 лет;
- индивидуальная непереносимость лекарственных препаратов группы хинолонов;
- гиперчувствительность к компонентам Левофлоксацина-Тева.
Кроме этого, дополнительные противопоказания для каждой из лекарственных форм:
- раствор: периферическая нейропатия, снижение порога судорожной активности (включая острое нарушение мозгового кровообращения, воспалительные заболевания центральной нервной системы, черепно-мозговую травму), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- таблетки: псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis).
С осторожностью следует назначать Левофлоксацин-Тева при нарушении функции почек (КК менее 50 мл/мин), нарушении функции печени, сахарном диабете, синдроме врожденного удлинения интервала QT, одновременном приеме лекарственных средств, способных вызвать удлинение интервала QT (включая антиаритмические препараты IA и III классов, макролиды, трициклические антидепрессанты, нейролептики, противогрибковые препараты), нарушении электролитного баланса (включая гипокалиемию, гипомагниемию), сердечнососудистых заболеваниях (включая хроническую сердечную недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардию), психических заболеваниях (включая анамнез), сопутствующей терапии лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности головного мозга (теофиллин, фенбуфен), в пожилом возрасте пациента, больным женского пола.
Кроме этого, при назначении отдельных лекарственных форм Левофлоксацина-Тева следует соблюдать осторожность при наличии у пациента следующих заболеваний/состояний:
- раствор: псевдопаралитическая миастения, печеночная порфирия, применение гемодиализа и перитонеального диализа;
- таблетки: предрасположенность больного к развитию судорог (включая предшествующие поражения центральной нервной системы), латентный или манифестированный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Раствор Левофлоксацин-Тева применяют путем капельного в/в введения.
При применении препарата в дозе 250 мг (50 мл раствора) в/в инфузия должна продолжаться не менее получаса, в дозе 500 мг (100 мл раствора) – не менее 1 ч.
Для приготовления инфузионного раствора можно использовать следующие растворители: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы или 2,5% раствор Рингера с декстрозой.
- внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в день, продолжительность курса – от 7 до 14 дней;
- пиелонефрит и другие осложненные патологии мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день. При тяжелом течении заболевания допускается увеличение дозы Левофлоксацина-Тева. Продолжительность лечения – 7–10 дней;
- инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей: по 500 мг 2 раза в день (с одинаковым интервалом между инфузиями) в течение 7–14 дней.
Курс лечения не должен превышать 14 дней. После нормализации температуры тела применение препарата рекомендуется продолжить еще как минимум 2–3 дня.
При нарушении функции печени и у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
У больных с нарушениями функции почек при капельном в/в введении или пероральном приеме Левофлоксацина-Тева требуется коррекция режима дозирования, которую производят с учетом показателя КК.
При патологиях с общим режимом дозирования по 250 мг 1 раз в день первая доза у пациентов с нарушенной функцией почек должна составлять 250 мг 1 раз в день, далее производят следующую коррекцию режима дозирования:
- КК 49–20 мл/мин: по 125 мг 1 раз в день;
- КК 19–10 мл/мин: по 125 мг 1 раз в 2 дня;
- КК менее 10 мл/мин, включая пациентов на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе и гемодиализе: по 125 мг 1 раз в 2 дня.
При патологиях с общим режимом дозирования Левофлоксацина-Тева по 500 мг 1 раз в день первая доза у пациентов с нарушенной функцией почек должна составлять 500 мг 1 раз в день, далее производят следующую коррекцию режима дозирования:
- КК 49–20 мл/мин: по 250 мг 1 раз в день;
- КК 19–10 мл/мин: по 125 мг 1 раз в день;
- КК менее 10 мл/мин, включая пациентов на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе и гемодиализе: по 125 мг 1 раз в день.
При патологиях с общим режимом дозирования по 500 мг 2 раза в день первая доза у пациентов с нарушенной функцией почек должна составлять 500 мг 1 раз в день, далее производят следующую коррекцию режима дозирования:
- КК 49–20 мл/мин: по 250 мг 2 раза в день;
- КК 19–10 мл/мин: по 125 мг 2 раза в день;
- КК менее 10 мл/мин, включая пациентов на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе и гемодиализе: по 125 мг 1 раз в день.
Применение дополнительных доз после перитонеального диализа или гемодиализа не требуется.
Таблетки Левофлоксацин-Тева принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая 100 мл или более жидкости, независимо от приема пищи.
Дозу и период лечения определяет врач с учетом чувствительности предполагаемого возбудителя, характера и тяжести инфекции.
В случае необходимости можно разделить таблетку по риске.
Если прием таблеток Левофлоксацин-Тева назначают после предварительной терапии раствором препарата, то лечение продолжают в прежней дозе.
- острый бактериальный синусит: по 1 шт. (500 мг) 1 раз в день в течение 10–14 дней;
- обострение хронического бронхита: по 1 шт. 1 раз в день в течение 7–10 дней;
- внебольничная пневмония: по 1 шт. 1–2 раза в день в течение 7–14 дней;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 1/2 шт. (250 мг) 1 раз в день, курс лечения – 3 дня;
- пиелонефрит: по 1 шт. 1 раз в день в течение 7–10 дней;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 1 шт. 1 раз в день в течение 7–14 дней;
- хронический бактериальный простатит: по 1 шт. 1 раз в день, продолжительность лечения – 28 дней;
- лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в составе комплексной терапии): по 1 шт. 1–2 раза в день, продолжительность курса – до 90 дней;
- инфекции кожи и мягких тканей: по 1 шт. 1–2 раза в день в течение 7–14 дней;
- профилактика или лечение сибирской язвы при заражении воздушно-капельным путем: по 1 шт. 1 раз в день, длительность терапии – 56 дней.
После нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя прием таблеток рекомендуется продолжить еще в течение трех дней.
При нарушении функции печени или пожилом возрасте больного коррекция дозы Левофлоксацина-Тева не требуется.
При нарушении функции почек (КК менее 50 мл/мин) коррекцию режима дозирования производят с учетом индивидуального показателя КК.
Побочные эффекты Левофлоксацина-Тева классифицированы следующим образом: очень часто – > 10%; часто – > 1% и 0,1% и 0,01% и
источник
1 таблетка Левофлоксацин-Тева по 250 мг содержит 256,23 мг левофлоксацина гемигидрата, что эквивалентно 250 мг левофлоксацина;
1 таблетка Левофлоксацин-Тева по 500 мг содержит 512,46 мг левофлоксацина гемигидрата, что эквивалентно 500 мг левофлоксацина;
Вспомогательные вещества:натрия стеарилфумарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, кополивидон, целлюлоза микрокристаллическая, оболочка Opadry II розовый 31К34554.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:розовые, овальные, двояковыпуклые, размером 6 х 13 мм или 8 х 16 мм, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой на одной стороне и по бокам; с гравировкой «L» на стороне без риска.
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.
Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается благодаря угнетению левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится ко II типа топоизомеразам. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния релаксации в надскручений состояние, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные, грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метицилинчутливи, Staphylococcus saprophyticus
Streptococci, group C and G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes
Грамотрицательные аэробы Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Другие: Chlamydophila pneumonia, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumonia, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.
Виды с возможной приобретенной резистентностью
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метицилинчутливи, коагулазоотрицательные Staphylococcus spp.
Грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter аerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides fragilis.
Естественно резистентные штаммы
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium.
Механизм развития резистентности
Устойчивость к левофлоксацину развивается в виде ступенчатого мутации сайта-мишени в обоих типов топоизомеразы II, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Другие механизмы резистентности, такие как проницаемость (характерно для Pseudomonas aeruginosa), и механизмы оттока могут влиять на чувствительность к левофлоксацину.
Наблюдается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Учитывая механизм действия, не существует ни одной перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.
Пограничные концентрации(Breakpoint) антибиотика (или предельные значения диаметра зоны подавления роста микроорганизма).
EUCAST (Европейский комитет тестирования антимикробной чувствительности) рекомендует МИК (МПК) левофлоксацина для определения чувствительности от опосредованно чувствительных организмов и опосредованно резистентных микроорганизмов представленных в таблице 1 по данным тестирования МИК (мг / л).
Клинически определены EUCAST MIК для левофлоксацина (версия 2.0, 2012-01-01)
| возбудитель | чувствительный | резистентный |
| энтеробактерии | ≤1 мг / л | > 2 мг / л |
| Pseudomonas spp. | ≤1 мг / л | > 2 мг / л |
| Acinetobacter spp. | ≤1 мг / л | > 2 мг / л |
| Staphylococcus spp. | ≤1 мг / л | > 2 мг / л |
| S. pneumonia 1 | ≤2 мг / л | > 2 мг / л |
| Streptococcus A, B, C, G | ≤1 мг / л | > 2 мг / л |
| H. influenzae 2, 3 | ≤1 мг / л | > 1 мг / л |
| M. catarrhalis 3 | ≤1 мг / л | > 1 мг / л |
| Предельные значения, не связанные с видом 4 | ≤1 мг / л | > 2 мг / л |
Предельные значения левофлоксацина, связанные с лечением высокими дозами.
|
||
Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для отдельных видов, так локальная информация о резистентности очень важна, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует прибегнуть к экспертной консультации, когда локальная распространенность резистентности такова, что целесообразность применения средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, остается под вопросом.
Всасывания. Принятый внутрь, левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 — 2:00 после приема. Биодоступность составляет 99 — 100%. Прием пищи несколько влияет на его всасывание. Стабильные показатели достигаются в течение 48 часов после применения 500 мг 1 — 2 раза в день.
Распределение. Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки. Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после однократного и повторного дозы 500 мг, что указывает на хороший распределение в тканях организма.
Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения и может быть отвергнут. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.
Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе 500 мг per os составляла 8,3 мг / г и 10,8 мг / мл соответственно.
Распределение в ткани легких. Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе 500 мг per os составляла примерно 11,3 мг / г и достигалась в течение 4 — 6:00 после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме.
Распределение в жидкости пузырей. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1 или 2 раза в сутки составляла 4 и 6,7 мкг / мл соответственно.
Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Распределение в ткани простаты. После приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2 мкг / г соответственно через 2, 6 и 24 часа; среднее соотношение концентрации в простате / плазме — 1,84.
Концентрация в моче. Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8 — 12:00 после однократной дозы 150, 300 или 500 мг per os составляла 44, 91 и 200 мкг / мл соответственно.
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
Вывод. После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6 — 8:00). Вывод осуществляется в основном почками (85% введенной дозы). Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения. Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг.
Левофлоксацин-Тева показано для лечения у взрослых инфекции, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
острые бактериальные синуситы;
обострение хронических бронхитов;
осложненные инфекции кожи и мягких тканей.
В случае лечения вышеупомянутых инфекций препарат применяется только тогда, когда применение других антибактериальных средств, которые обычно предназначаются для начального лечения данных инфекций, невозможно.
осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит);
хронический бактериальный простатит
легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение.
Левофлоксацин-Тева в данной лекарственной форме (таблетки) можно применять для завершения курса терапии пациентам, которые продемонстрировали улучшение в ходе первичного лечения левофлоксацин-Тева, раствором для инъекций.
Необходимо учитывать официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств.
Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому компоненту препарата.
Период беременности и кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Влияние других лекарственных средств на левофлоксацин
Соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний и алюминий, диданозин.
Всасывания левофлоксацина значительно уменьшается, когда одновременно с ним принимать соли железа и антациды, содержащие магний или алюминий, или диданозин (только для форм, который содержат буферные агенты алюминия или магния). Одновременное применение фторхинолонов с поливитамины, содержащие цинк, приводит к снижению их абсорбции при пероральном приеме. Таблетки следует принимать не менее чем через 2:00 после применения препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий. Кальция карбонат минимально влиял на абсорбцию левофлоксацина при пероральном применении.
Биодоступность левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2:00 после приема таблеток Левофлоксацин-Тева.
Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства
Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина.
Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24%, пробенецида — на 34%. Это объясняется тем, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако в исследовании статистически значимые кинетические различия не имели клинической значимости. Следует с осторожностью назначать левофлоксацин одновременно с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.
Известно, что на фармакокинетику левофлоксацина не было вызвано никакого клинически значимого влияния при применении левофлоксацина вместе с карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.
Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.
При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином) сообщалось о повышении международного нормализационного соотношение (МЧС) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT
Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические средства), см. «Особенности применения».
Другая значимая информация.
Не отмечается влияния левофлоксацина на фармакокинетику теофиллина (который является маркерным субстратом для фермента CYP1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.
Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таким образом, таблетки препарата Левофлоксацин-Тева можно принимать независимо от приема пищи.
Метициллинрезистентный S. aureus.
Для метициллин S. aureus(MRSA) существует очень высокая вероятность корезистентности к фторхинолонов, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.
Левофлоксацин можно применять для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита, если эти инфекции были диагностированы соответствующим образом.
Резистентность к фторхинолонам в E. coli(наиболее частого возбудителя инфекций мочевыводящих путей) варьирует в разных странах. При назначении фторхинолонов следует учитывать местную распространенность резистентности E. сoliк фторхинолонам.
В случае легочной формы сибирской язвы применения основывается на данных восприимчивости in vitro Bacillus anthracis и экспериментальных данных на животных, а также на ограниченных данных применение людям. Врачи должны учитывать национальные и / или международные документы консенсуса по лечению сибирской язвы.
Тендинит и разрывы сухожилий
При лечении хинолонами возможно возникновение тендинита, которые могут приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Тендинит и разрывы сухожилий, иногда билатеральные, могут возникать через 48 часов после применения левофлоксацина и даже через несколько месяцев после отмены левофлоксацина. Наиболее подвержены тендинита и разрывов сухожилий пациенты старше 60 лет, пациенты, которые получают суточную дозу 1000 мг левофлоксацина, а также пациенты, которых лечат кортикостероидами. Суточную дозу необходимо корректировать для пациентов пожилого возраста, учитывая клиренс креатинина. Необходимо контролировать состояние пациентов пожилого возраста, если им суждено левофлоксацин. При подозрении на тендинит применения левофлоксацина следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например, обеспечив иммобилизацию сухожилия), см.
Заболевания, вызванные Clostridium difficile
Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и / или геморрагическая, во время или после лечения может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить применение препарата и незамедлительно начать поддерживающую терапию, а при необходимости — специфическую терапию (например пероральный прием ванкомицина). Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.
Пациенты, склонные к судорогам
Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Как и другие хинолоны, Левофлоксацин-Тева следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким как пациенты с поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или препаратами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин (см.
Пациентu с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, и поэтому левофлоксацин им следует применять с осторожностью и мониторить возможно возникновение гемолиза.
Пациенты с ниpковою недостаточностью
Поскольку Левофлоксацин-Тева выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек (почечной недостаточностью), см. раздел «Способ применения и дозы».
Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности)
Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (например ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы (см. Раздел «Побочные реакции»). В этом случае пациентам следует прекратить лечение немедленно и обратиться к врачу.
Тяжелые буллезные реакции.
При применении левофлоксацина сообщалось о тяжелых буллезные реакции, такие как синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациентов нужно предупредить, что при возникновении кожных реакций и реакций на слизистой оболочке необходимо немедленно прекратить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.
Изменение уровня глюкозы в крови.
При применении хинолонов, особенно пациентам с сахарным диабетом, одновременно принимающих пероральные гипогликемические средства (в том числе глибенкламид) или инсулин, сообщалось об изменениях уровня глюкозы в крови (как гипергликемия, так и гипогликемия). Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень сахара в крови.
Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при применении левофлоксацина, с целью ее предотвращения пациентам не рекомендуется подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий) во время приема Левофлоксацин-Тева и в течение 48 часов после отмены препарата .
Пациенты, получавшие антагонисты витамина К
Вследствие возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения у пациентов, принимавших Левофлоксацин-Тева в сочетании с антагонистом витамина К (например варфарин), по коагуляционные тесты следует наблюдать, если эти лекарственные средства применяются одновременно (см .
Сообщалось о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолоны, включая Левофлоксацин-Тева. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема единой дозы левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием Левофлоксацин-Тева следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять Левофлоксацин-Тева пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая Левофлоксацин-Тева, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT ,такими как, например:
— врожденный синдром удлинения интервала QT ;
— одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например антиаритмических средств класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролидов, антипсихотических средств);
— нескорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия)
— болезнь сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительными к лекарственным средствам, которые удлиняют интервал QT, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, таким категориям пациентов (см. Раздел «Способ применения и дозы», «пациенты пожилого возраста»; раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка»).
Сообщалось о сенсорной или сенсомоторную периферической нейропатии, которая может быстро наступать, у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.
При приеме левофлоксацина сообщалось о случаях некротического гепатита до печеночной недостаточности, представляет угрозу для жизни, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см.
Обострение миастении гравис
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, блокируют нервно-мышечную передачу и могут провоцировать мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. При приеме фторхинолонов в послерегистрационный период сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая летальные случаи и необходимость поддержки дыхания у пациентов с миастенией гравис. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с миастенией гравис в анамнезе.
Если наблюдается нарушение зрения или иное воздействие на глаза, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. Разделы «Побочные реакции», «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).
При применении левофлоксацина, особенно длительном, возможно развитие оппортунистических инфекций и рост резистентных микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить соответствующие меры.
Влияние на лабораторные исследования
У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты анализа на опиаты с помощью более специфических методов.
Левофлоксацин подавляет рост Mycobacterium tuberculosis, и поэтому возможен ложноотрицательный результат при проведении бактериологического исследования у пациентов с туберкулезом.
Вспомогательные вещества (лактоза)
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Период беременности. Данные по применению левофлоксацина беременным женщинам ограничены.
Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, Левофлоксацин-Тева противопоказано назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения наступает беременность, об этом следует сообщить врачу.
Кормление грудью. Левофлоксацин противопоказан к применению в период кормления грудью. Информации о выделении левофлоксацина в грудное молоко недостаточно, хотя другие фторхинолоны экскретируются в грудное молоко. Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможно повреждение фторхинолонами суставного хряща в организме, который растет, Левофлоксацин-Тева нельзя назначать кормящим грудью.
Фертильность. Левофлоксацин не приводил бы к расстройствам фертильности и репродуктивной функции у крыс.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учитывать возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение / вертиго, окоченелость, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения),
Таблетки Левофлоксацин-Тева принимают 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа, тяжести инфекции и чувствительности вероятного возбудителя.
Левофлоксацин-Тева в данной лекарственной форме (таблетки) можно применять для завершения курса терапии пациентам, которые продемонстрировали улучшение в ходе первичного лечения левофлоксацин-Тева, раствором для инъекций, используя при этом такие же дозы.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение Левофлоксацин-Тева крайней мере в течение 48 — 72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки Левофлоксацин-Тева следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования таблетку можно разделить по риске для разделения. Принимать таблетки можно как вместе с пищей, так и в другое время.
Препарат следует применять не менее чем за 2:00 до или после применения солей железа, солей цинка, антацидов, содержащих магний или алюминий, диданозину (только для форм, содержащих алюминий или магний в буферных средствах) и сукральфата (см.
Рекомендуемая дозировка для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл / мин
| показания | Суточная доза (в зависимости от тяжести) | Количество приемов в сутки |
Продолжительность лечения (в зависимости от тяжести) |
| Острые бактеральни синуситы | 500 мг | 1 раз | 10 — 14 дней |
| Обострение хронического бронхита | 500 мг | 1 раз | 7 — 10 дней |
| внебольничных пневмонии |
500 мг | 1 — 2 раза | 7 — 14 дней |
| пиелонефрит | 500 мг | 1 раз | 7 — 10 дней |
| Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит | 500 мг | 1 раз | 7 — 14 дней |
| неосложненный цистит | 250 мг | 1 раз | 3 дня |
| Хронический бактериальный простатит | 500 мг | 1 раз | 28 дней |
| Осложненные инфекции кожи и мягких тканей |
500 мг | 1 — 2 раза | 7 — 14 дней |
| Легочная сибирская вырезка | 500 мг | 1 раз | 8 недель |
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин
| 250 мг / 24 часа | 500 мг / 24 часа | 500 мг / 12:00 | |
| КК | первая доза — 250 мг | ||
| 50 — 20 мл / мин | последующие — 125 мг / 24 ч | последующие — 250 мг / 24 ч | последующие — 250 мг / 12 ч |
| 19 — 10 мл / мин | последующие — 125 мг / 48 ч | последующие — 125 мг / 24 ч | последующие — 125 мг / 12 ч |
| последующие — 125 мг / 48 чпоследующие — 125 мг / 24 чпоследующие — 125 мг / 24 ч |
После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы (см.
Дети. Детям противопоказано применять Левофлоксацин-Тева, поскольку не исключено повреждение суставного хряща (см. Раздел «Противопоказания»).
Симптомыпередозировки Левофлоксацин-Тева — это нарушения со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки); реакции со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек возможно удлинение QT-интервала.
Лечениесимптоматическое. Следует предусмотреть мониторинг ЭКГ, поскольку возможна пролонгация интервала QT. Для защиты слизистой желудка применяют антацидные средства. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Нет никаких специфических антидотов.
Частота побочных эффектов, указанных в таблице 4, определялась с помощью следующих критериев: очень часто ( >1/10), часто (от> 1/100 до 1/1000 до 1/10000, к 1/10000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).
В каждой группе побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.
| Системы органов и систем | часто | нечасто | редко | неизвестно |
| Инфекции и инвазии | грибковые инфекции, включая грибы рода Candida , пролиферация других резистентных микроорганизмов, нарушение нормальной микрофлоры кишечника и развитие вторичной инфекции | |||
| Панцитопения Агранулоцитоз гемолитическая анемия | ||||
| Со стороны иммунной системы | Ангионевротический отек Гиперчувствительность (см. Раздел «Особенности применения») |
Анафилактические / анафилактоидные шок a (см. Раздел «Особенности применения») |
||
| Гипогликемия, в основном у пациентов с сахарным диабетом (см. Раздел «Особенности применения») |
Гипергликемия Гипогликемическая кома (см. Раздел «Особенности применения») |
|||
| Со стороны психики | бессонница | Тревожность Беспокойство Состояния страха спутанность сознания Нервозность | Психотические реакции (в т.ч. галлюцинации, паранойя) Депрессия Ажитация Необычные сновидения Ночные кошмары |
Психотические реакции с саморазрушающего поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий (см. Раздел «Особенности применения»). |
| Со стороны нервной системы | Головная боль Головокружение |
Сонливость тремора дисгевзия (субъективный расстройство вкуса) |
Судороги (см. Раздел «Противопоказания» и «Особенности применения») Парестезии |
Периферическая сенсорная или сенсомоторная нейропатия (см. «Особенности применения») нарушение обоняния (паросмия), включая аносмию (отсутствие обоняния) Дискинезия (нарушение координации движений) Экстрапирамидные расстройства агевзия Синкопе (обморок) Доброкачественная внутричерепная гипертензия |
| Со стороны органов зрения | Зрительные нарушения, такие как затуманивание зрения, нечеткость зрения (см. «Особенности применения») | Временная потеря зрения (см. «Особенности применения») | ||
| Со стороны органов слуха и равновесия | вертиго | Шум в ушах | Потеря слуха Нарушение слуха | |
| сердечные расстройства | Тахикардия Ощущение сердцебиения |
Желудочковая тахикардия, что может приводить к остановке сердца желудочковая аритмия типа torsade de pointes (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ (см. Разделы «Особенности применения»: Удлинение интервала QT и «Передозировка») источник |