Леркамен к какой группе препаратов относится

Препарат Леркамен появился на фармакологическом рынке совсем недавно, хотя уже успел завоевать доверие как лечащих врачей, так и пациентов, страдающих от артериальной гипертензии (гипертонии — повышенного давления).

Применяется данное средство в терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Стойкий гипотензивный эффект препарата длится 24 часа, то есть принимать его нужно 1 раз в сутки в утренние часы. Леркамен не влияет на уровень глюкозы и общие показатели холестерина в крови.

Основной действующий ингредиент препарата — лерканидипин — вещество из группы Са2±антагонистов, характеризующееся способностью угнетать трансмембранный прилив кальция в миоциты гладкой мускулатуры. В результате просвет сосудов постепенно расширяется, в кратчайшие сроки снижая общее периферическое сопротивление сосудов, что препятствует развитию тахикардии и артериальной гипертензии, то есть стойкого повышения артериального давления.

Лерканидипин — эффективное соединение от гипертонии из группы блокаторов кальциевых каналов. При одинаковой антигипертензивной эффективности по сравнению с другими препаратами первого выбора, лерканидипин обладает лучшей среди всех антагонистов кальция дигидропиридинового ряда переносимостью, что может способствовать лучшей приверженности пациентов к постоянному и пожизненному лечению.

Препарат выпускается только в таблетированной форме, каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой и содержит 10 или 20 мг лерканидипина гидрохлорид.

Таблетки Леркамен необходимо назначать в случае, если у пациента обнаружена гипертензия легкой либо умеренной степени тяжести.

эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.

Согласно отзывам врачей, при приеме Леркамен частота проявлений побочных реакций низкая, медикамент считается высоко результативным при длительной и комплексной терапии гипертонической болезни 1 и 2 степени. Эффективность препарата повышается в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Инструкция по применению Леркамен рекомендует следующий метод дозирования препарата – таблетки принимают внутрь в утреннее время за 15 минут до приема пищи. Не следует измельчать или разжевывать таблетки. Затем запивают достаточным количеством воды.

Начинать лечение необходимо с небольшой дозировки – 10 мг Леркамен препарата в сутки. Постепенно дозировку повышают до 20 мг в сутки. Продолжительность применения назначается индивидуально лечащим врачом.

Особенности применения

Клинический опыт применения лерканидипина показывает, что ухудшение способности управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами маловероятно. Однако следует быть осторожным в ситуациях, требующих повышенной концентрации внимания, так как могут возникать головокружение, астения, повышенная утомляемость и редко – сонливость.

Возможно усиление гипотензивного действия при употреблении сока плодов грейпфрута.

Употребление этанола может потенцировать действие препарата, поэтому во спер его приема нежелательно употребление спиртных напитков любой крепости.

Возможные побочные эффекты при применении препарата:

Периферические отеки.
Рвота, тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, обратимое повышение активности печеночных ферментов.
Гиперплазия десен.
Головокружение, сонливость, общая слабость.
Кожные проявления: сыпь, гиперемия, крапивница.
Тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия, обморок, боль в груди, инфаркт.
Миалгия (боль в мышцах).
Полиурия (увеличенное образование мочи) и частые позывы к мочеиспусканию.

Передозировка

Передозировка Леркаменом может возникнуть при случайном превышении дозы либо при неправильном применении без рекомендации врача. К симптомам передозировки относят артериальную гипотензию и учащение пульса.

При сильной передозировке тахикардия сменяется брадикардией, человек теряет сознание. Для купирования симптомов необходимо обратиться в медицинское учреждение, где пострадавшему вводят атропин (в/в) и осуществляют контроль за пульсом и давлением.

Противопоказания

Среди противопоказаний к назначению можно отметить повышенную чувствительность к составляющим препарата Леркамен, а также другим производным дигидропиридина.

Не назначают медикамент при лактазной недостаточности, галактоземии.

Препарат не предназначен для применения в педиатрической практике. Возраст пациентов, которым рекомендован прием средств с лерканидипина гидрохлоридом, от 18 лет.

Препарат Лерканидипин не назначают лицам, страдающим обструкцией сосудов, при сердечной недостаточности, при нестабильной стенокардии, кроме того, пациентам, недавно перенесшим инфаркт, или если обнаружен аортальный стеноз.

Запрещен прием препарата в период беременности и лактации. Перед началом терапии препаратом женщинам детородного возраста следует исключить беременность. При необходимости приема средства во время кормления грудью ребенка следует перевести на детское питание и смеси.

Во время курса лечения рекомендуется использовать надежные средства контрацепции, а при планировании беременности отменить лерканидипин.

Прочие противопоказания: тяжелое течение печеночной и почечной патологии. С осторожностью Леркамен используют при выявленном синдроме слабости синусового узла, кроме того, при ишемической болезни.

Структурными аналогами по действующему веществу выступают:

Лерканидипина гидрохлорид.
Занидип Рекордати.

Медикаментами, которые оказывают такое же действие, что и таблетки Леркамен, являются лекарства:

Важно – инструкция по применению Леркамен, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Леркамен на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Фармакологические препараты этой группы активно применяются для снижения артериального давления при постоянных формах гипертензии, а также могут оказывать положительное влияние на организм пациента и при других патологиях сердечно-сосудистого аппарата. Это важно, так как чаще всего гипертоническая болезнь сопутствует прочим сердечным болезням, а не является изолированным и единственным заболеванием для пациента.

источник

Описание актуально на 27.06.2014

Латинское название: Lerkamen
Код АТХ: C08CA13
Действующее вещество: Лерканидипин (Lercan >

Таблетка содержит 10 либо 20 мг гидрохлорида лерканидипина.

Дополнительные компоненты: повидон К30, моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза, стеарат магния. Каждая таблетка покрыта специальной оболочкой, в состав которой входит: оксид железа, диоксид титана, тальк, опадрай и макрогол.

Препарат выпускается только в таблетированной форме. Дозировки медикамента: 10 и 20 мг активного вещества. В блистере может содержаться 7 или 10 таблеток. Количество таблеток в картонной пачке: 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 60, 90, 98 либо 100 шт.

Таблетки обладают выраженным гипотензивным эффектом. Механизм воздействия основан на выборочном блокировании кальциевых рецепторов. Лерканидипин способен замедлять поток ионов кальция в гладкомышечной ткани и кардиомиоцитах.

Леркамен 20 снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и постепенно расширяет просвет сосудов, предупреждая развитие рефлекторной тахикардии и коллапса. Медикамент не обладает негативным инотропным эффектом.

Лекарство Леркамен 10 хорошо всасывается в пищеварительной системе. Максимальная плазменная концентрация регистрируется через 1,5-3 часа. С белками плазмы связывается до 98% активного вещества.

Биологическая доступность препарата возрастает после приема пищи, именно поэтому рекомендуется принимать таблетки натощак. При увеличении дозы отмечается повышение биодоступности. Первоначально медикамент метаболизируется в печеночной системе, чем объясняется низкая абсолютная биодоступность – 10%.

Гипотензивный эффект наблюдается в течение суток. Активный компонент выводится через почечную систему; период полувыведения составляет 10 часов.

Лерканидипин назначают пациентам, страдающим эссенциальной формой артериальной гипертонии (степени тяжести: легкая и умеренная).

сердечная недостаточность;
обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
индивидуальная гиперчувствительность к лерканидипину;
лактазная недостаточность;
беременность;
нестабильная форма стенокардии;
острый инфаркт миокарда;
синдром слабости синусного узла (у пациентов без кардиостимулятора);
лактация;
возрастное ограничение – 18 лет.

Нервная система:

Пищеварительный тракт:

нарушения стула;
гастралгия;
диспепсия (рвота, тошнота);
повышение АЛТ, АСТ;
нарушение переваривания пищи.

Сердечно-сосудистая система:

дискомфортные ощущения за грудиной;
учащение сердцебиения;
увеличение приступов стенокардии;
падение кровяного давления;
боль за грудиной.

Также возможны аллергические ответы, учащенное мочеиспускание, развитие полиурии, отечности, гиперемии, гиперплазии десен, боли в мышцах.

Таблетки предназначены для приема внутрь. Не допускается измельчение препарата, повреждение защитной оболочки. Эффективность медикамента возрастает при приеме лерканидипина натощак. Длительность терапии определяет доктор.

Инструкция по применению Леркамен 10: таблетку принимают 1 раз каждые 24 часа. При недостаточном снижении кровяного давления через 14 дней можно перейти на разовую дозу 20 мг.

Инструкция на Леркамен 20: таблетки запивать водой, натощак. При повышении дозы медикамента (более 20 мг в сутки) усиление гипотензивного эффекта не наблюдается, однако регистрируется увеличение частоты и выраженности нежелательных, побочных реакций.

При неэффективности медикамента в терапии артериальной гипертонии рекомендуется назначение дополнительных гипотензивных средств из других фармакологических групп.

Отмечается падение кровяного давления, сонливость, ишемические изменения в тканях миокарда, тошнота, развитие кардиогенного шока. Рекомендуется индукция рвоты, назначение слабительных средств, энтеросорбентов. При тяжелой интоксикации назначают допамин, катехоламины, мочегонные средства. Возможно введение атропина при развитии брадикардии, падении кровяного давления и потере сознания. Лечение проводится в стационаре. Гемодиализ не доказал своей эффективности.

Абсорбция медикамента усиливается при лечении мидазоламом. Индукторы CYP3А4, этанол, циклоспорин и грейпфрутовый сок категорически противопоказаны при приеме Леркамена.

Требуется осторожность при приеме высоких доз циметидина (более 800мг).

Биодоступность активного вещества возрастает одновременно с усилением негативного инотропного эффекта при терапии бета-адреноблокаторами.

Требуется обязательная коррекция дозы дигоксина после начала терапии лерканидипином.

Для снижения риска негативного взаимодействия необходимо выдерживать 10-часовое окно при приеме симвастатина и лерканидипина.

источник

На сегодняшний день довольно много людей страдают от различных сердечных заболеваний. Благодаря тому, что современная медицина не стоит на месте, с данными недугами можно бороться. Самое главное — не затягивать и вовремя обращаться к квалифицированному специалисту. «Леркамен», отзывы врачей-кардиологов о котором будут представлены в конце статьи, появился в продаже не так давно, но уже успел завоевать доверие не только потребителей, но и докторов как одно из лучших лекарственных средств для понижения повышенного артериального давления.

Препарат используется для лечения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы и обладает длительным действием. Одной таблетки хватает на 24 часа, поэтому принимать лекарство достаточно один раз в сутки. Одним из ключевых преимуществ препарата является то, что он не влияет на уровень содержания в крови глюкозы и холестерина. Давайте разберемся с тем, действительно ли эффективен данный лекарственный препарат и лучше ли он, чем его аналоги.

На сегодняшний день «Леркамен» является одним из наиболее эффективных и быстродействующих лекарственных препаратов по сравнению с другими лекарствами этой группы. Благодаря этому он может применяться для профилактики и терапии многих заболеваний сердца и кровеносной системы среди пациентов любой возрастной категории.

«Леркамен», отзывы врачей-кардиологов о препарате подтверждают его высокую эффективность, выпускается только в форме таблеток, дозировка активного вещества в которых может быть по 10 или 20 миллиграмм.

Все больше кардиологов назначают своим пациентам «Леркамен».

Показания к применению у данного препарата следующие:

артериальная гипертензия, находящаяся на начальной и прогрессирующей стадии;
эссенциальная гипертензия первой и второй стадии.

Препарат показывает отличные результаты, поскольку, помимо высокой эффективности и продолжительного действия, он практически не вызывает никаких побочных действий независимо от продолжительности курса лечения. Для повышения эффективности терапии и ускорения выздоровления больного кардиологи могут назначать «Леркамен» совместно с другими гипотензивными препаратами.

В самом начале терапии суточная норма препарата составляет 10 миллиграмм. Постепенно дозировка увеличивается в 2 раза. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинической картины пациента и эффективности терапии.

Как показывает медицинская практика, «Леркамен», отзывы врачей-кардиологов не содержат негативной информации о препарате, может вызывать у пациентов ухудшение внимания и снижение способности к пространственной ориентации, поэтому на время приема лекарственного препарата рекомендуется отказаться от управления транспортным средством, поскольку у людей могут иногда появляться головокружения, сонливость и нервно-психическая слабость. При употреблении грейпфрутового сока данные проявления будут только усиливаться.

Этиловый спирт нейтрализует действие леркаледилина, поэтому во время лечения категорически запрещается употребление любых алкогольных напитков.

Несмотря на большое количество положительных отзывов со стороны опытных кардиологов о препарате «Леркамен», побочные действия при приеме лекарства могут быть. Это:

периферические отеки;
тошнота и рвотные позывы, расстройство желудка, нарушение нормального функционирования пищеварительной системы;
патологическое разрастание мягких тканей десны;
головокружение, сонливость и повышенная утомляемость;
высыпания на коже;
увеличение сердечных сокращений, боли в груди, потеря сознания, инфаркт;
боль в мышечных тканях;
частые позывы к мочеиспусканию.

Если вы принимаете «Леркамен» (инструкция по применению должна в обязательном порядке быть изучена) и у вас появились какие-либо побочные проявления, то рекомендуется прервать курс терапии и незамедлительно обратиться к опытному кардиологу для прохождения обследования и внесения необходимых корректировок в программу лечения.

Далеко не всем пациентам, у которых были диагностированы какие-либо заболевания сосудистой системы, можно принимать «Леркамен».

Противопоказания у данного препарата следующие:

индивидуальная непереносимость любого из компонентов, входящих в состав препарата;
непереносимость лактозы и галактоземия;
сердечная недостаточность, обтурация сосудов, ишемическая болезнь сердца, стеноз устья аорты, а также пациентам, которые перенесли инфаркт;
вынашивание ребенка или кормление грудью.

Помимо всего вышеперечисленного, прием данного медикаментозного препарата запрещен лицам, не достигшим 18-летнего возраста. Также врачи не рекомендуют принимать «Леркамен» людям, страдающим от синдрома слабости синусового узла.

Как правило, его совмещают со следующими лекарствами:

В некоторых случаях препарат прописывают совместно с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
При лечении некоторых заболеваний «Леркамен» назначают совместно с сердечными гликозидами, но в данном случае лечение осуществляется под строгим наблюдением кардиолога.
Хорошая совместимость лекарства наблюдается совместно с «Циметидином». При этом не наблюдается никаких значительных изменений в плазме крови.
Предельно осторожным необходимо быть при одновременном приеме средства с ингибиторами группы CYP3А4, поскольку в этом случае эффективность препарата может заметно снижаться.
Во время приема «Леркамена» рекомендуется отказаться от употребления сока грейпфрута и любых алкогольных напитков, поскольку они также снижают воздействие лекарства на организм.

Стоит отметить, что у «Леркамена» 5 мг — это минимальная дозировка препарата, не рекомендуется самостоятельно совмещать его с любыми другими лекарственными средствами, поскольку это может вызвать различные негативные проявления, которые могут представлять угрозу для здоровья и жизни человека.

«Лерканидипина гидрохлорид»;
«Занидип Рекордати».

Помимо этого, в продаже существует несколько средств, обладающих различным составом, но оказывающих аналогичное воздействие.

Среди таких средств можно выделить:

Здесь важно понимать, что ни в коем случае не следует заменять «Леркамен» на любой препарат без позволения врача, поскольку хоть они и обладают похожим составом и оказывают аналогичное действие, тем не менее эффективность лечения может быть совершенно разной. Многие препараты, которые используются для терапии недугов, связанных с артериальным давлением, не способны бороться с патологическими заболеваниями, а будут оказывать лишь кратковременный эффект. Поэтому, если вам назначили таблетки «Леркамен», аналоги могут быть просто бесполезны. Помимо этого, самолечение может быть очень опасным, поэтому не стоит лишний раз рисковать.

Подавляющее большинство кардиологов, которые уже имеют опыт работы с данным препаратом, отмечают его высокую эффективность. Помимо этого, большим преимуществом «Леркамена» является то, что он великолепно комбинируется со многими другими средствами, что позволяет составлять наиболее эффективную программу терапии и бороться со многими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Многие врачи назначают своим пациентам именно «Леркамен» еще и потому, что он не выводится из организма вместе с мочой и не создает большой нагрузки на печень и почки, поэтому его можно смело назначать пациентам, страдающим от почечной или печеночной недостаточности.

«Леркамен» заслужил большое признание не только среди кардиологов, но и среди непосредственно пациентов. Большинство людей выбирает данный препарат из-за его невысокой стоимости, высокой эффективности и продолжительного действия. Большинство людей отмечает, что достаточно выпить одну таблетку в день, и хорошее самочувствие будет сохраняться на протяжении 24 часов. Что касается побочных эффектов, то они являются единичным случаем и проявляются крайне редко. У подавляющего большинства людей не возникает никаких негативных проявлений даже при длительном приеме «Леркамена». Подобным могут похвастаться далеко не все препараты данной группы, представленные на рынке на сегодняшний день.

источник

Артериальная гипертония является наиболее актуальной проблемой современной медицины. Это заболевание не только широко распространено, но и становится фактором риска для тяжелых осложнений и поражений сердца, мозга, почек и сосудов. Свою эффективность в лечении доказали антагонисты кальция. Самыми часто назначаемыми средствами данной фармакологической группы являются Леркамен или Амлодипин, но что лучше и безопасней подробно рассмотрено в статье.

Лекарство немецкого производства, относится к антагонистам кальция с действующим веществом – лерканидипин. Леркамен производит гипотензивный эффект. Препарат не воздействует на ЧСС, на показатели инсулина и холестерина. Это важно при назначении пожилым людям, у которых гипертония часто развивается с сопутствующими нарушениями. Леркамен полностью выводится из организма и не накапливается при повторном применении, что исключает передозировку веществом.

Этот новый препарат третьего поколения, хорошо зарекомендовавший себя в медицинской практике, был апробирован в нескольких сравнительных исследованиях и получил высокую оценку. Он более совершенный по фармакокинетике, что позволяет значительно снизить риск развития побочный действий от приема дигидропиридинов.

Также в описаниях исследований указывается улучшение работы почек пациентов, принимавших средство, но пока наблюдения в этой области еще ведутся. Средняя стоимость в аптеках – 633 р. за упаковку 28 шт. (дозировка 10 мг).

Амлодипин относится к той же группе, однако, активным компонентом выступает амлодипин бесилат. Это препарат третьего поколения, но российского производства. Зарекомендовал себя как действенное средство в медикаментозном лечении пациентов с артериальной гипертензией (АГ). Имеет высокую усвояемость организмом (до 80%) и несущественные колебания значений в крови на протяжении дня. У препарата отсутствует синдром отмены, поэтому случайный пропуск не вызовет ухудшения состояния.

Период полувыведения колеблется 35-50 часов, у пожилых пациентов (после 65 лет) – удлиняется до 65 часов. Именно благодаря этому препарат очень эффективен при терапии людей в возрасте. Метаболическая нейтральность позволяет не изменять уровень глюкозы и сензитивность к инсулину.

В медицинской практике вариативен в использовании, эффективен в комплексном назначении. Как и у многих антагонистов кальция, долгосрочный прием препарата часто осложняется побочными реакциями. Средняя стоимость в аптеке – 113 р. за 30 таблеток (дозировка 10 мг).

Сравниваемые препараты относятся к представителям дигидропиридиновых антагонистов кальция. Они блокируют поступление ионов кальция к миокарду и гладким мышечным клеткам. Это помогает снизить напряженность сосудов, понизить АД и добиться расширения сосудов.

Амлодипин имеет высокий уровень селективности, поэтому влияет преимущественно на L-типы кальциевых каналов, находящихся в сердце и сосудах и принимающих непосредственное участие в процессах сокращения. Амлодипин полностью всасывается в кровь и долго в ней циркулирует, что позволяет поддерживать АД дольше 24 часов.

Выведение Леркамена происходит постепенно, он накапливается в мембранах клеток гладких мышц сосудов, откуда потом вымывается и воздействует на кальциевые каналы. Понижение АД поддерживается в течение 24 часов. Уникальные свойства препарата заключаются в продолжительном эффекте при относительно недолгом периоде циркуляции в крови. Период полувыведения около 2 часов, что уменьшает нагрузку на почки.

Данные препараты эффективны при легком или среднетяжелом повышении артериального давления на протяжении длительного времени.

Есть описанные исследования, в которых говорится об успешном лечении лерканидипином людей с артериальной гипертензией + контролируемым сахарным диабетом 2 типа.

Оба препарата схожи в своих противопоказаниях, которые включают:

стеноз аорты;
нестабильную стенокардию;
нарушение функциональности печени или почек;
перенесенный инфаркт миокарда в сроке до 28 дней;
непереносимость лактозы, нарушение всасываемости глюкозы;
СН;
сочетание с определенной группой медикаментов;
гиперчувствительность к компонентам в составе;
детей до 18 лет;
беременность и период лактации.

В последнем пункте противопоказания основаны на высокой проницаемости вещества через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Однако у Амлодипина проницаемость в разы меньше, риск пагубного влияния на развитие нервной системы плода минимальный, поэтому при соотношении риска/пользы он используется в лечении беременных. Опасность приема состоит еще и в том, что на этой категории пациентов не были проведены клинические исследования, также как и на детях.

Препараты выпускают в таблетированной форме, они покрыты защитной пленкой. Нарушать верхний слой или делить таблетку нежелательно, тем более лекарство выпускается в разных дозировках.

Леркамен принимается один раз в день натощак, перед приемом пищи следует выдержать как минимум 15 минут. Суточная норма может доходить до 20 мг, но стоит обратить внимание, что увеличении дозы влияет на частоту возникновения побочных эффектов. Повышают дозу постепенно, так как максимальное действие проявляется через две недели.

Единоразовый прием Амлодипина не зависит от приема пищи. Максимальная суточная норма – 10 мг. Повышать дозу препарата следует не раньше, чем через месяц, так как максимальное антигипертензивное действие достигается через 4-8 недель. Есть риск возникновения повышенной сонливости, головокружения, утомляемости и это следует учитывать при работе требующей внимательности или управлении транспортными средствами.

Комплексный прием Амлодипина и препаратов лития повышает риск возникновения интоксикации. Такой же эффект имеют лекарства, снижающие активность печеночных ферментов. У Леркамена возможность интоксикации повышается при единовременном применении с сердечными гликозидами.

Такие категории препаратов как диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адренаблокаторы повышают воздействие Амлодипина, а с Леркаменом успешно сочетаются. Высокие дозы циметидина усиливают эффект Леркамена, а совместное применение с ингибиторами СYP3A4 его понижают. Активность Амлодипина снижают эстрогены, нестероидные противовоспалительные препараты Са2+. Не совместимы с грейпфрутовым соком из-за увеличения гипотензивного действия лекарства.

Проведя сравнение препаратов Леркамен и Амлодипин можно выделить такие отличительные признаки:

Леркамен	Амлодипин
Действующее вещество	Лерканидипин	Амлодипин бесилат
Вариант дозировок	10,20 мг	2,5; 5; 10 мг
Условия приема	Натощак	Не имеет значения
Время максимальной плазменной концентрации	Через 1,5-3 ч.	Через 6 ч.
Период действия	24 ч.	24-30 ч.
Срок максимального антигипертензивного влияния	2 недели	4-8 недель
Плацентарная проницаемость	Выше	Ниже

Оба препарата сходны по своим основным признакам и находятся в первой линейке назначений при АГ. Более совершенным является Леркамен, который при одинаковом терапевтическом эффекте имеет более щадящее влияние и меньший процент побочных эффектов.

Амлодипин не подходит для быстрого понижения давления к границам нормы, так как максимального значения в крови достигает только через 6 часов, что вдвое больше показателя Леркамена. Учитывая анамнез пациента, именно врач подбирает более подходящее средство и корректирует дозировку.

Согласно отзывам пациентов, самыми частыми проблемами, с которыми они сталкиваются, являются отеки конечностей и приливы жара. Но производители указывают еще и такие возможные нежелательные проявления, указанные в таблице.

Леркамен	Амлодипин
ЖКТ и печень	Боли, тошнота, изменение показателей печеночных ферментов, диарея, гастрит
ЖКТ и печень	Метеоризм, повышение аппетита, сухость во рту
ССС	Прилив крови к лицу, боль в грудной клетке, нарушение ЧСС, отеки конечностей
ССС	Снижение АД ниже допустимой границы, эпизодическая стенокардия	Одышка, гипотония, мигрень, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия
ЦНС	Повышенная утомляемость, головная боль, нарушения сна, головокружения
ЦНС	Судороги, тремор, нервозность, тревожность, депрессия, провалы в памяти, астения, обморочные состояния
Кожа	Сыпь
Кожа	Дерматит, кожный зуд, крапивница
Другое	Изменение температуры тела, носовые кровотечения, повышение потоотделения, нарушение сексуальной функции, зрения, развитие паталогий суставов

Большое количество аналогов можно условно разделить на две группы: имеющие одинаковое действующее вещество и имеющие схожие показания к применению.

К препаратам с активным компонентом лерканидипин относят:

Дозировка основного элемента, противопоказания и другие показатели в заменителях схожи с оригиналом. Разница только в ценовой политике и странах-производителях.

Вещество амлодипин бесилат находится в:

К дигидропиридинам I-III поколений относятся такие активные вещества:

галлопамил;
диуманкал;
левамлодипин;
мибефрадил;
нимодипин;
риодипин;
циннаризин.

Хотя аналоги и имеют схожий механизм действия, но различны по своим характеристикам. Поэтому подбирать замену следует исключительно под наблюдением врача, так как самолечение может нанести серьезный вред и ухудшить состояние.

Ниже приведены отзывы, которые подтверждают эффективность назначения данных медикаментов в комплексном лечении пациентов с АГ:

Оба средства являются третьим поколением дигидропиридинов, которые имеют доказанную эффективность в терапии пациентов с АГ. Однако у Леркамена меньше вероятность развития побочных эффектов, особенно такого частого, как отек конечностей. Это позволяет принимать препарат дольше других антагонистов кальция. Также получены сведения о его антиоксидантных свойствах, что позволяет предположить новые перспективы применения в кардиологии.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — светло-желтого цвета.

1 таб.
лерканидипина гидрохлорид	10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15.5 мг, повидон К30 — 4.5 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав оболочки: опадрай OY-SR-6497 — 3 мг (гипромеллоза — 1.913 мг, макрогол 6000 — 0.3 мг, тальк — 0.15 мг, титана диоксид — 0.6 мг, краситель железа оксид желтый — 0.037 мг).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — светло-желтого цвета.

1 таб.
лерканидипина гидрохлорид	20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 31 мг, повидон К30 — 9 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав оболочки: опадрай 02F25077 — 6 мг (гипромеллоза — 3.825 мг, тальк — 0.3 мг, титана диоксид — 1.2 мг, макрогол 6000 — 0.6 мг, железа оксид (III) — 0.075 мг).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.

Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.

Длительность терапевтического действия — 24 ч.

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. C max в плазме крови достигается через 1.5-3 часа и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.

(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют
одинаковое время достижения C max , одинаковый T 1/2 ; значения C max и АUC в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

Вследствие эффекта «первого прохождения» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний T 1/2 составляет 8-10 ч.

Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).

У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

— обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;

— период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);

— одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);

— одновременное применение с циклоспорином;

— одновременный прием с соком грейпфрута;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— период лактации (грудного вскармливания);

— применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.

С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен у данной группы пациентов.

При применении препарата Леркамен у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.

При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести , начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен противопоказано.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто ( Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы: редко — полиурия.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.

Со стороны организма в целом: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.

Имеются сообщения о следующих побочных очень редких ( инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.

Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы , сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией.

Лечение: проведение симптоматической терапии; в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии — в/в введение атропина.

Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.

В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

В случае приема 280 мг лерканидипина + 5.6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени.

Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.

В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД.

Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, в/в — допамин.

Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения C max для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28% . При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Применение препарата Леркамен при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.

В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.

В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).

источник

1 таб.
лерканидипина гидрохлорид	10 мг

1 таб.
лерканидипина гидрохлорид	20 мг

Длительность терапевтического действия — 24 ч.

Вследствие эффекта «первого прохождения» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен ® не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен ® не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен ® у данной группы пациентов.

При применении препарата Леркамен ® у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.

При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен ® противопоказано.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы: редко — полиурия.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.

Со стороны организма в целом: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.

нелеченная сердечная недостаточность;
нестабильная стенокардия;
обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
тяжелая печеночная недостаточность;
почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
одновременное применение с циклоспорином;
одновременный прием с соком грейпфрута;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.

Применение препарата Леркамен ® при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен ® возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.

В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.

В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД.

Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, в/в — допамин.

Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

источник