Лендацин инструкция по применению уколы

Описание актуально на 04.04.2016

Латинское название: Lendacin
Код АТХ: J01DD04
Действующее вещество: Цефтриаксон
Производитель: Lek d.d. (Словения)

1 флакон Лендацина может включать 250 мг; 1000 мг или 2000 мг натриевой соли цефтриаксона.

Лечебное средство Лендацин производится в форме порошка во флаконах по 250 мг и 1000 мг (для приготовления инъекционного в/в и в/м раствора) и по 2000 мг (для приготовления инфузионного раствора).

Бактерицидное (уничтожающее микроорганизмы).

Цефалоспориновый антибиотик Лендацин относится к III поколению препаратов данной фармацевтической группы и предназначен для парентерального (струйного в/в, в/м и инфузионного) введения.

Бактерицидное действие активного ингредиента препарата – цефтриаксона – направленно на уничтожение многих бактериальных микроорганизмов, как грамположительных, так и грамотрицательных. Отмечается устойчивость цефтриаксона в отношении действия бактериальных ферментов – β-лактамаз.

Применение цефтриаксона наиболее губительно для следующих бактериальных штаммов: Streptococcus viridans, Proteus vulgaris, Streptococcus pneumoniae, Proteus mirabilis, Staphylococcus aureus, Peptostreptococcus spp., Staphylococcus epidermidis, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae, Borellia burgdorferi, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Haemophilus ducreyi.

Также активность цефтриаксона проявляется по отношению к штаммам: Providencia spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Morganella morganii, Citrobacter spp. (за исключением продуцирующих β-лактамазы штаммов).

Устойчивость к воздействию данного антибиотика характерна для: Campylobacter jejuni, Clostridium difficile, Acinetobacter spp., Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis и метициллинустойчивых стафилококков, а также хламидий, микобактерий и микоплазм.

По причине довольно длительного T1/2 цефтриаксона, занимающего примерно 8 часов, его введение можно практиковать единожды в сутки.

Цефтриаксон, при его в/м введении, отличается хорошей абсорбцией из места инъекции, что приводит к достижению высоких плазменных концентраций препарата. Показатель биодоступности данного антибиотика равен 100%. Проникающая способность цефтриаксона в отношении биологических жидкостей и тканей человеческого организма находится на высоком уровне, также характерным для этого препарата является его значительный объем распределения.

При использовании Лендацина в педиатрии для терапии менингита (включая новорожденных детей) наблюдается проникновение цефтриаксона в спинномозговую жидкость, где фиксируется его концентрация, составляющая 17% от плазменного содержания. У взрослых после однократного введения 50 мг цефтриаксона, рассчитанного на килограмм веса, по прошествии отрезка времени, колеблющегося в диапазоне 2-24 часов, в спиномозговой жидкости отмечается концентрация препарата, превышающая МПК для всех известных возбудителей менингита.

Выведение цефтриаксона на 50-60% осуществляется почками и на 40-50% кишечником. Средний показатель T1/2 составляет 8 часов. Вследствие такого значительного T1/2 препарата, на протяжении 24 часов в плазме и тканях человеческого организма сохраняются концентрации цефтриаксона, превышающие МПК для большей части чувствительных к нему болезнетворных возбудителей.

У младенцев в первые 8 дней жизни, а также у пожилых пациентов (после 75-ти лет), T1/2 вдове больший (16 часов). Почечная экскреция препарата у новорожденных происходит примерно на 70%.

Лендацин показан для лечения патологических инфекционных процессов, спровоцированных чувствительными к цефтриаксону болезнетворными микроорганизмами и назначается при:

инфекционных поражениях ЛОР-органов;
раневых инфекциях;
инфекциях путей дыхания;
септицемии;
инфекциях кожных покровов и мягких тканей;
эндокардите;
инфекциях опорно-двигательной системы (суставов, костей);
бактериальном менингите;
болезни Лайма;
инфекциях внутренних органов (включая воспалительные патологии желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и перитонит);
фебрильной нейтропении, у больных с диагностированнымизлокачественными опухолями;
инфекциях мочевыводящих путей;
тифоидной лихорадке, шигеллезе, инвазивном сальмонеллезе;
инфекциях половых органов (включая шанкроиди гонорею).

Лендацин запрещен к назначению пациентам с наблюдаемой персональной гиперчувствительностью к лечебным средствам из группы цефалоспоринов.

Осторожного применения требую больные с отмечаемой высокой чувствительностью к препаратам пенициллинового ряда (возможность перекрестной аллергической реакции), патологиями ЖКТ и желчного пузыря в анамнезе, параллельной почечно-печеночной недостаточностью.

Не допускают введения Лендацина новорожденным с диагностированной гипербилирубинемией.

гемолитическая анемия;
лейкопения;
тромбоцитоз;
сокращение протромбинового времени;
тромбоцитопения;
эозинофилия.

гипербилирубинемия;
тошнота/рвота;
стоматит;
диарея;
увеличение активности трансаминаз печени;
метеоризм;
псевдомембранозный колит (редко).

отек Квинке;
аллергический дерматит;
анафилаксия (включая артериальную гипотензию и развитие бронхоспазма);
зуд кожи;
лихорадочные явления;
возникновение крапивницы;
образование экссудативной многоформной эритемы.

Предварительно растворенный порошок Лендацина предназначен для проведения в/м и в/в инъекций, а также для инфузионного в/в введения (длительностью не менее получаса).

Пациентам старше 12-ти лет показано одноразовое введение 1000-2000 мг Лендацина в 24 часа. Допускается 2-х разовое суточное введение рекомендованной дозы препарата с интервалом 12 часов. Максимальной суточной дозировкой Лендацина принято считать 4000 мг раствора, вводимого инфузионно на протяжении минимум 30-ти минут по 2000 мг каждые 12 часов.

В случае лечения неосложненной гонореи, женщинам и мужчинам рекомендуют одноразовое в/м введение 250 мг Лендацина.

Пациентам младше 12-ти лет рассчитывают дозы Лендацина в соответствии с их весом. Как правило, суточная дозировка препарата, рассчитанная на килограмм массы тела ребенка, колеблется в диапазоне 50-75 мг (максимум 2000 мг в 24 часа). Введение рекомендованной дозы препарата осуществляется однократно в день или дважды в сутки (через 12 часов).

Доза Лендацина для новорожденных обычно варьируется в пределах 20-50 мг на килограмм веса, вводимых инфузионно медленно.

При терапии бактериального менингита детям, начиная с грудного возраста, назначают в сутки введение 100 мг препарата на килограмм массы тела (максимально 4000 мг в 24 часа). Продолжительность терапевтического курса занимает 7-14 дней.

Пациентам с нарушениями почечной функции умеренного характера и нормальной функциональностью печени, снижения дозировок цефтриаксона не требуется.

При наблюдаемой у пациента тяжелой почечной недостаточности (КК на уровне 10 мл/мин и меньше) следует откорректировать дозировочный режим лечения, в сторону снижения доз Лендацина.

Больные с патологиями печени и нормальной работой почек не нуждаются в корректировке доз цефтриаксона.

В случае диагностирования параллельного нарушения функции печени/почек необходимо вдвое снизить дозу Лендацина и проводить лечение под контролем плазменной концентрации цефтриаксона.

Проводить коррекцию дозировок препарата для пожилых пациентов не требуется.

Раствор для в/в введения готовят путем растворения 1000 мг цефтриаксона в 10 мл инъекционной воды (250 мг порошка растворяют в 5 мл растворителя). Приготовленный раствор надлежит вводить медленно на протяжении 2-4 минут.

Для приготовления в/м раствора следует 1000 мг цефтриаксона растворить в 3,5 мл 1% раствора лидокаина (250 мг порошка растворяют в 2 мл лидокаина). Приготовленный раствор необходимо ввести глубоко в мышцу (лучше всего ягодичную). С целью предупреждения локальных негативных реакций рекомендуют чередовать места проведения инъекций и вводить не более 1000 мг цефтриаксона в каждую (левую и правую) ягодицу. Не допускается в/в введение раствор с лидокаином.

Инфузионный раствор приготавливают посредством растворения 2000 мг цефтриаксона в 40 мл подходящих, не содержащих кальция, растворителей: Натрия хлорид (0,45% или 0,9%); левулоза (5%); Декстроза (2,5%, 5% или 10%); Декстран в Декстрозе (6%). Продолжительность проведения инфузии должна занимать не менее 30-ти минут.

Негативные проявления передозировки цефтриаксоном выражаются: тошнотой/рвотой, спутанностью сознания, диареей, судорогами.

Терапия подобных состояний должна быть направлена на устранение наблюдаемых симптомов. Проведение гемодиализа не эффективно, специфического антидота на данный момент не существует.

Параллельное применение цефалоспоринов с Циклоспорином может приводить к увеличению плазменного уровня последнего и, как следствие, к повышению его токсичности.

Сочетаемое назначение Лендацина с препаратами группы НПВС, а также прочим лечебными средствами, ингибирующими агрегацию тромбоцитов, усиливает возможность возникновения кровотечений.

Совместное применение с Диклофенаком активизирует экскрецию цефтриаксона в желчь и понижает его общий клиренс, отмечаемый в моче.

Благодаря эффектам одновременно применяемого Ацетазоламида наблюдается увеличение содержания цефтриаксона в желудке.

Взаимодействий Лендацина с Пробенецидом отмечено не было.

Приготовленные инъекционные растворы не должны смешиваться или вводиться одновременно с прочими противомикробными лечебными средствами. Также не допускается смешивание цефтриаксона с растворами, включающими кальций.

Купить Лендацин в аптеках можно только при предъявлении рецепта.

Допускается хранение порошка исключительно в заводских флаконах, при максимальном температурном показателе 25°С.

Лендацин в любой форме сохраняет свои лечебные качества на протяжении 3-х лет.

Затемнения в желчном пузыре, наблюдаемые при проведении УЗИ исследования, являются отложениями цефтриаксона, которые не следует принимать за конкременты. Отложения данного антибиотика в желчном пузыре регистрируются довольно часто, однако, как правило, без каких-либо негативных симптомов и со спонтанным самостоятельным исчезновением.

Как и в случае проведения терапии прочими антибиотиками, при применении Лендацина существует риск возникновения суперинфекции, спровоцированной устойчивыми к нему микроорганизмами; развитие псевдомембранозного колита отмечается редко.

Цефтриаксон влияет на точность результата теста определения в моче глюкозы, проводимого при помощи реакции восстановления меди, но не воздействует на итоги глюкозоксидазного тестирования.

В случае продолжительного применения Лендацина необходимо следить за картиной периферической крови пациента. При обнаружении у больного низкого уровня витамина К или нарушений его синтеза (например, при недостаточном питании или патологиях печени) может потребоваться проведение исследований свертываемости крови.

Вицеф;
Лоразидим;
Бакперазон;
Медоцеф;
Орзид;
Лоразидим;
Сульперазон;
Тизим;
Супракс;
Фортазим;
Цедекс;
Фортум;
Цефантрал;
Цефотаксим;
Цефтазидим и т.д.

Аксоне;
Биотраксон;
Азаран;
Ифицеф;
Лифаксон;
Медаксон;
Лораксон;
Офрамакс;
Триаксон;
Цефаксон;
Цефограм;
Хизон;
Цефсони т.д.

Строго по показаниям и с применением минимально эффективных дозировок, возможно назначение Лендацина детям с момента их рождения.

Как и в случае с другими антибиотиками, во время прохождения лечения с применением Лендацина, лучше не употреблять алкогольных напитков.

Назначать Лендацин беременным женщинам допустимо только в случаях значимого превышения пользы такой терапии для матери, в сравнении с потенциальным риском формирования нарушений у плода.

В случае острой необходимости проведения лечения Лендацином в отношении кормящих женщин, рекомендуют на этот период прервать кормление грудью.

Мнения пациентов об эффективности и безопасности Лендацина разделились в соотношении примерно 60% (положительные) на 40% (отрицательные) и, скорее всего, это связано с персональной переносимостью цефтриаксона пациентом и адекватным назначением его врачом. В случае назначения Лендацина сугубо по показаниям (против чувствительных к нему микроорганизмов) и при условии отсутствия у больного негативных индивидуальных реакций на этот препарат, лечение с его применением в большинстве случаев будет позитивным и пройдет без каких-либо осложнений.

Средняя стоимость Лендацина 1000 мг №5 и 2000 мг №5 колеблется в районе 1100-1300 рублей.

источник

Инструкция
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

порошок от белого до белого с желтоватым оттенком.

Код ATX: J01DD04.

Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства β-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный), Staphylococcus spp. (коагулазо-отрицательные), Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы В), Streptococcus spp. (β-гемолитические, группы ни А, ни В), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. группы viridans.
Примечание: метициллин-устойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, А. baumannii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе С. amalonaticus), Citrobacter freundii**, Escherichia соli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus infuenzae, Haemophilus parainfuenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fuorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp. (в том числе Yersinia enterocolitica).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами.
** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидоопосредованных β-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины I и II поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна in vitro и в экспериментах на животных. Клинические изоляты Pseudomonas aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы: Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме Clostridium diffcile), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp. * Hекоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности Bacteroides fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium diffcile.

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы. Цефтриаксон хорошо всасывается при внутримышечном введении и достигает высоких концентраций в сыворотке крови. Биодоступность препарата составляет 100 %.

После внутривенного болюсного введения цефтриаксона в дозе 500 мг и 1 г средняя максимальная концентрация цефтриаксона в плазме крови (Сmax) составляет приблизительно 120 мг/л и 200 мг/л, соответственно. После внутримышечного введения Сmax цефтриаксона в плазме крови приблизительно вдвое меньше, чем после внутривенного введения эквивалентной дозы. Сmax после однократного внутримышечного введения цефтриаксона в дозе 1 г составляет около 81 мг/л и достигается через 2-3 ч после введения.

Площади под кривой концентрация-время (AUC) после внутримышечного и внутривенного введения одинаковы.

Распределение
Объем распределения составляет 7-12 л. Цефтриаксон быстро проникает в ткани и жидкости организма (в том числе в легкие, сердце, желчные пути/печень, миндалины, среднее ухо, слизистую оболочку носа, кости, спинномозговую, плевральную, синовиальную жидкости, секрет предстательной железы). При повторном введении наблюдается увеличение Cmax на 8-15%; равновесное состояние в большинстве случаев достигается в течение 48-72 ч в зависимости от способа введения. Цефтриаксон проникает в оболочки головного мозга, при воспалении оболочек проникновение повышается. Cmax цефтриаксона в спинномозговой жидкости (СМЖ) у пациентов с бактериальным менингитом зарегистрирована на уровне до 25 % от концентрации в плазме крови в сравнении с 2 % от концентрации в плазме крови у пациентов с невоспаленными оболочками головного мозга. Cmax цефтриаксона в СМЖ достигается приблизительно через 4-6 ч после внутривенной инъекции. При менингите у детей, в том числе новорожденных, цефтриаксон проникает в СМЖ при воспалении менингеальных оболочек, при этом его концентрация в спинномозговой жидкости составляет 17 % от концентрации в плазме крови. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах попадает в грудное молоко.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с увеличением концентрации, например, с 95 % при концентрации в плазме крови менее 100 мг/л до 85 % при концентрации 300 мг/л.

Метаболизм
Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной микрофлоры.

Выведение
Общий плазменный клиренс составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс — 5-12 мл/мин. 50-60 % введенного цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, остальное количество (40-50 %) — с желчью.

Период полувыведения (Т_1/2) у здоровых добровольцев составляет около 8 ч, у новорожденных в первые 14 дней жизни и пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) Т_1/2 в 2-3 раза больше. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Т_1/2 увеличивается до 14 ч.
Из-за длительного Т_1/2 концентрация цефтриаксона спустя 24 ч после введения выше, чем минимальная подавляющая концентрация (МПК) для большинства микроорганизмов, вызывающих различные инфекции. В связи с этим препарат можно вводить один раз в сутки.
У новорожденных детей почками выводится около 70 % препарата. Гемодиализ не эффективен.

У пациентов с нарушением функции почек или печени фармакокинетические показатели цефтриаксона изменяются незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение Т_1/2 (менее чем в два раза).

повышенная чувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам;
недоношенные новорожденные, не достигшие «предполагаемого» возраста 41 недели (с учетом срока внутриутробного развития и возраста);
гипербилирубинемия или желтуха у доношенных новорожденных;
доношенные новорожденные, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов из-за риска осаждения комплекса цефтриаксон-соль кальция;
ацидоз, гипоальбуминемия у доношенных новорожденных;
период грудного вскармливания.

С осторожностью

При сочетанной почечно-печеночной недостаточности, дискинезии желчевыводящих путей, желчнокаменной болезни и заболеваниях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, язвенном колите, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных лекарственных препаратов, при беременности.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Введение препарата Лендацин ® следует продолжать еще в течение минимум 48 – 72 ч после нормализации температуры тела и подтверждения эрадикации возбудителя.

Курс лечения обычно составляет 4 ˗ 14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела ≥50 кг:
обычная доза составляет 1 – 2 г цефтриаксона один раз в сутки (каждые 24 ч). Максимальная суточная доза составляет 4 г. Во избежание местной реакции при внутримышечном введении следует чередовать инъекции в левую и правую мыщцы.

Неосложненная гонорея: Лендацин ® назначается однократно внутримышечно в дозировке 250 мг.

Менингит: при бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzaе – 6 дней, Streptococcus pneumonia – 7 дней.

Болезнь Лайма (II и III стадии): препарат Лендацин ® назначают в дозе 50 мг/кг один раз в сутки, суточная доза не должна превышать 2 г. Продолжительность лечения составляет 14 дней.

Профилактика послеоперационных инфекций: препарат Лендацин ® вводится однократно в дозе 1 – 2 г, в зависимости от риска развития инфекции, рекомендуется вводить за 30 – 90 мин до начала операции.

Дети от 15 дней до 12 лет с массой тела
рекомендуемая доза составляет 20 – 80 мг/кг один раз в сутки. Общая суточная доза не должна превышать 2 г. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин.

Новорожденные (возраст 0 – 14 дней): рекомендуемая доза составляет 20 – 50 мг/кг внутривенно в виде медленной инфузии один раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста: не требуется коррекция дозы.

У пациентов с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случае острой почечной недостаточности (КК У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной. При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и при необходимости корректировать дозу.

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.
При гемодиализе или перитонеальном диализе пациентам не требуется дополнительное введение препарата после диализа. Необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у таких пациентов может снижаться.

При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное в/м введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).

Правила приготовления и введения растворов: необходимо использовать только свежеприготовленные растворы!

Внутримышечное введение
250 мг цефтриаксона растворить в 2 мл и 1 г – в 3.5 мл 1 % раствора лидокаина.
Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в каждую мышцу.

Раствор с лидокаином запрещено вводить внутривенно!

Внутривенное введение
250 мг цефтриаксона растворить в 5 мл и 1 г – в 10 мл воды для инъекций.
Раствор медленно вводят в вену в течение 2 – 4-х мин.
Приготовленный раствор цефтриаксона стабилен в течение 24 ч в случае хранения при температуре не выше 25 °С или 48 ч – при температуре 2 – 8 °С.

Нарушения со стороны иммунной системы:
жар или озноб, анафилактические или анафилактоидные реакции (например, бронхоспазм).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
сыпь, зуд, аллергический дерматит, крапивница, отеки, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, вертиго, судороги.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диспепсия, вздутие живота, стоматит, панкреатит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
холелитиаз, желтуха, «сладж-феномен» желчного пузыря.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
анемия (в том числе гемолитическая), лейкопения, лимфопения, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения, тромбоцитоз, гранулоцитопения, эозинофилия, базофилия, тромбоцитопения,увеличение (уменьшение) протромбинового времени, увеличение тромбопластинового времени, агранулоцитоз.

Лабораторные и инструментальные данные:
повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче, гематурия, глюкозурия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
олигурия, вагинит, нефролитиаз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:
при в/в введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; при в/м введении – болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Прочие:
повышенное потоотделение, «приливы» крови, аллергический пневмонит, носовое кровотечение, ощущение сердцебиения, сывороточная болезнь, образование преципитатов в легких.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Растворы цефтриаксона нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антимикробные препараты. Растворители, содержащие соли кальция (раствор Рингера или Гартмана), нельзя использовать для приготовления растворов цефтриаксона для внутривенного введения и последующего разведения, по причине образования осадка соли цефтриаксона кальция.

Не сообщалось о взаимодействии между цефтриаксоном и кальцийсодержащими препаратами для приема внутрь или цефтриаксоном для внутримышечного применения и внутривенными или пероральными кальцийсодержащими препаратами.

Фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Пробенецид не влияет на выведение препарата.

При одновременном применении цефтриаксона в больших дозах и «петлевых» диуретиков (например, фуросемида) нарушения функции почек не наблюдалось.

Одновременное применение с антикоагулянтами непрямого действия может повышать действие антивитамина К и увеличивать риск кровотечения.

Рекомендуется контроль международного нормализованного отношения (МНО) и подбор дозы антикоагулянтов непрямого действия во время и после лечения цефтриаксоном.

При одновременном применении цефтриаксона с аминогликозидами рекомендуется мониторировать концентрацию аминогликозидов и функцию почек.

Указаний на то, что цефтриаксон увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет. Показан синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленных Pseudomonas aeruginosa.

Употребление алкоголя после введения цефтриаксона не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая может вызвать непереносимость этанола и кровоточивость.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

Антагонизм с хлорамфениколом in vitro. Цефтриаксон снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому рекомендуется использование дополнительных негормональных контрацептивных средств в период приема препарата и в течение 1 месяца после окончания приема препарата.

Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом. В случае возникновения анемии терапию препаратом необходимо прекратить.

При применении препарата зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium diffcile (псевдомембранозный колит), различной степени тяжести: от легкой до колита со смертельным исходом. Необходим тщательный сбор анамнеза, так как отмечены случаи возникновения диареи, вызванной Clostridium diffcile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение (показано возмещение потери жидкости, электролитов, белка, проведение антибиотикотерапии в отношении Clostridium diffcile, хирургическое лечение). При развитии псевдомембранозного колита противопоказано назначения препаратов, тормозящих перистальтику кишечника. Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, может развиться суперинфекция.

При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

В редких случаях при ультразвуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сладж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата. При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (например, предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона. Подобно другим цефалоспоринам цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином.

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для в/в введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5 T_1/2 цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих препаратов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с кальцийсодержащими препаратами для перорального приема, а также цефтриаксона для в/м введения с кальцийсодержащими препаратами (в/в или для перорального приема) отсутствуют.

Необходимо учитывать противопоказания к лидокаину при его совместном введении с препаратом Лендацин ® (при использовании лидокаина в качестве растворителя раствор может вводиться только внутримышечно).

Внутримышечное введение препарата Лендацин без лидокаина болезненно!

Влияние на результаты лабораторных анализов: при лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, ложноположительные пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом). Информация для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия: 1 флакон препарата Лендацин ® 2,0 г содержит 166,0 мг (7,2 мг-экв) натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

В редких случаях препарат Лендацин ® вызывает головокружение, поэтому в период лечения препаратом Лендацин ® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Произведено:
1. Лек д.д., Веровшкова 57, Любляна, Словения;
2. Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10, А-6250, Кундль, Австрия.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.

источник

Лендацин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lendacin

Действующее вещество: цефтриаксон (ceftriaxone)

Производитель: LEK d.d. (Словения), SANDOZ, GmbH (Австрия)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 1401 руб.

Лендацин – антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Лекарственные формы Лендацина:

порошок для приготовления раствора для в/в (внутривенных) и в/м (внутримышечных) инъекций: белого или белого со светло-желтым оттенком цвета (во флаконе из бесцветного стекла 250 или 1000 мг, в картонной коробке 1, 5, 10 или 50 флаконов);
порошок для приготовления раствора для инфузий: белого или белого со светло-желтым оттенком цвета (во флаконе из бесцветного стекла 250, 1000 или 2000 мг, в картонной коробке 1, 5, 10 или 50 флаконов).

Порошок обеих лекарственных форм имеет идентичный состав, в 1 мг которого содержится активное вещество цефтриаксон (в форме натриевой соли цефтриаксона) – 1 мг.

Цефтриаксон – цефалоспориновый антибиотик третьего поколения с широким спектром действия для парентерального введения. Бактерицидный эффект обусловлен ингибированием синтеза клеточных стенок микроорганизмов (нарушением сшивки пептидогликанов). Активное вещество обладает бактерицидной активностью в отношении множества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, проявляет устойчивость к действию бета-лактамаз.

Цефтриаксон активен в отношении следующих грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (в том числе продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы, подверженные действию цефтриаксона: Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae (включая образующие пенициллиназу штаммы), Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в том числе образующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa.

Анаэробные микроорганизмы, чувствительные к цефтриаксону: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Bacteroides fragilis.

Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих бактерий: Providencia rettgeri, Providencia spp., Citrobacter freundii, Citrobacter koseri (diversus), Shigella spp., Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi), Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae. Однако клиническое значение действия антибиотика в их отношении не изучено.

Устойчивы к цефтриаксону Bacteroides fragilis, Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile и метициллин-резистентные стафилококки.

Проявляют устойчивость к цефалоспориновым антибиотикам микобактерии, микоплазмы и хламидии.

Некоторые штаммы, устойчивые к действию других цефалоспоринов, могут быть чувствительны к цефтриаксону.

Лендацин можно вводить один раз в сутки в связи с его длительным (около 8 часов) выведением из организма.

всасывание: после в/м введения цефтриаксон хорошо абсорбируется в месте введения, достигая высокой концентрации в сыворотке крови. Биодоступность активного вещества составляет 100%;
распределение: цефтриаксон характеризуется хорошим проникновением в ткани и биологические жидкости организма и высоким объемом распределения. У детей (в том числе новорожденных) вещество проникает в спинномозговую жидкость, достигая концентрации, которая составляет около 17% от плазменной. После однократного введения дозы цефтриаксона 50 мг/кг массы тела взрослым пациентам через 2–24 часа его содержание в спинномозговой жидкости превышает минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства наиболее распространенных возбудителей менингита;
выведение: 50–60% активного вещества выводится с мочой, 40–50% – через кишечник. Среднее значение Т_1/2 (периода полувыведения) составляет 8 часов.

Концентрации цефтриаксона в тканях и плазме крови, превышающие МПК для большей части чувствительных микроорганизмов, сохраняются на протяжении 24 часов вследствие длительного Т_1/2 препарата.

У детей в первые 8 суток жизни и у пациентов старше 75 лет Т_1/2 составляет 16 часов.

У новорожденных почками выводится приблизительно 70% цефтриаксона.

Согласно инструкции, Лендацин показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:

бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
эндокардит;
инфекции ЛОР-органов;
бактериальный менингит;
инфекции органов брюшной полости (в том числе воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, перитонит);
септицемия;
инфекционные заболевания мочеполовой системы (включая гонорею и мягкий шанкр);
инфекции кожи, мягких тканей;
клещевой боррелиоз (болезнь Лайма);
инфицированные раны и ожоги;
шигеллез, инвазивный сальмонеллез, тифоидная лихорадка;
нейтропеническая лихорадка на фоне злокачественных новообразований;
инфекции суставов, костей.

Противопоказаниями к применению Лендацина является лактационный период, а также повышенная индивидуальная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Препарат запрещено вводить новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Назначение Лендацина пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам, сочетанными нарушениями функции почек и печени, заболеваниями желчного пузыря и желудочно-кишечного тракта в анамнезе требует осторожности из-за риска развития реакций перекрестной аллергии. Применять антибиотик в период беременности следует также с осторожностью.

Предварительно растворенный порошок Лендацина вводят в/в, в/м и в виде медленной в/в инфузии длительностью не менее 30 минут.

Для приготовления раствора, предназначенного для введения в/в, разводят 1000 мг порошка в 10 мл (250 мг – в 5 мл) стерильной воды для инъекций. Вводить раствор следует медленно в течение 2–4 минут.

Для в/м введения препарата 1000 мг порошка разводят в 3,5 мл (250 мг – в 2 мл) 1% раствора лидокаина. Инъекцию проводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется в каждую ягодицу вводить не более 1000 мг цефтриаксона. Следует чередовать инъекции в правую и левую ягодицы во избежание местных реакций. Раствор с лидокаином вводить в/в нельзя.

Раствор для в/в инфузии готовят следующим образом: разводят 2000 мг цефтриаксона в 40 мл инфузионного раствора, не содержащего кальций. В качестве растворителей можно использовать: 0,9 или 0,45% раствор хлористого натрия, 5% раствор левулозы, раствор декстрозы (2,5; 5 или 10%), 6% раствор декстрина в декстрозе. Длительность инфузионного введения должна быть не менее 30 минут.

Рекомендованные схемы дозирования Лендацина:

взрослые и дети старше 12 лет: 1000–2000 мг один раз в сутки. Возможно введение 2 раза в сутки (с интервалом 12 часов). Максимальная суточная доза – 4000 мг (2000 мг вводят в виде в/в инфузии в течение 30 минут с интервалом 12 часов);
дети до 12 лет: суточная доза – от 50 до 75 мг/кг веса, но не более 2000 мг/сутки. Лендацин вводят, как правило, один раз в сутки, но при необходимости возможно введение 2 раза в сутки с интервалом 12 часов;
новорожденные: от 20 до 50 мг/кг массы тела в виде в/в медленной инфузии.

Грудным детям и детям младше 12 лет при бактериальном менингите назначают цефтриаксон в дозе 100 мг/кг веса, но не более 4000 мг в сутки. Продолжительность курса – от 7 до 14 суток.

В случае неосложненной гонореи у женщин и мужчин рекомендуется в/м однократная инъекция в дозе 250 мг.

При нарушениях функции почек умеренной степени тяжести снижать дозу Лендацина нет необходимости при условии нормального функционирования печени.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее) режим дозирования требует коррекции.

Снижать дозу Лендацина не требуется при нарушениях функции печени при условии нормального функционирования почек.

В случае тяжелой сочетанной почечно-печеночной недостаточности рекомендуется снизить дозу Лендацина в два раза и систематически контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.

Корректировать дозу Лендацина у пациентов пожилого возраста необходимости нет.

Возможные побочные реакции со стороны систем и органов:

пищеварительная система: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, стоматит, гипербилирубинемия, увеличение ферментной активности печеночных трансаминаз; редко – псевдомембранозный колит;
система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, снижение протромбинового времени, гемолитическая анемия;
мочевыделительная система: олигурия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;
центральная нервная система: головокружение, головная боль;
аллергические реакции: кожный зуд, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек; редко – лихорадка, многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок (артериальная гипотензия, бронхоспазм);
местные реакции: болезненность в месте введения, флебит.

При передозировке Лендацина возможно возникновение таких симптомов, как диарея, тошнота, рвота, спутанность сознания, судороги.

Специфического антидота цефтриаксона нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая терапия. Процедура гемодиализа неэффективна.

При применении цефалоспоринов (в том числе цефтриаксона) были зарегистрированы случаи анафилактических реакций, со смертельным исходом включительно, даже при отсутствии аллергических реакций в анамнезе у пациента. При развитии реакций гиперчувствительности применение Лендацина необходимо прекратить и провести соответствующую терапию.

Больным с дефицитом витамина К, при нарушении его синтеза или погрешностях в питании, может потребоваться назначение этого витамина в дозе 10 мг в неделю, если наблюдается увеличение протромбинового времени до начала или во время терапии препаратом.

Применение Лендацина, как и лечение другими антибактериальными препаратами, повышает опасность возникновения суперинфекции, вызванной устойчивыми к антибиотику микроорганизмами. Развитие псевдомембранозного колита маловероятно.

В период терапии цефтриаксоном могут наблюдаться затемнения в местах его кумуляции в желчном пузыре при проведении ультразвукового исследования, которые не следует принимать за камни. Такие отложения цефтриаксона отмечаются нередко, однако они, как правило, бессимптомны и проходят самостоятельно.

Применение Лендацина может приводить к ложноположительным результатам пробы Кумбса, ложноположительным пробам на галактоземию, при определении содержания глюкозы в моче (гликозурию следует проводить исключительно ферментным способом).

Во время лечения цефтриаксоном, как и в случае с прочими антибиотиками, рекомендуется не употреблять спиртные напитки.

В редких случаях Лендацин вызывает головокружение. Поэтому в период терапии препаратом следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.

Назначение Лендацина беременным женщинам возможно только в том случае, когда предполагаемая терапевтическая польза для матери выше потенциальных рисков для плода.

Поскольку цефтриаксон в малых концентрациях способен проникать в грудное молоко, при необходимости назначения Лендацина во время лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание в период его применения.

Лендацин можно назначать детям с момента рождения, строго соблюдая показания и применяя минимально эффективные дозы.

У пациентов с сочетанной почечно-печеночной недостаточностью применять Лендацин следует с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина не выше 10 мл/мин) необходимо уменьшить дозу цефтриаксона.

В случае тяжелых сочетанных нарушениях функции почек и печени рекомендуется уменьшить дозу Лендацина вдвое и систематически контролировать плазменное содержание цефтриаксона.

Корректировать дозу Лендацина у пациентов пожилого возраста не требуется.

Применение цефтриаксона одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:

циклоспорин: повышение его уровня в плазме крови и токсичности;
нестероидные противовоспалительные средства и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов: увеличение риска кровотечений;
диклофенак: усиление выделения цефтриаксона в желчь и снижение общего клиренса в моче;
ацетазоламид: повышение концентрации цефтриаксона в содержимом желудка;
бактериостатические антибиотики: снижение бактерицидного эффекта цефтриаксона;
пробенецид: взаимодействия не отмечено;
пероральные контрацептивы: уменьшение их эффективности. Рекомендуется использовать дополнительные негормональные контрацептивные средства во время терапии Лендацином и в течение 1 месяца после ее окончания.

Цефтриаксон нельзя смешивать с содержащими кальций растворами.

Раствор Лендацина не рекомендуется одновременно вводить или смешивать с прочими противомикробными препаратами.

Аналогами Лендацина являются Аксоне, Бетаспорина, Биотраксон, Лифаксон, Медаксон, Офрамакс, Роцефин, Триаксон, Цефатрин, Цефтриаксон, Цефтриаксон-Виал и другие.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности приготовленного раствора: 6 часов – при хранении в температурном режиме до 25 °С; 24 часа – при хранении в холодильнике от 2 до 8 °С.

Отзывы о Лендацине свидетельствуют о том, что препарат обладает высокой эффективностью в лечении различных инфекционно-воспалительных заболеваний при условии, что инфекция вызвана чувствительными к данному антибиотику бактериями. Терапия в большинстве случаев успешна и проходит без осложнений.

Вместе с тем пользователи часто жалуются на болезненность в/м инъекций, даже с лидокаином, и инфильтраты в ягодичных мышцах.

Цена на Лендацин за упаковку из 10 флаконов по 1000 мг ориентировочно составляет 2300 рублей.

источник