Лекарство разо инструкция по применению

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг содержит:

действующее вещество: рабепразол натрия 10 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 48,505 мг, гипролоза низкозамещенная 7,20 мг, магния оксид тяжелый 20,00 мг, гипромеллоза (5cps) 1,50 мг, натрия лаурилсульфат 0,90 мг, тальк 0,77 мг, магния стеарат 1,125 мг. Оболочка: зеин 2,45 мг, триэтилцитрат 0,25 мг. Оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер (тип С)) 12,05 мг, триэтилцитрат 1,20 мг, тальк 0,65 мг. Оболочка: Опадрай розовый 03В54475 2,70 мг (гипромеллоза 6 сР 62,50%, титана диоксид (Е171) 28,70%, макрогол-400 6,25%, краситель железа оксид красный (Е172) 2,55%).

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг содержит:

действующее вещество: рабепразол натрия 20 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 97,01 мг, гипролоза низкозамещенная 14,40 мг, магния оксид тяжелый 40,00 мг, гипромеллоза (5cps) 3,00 мг, натрия лаурилсульфат 1,80 мг, тальк 1,54 мг, магния стеарат 2,25 мг. Оболочка: зеин 4,90 мг, триэтилцитрат 0,49 мг. Оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер (тип С)) 19.28 мг, триэтилцитрат 1,92 мг, тальк 1,04 мг. Оболочка: Опадрай желтый OY-52945 5,05 мг (гипромеллоза 5 сР 63,65%», титана диоксид (Е171) 28,55%, макрогол-400 6,30%, краситель железа оксид желтый (Е172) 1,50%). Состав черных чернил для нанесения надписи на таблетке 10 мг: шеллак глазурь (45%) 44,467%, краситель железа оксид черный (Е172) 23,409%), изопропанол 26,882%, бутанол 2,242%), пропиленгликоль 2,0%, аммиака раствор концентрированный 28% — 1,0%. Состав красных чернил для нанесения надписи на таблетке 20 мг: шеллак глазурь (45%) 59,0%, краситель красный очаровательный (Е129) 15,0%), бутанол 7,0%), этанол денатурированный 6,0%), титана диоксид (Е171) 5,0%о, пропиленгликоль 4,0%о, изопропанол 3,0%), аммиака раствор концентрированный 28%) — 1,0%.

Таблетки, покрытые кишечноуастворимой оболочкой, 10 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от розового до коричневато-розового цвета с маркировкой черного цвета «RB10» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Таблетки, покрытые кишечноуастворимой оболочкой, 20 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета с маркировкой красного цвета «RB20» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор.

Фармакодинамика

Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н + /К + АТФ-азы («протонный насос»), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

После приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект возникает в течение одного часа. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 62% и 82% соответственно и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакокинетического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (Т1/2), который составляет примерно один час. Данный эффект может быть объяснен связыванием лекарственного вещества с Н + /К + АТФ-азой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке крови.

В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафиииоподобные клетки. Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения продолжительностью до 8 недель, не выявило изменений в морфологической структуре энтерохромафинноподобных (ECL) клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфекции Helicobacter pylori.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 мг/день или 20 мг/день, продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг/день. Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны центральной нервной системы (ЦНС), сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель рабепразол не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме (Стах) достигаются примерно через 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме и значений площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако, ни Сmax, ни степень абсорбции не изменяются.

У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Рабепразол метаболизируется в организме двумя путями. Значительная его часть

метаболизируется системно неферментативным путем с образованием тиоэфирных производных. Рабепразол также метаболизируется в печени посредством цитохрома Р450 с образованием сульфонового и десметилового производных.

У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа (варьируется от 0,7 до 1,5 часа), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.

После однократного перорального приема 20 мг 14 С-меченного рабепразола около 90% препарата выделяется с мочой, преимущественно в виде тиоэфира карбоновой кислоты, ее глюкуронида и в виде производных меркаптуровой кислоты. Неизмененного препарата в моче не определяется. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится через кишечник. Суммарное выведение составляет 99,8%.

Терминальная стадия почечной недостаточности

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина 2 ), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Стах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Тш рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев, 0,95 часа — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Хронический компенсированный цирроз

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Стах увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола в дозе по 20 мг 1 раз в день у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Стах повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами; признаков кумуляции препарата не отмечалось.

У пациентов с замедленным метаболизмом посредством изофермента CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1.9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Стах увеличивается на 40%.

язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;
поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической
гиперсекрецией.

В составе комбинированной терапии:

эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом.

Повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата; беременность; период грудного вскармливания (лактации); детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст (старше 12 лет).

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому препарат нельзя применять в период грудного вскармливания.

Таблетки Разо® принимают внутрь целиком, не разжевывая и не измельчая. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется

принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При лечении эрозивной гастроэзофагеалъиой рефлюксной болезни или рефлюкс-эзофагите

рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерлсивающей терапии гастроэзофагеалъиой рефлюксной болезни рекомендуется

принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеалъиой рефлюксной болезни рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день.

Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся

патологической гиперсекрецией дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом может составлять до одного года.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь по 20 мг два раза в день

по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью.

Коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата Разо® пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.

Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Рабепразол обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.

При приеме рабепразола в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек.

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10); часто (1/10 — 1/100); нечасто (1/100 — 1/1000); редко (1/1000 — 1/10000); очень редко (

источник

Разо: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество: Рабепразол (Rabeprazole)

Производитель: Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. (Индия)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Цены в аптеках: от 258 руб.

Разо – средство, понижающее секрецию желез желудка.

Лекарственная форма выпуска Разо – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: круглые, двояковыпуклые; 10 мг – от розового до коричневато-розового цвета, с черной маркировкой «RB10» на одной из сторон, 20 мг – от светло-желтого до желтого цвета, с черной маркировкой «RB20» на одной из сторон; на поперечном разрезе таблетки видно ядро почти белого цвета.

Фасовка таблеток: полимерные банки с контролем первого вскрытия – по 15 и 30 шт., блистеры – по 15 шт., 1 банку или 1–2 блистера пакуют в картонную пачку.

Активное вещество: рабепразол натрия, в 1 таблетке – 10 или 20 мг.

Дополнительные компоненты и их содержание в таблетках (10/20 мг):

вспомогательные вещества: маннитол – 48,505/ 97,01 мг, магния оксид тяжелый – 20/40 мг, гипролоза низкозамещенная – 7,2/14,4 мг, гипромеллоза 5 cps – 1,5/3 мг, магния стеарат – 1,125/2,25 мг, натрия лаурилсульфат – 0,9/1,8 мг, тальк – 0,77/1,54 мг;
оболочка: зеин – 2,45/4,9 мг, триэтилцитрат – 0,25/0,49 мг;
оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер, тип С) – 12,05/19,28 мг, триэтилцитрат – 1,2/1,92 мг, тальк – 0,65/1,04 мг.

Краситель в составе оболочки таблетки:

10 мг: Опадрай розовый О3В54475 – 2,7 мг (гипромеллоза 6 сР – 62,5%, макрогол-400 – 6,25%, титана диоксид Е171 – 28,7%, краситель железа оксид красный Е172 – 2,55%;
20 мг: Опадрай желтый ОY-52945 – 5,05 мг (гипромеллоза 5 сР – 63,65%, макрогол-400 – 6,3%, титана диоксид Е171 – 28,55%, краситель железа оксид желтый Е172 – 1,5%).

Состав чернил, используемых для нанесения надписи на таблетки:

10 мг: спирт изопропиловый – 26,882%, пропиленгликоль – 2%, шеллак глазурь 45% – 44,467%, н-бутанол – 2,242%, концентрированный раствор аммиака 28% – 1%, краситель железа оксид черный Е172 – 23,409%;
20 мг: спирт изопропиловый – 3%, пропиленгликоль – 4%, шеллак глазурь 45% – 59%, н-бутанол – 7%, концентрированный раствор аммиака 28% – 1%, титана диоксид Е171 – 5%, денатурированный этанол – 6%, краситель красный очаровательный Е129 – 15%.

Рабепразол – ингибитор протонного насоса; вещество, способное понижать секрецию желез желудка.

Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных соединений, являющихся замещенными бензимидазолами (в химическом отношении). Вещество угнетает активность фермента H+/К+-АТФ-азы и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект препарата обладает дозозависимым характером и вне зависимости от раздражителя приводит к угнетению не только базальной, но и стимулированной секреции соляной кислоты. Являясь слабым основанием, независимо от доз рабепразол быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

Антисекреторный эффект развивается в течение 1 часа после приема препарата в дозе 20 мг. Через 23 часа после приема первой дозы угнетение стимулированной и базальной секреции соляной кислоты составляет соответственно 82% и 62%. Это фармакологическое действие длится до 48 часов, что превышает ожидаемые параметры, основанные на данных о периоде полувыведения, примерно на 1 час. Объяснение этого эффекта основывается на продолжительном связывании рабепразола с Н+/К+-АТФ-азой париетальных клеток желудка. Ингибирующее действие препарата на секрецию соляной кислоты достигает пика через 3 дня приема рабепразола. После его отмены секреторная активность восстанавливается на протяжении 142 дней.

Были проведены сравнительные исследования, в которых принимало участие более 500 пациентов в течение периода до 8 недель. Одни получали рабепразол, другие – препарат сравнения. По результатам, основанным на изучении биоптатов дна и антрального отдела желудка, не было выявлено изменений в распространенности инфекции Helicobacter pylori, степени выраженности гастрита, морфологической структуре энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, кишечной метаплазии и частоте атрофического гастрита.

В еще одном исследовании при участии 400 пациентов, получавших рабепразол в суточной дозе 10 или 20 мг в течение периода до 1 года, было установлено, что частота гиперплазии не отличалась от таковой у пациентов, получавших 20 мг омепразола в сутки. Также не было зарегистрировано ни одного случая возникновения аденоматозных изменений или развития карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

На начальном этапе применения рабепразола вследствие его ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты в сыворотке крови увеличивается концентрация гастрина. К исходному уровню она обычно возвращается в течение 1–2 недель после прекращения терапии.

При приеме рабепразола внутрь в дозе 20 мг/сутки в течение 2 недель не было отмечено негативного влияния на метаболизм углеводов, функцию щитовидной железы, а также концентрации в крови соматотропного гормона, лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона, альдостерона, ренина, эстрогенов, пролактина, тестостерона, секретина, кортизола, глюкагона, паратиреоидного гормона.

В настоящее время нет данных, что препарат вызывает системные эффекты со стороны центральной нервной, дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Рабепразол характеризуется высокой абсорбцией. Максимальной концентрации (C_max) достигает в течение 3,5 часов. Изменения C_max и AUC (значений площади под кривой «концентрация-время») носят линейный характер в диапазоне доз 10–40 мг.

Препарат метаболизируется в печени при участии изоферментов СYР3А и СYP2C9. Биодоступность при многократном приеме не увеличивается и составляет 52%.

Связь с белками плазмы составляет 97%. Суммарный клиренс – 3,8 мл/мин/кг. Т½ (период полувыведения) – 0,7–1,5 ч.

У пациентов с печеночной недостаточностью в 2 раза увеличивается AUC и в 2–3 раза – Т½.

Время приема препарата и антацидные средства не оказывают влияния на всасывание рабепразола. Жирная пища замедляет его абсорбцию не менее чем на 4 часа, однако степень всасывания и максимальная концентрация при этом не меняются.

Выведение рабепразола: 10% – через кишечник, 90% – почками в виде двух метаболитов: карбоновой кислоты (М6) и конъюгата меркаптуровой кислоты (М5).

У пациентов с замедленным метаболизмом СУР2С19 после недели приема препарата в суточной дозе 20 мг в 1,9 раз увеличивается AUC, в 1,6 раз – Т½, на 40% – C_max, если сравнивать с теми же параметрами у пациентов, являющихся «быстрыми метаболизаторами».

У пожилых людей несколько замедлена элиминация рабепразола. После недели приема препарата в суточной дозе 20 мг в один прием у них примерно в 2 раза увеличена AUC и на 60% повышена C_max, если сравнивать со здоровыми молодыми добровольцами.

Какие-либо признаки и симптомы кумуляции рабепразола отмечены не были.

Пациенты с хроническим циррозом печени в стадии декомпенсации хорошо переносят рабепразол в суточной дозе 20 мг. Однако по сравнению со здоровыми добровольцами у них примерно на 50% увеличена C_max и в 2 раза – AUC.

При стабильной почечной недостаточности в терминальной стадии (клиренс креатинина 2 ) у пациентов, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе, C_max и AUC рабепразола примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев, однако выведение активного вещества Разо схоже.

Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, которым требуется проведение гемодиализа, примерно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Период полувыведения у здоровых добровольцев в среднем составлял 0,82 ч, у пациентов во время гемодиализа – 0,95 ч, после гемодиализа – 3,6 ч.

язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
язва анастомоза;
язвенная болезнь желудка в стадии обострения;
неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
рефлюкс-эзофагит;
язвенная и эрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (в том числе поддерживающая терапия);
синдром Золлингера – Эллисона;
другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.

Таблетки Разо также применяют в составе комбинированной терапии при хроническом гастрите, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки для эрадикации бактерии Helicobacter pylori.

возраст до 12 лет;
беременность;
период грудного вскармливания;
повышенная сенситивность к любому компоненту препарата (как активному, так и вспомогательному) либо другим замещенным бензимидазолам.

Разо должен применяться с осторожностью при лечении детей от 12 лет, пациентов с тяжелой почечной/печеночной недостаточностью.

Разо принимают внутрь. Таблетки нужно проглатывать целиком, не измельчать и не разжевывать. Время суток и прием пищи клинически значимого влияния на активность рабепразола не оказывают.

Стандартное дозирование препарата Разо по различным показаниям для взрослых:

рефлюкс-эзофагит: по 10 или 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии обычно составляет 4–8 недель, в отдельных случаях ее увеличивают до 12–16 недель;
язва анастомоза и обострение язвенной болезни желудка: по 10 или 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии обычно составляет 6 недель, в отдельных случаях ее увеличивают до 12 недель;
обострение язвенной болезни 12-перстной кишки: Разо 20 мг 1 раз в сутки (у некоторых пациентов может оказаться эффективной суточная доза 10 мг). Курс терапии – 2–4 недели, допускается его увеличение до 6–8 недель, если требуется;
неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 10 или 20 мг 1 раз в сутки. После купирования симптомов лечение препаратом продолжают в суточной дозе 10 мг с целью профилактики рецидива. Если через 4 недели приема Разо симптомы заболевания не исчезают, требуется проведение дополнительных исследований;
эрадикация Helicobacter pylori: по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней в составе антихеликобактерной терапии (по определенной врачом схеме);
синдром Золлингера – Эллисона и другие состояния с патологической гиперсекрецией: в индивидуальной дозе. В начале терапии обычно назначают по 60 мг 1 раз в сутки, затем, как правило, дозу повышают, принимая 100 мг 1 раз в сутки либо по 60 мг 2 раза в сутки (в случае если дробное дозирование Разо является более предпочтительным). Продолжительность приема зависит от индивидуальной клинической необходимости, курс может длиться до 1 года;
эрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение – по 10 или 20 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 недель, в отдельных случаях курс увеличивают до 12–16 недель; поддерживающая терапия – по 10 или 20 мг 1 раз в сутки, продолжительность терапии определяется индивидуально.

Детям от 12 лет таблетки Разо назначают только при ГЭРБ. Адекватная доза, соответствующая их возрасту – 20 мг 1 раз в сутки. В детском возрасте применять препарат можно курсом продолжительностью до 8 недель.

Обычно Разо переносится хорошо. Побочные эффекты, если возникают, чаще выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.

Ниже описаны зарегистрированные нежелательные реакции, классифицированные по частоте развития следующим образом: очень часто – > 1/10, часто – от 1/10 до 1/100, нечасто – от 1/100 до 1/1000, редко – от 1/1000 до 1/10 000, очень редко –

источник

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой красного цвета «RB20» на одной стороне; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

1 таб.
рабепразол натрия	20 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, гипролоза низкозамещенная, магния оксид тяжелый, гипромеллоза (5cps), натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: зеин, триэтилцитрат.
Состав оболочки кишечнорастворимой: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [1:1] (сополимер метакриловой кислоты (тип С)), триэтилцитрат, тальк.
Состав оболочки: Опадрай желтый OY-52945 (гипромеллоза 5 cP, титана диоксид (E171), макрогол 400, краситель железа оксид желтый (E172)).
Состав красных чернил для нанесения надписи на таблетке: шеллак глазурь 45%, краситель красный очаровательный (E129), н-бутанол, этанол денатурированный, титана диоксид (E171), пропиленгликоль, изопропиловый спирт, аммиака раствор концентрированный 28%.

15 шт. — блистеры из (ПВХ/АЛ/ПА) фольги / алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры из (ПВХ/АЛ/ПА) фольги / алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
15 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.

Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н + -К + -АТФ-азы (протоновый насос), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

После приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект развивается в течение 1 ч. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 62% и 82% соответственно и продолжается до 48 ч. Такая продолжительность фармакокинетического действия намного превышает предсказуемое по Т 1/2 , который составляет примерно 1 ч. Данный эффект возможно объясняется связыванием лекарственного вещества с Н + -К + -АТФ-азой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после 3 дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке крови

Влияние на энтерохромаффиноподобные клетки

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения продолжительностью до 8 недель, не выявило изменений в морфологической структуре энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфекции, вызванной Helicobacter pylori.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 мг/сут или 20 мг/сут, продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг/сут. Не было зарегистрировано ни одного случая аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При приеме внутрь в дозе 20 мг в течение 2 недель рабепразол не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, С mах в плазме достигается примерно через 3.5 ч после приема препарата в дозе 20 мг. Изменение C max в плазме и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь в дозе 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни С mах , ни степень абсорбции не изменяются.

Степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Рабепразол метаболизируется в организме двумя путями. Значительная его часть метаболизируется системно неферментативным путем с образованием тиоэфирных производных. Рабепразол также метаболизируется в печени посредством цитохрома Р450 с образованием сульфонового и десметилового производных.

У здоровых добровольцев Т 1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьируется от 0.7 до 1.5 ч), суммарный клиренс составляет 3.8 мл/мин/кг.

После однократного приема внутрь 20 мг 14 С-меченого рабепразола около 90% препарата выделяется с мочой, преимущественно в виде тиоэфира карбоновой кислоты, ее глюкуронида и в виде производных меркаптуровой кислоты. Неизмененный препарат в моче не определяется. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится через кишечник. Суммарное выведение составляет 99.8%.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (КК 2 ), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С mах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз/сут, хотя AUC удвоена и С mах увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола в дозе по 20 мг 1 раз/сут у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а С mах повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами; признаков кумуляции препарата не отмечалось.

У пациентов с замедленным метаболизмом посредством изофермента CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1.9 раза, а Т 1/2 в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как С mах увеличивается на 40%.

— язвенная болезнь желудка в фазе обострения и язва анастомоза;

— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;

— поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

— неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

— синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;

— в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.

При язвенной болезни желудка в фазе обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут.

Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг 1 раз/сут по требованию.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг 1 раз/сут или по 60 мг 2 раза/сут. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение следует продолжать по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом может составлять до 1 года.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 2 раза/сут по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.

У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата Разо ® пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ . Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз/сут продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10); часто (1/10-1/100); нечасто (1/100-1/1000); редко (1/1000-1/10 000); очень редко ( Со стороны иммунной системы: редко — острые системные аллергические реакции.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: редко — гипомагниемия.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — повышение активности печеночных ферментов, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — буллезные высыпания, крапивница; очень редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия, артралгия.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.

Изменений других лабораторных показателей в ходе приема рабепразола натрия не наблюдалось.

При приеме ингибиторов протоновой помпы возможно увеличение риска возникновения переломов костей.

— период грудного вскармливания (лактации);

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность, детский возраст (старше 12 лет).

Данных о безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем, рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому препарат не следует применять в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 12 лет.

Ответ пациента на терапию рабепразолом натрия не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов рабепразола от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом применении рабепразола у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в 2 раза выше, чем у здоровых пациентов.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекция дозы рабепразола не требуется.

При лечении ингибиторами протоновой помпы на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ингибиторами протоновой помпы. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ингибиторы протоновой помпы с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать уровень магния до начала лечения ингибиторами протоновой помпы и в период лечения.

Пациенты не должны принимать одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы H 2 -рецепторов или ингибиторы протонового насоса.

Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ингибиторами протоновой помпы может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).

Одновременное применение рабепразола с метотрексатом

Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить Т 1/2 , что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.

Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных Clostridium difficile.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что рабепразол оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Однако в случае появления сонливости и головокружения следует избегать этих видов деятельности.

Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны.

Симптомы: сообщалось о приеме препарата в дозе 60 мг 2 раза/сут или 160 мг однократно, при этом побочные эффекты были минимальны и обратимы и не требовали медицинского вмешательства.

Лечение: специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Рабепразол, как и другие ингибиторы протоновой помпы (ИПП), метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол не имеет фармакокинетически или клинически значимого взаимодействия с лекарственными веществами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 — варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо).

Проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК — рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и С mах для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и С mах для рабепразола увеличились на 11% и 34%, соответственно, а для 14-гидрокси-кларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и С mах увеличились на 42% и 46%, соответственно, для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.

Взаимодействие вследствие ингибирования секреции желудочного сока

Рабепразол осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH. При одновременном приеме с рабепразолом абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости коррекции дозы при одновременном применении рабепразола с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственных препаратами, для которых абсорбция зависит от pH.

При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз/сут) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз/сут) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ингибиторов протонового насоса. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонового насоса, включая рабепразол.

В клинических исследованиях антацидные препараты применялись совместно с рабепразолом. Клинически значимое взаимодействие рабепразола с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдались.

В клиническом исследовании в ходе применения рабепразола с обедненной жирами пищей клинически значимого взаимодействия не наблюдалось. Прием рабепразола одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 ч и более, однако С mах и AUC не изменяются.

Эксперименты in vitro с использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC 50 62 мкмоль, т.е. в концентрации, в 50 раз превышающей С mах для здоровых добровольцев после 20 дней приема 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций.

Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить Т 1/2 . Тем не менее, специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.

источник

Неправильное питание, вредные привычки, стрессы – все это оказывает отрицательное влияние на работу ЖКТ, в особенности – непосредственно желудка. Разо – это современный противоязвенный препарат, который уменьшает кислотность, а также устраняет диспептические явления.

Инструкция по применению Разо позволит добиться максимального эффекта от средства.

Действующее вещество рабепразол относится к антисекреторным соединениям, которые являются в химическом отношении замещенными бензимидазолами. Средство угнетает активность фермента Н + -К + -АТФ-азы. Данный эффект имеет дозозависимый характер, а также угнетает базальную/стимулированную секрецию соляной кислоты при любом раздражителе. Применение рабепразола в любой дозировке быстро абсорбируется, концентрируясь в кислой среде в париетальных клетках.

После применения внутрь 20 миллиграмм рабепразола антисекреторный эффект развивается не позднее чем спустя 1 час. Стимулированная/базальная секреции соляной кислоты в течение 23 часов снижаются на 18% и 38% соответственно, это продолжается двое суток.

Подобный эффект объясняется связыванием вещества с Н + -К + -АТФ-азой клеток желудка. Ингибирующее воздействие Разо на кислотную секрецию достигает плато спустя 3 дня приема. При прекращении приема восстановление секреторной активности наблюдается в течение 2 суток.

В начале терапии Разо концентрация гастрина увеличивается, что отражает ингибирующее влияние на образование соляной кислоты. Обычно содержание гастрина приходит к первоначальному уровню в течение двух недель по завершении лечения.

На данный момент отсутствуют данные о том, что Разо провоцирует возникновение эффектов со стороны дыхательной, сердечно-сосудистой систем, ЦНС. При приеме внутрь 20 миллиграмм препарата в рамках 2-недельного курса Разо не оказывает влияния на метаболизм углеводов, функционирование щитовидной железы, на содержание в крови кортизола, паратиреоидного гормона, пролактина, эстрогенов, тестостерона, секретина, глюкагона, ЛГ, ФСГ, ренина, соматотропного гормона, альдостерона.

Показания основаны на воздействии его активных компонентов. Разо назначают для профилактики и терапии таких состояний, как:

функциональная диспепсия;
пептическая язва 12-перстной кишки и желудка;
поражения ЖКТ и хронический гастрит с увеличением образования кислоты в стадии обострения;
синдром Золлингера-Эллисона;
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
наличие в курсе эрадикационной терапии хеликобактер пилори (вместе с антибактериальными препаратами).

Разо производится в форме таблеток на 10 либо 20 миллиграмм. Это облегчает расчет требуемой дозировки и иногда позволяет уменьшить количество приемов препарата.

Таблетка покрыта оболочкой, быстро растворяющейся в желудке, что повышает биодоступность действующего вещества. Препарат упаковывается в блистер на 10 таблеток, а каждая упаковка Разо содержит 1/2 блистера.

Помимо рабепразола, в состав Разо входят различные вспомогательные вещества: гликолат крахмала натрия, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлозу, тальк очищенный, желтый оксид железа.

Средство необходимо хранить при температуре до 25 °С в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 г.

Разо принимают внутрь. Таблетки необходимо проглатывать целиком, без разжевывания и измельчения. Такие факторы, как время дня и прием пищи, не оказывают значимого воздействия на активность рабепразола.

Стандартное дозирование препарата по различным показаниям для взрослых:

Язва анастомоза, обострение язвенной болезни: раз в сутки 10 либо 20 миллиграмм. Продолжительность курса терапии, как правило, составляет 6 недель, иногда она увеличивается до 3 месяцев.
Рефлюкс-эзофагит: раз в сутки 10 либо 20 миллиграмм. Продолжительность курса терапии, как правило, составляет от 4 до 8 недель, иногда она увеличивается до 3-4 месяцев.
Болезнь двенадцатиперстной кишки на стадии обострения: принимают раз в сутки 20 миллиграмм препарата (для некоторых пациентов может назначаться суточная доза в 10 миллиграмм). Длительность курса лечения составляет от 2 до 4 недель, при необходимости допускается увеличение длительности приема препарата до 8 недель.
Гастроэзофагеальная неэрозивная рефлюксная болезнь: раз в сутки принимают 10 либо 20 миллиграмм препарата. После исчезновения симптомов в рамках курса профилактической терапии рецидива продолжают прием препарата по 10 миллиграмм в сутки. Если после месяца приема Разо у пациента остаются симптомы заболевания, то требуется назначение дополнительных исследований.
Синдром Золлингера – Эллисона или другие состояния, сопровождающиеся патологической гиперсекрецией: назначается индивидуальная дозировка. В начале курса лечения, как правило, назначают разовый прием 60 миллиграмм в сутки, затем обычно дозу увеличивают, принимая либо 60 миллиграмм дважды в день (если дробное дозирование является более предпочтительным), либо стандартно препарат принимается разовыми приемами по 100 миллиграмм в сутки. Продолжительность приема определяется индивидуальной клинической картиной, длительность курс может продолжаться до 1 года.
Эрадикация Helicobacter pylori: принимают 20 миллиграмм препарата дважды в сутки в рамках 7-дневного курса антихеликобактерной терапии (схему приема определяет врач).
ГЭРБ – гастроэзофагеальная эрозивная рефлюксная болезнь: принимают раз в день 10 либо 20 миллиграмм Разо в рамках курса продолжительностью 4–8 недель, иногда курс лечения увеличивают до 3–4 месяцев; поддерживающая терапия – разовый прием Разо по 10 либо 20 миллиграмм в день, длительность терапии определяется лечащим врачом.

Аннотация к препарату не содержит сведений об эффективности/безопасности применения средства во время беременности. Исследования вопроса репродуктивности, проведенные на крысах и на кроликах, не показали дефектов развития плода или признаков нарушения фертильности, однако выявлено проникновение небольшого количества вещества через плацентарный барьер у крыс.

Неизвестно, выделяется ли вещество рабепразол натрия с грудным молоком, поскольку не проводились соответствующих исследований на кормящих матерях. Однако в исследовании влияния Разо на крыс вещество было обнаружено в молоке, поэтому Разо не запрещается принимать женщинам, кормящим грудью.

Согласно инструкции, препарата противопоказан пациентам до 12 л.

Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте старше 12 лет установлена исключительно для краткосрочной (до 2 месяцев) лечения рефлюксной гастроэзофагеальной болезни. Назначение Разо по иным показаниям не производится по причине отсутствия достоверной информации.

Одновременный прием Разо с дигоксином сопровождается повышением содержания дигоксина в плазме. Одновременный прием препарата с кетоконазолом сопровождается понижением биодоступности кетоконазола.

Разо нежелательно принимать вместе с алкоголем, поскольку это может оказать значительное влияние на эффективность терапии, а также вызвать повышение печеночных ферментов.

Препарат имеет хороший профиль безопасности, однако все же существуют противопоказания к его использованию. К таким противопоказаниям относятся:

чувствительность пациента к замещенным бензимидазолам;
повышенная чувствительность организма к рабепразолу;
беременность;
грудное вскармливание;
возраст менее 14 лет.

Кроме этого, перед приемом Разо необходимо исключить онкологические заболевания желудка, поскольку длительный прием препарата может маскировать признаки прогрессирующей опухоли, тем самым мешая постановке верного диагноза.

Разо применяется перорально. Дозировка препарата составляет 10 – 20 миллиграмм и зависит от индивидуальной переносимости и тяжести заболевания.

Как правило, Разо переносится хорошо, а побочные эффекты, если и возникают, то чаще всего выражены умеренно или слабо и носят временный характер.

Ниже приведены зарегистрированные нежелательные реакции, имеющие следующую классификацию по частоте развития:

встречается очень редко (до 0,0001%);
встречается редко (0,0001%-0,001%);
встречается иногда (от 0,001%-0,01%);
встречается часто (от 0,01%-0,1%);
встречается очень часто (от 0,1%).

Возможные следующие побочные эффекты:

Лабораторные, инструментальные данные:

редко – лейкоцитоз, гипомагниемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение активности печеночных трансаминаз.

Пищеварительная система:

часто – боль в животе, сухость слизистой полости рта, метеоризм, запор/диарея;
редко – гепатит, желтуха; у пациентов, имеющих цирроз печени возможна печеночная энцефалопатия.

Кожа, подкожные ткани:

редко – эпидермальный токсический некролиз, крапивница и буллезные высыпания, синдром Стивенса – Джонсона (в тяжелой многоформной эритеме, которая характеризуется появлением на коже и слизистых пятен и пузырей, что сопровождается болью в суставах, повышенной температурой тела).

нечасто – головокружение, головная боль.

Соединительная и скелетно-мышечная ткань:

Мочевыводящие пути и почки:

очень редко возможен интерстициальный нефрит.

Прочие: возможно увеличение риска переломов костей.

Омепразол (капсулы) – дешевый аналог Разо российского производства. В капсулах находится одноименное вещество, имеющее дозировку в 20 миллиграмм. Назначается препарат при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, рефлюкс-эзофагите и прочих заболеваниях. Средняя стоимость препарата – от 32 рублей за 20 капсул.
Гастрозол (капсулы) – имеет другую форму выпуска и реализуется в виде капсул, однако относится к той же фармацевтической подгруппе и используется в аналогичной области. Есть ограничения к назначению по возрасту. Средняя стоимость препарата – от 134 рубля за 30 капсул.
Нольпаза (таблетки) – популярный препарат для лечения ЖКТ-заболеваний. От Разо отличается по составу и имеет в составе пантопразол в дозировке 20/40 миллиграмм на таблетку. Прием препарата осуществляется внутрь, не разжевывая. Суточная дозировка и продолжительность курса лечения устанавливаются специалистом. Средняя стоимость препарата – от 142 рублей за 14 таблеток.
Зульбекс (таблетки) – более дорогостоящий словенский заменитель, который отличается от Разо меньшим числом таблеток в упаковке. Препарат содержит идентичный Разо активный компонент, поэтому практически не имеет отличий по показаниям/противопоказаниям. Средняя стоимость препарата – от 821 рубль за 14 таблеток.

Средняя цена препарата составляет 300–360 рублей за 30 таблеток по 10 миллиграмм и 380–480 рублей за 30 20-миллиграммовых таблеток.

Информации о намеренной либо случайной передозировке практически нет. Зафиксированы случаи однократного приема Разо в дозировке 160 миллиграмм или 2 приемов по 60 миллиграмм сутки, причем побочные эффекты минимальные и не требовали медицинской помощи, носили обратимый характер.

Специфического антидота нет. Рабепразол имеет хорошее связывание с белками плазмы, так что плохо выводится при диализе. Лечение нарушений в результате передозировки – поддерживающее и симптоматическое.

Подводя итоги, следует отметить, что Разо – это прежде всего противозачаточное лекарственное средство. Среди показаний препарата можно выделить и патологии желудочно-кишечного тракта, в терапии которых таблетки так же достаточно эффективны. Небольшое количество противопоказаний и побочных эффектов позволяет сделать вывод о хорошем профиле безопасности препарата.

источник