Лекарство от давления высокого лориста

600 мл/мин (10 мл/с) и 50 мл/мин (0,83 мл/с) соответственно; показатели почечного клиренса составляют

74 мл/мин (1,23 мл/с) и 26 мл/мин (0,43 мл/с) соответственно. T_1/2 (период полувыведения) лозартана – 2 ч, метаболита EXP-3174 – 6–9 ч. Около 58% препарата экскретируется с желчью, до 35% – почками.

Фармакокинетические характеристики гидрохлоротиазида:

• всасывание и распределение: абсорбция после перорального применения составляет от 60 до 80%. C_max в плазме крови достигается спустя 1–5 ч. С белками плазмы связывается до 64% вещества;
• метаболизм и выведение: не метаболизируется, выводится почками быстро; T_1/2 составляет от 5 до 15 ч.

Согласно инструкции, Лористу Н рекомендуется применять для лечения артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

Препарат также назначают для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

выраженная почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК)

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с фаской.

Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. C max в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.

T 1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Дерматологические реакции: зуд.

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

источник

Популярные в нашей стране таблетки от давления «Лориста» и их разновидности давно и прочно пользуются заслуженным спросом у населения, и врачи выписывают препарат без опасения за его действие, безопасность и качество.

Научное название «Лориста» — лозартан. Это препарат из группы сартанов, который блокирует ангиотензиновые рецепторы в нашем организме, вызывая гипотензивный эффект. Что это значит, и какое отношение имеют ангиотензиновые рецепторы к регуляции давления?

Проще всего объяснить механизм понижения артериального давления можно на примере кровопускания. Удалив некоторое количество жидкости из замкнутой системы, давление на стенки сосуда снижается, потому, что снижается обьем этой жидкости. Примерно так действуют мочегонные препараты, снижая давление. Но в организме все устроено не так примитивно. Например, в регуляции артериального давления большое значение имеет водно – солевой обмен, который, в свою очередь, находится под контролем ренин – ангиотензин – альдостероновой системы, сокращенно РААС. Вот краткие «этапы большого пути»:

• наша печень вырабатывает особый белок – агниотензиноген.

Как многие соединения, он вырабатывается в неактивной форме, а при активизации он становится ангиотензинном, который и регулирует диаметр сосудов. Чем меньше диаметр – тем выше давление. Ангиотензин влияет на рецепторы, которые находятся в мелких артериях и артериолах. Каждая из них «сожмется» чуть – суть, но общее количество мелких сосудов, и общая площадь их стенки огромна, поэтому и эффект от работы ангиотензина значительный.

• Также в почках вырабатывается особое соединение – ренин, которое выполняет свою узкую, специальную функцию, но при этом способствует повышению давления.

Если почечный кровоток падает, то выработка почкой ренина – это «крик», с просьбой «дать напор». Ренин просто активизирует ангиотензиноген, который в итоге вызывает вазопрессорный эффект – сужает сосуды, и тем самым, повышает давление.

Кроме этого, в схеме участвует гормон альдостерон, а также АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), который также катализирует превращение ангиотензина в другую активную форму, поскольку в организме многие процессы протекают ступенчато.

И вот в этой цепочке превращений удалось нащупать узкие места, разрыв которых перестал повышать артериальное давление. Одним из таких способов стала блокировка АПФ. И всем хорошо известны такие препараты, как каптоприл, лизиноприл, фозиноприл. Их так и назвали — «ингибиторы АПФ».

А какое «секретное действие» делает «Лориста», чтобы снизить давление?

Лозартан справляется с задачей иным путем, но также действенно. Он не блокирует работу фермента, а действует «просто и гениально»: обезвреживает специфические рецепторы в органах к ангиотензину, которые и запускают вазопрессорный каскад.

Эти рецепторы находятся в головном мозге, в надпочечниках, в печени и в почках. Именно эти органы отвечают за бесперебойную работу РААС, и если в них и в сосудах не будет нарабатываться патологический ответ, ведущий к подъему давления – то задача считается решенной.

Именно поэтому сартаны, к которым и принадлежит лозартан («Лориста»), и называются в медицинском обиходе «антагонистами ангиотензиновых рецепторов», или проще – «антагонистами ангиотензина».

Отзывы врачей о «Лористе», как и у исследователей, вполне благожелательные. Это – качественный дженерик «Козаара» (именно так называется первый и оригинальный лозартан, представитель первого поколения сартанов), и в организме препарат делает следующее:

• Расширяя сосуды, он снижает нагрузку на сердце (снижает преднагрузку), а это очень важно при слабости сердечной мышцы;
• Снижает давление не только в мелких артериях и артериолах, но и в аорте;
• Снижает давление в сосудах легких, то есть уменьшает легочную гипертензию;
• Поскольку лозартан способствует снижению синтеза альдостерона, то его контроль над задержкой натрия и воды ослабевает. В результате мочегонный эффект «Лориста» так же снижает объем циркулирующей жидкости. А это облегчает работу сердца и уменьшает количество отеков;
• В результате длительного применения для миокарда формируется «комфортная зона»: снижется его работа, нагрузка на сердце, уменьшается объем жидкости. Все это профилактирует прогрессирование гипертрофии миокарда.

Кардиологи и терапевты были очень рады, когда проверили лозартан и включили его во все схемы лечения.

От чего помогает «Лориста»? Следует запомнить, что, несмотря на то, что «Лориста» — это гипотензивный препарат, он не предусмотрен для «скорой помощи» и экстренного снижения артериального давления. Для этого существуют другие препараты. А лозартан предусмотрен (при хорошей переносимости) для длительного приема. Применение таблеток «Лориста» возможно при:

• Гипертонической болезни (стойкий подъем артериального давления при исключении всех возможных причин, например, феохромоцитомы или стеноза ренальных сосудов);
• Хронической сердечной недостаточности. Очень важной особенностью «Лориста» является создание «резервной линии» в терапии сердечной недостаточности. Можно назначать препарат при непереносимости ингибиторов апф;
• Принимать «Лориста» желательно при увеличении толщины миокарда (гипертрофии), а также при склеротических бляшках в аорте и сонной артерии. Препарат достоверно снижает риск развития инсульта на фоне артериальной гипертонии;
• Еще одним показанием является сахарный диабет. Лекарство защищает почки от протеинурии, то есть от «пропотевания» белков через мембрану почечных клубочков. Снижая давление, лекарство «экономит» белок плазмы крови и отодвигает прогрессирование почечной недостаточности.

Поскольку все эти показания предполагают длительный прием с титрованием дозы, то необходимости в парентеральных и инъекционных формах нет, вполне достаточно таблеток.

Популярность «Лориста» в высокой степени обусловлена наличием большого количества разных дозировок и таблеток в упаковке. Для сравнения, один из конкурентов «Лориста», такой же лозартан калия «Лозап» имеет всего две дозировки. «Лориста» выпускается в следующих вариантах:

• 0,0125 г (12,5 мг);
• 0,025 г (25 мг);
• 0,05 г (50 мг);
• 0,1 г (100 мг).

При этом в упаковке может быть 30, 60 или 90 таблеток. Сразу следует сказать о диапазоне цен: самая доступная упаковка стоит 112 руб. (12,5 мг № 30), а самая дорогая (100 мг № 90) – от 550 руб.

Кроме обычного препарата, существует еще и разновидность «Лориста – Н» 12,5 мг и 50 мг. Здесь усилен мочегонный эффект: к таблеткам с содержанием лозартана 12,5 мг добавлен диуретик гидрохлортиазид в количестве 50 мг. В том случае, если при лечении сердечной недостаточности есть «застойные» явления, например, отеки на ногах, то тогда показан прием именно этой разновидности.

Также существует «Лориста НД» — это тоже сочетание лозартана с диуретиком, только в максимально усиленном варианте: лозартана – 100 мг, а гидрохлортиазида – 25 мг. Стоимость этой разновидности для максимального количества таблеток (№ 90) составляет, в среднем, от 800 рублей.

Как принимать «Лориста – Н» и просто «Лориста»? И тот, и другой препарат принимают один раз в день, прием не связан с приемом пищи.

• Что касается препарата «Лориста – Н», то его максимальная суточная доза не должна превышать двух таблеток.

Здесь уместнее рассмотреть препарат «Лориста» — Н, чтобы учесть возможные эффекты мочегонного препарата, и не повторяться. Противопоказанием к приему «Лориста – Н» и «НД» являются:

• Аллергия и повышенная чувствительность;
• Глубокая почечная недостаточность, анурия;
• Тяжелая и хроническая печеночная недостаточность;
• Повышение кальция крови и снижение калия и натрия;
• Беременность, лактация и детский возраст до 18 лет. Кроме этого, уже на стадии планирования беременности стоит отказаться от препарата.

Что касается побочных эффектов, то чаще всего регистрировались:

• Боли в животе, диарея и тошнота;
• Судороги в мышцах, боли в спине;
• Головная боль;
• Кашель;
• Астенизация.

Кроме этого, часто отмечались снижение уровня глюкозы крови и гематокрита.

Некоторые препараты не стоит принимать совместно, например, рифампицин и флуконазол, поскольку они являются ингибиторами МАО.

Перечень взаимодействия и особых указаний является внушительным и подробным, и его нужно обязательно подробно изучить и рассказать своему лечащему врачу обо всех возможных вариантах совместного приема.

«Лориста», как гласит инструкция по применению, сама является аналогом «Козаара», но с хорошими отзывами и демократичной ценой. Оригинальный «Козаар» — это продукция компании «Мерк Шарп и Доум», а «Лориста» производится в Словении, известной фирмой KRKA.

В настоящее время в РФ также можно приобрести следующие аналоги «Лориста»:

• «Презартан» — Индия, «Ипка» — от 131 руб.
• «Лозартан Канон» — производство отечественной ЗАО «Канонфарма продакшн» — от 100 руб.;
• «Вазотенз» исландской компании «Актавис», от 140 руб.;
• «Блоктран», РФ, «Фармстандарт», от 145 руб. за упаковку 50 мг № 30;
• «Лозарел» производства «Лек», Словения, от 177 руб.

Также на рынке представлен и аналог «Лориста – Н». Это, например, «Лозап плюс».

В настоящее время есть широкий выбор препаратов, чтобы достоверно продлить срок жизни пациенту, страдающему сердечной недостаточностью и гипертонической болезнью, на фоне повышенного сердечного риска. Самое главное, чтобы лечение не ограничивалось приемом препаратов в запущенных стадиях, а во многом было профилактическим, и предупреждало развитие высокого коронарного риска.

источник

Лориста (Lorista): 8 отзывов врачей, 8 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска, цены от 54 до 990 руб.

Мягко снижает артериальное давление, не вызывая гипотензии, удобный приём один раз в сутки. При необходимости можно разбить приём на два раза в сутки.

Хороший препарат. Назначаю пациентам часто для лечения гипертонической болезни, при хронической сердечной недостаточности, при появлении кашля на ингибиторы АПФ. Препарат хорошо переносится, побочные эффекты встречаю редко.

Не вызывает гипотензию. Безопасен в применении.

Малоэффективен. При дозировке 50 мг практически не работает. По сравнению с другими аналогами (например, «Лозап») очень слаб. Также сильно вызывает отвращение реклама данного препарата. Словенская компания практически в каждом городе проводит конференции для врачей с целью прорекламировать его. Поэтому даже в самом малонаселенном пункте врачи будут рекомендовать то, что на слуху. Но пронаблюдав за пациентами, тот же «Лозап» в той же дозировке работает эффективнее. Что это может быть? По моему мнению, здесь очень низкое качество препарата.

Первый лекарственный препарат из группы сартанов (блокаторов рецепторов того самого ангиотензина II, который вызывает много всяких эффектов, среди которых и повышение АД). В монотерапии — малоэффективен. В основном у настоящих гипертоников стоит рассматривать дозу 100 мг/сут. Но впервые начинать с неё не надо (если только уже ранее не принимали ингибитор АПФ или сартан, так что сюрприза в виде резкого падения АД не будет). Вторым препаратом к лористе оптимально или диуретик (например, гипотиазид) или антагонист кальция (например, амлодипин).

Не всегда хватает на сутки однократного приема лористы.

Для пациентов: судя по комментариям, описываются многочисленные нежелательные явления (побочные эффекты), которые с очень низкой вероятностью имеют связь с приемом лористы. Во-первых, «после того — не обязательно вследствие того». Во-вторых, нежелательные явления не могут существовать спустя месяцы после прекращения приема лекарства (ну, кроме ситуаций вроде кровоизлияния в мозг на фоне приема противотромботического лекарства или похожей ситуации, когда имеем дело с последствиями наступившего осложнения, а не с непосредственным действием лекарства). В-третьих, чтобы более уверенно говорить о связи нежелательного явления с лекарством, симптомы должны пройти вскоре после отмены лекарства, и возникнуть вновь после попытки снова его начать принимать. В-четвертых, как ни прискорбно, но «чистка сосудов» даже в 21 веке невозможна. Либо автор стал свидетелем некоего чуда.

За долгие годы применения препарат «Лориста» (действующее вещество лозартан) зарекомендовал себя как весьма эффективное и недорогое средство лечения артериальной гипертензии. Данный препарат удобно принимать, он действует мягко с минимальными побочными действиями. И, что очень важно не вызывает сухого кашля, как некоторые ингибиторы АПФ.

«Лориста» — хороший препарат, мягко снижает артериальное давление и поддерживает давление в течение суток. Показан при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности. Назначается 1 раз в сутки, доза и длительность назначается индивидуально. Побочных эффектов не наблюдала, препарат пациентами переносится хорошо.

С осторожностью надо рекомендовать пациентам с заболеванием почек и печени.

Отличный мягкий препарат. Удобная форма дозирования. Побочка наблюдалась у пациентов редко в виде изменения пульса. Артериальное давление снижает мягко. Единственное, что нужно правильно индивидуально подбирать дозировки иначе эффекта мы не получим, а пациенту ввиду перечня побочных эффектов можем только усугубить. Хорош препарат для пациентов с проблемами почек, особенно с почечной недостаточностью и кто на гемодиализе, и его можно назначать для лечения хронической сердечной недостаточности в комбинации. Очень часто лористу назначаем пациентам с СД 2 типа, чтобы снизить нагрузку на почки (уменьшение протеинурии). Касательно цены — средняя категория.

Препарат прекрасно действует у пожилых и людей среднего возраста, давление снижается мягко и постепенно. Препарат накопительного действия поэтому необходим препарат прикрытия на время накопления. Сам снимает накопления жидкости-отеки. Повышает переносимость физической нагрузки. Пациенты при правильно подобранной дозе чувствуют себя очень хорошо.

Побочных действий пока не встречал.

Цена препарата очень доступная.

Препарат зарекомендовал себя с положительной стороны, хорошо применяется при сочетании гипертонической болезни с подагрой, так как снижает концентрацию мочевой кислоты в кровеносном русле, обладает ремоделирующим действием на миокард. Самое главное — индивидуальный подбор эффективной дозы с учетом массы тела и клиренса креатинина.

При давлении 170\100 полгода принимал «Вальсакор» и «Бисопролол», давление улучшилось, но замучили судороги и раздражение прямой кишки. Заменил «Вальсакор» на «Лористу». Ни судорог, ни раздражения, но упал пульс до 50 уд. в мин.

Начала принимать «Лористу» по назначению врача при АД 170/90. Первый раз почувствовала облегчение,но потом, принимая «Лориту» в течение недели по 1 таблетке (0,25 гр) утром, при постоянном измерении АД, постоянно держалось повышенное АД — 155/100-165/105, хотя повышенное АД не ощущала. Перестав принимать «Лористу», давление пришло в норму и я стала опять чувствовать АД. Мой вывод: «Лориста» опасен.

Препарат принимала после родов — постоянные скачки давления портили качество жизни (могло стукнуть 150 на 100, а потом упасть до 90 на 60). Лекарство посоветовал знакомый врач. Причем во многих европейских странах такой препарат пьют многие, кому уже за 30, дабы избежать инсультов. Я препарат начала принимать сначала в дозировке 12,5 мг по 1 таблетке в сутки, далее по половинке ежедневно. Я вообще не гипертоник, поэтому такая минимальная дозировка для меня была достаточна. Через неделю приема давление стабилизировалось. Принимала месяца два. После этого стало намного лучше. Я отменила терапию. Но насколько знаю, что препарат для гипертоников назначается пожизненно. Я, к счастью к такой категории не отношусь, поэтому больше не принимаю. Но советую, дабы избежать инсультов и повышенного АД. Хороший препарат. Побочек не ощутила.

Мне 52, стало повышаться АД, врач посоветовал «Лористу», принимала постоянно по 0,25 мг в сутки. Через полгода стала проявляться тахикардия в состоянии покоя до 100. Теперь назначили ещё и «Коронал». Так вот и обрастаем лекарствами, формируют врачи нашу от них зависимость, к несомненной выгоде воротил аптечного бизнеса.

Препарат «Лориста» стала принимать по совету лечащего врача — назначенное ранее лекарство не помогало. Давление снизилось, правда не сразу. Через неделю после начала лечения проявился постоянный «шум» в голове, который исчез после отмены препарата. Пришлось отказаться от этого лекарства, видимо у меня индивидуальная непереносимость.

После перенесенной операции Бентала, мой муж вынужден постоянно следить за артериальным давлением и частотой сердечных сокращений. И вот при пульсе 85-95 ударов в минуту, ему захотелось иметь пульс 72 удара. Он «достал» своего кардиолога и она назначила ему «Лористу». Уже после недели применения данного препарата началась жуткая брадикардия, которая держится уже несколько лет! Пульс не бывает выше 65 ударов, может быть и 58 и 55 ударов в минуту. Я не знаю, что это — индивидуальная реакция организма, или же распространенный побочный эффект. Так что будьте осторожны при приеме данного лекарства.

У моей свекрови помимо проблем с давлением, ещё и сахарный диабет, потому препараты подходят не все. Порекомендовали препарат «Лориста» — он действительно какое-то время помогал нормализовать давление и даже улучшить общее состояние, но со временем оказалось, что дозу уже нужно увеличивать. Как мы поняли, он не лечит, а просто снимает симптомы, а это чревато серьёзными последствиями. Обратились к хорошему врачу, он почистил сосуды, давление нормализовалось само собой. Потому намного лучше выяснить причину болезнии и бороться с ней, а не с симптомами и последствиями, так как это практически бесполезно, а дозы будут увеличиваться.

Моя свекровь принимает препарат Лориста. У нее сердечная недостаточность в довольно запущенной стадии. Через каждые три месяца ложится в стационар на поддерживающую терапию. Прокапают в течении недели, и становится намного легче. А Лористу принимает каждый день, без нее чувствует слабость и задыхается. Живет в селе: огород, хозяйство, хочешь — не хочешь, а работать надо. Лориста в этом плане эффективна. Повышает физическую активность, сердечный ритм более равномерный и нет одышки. Не знаю, как долго будет поддерживать сердечко, но пока работает.

Лориста (действующее вещество — лозартан) – антигипертензивное лекарственное средство, блокатор рецепторов ангиотензина II избирательного действия (проявляет антагонизм исключительно к рецепторам типа АТ1). Средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний являются сегодня, пожалуй, самой востребованной частью аптечного ассортимента, занимающей наибольшие площади на витринах. Это и не удивительно: кардиоваскулярная патология в настоящее время прочно закрепилась на единолично лидирующей позиции в структуре общей смертности, превышая аналогичные показатели от всех других возможных причин вместе взятых. Антигипертензивное действие лористы основано на способности препарата воздвигать непреодолимый барьер между АT1-рецепторами и ангиотензинном II, блокируя тем самым все физиологически значимые эффекты последнего, причем независимо от пути его образования в организме. Таким образом, ангиотензин II не может реализовать свой недюжинный вазопрессорный потенциал, притом что его количество не уменьшается, как это происходит при лечении ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Важно, что в отличие от последних, лориста не угнетает фермент кининазу II, участвующую в метаболизме брадикинина. В результате не происходит накопления излишков брадикинина, что позволяет избежать связанных с этим побочных эффектов в виде кашля и ангионевротического отека. Лориста уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, давление в малом (легочном) круге кровообращения, снижает постнагрузку на миокард, оказывает умеренное диуретическое действие. Препарат препятствует развитию и прогрессированию левожелудочковой гипертрофии (предиктора сердечно-сосудистых событий), повышает устойчивость к физическим нагрузкам у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. Для того, чтобы добиться клинически значимого снижения систолического (верхнего) и диастолического (нижнего) артериального давления достаточно принимать лористу 1 раз в день. Препарат поддерживает артериальное давление на заданном уровне в течение всех суток, без резких перепадов и в соответствии с естественным циркадным ритмом.

Снижение артериального давления на исходе действия разовой дозы лористы составляет порядка 70-80% от антигипертензивного эффекта через 5-6 часов после приема, когда отмечается пик действия препарата. Препарат не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений и рикошетного повышения артериального давления после прекращения фармакотерапии. Лориста эффективна у пациентов независимо от их пола и возраста. Одним из главных исследований, продемонстрировавших эффективность препарата при артериальной гипертензии, было многоцентровое рандомизированное исследование LIFE. В нем приняло участие более 9 тыс. пациентов, у которых помимо стабильно повышенного артериального давления отмечалась еще и левожелудочковая гипертрофия. Участники исследования были разбиты на две группы, принимающие, соответственно, лозартан (лористу) и атенолол. При анализе результатов исследования было установлено, что смертность в группе лозартана была почти в два раза ниже, чем в группе атенолола. У пациентов группы лозаратана реже развивались такие сердечно-сосудистые события, как ишемический инсульт и острый инфаркт миокарда. Динамика снижения артериального давления была сопоставима в обеих группах, при этом в группе лозаратана у пациентов наблюдался куда более отчетливый регресс левожелудочковой гипертрофии. Таким образом, лориста показала себя более перспективным препаратом в лечении артериальной гипертензии, нежели атенолол. В целом лориста, равно как и все сартаны (так более компактно называют группу блокаторов рецепторов ангиотензина II) переносятся лучше, чем другие группы антигипертензивных препаратов. Если же говорить исключительно о лозартане (лористе), то это препарат обладает самой основательной доказательной базой среди всех сартанов, являясь самым изученным представителем данной группы лекарственных средств и имеющим наибольшее количество показаний к применению.

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ₁ небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT₁-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ₂-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥65 лет) и более молодых пациентов (≤65 лет).

Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации.

Биодоступность составляет около 33%. C_max лозартана в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь. C_max EXP-3174 в плазме крови достигается через 3-4 ч.

Более 99% процентов лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

V_d лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит EXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 мл/сек (600 мл/мин) и 0.83 мл/сек (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 мл/сек (74 мл/мин) и 0.43 мл/сек (26 мл/мин) соответственно. T_1/2 лозартана составляет 2 ч. T_1/2 активного метаболита составляет 6-9 ч. Около 58% препарата выводится с желчью, 35% — почками.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и фаской.

Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема — 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии. Возможно достижение более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг/сут в два приема или в один прием.

На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию Лористой с 25 мг/сут в один прием.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. пациенты на гемодиализе) не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат следует назначать в более низкой дозе.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата составляет 12.5 мг/сут в один прием. Для того, чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг/сут, дозу необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 неделю (например, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг/сут). Лориста ® обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Схема увеличения дозы препарата представлена в таблице.

Для снижения риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза составляет 50 мг/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы до 100 мг/сут.

Для защиты почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг/сут. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг/сут с учетом снижения АД.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; как результат парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Не отмечено какого-либо клинически значимого лекарственного взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана калия. Клинические последствия этого явления неизвестны.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид) и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии.

Одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, может снизить эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

Если лозартан назначают одновременно с тиазидными диуретиками, снижение АД носит приблизительно аддитивный характер. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; ® хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.

• артериальная гипертензия;
• снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
• защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина сыворотки крови) или наступления смерти.

• артериальная гипотензия;
• гиперкалиемия;
• дегидратация;
• непереносимость лактозы;
• галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к лозартану и/или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, сниженном ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при применении лозартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапию лозартаном следует немедленно прекратить.

Нет данных о выделении лозартана с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии лозартаном с учетом ее важности для матери.

С осторожностью назначают лозартан пациентам с нарушениями функции почек, двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной почки. Следует регулярно контролировать концентрацию калия, мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лозартана необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо начинать терапию с небольших доз.

У пациентов с легким и умеренным циррозом печени концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови после приема внутрь выше, чем у здоровых. Поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия в более низких дозах.

У пациентов с нарушениями функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развивается гиперкалиемия, что следует иметь в виду, но лишь в редких случаях вследствие этого прекращают лечение. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови через равные промежутки времени.

Использование в педиатрии

Препарат противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку нет опыта применения препарата в педиатрии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют.

источник