Лекарство мовалис от какой болезни

Описание актуально на 11.08.2015

• Латинское название: Movalis
• Код АТХ: M01AC06
• Действующее вещество: Мелоксикам (Meloxicam)
• Производитель: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG. (Германия), Boehringer Ingelheim Espana, SA (Испания), Istituto De Angeli S.r.l. (Италия)

Препарат содержит в себе активное вещество мелоксикам, а также следующие вспомогательные компоненты:

Таблетки Мовалис: цитрат натрия, моногидрат лактозы, МКЦ, повидон, безводная коллоидная двуокись кремния, стеарат магния, кросповидон.

Состав уколов: меглюмин, гликофурол, poloxamer 188, глицин, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода очищенная.

Свечи Мовалис: основа для изготовления суппозиториев суппоцир ВР, cremophor RH40 (полиэтиленгликоля глицерилгидроксистеарат).

Мовалис суспензия: двуокись кремния коллоидная, гиэтеллоза, сорбитол, глицерол, ксилитол; бензоат, сахаринат и дигидрофосфата дигидрат натрия; лимонной кислоты моногидрат, малиновый ароматизатор, вода очищенная.

• таблетированной форме (дозировка активного вещества 7,5 мг (упаковка №20) и 15 мг (упаковка №10 или №20));
• раствора для инъекционного введения 10 мг/мл (ампулы 1,5 мл, упаковка №5);
• ректальных суппозиториев 7,5 и 15 мг (упаковка №6);
• суспензии 1,5 мг/мл (флакон 100 мл).

Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму и скошенные края. Одна из сторон маркирована эмблемой компании, на другой имеется линия разлома. Цвет таблеток — от пастельно-желтого до лимонно-желтого, на поверхности допускается шершавость.

Раствор желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный.

Суппозитории гладкие желтовато-зеленые, в основании имеют воронкообразное углубление.

Суспензия представляет собой вязкую субстанцию желтовато-зеленого цвета.

Средства наружной терапии (мазь, гель) производитель не выпускает.

Снимает боль, обладает антипиретической и противовоспалительной активностью.

В Википедии указывается, что в основе механизма действия препарата лежит его способность подавлять выработку Pg. Его выраженная противовоспалительная активность установлена на всех стандартный моделях воспаления.

In vivo подавляет синтез Pg в патологическом очаге в большей степени, чем в почках или в слизистой желудка, что связано с более избирательным ингибированием изофермента СОХ-1 в сравнении с СОХ-2.

Принято считать, что терапевтическая эффективность НПВП обеспечивается подавлением СОХ-2, в то время как побочные эффекты этих препаратов со стороны почек и пищеварительного тракта возникают из-за подавления постоянно присутствующего изофермента СОХ-1.

Избирательность в отношении СОХ-2 подтверждена в разных тестах, как in vitro, так и ex vivo. В моделях ex vivo более активно подавлял стимулируемую липосахаридом продукцию PgE2, которая контролируется СОХ-2, чем продукцию участвующего в процессе гемокоагуляции тромбоксана, которая контролируется СОХ-1. Эффекты носили дозозависимый характер.

Также в моделях ex vivo было показано, что в рекомендуемых дозах препарат не изменяет время кровотечения и не влияет на агрегацию тромбоцитов. Это принципиально отличает Мелоксикам от Ибупрофена, Индометацина, Диклофенака и Напроксена.

Клинические исследования позволили установить, что НПВП-гастропатия при приеме Мелоксикама развивается значительно реже, чем при приеме других НПВП. Рвота, абдоминальные боли, тошнота, диспепсия у пациентов, принимавших Мелоксикам, фиксировались реже, чем у пациентов, принимавших другие НПВП.

Частота связанных с применением Мелоксикама кровотечений, перфораций и язв верхних отделов ЖКТ была низкой и носила дозозависимый характер.

• всасывание из пищеварительного канала — хорошее, не изменяется при одновременном приеме пищи;
• биодоступность — 89% (при приеме внутрь);
• ТСмах при однократном приеме — 5-6 ч., в период устойчивого состояния фармакокинетических параметров (при приеме Мелоксикама в таблетках и в форме суспензии) — 5-6 ч.;
• время достижения устойчивого состояния фармакокинетических параметров при многократном применении — 3-5 дн.;
• связывание с альбуминами (плазменными протеинами) — 99%;
  Т1/2 (средний) — 20 ч.

Дозирование 1 р./сут. приводит к средней плазменной концентрации с незначительными колебаниями пиковых значений: для 7,5 мг в пределах 0,4-1, для 15 мг — в пределах 0,8 2 мкг/мл (Смах и Сmin в период устойчивого состояния фармакокинетических параметров).

Концентрации мед. препарата после систематического приема в течение более, чем полугода сходны с концентрациями, отмечающимися после 14 дн. перорального приема дозы 15 мг.

Показатели фармакокинетики (Смах, Сmin, ТСмах) Мелоксикама в форме суппозиториев аналогичны таковым для таблеток.

Лекарственный препарат хорошо проникает в синовию.

Метаболизм осуществляется в печени. Образующихся при этом вещества фармакологически неактивны. Выводится мелоксикам в равной степени с мочой и фекалиями, в чистом виде — до 5% дозы. В моче обнаруживаются только следовые концентрации чистого вещества.

Показания к применению таблеток:

• симптоматическое лечение обострившегося остеоартроза;
• продолжительное лечение инфекционного неспецифического полиартрита и ревматоидного спондилита (отзывы и многочисленные исследования, которые проводились с соблюдением всех предъявляемых к апробации препаратов требований, подтверждают действенность и хорошую переносимость Мовалиса, в том числе при длительном его применении).

Уколы препарата назначают для краткосрочного лечения острого приступа инфекционного неспецифического полиартрита или ревматоидного спондилита, когда ректальный и пероральный пути применения лекарства Мовалис невозможны.

Согласно аннотации, свечи предназначены для снятия боли при дегенеративных заболеваниях суставов (остеоартритах), ревматоидном артрите/спондилите.

Суспензия используется для симптоматического лечения остеоартроза (в том числе с болевым компонентом), ревматоидного артрита (включая ювенильный артрит), ревматоидного спондилита.

Препарат не назначают при:

• известной непереносимости Мелоксикама или других компонентов препарата, а также к активным веществам с аналогичным действием (аспирин, НПВП);
• “аспириновой астме” в анамнезе;
• беременности (для раствора д/и противопоказанием является 3-й триместр);
• лактации;
• желудочном и кишечном кровотечении/перфорации, связанных с применением НПВП, в анамнезе;
• активной/рецидивирующей пептической язве или кровотечении из нее в анамнезе;
• тяжелой печеночнойили неконтролируемой сердечной недостаточности;
• тяжелой недостаточности функции почек, ХПН у неподвергающихся гемодиализу больных (при Clcr ниже 30 мл/мин), а также при установленной гиперкалиемии и прогрессирующих патологиях почек;
• нарушениях гемокоагуляциив анамнезе (в том числе при желудочных, кишечных, цереброваскулярных кровотечениях);

Применение препарата Мовалис также противопоказано для периоперационного обезболивания при АКШ (аортокоронарном шунтировании).

Дополнительным противопоказанием к назначению ректальной формы Мелоксикама являются ректальное кровотечение и проктит в анамнезе.

Поскольку в суспензии содержится сорбитол (2,45 г в высшей суточной дозе), ее не следует назначать лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы.

Таблетки, поскольку в них содержится лактоза, противопоказаны лицам с дефицитом лактазы и при непереносимости моносахаридов.

С осторожностью лекарство применяют при язвенных поражениях пищеварительного канала в анамнезе, ХСН, недостаточности функции почек (больным с Clcr в пределах 30-60 мл/мин), сахарном диабете, болезнях периферических артерий, ИБС, гипер- или дислипидемии, алкогольной и/или никотиновой зависимости, в пожилом возрасте; у лиц, получающих антикоагулянты, СИОЗС, антиагреганты, пероральные ГКС, другие НПВП, метотрексат в дозе, превышающей 15 мг/нед.; при длительном применении НПВП.

Противопоказания к применению в педиатрии:

• таблетки — возраст до 16 лет;
• раствор д/и — возраст до 18 лет;
• свечи — возраст до 12 лет;
• суспензия — возраст до 12 лет (при ювенильном артрите ограничением к применению
• является возраст до 2 лет).

Общие для всех форм препарата побочные эффекты:

• количественные изменения клеточного состава крови. Предрасполагающим к развитию цитопений фактором, вероятнее всего, является прием в комбинации с Мовалисом миелотоксичных препаратов (в частности, метотрексата).
• Анафилактические реакции и анафилактоидные реакции.
• Головокружение, шум в ушах, головная боль, сонливость, лабильность настроения, спутанность сознания, дезориентация.
• Перфорация пищеварительного канала, явное или скрытое желудочное/кишечное кровотечение (в отдельных случаях с летальным исходом), колит, диспепсия, гастродуоденальная язва, эзофагит, рвота, гастрит, абдоминальные боли, вздутие живота, стоматит, запор/диарея, отрыжка, тошнота,гепатит, транзиторные изменения биохимических показателей печени.
• Мультиформная эритема, синдром Лайелла, буллезный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоотек, высыпания на коже, кожный зуд, повышенная чувствительность к воздействию УФ-излучения, крапивница.
• Бронхиальная астма (у лиц с аллергией на другие НПВП или ацетилсалициловую кислоту).
• Отеки, приливы крови к лицу, сердцебиение, повышение АД.
• ОПН, дисфункция почек, дизурия (в том числе острая задержка мочи).
• Нарушения зрения, конъюнктивит.

В случае применения раствора д/и также возможны:

• клубочковый или интерстициальный нефрит;
• папиллярный некроз;
• нефротический синдром;
• отек и боль в месте инъекции.

Лекарство применяют перорально.

Суточную дозу принимают за один прием, запивая жидкостью, во время еды.

Для минимизации побочных реакций больному применяют минимально эффективную дозу и как можно более коротким курсом, который необходим для контроля симптомов заболевания.

Во время лечения Мовалисом периодически рекомендуется оценивать потребность пациента в симптоматической терапии и ответ его организма на лечение.

Доза при обострившемся остеоартрозе — 1 таб.*7,5 мг или 0,5 таб.*15 мг в сутки (при необходимости можно принять 1целую таблетку 15 мг).

При неспецифическом полиартрите и ревматоидном спондилите следует принимать 15 мг/сут. В соответствии с терапевтическим эффектов, дозу уменьшают до 7,5 мг/сут.

В описании препарата указывается, что уколы Мовалиса следует делать в мышцу. Лекарство вводят однократно в дозе 15 мг.

Лечение, как правило, ограничивается 1-й инъекцией. В особо тяжелых случаях допускается введение 2-3 доз Мелоксикама.

Лекарство вводят медленно, путем глубокой инъекции в большую ягодичную мышцу, с соблюдением всех условий асептики. При необходимости введения повторной дозы, укол делают в другую ягодицу.

Перед тем, как ввести раствор, нужно убедиться в том, что игла не попала в сосуд.

Если больной испытывает сильную боль во время укола, процедуру немедленно прекращают.

Пациентам с протезом тазобедренного сустава укол делают в другую ягодицу.

Взрослым при остеоартрите, ревматоидном артрите или спондилите суппозитории вводят 1 р./сут. в дозе 15 мг. Эта же доза является максимально допустимой (в том числе, если лечение комбинированное с применением разных форм Мелоксикама).

Курс лечения должен быть как можно более коротким, а доза — минимально возможной.

Суточная доза при остеоартрозе — 7,5 мг, что соответствует объему 1 мерной ложки (м.л.). При необходимости ее повышают до 2 м.л.

При ревматоидном артрите/спондилите больному следует давать 2 м.л. суспензии 1 р./сут. В зависимости от ответа на лечение дозу можно снизить до 1 м.л.

Высшая доза — 2 м.л./сут. Весь объем лекарства принимают за один прием, во время еды.

Детям до 12-ти лет при ювенильном артрите препарат дозируют из расчета 0,125 мг/кг.
(1,5 мг на каждые 12 кг веса). Кратность применений та же, что и для взрослых, — 1 р./сут..

Подросткам старше 12-тилетнего возраста не следует давать более 0,25 мг/кг/сут.

Максимально допустимая доза мелоксикама (в том числе, если пациенту назначены разные лекарственные формы препарата) — 15 мг/сут.

Для пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек (при условии, что они находятся на диализе) и пожилых людей оптимальная доза для длительного лечения неспецифического полиартрита и ревматоидного спондилита — 7,5 мг/сут.

При высокой вероятности возникновения побочных реакций лечение также начинают с аналогичной дозы.

Пациенты с недостаточностью функции почек, при которой Clcr превышает 25 мл/мин., пациенты с легкой/средней недостаточностью печени, а также с клинически стабильным циррозом не нуждаются в коррекции дозы.

Мовалис не выпускается в форме мази или геля.

Острая передозировка НПВП, как правило, сопровождается летаргией, тошнотой, сонливостью, абдоминальными болями, рвотой. При адекватном поддерживающем лечении эти симптомы обратимы.

В отдельных случаях может развиваться кровотечение из органов ЖКТ. Тяжелое отравление может спровоцировать артериальную гипертензию, ОПН, дисфункцию печени, угнетение дыхания, судороги, кому, ССН и остановку сердца.

Также нельзя исключать вероятность развития у больного анафилактоидных реакций.

При передозировке НПВП больному показано симптоматическое лечение. Исследования показали, что прием 4-х пероральных доз холестирамина 2 р./день позволяет связать мелоксикам в пищеварительном канале и ускорить его выведение.

НПВП (в том числе салицилаты и ГКС) в комбинации с Мелоксикамом из-за синергизма их действия повышают риск изъязвления пищеварительного канала и развития желудочных и кишечных кровотечений.

Следует избегать применения Мелоксикама в комбинации с другими НПВП, а также Метотрексатом и препаратами лития.

Тромболитические препараты, гепарин для системного применения, пероральные антикоагулянты, СИОЗС и антитромбоцитарные средства в сочетании с мелоксикамом могут спровоцировать кровотечения; диуретики и блокаторы рецепторов АТ1-подтипа — ОПН.

НПВП вследствие подавления обладающих вазодилатирующими свойствами Pg снижают эффект антигипертензивных препаратов. Кроме того, препараты этой группы повышают нефротоксичность Циклоспорина.

Холестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном канале и, тем самым, ускоряет его выведение.

Наличие сорбитола в суспензии может стать причиной развития некроза толстого отдела кишечника с возможным смертельным исходом в случае приема Мовалиса с натрия полистирена сульфонатом.

Фармакокинетическое взаимодействие не исключено в случае совместного применения с препаратами, которые подавляют CYP3A4 и/или CYP2С9, и пероральными гипогликемическими препаратами. Препарат может снижать эффективность ВМС.

Применение в комбинации с Дигоксином, Циметидином, антацидами и Фуросемидом не приводит к значимым изменениям фармакокинетических показателей.

Препарат сохраняет фармакологические свойства при температуре до 25°C. Избегать воздействия света и влаги.

Раствор годен к применению в течение 5 лет, таблетки, суппозитории и суспензия — в течение 3 лет. Содержимое вскрытого флакона с суспензией следует использовать в течение 1 месяца.

Применение Мовалиса может сопровождаться нарушениями зрения и нарушениями со стороны ЦНС (например, сонливостью или головокружением), о чем следует помнить при выполнении определенных видов деятельности.

Аналоги в уколах (с тем же действующим веществом): Амелотекс, Артрозан, Мелоксикам, Мелбек, Либерум, Би-ксикам, Мовасин, Месипол.

Мовалис и его аналоги в ампулах отличаются главным образом ценой: существенным недостатком Мовалиса является его высокая стоимость. Недорогие заменители средства — препараты Артрозан, Мелоксикам, Либерум.

Заменить Мовалис в данной лекарственной форме можно препаратами: Лем, Матарен, Миксол-Од, Мирлокс, М-Кам, Медсикам, Оксикамокс, Мовикс. Также в форме таблеток выпускаются и препараты, перечисленные в списке аналогов для раствора.

Цена аналогов Мовалиса в таблетках — от 120 руб.

Мелоксикам является действующим веществом Мовалиса, поэтому по своему действию эти лекарства не отличаются. Основным преимуществом Мелоксикама является его существенно более низкая стоимость.

Вольтарен — это препарат на основе диклофенака. Отличием этого вещества от мелоксикама является то, что оно неселективно подавлять COX-1и COX-2. Следовательно, применение Вольтарена чаще сопровождается развитием побочных реакций, которые ассоциируются с ингибированием СОХ-1.

В отличие от Вольтарена, Мовалис также оказывает влияние на метаболизм хрящевой ткани и повышает репаративные возможности хондроцитов.

Таким образом, для обезболивания оба препарата одинаково эффективны, а вот при остеоартрозе препаратом выбора является Мовалис.

Если сравнивать Мовалис с Ксефокамом, то последний характеризуется более выраженной анальгетической активностью и более высокой частотой развития побочных реакций на фоне его применения. Мовалис же лучше снимает воспаление и лучше переносится больными.

Таким образом, можно сделать вывод, что Мовалис предпочтительнее для пациентов с язвой желудка в анамнезе, а также для пациентов, страдающих в настоящее время от гастрита.

Мовалис более эффективен при воспалительно-дегенеративных суставных заболеваниях, которые сопровождаются слабой или умеренной болью, а Ксефокам рекомендован при интенсивной боли различного происхождения, а также для курсового применения у пациентов со здоровым ЖКТ.

Активное вещество препарата Найз — нимесулид — относится, как и мелоксикам, к уcловно избирательным НПВП. Оба препарата эффективны при жаре и болевом синдроме, а также одинаково хорошо снимают симптомы воспалительных реакций.

Нимесулид токсичен для печени, поэтому при наличии острых и хронических патологий гепатобилиарной системы мелоксикам является более предпочтительным, поскольку он не обладает подобными эффектами.

Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что для краткосрочного применения (например, для того, чтобы снять острую боль) больше подходит Найз, при периодически повторяющихся болях эффективнее Мовалис. Мелоксикам медленнее снимает боль, но при этом его эффект держится дольше, чем эффект после применения нимесулида.

В инструкции нет указаний относительно совместимости препарата со спиртными напитками, но это не означает, что последние разрешается употреблять в период лечения Мовалисом.

Алкоголь, нарушая перераспределение жидкости в организме, тем самым провоцирует его обезвоживание. Применение Мовалиса у обезвоженных пациентов, в свою очередь, может привести к ОПН.

Как и другие препараты, обладающие способностью подавлять активность СОХ-2 и Pg, мелоксикам может оказывать негативное влияние на репродуктивную функцию. При планировании беременности рекомендуется прекратить лечение препаратом Мовалис.

Подавление синтеза Pg негативно сказывается на развитии беременности и/или развития плода. В частности, при приеме матерью мелоксикама в раннем периоде беременности повышается риск выкидышей, а также возникновения гастрошизиса и пороков сердца у ребенка. Считается, что вероятность подобного рода нарушений возрастает при увеличении продолжительности лечения и дозы препарата.

В 1 и 2-м триместрах назначение Мовалиса возможно по жизненным показаниям, но назначенная женщине доза при этом должна быть минимальной.

В 3-м триместре все ингибиторы Pg создают для плода риск:

• кардиореспираторной токсичности;
• дисфункции почек, которая может перерасти в почечную недостаточность с олигогидрамнионом.

Кроме того, прием препарата на последних неделях беременности может способствовать увеличению времени кровотечения, развитию противоагрегационного эффекта, угнетению маточных сокращений и, как следствие, задержке или затягиванию родов.

Из-за риска проникновения мелоксикама в грудное молоко, Мовалис не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Читая отзывы на форумах, можно увидеть, что большинство принимавших Мовалис пациентов дают этому препарату достаточно высокую оценку.

Лекарство быстро накапливается в организме, медленно выводится, его биодоступность выше, чем у аналогов, а многообразие форм позволяет выбрать наиболее удобную в зависимости от показаний и субъективных ощущений.

Средство имеет относительно небольшой в сравнении с прочими НПВП спектр нежелательных побочных явлений и доказанную высокую клиническую эффективность.

Это позволяет включать его в комплексную терапию многих патологических состояний, которыми сопровождаются воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания, а также использовать для снятия боли при первичной дисменорее и лихорадке.

Отзывы о Мовалисе в уколах свидетельствуют о том, что сразу попадая в кровь после введения, препарат в данной лекарственной форме быстро снимает даже сильную мучительную боль.

Отзывы о Мовалисе в таблетках также преимущественно положительные. Основным достоинством этой формы мелоксикама является то, что ее можно применять в течение длительного (от 4 недель и до полутора лет) времени.

Средняя цена Мовалиса в уколах в Украине — 270 грн. Цена на Мовалис в таблетках по 15 мг — 340 грн, стоимость таблеток 7,5 мг — 255 грн. В пределах 270-340 грн находится и цена свечей Мовалис.

Разница между стоимостью лекарства в Харькове, в Днепропетровске или в Киеве незначительна.

Средняя цена ампул Мовалиса в российских аптеках — 650 руб., купить свечи в Москве можно в среднем за 500-600 руб. Стоимость раствора для инъекций — 665-720 руб., таблеток 15 мг — 750 руб., таблеток 7,5 мг — 640 руб.

источник

Мовалис: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Movalis

Действующее вещество: мелоксикам (meloxicam)

Производитель: Instituto De Angeli S.r.L (Италия), Boehringer Ingelheim Espana SA (Испания), Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG. (Германия)

Актуализация описания и фото: 30.04.2018

Цены в аптеках: от 471 руб.

Мовалис – лекарственное средство с противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, применяемое при симптоматическом лечении ревматоидного артрита и остеоартрита.

Мовалис выпускается в следующих лекарственных формах:

• Таблетки: от бледно-желтого до желтого цвета, с одной стороны – вогнутая риска и код, с другой (выпуклой со скошенным краем) – логотип производителя, допускается шероховатость поверхности (в блистерах по 10 шт., по 1 или 2 блистера в картонной пачке);
• Суспензия для приема внутрь: вязкая, желтоватая с зеленым оттенком (в темных стеклянных флаконах по 100 мл, по 1 флакону в картонной пачке в комплекте с ложкой дозировочной);
• Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, желтого цвета с зеленым оттенком (в бесцветных стеклянных ампулах по 1,5 мл, по 3 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках или поддонах, по 1 или 2 упаковки или поддона в картонной пачке);
• Суппозитории ректальные: желтовато-зеленые, гладкие, в основании – углубление (в контурных ячейковых упаковках по 6 шт., по 1 или 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Действующее вещество: мелоксикам – 7,5 или 15 мг;
• Вспомогательные компоненты (7,5мг/15 мг): стеарат магния – 1,7/1,7 мг, повидон К25 – 10,5/9 мг, моногидрат лактозы – 23,5/20 мг, дигидрат цитрата натрия – 15/30 мг, кросповидон – 16,3/14 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 102/87,3 мг, коллоидный диоксид кремния – 3,5/3 мг.

В состав 5 мл суспензии для приема внутрь входит:

• Действующее вещество: мелоксикам – 7,5 мг;
• Вспомогательные компоненты: малиновый ароматизатор – 10 мг, бензоат натрия – 7,5 мг, 70% сорбитол – 1750 мг, моногидрат лимонной кислоты – 6 мг, сахаринат натрия – 0,5 мг, гиэтеллоза – 5 мг, дигидрат дигидрофосфата натрия – 100 мг, ксилитол – 750 мг, 85% глицерол – 750 мг, коллоидный диоксид кремния – 50 мг, очищенная вода – 2463,5 мг.

В состав 1 мл раствора для внутримышечных инъекций входит:

• Действующее вещество: мелоксикам – 10 мг;
• Вспомогательные компоненты: глицин – 7,5 мг, меглюмин – 9,375 мг, хлорид натрия – 4,5 мг, гидроксид натрия – 0,228 мг, полоксамер 188 – 75 мг, гликофурфурол – 150 мг, вода для инъекций – 1279,482 мг.

В состав 1 суппозитория ректального входит:

• Действующее вещество: мелоксикам – 7,5 или 15 мг;
• Вспомогательные компоненты: суппоцир ВР (суппозиторная масса), глицерилгидроксистеарат полиэтиленгликоля (глицерилгидроксистеарат макрогола).

Мовалис представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат, относящийся к категории производных эноловой кислоты. Все стандартные модели воспаления подтверждают выраженный противовоспалительный эффект мелоксикама. Его механизм действия заключается в ингибировании выработки простагландинов, известных в качестве медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления в большей степени, чем в почках или слизистой оболочке желудка. Это обусловлено большей селективностью ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Специалисты полагают, что терапевтическое действие НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов) связано именно с ингибированием ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1, являющейся одним из постоянно присутствующих изоферментов, может способствовать развитию побочных реакций со стороны почек и желудка. Селективность активного компонента Мовалиса в отношении ЦОГ-2 подтверждается при использовании различных тест-систем как in vivo, так и in vitro.

Способность мелоксикама к селективному ингибированию ЦОГ-2 была доказана при применении в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. В ходе эксперимента было обнаружено, что вещество (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибирует ЦОГ-2, оказывая более значимое тормозящее воздействие на выработку простагландина Е2, стимулятором которой является липополисахарид (реакция, протекающая под контролем ЦОГ-2), чем на синтез тромбоксана, задействованного в процессе свертывания крови (реакция, протекающая под контролем ЦОГ-1). Выраженность данных эффектов определяется величиной дозы. Результаты исследований ex vivo показывают, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) не воздействует на время кровотечения и агрегацию тромбоцитов.

В клинических исследованиях побочные реакции со стороны ЖКТ наблюдались в целом реже при приеме Мовалиса в дозах 7,5 и 15 мг, чем при применении других НПВП, взятых для сравнения. Данное различие в частоте развития побочных эффектов со стороны ЖКТ на практике проявляется более редким возникновением таких симптомов, как абдоминальные боли, тошнота, рвота, диспепсия. Частота кровотечений, язв и перфораций в верхних отделах ЖКТ, которые, предположительно, связаны с применением мелоксикама, оказывается низкой и определяется дозой Мовалиса.

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, что подтверждается его высокой абсолютной биодоступностью после перорального приема (достигает 90%). После однократного приема препарата максимальная концентрация вещества в плазме достигается в течение 5–6 часов. Степень всасывания не изменяется при сочетании Мовалиса с приемом пищи или неорганических антацидов. При приеме препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его содержание в крови пропорционально дозе. Стабильные фармакокинетические показатели мелоксикама устанавливаются в течение 3–5 суток после начала терапии. Максимальные и базальные концентрации препарата после его приема 1 раз в сутки имеют относительно небольшой диапазон различий, который составляет при введении дозы 7,5 мг 0,4‒1 мкг/мл, при введении дозы 15 мг – 0,8‒2 мкг/мл (указаны соответственно минимальные и максимальные концентрации в период устойчивых значений фармакокинетических показателей). Иногда встречаются значения, выходящие за пределы указанных диапазонов.

После внутримышечного введения мелоксикам абсорбируется полностью. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при пероральном приеме достигает 100%. В связи с этим при переходе с раствора для внутримышечного введения на пероральные лекарственные формы Мовалиса необходимость в коррекции дозы отсутствует. После внутримышечного введения 15 мг лекарственного средства максимальная концентрация препарата в плазме достигается в течение примерно 60–96 минут и равна 1,6–1,8 мкг/мл.

Для мелоксикама характерна высокая степень связывания с белками плазмы, преимущественно с альбумином (примерно 99%). Он определяется в синовиальной жидкости, содержание в которой составляет около 50% от содержания вещества в плазме. После многократного приема внутрь Мовалиса в диапазоне доз 7,5‒15 мг объем распределения равен примерно 16 л (коэффициент вариации составляет от 11 до 32%).

Мелоксикам практически полностью метаболизируется в печени, образуя 4 производных, практически не обладающих фармакологической активностью. Основным метаболитом является 5′-карбоксимелоксикам (60% от принятой дозы), который образуется посредством окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама. Последний также выводится из организма, но в меньшем количестве (9% от принятой дозы). Исследования in vitro подтверждают, что в данном метаболическом процессе значимую роль играет изофермент CYP2C9. Также в нем дополнительно участвует изофермент CYP3A4. Образование двух других метаболитов (в которые переходит соответственно 16% и 4% от принятой дозы) происходит при участии пероксидазы, активность которой, предположительно, варьируется в зависимости от индивидуальных особенностей организма.

Мелоксикам выводится в равном соотношении с мочой и фекалиями, в основном в виде метаболитов. В неизмененном виде через кишечник экскретируется менее 5% от величины суточной дозы. В моче обнаруживаются только следовые концентрации мелоксикама в неизмененном виде. В среднем период полувыведения составляет 13‒25 часов.

Плазменный клиренс варьируется в диапазоне от 7 до 12 мл/мин после однократного приема Мовалиса.

Дисфункции печени, а также почечная недостаточность легкой степени тяжести практически не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Скорость экскреции препарата из организма оказывается существенно выше у больных с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью мелоксикам хуже связывается с белками плазмы. В этом случае увеличение объема распределения может стать причиной более высоких концентраций свободного мелоксикама, поэтому больным данной категории не рекомендуется назначать Мовалис в суточной дозе более 7,5 мг.

У пациентов преклонного возраста фармакокинетические показатели мелоксикама остаются практически такими же, как и у молодых пациентов. У таких больных средний плазменный клиренс в период стабильных равновесных значений фармакокинетических параметров оказывается немного ниже, чем у больных молодого возраста. Наблюдения показывают, что у женщин преклонного возраста отмечаются более высокие значения площади под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) и увеличенный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами как мужского, так и женского пола.

Согласно инструкции, Мовалис назначают для симптоматической терапии следующих заболеваний:

• Ревматоидный артрит;
• Остеоартрит, включая дегенеративные болезни суставов, артроз;
• Анкилозирующий спондилит.

• Сочетание бронхиальной астмы (полное либо частичное), рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в настоящее время или указания в анамнезе);
• Язвенная болезнь и/или перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки (при обострении либо недавно перенесенная);
• Активные желудочно-кишечные кровотечения; перенесенные недавно цереброваскулярные кровотечения либо подтвержденные заболевания свертывающей системы крови;
• Болезнь Крона либо язвенный колит (при обострении);
• Прогрессирующие болезни почек, тяжелая почечная недостаточность (при подтвержденной гиперкалиемии; при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту; в случаях, если не проводится гемодиализ);
• Печеночная недостаточность в тяжелой форме;
• Неконтролируемая выраженная сердечная недостаточность;
• Послеоперационные боли, связанные с проведением шунтирования коронарных артерий;
• Редкая наследственная непереносимость галактозы (при назначении препарата в форме таблеток (в состав максимальной суточной дозы Мовалиса 7,5/15 мг соответственно входит 47/20 мг лактозы));
• Редкая наследственная непереносимость фруктозы (при назначении препарата в форме суспензии для приема внутрь (в состав максимальной суточной дозы препарата входит 2450 мг сорбитола));
• Возраст до 18 лет (при назначении препарата в форме инъекционного раствора); до 12 лет (при назначении препарата в форме таблеток, суспензии для приема внутрь, суппозиториев, за исключением применения Мовалиса при лечении ювенильного ревматоидного артрита);
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (существует вероятность развития перекрестной гиперчувствительности).

Относительные (Мовалис следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях):

• Болезни периферических артерий;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (при инфекции Хеликобактер пилори);
• Ишемическая болезнь сердца;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Почечная недостаточность (при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл в минуту);
• Сахарный диабет;
• Гиперлипидемия и/или дислипидемия;
• Частое употребление алкоголя и курение;
• Длительная терапия нестероидными противовоспалительными препаратами;
• Одновременное назначение с метотрексатом в дозе от 15 мг в неделю;
• Комбинированное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, антиагрегантами, антикоагулянтами, пероральными глюкокортикостероидами;
• Пожилой возраст.

Мовалис рекомендуется применять непродолжительно в наименьшей эффективной дозе, поскольку это снижает вероятность развития побочных эффектов.

Перорально Мовалис предпочтительнее принимать до еды.

Как правило, назначают следующий режим дозирования (суточная доза):

• Остеоартроз – 7,5 мг (возможно увеличение дозы в 2 раза);
• Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит – 15 мг (возможно уменьшение дозы в 2 раза).

При повышенном риске развития побочных действий лечение рекомендовано начинать с дозы 7,5 мг в день.

Кратность применения – 1 раз в день.

Детям до 12 лет при терапии ювенильного ревматоидного артрита назначают Мовалис в форме суспензии для приема внутрь. Дозу рассчитывают на основании массы тела – 0,125 мг/кг (максимально – 7,5 мг в день). Рекомендуется применять следующий режим дозирования (количество активного вещества/объем суспензии):

• 12 кг: 1,5 мг/1 мл;
• 24 кг: 3 мг/2 мл;
• 36 кг: 4,5 мг/3 мл;
• 48 кг: 6 мг/4 мл;
• От 60 кг: 7,5 мг/5 мл.

Максимальная доза Мовалиса у детей 12-18 лет с ювенильным ревматоидным артритом – 0,25 мг/кг, но не более 15 мг в день.

Уколы Мовалиса внутримышечно обычно назначают только в течение первых 2-3 дней терапии, после чего переходят на применение энтеральных форм препарата.

Рекомендуемая суточная доза составляет 7,5 мг или 15 мг (максимально), кратность применения – 1 раз в день. Доза определяется тяжестью протекания воспалительного процесса и интенсивностью болей.

Инъекционный раствор нужно вводить глубоко внутримышечно (внутривенное применение противопоказано). Смешивать Мовалис с другими лекарственными средствами в одном шприце не следует.

Мовалис рекомендуется применять в суточной дозе 7,5 мг, по показаниям возможно ее увеличение до 15 мг.

Больным с терминальной стадией почечной недостаточности, находящимся на гемодиализе, Мовалис в любой лекарственной форме назначают в дозе не более 7,5 мг в день. Коррекция режима дозирования при умеренных или незначительных функциональных нарушениях почек (при клиренсе креатинина от 30 мл в минуту) не требуется.

При одновременном применении различных лекарственных форм препарата суммарная суточная доза Мовалиса не должна превышать 15 мг в день.

• Дыхательная система: редко – бронхиальная астма (у больных с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам);
• Пищеварительная система: часто – боли в области живота, диспепсия, диарея, рвота, тошнота; нечасто – желудочно-кишечные кровотечения (протекающие явно или скрыто), вздутие живота, гастрит, запор, отрыжка, стоматит; редко – эзофагит, гастродуоденальные язвы, колит; очень редко – перфорация желудочно-кишечного тракта;
• Нервная система: часто – головная боль; нечасто – сонливость, головокружение;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – увеличение артериального давления, чувство «приливов» крови к лицу; редко – сердцебиение;
• Мочевыделительная система: нечасто – изменения функциональных показателей почек (увеличение в сыворотке крови уровня мочевины и/или креатинина), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко – острая почечная недостаточность;
• Кроветворная система: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения, лейкопения, изменение количества клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы;
• Иммунная система: нечасто – реакции повышенной чувствительности немедленного типа; с неизвестной частотой – анафилактоидные и/или анафилактические реакции, анафилактический шок;
• Психика: редко – переменчивость настроения; с неизвестной частотой – спутанность сознания, дезориентация;
• Органы чувств: нечасто – вертиго; редко – конъюнктивит, шум в ушах, нарушения зрения, включая нечеткость зрения;
• Подкожные ткани и кожа: нечасто – ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; очень редко – буллезный дерматит, многоформная эритема; с неизвестной частотой – фотосенсибилизация;
• Желчевыводящие пути и печень: нечасто – транзиторные изменения показателей функции печени (в частности, повышение билирубина либо активности трансаминаз); очень редко – гепатит;
• Общие расстройства и реакции в месте введения инъекционного раствора: часто – отек и боль в месте введения; нечасто – отеки.

При совместном применении Мовалиса с препаратами, угнетающими костный мозг (например, с метотрексатом), может развиваться цитопения.

Желудочно-кишечное кровотечение, перфорация или язва, связанные с проведением терапии, могут приводить к летальному исходу.

Как и при применении других нестероидных противовоспалительных препаратов, во время лечения Мовалисом существует вероятность развития нефротического синдрома, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза и интерстициального нефрита.

Сведения о передозировке Мовалиса на данный момент ограничены. Предположительно, она будет сопровождаться признаками, характерными для передозировки другими НПВП. Тяжелая интоксикация при введении большой дозы препарата в организм может проявляться такими симптомами, как асистолия, изменение артериального давления, боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, остановка дыхания, острая почечная недостаточность, сонливость, нарушения сознания.

Специфический антидот отсутствует. В случае передозировки рекомендуется проведение эвакуации содержимого желудка и назначение общей поддерживающей терапии. Введение холестирамина позволяет ускорить выведение мелоксикама.

При применении Мовалиса со стороны кожи могут развиваться такие существенные нарушения, как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и эксфолиативный дерматит. Особое внимание нужно уделять больным с нежелательными явлениями со стороны слизистых оболочек и кожи, а также реакций гиперчувствительности к действию препарата, в особенности, если подобные реакции наблюдались при проведении предыдущих курсов лечения. В большинстве случаев нарушения со стороны кожи развиваются на протяжении первых 30 дней применения препарата. Иногда такие побочные действия могут стать причиной отмены Мовалиса.

Во время лечения кровотечение, перфорация и язвы желудочно-кишечного тракта могут возникать у больных с наличием либо отсутствием настораживающих симптомов или сведений о болезнях желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Для пожилых пациентов последствия данных осложнений более серьезны.

Больным с желудочно-кишечными заболеваниями нужно проходить регулярный контроль. При развитии желудочно-кишечных кровотечений либо язвенных поражений желудочно-кишечного тракта применение Мовалиса следует прервать.

Лечение препаратом может привести к увеличению риска развития сердечно-сосудистых тромбозов, приступов стенокардии, инфаркта миокарда (иногда – с летальным исходом). Риск возникновения таких нарушений возрастает при длительной терапии, а также у больных с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и в случаях предрасположенности к их возникновению.

Проведение лечения Мовалисом у пациентов с уменьшенным объемом циркулирующей крови либо с пониженным почечным кровотоком может стать причиной развития декомпенсации скрытопротекающей почечной недостаточности, поскольку препарат ингибирует в почках синтез простагландинов, участвующих в поддержании почечной перфузии. Как правило, после отмены Мовалиса функциональные нарушения почек проходят. В наибольшей степени риску развития этих реакций подвержены пожилые пациенты; больные с застойной сердечной недостаточностью, дегидратацией, циррозом печени, острыми функциональными нарушениями почек либо нефротическим синдромом; пациенты после проведения серьезных хирургических вмешательств, которые могут привести к возникновению гиповолемии. У таких больных в начале терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек и диурез. Также вероятность развития протекающей в скрытой форме почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с антагонистами рецепторов ангиотензина II, диуретическими лекарственными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

При одновременном применении Мовалиса с диуретиками может развиваться задержка натрия, калия и воды, а также возможно понижение натрийуретического действия мочегонных препаратов. Из-за этого у предрасположенных больных могут усиливаться признаки сердечной недостаточности либо гипертензии (необходимо проводить адекватную гидратацию и осуществлять тщательный контроль состояния таких пациентов).

Периодически во время терапии возможно увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови или других функциональных показателей печени. Это повышение в большинстве случаев было незначительным и преходящим. Если подобные нарушения носят существенный характер, либо их выраженность не уменьшается со временем, необходимо прервать лечение и в дальнейшем проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

До назначения Мовалиса, а также при проведении комбинированного лечения необходимо провести исследование функционального состояния почек.

Истощенные или ослабленные пациенты нуждаются в тщательном контроле их состояния, поскольку могут хуже переносить вызываемые терапией побочные действия.

Необходимо учитывать, что Мовалис может маскировать симптомы основной инфекционной болезни.

Препарат может оказывать влияние на фертильность, поэтому применение Мовалиса не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием.

При выполнении потенциально опасных видов работ, требующих быстрых психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания (включая управление автотранспортом) необходимо учитывать возможность развития нарушений зрения, головокружения, сонливости либо других нарушений со стороны центральной нервной системы.

Назначение Мовалиса в период беременности противопоказано. Поскольку НПВП проникают в грудное молоко, не следует назначать препарат кормящим матерям.

Мелоксикам ингибирует синтез циклооксигеназы/простагландина и может влиять на фертильность. Женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется его применять. Мелоксикам может тормозить овуляцию. Поэтому пациентки, имеющие проблемы с зачатием и проходящие обследование по этому поводу, не должны принимать препарат.

У больных с компенсированным циррозом печени необходимость в коррекции дозы отсутствует.

При совместном применении Мовалиса с некоторыми препаратами могут возникать следующие эффекты:

• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: увеличивается риск появлений желудочно-кишечных кровотечений;
• Другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая салицилаты и глюкокортикоиды: увеличивается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и образования язв в желудочно-кишечном тракте (обусловлено синергизмом действия лекарственных средств; комбинация препаратов не рекомендована);
• Антигипертензивные препараты (диуретики, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента): снижается их эффективность;
• Метотрексат: снижается тубулярная секреция и увеличивается его концентрация в плазме без изменения фармакокинетики и гематологической токсичности (одновременное применение с дозами больше 15 мг метотрексата в неделю не рекомендовано; нужно постоянно контролировать функцию почек и число клеток крови);
• Антагонисты рецепторов ангиотензина II: усиливается снижение клубочковой фильтрации, что может привести к развитию острой почечной недостаточности, в особенности на фоне функциональных нарушений почек (при назначении комбинации этих препаратов нужно контролировать функцию почек);
• Циклоспорин: усиливается его нефротоксичность;
• Препараты лития: увеличивается концентрация лития в плазме (в период назначения Мовалиса, изменения доз препаратов лития либо при их отмене необходимо проводить мониторинг концентрации лития);
• Диуретики: увеличивается риск развития острой почечной недостаточности при обезвоживании;
• Холестирамин: увеличивается скорость выведения мелоксикама;
• Внутриматочные контрацептивные препараты: снижается их эффективность.

Также при назначении комбинированного лечения нужно учитывать следующие предостережения:

• Другие нестероидные противовоспалительные препараты: совместное применение не рекомендуется;
• Пероральные гипогликемические лекарственные средства: необходимо учитывать возможность развития взаимодействия;
• Диуретики: нужно проводить адекватную гидратацию, до начала терапии необходимо провести исследование функции почек;
• Лекарственные средства с известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4: необходимо учесть возможность фармакокинетического взаимодействия.

Аналогами Мовалиса являются: Артрозан, Амелотекс, Мелоксикам, Мелоксикам-Тева, Мовасин, Мелбек, Либерум, Би-ксикам, Месипол.

Хранить в недоступном для детей месте.

• Таблетки и суспензия для приема внутрь: 3 года при температуре до 25°C;
• Раствор для внутримышечно введения: 5 лет в защищенном от света месте при температуре до 30°C;
• Суппозитории ректальные: 3 года при температуре до 30°C.

Срок хранения Мовалиса в виде суспензии после вскрытия флакона – 30 дней.

Согласно отзывам, Мовалис получил у пациентов достаточно высокую оценку. Известно, что мелоксикам быстро кумулируется в организме, выводится достаточно медленно, а его биодоступность оказывается выше, чем у большинства аналогов. Разнообразие лекарственных форм позволяет выбрать наиболее удобную из них в соответствии с индивидуальными предпочтениями и показаниями.

Высокая клиническая эффективность и минимальная частота развития побочных реакций по сравнению с другими НПВП подтверждаются многочисленными отзывами больных и врачей. По этой причине Мовалис используют для лечения многих патологических состояний, которыми сопровождаются ревматические заболевания воспалительного и дегенеративного характера, а также для устранения болевого синдрома при лихорадке и первичной дисменорее.

По мнению пациентов, уколы Мовалис благодаря немедленному поступлению препарата в кровь позволяют быстро избавиться даже от сильной мучительной боли. Благоприятные отзывы и о таблетках Мовалис, преимуществом которых является возможность длительного приема (от 1 месяца до 1,5 лет).

Примерная цена Мовалиса в форме таблеток дозировкой 7,5 мг составляет 556‒680 рублей (в упаковку входит 20 шт.), а дозировкой 15 мг – 452‒573 рубля (в упаковку входит 10 шт.) или 631‒795 рублей (в упаковку входит 20 шт.). Приобрести раствор для внутримышечного введения в среднем можно за 571‒690 рублей (в упаковку входит 3 ампулы) или 789‒940 рублей (в упаковку входит 5 ампул). Стоимость суспензии для приема внутрь варьируется от 462 до 850 рублей. Суппозитории ректальные на данный момент в продаже отсутствуют.

источник