Лекарство эксхол показания к применению

Эксхол: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество: Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)

Производитель: Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Цены в аптеках: от 143 руб.

Эксхол – препарат с иммуномодулирующим, гепатопротекторным, гиполипидемическим, гипохолестеринемическим, холелитолитическим, желчегонным действием.

Лекарственные формы выпуска Эксхола:

капсулы: твердые желатиновые, корпус/крышечка белые, размер №0; в капсулах содержится почти белый либо белый порошок, допустимо наличие гранул (по 10 или 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 либо 2, 4 или 6 упаковок соответственно; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка);
таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, ядро и оболочка почти белые или белые, с риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 упаковок; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка).

активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
дополнительные компоненты: повидон – 9 мг; стеарат магния – 2 мг; аэросил – 2 мг; моногидрат лактозы – 38 мг; дигидрат гидрофосфата кальция – 29 мг;
оболочка капсулы: диоксид титана, желатин.

активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 500 мг;
дополнительные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат – 40 мг; кальция стеарат – 7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 28 мг; картофельный крахмал – 33,5 мг; маннитол – 58 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 4000) – 3,5 мг; повидон К30 – 30 мг;
оболочка: Opadry белый (гипромеллоза – 6,75 мг; тальк – 4 мг; гипролоза – 6,75 мг; диоксид титана – 2,5 мг) – 20 мг.

Эксхол относится к числу гепатопротекторных средств. Также он оказывает гиполипидемическое, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, желчегонное и незначительное иммуномодулирующее действие.

УДХК (урсодезоксихолевая кислота) обладает высокими полярными свойствами. Благодаря образованию нетоксичных смешанных мицелл с аполярными (токсичными) желчными кислотами при рефлюкс-эзофагите и билиарном рефлюкс-гастрите снижается вероятность повреждения клеточных мембран желудочным рефлюктатом.

Кроме того, вещество образует двойные молекулы, которые способны включаться в состав клеточных мембран (холангиоцитов, гепатоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и снижать восприимчивость к действию цитотоксичных мицелл. При уменьшении концентрации желчных кислот, оказывающих токсичное действие на клетки печени, УДХК способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.

замедление прогрессирования фиброза при первичном билиарном циррозе, муковисцидозе и алкогольном стеатогепатите;
снижение вероятности появления варикозного расширения вен пищевода;
замедление процессов преждевременного старения и гибели клеток (холангиоцитов, гепатоцитов и др.);
нормализация естественной киллерной активности лимфоцитов, угнетение экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах и др. (иммуностимулирующее действие);
уменьшение насыщенности желчи холестерином, что происходит благодаря угнетению его абсорбции в кишечнике, подавлению синтеза в печени и понижению секреции в желчь;
увеличение растворимости холестерина в желчи (из-за образования с ним жидких кристаллов);
уменьшение литогенного индекса желчи.

В результате применения Эксхола растворяются холестериновые желчные камни, и предупреждается образование новых конкрементов.

Абсорбция УДХК происходит в тонкой и подвздошной кишке (посредством пассивной диффузии или активного транспорта соответственно). После перорального приема 50 мг C_max (максимальная концентрация вещества) в плазме крови через 30, 60, 90 минут составляет соответственно 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л. Время достижения C_max – 1–3 часа.

УДХК обладает высокой степенью связывания с белками плазмы – 96–99%. При систематическом приеме в сыворотке крови становится основной желчной кислотой, в крови составляет примерно 48% от общего количества желчных кислот. Проникает через плацентарный барьер. Терапевтический эффект определяется концентрацией вещества в желчи.

Метаболизм происходит в печени. Метаболизируется в глициновый и тауриновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Примерно 50–70% общей дозы выводится желчью. Не всосавшаяся УДХК в незначительном количестве поступает в толстый кишечник, где расщепляется бактериями (7-дегидроксилирование); некоторое количество образовавшейся литохолевой кислоты всасывается из толстой кишки, остальная часть сульфатируется в печени и в виде сульфолитохолилтауринового/сульфолитохолилглицинового конъюгата быстро выводится.

дискинезии желчевыводящих путей;
первичный склерозирующий холангит;
алкогольная болезнь печени;
кистозный фиброз (муковисцидоз);
неалкогольный стеатогепатит.

Дополнительно для таблеток Эксхол:

растворение холестериновых камней мелкого/среднего размера при отсутствии дисфункции желчного пузыря;
первичный билиарный цирроз печени в случаях отсутствия признаков декомпенсации (в качестве симптоматической терапии);
гепатиты различной этиологии в хроническом течении;
билиарный рефлюкс-гастрит.

Дополнительно для капсул Эксхол:

неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при отсутствии дисфункции желчного пузыря, профилактика рецидивов камнеобразования после проведения холецистэктомии);
токсические поражения печени, включая лекарственные;
активный гепатит в хроническом течении;
билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
первичный билиарный цирроз печени.

рентгенположительные желчные камни (при наличии высокого содержания кальция);
нефункционирующий желчный пузырь;
инфекционные болезни кишечника, желчных протоков/пузыря в остром течении;
цирроз печени в стадии декомпенсации;
выраженная почечная/печеночная недостаточность;
период лактации;
возраст до 3 лет;
наличие гиперчувствительности к входящим в состав препарата компонентам.

Дополнительно для таблеток Эксхол:

панкреатит;
масса тела до 34 кг.

Дополнительно для капсул Эксхол:

острый холангит;
обтурация желчевыводящих путей;
желчно-желудочный свищ;
эмпиема желчного пузыря;
острый холецистит.

Из-за возможности затруднения при проглатывании капсул детям 3–4 лет Эксхол в этой лекарственной форме должен назначаться с осторожностью.

При беременности капсулы/таблетки можно принимать только после оценки соотношения польза/риск. Во время терапии женщинам детородного возраста рекомендовано применять негормональные контрацептивные препараты.

Эксхол принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством воды.

Рекомендованный режим дозирования:

холестериновые камни желчного пузыря (для растворения): 10 мг/кг в день (1 раз в день на ночь) курсом 6–12 месяцев; после растворения камней с целью профилактики рекомендовано продолжить прием Эксхола на протяжении нескольких месяцев;
билиарный рефлюкс-гастрит (терапия): 250 мг в день, перед сном; длительность курса – от 10–14 дней до полугода, возможно увеличение продолжительности курса до 2 лет;
первичный билиарный цирроз (симптоматическая терапия): 10–15 мг/кг в день (при необходимости – до 20 мг/кг), в первые 3 месяца лечения суточную дозу делят на 2–3 приема, после улучшения печеночных показателей возможен прием вечером 1 раз в день. Длительность терапии не ограничена. В начале курса редко наблюдается ухудшение клинических симптомов (учащение зуда). В таких случаях суточную дозу уменьшают, затем ее постепенно (1 раз в 7 дней) увеличивают до рекомендованной;
неалкогольный стеатогепатит, хронические гепатиты различного генеза, алкогольная болезнь печени: 10–15 мг/кг в день в 2–3 приема длительно (6–12 месяцев и дольше);
муковисцидоз: по 20–30 мг/кг в день в 2–3 приема; длительность курса – от 6 месяцев до нескольких лет;
первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг в день (возможно 20 мг/кг) в 2–3 приема; длительность курса – от 6 месяцев до нескольких лет;
дискинезия желчевыводящих путей: 10 мг/кг в 2 приема; длительность курса – от 14 дней до 2 месяцев.

В случаях необходимости курс лечения рекомендовано повторить.

Детям от 3 лет Эксхол назначается в суточной дозе 10–20 мг/кг.

Оценка частоты появления нарушений (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

источник

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, корпус и крышечка белого цвета; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета; допускается наличие гранул.

1 капс.
урсодезоксихолевая кислота	250 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 29 мг, магния стеарат — 2 мг, повидон — 9 мг, лактозы моногидрат — 38 мг.

Состав капсулы твердой желатиновой №0: титана тиоксид, желатин.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Гепатопротектор. Урсодезоксихолевая кислота — желчная кислота. Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидко-кристаллической фазы. Оказывает влияние на энтерогепатическую циркуляцию желчных солей, уменьшая реабсорбцию в кишечнике эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных соединений.

В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое гепатопротекторное действие и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчи.

Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов.

Урсодезоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Способствует частичному или полному растворению холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.

Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, кожный зуд, аллергические реакции.

Редко: диарея, кальцинирование желчных камней.

Урсодезоксихолевую кислоту не следует применять при беременности.

Женщинам детородного возраста в период лечения урсодезоксихолевой кислотой рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции или контрацептивы с низким содержанием эстрогенов.

Неизвестно, выделяется ли урсодезоксихолевая кислота с грудным молоком.

Для успешного проведения литолизиса с помощью урсодезоксихолевой кислоты необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые, т.е. не давать тень на рентгенограмме; размер камней не должен превышать 15-20 мм; желчный пузырь должен полностью сохранять свою функцию; желчный пузырь должен быть заполнен камнями не более чем на половину; проходимость пузырного протока должна быть сохранена; общий желчный проток должен быть свободен от камней.

При применении урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней в первые 3 мес лечения необходимо каждые 4 недели определять активность трансаминаз печени. В дальнейшем эти исследования можно проводить с интервалом в 3 мес.

Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.

Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней.

При одновременном применении с циклоспорином непредсказуемо увеличивается абсорбция и повышается концентрация циклоспорина в плазме крови.

Описан случай уменьшения концентрации ципрофлоксацина в плазме крови у пациента, получающего урсодезоксихолевую кислоту.

источник

Эксхол — медикамент, предназначенный для оздоровления органов желчновыводящей системы и печени. Лекарственное средство входит в группу гепатопротекторов.

Обладает такими свойствами, как желчегонное, холелитолитическое, иммуномодулирующее и др. В структуре имеет активное вещество в виде урсодезоксихолевой кислоты.

У лекарства существует две лекарственные формы — таблетки и капсулы. По сравнению с другими структурными аналогами считается наиболее доступным в цене.

Дозировка и длительность терапии устанавливается врачом, но зависит от тяжести и вида патологии. В инструкции указано множество побочных реакций, но судя по комментариям пользователей о Эксхоле, появляются они довольно редко.

В статье рассмотрим подробную инструкцию по применению, основные показания, противопоказания к каждому лекарственному состоянию и другие особенности использования.

Лечебное средство имеет две лекарственные формы — капсулы и таблетки. Капсулы белого оттенка имеют желатиновую структуру, внутри их находится порошок тоже белого цвета. Таблетки имеют овальную форму и белый цвет.

Наименование вещества

Количество в 1 капсуле/таблетке (г)

Основной состав таблетки

Дополнительный состав таблетки

Дигидрат гидрофосфата кальция

Состав оболочки

Opadry белый, гипролоза, очищенный тальк, Е171

Основной состав капсулы

Вспомогательная структура капсулы

Пирогенный диоксид кремния

Дигидрат гидрофосфата кальция

Состав оболочки

Медикаментозное средство упаковывается в блистерные пластинки, которые фасуют в картонные коробки. В одной коробке может находиться от 10 до 100 штук лекарства.

Так выглядит упаковка с препаратом в форме таблеток

Медикамент оказывает несколько благотворных эффектов. Благодаря основному веществу в структуре лекарство оказывает регулирующее действие на иммунитет, укрепляюще воздействует на него, понижает количество холестерина в организме.

Также уменьшает концентрацию некоторых липидов, активизирует работоспособность печени, ускоряет и увеличивает выделение желчи, растворяет камни, которые формируются в желчном пузыре, которые формируются в желчном пузыре, выполняет защитные функции.

Максимальное содержание средства в крови достигается уже через полчаса-час после приема внутрь. Выводится преимущественно через ккал.

Лекарство применяется в терапии гепатобилиарных патологий. Для обоих лекарственных состояний у препарата имеются следующие показания:

ПСХ;
мусковисцидоз;
рефлюкс-гастрит печени;
восстановление структуры печени после алкогольной зависимости;
ДЖВП;
НАСГ.

Если говорить по каждой лекарственной формуле отдельно, то капсулы назначают в следующих случаях:

Таблетка помогает в борьбе с такими недугами, как:

холестериновые конкременты (мелкие или средние) при работоспособном желчном пузыре;
гепатит хронического характера различной природы;
ПБЦ в декомпенсированной стадии.

Корректная дозировка устанавливается врачом, также как и длительность терапии. Приведем примерные рекомендации:

Наименование патологии

Количество (мг/1 кг веса)

Частота приема (раз в сутки)

Токсичные поражения печени, билиарная атрезия

Рефлюкс-гастрит, рефлюкс-эзофагит печени

2-3, после стабилизации показателей (примерно через три месяца) 1 раз

Гепатит хронического характера различного происхождений, НАСГ,

Длительность терапии в каждому случае устанавливает врач. Обычно период лечения длится долго и может достигать нескольких лет. Минимальный срок приема медикамента составляет 10 дней.

Детям медикамент назначают в индивидуальном порядке с примерным учетом 10-20 мг средства (капсулы или таблетки) на один кг веса ребенка в сутки.

Иногда после начала приема лекарства клинические симптомы заболевания могут ухудшиться. В такой ситуации суточную дозу стоит уменьшить, а затем с каждой неделей начать понемногу повышать дозу до тех пор, пока положенная доза препарата не будет достигнута.

Принимают медикамент перорально во время еды. Капсулы нельзя разжевывать или разделять. При получении лекарства в однократной дозе, его следует принимать на ночь.

Медикамент снижает свою эффективность при взаимодействии с антацидными препаратами, в составе которых присутствует алюминий, синтетические органические иониты, например, Колестирамин. В случае, если использование указанных средств отменить невозможно, то их важно принимать за два часа до приема Эксхола.

Эксхол способен усиливать действие Циклоспорина, поэтому следует корректировать дозировку в случае возникшей необходимости. При этом в отдельных случаях Эксхол может уменьшить эффективность Ципрофлоксацина.

Снижающие холестерин лекарства, в частности Клофибрат, а также эстрогены, неомицин, гестагены могут увеличивать количество холестерина в желчи, уменьшать влияние Эксхола на растворение желчных камней.

Рекомендуем ознакомиться с противопоказаниями перед употреблением любого препарата

К использованию Эксхола имеются как общие, так и специальные для каждой формы противопоказания. Общие ограничения к приему:

особая реакция на состав;
желчные камни с высоким содержанием кальция;
неработоспособный желчный пузырь;
острые инфекционные патологии желчновыводящей системы;
декомпенсационная стадия цирроза;
недостаточность печени, почек;
дети до 3-х лет.

Капсулы противопоказано применять при таких недугах, как:

обструкция желчных каналов;
острое гнойное воспаление желчного пузыря;
желчные, желудочные фистулы;
воспаление желчного пузыря острого характера;
ангиохолит острого характера.

Таблетки не назначают при:

панкреатите;
весе человека до 34 кг.

Капсулы с осторожностью принимают в детском возрасте примерно 3-4 лет, поскольку их проглатывание может быть затруднено.

При приеме капсул могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

болевые ощущения в области спины;
тошнотные, рвотные позывы;
понос или, наоборот, запор;
повышение значения печеночных трансаминаз, которое в последствии нормализуется;
аллергические проявления;
формирования кальция в желчных камнях;
обострение псориаза, если он имелся раньше;
выпадение волос.

В период приема таблеток могут наблюдаться:

Не смотря на то, что случаев передозировки выявлено не было, рекомендуем употреблять препарат исключительно в дозах, назначенных врачом

нарушения стула;
понос;
декомпенсация цирроза, которая исчезает после прекращения приема медикамента;
чрезмерное образование кальция в желчных камнях;
аллергия.

Нежелательных последствий вследствие приема повышенных доз лекарства не случалось. На случай, если такое все же случится, то проводят симптоматическое лечение.

Детородным женщинам в период получения лечения Эксхолом необходимо употреблять негормональные противозачаточные. Беременным можно только после одобрения врачом. Во время кормления ребенка лечение важно прекратить, или наоборот прекратить лактацию.

Хранить лекарство важно при температуре ниже 25 C, в сухом, защищенном от влажности и детского доступа помещении. Срок использования — 36 месяцев.

Стоимость лекарство может незначительно отличаться и зависит от аптечной сети, страны и региона покупки. Приведем примерные данные.

Препарат Эксхол

Стоимость в России (руб.)

Стоимость на Украине (грн.)

Медикамент имеет несколько структурных аналогов:

Выбор аналогичного препарата самостоятельно не совершайте, пусть это сделает ваш лечащий врач

Комментарии пациентов о медикаменте имеют только позитивную окраску. Положительные отзывы описывают нормализацию показателей, появление чувства легкости, улучшение самочувствия, приемлемая цена, хорошо переносится, устранение болевых ощущений, возможность применения в качестве профилактики, помогает растворять холестериновые камни, улучшает цвет лица, устраняет желтизну кожи, появление первых результатов уже через несколько недель, отсутствуют побочные реакции, не наносит вред органам пищеварения.

Краткий курс по использованию средства Эксхол:

Эксхол — гепатопротектор, который борется с гепатобилиарными патологиями. В структуре присутствует такой известное вещество как урсодезоксихолевая кислота. Выпускается в капсулах и таблетках.
Дозировка и длительность лечения определяются лечащим врачом. Зависит дозировку от веса человека и назначается в соответствии с ним. Период терапии может длиться от нескольких дней до нескольких лет. Принимают лекарство внутрь, запивают водой. Капсулы нельзя разжевывать. При получении медикамента в однократной дозе ее принимают на ночь.
Эксхол теряет свою эффективность при сочетании с антацидами, гиполипидемическими препаратами, эстрогенами, неомицином или прогестином. Эксхол усиливает действие Циклоспорина, уменьшает лечебный эффект Ципрофлоксацина.
Перед началом терапии следует внимательно ознакомиться с противопоказаниями и возможными побочными эффектами, поскольку они составляют длинный перечень. Случае передозировка не выявлялись.
При беременности и лактации запрещен.
Условия хранения стандартные, срок использования — 36 месяцев.
Стоимость медикамента в России составляет примерно 800-1800 рублей, в Украине 700-1500 гривен.
Имеет много структурных аналогов — Ливодекса, Урдокса, Урсофальк и т.д.
Отзывы встречаются только позитивные. Пациенты отмечают улучшение общего самочувствия, устранение болевых симптомов, возможность использования средства в качестве профилактики, эффективно растворяет камни в пузыре и т.д.

источник

В составе комплексного лечения патологий гепатобилиарной системы широко используются желчные кислоты, в частности препараты на основе урсодезоксихолевой кислоты. Одним из лучших медикаментов данного сегмента считается Эксхол.

В инструкции сказано, что он обладает гепатопротекторным, желчегонным, иммуномодулирующим, гиполипидемическим и гипохолестеринемическим действием. Назначается лекарство в составе комплексного лечения гепатита, холангита, холецистита, дискинезии желчевыводящих путей.

Выпускается Эксхол в виде капсул и таблеток для перорального применения. В одной капсуле/таблетке может содержаться 250 или 500 мг действующего вещества. Цена Эксхола в аптеках колеблется в диапазоне 1300-1500 рублей. Производителем средства является компания Канонфарма Продакшн.

Рассмотрим подробнее инструкцию по применению и аналоги Эксхола, и выясним, какие о средстве оставляют отзывы.

В капсулах и таблетках Эксхол содержится одно и то же активное вещество – урсодезоксихолевая кислота. Компонент относится к синтетическим желчным кислотам. Широко используется при лечении патологий желчного пузыря и печени.

Еще в капсулах и таблетках содержатся вспомогательные вещества, не обладающие какой-либо фармакологической активностью (титана диоксид, желатин, кальция дигидрофосфата дигидрат, кальция стеарат и пр.).

Активный компонент обладает высокими полярными свойствами. Доказано, что урсодезоксихолевая кислота помогает предупредить повреждение клеточных мембран желудочным рефлюктатом.

Интересно еще то, что Эксхол обладает способностью к образованию так называемых двойных молекул, которые включаются непосредственно в состав клеточных мембран и снижают их восприимчивость к цитотоксичным мицеллам. Активный компонент лекарств также эффективно борется с внутрипеченочным холестазом.

Замедлять развитие фиброза – процесса, в ходе которого здоровые печеночные клетки превращаются в соединительную ткань. Данный процесс характерен для цирроза и алкогольного стеатогепатита.
Снижать вероятность развития варикозного расширения вен пищевода.
Замедлять процесс старения и гибели холангиоцитов и гепатоцитов.
Нормализовать естественную «киллерную активность» лимфоцитов. Кроме того, при употреблении капсул или таблеток происходит угнетение экспрессии антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитах.
Нормализовать состав желчи. Активный компонент лекарства подавляет синтез вредного холестерина в печени, тем самым предотвращая перенасыщенность желчи липидами.
Уменьшать литогенность желчи.
Увеличить растворимость холестерина в желчи.
Предотвращать развитие атеросклероза и стеатоза печени.
Нормализовать синтез и пассаж желчи по желчевыводящим протокам.
Предотвратить образование камней в желчном пузыре. Также сообщается, что урсодезоксихолевая кислота обладает способностью к растворению небольших конкрементов.

Абсорбция действующего вещества лекарства происходит непосредственно в повздошной и тонкой кишке. Максимальная концентрация активного компонента в плазме наблюдается через 30-90 минут после приема. В инструкции отмечается, что желчная кислота обладает высоким показателем связываемости с белками плазмы. Этот показатель колеблется в диапазоне 97-99%.

Метаболизм активного компонента происходит в печени. Больше половины действующего вещества выводится вместе с желчью. Небольшая часть желчной кислоты попадает в кишечник, где расщепляется при помощи полезных бактерий.

Урсодезоксихолевая кислота обладает способностью проникать через плацентарный барьер, поэтому лекарство категорически противопоказано к приему беременным женщинам.

В каких случаях врач может прописывать Эксхол? У данного препарата российского происхождения есть много показаний к применению. В основном он назначается лицам, страдающим от дискинезии желчевыводящих путей, первичной формы склерозирующего холангита, алкогольной болезни печени, кистозного фиброза, неалкогольного стеатогепатита.

Таблетки также используются в составе комплексного лечения состояний, при которых образовываются холестериновые камни в желчном пузыре. Но назначение лекарства возможно лишь в том случае, если нормально функционирует сам желчный пузырь. Среди показаний к применению таблеток также можно выделить гепатиты (различной этиологии), билиарную форму рефлюкс-гастрита, первичный билиарный цирроз (при отсутствии признаков декомпенсации).

Капсулы дополнительно используются при лечении неосложненной желчнокаменной болезни, токсических поражениях печени, активных гепатитах, первичного билиарного цирроза, билиарной форме рефлюкс-гастрита/рефлюкс-эзофагита.

Режим дозирования следующий:

При лечении состояний, сопровождающихся образованием холестериновых камней в желчном пузыре оптимально принимать 10 мг/1 кг массы тела пациента. Кратность употребления таблеток или капсул – 1 раз в день. Длительность терапии варьируется в диапазоне 6-12 месяцев.
При билиарном рефлюкс-гастрите или рефлюкс-эзофагите следует принимать по 250 мг 1 раз в день перед сном. Длительность лечения – от 2 недель до полугода. В запущенных случаях терапия длится 2 года.
Первичный билиарный цирроз. Следует принимать по 10-15 мг/1 кг массы тела пациента. При поражениях печени терапия длится порядка 2-3 недель. В случае если у человека цирроз или гепатит, терапия длится вплоть до 3-6 месяцев, иногда продолжительность лечения возрастает до 12 месяцев.
Хронические гепатиты, токсические поражения печени, неалкогольная форма стеатогепатита, алкогольная болезнь печени. Принимать по 10-15 мг/1 кг массы тела, кратность употребления – 1 раз в сутки. Длится терапия порядка 2-4 месяцев, иногда – 6-12 месяцев.
Муковисцидоз (кистозный фиброз). Употреблять по 20-30 мг/1 кг массы тела пациента. Кратность приема – 3 раза в день. Пить таблетки или капсулы нужно, по крайней мере, 6 месяцев. Чаще терапия продляется до 1-2 лет.
Первичная форма склерозирующего холангита. Чтобы вылечить эту патологию, пациент должен принимать 12-20 мг/1 кг массы тела пациента. Кратность – 2-3 раза в день. Длится терапия порядка 6-12 месяцев. В запущенных случаях лечение продолжается 1-2 года.
Дискинезия желчевыводящих протоков. Дозировка – 10 мг/1 кг массы тела пациента. Кратность приема – 2 раза в сутки. Употреблять лекарство на протяжении 2-4 недель. В запущенных случаях терапия длится 2-3 месяца.

Дозировочный режим может быть по необходимости скорректирован.

В официальной инструкции сказано, что Эсхол имеет ряд противопоказаний к применению. Противопоказаниями являются рентгенположительные камни (с высоким содержанием кальция) в желчном пузыре, дисфункция желчного пузыря, инфекционные заболевания кишечника/желчного пузыря, острая печеночная или почечная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст (до 3 лет), повышенная чувствительность к составляющим лекарства.

Таблетки также не назначаются при панкреатите – воспалении поджелудочной железы и детям с массой тела до 34 кг. Что касается капсул, то у них тоже есть дополнительные противопоказания, а именно острая форма холангита, обтурация желчевыводящих протоков, наличие желчно-желудочного свища, эмпиема желчного пузыря, острая стадия холецистита.

Капсулы. При их употреблении могут появиться аллергические реакции, рвота, тошнота, острые боли в области спины, запоры или диарея, транзиторное повышение уровня активности печеночных ферментов. Крайне редко появляются алопеция и кальцинирование желчных камней, обострение псориаза.
Таблетки. Могут спровоцировать аллергические реакции, пищеварительные расстройства (диарея, рвота, переходящая декомпенсация цирроза печени, боли в абдоминальной области). Также при употреблении лекарства возможны кальцинирование желчных камней.

При появлении побочных эффектов опционально назначается симптоматическое лечение.

При использовании лекарства нужно учесть несколько моментов. В аннотации сказано, что при наличии желчных камней принимать средство нужно крайне осторожно. Чтобы терапия увенчалась успехом, размер камня должен быть не более 20 мм. Также обязательным условием является сохранение функциональности желчевыводящих протоков и заполнение желчного пузыря конкрементом не более чем на половину.

Кроме того, пациенту нужно отслеживать уровень активности печеночных ферментов, концентрацию билирубина, щелочную фосфатазу, ГГТ. Холецистографию в идеале нужно проводить каждые 3-4 недели, не реже. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии не произошло даже частичное разрушение камней, то прием Эксхола следует прервать.

Если во время лечения появляется диарея, то дозу лучше снизить. При употреблении таблеток не снижается концентрация внимания, поэтому человек может управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами.

Теперь поговорим о лекарственном взаимодействии, так как это тоже очень важно. В описании сказано, что антациды, ионообменные смолы и лекарства, содержащие алюминий, снижают абсорбцию желчных кислот, поэтому их надо пить за 2 часа до приема Эксхола.

Также нужно учесть, что урсодезоксихолевая кислота усиливает поглощение Циклоспорина из кишечника, и еще данный препарат обладает способностью к снижению всасывания Ципрофлоксацина.

Гиполидемические лекарства, эстрогены, Неомицин и прогестины усиливают насыщение печени холестерином, поэтому при их совмещении с Эксхолом может снижаться способность к растворению холестериновых желчных конкрементов.

Об Эксхоле отзываются преимущественно в положительном ключе. Абсолютному большинству пациентов препарат помог растворить холестериновые камни в желчном пузыре и улучшить функциональность гепатобилиарной системы.

Негативные комментарии тоже встречаются, в основном их оставляют люди, которые не ощутили терапевтического воздействия лекарства или испытали на себе побочные эффекты в виде пищеварительных расстройств.

Что касается медиков, то они дают Эксхолу положительную характеристику. По словам терапевтов, данный медикамент прекрасно справляется с заболеваниями желчного пузыря и печени, а также помогает предотвратить рецидив.

Урсохол – препарат на основе урсодезоксихолевой кислоты. Лекарство производится в Украине фармацевтической компанией Дарница. Выпускается в виде капсул для перорального применения. В 1 капсуле содержится 250 мг активного компонента. Средняя стоимость упаковки – 1200 рублей.

Действующее вещество лекарства обладает гепатопротекторным, желчегонным, иммуномодулирующим и гиполипидемическим действием. Урсодезоксихолевая кислота понижает уровень холестерина в крови, способствует растворению камней в желчном пузыре, предотвращает развитие фиброза и некроза.

Показаниями к применению Урсохола являются:

Гастрит, сопровождающийся обратным забросом желчи.
Первичный билиарный цирроз (при отсутствии декомпенсации).
Дискинезия желчевыводящих путей.
Первичная форма склерозирующего холангита.
Алкогольная болезнь печени.
Кистозный фиброз.
Неалкогольный стеатогепатит.
Алкогольные и токсические поражения печени.
Желчнокаменная болезнь (при условии, что конкремент в диаметре небольшого размера).
Хроническая форма гепатита.

Что касается дозировочного режима, то он подбирается индивидуально. Суточная доза может быть 50-100 мг, а может превышать 1000 мг. В среднем надо принимать 10-20 мг/1 кг массы тела пациента. Длительность терапии зависит от степени запущенности патологии. Продолжительность лечения может составлять как 2-3 недели, так и несколько лет.

Противопоказаниями к применению лекарства являются повышенная чувствительность к его составляющим, лактация, беременность, детский возраст (до 3 лет), декомпенсация цирроза печени, острые воспалительные процессы или обтурация желчных протоков, кальцификация камней в желчном пузыре.

Аллергические реакции.
Пищеварительные расстройства – пастообразный стул, диарея, развитие декомпенсации цирроза, боли в области правого подреберья.
Кальцификация желчных конкрементов.

Нельзя принимать лекарство совместно с другими медикаментами, в состав которых входят урсодезоксихолевая кислота.

Холудексан – аналог Эксхола с идентичным составом. Производится заменитель в Египте компанией SIGMA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES. Выпускается Холудексан в виде капсул, стоимость одной упаковки (20 капсул по 300 мг) 500 рублей.

В качестве активного вещества выступает урсодезоксихолевая кислота, которая обладает выраженным желчегонным, гепатопротекторным, гиполипидемическим и иммуномодулирующим действием.

Действующий компонент лекарства предотвращает развитие фиброза и некроза, стабилизирует функциональность желчного пузыря, нормализует состав желчи и ее пассаж по желчевыводящим протокам.

Холудексан имеет много показаний к применению, в частности препарат назначается при наличии следующих заболеваний:

Активный гепатит хронической формы.
Желчнокаменная болезнь. Но опять же, препарат будет эффективен лишь в том случае, если размер конкремента небольшой.
Поражения печени, спровоцированные токсинами или алкогольными напитками.
Цирроз (в стадии компенсации или субкомпенсации).
Муковисцидоз.
Атрезия.
Холангит.
Стеатогепатит.
Дискинезия желчевыводящих путей.

Дозировка подбирается исходя из массы тела пациента и тяжести заболевания. Усредненная доза – 15-20 мг на 1 кг массы тела. Принимать лекарство нужно длительным курсом, который может длиться от нескольких недель до нескольких лет.

Дисфункция желчного пузыря.
Наличие желчных камней, в которых содержится много кальция.
Острый холецистит.
Желчно-желудочный свищ.
Гиперчувствительность к составляющим капсул.
Острая форма холангита.
Декомпенсация цирроза печени.
Инфекционные поражения кишечника, желчного пузыря и его протоков.
Детский возраст (до 4 лет).
Лактация, беременность.

Среди побочных эффектов можно выделить обострение псориаза, тошноту, диарею, боли в спине, рвоту, алопецию, транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Не исключены аллергические и анафилактические реакции.

Вместо Эксхола можно покупать препарат под торговым наименованием Аллохол. Заменитель очень дешевый – 50 таблеток стоят всего лишь 60-70 рублей. Производится гепатопотектор компаниями Белмедпрепараты, Биосинтез, ВИФИТЕХ, Верофарм, Мосхимфармпрепараты.

Аллохол является желчегонным средством. В его состав входят желчь, чеснок посевной, активированный уголь, крапива двудомная. Медикамент минимизирует процессы брожения в кишечнике, нормализует секреторную функцию желчного пузыря, предотвращает развитие фиброза печени, уменьшает проявления метеоризма. Кроме того, лекарство улучшает эмульгирование пищевых жиров и даже снижает уровень вредного холестерина в крови.

По своей эффективности Аллохол несколько уступает Эксхолу и другим желчным кислотам, но зато данный препарат практически никогда не вызывает побочных эффектов, да и стоит на порядок дешевле.

Показаниями к применению Аллохола являются:

Хроническая форма гепатита.
Холецистит.
Дискинезия желчевыводящих протоков.
Начальная стадия цирроза.
Холангит.
Атония кишечника и запор.
Холестероз желчного пузыря.
Функциональная недостаточность желчного пузыря у детей.

Принимать надо по 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки. Употреблять гепатопротектор лучше после еды. Продолжительность лечебных мероприятий – 1-2 месяца.

Индивидуальная непереносимость активных компонентов.
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения.
Острый гепатит.
Дистрофия печени.
Беременность и лактация (относительные противопоказания).
Детский возраст.

Побочными эффектами Аллохола являются аллергические реакции и диарея. При передозировке возможно повышение уровня активности печеночных ферментов.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с риской; на поперечном разрезе — белого или почти белого цвета.

1 таб.
урсодезоксихолевая кислота	500 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 40 мг, кальция стеарат — 7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 28 мг, крахмал картофельный — 33.5 мг, маннитол — 58 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 3.5 мг, повидон К30 — 30 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый — 20 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 6.75, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 6.75, тальк — 4 мг, титана диоксид — 2.5 мг).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у пациентов с первичным биллиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. C max в плазме крови при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. C max достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7- дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

— растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;

— первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);

— хронические гепатиты различного генеза;

— первичный склерозирующий холангит;

— кистозный фиброз (муковисцидоз);

— алкогольная болезнь печени;

— дискинезии желчевыводящих путей.

— гиперчувствительность к урсодезоксихолиевой кислоте или любому из компонентов препарата;

— рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

— нефункционирующий желчный пузырь;

— острое инфекционно-воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

— цирроз печени в стадии декомпенсации;

— выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

— взрослые и дети с массой тела до 34 кг, детский возраст до 3 лет для данной ЛФ.

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Растворение холестериновых камней желчного пузыря

Рекомендованная доза препарата Эксхол составляет 10 мг/кг массы тела в сутки.

Вся суточная доза принимается однократно на ночь. Курс лечения — 6 -12 месяцев. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

По 250 мг/сут, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема в первые 3 месяца лечения. После улучшения «печеночных» показателей суточную дозу можно применять 1 раз вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале могут ухудшиться клинические симптомы (участится зуд). В этом случае следует уменьшить суточную дозу, а далее постепенно повышать дозировку (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

При хронических гепатитах различного генеза, неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени

Препарат Эксхол назначают суточной дозе 10-15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2-3 приема, непрерывно в течение длительного времени (6-12 месяцев и более).

При первичном склерозирующем холангите и кистозном фиброзе (муковисцидозе)

При первичном склерозирующем холангите: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) массы тела в сутки 2-3 приема. Длительность применения — от 6 месяцев до нескольких лет. При кистозном фиброзе (муковисцидозе): по 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность применения — от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей

Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При невозможности выполнения режима дозирования рекомендуется использовать лекарственную форму капсулы, Эксхол, 250 мг.

Детям старше 3-х лет урсодезоксихолевую кислоту назначают индивидуально, из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Классификация ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) частоты развития побочных эффектов: часто — от >1/100 до 1% и 1/1000 до 0.1% и 1/10000 до 0.01% и Со стороны ЖКТ: часто — неоформленный стул, диарея (может быть дозозависимой); очень редко — при лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени (проходит после отмены препарата).

Со стороны печени и желчевыводящий путей: очень редко — кальцинирование желчных камней, при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза — декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Со стороны кожных покровов: очень редко — аллергические реакции (в т.ч. крапивница).

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Антациды, содержащие алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол) снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Эксхол.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, необходимо контролировать его концентрацию в крови и корректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях препарат Эксхол может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и быть заполнен камнями не более чем на половину, желчевыводящие пути должны полностью сохранять свою функцию.

В течение первых трех месяцев лечения необходим контроль активности «печеночных» трансаминаз, ЩФ, гамма- глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца.

Холицистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем — каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев в ходе ультразвукового и рентгенологического исследований желчевыводящих путей в течении первого года терапии.

Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить. В случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик препарат Эксхол применять не следует. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

В случае необходимости длительной терапии высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (до 30 мг/кг/сут), применение препарата может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным склерозирующим холангитом.

Влияние на способность управлять транспортным средством и другими механизмами

При применении препарата Эксхол влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами не выявлено.

Применение препарата Эксхол при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение препарата детям с массой тела до 34 кг и в возрасте до 3 лет.

Детям старше 3-х лет урсодезоксихолевую кислоту назначают индивидуально, из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Противопоказано применение препарата пациентам с выраженной почечной недостаточностью

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

источник