Лекарство диафлекс инструкция по применению

Препарат Диафлекс назначается в качестве противовоспалительного средства при проблемах с опорно-двигательным аппаратом. К ним относится достаточно широкий перечень заболевания, связанных с разрушением хрящевых тканей. Перед началом применения следует ознакомиться с особенностями его действия, а также правилами использования.

Лечебный эффект медикамента основан на свойствах диацереина и продуктов его метаболизма. Главный компонент дополнен стеаратом магния, моногидратом лактозы, пищевым желатином, оксидом железа и диоксидом титана.

Препарат выпускается в капсулах. Внутренняя часть представлена порошком, содержащим около 50 мг основного вещества. Оболочка представляет собой твердое вещество желтого цвета с коричневым оттенком. Стандартная упаковка содержит 30 капсул и инструкцию.

После приёма Диафлекса его активный компонент трансформируется в реин. Он тормозит синтез интерлейкина-1, фактора некроза опухолей, цитокинов, простагландинов. В результате:

ослабляется раздражающее действие на нервные окончания;
снимаются болевые ощущения;
уменьшается отечность тканей;
останавливается разрушение хрящей;
тормозится разрушительный процесс в суставах.

Применение Диафлекса сопровождается накоплением действующего вещества в области опорно-двигательного аппарата. Поступая в организм, главный компонент с продуктами метаболизма равномерно распределяется, перерабатывается печенью и выводится почками. Промежуток полураспада препарата составляет 4 часа.

При лечении Диафлексом не стоит ожидать быстрого терапевтического эффекта. Существенное улучшение состояния диагностируется спустя пару недель с начала курса.

Препарат назначается врачом при заболеваниях суставов, сопровождающихся воспалительным процессом. Данное средство эффективно при устранении симптоматики:

ревматоидного артрита;
межпозвонковых грыж;
возрастного артроза;
остеоартроза;
остеохондроза;
других дистрофических патологий в позвоночнике.

Такая терапия показана, как при первом проявлении проблем с опорно-двигательным аппаратом, так и при обострении хронического заболевания. Также его использование эффективно на разных стадиях патологического процесса.

Препарат принимается внутрь вместе с достаточным количеством воды. Чтобы действие активного компонента началось в кишечнике, капсулу не следует разжевывать. Повышение биодоступности лекарства и его лучшего всасывания обеспечивается приёмом после еды.

Стандартная суточная дозировка предполагает употребление двух капсул, желательно с равными временными промежутками по 12 часов. Выявлено, что применение Диафлекса способствует ускорению транзита кишечника. Поэтому в некоторых случаях врач порекомендует начать принимать препарат по другой схеме. Она предполагает использование только одной капсулы вечером на протяжении нескольких дней. После этого разрешается вернуться к обычной дозировке.

Так как Диафлекс не рассчитан на быстрое действие, курс лечения им составляет в среднем 3-4 месяца. Длительность применения медикамента регулируется в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. За год допустимо пройти терапевтический курс несколько раз.

Фармацевтами проводилось несколько исследований на животных с целью выявить вероятность негативного воздействия на плод во время беременности. Хотя результаты опытов не выявили каких-либо побочных эффектов, это пока не дает оснований допустить препарат к использованию лицами данной категории.

Также выявлено, что производные диацереина проникают в грудное молоко. Поэтому лактационный период у женщины также служит поводом отказаться от подобного лечения. Если это невозможно, то перед началом курса требуется перевести ребенка на адаптированные молочные смеси и не возвращаться к грудному вскармливанию до полного выведения медикамента из организма.

Особенности действия, метаболизма и выведения Диафлекса предполагают некоторые ограничения в его использовании. Данный препарат не может быть назначен или рекомендован при:

патологических процессах в толстой кишке;
болевых синдромах, происхождение которых не определено;
печеночных заболеваниях;
индивидуальной непереносимости составных частей медикамента;
возрасте до 18 лет;
мальабсорции глюкозы;
лактазной недостаточности;
непереносимости молочного сахара;
почечной недостаточности;
проблемах с обменными процессами углеводов;
воспалительных процессах в ЖКТ.

Поэтому, определяя курс лечения, следует заранее уведомить лечащего врача обо всех имеющихся хронических заболеваниях. Важно пройти дополнительные обследования, чтобы убедиться в отсутствии противопоказаний.

Симптомы почечной недостаточности допускают лечение Диафлексом в уменьшенных дозировках. В зависимости от воздействия на организм, курс лечения регулярно корректируется.

Наличие некоторых ограничений можно установить, только начав применять препарат. Поэтому в первые несколько дней Диафлекс применяется вдвое реже, чем предполагает стандартный курс. Это позволяет снизить вред для организма, который наносится от проявления индивидуальной непереносимости.

Во время лечения Диафлексом человек может ощущать слабовыраженные недомогания. Также будет наблюдаться изменение цвета мочи в пределах от желтой до коричневой цветовой гаммы. Всё это не считается значительными патологиями, требующими прекращения терапевтического курса, однако этот параметр требуется учитывать. Во время приёма препарата нужно пройти обследование на состояние мочи.

Неправильно применение Диафлекса приводит к:

тошноте, рвоте, диарее и других негативным реакциям со стороны ЖКТ;
токсическому гепатиту, вызванному ускорением разрушения клеток печени;
сыпи, зуду или крапивнице, которые свидетельствуют об аллергической реакции.

В очень редких случаях действие препарата сопровождается более тяжелыми побочными эффектами. К ним относят реакцию сенсибилизации, ангионевротический отек Квинке, бронхоспазм или анафилактический шок.

При следовании указаниям из инструкции редко наблюдается превышение нормы препарата в организме. Если такое происходит, у пациента наблюдаются проявления:

В этих случаях рекомендуется промывание желудка тёплой кипяченой водой. Допустимо употребление абсорбирующих веществ, в том числе активированного угля. Дальнейшие действия зависят от проявившейся симптоматики.

Обеспечение безопасности при лечении Диафлексом связано с соблюдением некоторых условий. Поскольку противовоспалительное и обезболивающее действие медикамента проявляется не сразу, сначала его допустимо принимать совместно с анальгетиками. В число допустимых средств входят ингибиторы ЦОГ.

Поскольку действие и процесс метаболизма тесно связан с состоянием печени и почек, периодически следует проверять состояние этих органов. Для этого врачом будут назначаться специальные исследования, в том числе функциональная печеночная проба на уровень трансаминаз. Назначается также анализ мочи, выявляющий содержание креатинина и КК.

Компоненты препарата не оказывают влияния на скорость реакций и способность концентрировать внимание. Поэтому курс лечения не потребует серьёзных изменений в образе жизни.

Безопасность и эффективность лечения данным препаратом связана с соблюдением большого количества условий. Поэтому пользоваться им разрешается только с разрешения врача. В аптеках медикамент продается только при наличии рецепта.

Медикамент не следует употреблять с препаратами, содержащими в составе алюминий или магний. Такое сочетание способно нарушить способность активного компонента Диафлекса всасываться. Ограничения в применении касаются антацидов, нарушающих абсорбцию противовоспалительного средства.

Параллельно с противовоспалительным средством не могут быть назначены антибиотики. Подобное сочетание увеличит риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ. По этой же причине во время лечения Диафлексом вводится запрет на слабительные средства, медикаменты, необходимые для увеличения объёма кишечника, а также на препараты, регулирующие состояние кишечной микрофлоры.

Для сохранения фармакологических свойств Диафлекса требуется найти теплое и сухое место, где температура не поднимается выше 25 градусов. Лекарство также не может быть в легком доступе для детей.

При соблюдении условия препарат может храниться в течения пяти лет, начиная с даты выпуска. Эта информация указана на упаковке лекарства. Использование по окончанию срока годности категорически запрещено.

Средняя цена на Диафлекс составляет 1000 рублей. Цена может варьироваться в зависимости от фармацевтической организации.

Аналоги медикамента условно разделяют на две группы. Одни из них создаются с использованием того же действующего вещества. Среди отечественной продукции к ним относят Диартрин и Артроцереин. Среди разработок зарубежных фармацевтов спросом пользуются Диацереин, Диацереин-Мак, Артрокер, Артродарин. Последний из них считается самым дорогостоящим препаратом серии, поскольку отличается наивысшим качеством. Его назначают, если другие аналоги не оказали должного эффекта.

Если использование медикаментов данной группы нежелательно при текущем состоянии пациента, врач назначит лечение на основе препаратов из других фармакологических групп, в том числе Коксибы (Эторикоксиб), Оксикамы (Пироксикам), лекарства с нимесулидом (Нимесил, Найз), средства НПВП разных категорий. К последним относят Диклофенак, Вольтарен, Ибупрофен, салицилаты, индометацин.

Назначая медикаментозное лечение опорно-двигательного аппарата, врачу следует учитывать негативное воздействие на организм каждого отдельного препарата, а также их совместимость друг с другом. Это позволит правильно определить сроки лечения, а также добиться нужного действия с минимальным риском для здоровья.

источник

Препарат Диафлекс — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Диацереин – производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита – реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.
Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, фактор некроза опухоли-альфа). Действие развивается через 2-4 нед.
Диацереин обладает анальгезирующей противовоспалительной активностью при пероральном приеме.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.
Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) – 144 мин. При одно кратном приеме 50 мг Сmax – 3.15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Сmax повышается. Полностью деацетилируется до реина. Связь реина с белками (альбумином) практически 100%. Рейн проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
Период полувыведения (Т1/2) – 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата – 20%.

Показания к применению:
Препарат Диафлекс предназначен к применению для лечения первичного и вторичного остеоартроза.

Способ применения:
Внутрь, после еды, необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой, по 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес).
Диафлекс в течение первых 2 нед может вызвать ускорение транзита в кишечнике, поэтому рекомендуется начинать лечение с одной капсулы в день вечером с пищей в течение 4 нед. Затем дозу увеличивают до 100 мг/сут.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Диафлекс являются: гиперчувствительность к диацереину, другим компонентам (в т.ч. к антрахиноновым лекарственным средствам (слабительные), возраст до 18 лет. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция
С осторожностью: тяжелая печеночная или почечная недостаточность, кишечная непроходимость, воспалительные заболевания кишечника.

Беременность:
Препарат Диафлекс противопоказан при беременности и в период лактации.
При приеме препарата необходимо отменить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Диафлекс не рекомендуется принимать вместе с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки). Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника.
Лекарственные средства (ЛС), содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.
Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Диафлекс: диарея, слабость.
Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы.

Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
В недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Диафлекс — капсулы 50 мг.
По 10 капсул в контурные ячейковые упаковки из ПВХ/алюминиевой фольги.
3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Состав:
1 капсула Диафлекс препарата содержит активное вещество: диацереин — 50 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 12,5 мг, лактозы моногидрат (Капсулак 60) – до 250 мг.
Состав капсулы: титана диоксид – 0,75 мг, краситель железа оксид желтый – 2,2125 мг, желатин – до 75,0 мг.

Дополнительно:
Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта, диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими ЛС (в т.ч. НПВП). Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (определение уровня печеночных трансаминаз), мочи (определение уровня креатинина и клиренса креатинина). При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата.
У пациентов с ХПН, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности.
Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).

источник

Препарат Диафлекс относится к фармакологической группе лекарственных средств – нестероидные противовоспалительные препараты. Он обладает обезболивающим и противовоспалительным действием. Этот препарат в основном применяется для патогенетической терапии воспалительных процессов опорно-двигательной системы.

Препарат Диафлекс выпускается в лекарственной форме капсулы для перорального (внутрь) приема. Они имеют желтый с коричневым оттенком цвет, твердую оболочку, внутри капсулы содержится белый порошок. Основным действующим веществом препарата является диацереин, его содержание в одной капсуле составляет 50 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, которые включают:

Стеарат магния.
Моногидрат лактозы.
Желатин пищевой.
Оксид железа (II) в качестве красителя.
Диоксид титана.

Капсулы расфасованы в контурной ячейковой упаковке в количестве 10 штук. Картонная пачка содержит 3 контурных ячейковых упаковки (30 капсул) и инструкцию по применению препарата.

Основное действующее вещество капсул Диафлекс диацереин метаболизируется в организме человека до активного соединения реин. Оно подавляет (ингибирует) синтез интерлейкина-1 и других медиаторов воспаления (фактор некроза опухолей, цитокины, простагландины), которые вызывают развитие болевых ощущений за счет непосредственного раздражения нервных окончаний, отек мягких тканей и гиперемию (усиленное кровенаполнение тканей в области воспалительного процесса). Также интерлейкин-1 играет важную роль в процессе деградации (разрушение) хрящевой ткани. Терапевтический эффект развивается не сразу, а спустя 2 недели от начала поступления препарата в область воспалительного процесса, в первую очередь это касается замедления процессов деградации хрящей суставов.

После приема капсулы Диафлекс действующее вещество всасывается в системный кровоток из просвета тонкого кишечника. Оно хорошо распределяется во всех тканях организма с преимущественным накоплением в структурах опорно-двигательной системы и соединительной ткани. Метаболизируется диацереин и реин в печени, продукты распада выводятся преимущественно почками с мочой. Период полувыведения (время за которое выводится 50% всей дозы) составляет около 4-х часов.

Применение капсул Диафлекс показано при дегенеративно-дистрофической патологии хрящевой ткани различных суставов с развитием воспалительного процесса. В частности для лечения остеоартроза и остеохондроза, причем как первичного так и вторичного течения патологического процесса.

Применение капсул Диафлекс противопоказано при некоторых состояниях организма человека (физиологических и патологических), которые включают:

Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата, его вспомогательным компонентам или их индивидуальная непереносимость.
Индивидуальная повышенная чувствительность к антрахиноновым слабительным лекарственным средствам.
Детский возраст младше 18 лет.
Непереносимость лактозы (этот углевод является вспомогательным компонентом капсул Диафлекс) – лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, врожденная непереносимость некоторых углеводов.

С осторожностью препарат применяют у лиц с печеночной или почечной недостаточностью, воспалительной патологией кишечника и его непроходимости.

Капсулы Диафлекс принимаются внутрь целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Для повышения биодоступности и лучшего всасывания действующего вещества в кровь из кишечника, рекомендуется принимать препарат после еды. Средняя дозировка составляет 50 мг (1 капсула) 2 раза в день через одинаковые промежутки времени (желательно через 12 часов). Курс терапии определяется индивидуально, его средняя длительность составляет 3-4 месяца. При необходимости в течение года курс лечения капсулами Диафлекс может повторятся несколько раз. Первые несколько дней рекомендуется принимать 1 капсулу в сутки (вечером после ужина), затем дозу увеличивают до средней терапевтической.

После приема капсул Диафлекс могут развиваться побочные реакции со стороны пищеварительной системы в виде тошноты, рвоты, боли в животе и диареи. Также возможно развитие токсического гепатита – воспаление печени вследствие повреждения ее клеток. Могут возникать аллергические реакции в виде сыпи и зуда кожи, крапивницы (характерная сыпь с припухлостью кожи, напоминающая ожог крапивой). Реже бывает развитие тяжелых реакций сенсибилизации, которые характеризуются ангионевротическим отеком Квинке (выраженный отек мягких тканей с преимущественной локализацией в области лица и наружных половых органов), бронхоспазмом (сужение бронхов с развитием одышки) или анафилактическим шоком (прогрессирующая артериальная гипотония и полиорганная недостаточность).

Перед началом приема препарата необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией к нему. Существует несколько особых указаний в отношении применения капсул Диафлекс, к которым относятся:

Совместный прием с лекарственными средствами, содержащими в своем составе алюминия или магния гидроксид (антацидные препараты) значительно уменьшает биодоступность действующего вещества капсул Диафлекс.
При совместном применении капсул Диафлекс а антибиотиками повышается вероятность развития побочных эффектов со стороны кишечника.
Исключается параллельный прием слабительных лекарственных средств.
Прием препарата противопоказан при беременности и грудном вскармливании. При необходимости его применения кормящим женщинам, ребенок на период лечения переводится на искусственные адаптированные молочные смеси.
Капсулы Диафлекс не влияют на скорость психомоторных реакций и возможности к концентрации внимания.

В аптеках капсулы Диафлекс отпускаются по рецепту врача. Не рекомендуется их самостоятельный прием или применение по совету третьих лиц.

При превышении рекомендуемой терапевтической дозы развивается тошнота, рвота и боль в животе. В таком случае проводится промывание желудка, кишечника, прием кишечных сорбентов и симптоматическая терапия.

Аналогичным препаратом, который содержит такое же основное действующее вещество и оказывает аналогичный терапевтический эффект, является Артродарин.

Срок годности капсул Диафлекс составляет 5 лет с момента их изготовления. Препарат необходимо хранить в темном, сухом месте при температуре воздуха не выше +25° С. Беречь от детей.

Средняя стоимость капсул Диафлекс в аптеках Москвы варьирует в пределах 996-1007 рублей.

источник

Основными целями терапии дегенеративно-дистрофических заболеваний суставов является уменьшение боли, снятия воспаления, замедления прогрессирования патологического процесса, улучшение качества жизни пациентов и всеми этими свойствами обладает Диафлекс: инструкция по применению подробно расскажет о механизме воздействия и правилах приема этого популярного лекарственного средства.

Присутствие в составе Диафлекс диацетилированного производного реина – диацереина, позволяет отнести препарат к клинико-фармакологической группе нестероидных противовоспалительных средств. Но, в отличие от большинства НПВС, это активное вещество обладает уникальным двойным механизмом воздействия, позволяющим одновременно подавлять воспалительную реакцию, препятствовать гибели хондроцитов (основных клеток хрящевой ткани) и разрушению суставных хрящей.

По инструкции действие Диафлекса заключается в оказании следующих выраженных эффектов:

противовоспалительный

анальгезирующий

хондропротективный

Держатель регистрационного удостоверения Диафлекс – европейская фармацевтическая компания Rompharm Company, ориентированная на производство современных высококачественных лекарств. Производится медикамент в Румынии, выпускается под торговым наименованием Диафлекс Ромфарм.

Налажен выпуск единственной лекарственной формы – предназначающиеся для перорального применения капсулы. Инструкция приводит описание внешнего вида, дозировки и состава медикамента. Это дозированная форма размера №1, состоящая из твердой желатиновой оболочки, окрашенной смесью двуокиси титана и оксида железа в желтый с небольшим коричневым оттенком цвет, и внутреннего содержимого – порошка желтоватого цвета, включающего 50 мг диацереина и ряд вспомогательных ингредиентов.

Может быть полезно знать про : Дискус композитум .

Дополнительными компонентами служат:

просеянная лактоза (моногидрат) марки КапсуЛак 60 – наполнитель капсул; магния стеарат – смазывающий элемент, препятствует комкованию порошка, стабилизирует консистенцию.

Расфасовываются капсулы в 10-ячейковые блистеры из фольги. В пачку из картона помещают инструкцию и 3 такие контурные упаковки.

Оказываемый капсулами Диафлекс лечебный эффект не связан с ингибированием изоформ фермента циклооксигеназы и блокадой выработки простагландинов, поэтому медикамент редко провоцирует нежелательные явления, вызванные поражением слизистой органов пищеварительного тракта.

Механизм действия активного компонента лекарства и польза от приема Диафлекса следующие:

подавление активности цитокинов интерлейкин-1, 6, ФНО-альфа (фактора некроза опухоли), играющих ключевую роль в развитии воспаления и вызывающих деградацию коллагена и протеогликана (внеклеточного матрикса хряща). Эффект достигается за счет препятствования их усиленному продуцированию различными клетками организма – в первую очередь клетками соединительной ткани и синовиальной оболочки; снижение образования свободных радикалов кислорода в поврежденных тканях, выработки матриксных металлопротеиназ – протеолитических ферментов эластаза и коллагеназа, способных расщеплять волокна коллагена, разрушать эластин и другие типы белков соединительной ткани; замедление разрушения костей, хрящей, формирования суставной деформации, дистрофии сочленений и, как следствие, нарушения функций конечностей; стимуляция биосинтеза основного межклеточного вещества, соединительнотканного матрикса – гиалуроновой кислоты, протеогликанов, коллагена 2 типа, что обеспечивает прочность и эластичность соединительной ткани, хорошее скольжение суставных поверхностей, предотвращает их быстрое изнашивание. Эффект развивается только при длительном приеме Диафлекса; коррекция гипотиреоза и метаболических нарушений; устранение симптомов патологического процесса – боли механического характера, признаков воспаления, повышенной утомляемости мышц, ограниченности движения, напряженности, скованности в суставах после продолжительного отдыха, необходимости выполнения стартовых движений. Болевой синдром диацереин купирует эффективнее, чем хондроитина сульфат при пероральном или местном применении. Результат заметен после 2-4 недель использования медикамента и разовьется он в полной мере только после 1-1,5 месяца приема, поэтому при сильных болях на начальном этапе терапии остеоартроза рекомендуется совмещать Диафлекс с другими анальгезирующими лекарственными средствами. За 90 дней приема удается нивелировать интенсивность боли на 80%; уменьшение потребности в простых либо наркотических анальгетиках, противовоспалительных препаратах нестероидного ряда, снижение риска возникновения серьезных побочных эффектов (на 71,5% удается снизить дозировку и срок приема парацетамола).

Диафлекс стал препаратом выбора при лечении суставных патологий, обусловленных повреждением хряща, затрагивающих субхондральную кость, связочно-мышечный аппарат, суставную капсулу, синовиальную оболочку, часто сопровождающихся воспалительной реакцией. Клиническое применение Диафлекса считается обоснованным в медицинской практике, т.к. он более безопасный, обладает лучшей переносимостью, чем НПВС и большей эффективностью, чем стандартные хондропротекторы (аналогичен действию инъекций хондроитина сульфата).

Читайте про препарат комплексного воздействия при болях : Амбене .

Отзывы пациентов подтверждают способность Диафлекса уменьшать болевой синдром, последовательно сокращать потерю хряща, приостанавливать прогрессирование остеоартроза, снижать частоту рецидивов. Отмечается, что улучшение заметно при рентгенологическом исследовании – серия рентгенограмм иллюстрирует замедление процесса сужения суставных щелей, а при длительном приеме наблюдается даже небольшой рост хрящевой прослойки. К недостаткам лекарства относят необходимость длительного лечения и высокую вероятность появления поноса, который обычно самостоятельно проходит.

Инструкция описывает клинически значимые фармакокинетические параметры Диафлекс Ромфарма:

Всасывание: при пероральном приеме активное соединение быстро поглощается, абсорбируется из ЖКТ, поступает в кровь из просвета тонкой кишки. Перед тем, как оно достигнет системной циркуляции (эффект первого прохождения), полностью преобразуется в реин. Биологическая доступность диацереина – 50-65%, параллельный прием пищи на 25% увеличивает его способность усваиваться. Распределение: в системном кровотоке Диафлекс циркулирует в виде связанного (практически на 100%) с белками плазмы реина. При однократном употреблении пик концентрации фиксируется через 144 мин после принятия капсулы. Повторные приемы ведут к кумуляции действующего вещества и росту его концентрации в крови. Широко распределяется в различные органы и ткани-мишени (в т.ч. попадает в головной и костный мозг, глазное яблоко), удерживаясь в них в течение 168 ч. Концентрируется преимущественно в структурах опорно-двигательного аппарата, почках, селезенке. Легко преодолевает гематоэнцефалический, плацентарный барьер – через 45 мин после поступления лекарственного вещества в организм в крови плода содержится около 3% общего, образовавшегося из диацереина реина. Метаболизм: под действием печеночных ферментов биотрансформируется, образуя активное производное – реин, которое в свою очередь распадается на неактивные метаболиты. Экскреция: активный метаболит (20%) удаляется почечным путем, продукты распада реина (80%) также уходят из организма вместе с мочой. Концентрация реина в системе кровотока снижается на 50% через 4-4,5 ч после принятия капсулы.

Врачи рекомендуют Диафлекс в качестве базисной терапии деформирующего остеоартроза – первичного (идиопатического) и вторичного, имеющего явную причину. Препарат также может являться альтернативой традиционным НПВС при наличии противопоказаний к их использованию.

Медикамент Диафлекс Ромфарм относится к симптоматическим препаратам замедленного действия. Назначать лекарство должен врач после сбора анамнеза и постановки точного диагноза. Для достижения положительного результата требуется длительный систематический прием, лечебный курс должен длиться не менее 4 месяцев. Начинать терапию следует с одноразового приема (50 мг/день), желательно в вечерние часы. Принимать Диафлекс необходимо внутрь, одновременно с пищей. Капсулы нельзя размельчать или разжевывать, нарушая целостность защитной оболочки, их следует глотать целиком, запивая достаточным объемом воды. После 4-х недель однократного применения добавляют еще 1 капсулу, увеличивая суточную дозу до 100 мг, разделяют ее на 2 приема.

О передозировке свидетельствует появившаяся слабость, учащение дефекации (понос). При обнаружении подобной симптоматики необходимо начать контролировать электролитный состав плазмы и восполнять нарушенный водно-солевой баланс организма. Также показан мониторинг показателей крови, почечные, печеночные пробы, анализ мочи. Повышенная осторожность требуется пациентам старше 65 лет, с дисфункцией почек, печени или синдромом раздраженного кишечника.

Инструкция запрещает прием Диафлекса в случае наличия:

индивидуальной непереносимости составляющих капсул, лактозы, антрахиноновых слабительных; недостатка фермента лактазы, мальабсорбции глюкозы-галактозы; тяжелых нарушений функций почек; воспалительных процессов в кишечнике, кишечной непроходимости; болей в области живота неясной этиологии; детского и подросткового возраста – 0-18 лет; беременности или грудного вскармливания.

При сдаче мочи на анализ и интерпретации результатов важно учитывать способность медикамента изменять окраску мочи.

Продолжительный прием Диафлекс Ромфарма может спровоцировать также следующие нежелательные явления:

абдоминальные боли, диарея, рвотные позывы; аллергическая реакция, бронхоспастический синдром, отек Квинке, анафилаксия; крапивная лихорадка, зуд кожного покрова, различного вида высыпания на коже; повышение в крови показателей печеночных трансаминаз; вялость, общее болезненное состояние.

Аптеки отпускают Диафлекс Ромфарм после предъявления рецепта врача. Приобретенные капсулы должны храниться в заводской таре, в защищенном от света и воздействия высоких (выше 25 градусов) температур месте. При соблюдении условий правильного хранения капсулы Диафлекс не теряют своих фармакологических свойств 3 года. Средняя стоимость упаковки 30 шт. – 900 руб. Заменить медикамент могут другие препараты, изготовленные на основе того же действующего вещества.

Аналогами Диафлекс Ромфарм являются:

Все перечисленные препараты содержат один активный компонент – диацереин дозировкой 50 мг, поэтому они обладают абсолютно одинаковыми свойствами. Если их сравнивать, то различий в терапевтических эффектах, противопоказаниях и возможных побочных проявлениях не найти.

Выбирая, Артрокер или Диартрин, Артродарин или Диафлекс – что лучше, исходят из субъективной оценки или наличия непереносимости одного из вспомогательных компонентов. Все медикаменты выпускаются в капсульной форме и находятся приблизительно в одном ценовом сегменте, но самая низкая цена у Диартрина – 690 руб. за 30 шт. и это единственный препарат российского производства. Достоинством Артрокера является широкий ассортимент – возможность выбора упаковки (в блистере или в мягкой полосе, стрипе): 10, 20, 30 либо 100 шт. При этом, покупая пачку 100 шт., можно существенно сэкономить. Это может стать определяющим фактором, т.к. применяться лекарство должно длительное время.

источник

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, желтого цвета со слабым коричневым оттенком; содержимое капсул — порошок желтого цвета.

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 12.5 мг, лактозы моногидрат (капсулак 60) — до 250 мг.

Состав капсулы: титана диоксид — 0.75 мг, краситель железа оксид желтый — 2.2125 мг, желатин — до 75 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Диацереин — производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита — реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.

Диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, в т.ч. интерлейкина-6, ФНО-α. Замедляет синтез металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы), которые способствуют повреждению хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов, не влияет на синтез простагландинов.

Препарат обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме. Действие развивается через 2-4 недели.

После приема внутрь диацереин быстро всасывается из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 50 мг С mах в плазме — 3.15 мг/л. Т mах — 144 мин. Биодоступность составляет 50-65% и увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.

При многократном приеме в связи с кумуляцией препарата С mах в плазме увеличивается.

Связывание реина с белками плазмы (альбумином) практически 100%. Реин накапливается в органах и тканях в течение периода до 168 ч после приема внутрь. Наибольшая концентрация реина наблюдается в почках и селезенке. В небольших количествах накапливается в ткани мозга, костном мозге, костной ткани и глазном яблоке.

Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Трансплацентарный перенос составляет около 3% концентрации реина в плазме крови через 45 мин после приема внутрь.

Диацереин полностью деацетилируется до реина — активного метаболита.

Т 1/2 — 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата — 20%.

— симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов.

— повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или производным антрахинона (например, слабительные препараты);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— период лактации (грудного вскармливания);

— заболевания печени, в т.ч. в анамнезе;

— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

— воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

— боль в животе неясного генеза;

С осторожностью: почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), синдром раздраженной толстой кишки; возраст старше 65 лет.

Препарат принимают внутрь, во время приема пищи. Капсулу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Назначать препарат должен специалист с опытом лечения остеоартроза.

Рекомендуется начинать лечение с приема 1 капсулы (50 мг)/сут во время приема пищи (например, ужина) в течение 4 недель, т.к. в течение первых 2 недель применения препарат может вызвать ускорение транзита содержимого кишечника.

Затем дозу увеличивают до 100 мг/сут — по 1 капсуле (50 мг) 2 раза/сут (утром и вечером).

Лечение проводится непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена до 50 мг/сут.

В соответствии с классификацией ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны ЖКТ: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, сыпь.

Общие расстройства: редко — недомогание; частота неизвестна — интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения и не требует отмены препарата или снижения его дозы).

При появлении нежелательных реакций, не описанных в данной инструкции, пациенту следует прекратить прием препарата и сообщить об этом лечащему врачу.

Лечение: проведение симптоматической терапии. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса.

Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид (антациды), снижают биодоступность диацереина.

При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, а также веществами, увеличивающими объем содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки), может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника.

Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.

Лечение может быть длительным.

До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими препаратами (в т.ч. НПВП).

Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (активности печеночных трансаминаз), определение концентрации креатинина и КК.

При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата.

Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).

Прием диацереина может приводить к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи применение диацереина должно быть прекращено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние диацереина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось.

Исследования, подтверждающие безопасность применения диацереина в период беременности и грудного вскармливания, не проводились. Данные о влиянии диацереина на плод отсутствуют.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При приеме препарата грудное вскармливание необходимо отменить.

Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин).

источник

Регистрационный номер: ЛП-000788

Торговое название препарата: Диафлекс Ромфарм

Международное непатентованное название: диацереин

Химическое название: 94,5-диацетокси-9,10-диоксо-9,10-дигидроантрацен- 2- карбоновая кислота

Лекарственная форма: капсулы

1 капсула препарата содержит:
активное вещество: диацереин – 50 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат – 12, 5 мг, лактозы моногидрат (Капсулак 60) – до 250 мг;
состав капсулы: титана диоксид – 0,75 мг, краситель железа оксид желтый – 2,2125 мг, желатин – до 75,0 мг.

Описание: Капсулы твердые желатиновые № 1 желтого цвета со слабым корич-неватым оттенком. Содержимое капсул – порошок желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ: M01AX21

Диацереин – производное антрахинолина, диацетилированное производное реи-на. Метаболизируясь до активного метаболита – реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.
Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, фактор некроза опухоли-альфа). Действие развивается через 2-4 нед.
Диацереин обладает анальгезирующей противовоспалительной активностью при пероральном приеме.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.
Время достижения максимальной концентрации (TC_max) – 144 мин. При однократном приеме 50 мг C_max – 3.15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата C_max повышается. Полностью деацетилируется до реина.
Связь реина с белками (альбумином) практически 100%. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
Период полувыведения (T_1/2) – 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата – 20%.

Первичный и вторичный остеоартроз.

Гиперчувствительность к диацереину, другим компонентам (в т.ч. к антрахиноновым лекарственным средствам (слабительные)), возраст до 18 лет. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция

Тяжелая печеночная или почечная недостаточность, кишечная непроходимость, воспалительные заболевания кишечника.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
При приеме препарата необходимо отменить грудное вскармливание.

Внутрь, после еды, необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой, по 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес).
Диацереин Ромфарм в течение первых 2 нед может вызвать ускорение транзита в кишечнике, поэтому рекомендуется начинать лечение с одной капсулы в день вечером с пищей в течение 4 нед. Затем дозу увеличивают до 100 мг/сут.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).

Симптомы: диарея, слабость.
Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы.

Диацереин Ромфарм не рекомендуется принимать вместе с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки). Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника.
Лекарственные средства (ЛС), содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.
Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.

Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта, диацереин можно принимать одновременно с анальгези-рующими ЛС (в т.ч. НПВП). Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (определение уровня печеночных трансаминаз), мочи (определение уровня креатинина и клиренса креатинина). При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата.
У пациентов с ХПН, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем оттитрована согласно переносимости и клиниче-ской эффективности.
Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).

Капсулы 50 мг.
По 10 капсул в контурные ячейковые упаковки из ПВХ/алюминиевой фольги. 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
В недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.
Ул. Ероилор № 1А, Отопень, Румыния

Представитель производителя в РФ
ООО «Ромфарма»
121596, г. Москва, ул. Горбунова, д.2 стр. 204

источник

Нестероидным противовоспалительным препаратом является «Диафлекс». Инструкция по применению (цена, отзывы, аналоги будут также представлены в этой статье) рекомендует принимать капсулы или таблетки 50 мг для лечения первичного и вторичного остеоартроза.

Выпускается препарат «Диафлекс Ромфарм» в форме твердых желатиновых капсул желтого со слабым коричневым оттенком цвета, размер №1, содержимое – желтый порошок (фасуются по 10 капсул в контурные ячейковые упаковки, которые по 3 вкладываются в картонные пачки).

Активное вещество: диацереин – 50 мг в 1 капсуле.

«Диафлекс Ромфарм», инструкция по применению подтверждает это, — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита — реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.

Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, ФНО-альфа). Действие развивается через 2-4 недели. Диацереин (действующее вещество препарата «Диафлекс») обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей. При многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Сmах в плазме увеличивается. Связывание реина с белками плазмы (альбумином) практически 100%.

Реин проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер. Диацереин полностью деацетилируется до реина. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата — 20%.

Показания к применению лекарства включают первичный и вторичный остеоартроз.

«Диафлекс Ромфарм» в капсулах принимают внутрь целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Для повышения биодоступности и лучшего всасывания действующего вещества в кровь из кишечника, рекомендуется принимать препарат после еды.

Средняя дозировка составляет 50 мг (1 капсула) 2 раза в день через одинаковые промежутки времени (желательно через 12 часов). Курс терапии определяется индивидуально, его средняя длительность составляет 3-4 месяца.

При необходимости в течение года курс лечения капсулами «Диафлекс» может повторяться несколько раз. Первые несколько дней рекомендуется принимать 1 капсулу в сутки (вечером после ужина), затем дозу увеличивают до средней терапевтической.

«Диафлекс» инструкция по применению не рекомендует принимать:

повышенная чувствительность к компонентам препарата или антрахиноновым слабительным лекарственным средствам;
беременность;
лактация (если лечение необходимо, вскармливание рекомендуется прекратить);
возраст до 18 лет;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью необходимо пить таблетки при:

тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
кишечная непроходимость;
воспалительные заболевания кишечника.

Согласно инструкции «Диафлекс» может спровоцировать появление побочных эффектов:

недомогание;
интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения);
бронхоспазм;
анафилактический шок;
диарея;
ангионевротический отек;
лихорадка;
крапивница;
гепатит;
боль в животе;
тошнота, рвота.

Полные аналоги по активному элементу:

К средствам для терапии артроза относят:

Нейродикловит.
Кеторол.
Артрозилен.
Хондроксид.
Алфлутоп.
Эльбона.
Наклофен.
Артрозан.
Эспол.
Артрофлекс.
Гидрокортизон.
Апизартрон.
Фендивия.
Дексалгин.
Амелотекс.
Фламакс.
Диклак.
Фламадекс.
Целебрекс.
Хондроксид гель.
Аэртал.
Дона.
Хондроксид мазь.
Кетопрофен.
Терафлекс Адванс.
Димексид.
Кетонал.
Артра.
Долгит.
Лонгидаза.
Сирдалуд.
Найз.
Пироксикам.
Мовалис.
Мелоксикам.
Вольтарен Эмульгель.
Артрадол.
Хондрогард.
Терафлекс.
Нимесил.
Ксефокам.
Аркоксиа.
Дикловит.
Финалгель.
Вольтарен.
Нимесулид.
Мидокалм.
Диклофенак.
Структум.

Средняя цена ДИАФЛЕКС Ромфарм (Москва) составляет 739 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 871 гривну, в Казахстане — за 4290 тенге. В Минске аптеки предлагают капсулы за 34-36 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.

О капсулах «Диафлекс Ромфарм» отзывы преимущественно позитивные. Многим лекарство помогает избавиться от боли в суставах. Пациенты отмечают высокую стоимость медикамента и наличие побочных эффектов. Многие отмечают, что в среднем положительное действие препарата проявляется примерно ко второй неделе приёма, а результаты закрепляются на длительный срок.

источник