Лаппаконитина гидробромид инструкция по применению

Описание актуально на 20.04.2016

• Латинское название: Allapinin
• Код АТХ: C01BG
• Действующее вещество: Лаппаконитина гидробромид (Lappaconitine hydrobrom >

1 таблетка препарата Аллапинин включает 25 мг гидробромида лаппаконитина.

Дополнительные вещества: стеарат кальция, картофельный крахмал, кроскармеллоза натрия, сахароза.

Двояковыпуклые белые таблетки круглой формы.

• 10 таблеток в ячейковой упаковке — 2, 3, 1 или 5 упаковок в бумажной коробке.
• 30 таблеток в ячейковой упаковке — 1 упаковка в бумажной коробке.

Антиаритмическое, седативное, местноанестезирующее действие.

Как указывает Википедия, гидробромид лаппаконитина относится к антиаритмическим средствам I-С класса. Блокирует работу быстрых каналов натрия в мембранах клеток миокарда. Вызывает торможение AV-проводимости и внутрижелудочковой проводимости, уменьшает рефрактерные интервалы работы пучка Гиса, предсердий, AV-узла и волокон Пуркинье, не изменяет продолжительность отрезка QT, антеградную скорость проведения по AV-узлу, частоту сердцебиения, кровяное давление и способность миокарда сокращению (при исходном отсутствии симптомов сердечной недостаточности).

Препарат не угнетает способность синусового узла к автоматизму. Не вызывает негативного инотропного эффекта и не имеет гипотензивного действия.

Лекарство Аллапинин оказывает коронарорасширяющее, спазмолитическое, местноанестезирующее, холиноблокирующее и седативное действие. При пероральном приеме эффект развивается спустя 45-55 минут, достигает наибольшей силы через 75 минут и длится около 8 часов.

Биодоступность приближается к 40%. Способен проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Время полувыведения составляет 70 минут. Препарат эвакуируется почками.

При длительном приеме возможно увеличение периода полувыведения.

• приступы трепетания и мерцания предсердий;
• желудочковая экстрасистолия;
• наджелудочковая экстрасистолия;
• пароксизмальная тахикардия наджелудочкового типа;
• пароксизмальная тахикардия желудочкового типа (если нет органических заболеваний сердца).

• АV-блокада 2-3 степени (без наличия искусственного кардиостимулятора).
• Синоатриальная блокада.
• Одновременная блокада правой части пучка Гиса и одной из ветвей левой части.
• Кардиогенный шок.
• Тяжелые формы артериальной гипотензии.
• Сильная гипертрофия мышечной ткани левого желудочка (толщина стенки свыше 1,4 см).
• Хроническая недостаточность работы сердца умеренной и тяжелой степени 3-4 функционального класса по Нью-Йоркской классификации.
• Тяжелые нарушения деятельности печени или почек.
• Постинфарктный кардиосклероз.
• Непереносимость фруктозы, недостаток фермента сахаразы/изомальтазы, синдром нарушения абсорбции глюкозы/галактозы.
• Возраст менее 18 лет.
• Аллергия на препарат.

Лекарство с осторожностью назначают при расстройствах внутрижелудочковой проводимости, AV-блокаде 1 степени, слабости синусового узла, тяжелых заболеваниях периферического кровообращения, брадикардии, гипертрофии простаты, расстройствах электролитного обмена, закрытоугольной глаукоме, ухудшении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из частей пучка Гиса, при совместном приеме с иными антиаритмическими препаратами.

Побочные действия Аллапинина:

• Со стороны нервной деятельности возможна головная боль, атаксия, головокружение, чувство тяжести в голове, диплопия.
• Со стороны системы кровообращения возможны расстройства AV-проводимости и внутрижелудочковой проводимости, развитие синусовой тахикардии, появление аритмогенного действия, изменений на ЭКГ (увеличение отрезка PQ, расширение отрезка QRS).
• Также, не исключено появление гиперемии кожи и аллергических реакций.

Препарат принимают перорально, после еды, запивая небольшим объемом теплой воды, не разжевывая.

Препарат назначают принимать по 25 мг трижды в день (через равные отрезки времени). Если терапевтический эффект отсутствует, то через Аллапинин принимают четырежды в день (через равные отрезки времени).

Разрешается увеличение дозировки до 50 мг до 4 раз в день (через равные отрезки времени). Предельная суточная доза равна 300 мг.

Длительность терапии и вопрос об изменении режима приема решается лечащим врачом.

Препарат имеет узкую широту лечебного действия, поэтому легко может развиться тяжелая интоксикация (часто при одновременном приеме иных антиаритмических средств), которая проявляется удлинением отрезков PR и QT, расширением отрезка QRS, увеличением величины зубца T, также возможна синоатриальная блокада, брадикардия, асистолия, AV-блокада, приступы желудочковой полиморфной тахикардии, выраженное снижение кровяного давления, головная боль, ослабление сократимости миокарда, затуманенность зрения, головокружение, пищеварительные расстройства.

Лечение симптоматическое. Для терапии развившейся желудочковой тахикардии запрещено применять антиаритмические средства I-А и I-С классов. Гидрокарбонат натрия способен купировать расширение отрезка QRS, брадикардию и снижение артериального давления.

При совместном применении с активаторами микросомальных ферментов эффективность гидробромида лаппаконитина уменьшается и, как следствие, повышается риск токсических эффектов.

Прием антиаритмических препаратов других классов увеличивает вероятность появления аритмогенного действия.

Описываемое лекарство усиливает силу действия недеполяризующих миорелаксантов.

Хранить в темном месте при температуре до 26°C. Беречь от детей.

У пациентов поле инфаркта миокарда или с недостаточностью работы сердца, а также у лиц с установленным кардиостимулятором может увеличиваться порог его стимуляции.

До начала приема препарата нужно устранить нарушения электролитного баланса, в период лечения необходим регулярный контроль электролитного баланса.

При развитии синусовой тахикардии во время длительного применения препарата разрешено использование применение малых доз бета-адреноблокаторов.

При появлении головокружения, боли в голове, диплопии рекомендовано уменьшить дозировку препарата.

При лечении препаратом нужно соблюдать осторожность во время управления автотранспорта.

Ниже перечислены наиболее распространенные аналоги Аллапинина: Пропанорм, Ритмонорм, Пропафенон, Этацизин.

Препарат запрещено назначать лицам до 18 лет.

Запрещено употреблять алкоголь при лечении любыми антиаритмическими препаратами.

Прием Аллапинина при беременности не рекомендуется возможен только при наличии серьезных показаний и под медицинским наблюдением.

Запрещено применение препарата во время лактации.

Отзывы об Аллапинине характеризую его только с положительной стороны. Большинство пациентов уверены в высокой эффективности и надежности препарата. Сообщения о побочных явлениях не встречаются.

Цена Аллапинина №30 составляет 510-540 рублей.

источник

Современный аптечный рынок предлагает множество лекарственных препаратов, которые используются для лечения сердечно-сосудистых патологий. Большинство из них имеют в своем составе то или иное действующее вещество, синтезируемое в лабораторных условиях. Популярностью в кардиологии пользуется вещество лаппаконитина гидробромид.

В этой статье представлена общая информация о данном веществе: что оно собой представляет, как действует, в какой сфере применяется. Также подробно рассмотрены самые популярные средства на его основе, их механизм действия и влияние на человеческий организм.

Что собой представляет гидробромид лаппаконитина? Это химическое вещество — алкалоид, которое получают из растения семейства лютиковых – аконита белоустого. Его относят к лекарственной группе антиаритмических средств. Такие препараты способны нормализовать ритм сердца, а также благотворно влиять на кровяное давление.

Такое вещество входит в состав многих медикаментов, которые выпускаются в форме раствора для внутривенных или внутримышечных инъекций, а также в виде таблеток. Стоимость средств этой группы не очен высокая, поэтому они доступны практически для всех категорий населения. В таблице представлены основные формы средств на основе гидробромида лаппаконитина и их примерная стоимость (Табл. 1).

Таблица 1 – Формы и стоимость

Препарат	Стоимость, руб.
Аллапинин (25 мг)	440-630
Аллафорте (25 мг)	370-1300
Аллафорте (50 мг)	520-1200
Алларитмин	315-600

Фармакодинамика препаратов на основе гидробромида лаппаконитина заключается в блокировке натриевых каналов мембран мышечных клеток сердца. Это приводит к замедлению проводимости сердечных желудочков, сокращению рефрактерных периодов предсердий и других структурных единиц сердца. Вещество обладает такими эффектами:

• спазмолитический;
• коронарорасширяющий;
• м-холиноблокирующий;
• обезболивающий;
• успокаивающий.

В то же время этот алкалоид не оказывает негативного влияния на частоту сокращений сердца и артериальное давление. Вещество синтезируется в печени, при этом биодоступность составляет около 40%. При внутреннем применении фармакологический эффект достигается спустя час, при внутривенном — через 20 минут.

Максимальная концентрация достигается после 2-4 часов. Длительность действия составляет около 8 часов. Выводится почками, поэтому при некоторых их патологических состояниях (например, почечная недостаточность) период выведения увеличивается в несколько раз.

При каких состояниях применяется вещество? Существуют особые показания для его использования.

• сбой ритма сердечных сокращений;
• экстрасистолия желудочков и наджелудочковых структур;
• тахикардия в виде пароксизмов желудочков сердца;
• пароксизмальные мерцания предсердий;
• аритмия на фоне эмоциональных перегрузок и других патологий.

Такие препараты следует принимать только при назначении врача, поскольку они имеют много противопоказаний. Не рекомендуется принимать средства от аритмии при наличии таких явлений:

• индивидуальная непереносимость вещества;
• тяжелые патологии печени или почек;
• послеинфарктные состояния;
• сердечная недостаточность;
• гипертрофия сердечной мышцы (миокарда);
• стойкое повышение кровяного давления;
• различные сердечные аномалии;
• кардиогенный шок;
• нарушение прохождения синусового импульса через синоатриальное соединение (синоатриальная блокада);
• атриовентрикулярная блокада.

С особой осторожностью назначают такие средства при следующих состояниях:

• нарушение кровообращения периферического характера;
• брадикардия;
• глаукома;
• плохой обмен электролитов (калия, кальция, магния).

Не стоит принимать препараты, содержащие лаппаконитина гидрокарбонат, одновременно с другими антиаритмическими лекарствами. Это может привести к негативным последствиям в связи с усилением эффекта таких лекарств.

Какие побочные действия может провоцировать такое химическое вещество? Как правило, при адекватном использовании препараты на его основе хорошо переносятся пациентами. Только в редких случаях наблюдаются следующие побочные явления:

• боль в голове, головокружение;
• двоение в глазах;
• нервно-мышечные расстройства (атаксия);
• аллергические реакции (например, покраснение кожи лица, зуд и жжение);
• появление сердечных нарушений.

При длительном использовании препарата возможно развитие синусовой тахикардии, когда сердце бьется аномально быстро (более 100 ударов в минуту).

Чтобы не навредить и не спровоцировать появление негативных реакций следует придерживаться некоторых мер предосторожности. Среди них:

• Его нужно принимать только при наличии показаний под контролем лечащего врача.
• Следует тщательно соблюдать дозировку. Максимальная доза в сутки — не более 300 мг химического вещества. При наличии некоторых заболеваний (например, почечная недостаточность) дозировку необходимо уменьшить.
• Длительность лечения определяет лечащий врач. Обычно терапевтический курс длится около 3-6 месяцев.
• Внутривенно препарат водят очень медленно. Повторять процедуру можно только спустя 6 часов.
• Лечение пациентов, которых относят к группе риска, проводят только в условиях стационара. При этом важно контролировать ритм сердца при помощи ЭКГ.
• При появлении побочных явлений следует уменьшить дозировку. При наличии тахикардии вводят бета-адреноблокаторы.

Препараты, которые содержат данное химическое вещество, относят к антиаритмическим лекарствам. Они способствуют восстановлению нормального ритма сердца при различных заболеваниях сердца. Принимать такие лекарства следует только при назначении врача, поскольку они могут спровоцировать побочные и негативные явления.

Существует множество средств, содержащих это вещество, которые широко применяют для лечения различных патологий сердца, что сопровождаются нарушением его ритма. Среди них особой популярностью пользуются:

Препараты на основе лаппаконитина гидробромида являются антиаритмическими, которые применяются для нормализации ритма сердца. Они обладают одинаковым фармакологическим действием. Рассмотрим каждый из них подробно — их сферу применения, действие, показания и противопоказания, а также возможные побочные явления и меры предосторожности.

Это лекарство, которое относят к антиаритмическим. Кроме основного вещества, Аллапинин имеет в своем составе дополнительные компоненты, в том числе сахарозу. Это следует учитывать перед назначением препарата пациентам с сахарным диабетом и индивидуальной непереносимостью такого вещества.

Выпускают его в нескольких лекарственных формах. В зависимости от формы выпуска определяется способ применения и дозировка Аллапинина:

Таблетки. Они имеют белый цвет и круглую форму. В одной таблетке содержится 25 мг действующего компонента. Дозировка определяется лечащим врачом. Как правило, принимают по 1 таблетке каждые 6 или 8 часов (3-4 штуки за сутки). Возможно увеличение дозы до 2 таблеток при отсутствии эффекта, которые принимают по такой же схеме. Таблетки принимают внутрь, запивая водой, за полчаса до принятия пищи.

Раствор для внутреннего введения. Такое лекарство вводят 2 способами:

• внутривенно — очень медленно в вену вводят лекарство в дозировке 0,4 мг на каждый килограмм веса пациента;
• внутримышечно — укол делают в мышечную область, дозировка составляет 0,3 мг на кг веса человека.

Перед введением препарат следует развести специальным раствором хлорида натрия. Такое лекарство вводят на протяжении 5 минут, повторить процедуру можно спустя 6 часов. Максимальная суточная доза составляет 300 мг действующего компонента. Эффект после такого введения наблюдается спустя 15 минут, действие лекарства сохраняется на протяжении нескольких часов.

Показаниями к применению считаются сбой сердечного ритма различной природы происхождения. Не стоит принимать таблетки детям до 18 лет, беременным женщинам (особенно в первом триместре), кормящим матерям.

Также противопоказано назначение препарата при тяжелых почечных и печеночных патологиях, сердечной недостаточности, аномалиях сердечного строения, постинфарктном кардиосклерозе и индивидуальной непереносимости активного вещества или вспомогательных компонентов.

Среди побочных явлений часто наблюдают сердечные нарушения, аллергические реакции (покраснение кожи), психоневрологические аномалии (головокружение, головная боль, атаксия, диплопия).

Чтобы не спровоцировать негативные реакции следует придерживаться некоторых мер предосторожности:

1. Использовать препарат только при наличии показаний.
2. Не превышать дозировку. Правильно применять препарат.
3. Не стоит принимать препарат слишком длительное время.
4. Правильно хранить лекарство, не использовать его после окончания срока годности.
5. При появлении побочных действий следует уменьшить дозировку или вовсе отказаться от средства, заменив его другим препаратом с аналогичным действием.

Аллапинин является сильнодействующим антиаритмическим средством. Чтобы его прием был безопасным и эффективным, необходимо соблюдать рекомендации по его применению, а также не превышать дозировку.

Этот препарат является структурным аналогом Аллапинина. Имеет такой же состав и действие. Также показан при сбоях сердечного ритма, которые спровоцированы различными сердечными заболеваниями или эмоциональными перегрузками. Имеет те же побочные явления и противопоказания.

Препарат производится в двух формах, каждая из которых имеет свои особенности назначения и приема:

Виды разлада сердечного ритма

Таблетированная. Это таблетки с дозировкой активного компонента по 25 мг. Применят следующим образом:

• по три таблетки в течение суток
• при отсутствии эффекта увеличивают до четырех таблеток (1 г активного компонента в сутки);
• максимальная доза – по две таблетки трижды в сутки (за раз нельзя принимать более 150 мг, а за сутки – не более 300 мг).

Инъекционная. Это ампулы с раствором для внутримышечного введения. Дозировка – 0,4 мг на килограмм массы тела. Вводится препарат через каждые 6 часов.

Со стороны органов ЖКТ возможны негативные реакции. Также препарат может вызывать головокружения, упадок сил, нарушения работы сердечной мышцы, поэтому во время приема средства нужно крайне внимательно относиться к любым изменениям состояния здоровья. При появлении негативных реакций дозу уменьшают, если же это не помогает, то специалист принимает решение об отмене препарата.

Аллафорте является препаратом пролонгированного действия и этим выгодно отличается от названных выше препаратов. Выпускается в виде белых или желтоватых круглых таблеток. В его состав также входит лаппаконитина гидробромид в концентрации 25 или 50 мг в одной таблетке. Дополнительные компоненты оказывают улучшенное действие для скорейшего всасывания и распределения лекарства.

С помощью Аллафорте лечат сердечные заболевания, которые способствуют нарушению деполяризации и сокращения отделов сердца. Показаниями к применению являются:

• врожденные аномалии строения сердца, которые приводят к его перевозбуждению;
• приступообразные изменения сердечной деятельности;
• экстрасистолия и трепетание предсердий;
• тахикардия без изменения в мышце сердца;
• аритмии разного происхождения.

Среди противопоказаний выделяют:

• повышенная чувствительность к действующему компоненту;
• стойкое повышение кровяного давления;
• сердечные блокады;
• кардиогенный шок;
• сердечная недостаточность;
• кардиосклероз;
• тяжелые патологии почек или печени;
• недостаток лактозы.

Также не рекомендуют применять лекарство:

• детям младше 18 лет;
• беременным женщинам;
• кормящим матерям.

Таблетки принимают внутрь, запивая их водой. Дозировка для каждого пациента подбирается индивидуально. Дозировка рассчитывается следующим образом:

• Начинают прием с минимальной дозировки – по одной таблетке 25 мг через каждые восемь часов.
• Если через 2-3 дня терапевтическое действие недостаточно, то увеличивают частоту приема таблеток по 25 мг – через каждые 6 часов или две таблетки по 5 мг дважды в сутки.

В процессе приема препарата важно регулярно оценивать состояние миокарда посредством ЭКГ, которая проводится через два часа после приема таблетки.

В некоторых случаях возможна передозировка. Выражается она, как правило, в появлении:

• диспепсических проявлений;
• головокружениях;
• упадке сил;
• нарушениях работы органов зрения;
• аллергических проявлений;
• синусовой тахикардии;
• нарушении проводимости миокарда.

При признаках интоксикации проводят симптоматическую терапию, а в особо тяжелых случаях — искусственную вентиляцию легких и массаж сердца.

источник

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

1 таб.
лаппаконитина гидробромид (аллапинин ® )	25 мг

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар белый), крахмал картофельный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Антиаритмический препарат класса I С. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).

Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта.

Аллапинин ® оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.

Биодоступность составляет 40%. Препарат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Распределение и метаболизм

При приеме внутрь V d составляет 690 л. Проникает через ГЭБ.

T 1/2 составляет 1-1.2 ч. Выводится почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При длительном применении возможно увеличение T 1/2 . При хронической почечной недостаточности T 1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени — в 3-10 раз.

• наджелудочковая экстрасистолия;
• желудочковая экстрасистолия;
• пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW);
• пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Назначают внутрь по 25 мг (1 таб.) каждые 8 ч, при отсутствии терапевтического эффекта — через каждые 6 ч.

Возможно увеличение разовой дозы до 50 мг (2 таб.) каждые 6-8 ч. Максимальная суточная доза — 300 мг (12 таб.).

Продолжительность лечения и изменение режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.

Препарат принимают внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, таблетки не измельчать.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS).

Прочие: возможны гиперемия кожных покровов, аллергические реакции.

• синоатриальная блокада;
• AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
• кардиогенный шок;
• блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
• умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
• выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1.4 см);
• наличие постинфарктного кардиосклероза;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат при AV-блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме с другими антиаритмическими препаратами.

Применение препарата Аллапинин ® при беременности не рекомендуется. Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания. Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы Аллапинина.

Перед началом применения препарата Аллапинин ® необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса воды.

У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.

При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата Аллапинин ® .

При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в низких дозах.

1 таблетка содержит 74 мг углеводов, что соответствует 0.01 ХЕ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортом, работа с движущимися механизмами).

Симптомы: препарат имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность лаппаконитин гидробромида снижается, повышается риск развития токсических эффектов.

Антиаритмические средства других классов повышают риск развития аритмогенного действия.

Лаппаконитина гидробромид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

источник

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
лаппаконитина гидробромид (аллапинин)	25 мг

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар или сахар-рафирад, или сахар-песок) 65.5 мг, крахмал картофельный 7.5 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) 1 мг, кроскармеллоза натрия 1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Антиаритмический препарат класса I С. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).

Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта.

Аллапинин оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.

Биодоступность составляет 40%. Препарат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Распределение и метаболизм

При приеме внутрь V d составляет 690 л. Проникает через ГЭБ.

T 1/2 составляет 1-1.2 ч. Выводится почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При длительном применении возможно увеличение T 1/2 . При хронической почечной недостаточности T 1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени — в 3-10 раз.

— пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;

— пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW);

— пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

— AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

— блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;

— выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1.4 см);

— наличие постинфарктного кардиосклероза;

— тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

— непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат при AV-блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме с другими антиаритмическими препаратами.

Назначают внутрь по 25 мг (1 таб.) каждые 8 ч, при отсутствии терапевтического эффекта — через каждые 6 ч.

Возможно увеличение разовой дозы до 50 мг (2 таб.) каждые 6-8 ч. Максимальная суточная доза — 300 мг (12 таб.).

Продолжительность лечения и изменение режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.

Препарат принимают внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, таблетки не измельчать.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS).

Прочие: возможны гиперемия кожных покровов, аллергические реакции.

Симптомы: препарат имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность лаппаконитин гидробромида снижается, повышается риск развития токсических эффектов.

Антиаритмические средства других классов повышают риск развития аритмогенного действия.

Лаппаконитина гидробромид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Перед началом применения препарата Аллапинин необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса воды.

У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.

При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата Аллапинин.

При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в низких дозах.

1 таблетка содержит 74 мг углеводов, что соответствует 0.01 ХЕ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортом, работа с движущимися механизмами).

Применение препарата Аллапинин при беременности не рекомендуется. Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания. Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы Аллапинина.

источник

Аллапинин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Allapinin

Действующее вещество: Лаппаконитина гидробромид (Lappaconitine hydrobromide)

Производитель: Фармцентр ВИЛАР (Россия), Институт химии растительных веществ АН Узбекистана (Узбекистан)

Актуализация описания и фото: 03.11.2017

Цены в аптеках: от 545 руб.

Аллапинин – препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Аллапинин выпускают в виде таблеток и раствора.

В состав круглых, двояковыпуклых таблеток белого цвета входит:

• Лаппаконитина гидробромид (аллапинин) – 25 мг;
• Сахароза (сахар, сахар-рафинад или сахар-песок) – 65,5 мг;
• Крахмал картофельный – 7,5 мг;
• Кальция стеарат (кальций стеариновокислый) – 1 мг;
• Кроскармеллоза натрия – 1 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения содержит 2 мл по 5 мг/мл действующего вещества.

Аллапинин обладает местноанестезирующим, седативным и антиаритмическим действием. Препарат является бромистоводородной солью алкалоида лаппаконитина с примесями сопутствующих алкалоидов, которые получают из корней и корневищ борца высокого (борца северного) Aconitum excelsum Reichenb. (Aconitum septentrionale Koelle) и травы борца белоустого (Aconitum leucostomum Worosch.) из семейства лютиковых Ranunculaceae.

Аллапинин является антиаритмическим лекарственным средством 1С класса. Его активный компонент – лаппаконитина гидробромид – отвечает за блокировку «быстрых» натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Он ингибирует внутрижелудочковую и атриовентрикулярную (AV) проводимость, сокращает функциональный и эффективный рефрактерные периоды предсердий, волокон Пуркинье, пучка Гиса и AV-узла, при этом не воздействуя на сократимость миокарда (при отсутствии явлений сердечной недостаточности в анамнезе), продолжительность интервала QT, артериальное давление, частоту сердечных сокращений и проводимость по AV-узлу в антероградном направлении.

Аллапинин не подавляет автоматизм синусового узла, не характеризуется м-холинолитическим и антигипертензивным действием и не обладает негативным инотропным эффектом. Препарат оказывает умеренное седативное, спазмолитическое, местноанестезирующее и коронарорасширяющее действие. При пероральном приеме терапевтический эффект регистрируется через 40-60 минут, достигает пика спустя 4-5 часов и длится 8 часов и более.

При пероральном приеме лаппаконитина гидробромид всасывается в ЖКТ с высокой скоростью, а его максимальный уровень в плазме крови определяется примерно через 80 минут. Биодоступность соединения составляет 56%, что обусловлено эффектом «первичного прохождения» через печень. Основным метаболитом, обладающим фармакологической активностью, является дезацетиллаппаконитин. Период полувыведения препарата составляет 1,2-2,4 часа. Длительное лечение может спровоцировать увеличение периода полувыведения.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения возрастает в 2-3 раза, с циррозом печени – в 3-10 раз. У больных с хронической сердечной недостаточностью II–III функционального класса в соответствии с классификацией NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедляется, а максимальное содержание в плазме крови регистрируется через 2 часа. Вещество выводится через почки в виде метаболитов в количестве до 28% от принятой дозы, остальное экскретируется через кишечник.

Согласно инструкции, Аллапинин применяют при нарушениях ритма сердца:

• Желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии;
• Пароксизмах трепетания и мерцания предсердий;
• Желудочковой и наджелудочковой пароксизмальной тахикардии.

Применение Аллапинина противопоказано при:

• Кардиогенном шоке;
• Тяжелой гипотензии;
• Почечной или печеночной недостаточности;
• Блокаде внутрижелудочковой проводимости;
• Хронической сердечной недостаточности II-III степени;
• Блокаде правой ножки пучка Гиса;
• Беременности;
• Лактации.

Под врачебным контролем принимают препарат дети и подростки до 18 лет, а также пациенты с:

• Компенсированной хронической сердечной недостаточностью;
• Брадикардией;
• Закрытоугольной глаукомой;
• Гипертрофией предстательной железы;
• Блокадой AV I степени;
• Нарушением проводимости по волокнам Пуркинье;
• Нарушением электролитного баланса;
• Блокадой одной из ножек Гиса;
• Кардиомегалией.

Осторожность требуется при электрокардиостимуляции.

Во время лечения необходимо учитывать, что применение Аллапинина усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Эффективность Аллапинина уменьшают индукторы микросомальных печеночных ферментов, средства против аритмии других классов. Сочетание с ингибиторами микросомального окисления может вызывать токсические осложнения.

Аллапинин по инструкции принимают каждые 8 часов по 0,025 г.

Если эффекта нет, суточную дозу можно повысить, увеличив кратность приема – каждые 6 часов. Допустимо повышение разовой дозы до 0,05 г, которые принимают каждые 6-8 часов.

Курс лечения может продолжаться несколько месяцев. В целом его продолжительность зависит от степени нарушения сердечного ритма и общего состояния больного.

Максимально допустимые дозы: суточная – 0,3 г, разовая – 0,05 г.

Действие препарата при внутреннем применении начинается через 40-60 минут после приема таблеток и длится более 8 часов.

Для внутримышечного и внутривенного применения Аллапинин разводят раствором хлорида натрия и вводят внутримышечно каждые 6 часов в дозировке 0,4 мг/кг, а внутривенно – 0,3-0,4 мг/кг, на протяжении 5 минут.

Через 6 часов при необходимости можно ввести повторную дозу – 0,3 мг/кг.

При внутривенном введении терапевтическое действие начинается через 15-20 минут и сохраняется еще 6-8 часов.

Аллапинин может вызывать головную боль, атаксию, головокружение, диплопию, синусовую тахикардию, замедление внутрижелудочковой проводимости, покраснение кожи лица, реакции аллергического характера.

Аллапинин характеризуется небольшим спектром терапевтического действия, поэтому его применение может легко спровоцировать тяжелую интоксикацию (особенно при сочетании с другими антиаритмическими препаратами). Она выражается такими симптомами, как желудочно-кишечные расстройства, головокружение, головная боль, помутнение сознания, выраженное снижение артериального давления, удлинение интервалов QT и PR, уменьшение сократимости миокарда, расширение комплекса QRS, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, увеличение амплитуды зубцов Т, асистолия, брадикардия, усиление синоатриальной и AV-блокады.

В случае приема слишком высоких доз Аллапинина назначают симптоматическую терапию. Для лечения желудочковых тахикардий не рекомендуется применять антиаритмические препараты 1С или 1А класса. При артериальной гипотензии, брадикардии и расширении комплекса QRS хорошие результаты дает использование натрия гидрокарбоната.

При появлении побочных эффектов следует уменьшить дозу.

При приеме Аллапинина рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной сосредоточенности и быстроты реакций (управление автомобилем, работа со сложными движущимися механизмами).

Назначать Аллапинин в период беременности не рекомендуется. Его прием возможен только по жизненно важным показаниям в случае, если потенциальная польза для матери существенно перевешивает риски для плода.

Сведения о проникновении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко отсутствуют. Его применение в период лактации не рекомендуется. Если лечение Аллапинином в это время необходимо, следует отказаться от грудного вскармливания.

Препарат противопоказан при выраженных дисфункциях почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходимо уменьшить дозу Аллапинина.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность и увеличивают риск возникновения токсических эффектов, связанных с приемом лаппаконитина гидробромида. При сочетании Аллапинина с другими антиаритмическими препаратами с большей долей вероятности возможно проявление аритмогенного действия. Данный препарат способствует усилению эффекта недеполяризующих миорелаксантов.

Аналогов Аллапинина по действующему веществу нет. Близким механизмом действия обладает Этмозин.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 5 лет.

Чаще всего встречаются положительные отзывы об Аллапинине. Многие пациенты говорят о высокой эффективности и надежности данного лекарственного средства. Больные почти не сообщают о случаях проявления побочных эффектов.

В среднем цена на Аллапинин в аптечных сетях составляет 571–638 рублей (за упаковку, содержащую 30 таблеток).

источник