Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
— артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
— тяжелые нарушения функции печени;
— острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
— синдром слабости синусового узла, сино-атриальная блокада;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50/мин);
— выраженная артериальная гипотензия;
— тяжелые нарушения периферического кровообращения (‘перемежающаяся’ хромота, синдром Рейно);
— тяжелая форма бронхиальной астмы и бронхоспазм в анамнезе;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов) ;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— одновременный прием с флоктафенином, сультопридом;
— повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата.
При беременности препарат назначают только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов.
Терапию препаратом назначают с осторожностью при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушениях функции печени, сахарном диабете, гипертиреозе, проведении, десенсибилизирующей терапии, псориазе, атриовентрикулярной блокаде I степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), а также пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).
Таблетки следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, с достаточным количеством жидкости, желательно в одно и то же время суток.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца по 2,5 — 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг — 1 таблетка по 5 мг) один раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза — 10 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК более 20 мл/мин), а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг в сутки (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг. При выраженных, нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличивать дозу таким пациентам следует с особой осторожностью.
Хроническая сердечная недостаточность: лечение хронической сердечной недостаточности (ХСН) должно начинаться с постепенного увеличения доза до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор доз в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 — 5 мг препарата (1/2 таблетки по 5 мг — 1 таблетка), а затем до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 часов после приема первой дозы препарат, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН. Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшения течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).
Небиволол, активный компонент препарата, это кардиоселективный бета1-адреноблокатор третьего поколения с вазодилатирующими свойствами; оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Избирательно и конкурентно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NО). Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает артериальное давление (АД) в покое, при физической нагрузке и в стрессе, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает конечное диастолическое давление наполнения левого желудочка). Понижение АД обусловлено снижением сердечного выброса, уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) и общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Антигипертензивный эффект наступает чрез 2-5 дней, стабилизируется через 1-2 месяца и сохраняется при длительном лечении.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение пред- и постнагрузки), небиволол уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением паталогического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, AV блокада, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, обострение «перемежающейся» хромоты, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгия, выраженное снижение артериального давления.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения (сухость глаз).
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера, ангионевротический отек, гиперемия кожных покровов, алопеция.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в том числе при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит.
Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, обострение течения псориаза, нарушение потенции.
При передозировке может развиваться выраженное снижение артериального давления, тошнота, рвота, цианоз, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, потеря сознания, кома, кардиогенный шок, остановка сердца.
Для лечения передозировки проводят промывание желудка, назначают внутрь активированный уголь. В случае выраженного снижения артериального давления следует придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенно ввести жидкость и вазопрессоры, при необходимости — глюкагон; при брадикардии — внутривенное введение 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора; при AV блокаде II-III степени рекомендуется введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма; при сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при, отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров; при бронхоспазме — внутривенное введение бета-2-адреномиметик. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты 1а класса не применяются). При судорогах — внутривенно диазепам.
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.
Необходим контроль за ЧСС и АД, в начале приема — ежедневно за концентрацией уровня глюкозы в крови больных сахарным диабетом (1 раз в 4- 5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 месяцев).
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.
При хирургических вмешательствах следует сообщить врачу-анестезиологу, что пациент принимает небиволол.
Препарат может усиливать проявление нарушений периферического артериального кровообращения.
При сахарном диабете препарат может маскировать гипогликемию.
При гипертиреозе препарат может нивелировать тахикардию.
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Применение препарата у спортсменов может привести к положительным результатам допинг-проб.
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами на фоне приема препарата не наблюдалось, однако следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Флоктафенин: в случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приемом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы.
Сультоприд: повышение риска возникновения, желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт» (torsade des pointes).
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не обнаружено влияния на замедление AV проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Баклофен, амифостин: их одновременное применение с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение артериального давления, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов.
Мефлохин: теоретически, совместное назначение мефлохина с небивололом может привести к удлинению интервала QT.
Инсулин и другие гипогликемические препараты: хотя небиволол не влияет на уровень, глюкозы, его применение одновременно с инсулином и другими гипогликемическими препаратами может маскировать симптомы гипогликемии (сердцебиение и тахикардию).
При одновременном применении с глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы, может усиливаться эффект небиволола.
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или с другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном применении небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывает влияния на фармакологические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
источник
Флуоксетин Ланнахер: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Fluoxetine Lannacher
Действующее вещество: флуоксетин (fluoxetine)
Производитель: G.L.PHARMA, GmbH (Австрия)
Актуализация описания и фото: 21.11.2018
Цены в аптеках: от 107 руб.
Флуоксетин Ланнахер – антидепрессант.
Выпускают Флуоксетин Ланнахер в форме капсул: размер №3, твердые желатиновые, непрозрачные, корпус – бежевого цвета, крышечка – светло-зеленого; содержимое капсул – белый порошок (10 шт. в блистере, 2 блистера в картонной пачке).
- действующее вещество: флуоксетина гидрохлорид – 22,36 мг (соответствует флуоксетину в количестве 20 мг);
- дополнительные компоненты: диметикон, крахмал кукурузный прежелатинизированный;
- корпус и крышечка капсулы: титана диоксид, желатин, краситель железа оксид желтый, краситель синий патентованный V (для крышечки).
Механизм действия флуоксетина базируется на избирательной блокаде обратного нейронального захвата серотонина (5-гидрокситриптамина) в синапсах нейронов центральной нервной системы (ЦНС). В результате подавления обратного захвата серотонина происходит повышение уровня данного нейромедиатора в синаптической щели, а также усиливается и продлевается его эффект на постсинаптические рецепторные участки.
Флуоксетин имеет низкое сродство к α1, α2, и β-адренергическим, допаминергическим, мускариновым, H1-гистаминовым, серотониновым и ГАМК-эргическим рецепторам. Вещество устраняет дисфорию, ослабляет тревожность, напряженность и чувство страха, содействует улучшению настроения, приводит к снижению аппетита. Препарат обеспечивает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР), не обладает седативным действием, не вызывает ортостатическую гипотензию, не кардиотоксичен. Стойкий клинический эффект достигается через 1–2 недели терапии.
При пероральном приеме средство хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). На биодоступность вещества не оказывает влияние прием пищи. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови наблюдается через 6–8 часов. Связывание вещества с белками плазмы составляет примерно 95%, включая альфа-1-кислый гликопротеин и альбумин. Флуоксетин характеризуется высоким объемом распределения и хорошим накоплением в тканях, а также легко проходит через гематоэнцефалический барьер.
Метаболическая трансформация протекает в печени с участием изофермента CYP2D6 посредством деметилирования с формированием основного активного метаболита вещества – норфлуоксетина. Экскретируются метаболиты препарата почками (80%) и кишечником (15%), главным образом в виде глюкуронидов. После достижения равновесной концентрации в плазме период полувыведения (Т½) флуоксетина может составлять 4–6 дней, после однократного приема – 1–4 дня. У норфлуоксетина Т½ может быть в пределах 4–16 дней, что является причиной значительной кумуляции активных форм и длительного присутствия в организме (от 5 до 6 недель) после прекращения приема.
- депрессии различного генеза;
- булимический невроз;
- ОКР (обсессивно-компульсивные расстройства);
- предменструальная дисфория.
- атония мочевого пузыря;
- тяжелые функциональные нарушения почек [клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин] и печени;
- возраст до 18 лет;
- беременность и период кормления грудью;
- комбинированный прием с тиоридазином, пимозидом, а также ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (в т. ч. на протяжении 14 дней после отмены последних);
- гиперчувствительность к составляющим Флуоксетина Ланнахер.
Относительные (принимать препарат следует с особой осторожностью):
- эпилепсия (включая данные в анамнезе);
- сахарный диабет;
- чрезмерное похудание;
- суицидальная настроенность;
- болезнь Паркинсона.
Флуоксетин Ланнахер принимают перорально независимо от приема пищи.
Рекомендуемый режим дозирования с учетом показаний:
- депрессия: в начале курса в первой половине дня 1 раз в сутки назначают в дозе 20 мг (1 капсула) с дальнейшим возможным повышением суточной дозы при необходимости до 40–60 мг (2–3 капсулы), принимаемых в 2–3 приема; максимальная суточная доза не должна быть более 80 мг (4 капсулы);
- ОКР: суточная доза – 20–60 мг (1–3 капсулы);
- предменструальные дисфорические расстройства: суточная доза – 20 мг (1 капсула);
- булимический невроз: суточная доза – 60 мг (3 капсулы), принимаемые в 2–3 приема.
Длительность терапии – 3–4 недели.
- ЖКТ: нарушение вкуса, снижение аппетита, гиперсаливация или сухость во рту, тошнота, диарея, рвота;
- ЦНС: нарушения сна, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, головокружение, астения, ажитация, тремор, двигательное возбуждение, усугубление суицидальных тенденций, мания/гипомания;
- мочеполовая система: недержание/задержка мочи, вагинит, дисменорея, замедление эякуляции, снижение либидо;
- аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, артралгия, миалгия, лихорадка;
- прочие: усиленное потоотделение, похудание, нарушение остроты зрения, тахикардия, васкулиты, системные нарушения со стороны почек, легких или печени.
К симптомам передозировки могут относиться: рвота, тошнота, двигательное беспокойство, состояние возбуждения, судорожные расстройства, нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы. При данном состоянии назначают промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическую терапию. В случае появления судорог вводят транквилизаторы, осуществляют мероприятия для поддержания дыхания и сердечной деятельности.
У пациентов с сахарным диабетом на фоне приема Флуоксетина Ланнахер усугубляется угроза развития гипогликемии, а после его отмены – гипергликемии. Вследствие этого требуется проведение коррекции дозировок инсулина и/или любого другого гипогликемического средства. Больным необходимо тщательное наблюдение до наступления значительного улучшения в терапии сахарного диабета.
В период лечения может отмечаться прогрессирующее снижение массы тела (анорексигенные эффекты), что следует учитывать лицам с дефицитом массы тела.
Препарат можно принимать не ранее чем спустя 14 дней после прекращения использования ингибиторов МАО. После завершения приема Флуоксетина Ланнахер к терапии ингибиторами МАО можно приступать только через 5 недель.
У пациентов в возрасте младше 24 лет, страдающих депрессией или другими психическими нарушениями, во время применения антидепрессантов, по сравнению с плацебо, возрастает риск появления суицидальных мыслей и суицидальных наклонностей. При назначении средства больным из данной возрастной группы следует соотнести возможную угрозу суицида и пользу от использования флуоксетина. В ходе исследований у лиц в возрасте старше 24 лет риск суицида не увеличивался, а в возрасте старше 65 лет – немного снижался. Ввиду того, что любое депрессивное расстройство приводит к усугублению угрозы суицида, во время лечения антидепрессантами необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов в целях раннего выявления каких-либо нарушений и суицидального поведения.
В период приема Флуоксетина Ланнахер требуется отказаться от употребления алкоголя.
Пациентам, получающим лечение флуоксетином, рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами или другими сложными механизмами.
Согласно инструкции, Флуоксетин Ланнахер противопоказан во время беременности.
Установлено, что флуоксетин проникает в материнское молоко (до 25% от уровня содержания в плазме), вследствие этого его прием в период лактации противопоказан.
Поскольку эффективность и безопасность использования Флуоксетина Ланнахер у детей и подростков до 18 лет не установлены, пациентам этой возрастной категории прием препарата противопоказан.
Больным с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 10 мл/мин) использование препарата противопоказано. При функциональных нарушениях почек легкой и средней степени тяжести требуется снизить дозу и увеличить интервал между приемами Флуоксетина Ланнахер.
При наличии цирроза печени Т½ флуоксетина возрастает в 3–4 раза. При тяжелых патологиях печени применять средство противопоказано. Пациентам с заболеваниями печени легкой и средней степени тяжести прием Флуоксетина Ланнахер рекомендуется начинать с ½ дозы.
Пожилым пациентам следует приступать к приему Флуоксетина Ланнахер с дозы, уменьшенной вдвое.
- ингибиторы МАО – возможно возникновение серотонинового синдрома, симптомами которого являются диарея, повышенное потоотделение, озноб, гипертермия, тремор, миоклонус, гиперрефлексия, нарушение координации движения, возбуждение, вегетативная лабильность, бред, кома (комбинация противопоказана);
- трициклические антидепрессанты, тразодон, мапротилин, фенитоин – отмечается возрастание их плазменной концентрации в два раза (при сочетанном использовании дозу данных средств требуется уменьшить на 50%);
- препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), – возможно усугубление серотонинергического эффекта, усиление нежелательных реакций;
- противодиабетические лекарственные средства, этанол, диазепам, алпразолам – повышается эффект этих препаратов;
- триптофан – усиливаются серотонинергические свойства флуоксетина (усугубление двигательного беспокойства, ажитации, нарушений со стороны ЖКТ);
- препараты центрального действия, приводящие к угнетению функции ЦНС, этанол – усиливается их действие и возрастает угроза появления нежелательных реакций;
- препараты лития – повышается уровень содержания лития, что приводит к риску развития токсических эффектов;
- антикоагулянты, дигитоксин (средства, обладающие высокой степенью связывания с белками) – возможны рост концентрации в плазме несвязанных лекарственных веществ и усугубление риска возникновения их побочных действий;
- электросудорожная терапия – может наблюдаться развитие продолжительных судорожных припадков.
Аналогами Флуоксетина Ланнахер являются: Профлузак, Апо-Флуоксетин, Флунисан, Прозак, Флуоксетин, Флувал, Флуоксетин-OBL, Флуоксетин-Канон.
Хранить в месте, недоступном для детей и защищенном от проникновения света, при температуре, не превышающей 25 °C.
Согласно большинству отзывов, Флуоксетин Ланнахер является эффективным препаратом, помогающим при депрессивных состояниях, ОКР, панических атаках, булимических неврозах.
К недостаткам средства относят развитие побочных реакций различной интенсивности, таких как сонливость, подавление аппетита, чувство заторможенности, усиление тревоги, ажитация, понижение либидо, появление суицидальных мыслей. В некоторых отзывах указывается на то, что препарат вызывает привыкание.
Почти все пациенты, принимавшие данный антидепрессант, считают, что его необходимо использовать исключительно по назначению и под контролем врача, и рекомендуют не заниматься самолечением, применяя препарат в целях коррекции веса.
Примерная цена на Флуоксетин Ланнахер (за упаковку, содержащую 20 капсул) может составлять 110–140 рублей.
источник
Дилтиазем Ланнахер: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Diltiazem Lannacher
Действующее вещество: дилтиазем (Diltiazem)
Производитель: G.L.PHARMA (Австрия)
Актуализация описания и фото: 29.11.2018
Цены в аптеках: от 114 руб.
Дилтиазем Ланнахер – препарат, оказывающий гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета; на поперечном разрезе видно ядро белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера с таблетками по 90 мг или 3 блистера с таблетками по 180 мг и инструкция по применению Дилтиазема Ланнахер).
- активное вещество: дилтиазема гидрохлорид – 90 или 180 мг;
- вспомогательные компоненты: магния стеарат, гипромеллоза 5 mPa*s, лактозы моногидрат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), сополимер метилметакрилата и этилакрилата (2:1), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0,1);
- пленочная оболочка: сополимер метилметакрилата и этилакрилата (2:1), титана диоксид, гипромеллоза 5 mPa*s, макрогол 6000, тальк.
Действующее вещество Дилтиазема Ланнахер – дилтиазема гидрохлорид, является блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК), производным бензотиазепинов с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным свойствами.
Основные эффекты Дилтиазема Ланнахер:
- снижение внутриклеточного содержания ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры;
- расширение коронарных и периферических артерий и артериол;
- усиление коронарного, мозгового и почечного кровотока;
- уменьшение тонуса гладкой мускулатуры;
- снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС);
- урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Антиаритмическое действие дилтиазема объясняется его способностью подавлять транспорт ионизированного кальция в тканях сердца, вследствие чего увеличивается эффективный рефрактерный период и удлиняется время проведения в атриовентрикулярном (AV) узле. Это эффект имеет особое клиническое значение для пациентов с синдромом слабости синусового узла и пожилых людей, поскольку блокада кальциевых каналов у них может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызвать синоатриальную блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия и внутрижелудочковое проведение не меняются (изменение нормального синусового ритма обычно не отмечается), однако при снижении амплитуды сокращения предсердий уменьшаются скорость проведения и скорость деполяризации. Возможно сокращение антероградного эффективного рефрактерного периода в дополнительных обходных пучках.
Гипотензивное действие Дилтиазема Ланнахер развивается вследствие дилатации резистивных сосудов и снижения ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) связана с его исходным показателем (у нормотоников влияние на АД минимальное). Препарат снижает АД в положении лежа и стоя.
Постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию Дилтиазем Ланнахер вызывает редко. Максимальную ЧСС не изменяет или снижает незначительно.
Дилтиазем улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (ИБС) и гипертрофической обструктивной кардиомиопатии. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Снижает агрегацию тромбоцитов. При длительном применении Дилтиазем Ланнахер не вызывает развитие гиперкатехоламинемии, не увеличивает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).
Антиангинальный эффект развивается вследствие расширения периферических сосудов и снижения системного АД (постнагрузки), благодаря чему уменьшается напряжение стенки миокарда, снижается его потребность в кислороде.
При применении дилтиазема в дозах, не вызывающих развитие отрицательного инотропного действия, Дилтиазем Ланнахер способствует релаксации гладкой мускулатуры коронарных сосудов, дилатации крупных и мелких артерий.
На гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта дилтиазем оказывает минимальное действие. Не влияет на липидный профиль крови. При длительном применении (в течение 8 месяцев) не вызывает развитие толерантности.
При артериальной гипертензии препарат может вызвать регрессию гипертрофии левого желудочка.
Действие Дилтиазема Ланнахер начинается через 2–3 ч после приема и сохраняется в течение 12–14 ч. Максимальный антигипертензивный эффект развивается на протяжении 2 недель.
Попадая в желудочно-кишечный тракт, дилтиазем всасывается быстро и почти полностью. Максимальной плазменной концентрации (Cmax) достигает через 6–14 ч. С белками плазмы связывается 70–80% вещества (из них 35–40% – с альбуминами). Проникает в грудное молоко.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (при участии изоферментов CYP3A5, CYP3A4, CYP3A7) путем деметилирования и дезацетилирования, вследствие чего образуется активный метаболит дезацетилдилтиазем, плазменная концентрация которого в 5–10 меньше концентрации дилтиазема, а активность – в 2–4 раза ниже.
Период полувыведения (Т1/2) дилтиазема проходит в две фазы: первая составляет 20–30 мин, вторая – 3,5 ч (при высоких и повторных дозах – 5–8 ч). Т1/2 дилтиазема в составе таблеток пролонгированного действия Дилтиазем Ланнахер составляет до 10 ч.
Выведение препарата: с желчью – 65%, через почки – 35%, из них 2–4% в неизмененном виде.
При длительном применении фармакокинетика дилтиазема не меняется. Препарат не индуцирует собственный метаболизм и не кумулирует.
У пожилых пациентов возможно снижение клиренса дилтиазема.
При печеночной недостаточности увеличиваются биодоступность препарата и его Т1/2.
У пациентов с нарушениями функции почек и стенокардией фармакокинетика дилтиазема не меняется. Препарат не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
- лечение артериальной гипертензии;
- профилактика приступов стенокардии, включая стенокардию Принцметала;
- профилактика приступов наджелудочковых аритмий (мерцание или трепетание предсердий, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия).
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
- желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS;
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
- острая сердечная недостаточность;
- синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма;
- выраженная брадикардия;
- синоатриальная и AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
- инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности;
- кардиогенный шок;
- синдром Лауна – Ганонга – Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (исключение составляют пациенты с кардиостимулятором);
- синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта;
- непереносимость лактозы, недостаток лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- возраст до 18 лет;
- период беременности и лактации;
- гиперчувствительность к любому компоненту лекарственного средства или другим производным бензодиазепина.
Относительные (таблетки Дилтиазем Ланнахер следует применять с осторожностью):
- острая фаза инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка);
- AV-блокада I степени или удлинение интервала PQ;
- легкая и умеренная степень артериальной гипотензии;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- тяжелый стеноз устья аорты;
- компенсированная хроническая сердечная недостаточность;
- склонность к брадикардии;
- одновременное применение бета-адреноблокаторов или дигоксина;
- острая порфирия;
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- пожилой возраст.
Таблетки Дилтиазем Ланнахер следует принимать внутрь, перед едой, проглатывая целиком с достаточным количеством жидкости.
Оптимальную дозу подбирает врач в зависимости от индивидуальных особенностей.
В начале терапии обычно назначают по 1 таблетке 90 мг 2 раза в сутки. Коррекцию режима проводят не ранее чем через 2 недели.
Средняя поддерживающая доза может варьировать от 180 до 270 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 360 мг.
При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом врач может снизить дозу Дилтиазема Ланнахер.
- аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, зуд, повышенная светочувствительность, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия (в т. ч. мерцание и трепетание желудочков), выраженное снижение АД, покраснение кожи, желудочковая экстрасистолия, одышка, стенокардия, синоаурикулярная блокада, тахикардия, брадикардия, периферические отеки, обморок, хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада вплоть до асистолии; при применении Дилтиазема Ланнахер в высоких дозах – брадикардия, стенокардия, AV-блокада;
- со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, астения, общая слабость, головная боль, бессонница, сонливость, головокружение, экстрапирамидные нарушения, тревожность, состояние патологического страха, депрессия, паркинсонизм (маскообразное лицо, затруднение глотания, дрожание кистей и пальцев рук, атаксия, тугоподвижность рук или ног, шаркающая походка); при применении Дилтиазема Ланнахер в высоких дозах – парестезии;
- со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гипертрофический гингивит, боль в животе, изжога, тошнота, повышение аппетита, диарея, запор, рвота, непроходимость кишечника, нарушение функции печени, гиперкреатининемия;
- со стороны органа зрения: преходящая слепота;
- прочие: периферические отеки, увеличение концентрации печеночных ферментов в сыворотке крови; при применении препарата в высоких дозах – увеличение массы тела, агранулоцитоз, тромбоцитопения, отек легких (кашель, затруднение дыхания, стридорозное дыхание), галакторея.
В случае резкой отмены Дилтиазема Ланнахер возможно развитие синдрома отмены, артериальной гипертензии, тахикардии, а также ухудшение течения стенокардии.
Симптомы: тошнота, рвота, гиперкалиемия, метаболический ацидоз, асистолия, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
После приема чрезмерной дозы Дилтиазема Ланнахер следует промыть желудок и принять активированный уголь. Дальнейшее лечение передозировки симптоматическое, зависит от тяжести ее проявлений. При необходимости назначают атропин, допамин, добутамин или изопреналин. При выраженных нарушениях проводимости может понадобиться проведение электрокардиостимуляции. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать развитие вторичной артериальной гипотензии, поэтому в начале лечения, до уточнения оптимальной терапевтической дозы, следует тщательно контролировать АД.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов лечение препаратом должно проводиться под наблюдением кардиолога.
У пациентов с брадикардией и AV-блокадой I степени дилтиазем применяют с особой осторожностью, поскольку он снижает проводимость миокарда. Предосторожность требуется и при лечении пациентов с нарушением функции левого желудочка сердца.
В случае необходимости проведения планового хирургического вмешательства с применением общей анестезии пациент должен предупредить анестезиолога о приеме Дилтиазема Ланнахер.
В случае появления на коже стойких высыпаний, перерастающих в эксфолиативный дерматит или многоформную эритему, Дилтиазем Ланнахер следует отменить.
В период терапии рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков.
Дилтиазем Ланнахер может вызвать побочные эффекты, влияющие на концентрацию внимания и скорость реакций, что должны учитывать водители транспортных средств и лица, занятые на потенциально опасных производствах.
Во время беременности и лактации принимать БМКК противопоказано.
Женщинам репродуктивного возраста до начала приема таблеток следует исключить беременность.
Дилтиазем Ланнахер не применяется в детском и юношеском возрасте (до 18 лет), поскольку эффективность и безопасность его использования у пациентов этой возрастной категории не установлены.
Дилтиазем Ланнахер с осторожностью применяется при почечной недостаточности. Требуется уменьшение дозы препарата. Лечение должно проводиться под контролем концентрации мочевины в моче.
Дилтиазем Ланнахер с осторожностью применяется при выраженных нарушениях печеночной функции. Максимальная суточная доза составляет 90 мг. Лечение должно проводиться под тщательным контролем функции печени.
В пожилом возрасте Дилтиазем Ланнахер применяют с осторожностью. В связи с вероятностью повышения периода полувыведения дилтиазема адекватную дозу врач подбирает индивидуально.
- гипотензивные средства, антипсихотические средства (нейролептики), этанол: усиливается гипотензивное действие;
- фенитоин, эстрогены, глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные средства (в т. ч. индометацин), симпатические препараты: снижается гипотензивный эффект дилтиазема;
- дигоксин: может повышаться его концентрация в крови;
- салицилаты: усиливается угнетение способности к агрегации тромбоцитов;
- аденозин: повышается риск развития пролонгированной брадикардии;
- хинидин, прокаинамид и другие препараты, способные удлинять интервал QT: возрастает вероятность значительного удлинения интервала QT;
- общие анестетики: усиливается их кардиодепрессивное действие;
- ингаляционные анестетики (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие средства, способные снижать АД: усиливается гипотензивное действие дилтиазема;
- препараты лития: возможно усиление нейротоксического эффекта дилтиазема (атаксия, шум в ушах, дрожание, диарея, тошнота, рвота);
- антиаритмические средства, сердечные гликозиды, бета-адреноблокаторы: возможно нарушение AV-проводимости, развитие брадикардии, появление симптомов сердечной недостаточности;
- нифедипин: снижается его выведение и повышается плазменная концентрация;
- пероральные гипогликемические средств (например, хлорпропамид, глипизид): усиливается их действие;
- пропранолол: возможно повышение его биодоступности;
- рифампицин, диазепам, фенобарбитал: снижается плазменная концентрация дилтиазема;
- морацизин, хинидин, вальпроевая кислота: повышается их концентрация в крови;
- циметидин: ослабляется метаболизм дилтиазема в печени и замедляется его выведение, вследствие чего увеличивается продолжительность его действия;
- ритонавир: возможно повышение плазменной концентрации дилтиазема;
- мидазолам: угнетается его метаболизм, повышается плазменная концентрация, вследствие чего усиливается седативное действие;
- ловастатин, симвастатин: значительно повышаются их плазменные концентрации, и усиливается действие (требуется коррекция доз, а также тщательное наблюдение за состоянием пациента на предмет возможного развития миозита или рабдомиолиза);
- циклоспорин: у больных с пересаженной почкой возможно развитие интоксикации и парестезии (необходим интенсивный контроль концентрации препарата в плазме крови);
- теофиллин, карбамазепин: увеличиваются их плазменные концентрации (на 40–70%), повышается риск развития побочных эффектов, включая головную боль, атаксию, спутанность сознания, диплопию, нистагм, рвоту;
- дигоксин, имипрамин, циклоспорин, препараты лития: повышаются их концентрации в крови.
Одновременный прием пищи на 20–30% увеличивает абсорбцию и биодоступность дилтиазема.
При необходимости Дилтиазем Ланнахер можно применять в комбинации с нитратами (в том числе пролонгированных форм).
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.
Отзывы о Дилтиаземе Ланнахер положительные: препарат действенен при его применении по показаниям, хорошо переносится и не вызывает побочных реакций. Главным условием эффективности терапии пациенты считают правильный подбор поддерживающей дозы. К негативному моменту относят только наличие большого перечня противопоказаний.
Примерные цены на Дилтиазем Ланнахер: 20 таблеток по 90 мг – 145 руб., 30 таблеток по 180 мг – 312 руб.
источник
Капсулы твердые желатиновые, №3, непрозрачные, с бежевым корпусом и светло-зеленой крышечкой; содержимое капсул — порошок белого цвета.
1 капс. | |
флуоксетина гидрохлорид | 22.36 мг, |
что соответствует содержанию флуоксетина | 20 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный — 185.64 мг, диметикон — 2 мг.
Состав корпуса капсулы: желатин — 30 мг, титана диоксид — 0.509 мг, краситель железа оксид желтый — 0.013 мг.
Состав крышечки капсулы: краситель синий патентованный V — 0.003 мг, титана диоксид — 0.291 мг, краситель железа оксид желтый — 0.054 мг, желатин — 20 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Всасывается из ЖКТ. Слабо метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. C max в плазме достигается через 6-8 ч. C ss в плазме достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель. Связывание с белками 94.5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.
T 1/2 флуоксетина составляет 2-3 дня, норфлуоксетина — 7-9 дней. Выводится почками 80% и через кишечник — около 15%.
Начальная доза — 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня; при необходимости доза может быть увеличена через 3-4 нед. Частота приема — 2-3 раза/сут.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.
Со стороны ЦНС: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота.
Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.
Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.
У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.
При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).
При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.
При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.
Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.
При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном — описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином — случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).
При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином — описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.
При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.
источник
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой.
1 таб. | |
небиволол (в форме гидрохлорида) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 143.475 мг, крахмал кукурузный 34.50 мг, кроскармеллоза натрия 13.8 мг, гипромеллоза (6 cps) 3.45 мг, целлюлоза микрокристаллическая 26.45 мг, кремния диоксид коллоидный 0.575 мг, магния стеарат 2.30 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор третьего поколения с вазодилатирующими свойствами; оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Избирательно и конкурентно блокирует синаптические и постсинаптические бета 1 -адренорецепторы; делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NО). Небиволол урежает ЧСС и снижает АД в покое и при физической нагрузке, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает конечное диастолическое давление наполнения левого желудочка). Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из смеси двух энантиомеров — D и L-небиволола, обладающими разными фармакодинамическими свойствами. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета 1 -адренорецепторов. L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Снижает повышенное АД в покое, при физической нагрузке и в стрессе. Понижение АД обусловлено снижением сердечного выброса, уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) и общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Антигипертензивный эффект наступает чрез 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение пред- и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением паталогического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.
После применения внутрь небиволол быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность после приема внутрь составляет около 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у лиц с «медленным» метаболизмом. Эффективность
небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Связь с белками плазмы для D-небиволола — 98.1%, для L-небиволола — 97.9%.
Небиволол метаболизируется путем ациклического или ароматического гидроксидирования, N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. На метаболизм небиволола по
пути ароматического гидроксилирования влияет генетический полиморфизм ферментной системы CYP2D6. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T 1/2 энантиомеров небиволола составляют в среднем 10 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются. T 1/2 гидроксиметаболитов составляет 24 ч у лиц с «быстрым» метаболизмом, у лиц с «медленным» — приблизительно в 2 раза длиннее. Равновесная концентрация небиволола в плазме у большинства пациентов с «быстрым» метаболизмом» достигается в течение 24 ч, для гидроксиметаболита этот срок увеличивается до нескольких дней.
Препарат выводится кишечником (48%) и почками (38%). Экскреция неизмененного небиволола почками не превышает 0.5% от принятой дозы.
— артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
— тяжелые нарушения функции печени;
— острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
— синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50/мин);
— выраженная артериальная гипотензия;
— тяжелые нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
— тяжелая форма бронхиальной астмы и бронхоспазм в анамнезе;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов) ;
— миастения, мышечная слабость;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— одновременный прием с флоктафенином, сультопридом;
— повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушениях функции печени, сахарном диабете, гипертиреозе, проведении, десенсибилизирующей терапии, псориазе, атриовентрикулярной блокаде I степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Небилан Ланнахер следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, с достаточным количеством жидкости, желательно в одно и то же время суток.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца по 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг — 1 таблетка по 5 мг) 1 раз/сут. При необходимости, суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за один прием).
Максимальная суточная доза — 10 мг. У пациентов с почечной недостаточностью (КК более 20 мл/мин), а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза, составляет 25 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.
Хроническая сердечная недостаточность: лечение хронической сердечной недостаточности (ХСН) должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор доз в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза,составляющая 1.25 мг препарата Небилан Ланнахер (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг препарата Небилан Ланнахер (1/2 таблетки по 5 мг — 1 таблетка), а затем до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз/сут. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее, чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата 1 раз/сут. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН. Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшения течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии; депрессия, сонливость, «кошмарные сновидения», галлюцинации, спутанность сознания, психоз, судороги, бессонница, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, AV блокада, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, обострение «перемежающейся» хромоты; нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгия, выраженное снижете артериального давления.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения (сухость глаз).
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера, ангионевротический отек, гиперемия кожных покровов, алопеция.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит.
Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, обострение течения псориаза, нарушение потенции.
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тошнота, рвота, цианоз, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада (AV блокада), острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, потеря сознания, кома, кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь; в случае выраженного снижения артериального давления придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров, при необходимости — глюкагон; при брадикардии — в/в введение 0.5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора; при AV блокаде II-III степени рекомендуется введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма; при сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозйдов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров; при бронхоспазме — в/в введение бета-2-адреномиметик. При желудочковой экстрасистолий — лидокаин (препараты Iа класса не применяются). При судорогах — в/в диазепам.
Флоктафенин: в случае шока или артериальной гилотензии, вызванных приемом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы.
Сультоприд: повышение риска возникновения желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт» (torsade des pointes).
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при
сочетании с празозином).
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявляется влияния на замедление AV проводимости. Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Баклофен, амифостин: их одновременное применение с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов.
Мефлохин: теоретически, совместное назначение мефлохина с небивололом может привести к удлинению интервала QT.
Инсулин и другие гипогликемические препараты: хотя небиволол не влияет на уровень глюкозы, его применение одновременно с инсулином и другими гипогликемическими препаратами может маскировать симптомы гипогликемии
(сердцебиение и тахикардию).
При одновременном применении с глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы, может усиливаться эффект небиволола.
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или с другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется. При одновременном применении небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывает влияния на фармакологические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлортиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия, небиволола и варфарина. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.
Необходим контроль за ЧСС и АД, в начале приема — ежедневно; за , концентрацией уровня глюкозы в крови больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 месяцев).
Бета-адреноблокатбры следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм. Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.
При хирургических вмешательствах следует сообщить врачу-анестезиологу о приеме пациентом небиволола.
Препарат может усиливать проявление нарушений периферического артериального кровообращения. При сахарном диабете препарат может маскировать гипогликемию. При гипертиреозе препарат может нивелировать тахикардию. Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Больные, пользующиеся контактным и линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами . возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Применение препарата у спортсменов может привести к положительным результатам допинг-проб. Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами на фоне приема препарата Небилан Ланнахер не наблюдалось, однако, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
источник