В статье рассмотрим инструкцию к крему «Пимекролимус».
Атопический дерматит – это незаразное хроническое поражение кожи воспалительного характера, протекающее с периодами ремиссий и обострений. Проявляется данное заболевание чрезмерной сухостью, раздражением кожного покрова и сильным зудом. Болезнь доставляет психологический и физический дискомфорт, понижает качество жизни, визуально представляет косметические недостатки. Для того чтобы снизить выраженность симптомов патологии, специалисты часто назначают крем «Пимекролимус».
Активное вещество данного лекарственного средства представлено производным макролактама аскомицина. Медикамент представляет собой кристаллический белый порошок, который растворяется в метаноле и этиловом спирте, однако не растворяется в воде.
Препарат в форме 1%-го крема выпускается в тубах по 15 грамм.
Многим интересно, «Пимекролимус» — это гормональный крем? Нет. Это дерматотропное, иммунодепрессивное, противовоспалительное лекарственное средство, которое активно воздействует в Т-лимфоцитах на цитозольные рецепторы макрофилина-12 и подавляет процессы продуцирования кальциневрина — кальций-независимой фосфатазы. Вследствие такого воздействия Т-лимфоциты не активируются, транскрипция и выработка цитокинов в клетках Т-хелперах не возникает.
Кроме того, медикамент ингибирует выработку специфических воспалительных медиаторов интерлейкина-10, интерлейкина-4, интерферона, фактора некроза опухоли, колониестимулирующего гранулоцитарно-макрофагального фактора, интерлейкина-5 и интерлейкина-2. Крем «Пимекролимус» не оказывает непосредственного влияния на каратиноциты, фибропласты и клетки эндотелия.
Во время изучения фармакокинетики данного фармакологического соединения при терапии взрослых пациентов, страдающих атопическим дерматитом, во время поражения не менее 13-60 % поверхности кожи в течение одного года наблюдались очень низкие концентрации действующего вещества, оно не накапливалось в тканях и органах.
Как указывает инструкция к крему «Пимекролимус», после однократного использования медикамента обнаруживались его о-деметилированные метаболиты, которые циркулировали по организму. При этом примерно 80 % радиоактивности обнаружилось в каловых массах в форме метаболитов и около 1 % — в неизмененном виде. Выяснилось также, что данное медицинское средство подвергается метаболизму при помощи ферментов CYP3A. В коже биологическая трансформация не происходит. Через 6 месяцев лечения признаки атопического дерматита практически отсутствовали или полностью исчезли у 35 % пациентов, у 57 % отмечалось практически полное устранение зуда и улучшение общего состояния.
Во время проведения независимых исследований у детей, страдающих атопическим дерматитом разной степени тяжести, нормализация состояния наблюдалась уже на 15-й день терапевтических мероприятий.
Крем «Пимекролимус» показан к применению в следующих случаях:
- для кратковременной терапии слабо или умеренно выраженного атопического дерматита у больных после 2 лет, при оптимальном функционировании иммунитета;
- при атопическом дерматите у пациентов, невосприимчивых к традиционным методикам лечения.
А имеются ли у средства противопоказания?
Лекарственное средство «Пимекролимус» противопоказано к использованию в следующих ситуациях:
- гиперчувствительность к действующему веществу;
- возраст менее 3 месяцев;
- вирусные, грибковые или бактериальные инфекции острого характера во избежание возникновения осложнений.
Соблюдать осторожность следует женщинам в период беременности, во время лактации (не рекомендуется наносить препарат на область молочных желез).
Во время применения крема 1%-го случаев развития фототоксичности, контактной сенсибилизации, фотоаллергии или воспалительных реакций зарегистрировано не было. Наиболее часто при терапии данным медикаментозным средством наблюдались зуд, жжение, покраснение в участке нанесения лекарства, а также фолликулит и иные кожные инфекции, ощущение тепла.
Несколько реже возникало нагноение, воспаление и ухудшение состояния кожного покрова, дерматит, высыпания на коже, герпетическая экзема, парестезии, шелушение и сухость кожных покровов, папилломы, отеки и фурункулы.
При продолжительном использовании в течение года и при сочетанном применении с ГКС часто возникали такие побочные реакции, как крапивница, суперинфекции и прочие аллергические явления местного характера, ринит, импетиго.
Крайне редко на фоне терапии данным веществом развивалась непереносимость напитков, содержащих этиловый спирт.
При возникновении побочных действий рекомендуется прекратить применение фармакологического средства и проконсультироваться со специалистом.
Препарат «Пимекролимус» применяется исключительно наружно. Согласно информации из официальной инструкции, данное медицинское средство рекомендуется наносить на пораженные участки кожи тонким слоем 2 раза в день. Необходимо медленно, осторожно втирать крем в кожу, пока он не впитается полностью. Медикамент разрешается использовать на коже головы, лица, шеи, участках опрелостей. Длительность лечения, как правило, составляет продолжительный срок – до полного исчезновения симптоматики атопического дерматита. Если возникли симптомы рецидивирующего заболевания, то терапию необходимо начать снова.
Если в течение 2 месяцев использования лекарства улучшения в состоянии пациента не наступили, то следует обратиться за консультацией к врачу и сменить схему и тактику лечения.
Безопасность использования крема под окклюзионную повязку не подвергалась исследованиям, поэтому медикамент наносить под повязки не рекомендуется.
Крем «Пимекролимус» с осторожностью сочетают с флуконазолом, интраконазолом, эритромицином, циметидином, кетоконазолом и другими ингибиторами ферментов CYP3A.
В результате очень низкой степени системной абсорбции активное вещество, вероятно, не вступает в медикаментозное взаимодействие с прочими фармакологическими препаратами, способными проникать в общий кровоток.
Как указывает инструкция по применению к крему «Пимекролимус», следует избегать попадания его в глаза и на слизистые покровы. Также во время терапии рекомендуется избегать воздействия на кожные покровы УФ-облучения и прямых солнечных лучей.
Следует помнить, что лечение медицинским средством повышает вероятность развития опоясывающего лишая, ветряной оспы, герпетиформной экземы Капоши и герпетических высыпаний.
С осторожностью следует применять это лекарственный препарат у детей в возрасте менее 2 лет.
Наносить крем на кожу, пораженную вирусной инфекцией острого характера, нельзя, необходимо сначала устранить ее.
Отмечено некоторое взаимодействие активного вещества препарата с алкоголем, вследствие чего одновременный прием спиртных напитков во время применения медикамента не рекомендуется.
Использование лекарства в период беременности возможно исключительно в случае крайней необходимости, после рекомендации врача. Применение крема в период кормления грудью следует прекратить.
Аналогами крема «Пимекролимус» являются следующее медикаментозные средства:
- «Элидел» — медикамент в форме крема, который обладает способностью избирательно ингибировать синтез и высвобождение из тканей элементов, являющихся основными посредниками реакций воспаления, — Т-лимфоцитов и медиаторов тучных клеток. Производится крем на основе активного компонента — пимекролимуса. При регулярном применении этот медикаментозный препарат эффективно уменьшает воспаление, снимает зуд и выраженность тканевых повреждений, не провоцируя при этом усиления чувствительности, раздражения и атрофии кожи. Показаниями к применению крема «Элидел» являются кратковременное лечение либо длительная терапия проявлений и симптомов атопического дерматита у взрослых, подростков и детей от трех месяцев. Какие еще аналоги у «Пимекролимуса» имеются?
- «Антипсор» — крем, который изготавливается на основе экстрактов различных лекарственных растений и медицинского солидола. Последний элемент оказывает самостоятельное терапевтические воздействие (кератопластическое, эпителизирующее, ранозаживляющее). Жировая основа лекарственного средства препятствует испарению влаги с поверхности пораженной кожи, что приводит к значительному улучшению процессов абсорбции действующих компонентов растений. Под действием препарата «Антипсор» поврежденные участки быстро восстанавливаются, снижается болезненность и повышается скорость естественного рассасывания экссудата. Это подтверждает инструкция к аналогу «Пимекролимуса».
- «Акрустал» — средство, которое предназначено для лечения дерматитов и проявлений псориаза. Оказывает противовоспалительное и кератолическое воздействие, нормализует процессы метаболизма клеток кожи, стимулирует восстановление кожных покровов. Уникальность этого крема обеспечивается запатентованными технологиями экстракции растительного сырья, благодаря чему сохраняются биологические вещества лекарственных растений. Экстракты и масла успокаивают и питают раздраженную кожу, устраняют зуд и воспаление. Данный крем отличается приятным запахом. В своем составе он не содержит синтетических добавок и антибиотиков. Жировой солидол в составе препарата изготавливается из растительных масел. Благодаря консистенции крем может использоваться на волосистой части головы при псориазе. Данное лекарство не вызывает привыкания.
- «Протопик» — крем на основе действующего элемента моногидрата такролимуса. На молекулярном уровне внутриклеточная кумуляция и эффекты этого лекарственного вещества обусловлены процессами связывания с цитозольным белком. Такролимус конкурентно и специфически ингибирует кальциневрин, обеспечивает кальцийзависимое блокирование каналов передачи Т-клеточных сигналов и предотвращает транскрипцию лимфокинных генов дискретного ряда. Это вещество — высокоактивный иммунодепрессант. Предназначено данное медикаментозное средство для терапии атопического дерматита (тяжелых форм и средней степени тяжести) в случае недостаточного ответа на традиционные методики лечения или наличия противопоказаний к ним.
О креме «Пимекролимус» на медицинских сайтах и форумах множество положительных отзывов. Пациенты, которые его использовали, отмечают высокую эффективность данного лекарственного средства, в том числе по сравнению с его аналогами. Этот крем не обладает специфическим неприятным запахом, что позволяет использовать его и в детском возрасте. Пациенты отмечают, что крем действует не сразу. Негативные проявления атопического дерматита исчезают только через некоторое время применения – примерно через 2 недели. При этом побочных эффектов во время лечения практически не наблюдалось, за исключением редких случаев возникновения аллергических явлений. Такие реакции чаще всего отмечались в детском возрасте. Пациенты также говорят, что предпочитают использовать это лекарство в качестве замены гормональным средствам при атопическом дерматите, которые имеют ряд противопоказаний и побочных воздействий.
Мы рассмотрели подробную инструкцию к «Пимекролимусу».
источник
Описание актуально на 20.08.2015
- Латинское название: Pimecrolimusum
- Код АТХ: D11AH02
- Химическая формула: C43H68ClNO11
- Код CAS: 137071-32-0
(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-3-[(E)-2-[(1R,3R,4S)-4-Хлор-3-метоксициклогексил]-1-метилвинил]-8-этил-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18, 19,24,25,26,26a- гексадекагидро-5,19-дигидрокси- 14,16-диметокси-4,10,12,18-тетраметил-15,19-эпокси-3H-пиридо[2,1-c][1,4]оксаазациклотрикозин-1,7,20,21(4H,23H)-тетрон
Вещество является производным макролактама аскомицина. Его молекулярная масса = 810,4 грамм на моль. Средство представляет собой белый или белый с цветным оттенком кристаллический порошок, который хорошо растворяется в этиловом спирте и метаноле, однако не растворим в воде.
Иммунодепрессивное, дерматотропное, противовоспалительное.
Вещество воздействует на цитозольные рецепторы макрофилина-12 в Т-лимфоцитах и угнетает продукцию кальций-независимой фосфатазы – кальциневрина. В результате Т-лимфоциты не активируются, выработка, и транскрипция цитокинов в клетках Т-хелперах не происходит.
Также средство ингибирует продукцию специфических медиаторов воспаления интерлейкина-10, интерферона, интерлейкина-4, фактора некроза опухоли, интерлейкина-5, гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора и интерлейкина-2. Пимекролимус не оказывает влияния на фибропласты, каратиноциты и клетки эндотелия.
Во время исследований фармакокинетики данного соединения при лечении взрослых пациентов, больных атопическим дерматитом, при поражении от 13 до 60% поверхности тела, в течение 12 месяцев наблюдались крайне низкие концентрации вещества. Концентрации были ниже чувствительности метода их определения и находились на нижнем пределе, менее 0,5 нанограмм на один мл крови. Тем не менее, средство оказывало свое терапевтическое действие. Пимекролимус не накапливался в тканях и органах, его максимальную концентрацию, время полувыведения и AUC определить было невозможно. Удалось выяснить, что степень связывания лекарства с белками плазмы составляет от 75 до 87%.
После однократного введения пациентам вещества, отмеченного радиоактивной меткой можно было обнаружить его о-деметилированные метаболиты, циркулирующие по организму. При этом около 80% радиоактивности было обнаружено в каловых массах в виде метаболитов и 1% в неизмененном виде. Также выяснилось, что средство подвергается реакциям метаболизма в помощью ферментов CYP3A. Биологическая трансформация в коже не происходит.
Фармакокинетические параметры, которые удалось обнаружить и сравнить, у детей и взрослых оказались сопоставимы. Во время проведения различных клинических исследований к разных возрастных групп пациентов, была доказана эффективностью данного препарата. Уже через пол года ежедневного применения крема на основе Пимекролимуса признаки атопического дерматита исчезли или практически отсутствовали у 35% больных, у 57% наблюдалось практически полное исчезновение зуда и улучшение состояния в общем.
При проведении двух независимых исследований у детей с атопическим дерматитом различной степени тяжести улучшения наблюдались уже на 15 день лечения. Неизвестно как лекарственное средство влияет на пожилых пациентов и на развитие иммунной системы у детей.
Вещество показано к применению:
- для кратковременного лечения умеренно или слабо выраженногоатопического дерматита у пациентов, старше 2 лет, при нормальном функционировании иммунной системы;
- при атопическом дерматите, у лиц, невосприимчивых к традиционным методам лечения.
Лекарство нельзя использовать:
- при гиперчувствительности к действующему веществу;
- детям в возрасте менее 3 месяцев;
- при острых вирусных, грибковых или бактериальных инфекциях, во избежание развития осложнений.
Следует соблюдать осторожность беременным женщинам, во время лактации (особенно не рекомендуется наносить мазь на область груди).
Во время применению крема 1% не было зарегистрировано случаев развития фототоксичности, воспалительных реакций, контактной сенсибилизации, фотоаллергии.
Наиболее часто во время лечения средством наблюдались жжение, зуд, покраснение в месте нанесения лекарства, фолликулит и прочие кожные инфекции, чувство тепла.
Реже возникало воспаление, нагноение и ухудшение состояния кожи, дерматит, герпетическая экзема, высыпания на коже, парестезии, сухость и шелушение кожных покровов, отеки, папилломы и фурункулы.
При длительном использовании, в течение одного года и при сочетании с ГКС часто возникали: суперинфекции, крапивница и прочие аллергические реакции местного характера, импетиго, ринит.
Очень редко на фоне лечения веществом развивалась непереносимость спиртосодержащих напитков.
При возникновении побочных реакций рекомендуется прекратить использование средства и проконсультироваться с врачом.
Крем Пимекролимус применяют исключительно наружно.
Согласно официальной инструкции, средство рекомендуется наносить тонким слоем на пораженные дерматитом участки 2 раза в сутки. Необходимо осторожно, медленно втирать крем в кожу, пока он полностью не впитается.
Препарат можно использовать на коже лица, головы, шеи, областях опрелостей.
Продолжительность лечения – до полного исчезновения симптомов.
Если возникли признаки рецидивирующего заболевания, то лечение необходимо начать заново.
Если в течение 1,5 месяца использования крема улучшения в состоянии больного не наступили, то рекомендуется обратиться за консультацией к лечащему врачу и сменить тактику и схему лечения.
Безопасность нанесения крема под окклюзионную повязку не исследовалась, поэтому лекарство крайне не рекомендуется наносить под повязки.
Нет сообщений о случаях передозировки препаратом и о случаях его случайного приема внутрь.
Лекарство с осторожностью сочетают с интраконазолом, Флуконазолом, эритромицином, кетоконазолом, циметидином и прочими ингибиторами ферментов CYP3A.
Вследствие крайне низкой степени системной абсорбции, вещество, вероятно, не вступает во взаимодействие с прочими препаратами, проникающими в основной кровоток.
Необходимо наличие рецепта.
Крем можно хранить в защищенном от детей месте, при температуре не выше 25 градусов Цельсия, однако нельзя допускать его замораживания.
При соблюдении условий хранения вещество в виде крема для наружного использования хранится в течение 2 лет. После вскрытия – 12 месяцев.
Избегать попадания крема на слизистые оболочки и в глаза. Также рекомендуется во время лечения избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ-облучения.
Следует помнить, что терапия Пимекролимусом повышает риск развития ветряной оспы, опоясывающего лишая, герпетических высыпаний и герпетиформной экземы Капоши.
С особой осторожностью следует использовать препарат у детей, не достигших 2-летнего возраста.
Крем нельзя наносить на кожу, пораженную острой вирусной инфекцией, сначала необходимо устранить ее.
Во время лечения веществом сообщалось о 14 случая возникновения лимфаденопатии. Если отсутствует ясная этиология развития болезни или возникает острый инфекционный мононуклеоз, то использовать крем нельзя. Пациента необходимо наблюдать до нормализации состояния.
Редко, при сочетании лекарства с алкоголем развивались реакции гиперчувствительности, покраснение лица, сыпь, отечность и зуд.
Использование средства при беременности возможно в случае крайней необходимости и после консультации с врачом. Применение крема во время кормления грудью необходимо прекратить, или же можно прекратить кормление.
Лекарственное средство назначают как взрослым, так и маленьких детям. Отзывы о препарате положительные. Особенно пациентам нравится отсутствие гормонального компонента в кремах на основе Пимекролимуса. Некоторых смущает высокая стоимость лекарства.
- “… Прекрасное средство. Я им мажу пятна от атопического дерматита у ребенка, себе – от кожной аллергии. Крем всем подходит и отлично помогает, иногда улучшения видны уже после первого использования”;
- “… Я используют этот крем при нейродермите. Правда, он в большей степени убирает последствия, не влияя на течение болезни. Перепробовала много аналогичных препаратов, эффекта от них почти не было. Правда этот стоит дорого, но считаю, что это целиком оправдано”;
- “… Крем негормональный, очень экономичный, к сожалению очень сушит кожу. Поэтому я его сочетаю с увлажняющими кремами. Главное, конечно, устранить причину заболевания, а лекарство лечит только его симптомы”.
Стоимость крема для наружного использования Элидел, 1%, за тубу, емкостью 15 грамм составляет примерно от 831 до 921 рубля.
Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.
Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.
Крем конечно хороший, но почему то инструкция умалчивает о том, что он относится к группе местных цитостатиков. Кожу важно очень правильно лечить как и ОРВИ. Тогда многих проблем со здоровьем можно избежать. Известно, что кожа-это дренажный орган. И она тащит из организма много шлаков.
источник
Инструкция необходима пациенту, чтобы правильно использовать крем Пимекролимус в лечении. В инструкции содержится информация достаточная для индивидуального применения препарата.
В состав препарата крем Пимекролимус входит производное аскомицина макролактама в виде порошка кристаллического белого, с возможным оттенком любого цвета обладающего способностью к растворению при соединении с метанолом или спиртом этиловым. Вода не растворяет активного вещества Пимекролимуса.
Препарат в виде 1% крема можно приобрести в тубах, емкость которых составляет пятнадцать грамм.
Хранение крема вПимекролимус озможно в течение двух лет. Вскрытая упаковка с препаратом годна около года, если соблюдать условия его хранения, которые сводятся к содержанию при комнатной температуре. Средство нельзя замораживать.
Препарат обладает иммунодепрессивным, противовоспалительным и дерматотропным действием.
Препарат для наружного применения на основе пимекролимуса не кумулирует в тканях. Связывание с плазменными белками отмечают почти до 90%. Период полувыведения определить не удалось.
Метаболизм вещества осуществляется посредством фермента CYP3A. В слоях кожи и подкожных тканей подобной биотрансформации не происходит. Метаболиты Пимекролимуса были выявлены у проходивших терапию с использованием препарата пациентов в массе кала до 80% и незначительную его часть (около 1%) неизменно.
Показатели фармакокинетического характера при применении крема сопоставимы практически у всех возрастных категорий пациентов за исключением пожилых людей. Также остается под вопросом влияние препарата на развитие детской системы иммунитета.
Рекомендации относительно применения крема Пимекролимус могут получить пациенты, что страдают дерматитом атопическим, но невосприимчивы к любому из традиционных терапевтических методов. Также использование препарата показано при подобном заболевании малышам старше двух лет для кратковременного применения в экстренном порядке, только в том случае если недуг выражен слабо или умеренно.
Использование Пимекролимуса запрещено к применению, когда у пациента выявлены следующие состояния:
- высокий уровень чувствительности к активному веществу крема;
- инфекции вирусного, бактериального или грибкового типа острого характера чтобы не допустить осложнения
Запрещается назначение крема грудничкам до трех месяцев и рекомендуется использовать с большой осторожностью кормящим и будущим матерям.
Препарат предназначен исключительно для наружного применения.
Крем следует нанести на участок поражения небольшим слоем дважды за сутки. После нанесения средство аккуратно втирается в кожный покров до полного впитывания.
Использование препарата допускается в следующих областях:
Используют крем до тех пор, пока полностью не исчезнут симптомы. При развитии рецидива целесообразно лечение повторить.
Однако следует учесть что, применяя крем на протяжении 6 недель пациент, не получивший улучшения состояния должен незамедлительно обратиться к своему врачу для смены терапевтической тактики.
Повязки с использованием крема применять не рекомендуется ввиду отсутствия подобного опыта лечения.
При беременности Пимекролимус допускается к назначению в исключительных случаях. Кормить грудью в период лечения крайне не желательно.
При использовании крема в лечении пациенты нередко жаловались на развитие фолликулита и других инфекций кожи, а также возникновение ощущений жара, покраснений кожи в местах нанесения препарата, зуда или жжения.
Менее часто поступали жалобы на воспалительные процессы, а также развитие нагноений и общего ухудшения состояния участка кожи подвергающегося терапии. Не исключается возникновение дерматита, фурункул или папиллом, экземы герпетической, отеков, кожной сыпи, сухости кожи и ее шелушения, парестезии.
Длительное лечение более 12 месяцев особенно в дополнении препаратами ГКС чревато проявлением суперинфекций, ринита, крапивницы и иных местных реакций аллергического характера.
В редких случаях сообщалось о развитии непереносимости напитков с содержанием алкоголя.
Таких явлений как фотоаллергия, фототоксичность, реакции воспалительного характера и сенсибилизация контактная при лечении кремом Пимекролимус 1% не регистрировалось.
При проявлении любого побочного действия на использование лекарственного средства надлежит отменить его нанесение и посетить врача.
Не зафиксировано ни одного случая передозировки, а также случайного использования приема крема внутрь.
Поскольку вещество, входящее в состав крема практически не абсорбируется внутрь те препараты, что обладают системной абсорбцией, в лекарственное взаимодействие с Пимекролимусом не вступают.
Однако совмещать лечение с одновременным приемом препаратов, что служат ингибитором для фермента CYP3A (интраканазол, циметедин, флуконазол, кетоканазол, эритромицин) следует осторожно.
При нанесении крема на кожные покровы пациенту следует беречься от прямого воздействия солнца.
Не допускать, чтобы лекарственное средство попало в глаза или на слизистые.
Не стоит сбрасывать со счетов, что лечение данным препаратом способно повысить риск возникновения таких недугов как
- оспа ветряная;
- герпетиформная экзема Капоша;
- лишай опоясывающий;
- высыпания герпетического характера.
Малышам до двух лет препарат назначают лишь при крайней необходимости, соблюдая большую осторожность при применении.
При наличии у пациента на кожных покровах вирусного инфекционного поражения крем Пимекролимус использовать нельзя до полного устранения недуга.
При осуществлении терапии данным средством фиксировалось более десятка случаев заболевания лимфоденопатией. При развитии мононуклеоза инфекционного в острой форме крем применять нельзя пока состояние пациента не нормализуется. Необходимо постоянное медицинское наблюдение.
Единственным известным аналогом крема Пимекролимус является крем именуемый Элидел.
Крем с Пимекролимусом как лекарственный препарат для наружного применения относится к категории дорогостоящих медикаментов. Приобрести пятнадцатиграммовую тубу сегодня можно заплатив за нее от 850 до 950 рублей.
Отзывами о препарате с содержанием Пимекролимуса встречаются не часто, но те, что есть можно считать положительными. Многие довольны лекарственным средством, поскольку в его составе отсутствуют гормональные составляющие и возможность применения крема практически в любом возрасте. Многих, разумеется, не устраивает цена на препарат.
Приведем несколько отзывов тех людей, что познакомились с кремом при необходимости лечения и решили поделиться своим мнением.
Римма: Средство хоть и дорогое, но очень эффективное. Используем его практически всей семьей. У ребенка атопический дерматит и мы ему мажем пятна на кожице. Мне хорошо помогает от аллергических высыпаний на коже. Примечательно, что часто достаточно нескольких нанесений и проблема устранена. Подходит крем практически всем не вызывая побочных действий. Всегда стараемся пополнять запас крема в своей аптечке, поскольку никогда не знаешь, в какой момент, что и где выскочит, к примеру, на лице. А помощь от Пимекролимуса гарантирована.
Виктория: Страдаем с мужем нейродермитом. Пользуемся Пимекролимусом по рекомендации врача. Стоит отметить, что саму болезнь необходимо лечить иными препаратами, однако без этого крема не обойтись, когда необходимо устранить видимые последствия недуга. А это не менее важно в финале лечения. Пробовали различные мази и кремы также по совету врачей, но эффекта, который бы нас устраивал, не видели. Средство с Пимекролимусом конечно дороговато зато эффективно и этот эффект полностью оправдан. Одним словом, мы кремом довольны и, менять его не собираемся.
Снежана: Пользуюсь кремом периодически, поскольку часто страдаю от аллергии, что проявляет себя на коже. Средством я довольна. Пимекролимус крем не гормональный и расходуется экономно. Однако в моем случае здорово подсушивает кожу. Спасаюсь увлажняющим кремом, когда пользуюсь этим лекарством. Рекомендую тем, кому необходима подобная помощь. Но не следует забывать, что данное средство эффективно для устранения наружного дефекта, а причину заболевания и его лечение должен выявить и назначить врач.
источник
ДАТА ВВЕДЕНИЯ 15 июля 2005
приказ федеральной службы по
надзору в сфере здравоохранения и социального развития
от 15.07.05 №32 изм
Инструкция
по применению лекарственного препарата
регистрационный номер: торговое название: Элидел®
международное (непатентованное) название (МНН): пимекролимус / pimecrolimus
лекарственная форма и описание: крем для наружного применения.
1 г крема содержит 10 мг пимекролимуса, а также вспомогательные вещества: триглицериды, олеиловый спирт, пропиленгликоль, стеариловый спирт, цетиловый спирт, моно- и диглицериды, цетостеарил сульфат натрия, бензиловый спирт, лимонная кислота, гидроксид натрия, очищенная вода.
ОПИСАНИЕ: гомогенный крем от белого до почти белого цвета.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: прочие дерматологические препараты.
КОД АТХ:В11АХ15
фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пимекролимус является производным макролактама аскомицина. Селективно ингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и медиаторов из Т-лимфоцитов и тучных клеток. Обладает противовоспалительными свойствами.
Пимекролимус специфично связывается с макрофилином-12 и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу кальциневрина. В результате, блокируя транскрипцию ранних цитокинов, Пимекролимус подавляет активацию Т-лимфоцитов. В частности, в наномолярных концентрациях Пимекролимус ингибирует синтез в человеческих Т-лимфоцитах интерлейкина-2, интерферона гамма (Th1 тип), интерлейкина-4 и интерлейкина-10 (Th2 тип). Кроме того, in vitro после взаимодействия с комплексом антиген/IgE Пимекролимус предотвращает антиген/1gЕ-опосредованное высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток. Пимекролимус не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток.
На экспериментальных моделях кожного воспаления была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность пимекролимуса после его местного и системного применения. При местном применении на моделях аллергического контактного дерматита (АКД) у свиней Пимекролимус так же эффективен, как и высокоактивные кортикостероиды клобетазола-17-пропионат и флутиказон. В отличие от клобетазола-17-пропионата, пимекролимус не вызывает атрофию кожи у свиней. В отличие от клобетазола-17-пропионата и флутиказона, пимекролимус также не вызывает уплотнения и изменения консистенции кожи у свиней. Как было показано на моделях контактного дерматита у крыс, пимекролимус ингибирует воспалительную реакцию в ответ на воздействие кожных раздражителей.
Кроме того, при местном и пероральном применении пимекролимус эффективно уменьшает кожное воспаление и зуд и нормализует гистопатологические изменения у бесшерстных крыс с гипомагниемией, которые являются моделями атопического дерматита острого течения. По сравнению с такролимусом, пимекролимус при местном применении одинаково хорошо
проникает в кожу, как было показано на экспериментальных моделях. Тем не менее, из-за высокой липофильности степень проникновения пимекролимуса через кожу в 10 раз меньше, чем такролимуса. Следовательно, пимекролимус обладает селективным действием на кожу.
Пимекролимус эффективней при кожном воспалении, в то же время его влияние на системный иммунный ответ весьма незначительно. В целом уникальность механизма действия пимекролимуса состоит в сочетании противовоспалительной активности, селективной в отношении кожи, с низкой способностью вызывать системные иммунные ответы.
Фармакокинетика
Концентрацию пимекролимуса в крови определяли у 12 взрослых пациентов с атопическим дерматитом (экземой) с поражением 15-59% площади поверхности тела, леченных 1% кремом Элидел 2 раза в сутки на протяжении 3 недель. В 77.5% наблюдений концентрация пимекролимуса в крови была ниже 0.5 нг/мл (минимальной определяемой концентрации), а в 99.8% — ниже 1 нг/мл. Максимальное значение концентрации пимекролимуса в крови, зарегистрированное у одного пациента, составило 1.4 нг/мл.
У 98% из 40 взрослых больных с исходным поражением 14-62% площади поверхности тела после 1 года лечения Элиделом концентрации пимекролимуса в крови оставались на низком уровне и в большинстве случаев были ниже минимальной определяемой концентрации. Максимальное значение концентрации, составившее 0.8 нг/мл, было зарегистрировано после 6 недель лечения только у двух пациентов. Ни у одного из пациентов не было отмечено нарастания концентрации на протяжении 12 месяцев лечения. За 3-недельный период лечения Элиделом 2 раза в сутки у 13 взрослых пациентов с дерматитом кистей (с применением крема на область ладоней и тыльную сторону кистей и бинтованием на ночь) максимальное зарегистрированное значение концентрации пимекролимуса в крови составило 0.91 нг/мл.
Фармакокинетические исследования пимекролимуса были проведены у 58 детей в возрасте от 3 до 14 лет с атоническим дерматитом (экземой) с поражением 10-92% площади поверхности тела, леченных 1% кремом Элидел 2 раза в сутки на протяжении 3 недель. Пятеро детей получали лечение в течение 1 года по мере необходимости.
Концентрации пимекролимуса в крови были на стабильно низком уровне, независимо от площади поражения кожных покровов и длительности терапии и, находились в том же диапазоне значений, что и у взрослых пациентов, леченных Элиделом в том же дозовом режиме. В 97% случаев концентрации пимекролимуса в крови были ниже 2 нг/мл, а в 60% -ниже 0.5 нг/мл (минимальной определяемой концентрации). Максимальное значение концентрации пимекролимуса, зарегистрированное у двух пациентов в возрасте 8 месяцев и 14 лет, составило 2.0 нг/мл.
Среди детей самого младшего возраста (от 3 до 23 месяцев) максимальное значение концентрации пимекролимуса составило 2.6 нг/мл и было зарегистрировано у одного пациента.
У пяти детей, получавших лечение Элиделом в течение 1 года, концентрации пимекролимуса находились на стабильно низком уровне. Максимальное значение, зарегистрированное у одного ребенка, составило 1.94 нг/мл. На протяжении всего периода лечения рост концентраций препарата не наблюдался ни у одного из пациентов.
Поскольку при местном применении концентрации пимекролимуса в крови очень низкие, определение параметров метаболизма не представляется возможным.
Применение у пожилых больных
Атопический дерматит (экзема) редко наблюдается у больных 65 лет и старше. Количество пациентов такого возраста в клинических исследованиях 1% крема Элидел было недостаточным для того, чтобы выявить какие-либо различия в эффективности лечения по сравнению с молодыми пациентами.
Рекомендации по дозированию для младенцев (3-23 месяца), детей (2-11 лет) и подростков (12-17 лет) не отличаются от рекомендаций для взрослых пациентов.
Применение у новорожденных в возрасте до 3 месяцев не изучалось. показания к применению
Атопический дерматит (экзема).
Препарат показан для кратковременного и длительного применения у взрослых, а также у детей (от 3 месяцев) и подростков.
Повышенная чувствительность к пимекролимусу или любым компонентам препарата.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Элидел 1% крем не следует наносить на пораженные острой вирусной инфекцией кожные покровы.
В случае бактериального или грибкового поражения кожи применение крема Элидел возможно после излечения инфекции.
Лечение следует начинать при первых проявлениях заболевания для предотвращения резкого развития его обострения.
1% крем Элидел 2 раза в день наносят тонким слоем на пораженную поверхность и осторожно втирают до полного впитывания.
1% крем Элидел можно наносить на кожу любых частей тела, включая голову, лицо, шею, а также на области опрелостей.
Крем следует применять 2 раза в день, до полного исчезновения симптомов. После прекращения лечения, во избежание последующих обострений, при первых признаках рецидива атопического дерматита терапию следует возобновить.
Смягчающие средства можно применять сразу после нанесения 1% крема Элидел. Однако после водных процедур смягчающие средства следует применять перед нанесением крема Элидел.
Учитывая очень незначительное системное всасывание пимекролимуса, ограничений общей суточной дозы наносимого препарата, площади обрабатываемой поверхности кожи или длительности лечения не существует.
Применение 1% крема Элидел может вызывать незначительные преходящие реакции в месте нанесения, такие как чувство тепла и/или жжения. При значительной выраженности этих реакций пациенты должны проконсультироваться у врача.
Наиболее часто регистрируемыми побочными эффектами были реакции в месте применения препарата, которые отмечались у 19% пациентов, леченных 1% кремом Элидел, и у 16% пациентов из контрольной группы. Эти реакции в основном возникали на раннем этапе лечения, были незначительными/умеренными и непродолжительными.
Частота побочных эффектов: очень часто >10%; часто — от >1% до 0.1% до 0.01% до взаимодействия с другими лекарственными средствами и прочие виды
ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ.
Потенциальные взаимодействия 1% крема Элидел с другими препаратами не изучались; Учитывая, что системная абсорбция пимекролимуса очень незначительна, какие-либо взаимодействия крема Элидел с препаратами для системного применения мало вероятны.
Учитывая фармакодинамические свойства 1% крема Элидел и минимальную степень системной абсорбции пимекролимуса, не ожидается, что препарат может повлиять на эффективность вакцинации. Поскольку воздействие 1% крема Элидел на области введения вакцины не изучалось, его нанесение на эти области не рекомендуется до тех пор, пока полностью не исчезнут местные проявления поствакцинальной реакции.
Несовместимость
Поскольку исследования совместимости не проводились, не рекомендуется применять препарат совместно с другими местными средствами.
особые указания
Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами
Влияние приема Элидела на способность водить автомашину и работать с механизмами не установлено.
Применение в периоды беременности и лактации
Беременность. Нет адекватных данных по применению 1% крема Элидел у беременных женщин. Исследования у животных с местным применением препарата не свидетельствуют о прямом или опосредованном повреждающем действии Элидела на течение беременности, развитие эмбриона/плода, течение родов и постнатальное развитие потомства.
Следует соблюдать осторожность при назначении 1% крема Элидел беременным женщинам. Однако, учитывая минимальную степень всасывания пимекролимуса при местном применении, потенциальный риск у человека считается незначительным.
Лактация. Исследования выделения препарата с грудным молоком после местного применения не проводились, поэтому неизвестно выделяется ли пимекролимус с грудным молоком.
Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении 1% крема Элидел кормящим женщинам. Однако, учитывая минимальную степень системного всасывания пимекролимуса при местном применении, потенциальный риск для человека считается незначительным.
Кормящие женщины не должны наносить 1% крем Элидел на область молочных желез.
форма выпуска
Крем в тубах 15, 30 и 100 г.
Хранить при температуре менее 25°С. Не замораживать. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
срок годности
2 года. Дата окончания срока годности отмечена на упаковке знаком Не использовать препарат после срока, отмеченного на упаковке. Крем должен быть использован в течение 1 года после вскрытия упаковки.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
Производится:
NOVARTIS PHARMA Gmbh Wehr, Germany
источник
Описание актуально на 23.06.2014
1 г. крема содержит 10 мг пимекролимуса. В качестве вспомогательных компонентов: ди- и моноглицериды, стеариловый спирт, гидроксид натрия, триглицериды, цетиловый спирт, кислота лимонная, натрия цетилстеарилсульфат, олеиловый спирт, пропиленгликоль, бензиловый спирт, вода.
Крем белого цвета, для наружного применения, выпускается в алюминиевых тюбиках, в объёме 15 и 30 г.
Крем Элидел — гормональный или нет?
Это негормональный препарат. Основной механизм действия — угнетение производства и выделения медиаторов воспаления, цитокинов в тучных клетках и Т- лимфоцитах. Благодаря этому обеспечивается противовоспалительный эффект.
Пимекролимус ингибирует кальциневрин (кальцийзависимую фосфатазу), что приводит к угнетению пролиферации Т-лимфоцитов и замедлению продукции интерлейкина-2, фактора некроза опухоли – α, γ – интерферона и прочих цитокинов.
Препарат снижает вторичную иммунную реакцию в Т-клетках кожи, которые были взяты у пациентов, страдающих атопическим дерматитом.
Активное вещество препарата не воздействует на рост эндотелия, кератиноцитов и фибробластов. Избирательно действует на иммунные клетки, не нарушает функцию клеток моноцитарного происхождения и клеток Лангерганса, не влияет на дифференцировку Т-клеток, что отличает пимекролимус от кортикостероидов.
Препарат показал высокий эффект в уменьшении воспаления при системном и местном приеме.
При аллергическом контактном дерматите крем значительно уменьшает реакции воспаления под воздействием раздражителей кожи, равен по эффективности клобетазол – 17 – пропионату и флутиказону, одним из самых активных кортикостероидов. При этом не возникает атрофии кожи или изменения её структуры. Крем уменьшает воспалительный процесс на коже, зуд, снижает проявления гистопатологии, при этом действуя на кожу селективно, — демонстрирует меньшее проникновение, чем глюкокортикостероиды или Такролимус.
Основным преимуществом Элидела является местный (на коже) селективный противовоспалительный эффект в сочетании с минимальным системным действием на иммунный ответ.
Курс лечения 6 недель детям различного возраста (начиная с трёх месяцев) дает возможность значительно уменьшить признаки воспаления кожи – покраснение, экскориацию, инфильтрацию, лихенизацию и зуд. Применение в течение года позволяет снизить количество обострений, предупредить развитие атрофий и повышения гиперчувствительности кожных покровов.
Крем Элидел не является фототоксическим и не вызывает фотосенсибилизации.
Пимекролимус не оказывает системное действие и его концентрация в крови настолько низка, что оценка показателей метаболизма невозможна.
Лечение экземы (атопического дерматита) у взрослых и детей от 3-х месяцев.
- индивидуальная непереносимость;
- детям до 3 месяцев;
- поражение кожи в месте нанесения острой инфекцией различного происхождения (вирусной, бактериальной, грибковой).
Не рекомендовано применение:
- при системной эритродермии и синдроме Нетертона из-за опасности повышения системного всасывания препарата;
- при снижении иммунитета, поскольку отсутствует опыт применения у данной категории пациентов;
- на участки кожи с подозрением на диспластические изменения или злокачественное поражение.
С наибольшей частотой наблюдаются местные реакции в виде жжения, раздражения, покраснения и зуда на коже; могут быть фолликулиты (гнойничковые инфекции).
Редко – ангионевротический отек, крапивница, анафилактические реакции; непереносимость алкоголя, проявляющаяся в зуде, сыпи, покраснении лица.
Также в редких случаях могут быть нарушения пигментации кожи.
Для получения наилучшего эффекта лечение начинают при первых признаках заболевания с целью предупреждения прогрессирования.
Крем наносится на кожу тонким слоем и втирают до полного впитывания. Применяют мазь 2 раза в сутки до выздоровления. В случае сохранения симптоматики более 6 недель диагноз атопического дерматита нуждается в уточнении.
Если лечение было прекращено, но появились симптомы заболевания вновь, следует возобновить нанесение препарата.
Инструкция на Элидел рекомендует средства для смягчения кожи наносить после крема, а в случае приема водных процедур – перед кремом.
Максимальной суточной дозы препарата нет, поскольку его системное действие минимально.
В случае попадания на слизистые оболочки или в глаза необходимо промыть водой.
Для детей препарат дозируют так же, как и взрослым.
Случаев передозировки зафиксировано не было.
Учитывая низкое системное всасывание крема, риск взаимодействия с другими средствами для системного применения маловероятен.
Использование у детей не влияет на эффективность вакцинации. Не наносить на область введения вакцины.
Мазь Элидел не следует смешивать и наносить одновременно с другими лекарствами для местного лечения.
В аптеке продается по рецепту.
Хранить недоступно для детей, соблюдать температуру не более 25°С.
При вскрытии упаковки хранить до 12 месяцев. Срок хранения нераспечатанного крема 2 года.
В процессе курса лечения ингибиторами кальциневрина, в том числе и Элиделом, в редких случаях наблюдали появление злокачественных заболеваний (лимфомы и опухоли кожи). Однако, связь между препаратами и этими болезнями достоверно не была установлена.
При появлении лимфоаденопатии неустановленного происхождения или подозрении на мононуклеоз следует отменить препарат.
Влияние крема на появление поражений кожи, связанных с воздействием ультрафиолета, не установлено, но следует избегать нахождения на солнце при проведении лечения Элиделом.
Применяют детям с трех месяцев. В более младшем возрасте действие препарата не изучалось.
Эффективность и безопасность не изучалась. Поскольку препарат имеет очень низкую степень всасываемости, вероятный риск является незначительным.
Кормящим женщинам не следует наносить крем на молочные железы.
Основные отзывы об Элиделе можно найти на форумах молодых мам, поскольку в последнее время у маленьких деток диатез стал очень распространенным заболеванием, и мазь часто применяют для грудничков. Отзывы о креме Элидел говорят о том, что с его помощью быстро уходят мокнущие корочки на щечках, легко убирается сыпь. Для новорожденных лекарство не используют до 3-х месяцев, потому что наблюдения по эффективности и безопасности у них не проводились.
Многие мамы считают крем эффективной заменой мазей с гормонами при дерматите, так как применение гормонов у детей многих родителей настораживает, и они опасаются, что могут возникнуть побочные эффекты. Недостатком некоторые назвали привыкание и высокую цену, которая с лихвой компенсируется безопасностью и эффектом.
Отзывы врачей показывают, что Элидел широко применяют для детей. Доктора указывают как преимущество возможность длительного применения, что отличает мазь от гормональных средств. Минусами называют дороговизну препарата и то, что он сильно высушивает кожу. Но это можно исправить применением смягчающих мазей и кремов. Также, по мнению врачей, необходимо помнить, что Элидел не сможет избавить от аллергии, основной причины атопического дерматита. Это является проблемой всего организма и в лечении нужен комплексный подход, с исключением аллергенов.
В России цена крема Элидел составляет от 936 руб. до 990 руб. за 15-граммовый тюбик.
В Москве стоимость препарата в среднем равна 967 руб.
Цена мази Элидел в Киеве (Украина) около 246 грн. за 15 г.
Купить в Минске лекарство можно за 230 500 белорусских рублей.
источник