Описание актуально на 14.04.2015
- Латинское название: Cocarnit
- Код АТХ: A11DA
- Действующее вещество: Никотинамид + кокарбоксилаза + цианокобаламин + аденозин трифосфат
- Производитель: E.I.P.I.Co (Египет)
В 1 ампуле никотинамида 20 мг, кокарбоксилазы 50 мг, цианокобаламина 0,5 мг, аденозина трифосфата 10 мг.
Глицин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, — как вспомогательные вещества.
Лиофилизат для приготовления раствора + растворитель лидокаин в ампулах.
Фармакодинамика
Представляет собой комплекс витаминов и веществ, влияющих на метаболизм. По механизму действия обеспечивает нейрометаболический, анальгетический эффект и воздействует на эмоционально-вегетативную сферу.
Никотинамид благоприятно влияет на азотистый и углеводный обмен, участвует в окислительно-восстановительных реакциях и способствует доставке АТФ в клетки. Оказывает седативное действие, поэтому эффективен при нервно-психических расстройствах, тревоге, депрессии, снижении внимания.
Кокарбоксилаза — является коферментом, играющим большую роль в углеводном обмене, улучшает трофику тканей, влияет на синтез нуклеиновых кислот, белков и липидов, способствует усвоению глюкозы.
Цианокобаламин способствует синтезу и накоплению белка, активирует обмен жиров и углеводов. Результатом этого действия является снижение уровня холестерина и предупреждение жирового гепатоза. Цианокобаламин увеличивает регенераторную способность клеток, необходим для функционирования кроветворных органов, нервной системы и печени.
Аденозинтрифосфат — производное аденозина, стимулирует процессы метаболизма и является главным энергетическим субстратом клетки. При ишемии развивается энергетический дефицит, который уменьшается благодаря аденозинтрифосфату. Его транспортировку в клетки осуществляет никотинамид. Аденозинтрифосфат оказывает антиаритмическое, сосудорасширяющее и гипотензивное действие.
Фармакокинетика
- невралгииразличного происхождения;
- невриты;
- люмбаго, ишиалгия, радикулит;
- нейропатии(например, при сахарном диабете);
- миалгии, тендиниты, бурситы;
- ИБС, миокардиопатии, миокардите;
- в период беременности применяют, если польза для матери больше риска для плода.
- гиперчувствительность;
- эритроцитоз, эритремия;
- тяжелая форма артериальной гипертензии и гипотензии;
- псориаз;
- нарушения проводимости и тяжелая сердечная недостаточность;
- инфаркт миокарда в остром периоде.
С осторожностью назначается при гастрите, язвенной болезни, подагре, поражениях печени. Данные о применении у детей отсутствуют.
Дополнительно учитываться должны и противопоказания для растворителя — 0,5 % лидокаина гидрохлорида: синдром слабости синусового узла, синдром Адамса-Стокса и Вольфа-Паркинсона-Уайта, стенокардия напряжения, эпилептиформные судороги, связанные с приемом лидокаина, миастения, порфирия, тяжелая почечная недостаточность.
- головная боль, слабости головокружение;
- тахикардия;
- кожные высыпания,зуд;
- анафилактический шок;
- крапивница;
- потливость;
- диарея;
- отек легких;
- тромбозпериферических сосудов.
Лицам с гиперчувствительностью перед введением препарата проводят внутрикожную пробу.
Вводится внутримышечно по 1-2 ампулы ежедневно. Уколы Кокарнита выполняются курсами, продолжительность которых зависит от тяжести заболевания.
Раствор используется сразу после приготовления, он должен быть красного цвета. Если цвет не изменился, его применять нельзя.
Инструкция на Кокарнит содержит предупреждение о необходимости проводить контроль тромбоцитов и эритроцитов, времени свертывания, билирубина, мочевой кислоты и трансаминаз.
Кокарнит при случайном приеме внутрь может вызвать проявление токсичности, которая выражается зудом, гиперемией кожи, головной болью, тошнотой, изжогой, и рвотой.
Хроническая интоксикация выражается повышением уровня глюкозы, мочевой кислоты, появлением язв двенадцатиперстной кишки.
Кокарбоксилаза, входящая в состав препарата, усиливает кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
Никотинамид потенцирует противосудорожное действие противоэпилептических препаратов (Диазепам, Карбамазепин, Вальпроат).
Аденозинтрифосфат с калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ и препаратами калия увеличивает риск развития гиперкалиемии. Усиливает антиангинальное действие β-адреноблокаторов и нитратов.
При приеме с Дипиридамолом усиливается сосудорасщиряющее действие.
Проявляется антагонизм при применении совместно с кофеином и Теофиллином.
Ксантинол никотинат уменьшает эффект аденозинтрифосфата, а Карбамазепин усиливает его действие.
Снижают абсорбцию цианокобаламина аминогликозиды, препараты калия, салицилаты, противоэпилептические препараты и Колхицин.
Несовместим цианокобаламин с аскорбиновой кислотой, Пиридоксином, Рибофлавином, солями тяжелых металлов.
Пероральные контрацептивы уменьшают концентрацию цианокобаламина в крови.
При температуре от 15 до 25°C.
Структурные аналоги с одинаковым активным веществом отсутствуют.
Отзывы врачей об уколах Кокарнита большей частью свидетельствуют об эффективности препарата в неврологической, нейрохирургической и кардиохирургической практике.
В научных исследованиях белорусских ученых, которые применяли Кокарнит в кардиохирургической практике в послеоперационном периоде, сделаны выводы, что препарат достоверно уменьшает количество раневого отделяемого, вертеброгенные боли, случаи использования нестероидных противовоспалительных средств.
Исследования показали, что состояние миокарда при проведении искусственного кровообращения в период операции было лучше у больных, которые принимали этот препарат в дооперационном периоде.
Целый ряд исследований проводился у больных с миофасциальной дисфункцией, которым назначался этот препарат. На 10-й день лечения наблюдалась положительная динамика: снизился болевой и мышечно-тонический синдром. Улучшилась вегетативно-эмоциональная сфера больных: нормализовалось настроение, появилась активность, уменьшилась тревожность.
Препарат хорошо зарекомендовал себя в комплексном лечении больных с дискогенным пояснично-крестцовым радикулитом. Кокарнит применялся внутримышечно по 2,0 мл в сутки от 14 до 21 дня. Клинический эффект наступал через 3 суток. Регресс болевого итонического синдрома отмечался на 3- 5 сутки. Побочных действий у пациентов не отмечали.
В настоящий момент приобрести в аптеках Москвы этот препарат не представляется возможным, поскольку он в России не зарегистрирован. В связи с этим, цена Кокарнита неизвестна. В интернет-аптеках предлагается препарат по цене 113,55 руб. за 3 флакона.
источник
В современном мире проблемы с периферической нервной системой и метаболизмом далеко не редкость. Даже у многих молодых людей встречаются такие заболевания, как невралгия, неврит или миалгия, которые подлежат обязательному лечению. Специально для исполнения этой цели были разработаны уколы «Кокарнит». Показания к применению данного средства связаны непосредственно с заболеваниями периферической нервной системы. Однако стоит данный лекарственный препарат совсем не дешево, что заставляет задуматься: а стоит ли его покупать вообще? Чтобы узнать ответ на этот непростой вопрос, необходимо подробнее познакомиться с лекарственным средством и узнать мнение о нем от других людей из имеющихся отзывов.
Препарат производится в Великобритании. Представляет собой рационально составленный лекарственный комплекс. В его состав входят метаболические вещества и витамины, каждый из которых оказывает то или иное позитивное воздействие на организм в целом и процессы, происходящие в нем, в частности.
Показаниями к применению уколов «Кокарнит» могут послужить любые нарушения в обменных процессах. Препарат является многофункциональным и улучшает деятельность нервной системы. Состоит из витаминов, коферментов и аденозинтрифосфата. Применяется в качестве основного или дополнительного терапевтического средства по назначению врача.
«Кокарнит» состоит из активных и вспомогательных веществ. Каждое из них призвано оказывать то или иное воздействие на организм человека. Активными компонентами выступают:
- Кокарбоксилаза – 0,05 г.
- Никотинамид – 0,02 г.
- Цианокобаламин – 0,0005 г.
- Динатрия аденозинтрифосфата тригидрат – 0,01 г.
В качестве дополнительных веществ в составе «Кокарнита» были применены такие вещества:
- Метилпарагидроксибензоат.
- Глицин.
- Пропилпарагидроксибензоат.
«Кокарнит» производится в виде лиофилизата. В последующем из порошка готовится раствор для внутримышечного введения. Он имеет розовый цвет, выпускается в ампулах из темного стекла. Дополнительно предлагается ампула с растворителем, в которой содержится:
- 10 мг лидокаина гидрохлорида;
- 2 мл воды для инъекций.
Препарат предназначен для внутримышечного введения. Дозировка определяется в зависимости от показаний к применению. Уколы «Кокарнит» вводятся 1 раз в сутки по 1 или 2 ампулы, что зависит от состояния пациента. Длительность терапии и возможность проведения повторных лечебных курсов зависит от тяжести и характера патологии и определяется на усмотрение лечащего врача. Корректировка указанной дозировки не требуется при печеночной и почечной недостаточности, а также для больных в возрасте старше 65 лет, как это бывает при применении многих других препаратов.
Каждое из активных веществ в составе лекарственного средства включено в комплекс с определенной целью. Никотинамид, являющийся формой никотиновой кислоты (витамина PP), принимает активное участие в окислительно-восстановительных процессах в клетках. Способствует улучшению углеводного и азотистого обмена.
Как видно из инструкции по применению к уколам Cocarnit, большую часть в составе занимает вещество кокарбоксилаза. Представляет собой кофермент, который образуется из тиамина (витамина B1), поступающего в организм извне. Кокарбоксилаза важна для проведения углеводного обмена, а также входит в фермент карбоксилазу, который активно участвует в катализе альфа-кетокислот. Принимает непрямое участие в синтезе нуклеиновых кислот, липидов и белков. Способствует снижению в организме уровня пировиноградной и молочной кислот, а также усвоению глюкозы. Улучшает питание и функции нервной ткани.
Витамин B12, также известный как цианокобаламин, попадая в организм, превращается в одну из двух возможных активных форм: кобамид или аденозилкобаламин. Он обладает высокой биологической активностью, в связи с чем способствует повышению синтеза белка и его накоплению. Цианокобаламин активизирует обмен липидов и углеводов, снижает уровень холестерина в крови и предупреждает развитие инфильтрации печени. Витамин B12 необходим для того, чтобы система кроветворения нормально функционировала и происходило накопление в эритроцитах групп, содержащих сульфгидрильные соединения. Они, в свою очередь, повышают устойчивость к гемолизу. Цианокобаламин полезен для тканей, так как повышает их способность регенерироваться, печени и нервной системы.
Еще одно неизвестное обычному человеку вещество, указанное в инструкции к уколам «Кокарнит», – динатрия аденозин трифосфат тригидрат. Оно является производным аденозина. Необходимо в данном лекарственном комплексе для стимулирования метаболических процессов. Вещество обладает выраженным гипотензивным и антиаритмическим действием. Динатрия аденозин трифосфат тригидрат оказывает сосудорасширяющее действие, что особенно важно в данном случае для коронарных артерий.
Препарат используется в терапии заболеваний и расстройств нервной системы, к которым относятся:
- нейропатия;
- невралгия;
- ишемия;
- неврит;
- миалгия, тенденит, бурсит;
- миокардиопатия, миокардит;
- радикулит, ишалгия, люмбаго.
Может использоваться как в качестве самостоятельного лекарственного средства, так и в комплексной терапии наряду с другими препаратами. Уколы «Кокарнита» после проведенного курсового лечения способствуют стабилизации состояния нервно-мышечного аппарата, а также стимулируют восстановление поврежденных нервных волокон.
В связи с недостаточным исследованием воздействия лекарственного средства на организм ребенка, препарат не используется в педиатрии. Также инструкция по применению уколов «Кокарнит», отзывы о которых подтверждают эффективность средства, запрещает его применение при наличии аллергической реакции на один или несколько компонентов.
Лекарственное средство имеет абсолютные противопоказания в виде таких заболеваний:
- геморрагический инсульт;
- инфаркт миокарда в остром периоде;
- неконтролируемая артериальная гипертензия или гипотензия;
- сердечная недостаточность в остром или хроническом течении;
- тромбоэмболия;
- брадиаритмия.
- воспаление легких;
- беременность;
- обструктивная болезнь легких в хронической форме;
- лактация;
- бронхиальная астма;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- эритремия;
- гиперкоагуляция;
- эритроцитоз.
Относительные противопоказания – это состояния, при которых врач смотрит исключительно на анамнез больного и решает вопрос о том, что на данный момент важнее. Если прием «Кокарнита» крайне необходим и не отразится негативным образом на течении другой патологии, развитии плода в утробе беременной женщины и младенца на грудном вскармливании, он может принять решение о терапии данным препаратом.
Применение уколов «Кокарнит» вызывает нежелательные реакции организма в очень редких случаях. К возможным побочным явлениям относятся такие состояния:
- аллергическая реакция, выражающаяся затруднением дыхания, кожной сыпью и отеком Квинке;
- крапивница;
- спутанное сознание;
- тахикардия или брадикардия;
- боль в области сердца;
- тошнота и диарея;
- усиленное потоотделение;
- покраснение кожного покрова верхней части тела и лица;
- раздражение в месте укола, сопровождающееся зудом, жжением и покраснением;
- головные боли и головокружения.
В случае возникновения описанных реакций проводится симптоматическое лечение. Врач может принять решение о смене уколов «Кокарнит» на аналог, если этого требуют обстоятельства.
Передозировка может возникать не только по причине разового введения большого количества активных веществ, но и при длительном применении лекарственного средства. Накопление никотинамида в организме приводит к дефициту метальных групп на фоне участия реакций метилирования в выведении. В ходе клинических исследований диагностировались случаи нарушения функций печени. Лечение также проводится симптоматическое.
При употреблении «Кокарнита» внутрь (перорально) или при случайном внутривенном введении может развиться токсическая реакция. В этом случае необходимо срочно обратиться к врачу для минимизации негативных проявлений.
Возникновение вышеописанных состояний встречается крайне редко, что подтверждают многочисленные положительные отзывы. Инструкция к уколам «Кокарнит» призывает использовать лекарственный препарат строго по описанной схеме и только после назначения доктора. Это поможет избежать возникновения нежелательных последствий.
Важно учесть некоторые моменты относительно использования «Кокарнита»:
- Готовый раствор должен приобрести красноватый оттенок. Если он получился другой, использование запрещено.
- Готовый раствор используется сразу же и не подлежит хранению.
- При заболеваниях ЖКТ и печени делать уколы обязательно только после консультации врача.
- Не использовать уколы для длительного курсового лечения, если это не рекомендует лечащий врач и не наблюдает за состоянием пациента, его анализами.
Важно не только знать, для чего назначают «Кокарнит», но и ознакомиться со списком лекарственных препаратов, с которыми данное вещество нельзя использовать. Это связано с «капризным» цианокобаламином:
- B12 несовместим с аскорбиновой кислотой, пиридоксином, фолиевой кислотой, рибофлавином, бромидом тиамина и средствами, содержащими соли тяжелых металлов.
- Цианокобаламин не может одновременно использоваться с препаратами, повышающими свертываемость крови и хлорамфениколом.
- B12 не усваивается организмом, если его принимают совместно с препаратами, используемыми в терапии эпилепсии, а также содержащими салицилат и аминогликозид.
По разным причинам препарат может быть заменен на лекарственное средство, обладающее аналогичным действием, но содержащее другие активные вещества. Также замена «Кокарнита» может потребоваться, если его стоимость высока для пациента. Препарат стоит в среднем 600 рублей за 3 ампулы лиофилизата + 3 ампулы растворителя. К наиболее популярным аналогам относятся:
Также популярными аналогами «Кокарнита», дешевле по цене в несколько раз, являются суппозитории для ректального введения «Корилип» и раствор для внутримышечного введения «Кокарбоксилаза», стоимость которых варьируется в пределах 100-200 рублей. Однако следует знать, что по эффективности эти средства в значительной степени хуже.
«Кокарнит» заслужил доверие тысяч врачей, ему благодарно огромное количество пациентов, страдающих от различных заболеваний. Доктора отмечают, что в комплексной терапии препарат является высокоэффективным и способен быстро налаживать обменные процессы.
Об уколах «Кокарнит» отзывы положительные и со стороны пациентов. Они отмечают, что препарат достаточно эффективен, более того, желаемого результата удается добиться в короткие сроки. Некоторым хватает 6-9 уколов, чтобы избавиться от неприятных симптомов разных патологий. Лекарственное средство помогает устранить болезненные ощущения в ногах, спине, области ребер, тазобедренного сустава и поясницы. Хоть препарат и стоит сравнительно дорого, и многие люди сначала боялись покупать его (а вдруг не поможет?), все-таки потом пациенты не пожалели о потраченной сумме. Ведь самым главным остается то, что «Кокарнит» помогает.
Каждый пациент для себя отметил и негативные моменты, связанные с уколами лекарственного средства. У некоторых возникают такие побочные явления, как увеличение лимфоузлов, головные боли и головокружения, а также некоторые другие состояния. Поэтому, чтобы не испугаться своего состояния, они рекомендуют внимательно ознакомиться с возможными негативными явлениями. Если возникнет хоть одно из них, проконсультироваться с лечащим врачом. Также в отзывах люди пишут, что уколы достаточно болезненны. При введении препарата в мышцу происходит сильное жжение. Однако боли, которые сопровождают таких пациентов, гораздо сильнее того, что они чувствуют в момент укола. Поэтому, неприятные ощущения можно перетерпеть.
Подробно ознакомившись с инструкцией по применению внутримышечных уколов «Кокарнит», отзывами врачей и пациентов и другой информацией, представленной в статье, не стоит сразу бежать в аптеку для приобретения лекарственного средства. Это серьезный препарат, который может оказать необратимое действие на организм человека. Поэтому его применение рекомендуется осуществлять только после консультации лечащего врача и под его строгим контролем.
источник
Кокарнит (Cocarnit): 6 отзывов врачей, 3 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска, цены от 330 до 1249 руб.
Препарат «Кокарнит» почему-то продвигается на рынке как препарат от диабетической полинейропатии. На самом деле, его можно успешно применить также при любой другой из дисметаболических полинейропатий, а также при ущемлениях нервного корешка, в том числе на стадии радикулоишемии.
Стоит избегать назначений этого препарата пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы в анамнезе.
«Кокарнит» — это комплексный препарат, состоящий из витаминов и веществ, влияющих на метабоизм. «Кокарнит» активирует обмен жиров и углеводов, что снижает уровень холестерина и предупреждает жировой гепатоз. Широко применяют его при нейропатиях (например, при сахарном диабете), невритах, миалгиях, ИБС.
Усиливает эффект сердечных гликозидов.
«Кокарнит» — витаминно-коферментный комплекс. Удачное сочетание компонентов, входящих в состав «Кокарнита» обеспечивает его высокую эффективность. Препарат отличный! Часто использую его в своей практике.
Препарат прекрасно зарекомендовал себя при лечении моно- и полиневропатий, в том числе диабетической полиневропатии. Также хороший результат в лечении «Кокарнитом» при вертеброгенных болевых синдромах (болевые синдромы при заболеваниях позвоночного столба). Побочных эффектов не наблюдается. Пациентами переносится очень хорошо.
Препарат регулярно использую в своей практике.
Отсутствие препарата в таблетированной форме.
Применяю его в составе комплексного лечения при диабетической полинейропатии. Препарат меня заинтересовал тем, что это рационально подобранный комплекс метаболических веществ и витаминов. Эффективен и безопасен для пациентов. Не требует длительных курсов, и хорошо совместим с другими препаратами при лечении ДПН.
Хорошая комбинация витаминов, что даёт хороший метаболический эффект. Хорош при лечении повреждений нервной ткани (сдавление и травмы отдельных нервов, парез лицевого нерва, полинейропатии при диабете и других болезнях). Может помочь в комплексной терапии астении и различных энцефалопатий.
Как на любой витаминный комплекс, нередко бывает аллергическая реакция.
Понравился. Эффективен в условиях стационара.
Отсутствие препарата в таблетированной форме.
Назначаю препарат в комбинированной терапии при полиневропатиях, радикулопатиях, вертеброгенном болевом синдроме. Препарат эффективен по сравнению с другими препаратами витаминов группы В. Пациентами переносится достаточно хорошо, побочные явления встречались крайне редко.
«Кокарнит» использует моя тетя. У нее сахарный диабет 2 типа. Болеет более 10-ти лет, из них 5 лет на инсулине. Стала жаловаться на чувство онемения и и покалывания в подошвах стоп и кистях. Ей поставили диабетическую полинейропатию. Очень радует, что препарат сочетает в себе и никотинамид и кокарбоксилазу и витамин группы В12, потому что до его появления, тетя делала все эти лекарства отдельно. А ей, к тому же, приходиться еще и инсулин колоть 3 раза в день. Правда, считаю, что цена на него завышена, так как действующие вещества — «копеечные» препараты. После его применения симптомы полинейропатии проходят, где-то на полгода хватило ей лечения.
«Кокарнит» даёт эффект уже со второй инъекции, боль и жжение в ногах уходят полностью, также и боли в сердце. Улучшается общее самочувствие. Препарат замечательный. Стоит своих денег.
Хочу оставить отзыв об одном из самых любимых моих препаратах — «Кокарните». Препарат очень достойно зарекомендовал себя при лечении таких заболеваний, как компрессионно-ишемические и посттравматические невриты, радикулопатии, невралгии. Прекрасно справляется с синдромом «беспокойных ног» у лиц пожилого возраста. В комбинации с альфалипоевой кислотой эффективен при лечении диабетической полиневропатии. Побочных эффектов не наблюдала. Спасибо огромное производителям за такой замечательный препарат. Один из наиболее часто применяемых мной в каждодневной практике! Врач-невролог Попова Е. И.
Препарат представляет собой рационально подобранный комплекс метаболических веществ и витаминов.
Трифосаденин является производным аденозина, стимулирует метаболические процессы. Оказывает вазодилатирующее действие, в т.ч. на коронарные и мозговые артерии. Улучшает метаболизм и энергообеспечение тканей. Обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. Под влиянием АТФ происходит снижение АД, расслабление гладкой мускулатуры, улучшается проведение нервных импульсов.
Кокарбоксилаза — кофермент, образующийся в организме из поступающего извне тиамина (витамина B1). Входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующего карбоксилирование и декарбоксилированиса-кетокислот. Опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме концентрацию молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.
Цианокобаламин (витамин В12) в организме превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин — ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма.
5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА — важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Никотинамид — одна из форм витамина РР, участвует в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотистый обмен, регулирует тканевое дыхание.
После парентерального введения проникает в клетки органов, где расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. В дальнейшем продукты распада включаются в ресинтез АТФ.
Быстро абсорбируется после в/м введения. Проникает в большинство тканей организма. Подвергается метаболическому разложению. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками.
В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы 0.9%. Быстро и полно всасывается после в/м и п/к введения. Cmax после в/м введения достигается через 1 ч. Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T1/2 — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7-10% почками, около 50% — кишечником. При сниженной функции почек — 0-7% почками, 70-100% — кишечником. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Быстро распределяется во все ткани. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида. Выводится почками.
T1/2 из плазмы составляет около 1.3 ч, стационарный Vd – около 60 л, общий клиренс – около 0.6 л/мин.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения в виде лиофилизированной массы розового цвета; восстановленный раствор — прозрачный, розового цвета.
1 амп. | |
трифосаденина динатрия тригидрат | 10 мг |
кокарбоксилаза | 50 мг |
цианокобаламин | 0.5 мг |
никотинамид | 20 мг |
Вспомогательные вещества: глицин — 105.875 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.6 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.15 мг.
Растворитель в ампулах: лидокаина гидрохлорид — 10 мг, вода д/и — до 2 мл.
187.125 мг — ампулы темного стекла (3) — упаковки ячейковые контурные (1) в комплекте с растворителем (2 мл в ампулах) (3 шт.) — пачки картонные.
Препарат вводится глубоко в/м (в ягодичную мышцу). В случаях выраженного болевого синдрома лечение целесообразно начинать с в/м введения 1 амп. (2 мл)/сут до снятия острых симптомов. Продолжительность применения — 9 дней.
После улучшения симптомов или в случаях умеренно выраженных симптомов полиневропатии: 1 амп. 2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель. Рекомендуемый курс лечения 3-9 инъекций в зависимости от тяжести заболевания. Длительность лечения и проведение повторных курсов определяется врачом в зависимости от характера и тяжести заболевания.
Данные по эффективности и безопасности применения препарата Кокарниту детей отсутствуют.
Компоненты препарата Кокарнит имеют широкий терапевтический диапазон.
Трифосаденин: превышение максимальной суточной дозы (около 600 мг для взрослого человека) может приводить к развитию следующих симптомов: головокружение, снижение АД, кратковременная потеря сознания, аритмия, AV-блокада II и III степени, асистолия, бронхоспазм, желудочковые нарушения, синусовая брадикардия и тахикардия.
Кокарбоксилаза: сообщаются следующие симптомы после введения дозы, превышающей рекомендованную более чем в 100 раз: головная боль, спазм мышц, мышечная слабость, паралич, аритмия.
Цианокобаламин: после парентерального введения высокой дозы наблюдались экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. При применении в высоких дозах возможно развитие гиперкоагуляции, нарушение пуринового обмена.
Никотинамид: при применении больших доз наблюдались гиперпигментация, желтуха, амблиопия, слабость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительном применении отмечалось развитие стеатогепатоза, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, нарушение толерантности к глюкозе.
Лечение: введение препарата немедленно прекращают, назначается симптоматическая терапия, в т.ч., десенсибилизирующая.
У пациентов, применяющих гипогликемические средства группы бигуанидов (метформин), из-за нарушения всасывания цианокобаламина из ЖКТ может наблюдаться снижение концентрации цианокобаламина в крови. С другими гипогликемическими средствами лекарственных взаимодействий не описано.
Цианокобаламин не совместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов, тиамином, тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином, фолиевой кислотой. Нельзя применять одновременно цианокобаламин с препаратами, повышающими свертываемость крови. Кроме того, следует избегать одновременного применения цианокобаламина с хлорамфениколом. Аминогликозиды, салицилаты, противоэптилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина. При совместном применении препаратов, содержащих трифосаденин, с дипиридамолом усиливается действие дипиридамола, в частности вазодилатирующее действие. Димиридамол усиливает эффект трифосаденина.
Проявляется некоторый антагонизм при совместном применении препарата с производными пурина (кофеин, теофиллин).
Нельзя вводить одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку усиливается риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
При одновременном применении с ксантинола никотинатом снижается эффект препарата.
Никотинамид потенцирует действие седативных, транквилизаторов, а также гипотензивных средств.
Частота проявления нежелательных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более 1/10); часто (менее 1/10, но более 1/100); нечасто (менее 1/100, но более 1/1000); редко (менее 1/1000, но более 1/10 000); очень редко (менее 1/10 000), включая отдельные случаи; частота неизвестна.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).
Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, головная боль, возбуждение, спутанность сознания.
Со стороны сердца: очень редко — тахикардия; в отдельных случаях брадикардия, аритмия; частота неизвестна — боли в области сердца.
Со стороны сосудов: частота неизвестна — покраснение кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, «приливы».
Со стороны ЖКТ: очень редко — рвота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: очень редко — судороги.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — может возникнуть раздражение, боль и жжение в месте введения препарата, слабость.
Если любые из указанных нежелательных реакций усугубились или появились любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
При развитии выраженных нежелательных реакций препарат отменяют.
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата или
растворителю; - сердечно-сосудистые заболевания: острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тяжелые формы брадиаритмий, AV-блокада II-III степени, хроническая сердечная недостаточность (III-IV ст. пo NYHA ), кардиогенный шок и другие виды шоков, синдром пролонгации QT, тромбоэмболии, геморрагический инсульт;
- воспалительные заболевания легких, ХОБЛ, бронхиальная астма;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет;
- гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия,
эритроцитоз; - язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- подагра;
- гепатит, цирроз печени.
С осторожностью следует применять препарат при стенокардии.
Не рекомендуется применять препарат Кокарнит во время беременности. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.
При усугублении симптомов заболевания либо отсутствии эффекта по прошествии 9 дней необходимо проведение коррекции курса лечения.
При применении препарата Кокарнит необходим надлежащий подбор дозы гипогликемического лекарственного препарата и адекватный контроль течения сахарного диабета.
Цвет приготовленного раствора должен быть розовым. Нельзя применять препарат, если цвет раствора изменился.
Раствор необходимо применять сразу после его приготовления!
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (головокружение, спутанность сознания) рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами.
«Кокарнит» использует моя тетя. У нее сахарный диабет 2 типа. Болеет более 10-ти лет, из них 5 лет на инсулине. Стала жаловаться на чувство онемения и и покалывания в подошвах стоп и кистях. Ей поставили диабетическую полинейропатию. Очень радует, что препарат сочетает в себе и никотинамид и кокарбоксилазу и витамин группы В12, потому что до его появления, тетя делала все эти лекарства отдельно. А ей, к тому же, приходиться еще и инсулин колоть 3 раза в день. Правда, считаю, что цена на него завышена, так как действующие вещества — «копеечные» препараты. После его применения симптомы полинейропатии проходят, где-то на полгода хватило ей лечения.
«Кокарнит» даёт эффект уже со второй инъекции, боль и жжение в ногах уходят полностью, также и боли в сердце. Улучшается общее самочувствие. Препарат замечательный. Стоит своих денег.
Хочу оставить отзыв об одном из самых любимых моих препаратах — «Кокарните». Препарат очень достойно зарекомендовал себя при лечении таких заболеваний, как компрессионно-ишемические и посттравматические невриты, радикулопатии, невралгии. Прекрасно справляется с синдромом «беспокойных ног» у лиц пожилого возраста. В комбинации с альфалипоевой кислотой эффективен при лечении диабетической полиневропатии. Побочных эффектов не наблюдала. Спасибо огромное производителям за такой замечательный препарат. Один из наиболее часто применяемых мной в каждодневной практике! Врач-невролог Попова Е. И.
источник
Кокарнит: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Cocarnit
Действующее вещество: кокарбоксилаза (cocarboxylase), никотинамид (nicotinamide), цианокобаламин (cyanocobalamin), аденозинтрифосфат (adenosintriphosphate)
Производитель: E.I.P.I.Co (Египет)
Актуализация описания и фото: 24.10.2018
Цены в аптеках: от 300 руб.
Кокарнит – препарат для улучшения метаболизма и регенерации нервных волокон периферической нервной системы.
Кокарнит выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутримышечного (в/м) введения: лиофилизированная масса розового цвета, после восстановления – прозрачный раствор розового цвета (по 187,125 мг в стеклянной ампуле темного цвета, в контурной ячейковой упаковке 3 ампулы с лиофилизатом и 3 ампулы по 2 мл с растворителем, в картонной пачке 1 упаковка).
- действующие вещества: кокарбоксилаза – 50 мг, цианокобаламин – 0,5 мг, трифосаденина динатрия тригидрат – 10 мг, никотинамид – 20 мг;
- вспомогательные компоненты: пропилпарагидроксибензоат, глицин, метилпарагидроксибензоат.
Растворитель – лидокаина гидрохлорид, вода для инъекций.
Действие Кокарнита обусловлено свойствами рационально подобранного комплекса активных веществ.
Кокарбоксилаза – коэнзим, образующийся из поступающего в организм тиамина (витамин B1). Является составным элементом фермента карбоксилазы, который катализирует карбоксилирование и декарбоксилирование альфа-кетокислот. Опосредованно оказывает влияние на синтез нуклеиновых кислот, липидов и белков. Способствует усвоению глюкозы, понижению содержания молочной и пировиноградной кислот в организме, улучшению трофики нервной ткани.
Трифосаденин – производное аденозина, обладает метаболическим, антиаритмическим, гипотензивным, вазодилатирующим действием. Под влиянием АТФ (аденозинтрифосфорная кислота) происходит расслабление гладкой мускулатуры, снижение артериального давления (АД), улучшение проведения нервных импульсов. Способствует повышению метаболизма и энергообеспечению тканей. Сосудорасширяющий эффект проявляется в том числе на коронарных и мозговых артериях.
Цианокобаламин – витамин B12, который после поступления в организм превращается в две коферментные формы: 5-дезоксиаденозилкобаламин и метилкобаламин. Метилкобаламин играет важную роль в ключевых реакциях метаболизма пуриновых и пиримидиновых оснований, например, в реакции преобразования гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин. Недостаток витамина в данной реакции может компенсироваться метилтетрагидрофолиевой кислотой, в результате этого происходит нарушение фолиевопотребных реакций метаболизма. В реакции метаболизма углеводов и липидов участвует 5-дезоксиаденозилкобаламин, являясь кофактором при изомеризации L-метилмалонил-кофермента A в сукцинил-кофермент A. Недостаток витамина В12 в организме вызывает нарушение образования миелиновой оболочки нейронов, пролиферации быстроделящихся клеток эпителия и кроветворной ткани.
Никотинамид – форма витамина PP, принимает участие в окислительно-восстановительных процессах в клетке. Регулирует тканевое дыхание, способствует улучшению углеводного и азотистого обмена.
После парентерального введения трифосаденин проникает в клетки органов. Там он расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. Продукты распада в дальнейшем включаются в ресинтез АТФ.
Абсорбция кокарбоксилазы при в/м введении происходит в организме быстро с проникновением в большинство тканей. Выведение продуктов метаболического разложения преимущественно происходит через почки.
После в/м введения цианокобаламин быстро и полно всасывается. Его доставка в ткани осуществляется транскобаламинами I и II, с которыми он связывается в крови. С белками плазмы связывается 0,9% введенной дозы. После в/м введения максимальная концентрация в крови достигается через 1 час. Аккумулируется преимущественно в печени. Выводится желчью из печени в кишечник, где снова всасывается в кровь. Период полувыведения – 500 дней. При нормальной функции почек 7–10% выводится через почки и около 50% – через кишечник. При нарушенной функции почек 0–7% выводится почками, 70–100% – кишечником. Цианокобаламин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Распределение никотинамида во все ткани происходит быстро, вещество обладает способностью преодолевать плацентарный барьер и проникать в грудное молоко. В результате метаболизма в печени образуется никотинамид-N-метилникотинамид. Выведение вещества происходит через почки. Период полувыведения – примерно 1,3 часа.
Объем распределения – приблизительно 60 л, общий клиренс плазмы крови – примерно 0,6 л/мин.
Согласно инструкции, Кокарнит показан для симптоматической терапии диабетической полиневропатии.
- острая стадия язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
- острый инфаркт миокарда;
- острая стадия сердечной недостаточности;
- артериальная гипотензия;
- артериальная гипертензия в неконтролируемой форме;
- брадиаритмия – тяжелые формы;
- атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени;
- шок, включая кардиогенный;
- III–IV стадия хронической сердечной недостаточности по NYHA (Нью-Йоркская Ассоциация кардиологов);
- синдром пролонгации QT;
- геморрагический инсульт;
- тромбоэмболии;
- бронхиальная астма;
- воспалительные патологии легких;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- эритремия, гиперкоагуляция (включая острые тромбозы), эритроцитоз;
- подагра;
- цирроз печени;
- гепатит;
- период беременности;
- вскармливание грудью;
- возраст до 18 лет;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата или растворителя.
Следует соблюдать осторожность при назначении Кокарнита пациентам со стенокардией.
Готовый раствор препарата предназначен для в/м введения (глубоко в ягодичную мышцу).
После смешивания лиофилизата с растворителем полученный раствор должен иметь розовый цвет. При несоответствии цвета раствора его применять нельзя.
Раствор готовится перед непосредственным введением препарата.
Нельзя хранить готовый раствор препарата!
Продолжительность лечения и частоту введения Кокарнита врач назначает с учетом характера и степени тяжести заболевания.
- выраженный болевой синдром полиневропатии: по 1 ампуле 1 раз в сутки, продолжительность применения для снятия острых симптомов – 9 дней;
- умеренно выраженные симптомы полиневропатии: по 1 ампуле 1 раз в 2–3 дня. Кур лечения зависит от тяжести заболевания и может составлять от 3 до 9 инъекций в течение 14–21 дня.
Необходимость проведения повторных курсов устанавливает врач.
- со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия; отдельные случаи – аритмия, брадикардия; частота не установлена – боли в области сердца, приливы, покраснение, ощущение покалывания и жжения кожи на лице и верхней половине туловища;
- со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, возбуждение, головокружение, спутанность сознания;
- со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: очень редко – судороги;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – диарея, рвота;
- аллергические реакции: затрудненное дыхание, кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок;
- дерматологические реакции: очень редко – акне, повышенное потоотделение, крапивница, зуд;
- местные реакции: очень редко – боль и жжение в месте введения, раздражение;
- прочие: очень редко – слабость.
Симптомы, характерные для передозировки отдельными веществами, входящими в состав Кокарнита:
- трифосаденин: при суточной дозе более 600 мг – головокружение, понижение АД, асистолия, желудочковые нарушения, аритмия, AV-блокада II или III степени, тахикардия, синусовая брадикардия, потеря сознания, бронхоспазм;
- кокарбоксилаза: при введении дозы, превышающей более чем в 100 раз рекомендованную – спазм и/или слабость мышц, головная боль, аритмия, паралич;
- цианокобаламин: экзематозные нарушения кожи, доброкачественная форма акне, нарушение пуринового обмена, развитие гиперкоагуляции;
- никотинамид: слабость, гиперпигментация, амблиопия, желтуха, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. На фоне продолжительного периода терапии – стеатогепатоз, нарушение толерантности к глюкозе, увеличение концентрации мочевой кислоты в крови.
Лечение: немедленная отмена Кокарнита. Назначение симптоматической или десенсибилизирующей терапии.
При появлении нежелательных реакций необходимо обратиться к врачу.
При выраженном характере побочных эффектов Кокарнит следует отменить.
Если после 9 дней применения препарата отсутствует терапевтический эффект или наблюдается усугубление симптомов болезни требуется рассмотреть вопрос о коррекции курса лечения.
В период применения Кокарнита для адекватного контроля течения сахарного диабета необходимо отрегулировать дозу гипогликемического средства.
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности. Больным, у которых прием Кокарнита вызывает развитие головокружения, спутанность сознания или другие нарушения со стороны нервной системы, нельзя заниматься управлением транспортных средств и механизмов.
Не рекомендуется назначать лекарство Кокарнит в период вынашивания и лактации.
При необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить на время лечения.
Противопоказано применение Кокарнита для лечения детей в возрасте до 18 лет из-за отсутствия сведений об эффективности и безопасности терапии.
Противопоказано применение препарата при гепатите, циррозе печени.
При одновременном применении лекарства Кокарнит:
- гипогликемические средства, содержащие метформин, могут влиять на всасывание цианокобаламина и вызывать снижение его концентрации в крови;
- рибофлавин, аскорбиновая кислота, тиамина бромид, тиамин, соли тяжелых металлов, пиридоксин, фолиевая кислота, повышающие свертываемость крови средства, хлорамфеникол – нельзя применять из-за несовместимости с цианокобаламином;
- аминогликозиды, противоэпилептические средства, салицилаты, колхицин, препараты калия понижают абсорбцию цианокобаламина;
- дипиридамол усиливает свое вазодилатирующее действие и эффект трифосаденина;
- кофеин, теофиллин (производные пурина) могут вызывать проявление некоторого антагонизма к препарату;
- сердечные гликозиды в больших дозах могут усилить риск развития нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;
- ксантинола никотинат снижает эффект препарата;
- гипотензивные и седативные средства, транквилизаторы под влиянием никотинамида усиливают свой терапевтический эффект.
Аналогами Кокарнита являются Тиамина Хлорид и Кокарбоксилаза.
Хранить при температуре до 15–25 °C в защищенном от света месте.
Срок годности – 3 года, растворителя – 4 года.
Немногочисленные отзывы о Кокарните свидетельствуют об эффективности лекарственного средства при лечении диабетической полиневропатии. Больные сахарным диабетом пишут о быстром действии препарата, когда боль в ногах и радикулит проходят буквально после нескольких инъекций. Отсутствуют жалобы на плохую переносимость и нежелательные явления в период курса лечения.
Поскольку компоненты препарата обладают широким терапевтическим диапазоном, часто встречаются положительные отзывы пациентов, применяющих препарат при таких заболеваниях, как остеохондроз, сердечно-сосудистые патологии, невралгии пояснично-крестцового отдела позвоночника. Кроме существенного болеутоляющего эффекта отмечают улучшение общего самочувствия, функционального состояния печени. Препарат понижает давление и уровень холестерина в крови, оказывает антиаритмическое и сосудорасширяющее действие.
Цена на Кокарнит за 1 упаковку может составлять от 689 рублей.
источник