Клофелин способ применения и дозы

Клофелин – гипотензивный препарат.

Клофелин выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки (в темных стеклянных или полимерных баночках по 50 шт., по 1 банке в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 1, 2 или 5 упаковок в картонной пачке);
• Раствор для внутривенного введения (в ампулах по 1 мл с ножом ампульным, по 10 ампул в картонной пачке);
• Капли глазные (в тюбиках-капельницах по 1,3 мл, по 5 тюбиков в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: клонидин – 0,075 или 0,15 мг (в форме гидрохлорида);
• Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы (молочный сахар) – 47,925/133,35 мг, картофельный крахмал – 11,4/15 мг, стеарат магния – 0,6/1,5 мг.

В состав 1 мл раствора для внутривенного введения входит:

• Активное вещество: клонидин – 0,1 мг (в форме гидрохлорида);
• Вспомогательные компоненты: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты – до рН 4-5,5, вода для инъекций – до 1 мл.

В состав 1 мл капель глазных входит:

• Активное вещество: клонидин – 1,25, 2,5 либо 5 мг (в форме гидрохлорида);
• Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, дигидрат дигидрофосфат натрия, додекагидрат гидрофосфат натрия, вода для инъекций.

• Таблетки: артериальная гипертензия;
• Раствор для внутривенного введения: купирование гипертонического криза;
• Капли глазные: первичная открытоугольная глаукома с умеренно повышенным или высоким внутриглазным давлением и стабилизированными зрительными функциями.

• Выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга;
• Депрессия;
• Артериальная гипотензия;
• Беременность и период лактации;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Клофелина у этой группы больных не установлена);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно противопоказаниями к применению Клофелина в форме таблеток и раствора для инъекций являются:

• Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• Выраженная синусовая брадикардия;
• Кардиогенный шок;
• Синдром слабости синусового узла;
• Облитерирующие заболевания артерий;
• Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами и этанолом.

Препарат следует применять с осторожностью больным после недавно перенесенного инфаркта миокарда, а также пациентам с хронической почечной недостаточностью и атриовентрикулярной блокадой I степени.

Клофелин в форме таблеток принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительнее – во время или после еды.

Препарат эффективен в достаточно малых дозах (режим дозирования врач устанавливает индивидуально).

Терапию, как правило, начинают с малых доз (2-3 раза в день по 0,075 мг). При недостаточности антигипертензивного эффекта возможно постепенное (каждые 1-2 дня на 0,0375 мг) увеличение разовой дозы до 0,15 мг.

У пожилых пациентов, в особенности при проявлениях склероза сосудов головного мозга, лечение начинают с дозы 0,0375 мг (из-за возможного наличия повышенной чувствительности к компонентам препарата).

Обычно суточные дозы колеблются в пределах 0,3-0,45 мг, в отдельных случаях – 1,2-1,5 мг. Максимальная разовая доза – 0,3 мг, суточная – 2,4 мг.

Раствор Клофелина вводят внутривенно. Дозы врач подбирает индивидуально.

Для внутривенного введения 0,5-1,5 мл раствора Клофелина разводят в 10-20 мл 0,9% раствора хлорида натрия. Препарат вводят медленно – на протяжении 3-5 минут.

Для капельного введения 4 мл раствора следует развести в 500 мл 5% раствора глюкозы. Введение проводят со средней скоростью – 20 капель в минуту. Максимальная скорость инфузии – 120 капель в минуту. В стационарных условиях Клофелин можно вводить парентерально 3-4 раза в день.

Капли глазные применяют в виде инстилляций. Разовая доза – 1 капля, кратность применения – 2-4 раза в день. При недостаточном эффекте возможно проведение комбинированного лечения (одновременно с миотиками).

Терапию начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижении внутриглазного давления переходят на применение 0,5% раствора, при развитии побочных эффектов – 0,125% раствора.

При применении Клофелина внутрь и внутривенно возможно развитие следующих побочных эффектов (очень часто – от 1/10; часто – от 1/100 и до 1/10; нечасто – от 1/1000 и до 1/100; редко – от 1/10000 и до 1/1000; очень редко – до 1/10000, включая единичные сообщения):

• Сердечно-сосудистая система: в редких случаях в начале терапии – кратковременное парадоксальное повышение артериального давления; очень часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – синдром Рейно, синусовая брадикардия; редко – атриовентрикулярная блокада; с неизвестной частотой – брадиаритмия;
• Пищеварительная система: очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта; часто – запор, тошнота, понижение аппетита, боль в слюнных железах, снижение желудочной секреции, рвота; редко – псевдообструкция толстой кишки; с неизвестной частотой – гепатит;
• Центральная нервная система: очень часто – сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, замедление скорости двигательных и психических реакций; часто – нарушения сна, нервозность, головная боль, депрессия; нечасто – парестезии; редко – нарушение восприятия, астения, галлюцинации, «кошмарные» или яркие сновидения; с неизвестной частотой – спутанность сознания;
• Дыхательная система: редко – сухость слизистой оболочки носа;
• Репродуктивная система: часто – эректильная дисфункция; с неизвестной частотой – снижение либидо; редко – гинекомастия;
• Кожные покровы: нечасто – сыпь (включая крапивницу), кожный зуд; редко – алопеция;
• Органы чувств: редко – понижение слезоотделения; с неизвестной частотой – нарушение аккомодации;
• Лабораторные показатели: редко – гипергликемия; с неизвестной частотой – изменение функциональных проб печени;
• Прочие: с неизвестной частотой – феномен Рейно, задержка воды и натрия, проявляющаяся отеками лодыжек и стоп; нечасто – заложенность носа; при внезапной отмене – синдром «отмены».

При применении Клофелина в форме глазных капель могут возникать такие нарушения, как: брадикардия, слабость, сухость во рту, сонливость, чрезмерное снижение артериального давления, чувство постороннего предмета или жжения в глазу.

Во время применения Клофелина употреблять спиртные напитки запрещено.

Продолжительность курса терапии определяется полученными результатами. Во избежание развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводят постепенно на протяжении 7-10 дней. В случае развития синдрома следует сразу же вернуться к приему Клофелина, в дальнейшем его отменяют постепенно с заменой другими антигипертензивными препаратами.

При внутривенном применении Клофелина для профилактики возникновения ортостатической гипотензии больному нужно находиться в положении лежа во время введения препарата и в течение 1,5-2 часов после окончания процедуры.

При отсутствии эффекта в первые 2 дня применения глазных капель терапию отменяют.

Следует учитывать, что Клофелин во всех лекарственных формах понижает физические и психические реакции при разных видах операторской деятельности. Лечение пациентов, работа которых требует быстрой физической и психической реакции (водители, летчики и др.), рекомендуется проводить только в стационарных условиях или амбулаторно с освобождением на время лечения от работы.

При одновременном применении Клофелина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Препараты, угнетающие центральную нервную систему: развитие депрессивных расстройств и усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему;
• Трициклические антидепрессанты, симпатомиметические, анорексигенные (кроме фенфлурамина) лекарственные средства, нифедипин и нестероидные противовоспалительные препараты: ослабление гипотензивного эффекта Клофелина;
• Сердечные гликозиды и бета-адреноблокаторы: увеличение риска развития брадикардии или (в отдельных случаях) атриовентрикулярной блокады;
• Атенолол, пропранолол: развитие аддитивного гипотензивного эффекта, седативного действия, сухости во рту;
• Леводопа, пирибедил: уменьшение их эффективности;
• Диуретики, вазодилататоры, антигистаминные средства: увеличение гипотензивного эффекта Клофелина;
• Празозин: изменение антигипертензивного действия клонидина;
• Циклоспорин: увеличение его концентрации в плазме крови;
• Гормональные контрацептивы для приема внутрь: усиление седативного действия клонидина;
• Толперизон: усиление миорелаксирующего действия;
• Тофизопам: усиление анксиолитического действия;
• Фенилэфрин: усиление прессорного эффекта;
• Миртазапин: развитие гипертонического криза;
• Галоперидол: усиление угнетения центральной нервной системы;
• Сульпирид: усиление эффекта клонидина;
• Инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь: ослабление гипогликемического действия Клофелина.

Аналогами Клофелина являются: Гемитон, Катапресан, Хлофазолин.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте.

• Капли глазные – 2 года при температуре до 15 °C;
• Раствор для внутривенного введения – 3 года при температуре до 30 °C;
• Таблетки – 4 года при температуре до 30 °C.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

источник

Клофелин – антигипертензивный препарат, входящий в группу альфа₂-адреномиметиков. При местном применении оказывает противоглаукомное действие.

Лекарственными формами Клофелина являются:

• Таблетки (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке, по 5 упаковок в картонной пачке; по 50 шт. в стеклянной или полимерной банке, по одной банке в картонной коробке);
• Раствор для инъекций 0,01% (по 1 мл в ампуле, 5 или 10 ампул в комплекте с ампульным ножом в картонной пачке);
• Глазные капли 0,125%, 0,25% или 0,5% (по 1,3 мл в тюбиках-капельницах, 5 шт. в картонной пачке).

Действующее вещество – клонидин:

• 1 таблетка – 0,075 или 0,15 мг;
• 1 мл раствора – 0,1 мг;
• 1 мл капель глазных – 1,25; 2,5 или 5,0 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток: лактоза (молочный сахар), картофельный крахмал, магния стеарат.

Для системного применения: гипертонический криз, артериальная гипертензия (включая симптоматическую гипертензию почечного генеза).

Для местного использования в офтальмологии: первичная открытоугольная глаукома – в сочетании с другими средствами, снижающими внутриглазное давление или в качестве монотерапии.

Противопоказанием к применению таблеток и раствора для инъекций являются:

• Артериальная гипотензия;
• Выраженная синусовая брадикардия;
• Кардиогенный шок;
• AV-блокада II и III степени;
• Синдром слабости синусового узла (СССУ);
• Облитерирующие заболевания периферических артерий;
• Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
• Депрессия (включая данные в анамнезе);
• Одновременное применение этанола и других средств, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС);
• Сочетанное применение трициклических антидепрессантов;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам средства.

Противопоказания для использования глазных капель:

• Артериальная гипотензия;
• Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
• Гиперчувствительность к препарату.

Таблетки принимают внутрь, после или во время еды, запивая небольшим количеством воды.

Дозировку Клофелина устанавливают индивидуально, начальная доза обычно составляет 0,0375-0,075 мг, 3 раза в сутки. В случае необходимости среднюю суточную дозу постепенно повышают до 0,9 мг. При пероральном приеме максимальная разовая доза – 0,3 мг, максимальная суточная доза – 2,4 мг.

Продолжительность терапии в среднем – 1-2 месяца.

Раствор для инъекций вводят внутримышечно, внутривенно или подкожно.

При проведении внутривенных и внутримышечных введений разовая доза препарата составляет 0,15 мг.

Для лечения глаукомы глазные капли назначают в виде инсталляций – по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Терапию начинают с использования 0,25% капель, при недостаточном снижении внутриглазного давления назначают 0,5% раствор. При наблюдении побочных эффектов, вызванных приемом 0,25% раствора, применяют 0,125% раствор.

• ЦНС: сонливость, чувство усталости, снижение скорости двигательных и психических реакций; редко – головокружение, беспокойство, нервозность, депрессия, парестезии;
• Сердечно-сосудистая система: редко – брадикардия, отеки; при внутривенном введении возможна ортостатическая гипотензия;
• Пищеварительная система: сухость во рту, снижение желудочной секреции; редко – запор;
• Репродуктивная система: редко – импотенция, снижение либидо;
• Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
• Прочие: заложенность носа;
• Местные реакции: зуд и жжение в глазах, сухость конъюнктивы.

С особой осторожностью требуется принимать Клофелин при хронической почечной недостаточности, а также после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

При резком прекращении лечения может наблюдаться синдром отмены – головные боли, тошнота, тремор, нервозность, повышение артериального давления (АД).

В период сочетанного применения с бета-адреноблокаторами для предотвращения нежелательного повышения АД при прекращении лечения требуется сначала постепенно завершить курс терапии бета-адреноблокаторами, а затем постепенно снижать дозы Клофелина до его полной отмены.

При внутривенных инъекциях для профилактики развития ортостатической гипотензии пациенту необходимо находиться в положении лежа при введении препарата и в течение полутора-двух часов после этого.

Во время терапии рекомендуется отказаться от управления автотранспортом и участия в потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

При отсутствии ожидаемого эффекта в течение первых 1-2 дней средство отменяют.

Для снижения системного действия Клофелина после инстилляции требуется на 1-2 минуты прижать пальцем область слезного мешка.

Во время терапии, за счет уменьшения секреции инсулина, повышается концентрация глюкозы в крови, об этом необходимо помнить при сочетанном приеме с инсулином.

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, при внезапной отмене клонидинаможет наблюдаться резкое повышение АД, вызванное увеличением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

Считается, что Клофелин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, являющуюся результатом гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (пальпитация, тахикардия, повышенное потоотделение) на развитие которых влияют катехоламины.

При переходе с приема клонидина на каптоприл, отмечается постепенное развитие антигипертензивного влияния последнего.

Внезапная отмена клонидина у пациентов, применяющих каптоприл, может резко повысить АД.

При одновременном применении с Клофелином:

• Гормональные контрацептивы для приема внутрь способны усиливать седативное действие;
• Верапамил повышает риск развития блокады сердца у пациентов с артериальной гипертензией;
• Трициклические антидепрессанты (включая дезипрамин, кломипрамин, имипрамин) уменьшают антигипертензивное действие;
• Возможно увеличение продолжительности действия векурония;
• У пациентов с болезнью Паркинсона уменьшается эффективность леводопы и пирибедила;
• Атенолол и пропранолол способствуют развитию седативного действия, аддитивного гипотензивного эффекта, сухости во рту;
• Празозин может изменить антигипертензивное действие;
• Возможно повышение уровня содержания циклоспорина в плазме крови.

Хранить в защищенном от света месте, недоступном для детей, капли – при температуре не выше 15 °C.

• Таблетки и раствор для инъекций – 4 года;
• Капли глазные – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

Описание актуально на 02.06.2015

• Латинское название: Clophelin
• Код АТХ: C02AC01
• Действующее вещество: Клонидин
• Производитель: Органика (Россия), Дальхимфарм (Россия), Московский эндокринный завод (Россия)

Действующим веществом является клонидин.

В таблетках содержится 0,075 мг или 0,15 мг данного вещества. Вспомогательными составляющими являются: стеарат магния, крахмал картофельный, лактоза.

В 1 мл раствора содержится 0,1 мг клонидина.

В 1 мл глазных капель содержится 1,25, 2,5 или 5 мг активного вещества.

Выпускается в виде глазных капель, таблеток, раствора для инъекций.

Клофелин — это гипотензивное средство. Фармакологическая группа: альфа-адреномиметики.

Что это такое — Клофелин? Активное вещество – клонидин, является центральным альфа-адреномиметиком. Механизм воздействия основан на стимуляции постсинаптических альфа-2-адренорецепторов, расположенных в сосудодвигательном центре в продолговатом мозге, на снижении потока симпатических импульсов на пресинаптическом уровне к сердцу и сосудам. Лекарственное средство снижает ЧСС, уменьшает МОК, ОПСС. Препарат оказывает центральное действие. При быстром внутривенном вливании регистрируется кратковременное снижение кровяного давления, вызванное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в стенках сосудов. Клофеллин снижает кровоток в головном мозге, повышает тонус мозговых сосудов, увеличивает почечный кровоток, оказывает выраженное седативное воздействие. Препарат действует в течение 6-12 часов. При закапывании клофелина в конъюнктивальный мешок отмечается падение внутриглазного давления. Эффект объясняется стимуляцией адренорецепторов при местном контакте, что ведет к снижению выработки внутриглазной жидкости, улучшению ее оттока, ослаблению симпатического тонуса.

Клофелин — для чего он нужен? Применяется при гипертоническом кризе, при артериальной гипертонии (в том числе при патологии почек), при феохромоцитоме (для диагностики), при остром инфаркте миокарда (при недиагностировании симптомов кардиогенного шока), при дисменорее, головных болях сосудистого происхождения, при абстинентном синдроме у пациентов с наркозависимостью (комплексное лечение), при синдроме Жиль де ля Туретта, при никотиновой зависимости. Глазные капли Клофелин применяются при первичной открытоугольной глаукоме.

Клофелин не применяется выраженной форме атеросклероза, при депрессии, непереносимости клонидина, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, облитерирующих артериальных заболеваниях, при беременности, одновременном приеме этанола, трициклических антидепрессантов, грудном кормлении. При ХПН и недавно перенесенном инфаркте лекарственное средство применяется с осторожностью.

Пищеварительный тракт: снижение аппетита, сухость во рту, снижение секреции желудочного сока, запоры, рвота, тошнота.

Нервная система: «кошмарные», яркие сновидения, депрессия, нервозность, тревожность, замедление скорости двигательных и психических реакций, сонливость, астения.

Сердечно-сосудистая система: кратковременное снижение кровяного давления при внутривенном вливании, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Побочные действия со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушения потенции. Возможно развитие «гемитонового криза» при резкой отмене препарата, отечности лодыжек, синдрома Рейно.

При местном использовании капель для глаз отмечается жжение в глазах, сухость конъюнктивы. Среди системных реакций чаще всего встречаются: брадикардия, запоры, сонливость.

Таблетки принимают в независимости от приема пищи, внутрь. Начальная дозировка 0,075 мг трижды в день. В случае необходимости дозировку повышают до 0,9 грамм в сутки.

Пациентам пожилого возраста при сопутствующем атеросклерозе назначают по 0,0375 трижды в сутки.

Лекарственное средство отменяют постепенно на протяжении двух недель.

Дисменорея: 14 дней до менструаций, а также в период цикла принимают по 0,025 мг дважды в день.

При гипертоническом кризе лекарство применяют сублингвально, внутримышечно, внутривенно 0,15 мг. Перед струйным внутривенным вливанием препарат растворяют в хлориде натрия, вводят 10 минут.

Согласно инструкции по применению Клофелина глазные капли закапывают 2-4 раза в сутки в каждый конъюнктивальный мешок по 1-2 капли. Терапию начинают с применения 0,25% раствора. При недостижении требуемого уровня внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. При регистрации выраженных побочных эффектов концентрацию раствора снижают до 0,125%.

Проявляется замедлением атриовентрикулярной проводимости, снижением кровяного давления, коллапсом, угнетением дыхания, нарушением сознания, уширением комплекса QRS на ЭКГ, синдромом ранней реполяризации, гипотермией, миозом, вялостью. Терапия проводится посиндромная.

Симптомы отравления веществом: погружение в глубокий сон или кому, угнетенное сознание, давление и пульс очень сильно падают, расстройство активности психики.

Смертельная доза Клофелина для человека составляет 50-100 мкг на кг веса.

Препарат усиливает воздействие медикаментов, которые угнетают работу ЦНС, этанола. Антигистаминовые средства, диуретики, вазодилататоры усиливают действие клонидина, а анорексигенные средства, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, НПВС напротив, ослабляют эффективность. При назначении сердечных гликозидов, бета-адреноблокаторов возрастает риск развития атриовентрикулярной блокады, брадикардии. Глазные капли Клофелин не рекомендуется назначать с нейролептиками, антидепрессантами.

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов Цельсия.

В сегодняшней лечебной практике Клофелин практически не применяется из-за выраженного, резкого, кратковременного уменьшения уровня кровяного давления с последующим его повышением, так называемые «гемитоновые кризы». Препарат не рекомендуется назначать при абстинентном синдроме пациентам с наркозависимостью, при вазомоторных нарушениях на фоне менопаузы и дисменореи, при остром инфаркте миокарда. В таких случаях предпочтительнее назначение агонистов имидазолиновых рецепторов. При длительном применении лекарства требуется контроль внутриглазного давления. С целью профилактики ортостатической гипотензии при внутривенных вливаниях пациент должен находиться в горизонтальном положении. В период лечения возможна регистрация слабоположительной реакции Кумбса. Клофелин влияет на управление транспортом, внимание. При отсутствии эффекта от применения глазных капель в течение 2-ух дней лекарственное средство отменяют. С целью предупреждения развития системных побочных эффектов после инстилляций рекомендуется прижать пальцем проекцию конъюнктивального мешка на 1-2 минуты.

Клофелин в Википедии описан в виде действующего вещества Клонидин.

Рецепт Клофелина на латинском:

Rp.: Clophelini 0,15 mg
D. t. d. N 10 in tabul.
S.

Последствия применения Клофелина и алкоголя вместе следующие: человек быстро пьянеет, нарушается координация и ощущение себя в пространстве, в результате наступает наркотический сон, после которого человек ничего не помнит, а бывали даже случаи, когда люди не просыпались после употребления такой смеси.

Не рекомендуется употреблять даже небольшое количество спиртного с данным веществом. Последствия могут быть катастрофическими.

Аналогами являются Гемитон, Катапресан, Хлофазолин.

Действительно эффективное лекарство, однако требует осторожного применения и дозировки. Некоторые считают препарат устаревшим и указывают, что давление через некоторое время после употребления опять резко повышается.

Таблетки медикамента в среднем стоят около 30 рублей.

Где можно купить Клофелин в каплях? Препарат продается в некоторых интернет-аптеках и аптеках Москвы с доставкой.

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Клофелин (клонидина гидрохлорид) — эффективный синтетический гипотензивный препарат, применяемый для лечения гипертонической болезни, гипертонических кризов, эпизодических подъемов артериального давления, глаукомы.

Кроме гипотензивного (снижающего давление) действия, обладает седативным (снотворным) и анальгезирующим (обезболивающим) эффектом.

Иногда при введении клофелина гипотензивному действию предшествует кратковременный (на несколько минут) подъем артериального давления. Препарат оказывает гипотензивное действие уже в очень малых дозах, при внутривенном введении практически сразу (явление называется «на кончике иглы»). Стойкий эффект держится до 8 часов.

Обращаться с лекарством следует очень осторожно, согласно инструкции и по назначению врача, так как в сочетании с некоторыми лекарствами и алкоголем оказывает чрезмерное гипотензивное действие, вплоть до остановки сердца и летального исхода. Прием клофелина предполагает регулярный контроль артериального давления. Имеются противопоказания. Отпускается препарат строго по рецепту.

Клофелин обладает выраженным гипотензивным действием, воздействует на центральную нервную систему успокаивающе, оказывая седативный эффект, уменьшает чувство страха при алкогольной ломке, урежает частоту сердечных сокращений, обладает обезболивающим эффектом. В глазной практике используется свойство клофелина понижать внутриглазное давление при глаукоме.

Механизм действия объясняется стимуляцией рецепторов тормозных отделов головного мозга и ослаблением проводимости импульсов к сосудам и сердцу.

В офтальмологической практике применяются специальные капли клофелина для снятия острых приступов глаукомы, понижения внутриглазного давления и для консервативного лечения открытоугольной глаукомы.

В наркологии клофелин применяют в качестве вспомогательного средства лечения алкогольной и наркотической зависимости. Здесь используются успокаивающие свойства препарата, а также положительное действие на сопутствующие психологические расстройства пациентов, такие как чувство тревоги, страха, депрессии. При ярко выраженной депрессии и серьезных психических расстройствах клофелин противопоказан.

При лечении гипертонической болезни обычно, в неосложненных случаях, назначают таблетки по 0,075 мг 1- 4 раза в день, независимо от приема пищи. При недостаточном действии препарата и стойком повышении артериального давления разовую дозу увеличивают постепенно, каждые 2 дня, строго по схеме, назначенной врачом, до 0,15 -0,3 мг 3-4 раза в день.

С осторожностью следует применять клофелин у пожилых лиц, у пациентов с явлениями склероза сосудов головного мозга, с сердечно-сосудистыми заболеваниями; применение препарата в этих случаях необходимо начинать с самых малых доз и под медицинским контролем за состояние больного. Превышение дозировки у таких пациентов может спровоцировать инсульт или инфаркт миокарда.

Продолжительность лечения достаточно длительная, иногда до нескольких лет. Если применение препарата внутрь не дает должного эффекта при очень высоких цифрах артериального давления, то целесообразно парентеральное введение раствора клофелина: подкожно, внутримышечно или внутривенно.

Внутривенно клофелин вводится в разведенном состоянии и очень медленно, давление при этом снижается, как правило, в течение первых же минут. Если введение недостаточно медленное, то возможно кратковременное повышение давления. При этом следует следить за состоянием больного, частотой сердечных сокращений, дыханием, изменением окраски кожных покровов. При каких-либо изменениях в состоянии больного, затруднении дыхания, бледности и т.п. следует сразу же прекратить введение препарата.

Процедура парентерального введения выполняется исключительно медработником, под контролем пульса и артериального давления, либо в поликлинических условиях или в стационаре.

Лечение клофелином нельзя прекращать резко, в этом случае возможно внезапное повышение артериального давления и гипертонический криз. Отмена препарата так же, как и назначение, проводится строго по схеме, предписанной врачом.

В глазной практике, при глаукоме, раствор 0,125% закапывают непосредственно в глаз, в соответствии с назначением врача. Если применение клофелиновых глазных капель не дает ощутимого эффекта даже в максимальных дозах, то препарат отменяют и назначают другой. При положительном эффекте и отсутствии побочных эффектов возможно длительное применение, более года.

Беременность является противопоказанием для применения клофелина.

В исключительных случаях, на поздних сроках беременности, в группах высокого риска по развитию позднего токсикоза, тяжелых заболеваний почек, развивающихся на фоне гипертонической болезни, когда польза для женщины превышает риск вреда для плода, возможно применение низких доз клофелина в сочетании с другими препаратами. При этом обязателен контроль гормонов в крови: норадреналина, бета-эндорфина и кортизола. Резкое снижение давления в ходе применения клофелина у беременных недопустимо.

Препарат применяется строго по назначению врача, по индивидуально подобранной схеме, в соответствии с особенностями течения беременности.

Клофелин несовместим с употреблением алкоголя. Это сочетание усиливает действие друг друга в десятки раз, вызывая крайнюю степень опьянения, нарушение сознания, потерю координации и ориентации, снижение давления до критических цифр, урежение сердечных сокращений, вплоть до остановки сердца и смертельного исхода. При этом тяжесть последствий не всегда прямо пропорциональна количеству принятого алкоголя, иногда достаточно очень малого количества спиртного для серьезных последствий.

Сочетать прием клофелина со спиртным – значит наверняка подвергать высокому риску свою жизнь. Поэтому не стоит ни в коем случае экспериментировать, принимая во время лечения клофелином даже малые дозы алкоголя, и не употреблять алкоголь в малознакомых компаниях, так как этот эффект известен в криминальных кругах и часто используется в преступных целях.

• Пониженное артериальное давление;
• атеросклероз сосудов головного мозга;
• кардиогенный шок (осложнение инфаркта миокарда);
• блокада внутрисердечной проводимости;
• выраженная депрессия;
• беременность и лактация;
• детский возраст до 15 лет;
• работа, требующая концентрации внимания и быстрой реакции;
• прием алкоголя;
• прием антидепрессантов и нейролептиков.

Превышение дозы клофелина, применение при наличии противопоказаний и без показаний может вызвать тяжелые последствия, такие как коллапс (резкое падение давления до очень низких показателей), нарушение сознания, инсульт, инфаркт миокарда, остановка сердца.

При одновременном применении клофелина с нейролептиками (препаратами для лечения психозов и психических расстройств) опасно усиливается седативный(снотворный) эффект.

При приеме клофелина и антидепрессантов гипотензивный эффект первого значительно снижается.

Также не рекомендован одновременный прием нифедипина и клофелина, это приводит к ослаблению гипотензивного действия, а следовательно вынуждает увеличивать дозу гипотензивного препарата, что очень опасно.

Категорически запрещается прием спиртного во время применения клофелина.

Крайне осторожно следует применять клофелин после перенесенного инфаркта миокарда, при наличии хронической почечной недостаточности.

При лечении клофелином следует строго придерживаться назначенной схемы и дозировки. Нельзя пропускать приемы и самостоятельно уменьшать (увеличивать) дозу препарата.

Отменять препарат следует постепенно, согласно предписанному врачом графику. При резкой отмене приема препарата (иногда достаточно пропустить один прием) возможно развитие осложнений: повышение артериального давления, гипертонический криз, головная боль, тошнота, нервозность, судороги.

Нежелателен прием клофелина больным с сахарным диабетом, так как возникает необходимость в корректировке доз сахаропонижающих препаратов.

Клофелин следует крайне осторожно применять у пациентов с тяжелыми нарушениями церебральных сосудов, а также при депрессиях и при серьезных психических расстройствах.

При алкогольной или наркотической абстиненции клофелин назначают только в условиях стационара.

Лариса, Оренбург. «Старый добрый клофелин. Мою бабушку только он и спасает, никакие современные лекарства не сравнятся. У нее гипертония 3 степени, принимает постоянно. Как только переходит на другой препарат, давление ползет вверх, что только не перепробовали. «

Сергей Николаевич, Москва. «Мне 43 года, гипертонию поставили три года назад. Перепробовал, наверное, все таблетки от давления, реально снижает только клофелин. Пью по полтаблетки 2 раза в день, полгода подъемов АД не было. Не значит, что рекомендую всем, просто каждому свое, мне подходит. Правда первое время сонной мухой ползал.»

Екатерина, Барнаул. «Начитавшись ужасов про клофелин, мы долго сопротивлялись, когда терапевт рекомендовал маме. Покупали импортные дорогие препараты. При очередном кризе скорая помощь сделала маме клофелин, постепенно перебрались на него. Главное, действительно соблюдать дозировку — и все будет хорошо».

Лидия Гаврилова, Старый Оскол. «Хорошее лекарство, пью уже несколько лет. Правда сушит сильно, постоянная сухость во рту.»

Игорь, Самара. «Главное с водкой не мешать!»

Галина Васильевна, провизор, Таганрог. «Препарат действительно очень эффективный, и при грамотном применении очень хорошо помогает. Жаль, что из-за отравлений по глупости и преступлений, связанными с клофелином, он заслужил дурную репутацию. Конечно, лекарство требует осторожного применения.»

Хранить клофелин следует в недоступном для детей месте, защищенном от света и при комнатной температуре.

В стационарах и поликлиниках хранение клофелина — список А.

Срок годности:

• таблетки — 4 года;
• ампулы — 3 года;
• глазные капли — 2 года.

Отпускается из аптек только по рецепту.

Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.

источник

Клофелин принадлежит к группе синтетических лекарственных средств. Главным компонентом препарата является гидрохлорид клонидина.

Клофелин выпускается в виде:

• таблеток по 0,075 мг и 0,15 мг;
• 1,5 мл 0,125 % раствора в коробке по 2 тюбика-капельницы;
• 0,25 и 0,5 % раствора глазного;
• ампул по 1 мл 0,01 % раствора в коробке по 10 шт.

На сегодняшний день Клофелин без рецепта в аптеках не продается.

Клофелин за короткий промежуток времени уменьшает артериальное давление, нормализует количество сердечных сокращений, положительно влияет на центральную нервную систему, а также снижает внутриглазное давление.

Основные функции анализируемый препарат выполняет благодаря возбуждению постсинаптических альфа2-адренорецепторов особых тормозных структур, находящихся в головном мозге. Кроме этого, в инструкции к Клофелину отмечено, что данное средство снижает симпатическую импульсацию, подходящую к сердцу и всей сосудистой сетке.

В инструкции к Клофелину указано, что препарат назначают чаще всего при таких заболеваниях:

• Различные формы артериального давления, а также для снятия гипертонических кризов (чтобы наиболее эффективно и быстро повысить артериальное давление).
• В офтальмологии используют для лечения больных со стабилизированными зрительными функциями, а также первичной открытоугольной глаукомой (в том случае, если у пациента наблюдается слегка повышенное или очень высокое внутриглазное давление).

Клофелин вводят больным внутримышечно, внутривенно, подкожно, дают внутрь, а также капают в глаза. Если необходимо выполнить лечение артериальной гипертонии, согласно инструкции к Клофелину, пациенту назначают принимать средство внутрь в любое время или могут вводить парентерально.

В том случае, когда человек страдает повышенным внутриглазным давлением (глаукомой), Клофелин используют в виде капель для глаз.

Внутрь препарат прописывают по 0,075 мг не больше 4 раз в сутки. При этом необходимо помнить, что максимальная доза Клофелина в течение дня не должна превышать 03-0,45 мг, а в некоторых случаях — 1,5 мг. Общий курс лечения Клофелином может длиться несколько недель или доходить до года (все зависит от эффективности терапии, а также переносимости пациентом составляющих данного лекарственного средства).

Как сказано в инструкции к Клофелину, подкожно и внутримышечно его вводят по 0,5-1,5 мл раствора (1 %). При необходимости внутривенного использования данный раствор предварительно разбавляют в 10-20 мл раствора хлорида натрия (вводят полученный состав не спеша, тратя на это приблизительно 10 минут). Минуя пищеварительный тракт, Клофелин можно применять только в больницах или специалистами скорой помощи.

Если у больного выявлена глаукома, то данный препарат капают в глаза по 0,125 % (0,25 % и 0,5 %) раствора не больше 4 раз в течение 24 часов. При положительном результате от использования препарата, его продолжают закапывать в глазной мешок несколько месяцев и даже лет. Если данная доза Клофелина не помогает в 1 и 2 день терапии, ее применение прекращают.

Чтобы начать внутривенное капельное использование анализируемого препарата, предварительно необходимо 4 мл раствора препарата разбавить в 500 мл раствора глюкозы (5 %). Полученный состав вводят не быстро.

• В том случае, когда пациент самостоятельно резко прекращает лечение или меняет дозу Клофелина, у него может возникнуть резкое повышение артериального давления, происходящее в наикратчайшие сроки.
• Иногда после применения препарата могут наблюдаться сухость во рту, сонливость и слабость.
• Если больной принимает повышенную дозу Клофелина, у него может возникать запор, а также развиваться ортостатический коллапс (стремительное снижение артериального давления).
• В офтальмологии при лечении внутриглазного давления 0,25 % и 0,5 % растворы могут повлечь за собой брадикардию, а также уменьшение артериального давления.

Любая доза Клофелина не назначается людям, которые работают на предприятиях, требующих быстрых реакций и повышенного внимания.

В офтальмологии Клофелин не капают в глаза пациентам с явным атеросклерозом сосудов, расположенных в головном мозге, а также людям с пониженным артериальным давлением.

Клофелин с алкоголем совмещать категорически запрещено. Так как Клофелин без рецепта не продается, то доктор при назначении препарата обязан предупредить пациента о несовместимости Клофелина с алкоголем.

В инструкции к Клофелину четко отмечено, что препарат необходимо хранить подальше от солнечного света.

источник

активное вещество: клонидина гидрохлорид (клофелин) – 0,15 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный.

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связанно с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.

Клофелин возбуждает α2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1-2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6-8 ч. Гипотензивное действие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечнососудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены влиянием клофелина на центральные α2-адренорецепторы.

Гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата, выраженная синусовая брадикардия,AV-блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, беременность, период лактации, детский возраст до 15 лет.

С осторожностью:депрессия (в т.ч. в анамнезе), ИБС (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая ХСН, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, запор, ХПН, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет.

Назначают взрослым внутрь, независимо от приема пищи.

Дозы и схемы лечения клофелином следует подбирать строго индивидуально.

При гипертоническом кризе назначают по 0,15 – 0,3 мг (1-2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности и индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у данной категории пациентов; необходим тщательный контроль.

Дети. В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности применения клофелина у детей и подростков в возрасте до 18 лет, не рекомендуется применение клофелина в педиатрической практике.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Симптомы: сужение зрачков (миоз), общая слабость, брадикардия, артериальная гипотензия, гипотермия, сонливость, включая кому и угнетение дыхания (вплоть до апноэ).

Парадоксальная артериальная гипертензия обусловлена стимуляцией периферических α-рецепторов. Транзиторная гипертензия может наблюдаться при приеме доз свыше 10 мг.

Лечение: нет конкретного антидота при передозировке клофелином. В случае необходимости возможен прием активированного угля. Поддерживающая терапия включает введение атропина сульфат при брадикардии, инотропных симпатомиметиков при гипотензии. При тяжелой артериальной гипертензии возможна коррекция блокаторами α-адренорецепторов. При клофелин-индуцированном угнетении дыхания вводят налоксон.

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+ ). При применении клофелина вместе с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными препаратами его гипотензивный эффект усиливается. В комбинации с хинидином вызывает выраженную брадикардию. Нецелесообразно сочетать применение клофелина с метилдопой (допегитом), гуанфацином, антацидными средствами. Клофелин усиливает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему; усиливает специфическое действие кетамина, наркотических анальгетиков, дроперидола. В сочетании с тиопентал-натрием, энфлюраном, изофлюраном может вызывать выраженную брадикардию и гипотензию. Антагонисты α₂-адренорецепторов, такие как миртазапин, могут нивелировать опосредованное клонидином воздейстие на α₂-адренорецепторы; такое взаимоотношение имеет дозозависимый характер. Клофелин нельзя применять совместно с адреналином, норадреналином, резерпином, фенотиазинами (аминазин), пероральными гипогликемическими средствами. Нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивный эффект клофелина При одновременном применении с β-адреноблокаторами или сердечными гликозидами (дигоксином) повышается риск развития атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. При проведении терапии клофелином в комбинации с β-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение β-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+ ). При применении клофелина вместе с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными препаратами его гипотензивный эффект усиливается. В комбинации с хинидином вызывает выраженную брадикардию. Нецелесообразно сочетать применение клофелина с метилдопой (допегитом), гуанфацином, антацидными средствами. Клофелин усиливает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему; усиливает специфическое действие кетамина, наркотических анальгетиков, дроперидола. В сочетании с тиопентал-натрием, энфлюраном, изофлюраном может вызывать выраженную брадикардию и гипотензию. Антагонисты α₂-адренорецепторов, такие как миртазапин, могут нивелировать опосредованное клонидином воздейстие на α₂-адренорецепторы; такое взаимоотношение имеет дозозависимый характер. Клофелин нельзя применять совместно с адреналином, норадреналином, резерпином, фенотиазинами (аминазин), пероральными гипогликемическими средствами. Нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивный эффект клофелина При одновременном применении с β-адреноблокаторами или сердечными гликозидами (дигоксином) повышается риск развития атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. При проведении терапии клофелином в комбинации с β-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение β-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.

Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение АД может вызвать изменение психического статуса.

При лечении клонидином пациентов с сердечной недостаточностью необходим их тщательный контроль.

Неэффективен при феохромоцитоме.

Во время лечения запрещается употреблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены (особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сутки): повышению артериального давления, нервозности, головной боли, тошноте, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов необходимо отменить раньше, для того, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначают клофелин больным сахарным диабетом, т.к. клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

Клонидин и его метаболиты в значительной степени выделяются с мочой. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии с индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у пациентов с почечной недостаточностью; необходим тщательный контроль. Т.к. только незначительные количества клонидина удаляются во время гемодиализа, нет необходимости в дополнительном приеме лекарственного средства.

С осторожностью препарат назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью — возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При лечении клофелином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует соблюдать осторожность при продолжительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая внезапную смерть, при совместном применении с метилфенидатом. Безопасность применения метилфенидата совместно с клонидином не была систематически оценена.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать данное лекарственное средство.

Применение в педиатрии. Подросткам старше 15 лет препарат назначают с особой осторожностью из-за опасности передозировки: токсическое действие у детей возможно при приеме 0,1 мг клонидина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

источник