Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, гранулированный, с фруктовым ароматом; при встряхивании с водой образуется непрозрачная суспензия белого или почти белого цвета, с фруктовым ароматом.
| 5 мл готовой сусп. | |
| кларитромицин | 250 мг |
Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 974P) — 150 мг, повидон К90 — 35 мг, гипромеллозы фталат — 304.2 мг, масло касторовое — 32.1 мг, кремния диоксид — 10 мг, мальтодекстрин — 238.7 мг, сахароза — 2276.2 мг, титана диоксид — 35.7 мг, камедь ксантановая — 3.8 мг, ароматизатор фруктовый — 35.7 мг, калия сорбат — 20 мг, лимонная кислота — 4.24 мг.
70.7 г — флаконы пластиковые объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой или дозирующим шприцем — пачки картонные.
Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно.
Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов — Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori; преимущественно внутриклеточных микроорганизмов — Mycoplasma pneumonia, Chlamydia pneumonia (TWAR), Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansaii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortitum, Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
В условиях in vitro кларитромицин проявляет активность в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробных грамположительных микроорганизмов — Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C, F, G), Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni; анаэробных грамположительных микроорганизмов — Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов — Bacteroides melaninogenicus; спирохет — Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.
При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества.
Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, чем в плазме.
Приблизительно 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина.
При дозе 250 мг T 1/2 составляет 3-4 ч, при дозе 500 мг — 5-7 ч.
Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Индивидуальный. При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1 г, частота приема 2 раза/сут.
Для детей младше 12 лет суточная доза составляет 7.5-15 мг/кг/сут в 2 приема.
У детей кларитромицин следует применять в соответствующей лекарственной форме, предназначенной для данной категории пациентов.
Длительность лечения зависит от показаний.
Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.
Максимальные суточные дозы: для взрослых — 2 г, для детей — 1 г.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота; нечасто — эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности АЛТ, ACT, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, холестаз, гепатит, в т.ч. холестатический и гепатоцеллюлярный; частота неизвестна — острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: часто — сыпь; нечасто — анафилактоидная реакция, гиперчувствительность, дерматит буллезный, зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь; частота неизвестна — анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница; нечасто — потеря сознания, дискинезия, головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость; частота неизвестна — судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения, парестезия, мания.
Со стороны кожных покровов: часто — интенсивное потоотделение; частота неизвестна — акне, геморрагии.
Со стороны органов чувств: часто — дисгевзия; нечасто — вертиго, нарушение слуха, звон в ушах; частота неизвестна — глухота, агевзия, паросмия, аносмия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — вазодилатация; нечасто — остановка сердца, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолия, трепетание предсердий; частота неизвестна — желудочковая тахикардия, в т.ч. типа «пируэт».
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение концентрации креатинина, изменение цвета мочи; частота неизвестна — почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия, снижение аппетита, повышение концентрации мочевины, изменение отношения альбумин-глобулин.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечный спазм, костно-мышечная скованность, миалгия; частота неизвестна — рабдомиолиз, миопатия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — астма, носовое кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитемия; частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: нечасто — увеличение значения MHO, удлинение протромбинового времени.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — целлюлит, кандидоз, гастроэнтерит, вторичные инфекции (в т.ч. вагинальные); частота неизвестна — псевдомембранозный колит, рожа.
Местные реакции: очень часто — флебит в месте инъекции, часто — боль в месте инъекции, воспаление в месте инъекции.
Со стороны организма в целом: нечасто — недомогание, гипертермия, астения, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость.
Указание в анамнезе на удлинение интервала QT, желудочковую аритмию или желудочковую тахикардию типа «пируэт»; гипокалиемия (риск удлинения интервала QT); тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью; холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина; порфирия; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); одновременный прием кларитромицина с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином; с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин; с мидазоламом для приема внутрь; с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), с колхицином; с тикагрелором или ранолазином; повышенная чувствительность к кларитромицину и к другим макролидам.
Применение в I триместре беременности противопоказано.
Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
С осторожностью следует применять кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени; печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин); одновременно с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в введения; одновременно с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами; одновременно с препаратами, которые метаболизируются изоферментами CYP3A (в т.ч. карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин; одновременно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный); одновременно со статинами, метаболизм которых не зависит от изофермента CYP3A (в т.ч. флувастатин); одновременно с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментов CYP3A4 (в т.ч. верапамил, амлодипин, дилтиазем); одновременно с антиаритмическими средствами I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).
Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность.
Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.
Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.
Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.
Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изоферментов CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.
Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.
При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.
При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты.
Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина — метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.
Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.
Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира C max кларитромицина увеличилась на 31%, C min увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.
Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.
При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.
Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.
При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.
При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.
При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.
Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт» при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.
Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (C min ) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.
Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.
При одновременном применении с метилпреднизолоном — уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном — описаны случаи развития острой мании и психоза.
При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом — возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.
При одновременном применении с сертралином — теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином — возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа «пируэт».
Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. Поэтому у пациентов с низким уровнем CYP2D6-опосредованного метаболизма может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3А, таких как кларитромицин.
При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изоферментов CYP3A кларитромицином, что может приводить к развитию гипогликемии. Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.
При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.
При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.
При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.
При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина. Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.
Каждый из этих ингибиторов ФДЭ метаболизируется, по крайней мере, частично, при участии CYP3A. В то же кларитромицин способен ингибировать CYP3A. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на ФДЭ. При данных комбинациях следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.
При одновременном применении кларитромицина и блокаторов кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.
источник
Гранулы для приготовления суспензии, 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл, 100 мл
активное вещество — кларитромицина 125 мг или 250 мг,
вспомогательные вещества гранул: карбопол 974 Р, повидон (К90), вода очищенная
оболочка гранул: гипромеллозы фталат (НР-55), масло касторовое
другие вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, мальтодекстрин, сахароза, титана диоксид (Е 171), камедь ксантановая, ароматизатор фруктовый комбинированный, калия сорбат, кислота лимонная безводная.
Гранулы – легкосыпучие гранулы, от белого до почти белого цвета, с фруктовым ароматом;
Восстановленная суспензия – непрозрачная суспензия, содержащая частицы, от белого до почти белого цвета, с фруктовым ароматом.
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.
Фармакокинетика
Исходные фармакокинетические данные были получены при изучении таблетированных форм кларитромицина. Эти данные указывали на то, что препарат быстро всасывался из желудочно-кишечного тракта, а абсолютная биодоступность таблеток кларитромицина по 50 мг составляла приблизительно 50%. И начало абсорбции, и образование микробиологически-активного метаболита 14-OH-кларитромицина слегка задерживались при приеме пищи, но степень биодоступности при приеме препарата не натощак не изменялась.
Распределение, биотрансформация и элиминация
Исследования in vitro показали, что кларитромицин связывается с белками плазмы человека на уровне, в среднем, около 70%, при клинически значимых концентрациях от 0.45 мкг/мл до 4.5 мкг/мл.
Равновесные концентрации кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени не отличались от таковых у здоровых людей; однако, концентрации 14-OH-кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени были ниже. Снижение образования 14-OH-кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени, по крайней мере, частично нивелировалось увеличением почечного клиренса кларитромицина по сравнению с таковыми у здоровых людей.
Фармакокинетика кларитромицина изменялась также у пациентов с нарушением функции почек, получавших препарат в виде множественных доз по 500 мг. У пациентов с нарушением функции почек концентрации в плазме, период полувыведения, Cmax и Cmin и AUC кларитромицина и его 14-OH-метаболита были выше, чем у здоровых людей. Отклонения этих параметров коррелировали со степенью почечной недостаточности: при более выраженном нарушении функции почек различия были более значительными (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты пожилого возраста
В сравнительном исследовании с участием здоровых молодых и здоровых пожилых людей, получавших множественные дозы кларитромицина 500 мг внутрь, концентрация препарата в плазме была выше, а выведение – медленнее в группе пожилых, по сравнению с группой более молодых. Однако при корреляции почечного клиренса кларитромицина с клиренсом креатинина, различий между двумя группами не было. Из этих результатов сделан вывод, что любое влияние на фармакокинетику кларитромицина связано с функцией почек, а не возрастом.
Пациенты с микобактериальными инфекциями
Равновесные концентрации кларитромицина и 14-OH-кларитромицина после приема обычных доз пациентами с ВИЧ-инфекциями (таблетки для взрослых, суспензия для детей), были подобны тем, которые наблюдали у здоровых людей. Однако при более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения микобактериальных инфекций, концентрации кларитромицина могут быть намного выше той, которую наблюдали при обычных дозах.
У детей с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в дозе 15-30 мг/кг/сут в два приема равновесные значения Cmax, как правило, составляли от 8 до 20 мкг/мл. Однако у детей с ВИЧ-инфекцией, получавших педиатрическую суспензию кларитромицина в дозе 30 мг/кг/сут в два приема, Cmax достигала 23 мкг/мл. При приеме более высоких доз препарата период полуэлиминации удлинялся по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Повышение концентрации в плазме и увеличение периода полуэлиминации при применении таких доз связано с нелинейной фармакокинетикой кларитромицина.
Кларитромицин быстро и хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Микробиологически активный 14-ОН-кларитромицин образуется при первом прохождении через печень. При приеме препарата с пищей начало всасывания и образования 14-ОН-кларитромицина несколько задерживается, но общая биодоступность не изменяется. Хотя фармакокинетика кларитромицина нелинейная, стабильные концентрации устанавливаются в течение 2 последовательных дней приема препарата.
Фармакокинетические параметры после приема пятой дозы (суспензии кларитромицина 250 мг) составляли: Сmax – 1.98 мкг/мл, АUС – 11.5 мкг•ч/мл, Тmax – 2.8 часа и Т½ – 3.2 часа для кларитромицина и 0.67 мкг/мл, 5.33 мкг•ч/мл, 2.9 часа и 4.9 часа – для 14-ОН-кларитромицина соответственно.
Концентрации кларитромицина в тканях организма в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. В тонзиллярной и легочной тканях наблюдаются повышенные концентрации кларитромицина. Концентрации кларитромицина в жидкости среднего уха превышают концентрации в сыворотке крови. Согласно данным in vitro кларитромицин связывается с белками плазмы крови человека в среднем приблизительно на 70 % при клинически соответствующих концентрациях от 0.45 до 4.5 мкг/мл. 14-ОН-кларитромицин является основным метаболитом, выделяемым почками, и составляет примерно 10–15 % принятой дозы. Большая часть остатка дозы выделяется с фекалиями, в основном с желчью. 5–10 % исходного вещества выделяется с фекалиями.
Равновесные концентрации кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени и у здоровых добровольцев не отличаются, кроме более низких концентраций 14-ОН-кларитромицина при печеночной дисфункции.
У пациентов с нарушенной функцией почек, принимавших 500 мг кларитромицина, значения фармакокинетических параметров возрастали в соответствии со степенью тяжести почечной недостаточности.
Возраст пациентов не влияет на фармакокинетические параметры кларитромицина.
У ВИЧ—инфицированных детей при приеме кларитромицина в дозах 15–30 мг/кг/день (доза разделена на два приема) наблюдались более высокие концентрации кларитромицина в плазме крови и более длительный период полувыведения.
Фармакодинамика
Кларитромицин является полусинтетическим макролидным антибиотиком, полученным путем замещения CH3O-группы гидроксильной (OH) группой в 6-м положении лактонного кольца эритромицина. Более точно кларитромицин — это — 6–О–метилэритромицин А. Данный антибиотик представляет собой белый или почти белый порошок с горьким вкусом, практически без запаха, фактически нерастворимый в воде и малорастворимый в этаноле, метаноле и ацетонитриле. Его молекулярная масса равна 747.96.
Микробиология
Антибактериальное действие Клацида® определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат обнаруживает высокую эффективность in vitro против стандартных штаммов бактерий и штаммов, выделенных в клинической практике. Он высокоэффективен в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина обычно в два раза ниже, чем МИК эритромицина. Кларитромицин in vitro высокоэффективен против Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae. Кларитромицин действует бактерицидно против Helicobacter pylori, активность кларитромицина при нейтральном рН выше, чем при кислом рН. In vitro и in vivo данные свидетельствуют о высокой эффективности кларитромицина против клинически значимых штаммов микобактерий. Исследования in vitro показали, что штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, не ферментирующие лактозу, нечувствительны к кларитромицину.
Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов показана как in vitro, так и в клинической практике.
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
источник
Когда в детском организме начинается воспалительный процесс, вызванный патогенными микроорганизмами, педиатры часто назначают антибиотики. Многие родители отрицательно относятся к таким препаратам из-за риска возникновения побочных реакций.
Клацид — новый антибиотик широкого спектра действия, относящийся к группе макролидов. Он является усовершенствованным аналогом Эритромицина, т.к. имеет больше положительных свойств и меньше противопоказаний и побочных реакций.
Действующий компонент Клацида – полусинтетический антибиотик кларитромицин. Это белый или почти белый кристаллический порошок, который не растворяется в воде. Он оказывает антибактериальное, бактериостатическое и бактерицидное действие. Положительный эффект после его применения обусловлен способностью данного вещества связываться с 50S рибосомной субъединицей микробной клетки и подавлять в ней синтез белка. Избирательность действия кларитромицина определяется различиями в структуре клеточных рибосом бактерий и млекопитающих.
Вспомогательные вещества зависят от формы выпуска препарата. Порошок для приготовления суспензии содержит:
- карбомер (карбопол 974Р), возмещающий потерю жидкости;
- повидон, оказывающий дезинтоксикационное действие;
- гипромеллозы фталат, препятствующий вредному воздействию желудочного сока;
- касторовое масло, предотвращающее запоры;
- кремния диоксид, устраняющий из организма эндогенные и экзогенные агрессивные вещества;
- мальтодекстрин, стимулирующий моторику ЖКТ;
сахарозу, улучшающую вкус препарата;- титана диоксид, придающий составу белый цвет;
- ксантановую камедь для стабилизации раствора;
- фруктовый ароматизатор;
- калия сорбат — природный консервант;
- лимонную кислоту.
Таблетированная форма выпуска дополнена:
- микрокристаллической целлюлозой для очищения кишечника;
- кроскармеллозой натрия для лучшего растворения таблетки;
- кремния диоксидом;
- прежелатинизированным крахмалом, который используется в качестве адгезива и дезинтегрирующего агента;
- магния стеаратом для однородной консистенции препарата;
- повидоном;
- тальком;
- стеариновой кислотой — натуральным загустителем.
В растворе для внутривенного введения кларитромицин сочетается с:
Основное свойство Клацида заключается в способности блокировать синтез белка бактерий, обладающих высокой чувствительностью к кларитромицину. Микроорганизмы теряют способность к последующему размножению и погибают под воздействием естественного иммунитета.
Антибиотик проявляет высокую активность в отношении:
- внутриклеточных микроорганизмов (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum);
- грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptoсoccus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.);
- грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Helicobacter pylori);
- анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus);
- микобактерий (Mycobacterium avium complex);
- Toxoplasma gondii;
- Mycoplasma pneumoniae.
После приема антибиотик достаточно быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Этот процесс замедляется при одновременном употреблении лекарства с пищей, однако значительного влияния на биодоступность препарата не наблюдается. Использование Клацида допускается как во время еды, так и в промежутках между приемами пищи.
Попадая в организм пациента, большая часть препарата проникает в пораженные бактериями ткани. Максимальная концентрация действующего вещества наблюдается на протяжении 6 часов, затем медикамент выводится из организма через почки и кишечник. Длительность выведения Клацида зависит от величины принятой дозы — чем она выше, тем больше времени потребуется организму.
Клацид назначается при следующих инфекционно-воспалительных заболеваниях:
- инфекции верхних дыхательных путей (фарингит, ларингит, тонзиллит);
- инфекционные поражения нижних отделов дыхательного тракта (бронхит, пневмония);
- воспаления носовых пазух (синусит);
- острый средний отит;
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа, фурункулез, импетиго);
- конъюнктивит, спровоцированный хламидиями или гонококками;
- язва желудка.
Таблетки и порошок для приготовления суспензии предназначены для перорального приема. Антибиотик в виде порошка помещен в пластиковый флакон, в который необходимо добавить теплую кипяченую воду и тщательно перемешать содержимое до получения однородной смеси. Срок хранения полученного раствора — 14 суток.
Продолжительность терапии составляет 5-10 дней. Для детей с нарушениями функций почек суточный объем препарата уменьшается вдвое, а длительность лечения при необходимости может увеличиться до 2 недель.
источник
Клацид (125, 250, 500 мг) и Клацид СР – инструкция по применению (суспензия, таблетки, раствор), особенности применения у детей, аналоги, отзывы и цена препарата
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Клацид представляет собой антибиотик из группы макролидов, губительно действующий на широкий спектр патогенных и условно-патогенных микроорганизмов. Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем, спровоцированных чувствительными к антибиотику микробами. Поскольку чувствительные к действию антибиотика микроорганизмы, как правило, провоцируют инфекционно-воспалительные заболевания определенных органов, то Клацид применяется для терапии именно этих органных структур. Наиболее часто антибиотик используют для лечения бронхитов, пневмоний, фарингитов, тонзиллитов, синуситов, фолликулитов и рожи.
Отличительной особенностью Клацида является его активность в отношении широкого спектра микробов, в том числе нетипичных патогенных бактерий, вызывающих инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей. Кроме того, антибиотик обладает высокой эффективностью при лечении острого среднего отита, острого бронхита, пневмонии, фарингита или тонзиллита у детей.
В настоящее время антибиотик Клацид выпускается в двух разновидностях:
- Клацид;
- Клацид СР.
Разновидность Клацид СР отличается от Клацида тем, что представляет собой таблетки пролонгированного (длительного) действия. Каких-либо иных различий между Клацидом и Клацидом СР не существует, поэтому, как правило, обе разновидности лекарственного препарата объединяют под одним и тем же названием «Клацид». Мы также будем пользоваться названием «Клацид» для обозначения обоих разновидностей препарата, уточняя, о какой именно идет речь только в случае необходимости.
Клацид СР выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки пролонгированного (длительного) действия, а Клацид – в трех лекарственных формах, таких, как:
- Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;
- Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
- Таблетки.
В качестве активного вещества все лекарственные формы обеих разновидностей содержат кларитромицин в различных дозировках. Так, таблетки Клацид СР содержат по 500 мг активного вещества. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий содержит по 500 мг кларитромицина на флакон. Таблетки обычной продолжительности действия Клацид выпускаются в двух дозировках – по 250 мг и по 500 мг кларитромицина. Порошок для приготовления суспензии также выпускается в двух дозировках – это 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл. Это означает, что готовая суспензия может иметь концентрацию активного вещества 125 мг на 5 мл или 250 мг на 5 мл.
В обиходе различные лекарственные формы, разновидности и дозировки Клацида называют короткими и емкими наименованиями, отражающими их основные характеристиками. Так, таблетки часто называют Клацид 250 или Клацид 500, где цифра рядом с названием отражает дозировку препарата. Суспензию с учетом того же принципа называют Клацид 125 или Клацид 250 и т.д.
Таблетки обоих дозировок Клацид и пролонгированного действия Клацид СР имеют одинаковую двояковыпуклую, овальную форму и покрыты оболочкой, окрашенной в желтый цвет. Таблетки выпускаются в упаковках по 7, 10, 14, 21 и 42 штуки.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь представляет собой мелкие гранулы, окрашенные в белый или практически белый цвет и имеющие фруктовый запах. Порошок выпускается во флаконах по 42,3 г в комплекте с дозировочной ложечкой и шприцем. При растворении порошка в воде образуется непрозрачная суспензия, окрашенная в белый цвет и имеющая фруктовый аромат.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий выпускается в герметически укупоренных флаконах и представляет собой порошок белого цвета с легким ароматом.
Клацид является антибиотиком и, соответственно, оказывает губительное действие на различные патогенные микроорганизмы, вызывающие инфекционно-воспалительные заболевания. Это означает, что при приеме Клацида микробы погибают, что приводит к излечению инфекционно-воспалительного заболевания.
Клацид имеет широкий спектр действия и губителен в отношении следующих видов микроорганизмов:
- Chlamydia pneumoniae (TWAR);
- Chlamydia trachomatis;
- Enterobacteriaceae и Рseudomonas;
- Haemophilus influenzae;
- Haemophilus parainftuenzae;
- Helicobacter (Campilobacter) pylori;
- Legionella pneumophila;
- Listeria monocytogenes;
- Moraxella catarrhalis;
- Mycobacterium leprae;
- Mycobacterium kansasii;
- Mycobacterium chelonae;
- Mycobacterium fortuitum;
- Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;
- Mycoplasma pneumoniae;
- Neisseria gonorrheae;
- Staphylococcus aureus;
- Streptococcus pneumoniae;
- Streptococcus pyogenes.
Клацид будет эффективен для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов, только если они вызваны какими-либо вышеперечисленными микроорганизмами, чувствительными к его действию. А поскольку чувствительные к действию Клацида микробы обычно вызывают заболевания определенных органов и систем, к которым имеют сродство, то препарат, как правило, применяют для лечения инфекций ряда органов.
В отношении следующих микроорганизмов губительное действие Клацида показано только в ходе лабораторных испытаний, но не подтверждено клинической практикой:
- Bacteroides melaninogenicus;
- Bordetella pertussis;
- Borrelia burgdorferi;
- Campylobacter jejuni;
- Clostridium perfringens;
- Pasteurella multocida;
- Peptococcus niger;
- Propionibacterium acnes;
- Streptococcus agalactiae;
- Streptococci (группы C,F,G);
- Treponema pallidum;
- Viridans group streptococci.
Если инфекционное заболевание вызвано какими-либо вышеперечисленными микробами, чувствительность которых к Клациду показана только в лабораторных условиях, то лучше отказаться от применения данного антибиотика и заменить его другим.
Суспензия Клацид не продается в готовом виде, ее необходимо готовить самостоятельно из порошка. В настоящее время продаются порошки для приготовления суспензии с двумя дозировками – 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл. Суспензия 125 мг продается во флаконах объемом 60 мл, а 250 мг – 100 мл. Соответственно, если приобретен порошок с концентрацией 125 мг/5 мл, то для приготовления суспензии из него понадобится примерно 30 мл воды, а для 250 мг/5 мл – около 50 мл.
Из порошка, находящегося во флаконе следует готовить суспензию непосредственно в тот момент, когда планируется ее применение. Это обусловлено тем, что готовую суспензию можно хранить только 2 недели, после чего препарат следует выбрасывать, даже если он оказался использован не полностью. Если лечение продолжается дольше двух недель, то через каждые 14 дней следует выбрасывать остатки старой суспензии и готовить новую. Хранить суспензию следует только при комнатной температуре от 15 o до 30 o С, а перед каждым применением хорошо взбалтывать.
Для приготовления суспензии необходимо аккуратно вскрыть флакон. После этого доливают чистую негазированную воду до метки и энергично встряхивают флакон, чтобы образовался гомогенный непрозрачный белый раствор. Если был использован порошок с концентрацией активного вещества 125 мг/ 5 мл, то после добавления воды получится 60 мл суспензии. Если использовался порошок 250 мг/ 5 мл, то будет получено 100 мл готовой для применения суспензии.
Суспензию Клацид рекомендуется применять для детей, поскольку ее легко дозировать в необходимом количестве. Однако, при необходимости, и взрослые могут принимать Клацид в форме суспензии, отмеряя соответствующую дозировку. Но для взрослых целесообразнее принимать таблетки Клацид, т.к. суспензия будет очень быстро использоваться и для курса лечения понадобится несколько флаконов, что, в конечном итоге, приведет к довольно высоким неоправданным расходам.
С 12-ти лет при условии, что масса тела подростка составляет 40 или более кг, рекомендуется давать уже таблетки Клацид.
Суспензию можно принимать вне зависимости от еды, в любое удобное время. Нужное количество суспензии следует отмерять прилагающейся дозировочной ложечкой или шприцем. Суспензию дают детям в чистом виде, однако если им не нравится вкус, то можно запивать ее водой, соком, чаем, молоком или иным напитком. Грудным детям суспензию можно подмешивать в молоко, смесь или воду.
Дозировка суспензии Клацид для детей зависит от вида микроорганизма, вызвавшего инфекционное заболевание, а также от массы тела. Так, для лечения инфекций у детей, вызванных микобактериями, имеются одни дозировки Клацида, а для заболеваний, спровоцированных любыми другими микробами, приняты другие дозы антибиотика.
Итак, для лечения инфекций, вызванных не микобактериями, разовая дозировка Клацида для детей рассчитывается индивидуально, исходя из соотношения 7,5 мг на 1 кг веса. Препарат в вычисленной дозировке дают ребенку по 2 раза в сутки. Необходимо помнить, что дозировку индивидуально вычисляют только для детей с массой тела ниже 40 кг. Если ребенок весит более 40 кг, то ему дают Клацид в дозировках для взрослых.
Рассмотрим на примере вычисление дозы препарата для ребенка массой тела 20 кг. Разовая дозировка Клацида для ребенка с массой тела 20 кг составляет 20 кг * 7,5 мг = 150 мг. Значит, ребенку необходимо давать по 150 мг Клацида по 2 раза в сутки. Теперь необходимо вычислить, сколько миллилитров суспензии нужно давать ребенку, чтобы он получил необходимые 150 мг активного вещества. Будем рассчитывать для суспензии с концентрацией 125 мг/ 5 мл. Для этого составляем пропорцию следующим образом:
125 мг – 5 мл
150 мг – Х мл,
где в верхней строке указывается концентрация суспензии (125 мг активного вещества содержится в 5 мл). Далее в нижней строке под цифрой, указывающей содержание активного вещества в определенном объеме суспензии (в нашем примере это 125 мг), пишем, какое количество данного вещества необходимо давать ребенку (в примере это 150 мг). А под указанием объема в первой строке (в примере это 5 мл), во второй пишем Х, поскольку нам нужно вычислить, какое количество миллилитров суспензии содержит необходимые 150 мг активного вещества. Далее составляем уравнение для вычисления значения Х, которое выглядит следующим образом:
Х = 150 мг * 5 мл / 125 мг = 6 мл.
Значит, ребенку с массой тела 20 кг нужно давать по 6 мл суспензии с концентраций 125 мг/ 5 мл по 2 раза в сутки.
Подобным образом вычисляется количество суспензии и необходимая дозировка для детей с любой массой тела. Данный алгоритм можно использовать в качестве образца, просто подставляя в него свои собственные данные. В пропорции, если речь идет о суспензии с концентрацией 250 мг/ 5 мл, в первой строчке пишут не «125 мг – 5 мл», а «250 мг – 5 мл».
Кроме того, можно не вычислять каждый раз индивидуальную дозировку, а воспользоваться следующей таблицей, в которой приведены ориентировочные средние дозы для детей с различной массой тела.
| Масса тела ребенка | Разовое количество суспензии с концентрацией 125 мг/ 5 мл | Разовое количество суспензии с концентрацией 250 мг/ 5 мл |
| 8 – 11 кг | 2,5 мл (давать по 2,5 мл по 2 раза в сутки) | 1,25 мл (давать по 1,25 мл по 2 раза в сутки) |
| 12 – 19 кг | 5 мл | 2,5 мл |
| 20 – 29 кг | 7,5 мл | 3,75 мл |
| 30 – 40 кг | 10 мл | 5 мл |
Дозировка Клацида для детей, страдающих заболеваниями, вызванными микоплазмами, также вычисляется индивидуально, исходя из соотношения 7,5 – 15 мг на 1 кг веса по 2 в сутки. Вычисленную суточную дозу также дают по 2 раза в день. В принципе, дозировки для лечения микоплазменных заболеваний можно не высчитывать, а воспользоваться таблицей, приведенной выше, в которой указано количество суспензии, необходимой ребенку с той или иной массой тела, исходя из расчета 7,5 мг на 1 кг веса. Просто нужно помнить, что в этой таблице указаны минимальные для лечения микоплазменных инфекций дозировки, и они могут быть увеличены максимум в два раза. Например, ребенку с массой тела 20 кг для лечения немикоплазменной инфекции нужно давать по 150 мл суспензии с концентрацией 125 мг/ 5 мл по 2 раза в сутки. Значит, ребенку с массой тела также 20 кг, но для лечения микоплазменной инфекции, нужно давать по 150 – 300 мл суспензии с концентрацией 125 мг/ 5 мл по 2 раза в сутки.
Максимально допустимая суточная дозировка Клацида для детей с массой тела менее 40 кг для лечения любых инфекций составляет 500 мг в день.
Для детей, страдающих почечной недостаточностью, при которой клиренс креатинина по пробе Реберга составляет менее 30 мл/мин, стандартную дозировку Клацида следует уменьшать в два раза.
Длительность терапии Клацидом немикоплазменных инфекций должна составлять 5 – 10 дней. Допускается увеличение курса лечения до 14 – 21 дня при тяжелом течении инфекции. Обычно тонзиллит или фарингит требует приема Клацида в течение 10 дней, средний отит – 7 – 10 дней, хронический бронхит – 7 дней, синусит – 14 дней, пневмония типичная – 7 – 10 дней, а пневмония атипичная – 14 – 21 дня и т.д. Принимать препарат менее 5 дней нельзя, поскольку в этом случае очень высок риск формирования разновидности микроба, устойчивого к действию данного антибиотика.
При микоплазменных инфекциях длительность терапии Клацидом вариабельна и определяется сохранением его эффекта. То есть, препарат принимают до тех пор, пока он эффективен. Необходимо помнить, что лечение микоплазменных инфекций длительное, поэтому прием антибиотиков может продолжаться несколько недель или даже месяцев.
Таблетки Клацид 250 и Клацид 500 мг предназначены для приема взрослыми и подростками старше 12 лет при условии, что масса их тела составляет не менее 40 кг. Если подросток уже достиг возраста 12-ти лет, но масса его тела ниже 40 кг, то ему следует давать Клацид в форме суспензии.
Таблетки принимают внутрь вне зависимости от еды, в любое удобное время, проглатывая их целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая чистой негазированной водой.
Дозировка и продолжительность терапии одинаковы для взрослых и подростков старше 12 лет, и определяются степенью тяжести заболевания, а также локализацией инфекционно-воспалительного процесса. Так, в общем случае при инфекциях легкой или средней тяжести рекомендуется принимать Клацид по 250 мг по 2 раза в сутки, а при тяжелом течении заболевания оптимально увеличить дозировку до 500 мг по 2 раза в день. Обычная продолжительность терапии Клацидом составляет 5 – 14 дней и определяется скоростью выздоровления. Принимать таблетки менее 5 дней не следует, поскольку в этом случае велик риск недолечить инфекцию и спровоцировать ее хронизацию из-за формирования штаммов микроба, устойчивых к действию антибиотика.
Для лечения инфекций, вызванных микобактериями (за исключением туберкулеза), Клацид рекомендуется принимать по 500 – 1000 мг по 2 раза в сутки в течение длительного промежутка времени (от 10 дней до 6 месяцев). ВИЧ-инфицированные и больные СПИДом при микобактериальных инфекциях должны принимать Клацид по 500 мг по 2 раза в сутки в течение длительного времени – до тех пор, пока сохраняется эффективность антибиотика.
Для профилактики инфекций, вызываемых МАС-комплексом, рекомендуется принимать Клацид по 500 мг по 2 раза в день в течение всего периода времени, в течение которого сохраняется опасность заражения.
Для лечения одонтогенных инфекций (например, гранулема зуба, «флюс» и т.д.) Клацид необходимо принимать по 250 мг по 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Для лечения хламидиоза мочеполовых органов у мужчин и женщин Клацид следует принимать по 250 мг по 2 раза в сутки в течение 7 – 10 дней, а при осложненных формах – в той же дозе на протяжении 1 – 2 недель.
С целью эрадикации (удаления) Helicobacter pylori Клацид принимают по 500 мг по 2 раза в сутки в сочетании с другими противомикробными препаратами (Амоксициллин, Аугментин, Флемоксин Солютаб) и ингибиторами протонной помпы (Омепразол, Рабенпразол, Лансопразол и т.д.) в течение 1 – 2 недель.
Людям, страдающим почечной недостаточностью с клиренсом креатинина по пробе Реберга менее 30 мл/мин, Клацид следует принимать в половинной от стандартной рекомендованной дозировке (например, не по 250 мг, а по 125 мг по 2 раза в сутки и т.д.). Длительность терапии в таких случаях должна составлять максимум 14 дней.
Если инфекция оказывается тяжело протекающей и не поддается терапии, то следует перейти на внутривенное введение Клацида. После появления улучшений внутривенное введение препарата прекращают и вновь переходят на прием в виде таблеток или суспензии.
Раствор для инфузий предназначен для внутривенного капельного введения («капельница») взрослым старше 18 лет. Вводить раствор внутримышечно или болюсно нельзя. Кроме того, внутривенное введения Клацида запрещено для ВИЧ-инфицированных и страдающих СПИДом. Людям данных категорий следует принимать Клацид исключительно внутрь в форме таблеток или суспензии.
Инфузию Клацида применяют при тяжелом течении инфекционно-воспалительного процесса или при невозможности принимать препарат внутрь. Внутривенное введение антибиотика производят в среднем в течение 2 – 5 дней, после чего сразу же после появления улучшений и стабилизации состояния человека переводят на прием Клацида внутрь в форме таблеток или суспензии.
При инфекциях различной локализации рекомендуется вводить по 500 мг (1 флакон) по 2 раза в сутки. Людям, страдающим почечной недостаточностью с клиренсом креатинина по пробе Реберга менее 30 мл/мин, внутривенно вводят препарат в половинной от стандартной дозе, то есть, по 250 мг по 2 раза в сутки. Клацид вводится в виде раствора, который готовится из порошка, имеющегося во флаконе, непосредственно перед применением. Раствор, полученный из одного флакона с лиофилизатом и содержащий 500 мг активного вещества, следует вводить медленно, не менее часа.
Клацид выпускается не в форме готового раствора, а в виде лиофилизата, который перед применением растворяют в допустимых растворителях. И уже полученный готовый раствор вводят внутривенно капельно. Для приготовления раствора следует вскрыть флакон с лиофилизатом и добавить в него 10 мл стерильной воды для инъекций. Не следует использовать какие-либо другие растворители, поскольку они могут спровоцировать образование осадка и, тем самым, сделать раствор непригодным для использования. Далее из полученного раствора готовят инфузионный раствор.
Если по каким-либо причинам невозможно сразу использовать полученный из лиофилизата раствор для приготовления инфузионного, то его можно хранить в холодильнике в течение суток при температуре 2 – 8 o С в стерильных условиях. Однако рекомендуется готовить растворы непосредственно перед применением и не хранить их.
Из раствора, полученного разведением лиофилизата, готовят инфузионный. Для этого полученный раствор выливают в 250 – 500 мл какого-либо следующего растворителя:
- 5% раствор глюкозы в лактатном растворе Рингера;
- 5% раствор глюкозы в 0,3% или 0,45% растворе хлорида натрия;
- 5% раствор глюкозы;
- Лактатный раствор Рингера;
- Раствор Нормосол-М в 5% растворе глюкозы;
- Раствор Нормосол-R в 5% растворе глюкозы;
- Физиологический раствор.
Готовый инфузионный раствор следует использовать немедленно после приготовления. Если по каким-либо причинам это невозможно, то инфузионный раствор можно хранить в течение суток в холодильнике в стерильных условиях при температуре от 2 o до 5 o С. Готовый инфузионный раствор, который хранится больше суток, использовать нельзя, его следует вылить, а для «капельницы» приготовить новый.
Раствор Клацида нельзя смешивать с другими препаратами, а следует вводить отдельно от других лекарственных средств.
Клацид СР представляет собой таблетки длительного действия, которые предназначены для приема взрослыми и подростками старше 12 лет при условии, что масса их тела составляет не менее 40 кг. Если подросток достиг 12 лет, но масса его тела ниже 40 кг, то ему следует давать Клацид исключительно в форме суспензии.
Таблетки оптимально принимать во время еды, проглатывая целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством негазированной воды.
Дозировки Клацида СР одинаковы для подростков и взрослых и зависят исключительно от тяжести течения инфекционно-воспалительного процесса. При инфекциях любой локализации средней или легкой степени тяжести Клацид СР рекомендуется принимать по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки. При тяжелом течении инфекций дозировку увеличивают в два раза и принимают по 1000 мг (2 таблетки) по одному разу в сутки.
Люди, страдающие почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, не должны принимать Клацид СР, поскольку его невозможно точно дозировать. Данной категории людей следует принимать Клацид в таблетках по 250 мг или суспензию. Если же люди страдают почечной недостаточностью с клиренсом креатинина более 30 мл/мин, то они могут принимать Клацид СР в половинной дозировке, то есть по 250 – 500 мг по одному разу в сутки.
При наличии хронических заболеваний печени необходимо регулярно контролировать активность АсАТ и АлАТ. Если их активность повышается более, чем в два раза, следует прекратить прием препарата.
При появлении симптомов гепатита, таких, как желтуха, анорексия, темная моча, зуд кожи, болезненность живота при прощупывании и др., следует прекратить прием Клацида и обратиться к врачу.
При применении Клацида одновременно с непрямыми антикоагулянтами (Варфарином, Тромбостопом и т.д.) необходимо постоянно контролировать ПТИ (протромбиновый индекс) или МНО (международное нормализованное отношение), и при выходе значений данных показателей за рамки нормы изменять дозировку антикоагулянтов.
Детям младше 12 лет оптимально давать Клацид в форме суспензии для приема внутрь.
Короткий (меньше 5 дней) или длительный (более 21 дня) прием Клацида может привести к появлению устойчивых к антибиотику разновидностей микроорганизмов. Если развилась устойчивость микробов к Клациду, то следует иметь в виду, что они с высокой степенью вероятности одновременно приобрели устойчивость к действию других антибиотиков группы макролидов, например, Линкомицину или Клиндамицину. Поэтому при возникновении устойчивых к действию Клацида микробов следует заменить антибиотик и продолжить лечение до полного выздоровления.
Кроме того, следует знать, что стафилококки, устойчивые к действию метициллина и оксациллина, в большинстве случаев также не восприимчивы и к Клациду. Поэтому, если по результатам бактериологического посева выявлена устойчивость стафилококков к метициллину или оксациллину, применять Клацид для лечения не следует, поскольку вероятность его неэффективности очень высока.
Клацид может вызывать развитие псевдомембранозного колита, поэтому при появлении поноса на фоне приема препарата следует заподозрить именно это осложнение и начать необходимое лечение. Поскольку псевдомембранозный колит может развиться в течение двух месяцев после окончания курса лечения Клацидом, то в течение всего этого периода нужно наблюдать за состоянием стула. Если в течение двух месяцев после окончания курса терапии Клацидом у человека появился стойкий понос, то это также следует рассматривать в качестве признака псевдомембранозного колита и начинать соответствующее лечение.
Клацид следует с осторожностью применять для лечения людей, страдающих ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, брадикардией (пульс менее 50 ударов в минуту), гипомагниемией (низкий уровень магния в крови), а также одновременно с антиаритмическими препаратами IA класса (Хинидин, Прокаинамид) и III класса (Дофетилид, Амиодарон, Соталол).
При наличии миастении прием Клацида может усугубить течение заболевания.
Передозировка Клацидом возможна и проявляется нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, понос) или тяжелыми аллергическими реакциями (ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз и т.д.). Кроме того, имеется сообщение, что у пациента, страдающего биполярным расстройством, после приема 8000 мг Клацида развились не только нарушения работы ЖКТ, но и изменилось психическое состояние, появилось параноидальное поведение, гипоксия и гипокалиемия (уровень калия в крови ниже нормы).
Для лечения передозировки необходимо промыть желудок и принять сорбент (активированный уголь, Полифепан, Полисорб, Фильтрум и т.д.). После этого при необходимости проводят симптоматическое лечение, направленное на поддержание нормального функционирования жизненно важных органов и систем. Гемодиализ и перитонеальный диализ для ускорения выведения избытка Клацида неэффективны, поэтому данные процедуры не применяют для устранения передозировки.
Клацид может приводить к повышению концентрации следующих лекарственных препаратов в крови при их совместном применении:
- Алпразолам;
- Алкалоиды спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин);
- Астемизол;
- Вальпроевая кислота;
- Винбластин;
- Дизопирамид;
- Дигоксин;
- Карбамазепин;
- Ловастатин;
- Метилпреднизолон;
- Мидазолам;
- Омепразол;
- Пероральные антикоагулянты (Варфарин, Тромбостоп и т.д.);
- Пимозид;
- Рифабутин;
- Силденафил;
- Симвастатин;
- Такролимус;
- Терфенадин;
- Теофиллин;
- Триазолам;
- Фенитоин;
- Хинидин;
- Цилостазол;
- Цизаприд;
- Циклоспорин.
При одновременном приеме Клацида с Ловастатином или Симвастатином возможно развитие рабдомиолиза.
Одновременный прием Клацида с Цизапридом, Астемизолом, Терфенадином, Хинидином, Дизопирамидом или Пимозидом может спровоцировать аритмию, в том числе типа «пируэт» вследствие повышения концентрации последних препаратов в крови. Поэтому при приеме Клацида с указанными препаратами следует регулярно делать ЭКГ.
Прием Клацида с эрготамином или дигидроэрготамином может вызывать развитие токсических эффектов последних, которые выражаются в спазме периферических сосудов и гипоксии различных органов и тканей, в том числе ЦНС.
Прием Клацида с Колхицином усиливает действие последнего.
Прием Клацида с Зидовудином приводит к снижению концентрации последнего в сыворотке крови. А прием с Ритонавиром вызывает повышение концентрации Клацида в крови, поэтому данная комбинация препаратов не рекомендована к использованию.
Эфавиренз, Невирапин, Рифампицин, Рифабутин, Рифапентин, Фенитоин, Карбамазепин, Фенобарбитал, Этравирин и препараты зверобоя (например, Деприм, Гиперикум и т.д.) уменьшают выраженность терапевтического эффекта Клацида.
Прием Флуконазола с Клацидом приводит к увеличению концентрации обоих препаратов в крови.
Силденафил, Тадалафил и Варденафил при одновременном приеме с Клацидом действуют дольше и мощнее, поэтому рекомендуется уменьшать дозировки этих препаратов.
Толтеродин при приеме с Клацидом у некоторых людей может длительное время циркулировать в крови из-за замедления выведения. Поэтому при возникновении подобных ситуаций необходимо уменьшать дозировку Толтеродина при одновременном приеме с Клацидом.
Прием Клацида с Алпразоламом, Мидазоламом, Триазоламом приводит к повышению концентрации последних в крови, поэтому необходимо уменьшать их дозировку. Кроме того, Триазолам в сочетании с Клацидом может вызывать сонливость и спутанность сознания.
При совместном приеме с Атазанавиром дозировку Клацида следует уменьшить вполовину от рекомендованной из-за удлинения периода его выведения из крови.
При приеме Клацида с Итраконазолом следует внимательно контролировать появление симптомов передозировки обоими препаратами и, при необходимости, уменьшать дозировку и того, и другого лекарства.
Прием Клацида с Верапамилом, Амлодипином и другими ингибиторами кальциевых каналов может спровоцировать гипотензию (низкое артериальное давление), лактат-ацидоз или брадиаритмию (аритмия в сочетании с пульсом менее 50 ударов в минуту).
Применение Клацида с гипогликемическими средствами (Метформин, Гликлазид, Сульфонилмочевина, Натеглинид, Росиглитазон и т.д.) и инсулином может провоцировать резкое снижение уровня глюкозы в крови.
Прием Клацида с антибиотиками-аминогликозидами (например, Левомицетином и др.) повышает риск развития осложнений со стороны слухового аппарата, поскольку оба препарата обладают ототоксичностью.
Клацид применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний у детей. Суспензию для приема внутрь можно давать детям с полугода, таблетки Клацид с 12 лет при условии, что масса тела подростка не менее 40 кг. Оптимально ребенку младше 12 лет давать Клацид в форме суспензии, а после достижения 12-летнего возраста – в таблетках. Внутривенно вводить раствор Клацида или давать таблетки пролонгированного действия Клацид СР детям нельзя, данные лекарственные формы разрешены к применению только с 18 лет.
Правила использования и дозировки суспензии и таблеток Клацид для детей приведены в соответствующих подразделах инструкции по применению.
Клацид может провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:
1.Нервная система:
- Головная боль;
- Головокружение;
- Бессонница;
- Сонливость;
- Тремор;
- Обмороки;
- Дискинезия (нарушение моторики различных органов, например, желчного пузыря и др.);
- Беспокойство;
- Возбудимость;
- Судороги;
- Психотические расстройства;
- Спутанность сознания;
- Деперсонализация;
- Депрессия;
- Дезориентация;
- Галлюцинации;
- Кошмарные сны;
- Парестезии (ощущение бегания «мурашек», онемение конечностей);
- Мания.
2.Аллергические реакции:
- Сыпь на коже;
- Анафилактические реакции;
- Буллезный дерматит;
- Крапивница;
- Зуд кожи;
- Ангионевротический отек;
- Синдром Стивенса-Джонсона;
- Токсический эпидермальный некролиз;
- DRESS-синдром (сыпь на коже, повышенное количество эозинофилов в крови).
3.Кожа и мягкие ткани:
- Усиленная потливость;
- Акне;
- Геморрагии (точечные кровоизлияния).
4.Мочевыделительная система:
- Почечная недостаточность;
- Интерстициальный нефрит.
5.Обмен веществ:
- Анорексия;
- Ухудшение аппетита;
- Гипогликемия (низкий уровень глюкозы в крови).
6.Кости и мышцы:
- Спазм в мышцах;
- Костно-мышечная скованность;
- Боли в мышцах (миалгия);
- Рабдомиолиз;
- Миопатия.
7.Желудочно-кишечный тракт:
- Рвота;
- Тошнота;
- Диспепсия (метеоризм, поносы, запоры, отрыжка, изжога, ощущение тяжести в желудке после еды и т.д.);
- Боль в области живота;
- Эзофагит;
- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
- Гастрит;
- Прокталгия (боли в прямой кишке или области ануса);
- Стоматит;
- Глоссит (воспаление языка);
- Вздутие живота;
- Сухость во рту;
- Холестаз;
- Гепатит;
- Острый панкреатит;
- Изменение цвета языка или зубов;
- Печеночная недостаточность;
- Холестатическая желтуха.
8.Дыхательная система:
- Астма;
- Носовое кровотечение;
- Тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА).
9.Органы чувств:
- Дисгевзия или агевзия (извращение вкуса или потеря вкусовых ощущений);
- Вертиго;
- Нарушение слуха;
- Звон в ушах;
- Глухота;
- Увеит (отмечался только при одновременном приеме с Рифабутином);
- Паросмия или аносмия (извращенное ощущение запаха или потеря обоняния).
10.Сердечно-сосудистая система:
- Расширение кровеносных сосудов;
- Остановка сердца;
- Фибрилляция предсердий;
- Удлинение интервала QT на ЭКГ;
- Экстрасистолия;
- Трепетания предсердий;
- Желудочковая тахикардия, в том числе типа «пируэт».
11.Лабораторные показатели:
- Повышение активности АсАТ и АлАТ, ГГТ (гаммаглутамилтрансферразы), ЩФ (щелочной фосфатазы) и ЛДГ (лактатдегидрогеназы);
- Повышение концентрации креатинина (креатининемия);
- Повышение концентрации мочевины (уремия);
- Изменение соотношения альбумины – глобулины;
- Лейкопения (уменьшение общего количества лейкоцитов в крови ниже нормы);
- Нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови ниже нормы);
- Эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в крови выше нормы);
- Тромбоцитемия (увеличение общего числа тромбоцитов в крови выше нормы);
- Агранулоцитоз (полное отсутствие в крови нейтрофилов, базофилов и эозинофилов);
- Тромбоцитопения (уменьшение общего числа тромбоцитов в крови ниже нормы);
- Гипогликемия (уменьшение уровня глюкозы в крови ниже нормы);
- Увеличение МНО;
- Удлинение протромбинового времени;
- Изменение цвета мочи;
- Повышение концентрации билирубина в крови (билирубинемия).
Клацид на отечественном фармацевтическом рынке имеет две разновидности препаратов-аналогов – это синонимы и, собственно, аналоги. Синонимами являются препараты, которые так же, как и Клацид, в качестве активного вещества содержат кларитромицин. Аналогами Клацида являются антибиотики группы макролидов, содержащие другие активные вещества, но обладающие максимально сходным спектром терапевтической активности.
Итак, синонимами Клацида являются следующие препараты:
- Арвицин и Арвицин ретард таблетки;
- Зимбактар таблетки;
- Киспар таблетки;
- Клабакс таблетки и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь;
- Клабакс ОД таблетки пролонгированного действия;
- Кларбакт таблетки;
- Кларексид таблетки;
- Кларитромицин таблетки, капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;
- Кларитросин таблетки;
- Кларицин таблетки;
- Кларицит таблетки;
- Кларомин таблетки;
- Класине таблетки;
- Клеримед таблетки;
- Коатер таблетки;
- Лекоклар таблетки;
- Ромиклар лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;
- Сейдон-Сановель таблетки;
- СР-Кларен таблетки;
- Фромилид таблетки и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь;
- Фромилид Уно таблетки пролонгированного действия;
- Экозитрин таблетки.
Аналогами Клацида являются следующие антибиотики:
- Азивок капсулы;
- Азимицин таблетки;
- Азитрал капсулы;
- Азитрокс капсулы и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
- Азитромицин капсулы, таблетки, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;
- Азитромицин Форте таблетки;
- Азитроцин капсулы;
- АзитРус капсулы и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
- АзитРус форте таблетки;
- Азицид таблетки;
- Вильпрафен и Вильпрафен Солютаб таблетки;
- Зетамакс ретард порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
- Зитноб таблетки;
- Зитролид и Зитролид форте капсулы;
- Зитроцин таблетки и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
- Зи-фактор капсулы и таблетки;
- Кетек таблетки;
- Кситроцин таблетки;
- Макропен таблетки и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь;
- Олеандомицин таблетки;
- Ремора таблетки;
- Ровамицин таблетки и лиофилизат для приготовления раствора для инъекций;
- Роксептин таблетки;
- РоксиГексал таблетки;
- Рокситромицин капсулы, таблетки;
- Рокситромицин ДС таблетки;
- Роксолит таблетки;
- Ромик таблетки;
- Рулид таблетки;
- Рулицин таблетки;
- Спирамисар таблетки, порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Сумаклид капсулы и таблетки;
- Сумамед капсулы, таблетки, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
- Сумамед форте порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
- Сумамецин капсулы;
- Сумамокс капсулы и таблетки;
- Суматролид Солютаб таблетки;
- Тремак-Сановель таблетки и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
- Хемомицин капсулы, таблетки и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
- Экомед капсулы, таблетки и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
- Элрокс таблетки;
- Эомицин таблетки;
- Эритромицин таблетки и лиофилизат для приготовления раствора для инъекций;
- Эспарокси таблетки.
Отзывы о Клациде неоднозначные, поскольку среди них примерно по половине отрицательных и положительных. В положительных отзывах указывается, что Клацид является эффективным и сильным антибиотиком, который помогает вылечить тяжелые инфекции. Однако практически во всех положительных отзывах также указывается, что препарат дает побочные эффекты, которые тяжело переносятся и терпеть их можно только при необходимости лечения.
В отрицательных отзывах о Клациде ставится акцент на тяжелых, плохо переносимых побочных эффектах препарата, его высокой стоимости и небезопасности. Многие люди, которым Клацид помог вылечить инфекционное заболевание, тем не менее оставляют отрицательные отзывы из-за того, что вызываемые им побочные эффекты крайне тяжело переносились.
Таким образом, суммируя все отзывы, можно сказать, что в подавляющем большинстве случаев Клацид эффективен для лечения инфекционных заболеваний. Но также в большинстве случаев препарат вызывает побочные эффекты, которые субъективно тяжело переносятся человеком. Люди, которые считают подобные побочные эффекты обратной стороной и неизбежным спутником эффективного антибиотика, оставляют о препарате положительные отзывы. А люди, которые считают данные свойства препарата отрицательными и желают принимать антибиотики одновременно и эффективные, и без побочных эффектов, оставляют о Клациде отрицательные отзывы. Поэтому можно сказать, что положительные и отрицательные отзывы обусловлены не столько свойствами препарата, сколько особенностями мировосприятия человека, использовавшего Клацид.
Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.
источник