Klacid sr 500 mg описание

Описание актуально на 28.11.2014

В таблетках Клацид СР содержится действующее вещество кларитромицин и дополнительные составляющие: безводная лимонная кислота, лактоза, натрия кальция алгинат, натрия алгинат, повидон К30, тальк, магния стеарат, стеариновая кислота.

Клацид СР 500 мг выпускается в виде таблеток желтого цвета, овальной формы, которые покрывает пленочная оболочка. Таблетки пролонгированного воздействия содержатся в блистерах по 5, 7, 10 или 14 штук, в картонной коробке могут помещаться 1 или 2 блистера.

Действующее вещество кларитромицин – это полусинтетический антибиотик, относящийся к группе макролидов. Он обеспечивает антибактериальный эффект, вступая во взаимодействие с 50S рибосомальной субъединицей. Таким образом, происходит подавление процессов белка бактерий, которые проявляют выраженную чувствительность к этому антибиотику.

Благодаря гомогенной основе таблетки оказывают пролонгированное влияние. Активное вещество высвобождается на протяжении длительного времени в процессе прохождения лекарства через ЖКТ.

Кларитромицин эффектно воздействует как на стандартные лабораторные штаммы бактерий, так и на те, которые были выделены по ходу клинической практики у больных. Действующее вещество препарата Клацид СР активно относительно большого количества грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных микроорганизмов.

Вещество демонстрирует активность по отношению к Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, но на Рseudomonas spp, Enterobacteriaceae оно не влияет.

Главный метаболит кларитромицина – это 14-ОН-кларитромицин, являющийся микробиологически активным метаболитом. По отношению к некоторым микроорганизмам он оказывает более выраженную активность по сравнению с действующим веществом в исходном состоянии.

Процесс метаболизма кларитромицина происходит в печени. Уровень биодоступности препарат составляет примерно 50%. Около 70% вещества связывается с белками сыворотки крови. В ткани и жидкости в организме человека кларитромицин и его 14-ОН-метаболит проникают быстро. Примерно 40% кларитромицина выводится из организма через почки, еще 30% — через кишечник.

Клацид СР назначается для лечения недугов, которые были спровоцированы микроорганизмами, демонстрирующими высокую чувствительность к препарату. В частности, это болезни инфекционного характера, при которых поражаются нижние отделы (пневмония, бронхит) и верхние отделы (синусит, фарингит) дыхательных путей.

Также препарат применяется для лечения инфекционных болезней мягких тканей и кожи.

Нельзя применять антибиотик для лечения, если у человека отмечаются такие болезни и состояния:

высокая чувствительность к составляющим таблеток и другим лекарствам из группы макролидов;
почечная недостаточность в тяжелой форме;
непереносимость организмом лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактозы;
порфирия;
возраст до 18 лет.

Не допускается одновременный прием антибиотика Клацид СР и следующих препаратов: Пимозид, Астемизол, Терфенадин, цизаприд, Дигидроэрготамин, Эрготамин, а также с пероральными формами препаратов мидазолам, Алпразолам, Триазолам.

Средство назначается с осторожностью при нарушениях функционирования почек, печени, при миастении гравис. Нужно соблюдать осторожность при одновременном приеме тех лекарств, метаболизм которых происходит в печени.

Вероятно развитие следующих побочных эффектов при лечении этим антибиотиком:

Сердечно-сосудистая система: в редких случаях — желудочковая тахикардия, мерцание желудочков, увеличенный интервал QT на ЭКГ.
Система пищеварения: диспепсические явления, тошнота, боль в животе, диарея, стоматит, острый панкреатит, глоссит, кандидоз ротовой полости, псевдомембранозный энтероколит; могут отмечаться нарушения функций печени, а также повышается активность ферментов печени.
Нервная система: головокружения иголовные боли, бессонница, ощущение беспокойства, звон в ушах, судороги, галлюцинации, депрессивное состояние, психотические расстройства, дезориентация.
Мочевыводящая система: интерстициальный нефрит.
Скелетно-мышечная система: миалгия.
Органы чувств: изменение обоняния или вкуса, нарушения слуха.
Проявления аллергии: крапивница, анафилактические реакции, зуд и гиперемия кожных покровов, сыпь.
Лабораторные показатели: рост уровня креатинина в крови, тромбоцитопения, гипогликемия.

Инструкция по применению Клацид СР предусматривает прием таблеток перорально, целиком. Желательно принимать их во время еды. При большинстве заболеваний взрослые пациенты получают по 1 таблетке 500 мг один раз в сутки. Если течение инфекции тяжелое, доха может быть увеличена в два раза (две таблетки один раз в сутки).

При большинстве болезней период терапии равен от 5 до 14 дней.

При приеме больших доз таблеток Клацид СР возможно проявление нарушений в функционировании пищеварительной системы. Также описаны случаи изменения состояния психики, гипокалиемии и гипоксемии.

Для лечения необходимо применять симптоматическую терапию. Следует промыть желудок, обеспечить поддержку жизненно важных функций. Гемодиализ не влияет существенно на содержание кларитромицина в сыворотке крови.

Ввиду высокой вероятности развития серьезных побочных явлений противопоказано одновременно с кларитромицином принимать такие препараты: Пимозид, Цизаприд, Астемизол, Терфенадин, Дигидроэрготамин, Эрготамин.

На уровень концентрации кларитромицина в организме пациента оказывают влияние ряд препаратов, при одновременном лечении которыми может требоваться изменение доз лекарства Клацид СР или замена этого препарата другими медикаментами. Это препараты Рифабутин, Невирапин, Эфавиренз, Рифапентин, Рифампицин, Флуконазол, Ритонавир.

При одновременном лечении кларитромицином и препаратами Хинидин или Дизопирамид может развиваться пируэтная тахикардия.

С осторожностью Клацид СР назначается людям, которые получают лекарства, первично метаболизирующиеся изоферментами CYP3A. В таком случае возможно усиление побочных эффектов.

При приеме Кларитромицина и пероральных антикоагулянтов может усиливаться эффект последних.

При одновременном лечении Кларитромицином, Тадалафилом, Варденафилом или Силденафилом может потребоваться снижение доз этих препаратов. Также может потребоваться уменьшение доз толтеродина.

Одновременное лечение может привести к увеличению концентрации карбамазепина или теофиллина в кровотоке.

Не следует практиковать одновременный пероральный прием Мидазолама и кларитромицина.

Может отмечаться усиление воздействия колхицина, особенно у пожилых людей и у пациентов, страдающих почечной недостаточностью. У таких людей возрастает вероятность отравления колхицином. Может усиливаться также действие дигоксина при одновременном приеме с этим антибиотиком. Важно вести тщательный контроль уровня дигоксина в крови.

Отмечается двунаправленное воздействие Кларитромицина и препаратов Итраконазол, Атазанавир, Саквинавир. В некоторых случаях может требоваться коррекция доз лекарств.

Одновременное лечение Верапамилом и кларитромицином может спровоцировать проявление артериальной гипотензии, брадиаритмии.

В аптеках Клацид СР продается по рецепту.

Антибиотик нужно беречь от детей, хранить при температуре не выше 30°С.

Срок хранения антибиотика – 5 лет.

Штаммы стафилококков, которые проявляют устойчивость к оксациллину и метициллину, также демонстрируют резистентность к кларитромицину.

При продолжительном лечении антибиотиком может отмечаться появление колоний невосприимчивых грибков и бактерий.

В процессе лечения антибиотиками у пациента может проявляться псевдомембранозный колит, как в легкой степени, так и в тяжелой форме. Зафиксированы случаи проявления псевдомембранозного колита через два месяца после окончания приема антибиотиков.

Аналоги Клацид СР 500 мг – это препараты с аналогичным активным веществом. Такими являются лекарства Клацид, Кларитромицин, Кларексид, Клабакс, Кларицит, Кларитросин, Кларомин и др.

Нельзя совмещать Клацид СР и алкоголь, так как это может привести к проявлению выраженных побочных эффектов.

Клацид СР не применяется для лечения детей и подростков.

Нет достаточной информации о лечении кларитромицином беременных женщин и матерей в период лактации. При беременности антибиотик можно применять только в том случае, если ожидаемая польза выше потенциального риска. Если женщина забеременела в процессе лечения препаратом, ее необходимо предупредить о возможном риске для плода. В период кормления грудью лечение таблетками Клацид СР не практикуется.

Отзывы о Клацид СР 500 мг в сети встречаются разнообразные. Пациенты отмечают, что антибиотик быстро облегчает симптомы тяжелых инфекционных заболеваний, ускоряет выздоровление. Но те, кому данный препарат не подошел, отмечают, что он провоцирует развитие неприятных побочных явлений. Чтобы получить ожидаемые результаты, антибиотик для лечения должен подбирать врач после проведения исследования.

Цена Клацид СР 500 мг составляет в среднем 460-510 рублей за упаковку 5 штук.

Стоимость упаковки таблеток 14 шт. – около 1000 рублей.

источник

При таких инфекционных заболеваниях, как бронхит и пневмония, врачи рекомендуют принимать антибиотик Клацид СР 500 – инструкция по применению сообщает, что активный компонент проникает в кровь и истребляет патогенную флору. Действие в организме системное, положительные перемены в общем самочувствии наблюдаются уже на 2-3 сутки. Важно помнить, что Клацид в таблетках требуется принимать внутрь полным курсом только по настоянию лечащего врача.

Этот антибактериальный препарат относится к фармакологической группе макролидов, обладает бактерицидными, противовоспалительными, антисептическими свойствами; при этом действует системно. При длительном применении антибиотик может спровоцировать побочные явления, важно опасаться передозировки. Согласно инструкции по применению, Клацид СР 500 выпускается в форме овальных таблеток желтого цвета, предназначен для приема перорально. В картонной упаковке помимо пилюль в блистерах прилагается инструкция по применению.

Активный компонент – полусинтетический антибиотик под названием кларитромицин, который обеспечивает пролонгированное действие в организме. Это означает, что действующее вещество синтетического происхождения высвобождается длительный период при прохождении через органы пищеварения. Вспомогательные компоненты в химическом составе Клацид СР 500 следующие: лимонная кислота на безводной основе, стеариновая кислота, натрия кальция алгинат, лактоза, натрия алгинат, тальк, повидон К30, магния стеарат.

При повышенной активности кларитромицина обеспечен устойчивый антибактериальный эффект, который наблюдается по отношению к ряду грамположительных и грамотрицательных бактерий, аэробных и анаэробных паразитов, простейших, штаммов. К Клациду СР 500 чувствительны такие внутриклеточные паразиты, как микоплазмы и хламидии, устойчивые к другим антибиотиком, например, пенициллинового ряда.

Своей предельной концентрации кларитромицин достигает спустя 2 часа с момента приема разовой дозы. После ее проникновения в органы ЖКТ процесс распада активных компонентов Клацид СР 500 наблюдается в печени, а уровень биодоступности синтетических компонентов составляет 50%. Выводятся неактивные метаболиты почками через мочевыводящие пути в концентрации 70%, а 30% — через кишечник.

Этот медицинский препарат рекомендован к применению при патологических состояниях, связанных с повышенной активностью бактериальной флоры, чувствительной к воздействию кларитромицина. Согласно инструкции по применению, уместно такое фармакологическое назначение Клацид СР 500 в следующих клинических картинах строго по рекомендации лечащего врача:

острый и хронический бронхит;
пневмония;
синусит;
фарингит;
одонтогенные инфекции;
тонзиллофарингит;
средний отит;
инфицирование мягких тканей и кожи;
микобактериальные инфекции;
профилактика для больных СПИДом.

При повышенной активности патогенных микроорганизмов пероральный прием Клацид СР 500 разрешен не всем пациентам. В подробной инструкции по применению указаны медицинские противопоказания, при которых такое антибактериальное лечение может только навредить общему состоянию здоровья, спровоцировать побочные явления. Ограничения следующие:

порфирия;
возрастные ограничения до 18 лет;
непереносимость лактозы;
почечная недостаточность;
повышенная активность к синтетическим компонентам указанного лекарства.

Согласно подробной инструкции по применению, имеются медицинские противопоказания по отношению к комплексной схеме лечения. Запрещено одновременно принимать Клацид СР 500 и следующие медикаменты: Пимозид, Терфенадин, Астемизол, Цизаприд, Эрготамин, Алпразолам, Дигидроэрготамин, Мидазолам, Триазолам. Устойчивость синтетических компонентов при комплексном взаимодействии отравляет организм, провоцирует побочные явления.

Таблетки предназначены для применения перорально, а особенности антибактериальной терапии желательно обсудить с лечащим врачом более детально. Длительность консервативного лечения составляет 5-14 дней в зависимости от характера патологии. Таблетки принимать внутрь во время приема пищи, глотать целиком, запивать большим объемом воды. Суточная доза – 1 пилюля, в осложненных клинических картин можно увеличить до 2 пилюль. Активность вредоносных бактерий и патогенных микроорганизмов снижается практически после приема первой дозы.

Если у пациента диагностированы проблемы с почками и печенью, суточную дозу медицинского препарата требуется снизить вдвое. При этом важно исключить дополнительное применение медикаментов с процессом метаболизма в печени. При длительном приеме Клацид СР 500 развивается кандидоз, и колонии вредоносных грибов нечувствительны к воздействию кларитромицина. В таком случае в схему комплексного лечения требуется внести определенные коррективы.

Характерный медикамент отличается системным действием в организме, поэтому побочные явления могут затронуть все внутренние органы и системы. Поверхностное самолечение исключено, поскольку высока вероятность локальной или общей интоксикации. Путем клинических и лабораторных исследований стало известно, что антибиотик Клацид СР 500 снижает концентрацию внимания, подавляет активность психомоторных функций.

Если бактерии обнаружены в организме будущей мамочки, консервативное лечение медикаментом Клацид СР 500 можно проводить строго под врачебным контролем. Клинические исследования данных категорий пациенток проведены не были, поэтому пероральный прием антибиотика уместен, если польза здоровью матери выше потенциального риска внутриутробного развития. При лактации антибактериальную терапию проводить не рекомендуется; либо требуется временно прекратить грудное вскармливание, временно перевести ребенка на смесь.

Согласно подробной инструкции по применению, использовать указанный антибиотик для лечения маленького ребенка, новорожденного категорически противопоказано. Таблетки Клацид детям и подросткам педиатр не назначает даже в осложненных клинических картинах, поскольку концентрация препарата может только ухудшить детское здоровье, вызвать острые побочные явления, признаки интоксикации.

Если диагностирована почечная и печеночная недостаточность, использовать антибиотики, согласно инструкции по применению, важно с особой осторожностью. Суточные дозы Клацид СР 500 корректируются сугубо индивидуально, а назначение представителей данной фармакологической группы происходит лишь в осложненных клинических картинах, при обширных патологиях.

Клацид таблетки имеют лекарственное взаимодействие, что важно учитывать при составлении схемы комплексного лечения. Ниже представлены определенные фармакологические ограничения, отраженные в инструкции по применению, озвученные лечащим врачом:

Чтобы не нарушить терапевтический эффект указанного медикамента, необходимо проводить индивидуальную коррекцию дозы следующих медицинских препаратов: Рифабутин, Эфавиренз, Невирапин, Рифапентин, Рифампицин, Флуконазол, Ритонавир.
Антибиотический препарат Клацид СР 500 в комплексе с Хинидином или Дизопирамидом может спровоцировать пируэтную тахикардию.
Если пациенту, который регулярно получает лекарства, первично метаболизирующиеся изоферментами CYP3A, назначают Клацид СР, не исключено усиление побочных явлений, снижение концентрации белка.
В комплексе с Тадалафилом, Толтеродином, Кларитромицином, Варденафилом или Силденафилом необходимо снизить дозы Клацид СР 500, иначе повышается риск развития побочных явлений.
Кларитромицин повышает концентрацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, усиливает эффект пероральных антикоагулянтов.
В комплексе с Карбамазепином или Теофиллином повышается концентрация последних в системном кровотоке.
При взаимодействии с Итраконазолом, Атазанавиром, Оксациллином, Саквинавиром наблюдается двунаправленное влияние Кларитромицина.
В комплексе с Верапамилом и Кларитромицином наблюдаются участившиеся приступы артериальной гипотензии, брадиаритмии.
Клацид СР 500 усиливает действие колхицина при почечной недостаточности, н исключено отравление организма.
Медицинский препарат стимулирует активность Дигоксина, при этом требуется систематический контроль уровня дигоксина в плазме крови.
В комплексе с Триазоламом наблюдаются нервные расстройства, например, сонливость и спутанность сознания.
Сочетание антибиотика с Хинидином или Дизопирамидом обеспечивает постепенно развитие гипогликемии.

Антибиотик и этиловый спирт – это несочетаемые компоненты, при взаимодействии которых развиваются острые признаки интоксикации, вызывают необходимость проведения гемодиализа. Это могут быть галлюцинации, нестабильность эмоциональной сферы, прогрессирующие судороги, участившееся головокружение, приступы невроза и другие нервные расстройства.

При развитии тяжелой упорной диареи важно не исключать присутствие в организме псевдомембранозного колита на фоне прохождения антибактериальной терапии. Однако это не единственные побочные явления, которые прогрессируют еще в самом начале интенсивной терапии. Аномалии могут быть следующими, при этом затрагивают все внутренние органы и системы:

со стороны кожных покровов: аллергия, крапивница, местные реакции, геморрагическая сыпь, сильный зуд и гиперемия дермы, сухость слизистых оболочек;
со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая тахикардия, нарушение сердечного ритма, мерцание желудочков;
со стороны органов ЖКТ: признаки диспепсии, боли в животе, затяжная диарея, стоматит, ощущение тошноты и дискомфорта в желудке;
со стороны органов ЦНС: головокружение, приступы мигрени, бессонница, депрессивное состояние, дезориентация;
со стороны мочевыводящей системы: острый интерстициальный нефрит, нарушенное мочеиспускание;
со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия;
со стороны органов чувств: воспаление среднего уха, патологическое снижение остроты слуха и зрения;
со стороны лабораторных показателей: скачок креатинина в сыворотке крови, тромбоцитопения, гипогликемия.

При систематическом завышении суточных доз Клацид СР 500, согласно инструкции по применению, может усилить побочные явления организма, причем подавляет функции многих внутренних систем. Пациент страдает от острых приступов диспепсии, нарушений психики, гипокалиемии и гипоксемии, не исключены гомогенные нарушения. Необходим очистить органы пищеварения от токсических компонентов, выполнить промывание желудка, гемодиализ. После этого показано принять сорбенты, дальнейшее лечение будет уже симптоматическим под строгим врачебным контролем.

Медицинский препарат, согласно инструкции по применению, требуется хранить в темном месте при пониженной температуре окружающей среды – можно в холодильнике. Кроме того, важно исключить доступ маленьких детей в такое место. Принимать лекарство в соответствии со сроком годности. Клацид СР 500 можно купить в каждой аптеке, отпускается лекарство строго по рецепту.

Если характерный медикамент не подходит конкретному пациенту либо вредит здоровью, согласно отзывам и рекомендациям лечащего врача, требуется в срочном порядке ввести замену в схему комплексного лечения, подобрать более эффективный и безопасный аналог. Заменить Клацид СР 500 могут следующие медицинские препараты, также продающиеся строго по рецепту в аптеке:

Клацид;
Кларексид;
Кларитромицин;
Клабакс;
Кларитросин;
Кларицит;
Кларомин.

Судя по отзывам, медикамент эффективный, помогает в кратчайшие сроки избавиться от патогенной флоры. Если врач сделал такое фармакологическое назначение, самое время отправиться в аптеку. Цены несколько завышены, зато такое приобретение продуктивно способствует преодолению прогрессирующего заболевания. Ниже представлены расценки аптек разных регионов Москвы:

источник

Клацид СР: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Klacid SR

Действующее вещество: кларитромицин (Clarithromycin)

Производитель: Abbott Laboratories (Великобритания), Abbott Laboratories GmbH (Германия)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 449 руб.

Клацид СР – препарат с антибактериальным действием из группы макролидов.

Лекарственная форма выпуска Клацида СР – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: овальные, желтые (по 5, 7, 10 или 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

действующее вещество: кларитромицин – 500 мг;
дополнительные компоненты: стеариновая кислота – 21 мг; безводная лимонная кислота – 128 мг; стеарат магния – 10 мг; альгинат кальция натрия – 15 мг; альгинат натрия – 120 мг; лактоза – 115 мг; тальк – 30 мг; повидон К30 – 30 мг;
оболочка: сорбиновая кислота – 0,16 мг; гипромеллоза – 9,81 мг; макрогол 8000 – 3,27 мг; макрогол 400 – 3,27 мг; желтый краситель (желтый хинолиновый) – 1,23 мг; диоксид титана – 1,64 мг.

Кларитромицин относится к числу полусинтетических антибиотиков группы макролидов. Оказывает антибактериальное действие путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей и подавления синтеза белка бактерий, проявляющих к нему чувствительность.

Препарат эффективен по отношению к стандартным лабораторным и выделенным в ходе клинической практики у больных штаммам бактерий.

Нечувствительны к действию кларитромицина Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp.

Клацид СР эффективен в отношении следующих микроорганизмов/микобактерий (доказано in vitro и в клинической практике):

аэробные грамположительные/грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis;
другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae (TWAR), Mycoplasma pneumonia;
микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC; комплекс, который включает Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium avium).

Влияния на активность кларитромицина продукция бета-лактамазы не оказывает. Большинство штаммов стафилококков, которые резистентны к оксациллину и метициллину, устойчивы к действию кларитромицина.

Клацид СР оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori; эта активность выше при нейтральном pH, чем при кислом.

Кларитромицин оказывает действие in vitro по отношению к большинству штаммов следующих микроорганизмов (эффективность/безопасность применения препарата клиническими исследованиями в клинической практике не подтверждена, практическое значение неясно):

аэробные грамположительные/грамотрицательные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы С, F, G), Viridans group streptococci, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis;
анаэробные грамположительные/грамотрицательные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;
анаэробные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus;
спирохеты: Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi;
кампилобактерии: Campylobacter jejuni.

Основной метаболит кларитромицина – микробиологически активный метаболит 14-гидрокси-кларитромицин (14-ОН-кларитромицин). Его микробиологическая активность такая же, как у исходного вещества, или в 1–2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключением является H. influenzae, по отношению к которой эффективность метаболита в 2 раза выше. В зависимости от штамма бактерий в отношении H. influenzae активное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект.

Всасывание кларитромицина в форме таблеток пролонгированного действия не отличается от таблеток с обычным высвобождением.

Метаболизм происходит в печени в системе цитохрома Р450 3А (CYP3A).

Абсолютная биодоступность – примерно 50%. При приеме повторных доз Клацида СР кумуляция практически не обнаруживается, характер метаболизма не изменяется.

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации в диапазоне 0,45–4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание уменьшается до 41%, что, вероятно, связано с насыщением мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, которые многократно превышают терапевтические.

Максимальная концентрация (С_mах) кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в плазме крови при приеме 500/1000 мг 1 раз в день составляет 1,3/2,4 и 0,48/0,67 мкг/мл соответственно. Периоды полувыведения (Т1/2) кларитромицина и метаболита при приеме таких же доз – 5,3/5,8 и 7,7/8,9 ч соответственно.

Время наступления максимальной концентрации (ТС_mах) при приеме 500/1000 мг – 6 ч.

Кларитромицин имеет нелинейный метаболизм, который при высоких дозах становится более выраженным.

Около 40% дозы выводится почками, 30% – через кишечник.

Вещество и его метаболит быстро проникают в жидкости и ткани организма. Концентрация в тканях, как правило, в несколько раз превышает сывороточную.

При нарушениях печеночной функции средней и тяжелой степени без нарушений функции почек коррекция дозы Клацида СР не требуется.

При нарушении функции почек максимальная и минимальная концентрации кларитромицина в плазме крови, период полувыведения, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) кларитромицина и его метаболита увеличиваются. Выведение почками и константа элиминации уменьшаются. Степень изменений этих показателей зависит от степени нарушения почечной функции.

Клацид СР 500 мг назначают для терапии инфекционно-воспалительных болезней, вызванных чувствительными к действию кларитромицина микроорганизмами:

инфекции верхних и нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, фарингит, синусит);
инфекции мягких тканей, кожи (рожа, воспаление подкожной клетчатки, фолликулит).

отягощенный анамнез по удлинению интервала QT, желудочковая тахикардия типа пируэт, желудочковая аритмия;
тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина (КК) менее 30 мл/мин;
тяжелая печеночная недостаточность в сочетании с почечной недостаточностью;
гипокалиемия;
порфирия;
отягощенный анамнез по холестатической желтухе/гепатиту, развившимся во время применения препаратов с содержанием кларитромицина;
недостаточность лактазы, непереносимость галактозы, нарушение усвоения галактозы и глюкозы;
комбинированная терапия со следующими препаратами/веществами: астемизол, цизаприд, терфенадин, пимозид, лекарственные средства с содержанием алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эрготамин), мидазолам (перорально), ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин), тикагрелор, ранолазин;
период лактации;
возраст до 12 лет;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также других макролидов.

Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых назначение Клацида СР требует осторожности):

гипомагниемия;
почечная/печеночная недостаточность, протекающая в средней и тяжелой степени;
тяжелая сердечная недостаточность;
ишемическая болезнь сердца (ИБС);
выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин);
комбинированная терапия следующими препаратами/веществами: бензодиазепины (включая триазолам, алпразолам, мидазолам для внутривенного применения), иные ототоксичные лекарственные средства, в особенности аминогликозиды, препараты, которые метаболизируются изоферментом CYP3A (в частности, такролимус, омепразол, силденафил, карбамазепин, цилостазол, дизопирамид, циклоспорин, метилпреднизолон, непрямые антикоагулянты, рифабутин, хинидин, винбластин), препараты, индуцирующие изофермент CYP3A4 (в частности, фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный), статины, не зависящие от метаболизма изофермента CYP3A (в частности, флувастатин), блокаторы медленных кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (в частности, амлодипин, верапамил, дилтиазем), антиаритмические препараты IA и III класса (дофетилид, хинидин, амиодарон, прокаинамид, соталол);
беременность.

Клацид СР принимают внутрь, предпочтительно – во время еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая.

Рекомендованная суточная доза – 1 таблетка 1 раз в день. При тяжелом течении болезни разовая доза может быть увеличена в 2 раза.

Средняя длительность терапии – 5–14 дней, при внебольничной пневмонии и синусите – 6–14 дней.

При нарушениях почечной функции средней степени (КК – 30–60 мл/мин) суточная доза Клацида СР не должна быть выше 500 мг.

Возможные нарушения (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

источник

Таблетки покрытые оболочкой, 500 мг

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество — кларитромицина 500 мг

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, повидон, кислота стеариновая, магния стеарат, тальк.

состав оболочки: гипромеллоза, сорбитана моноолеат, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171), ванилин, краситель желтый ( хинолиновый желтый) (Е 104) алюминиевый лак, гидроксипропилцеллюлоза, кислота сорбиновая .

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета.

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.

Фармакокинетика препарата Клацид ® была широко изучена у экспериментальных животных и взрослых. Эти исследования показали, что кларитромицин полностью и быстро абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет около 50 %. При многоразовом приеме препарата непредвиденная кумуляция не определяется либо определяется в небольших количествах. При этом характер метаболизма в организме человека не изменяется. Прием пищи непосредственно перед введением препарата повышает биодоступность кларитромицина в среднем на 25%. В общем, это повышение является несущественным и имеет небольшую клиническую значимость при рекомендованных режимах дозирования. Поэтому кларитромицин может назначаться как во время еды, так и до еды.

Распределение, биотрансформация и элиминация

Исследования in vitro показали, что кларитромицин связывается с белками плазмы человека на уровне, в среднем, около 70%, при клинически значимых концентрациях от 0,45 мкг/мл до 4,5 мкг/мл. Снижение связывания до 41% при 45,0 мкг/мл предполагало, что участки связывания могли насыщаться, но это происходило только при концентрациях намного превышающих терапевтические концентрации препарата.

Результаты исследований на животных показали, что уровни кларитромицина во всех тканях, кроме центральной нервной системы, в несколько раз превышали уровни циркулирующего в крови препарата. Самые высокие концентрации находили обычно в печени и легких, где соотношение «ткань/плазма» достигало 10-20.

При режиме дозирования 250 мг 2 раза в сутки равновесная максимальная концентрация (C max ) достигалась через 2-3 суток и в среднем составляла примерно 1 мкг/мл для кларитромицина и 0,6 мкг/мл для 14-ОН-кларитромицина, соответственно. Периоды полуэлиминации исходного препарата и метаболита составляют, соответственно, 3-4 часа и 5-6 часов. При режиме дозирования 500 мг 2 раза в сутки C max кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в равновесном состоянии достигалась после приема 5-ой дозы препарата. После приема 5-ой и 7-ой доз C max кларитромицина в равновесном состоянии в среднем состоянии составляли 2,7 и 2,9 мкг/мл, а 14-ОН-кларитромицина – 0,88 и 0,83 мкг/мл соответственно. Период полуэлиминации исходного препарата при дозе 500 мг составлял 4,5-4,8 часов, а 14-ОН-кларитромицина – 6,9-8,7 часов. В равновесном состоянии концентрация 14-ОН-кларитромицина не повышается пропорционально дозе кларитромицина, а периоды полувыведения кларитромицина и его гидроксилированного метаболита имел тенденцию к удлинению при использовании более высоких доз. Такая нелинейная фармакокинетика кларитромицина, вместе с совокупным снижением образования продуктов 14-гидроксилирования и N-деметилирования при более высоких дозах указывают на то, что при высоких дозах нелинейный метаболизм кларитромицина становится более выраженным.

У взрослых лиц, однократно получивших кларитромицин 250 мг или 1200 мг внутрь, выведение с мочой составило 37,9 % от низкой дозы препарата и 46,0% от его высокой дозы. Выведение через кишечник составило 40,2% и 29,1% от соответствующих доз кларитромицина (включая субъекта лишь с одним образцом фекалий, содержащих 14,1% препарата).

Кларитромицин и его 14-ОН-метаболит легко распределяются в тканях и жидкостях организма. Ограниченные данные, полученные в исследовании с участием небольшого числа пациентов, свидетельствуют о том, что концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости после перорального приема незначительна (в частности, только 1-2% от концентрации в сыворотке крови в спинномозговой жидкости при нормальной проницаемости гемато-энцефалического барьера). Концентрации в тканях обычно в несколько раз выше концентраций в сыворотке.

(после приема препарата в дозе 250 мг каждые 12 часов)

В исследовании сравнения группы здоровых добровольцев с группой пациентов с нарушением функции печени, которые принимали 250 мг кларитромицина немедленного высвобождения дважды в день в течение двух дней и однократную дозу 250 мг на третий день, равновесные концентрации в плазме крови и системный клиренс кларитромицина существенно не отличались в обеих группах. В противоположность этому, равновесные концентрации 14- OH -метаболита были заметно ниже в группе пациентов с нарушением функции печени. Этот уменьшенный метаболический клиренс исходного соединения 14-гидроксилированием был частично компенсирован повышением почечного клиренса исходного препарата, приводя к сопоставимым равновесным концентрациям исходного препарата у пациентов с нарушенной функцией печени и здоровых добровольцев. Эти результаты указывают на то, что у лиц с умеренным или тяжелым поражением печени, но нормальной функцией почек никакой коррекции дозы не требуется.

Было проведено исследование с целью оценки и сравнения фармакокинетического профиля многократных 500 мг пероральных доз кларитромицина немедленного высвобождения с участием пациентов с нормальной и сниженной функцией почек. Концентрации в плазме, период полувыведения, Cmax и Cmin для кларитромицина и его 14- OH -метаболита были выше, а AUC – больше у пациентов с нарушением функции почек. Константа элиминации и выведение с мочой были более низкими. Степень изменения этих параметров зависит от степени нарушения функции почек: чем тяжелее поражение почек, тем более существенна разница (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста

Было также проведено исследование с целью оценки и сравнения безопасности и фармакокинетического профиля кларитромицина 500 мг при пероральном приеме его многократных доз с участием здоровых пожилых пациентов мужского и женского пола и здоровых молодых взрослых мужского пола. В группе пожилых людей концентрации в плазме исходного препарата и 14- OH -метаболита были выше, а выведение – медленнее, чем в группе молодых. Однако различий между соотношением почечного клиренса и клиренса креатинина выявлено не было. Из этих результатов сделан вывод, что любое изменение фармакокинетики связано с функцией почек, а не возрастом как таковым.

Инфекции, вызванные Mycobacterium avium

Равновесные концентрации кларитромицина и 14- OH -кларитромицина у взрослых пациентов с ВИЧ-инфекцией, получавших кларитромицин в дозе 500 мг каждые 12 часов были сходными с таковыми у здоровых лиц. Однако при более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium , концентрации кларитромицина были значительно выше наблюдаемых при обычных дозах . У взрослых ВИЧ-инфицированных пациентов, принимавших препарат в дозе 1000 и 2000 мг/день в два приема, значения Cmax кларитромицина в равновесном состоянии варьировали от 2 до 4 мкг/мл и от 5 до 10 мкг/мл, соответственно. Период полувыведения при этих более высоких дозах удлинялся по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Более высокие концентрации в плазме и удлинение периода полувыведения при назначении кларитромицина в этих дозах связаны с нелинейной фармакокинетикой препарата.

Применение одновременно с омепразолом

Проведено фармакокинетическое исследование кларитромицина в дозе 500 мг 3 раза в сутки и омепразола 40 мг 1 раз в сутки. При введении кларитромицина в монорежиме в дозе 500 мг каждые 8 часов, средние значения Cmax приблизительно равнялись 3,8 мкг/мл, а средние значения Cmin приблизительно составляли 1,8 мкг/мл. Средние значения AUC 0-8 кларитромицина составляли 22,9 мкг/ч/мл. Tmax и период полувыведения при введении кларитромицина в дозе 500 мг 3 раза в сутки равнялись 2,1 часа и 5,3 часа, соответственно.

В том же исследовании при назначении кларитромицина в дозе 500 мг 3 раза в сутки с омепразолом 40 мг 1 раз в сутки наблюдалось увеличение периода полувыведения и AUC 0-24 омепразола. У всех пациентов, получавших комбинированную терапию, средние значения AUC 0-24 омепразола были на 89% выше, а среднее гармоническое T 1/2 омепразола — на 34% выше такового, чем при монотерапии омепразолом. При назначении кларитромицина с омепразолом Cmax , Cmin , и AUC 0-8 кларитромицина увеличивались на 10%, 27%, и 15%, соответственно, по сравнению со значениями, достигаемыми при применении кларитромицина с плацебо.

В равновесном состоянии концентрации кларитромицина в слизистой желудка через 6 часов после приема препарата в группе кларитромицина/омепразола были приблизительно в 25 раз выше таковых в группе, получавшей один кларитромицин. Средние концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6 часов после приема кларитромицина с омепразолом были приблизительно в 2 раза выше таковых при применении кларитромицина с плацебо .

Кларитромицин является полусинтетическим макролидным антибиотиком, полученным путем замещения CH 3 O -группы гидроксильной ( OH ) группой в 6-м положении лактонного кольца эритромицина. Более точно кларитромицин это — 6–О–метилэритромицин А. Данный антибиотик представляет собой белый или почти белый порошок с горьким вкусом, практически без запаха, фактически нерастворимый в воде и малорастворимый в этаноле, метаноле и ацетонитриле. Его молекулярная масса равна 747.96

Антибактериальное действие препарата Клацид ® определяется его связыванием с 5 OS -рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат обнаруживает высокую эффективность in vitro против стандартных штаммов бактерий и штаммов, выделенных в клинической практике. Он высокоэффективен в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина в среднем на одно log 2 разведение ниже, чем МИК эритромицина. Кларитромицин in vitro высокоэффективен против Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae . Кларитромицин действует бактерицидно против Helicobacter pylori , активность кларитромицина при нейтральном рН выше, чем при кислом рН. In vitro и in vivo данные свидетельствуют о высокой эффективности кларитромицина против клинически значимых штаммов микобактерий. Исследования in vitro показали , что штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas , как и грамотрицательные бактерии, не ферментирующие лактозу, нечувствительны к кларитромицину.

Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов показана как in vitro , так и в клинической практике при заболеваниях, перечисленных в разделе «Показания к применению».

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы :

источник

Клацид СР – лекарственный препарат антибактериального (бактериостатического) действия.

Препарат выпускается в форме таблеток с пролонгированным высвобождением, покрытых пленочной оболочкой: овальных, желтого цвета (по 5, 7, 10 или 14 шт. в блистерах из поливинилхлорида и алюминиевой фольги, в картонной упаковке 1 или 2 блистера вместе и инструкция по применению Клацида СР).

активный компонент: кларитромицин – 500 мг;
вспомогательные компоненты ядра таблетки: лактозы моногидрат, магния стеарат, лимонная кислота безводная, повидон К30, стеариновая кислота, натрия алгинат, тальк, натрия кальция алгинат;
пленочная оболочка: титана диоксид, сорбиновая кислота, макрогол 8000, макрогол 400, гипромеллоза, краситель хинолиновый желтый.

Кларитромицин – это полусинтетический антибиотик из группы макролидов. Он взаимодействует с 50S субъединицей рибосом и подавляет синтез белка бактерий, которые чувствительны к данному антибиотику (обладает антибактериальным действием).

В условиях in vitro кларитромицин высокоактивен как в отношении лабораторных штаммов, так и штаммов бактерий, которые были выделены у больных в ходе клинических исследований. Препарат демонстрирует значительную фармакологическую эффективность в отношении многих анаэробных и аэробных грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Следует отметить, что для большинства патогенных микробов МПК (минимальные подавляющие концентрации) кларитромицина меньше аналогичных концентраций эритромицина (примерно на одно log₂ разведение).

In vitro кларитромицин продемонстрировал высокую активность в отношении Mycoplasma pneumoniae и Legionella pneumophila. Препарат действует бактерицидно на Helicobacter pylori, при этом он более активен при нейтральном pH, чем при кислом.

Согласно данным in vivo и in vitro Клацид СР влияет на клинически значимые виды микобактерий. К препарату не чувствительны Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae и другие грамотрицательные бактерии, не ферментирующие лактозу.

Активность кларитромицина in vitro и в клинической практике доказана в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:

аэробные грамотрицательные бактерии: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae;
аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Streptococcus pyogenes;
микобактерии: Mycobacterium kansasii, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium avium complex (включает Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium avium);
другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae (возбудитель TWAR), Mycoplasma pneumoniae.

Активность кларитромицина не зависит от продукции бета-лактамазы. Штаммы стафилококков, устойчивые к оксациллину и метициллину, также обладают резистентностью и к кларитромицину.

Клацид СР активен в отношении Helicobacter pylori, однако некоторые штаммы данной бактерии (около 10%) устойчивы к кларитромицину или обладают умеренной устойчивостью к препарату.

In vitro кларитромицин оказывал действии в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (эффективность применения препарата против перечисленных бактерий в клинической практике не подтверждена соответствующими исследованиями и практическое значение кларитромицина в этих случаях остается неясным):

аэробные грамотрицательные бактерии: Pasteurella multocida, Bordetella pertussis;
аэробные грамположительные бактерии: VGS (Viridans group streptococci), Streptococci (группы С, F, G), Streptococcus agalactiae;
анаэробные грамотрицательные бактерии: Bacteroides melaninogenicus;
анаэробные грамположительные бактерии: Peptococcus niger, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes;
кампилобактерии: Campylobacter jejuni;
спирохеты: Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Основной метаболит кларитромицина в человеческом организме – 14-ОН-кларитромицин (14-гидроксикларитромицин). Его микробиологическая активность аналогична исходному веществу или в 2 раза слабее. Такая ситуация наблюдается в отношении большинства микроорганизмов, за исключением Haemophilus influenzae. Эффективность метаболита в отношении Haemophilus influenzae выше в 2 раза, чем активность кларитромицина. Исходное вещество и метаболит проявляют аддитивный синергизм в отношении гемофильной палочки.

Всасывание кларитромицина при назначении препарата в форме таблеток пролонгированного действия и таблеток с обычным высвобождением одинаково (если дозы эквивалентны). Метаболизм осуществляется системой фермента CYP3A печени. Биодоступность кларитромицина около 50%. Препарат не кумулирует при многократном применении.

После приема Клацида СР в терапевтических дозах связывание с белками плазмы составляет 70%. Максимальная плазменная концентрация кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина (после приема 500 мг препарата) – 1,3 мкг/мл и 0,48 мкг/мл соответственно. Период полувыведения кларитромицина составил 5,3 часа, а его активного метаболита – 7,7 часов. После приема разовой дозы в 1000 мг (2 таблетки препарата) максимальные концентрации в плазме и период полувыведения составили: 2,4 мкг/мл и 5,8 часа – для кларитромицина; 0,67 мкг/мл и 8,9 часа – для 14-ОН-кларитромицина. Время наступления максимальной концентрации было одинаково как для дозы 500 мг, так и для дозы 1000 мг и составило около 6 часов.

Фармакокинетика препарата нелинейная: максимальная концентрация активного метаболита в плазме не увеличивается пропорционально дозе препарата, а вот период полувыведения и кларитромицина, и 14-ОН-кларитромицина удлиняется с повышением дозы Клацида СР.

Около 40% препарата, поступившего в организм, выводится почками и приблизительно 30% – кишечником.

Кларитромицин и его активный метаболит быстро поступают в различные ткани и жидкости. Концентрация препарата в тканях, как правило, в несколько раз превышает сывороточную. В церебральную жидкость проникает незначительное количество кларитромицина (примерно 1–2% от сывороточной концентрации).

При умеренных и тяжелых нарушениях функции печени (если функция почек сохранена) коррекция дозы Клацида СР не требуется. Системный клиренс кларитромицина и его равновесная концентрация в плазме у пациентов данной группы сходны с аналогичными показателями у здоровых добровольцев, а вот равновесная концентрация активного метаболита при нарушениях функции печени снижается, если сравнивать ее со здоровыми людьми.

У пациентов с нарушениями функции почек повышаются максимальная и минимальная плазменные концентрации кларитромицина, период полувыведения, а также показатель AUC (площадь под кривой «концентрация – время») кларитромицина и его активного метаболита. Выведение препарата почками и константа элиминации снижаются. Степень изменения данных параметров коррелирует со степенью нарушения функции почек.

У пожилых пациентов плазменные уровни препарата и активного метаболита выше, а скорость выведения медленнее, чем у молодых людей. После коррекции дозы с учетом нарушения функции почек эти отличия исчезают, то есть основное влияние на фармакокинетику кларитромицина оказывает степень нарушения функции почек, а не возраст пациента.

Клацид СР применяют для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату, а именно:

инфекции верхних дыхательных путей (в том числе синусит, гайморит, фарингит);
инфекции нижних дыхательных путей (в том числе пневмония и бронхит);
инфекции мягких тканей и кожи (в том числе рожа, воспаление подкожной клетчатки, фолликулит).

тяжелая почечная недостаточность (значение клиренса креатинина менее 30 мл/мин);
тяжелая печеночная недостаточность при наличии почечной недостаточности;
гепатит или холестатическая желтуха в анамнезе, развивающиеся в результате применения кларитромицина;
порфирия;
гипокалиемия (из-за повышения риска удлинения интервала QT);
желудочковая аритмия или желудочковая тахикардия типа «пируэт»;
указания в анамнезе на удлинение интервала QT;
детский возраст до 12 лет;
период лактации;
дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
одновременный прием с алкалоидами спорыньи, цизапридом, терфенадином, астемизолом, пимозидом, мидазоламом (перорально), статинами (в значительной степени метаболизирующимися изоферментом CYP3A4), колхицином, ранолазином и тикагрелором;
гиперчувствительность к основному или вспомогательным веществам препарата, а также другим макролидным антибиотикам.

Относительные (Клацид СР применяют с осторожностью):

нарушения функции почек и/или печени легкой или умеренной степени тяжести;
тяжелая сердечная недостаточность;
ишемическая болезнь сердца;
выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту);
гипомагниемия;
одновременный прием с антиаритмическими средствами IA и III класса, бензодиазепинами, ототоксичными препаратами, статинами (метаболизм которых не зависит от изофермента CYP3A), блокаторами медленных кальциевых каналов (метаболизирующихся изоферментом CYP3A4); препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP3A (циклоспорином, карбамазепином, омепразолом, такролимусом, варфарином и др.); препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4 (фенитоином, рифампицином, фенобарбиталом и др.);
период беременности.

Таблетки Клацид СР 500 мг принимают внутрь, во время еды, не разжевывая и не разламывая, а проглатывая их целиком.

Как правило, для детей старше 12 лет и взрослых суточная доза Клацида СР составляет 500 мг (1 таблетка).

В случае тяжелой инфекции суточную дозу препарата увеличивают до 1000 мг (2 таблетки), которые принимают однократно, во время еды. Курс лечения в среднем составляет 5–14 дней, при синусите и внебольничной пневмонии продолжительность терапии 6–14 дней.

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) дозу кларитромицина следует уменьшить в 2 раза, а максимальная суточная доза не должна превышать 500 мг. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью Клацид СР противопоказан.

желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, рвота, боли в области живота, диарея, диспепсия; нечасто – глоссит, стоматит, гастрит, сухость в ротовой полости, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, отрыжка, боль в области прямой кишки, запор, метеоризм; с неизвестной частотой – изменение цвета зубов и языка, холестатическая желтуха, острый панкреатит, печеночная недостаточность;
дыхательная система: нечасто – носовое кровотечение;
сердечно-сосудистая система: нечасто – трепетание предсердий, удлинение интервала QT на ЭКГ; с неизвестной частотой – желудочковая тахикардия (включая тахикардию типа «пируэт»);
нервная система: часто – бессонница, головная боль; нечасто – сонливость, беспокойство, головокружение, тремор; с неизвестной частотой – дезориентация, психотические расстройства, судороги, галлюцинации, мании, спутанность сознания, депрессия, кошмарные сновидения, деперсонализация, парестезия;
органы чувств: часто – извращение вкуса, расстройства вкуса; нечасто – звон в ушах, нарушение слуха, вертиго; с неизвестной частотой – потеря обоняния, потеря вкусовых ощущений, глухота, обонятельные галлюцинации;
костно-мышечная система: нечасто – миалгия; с неизвестной частотой – миопатия, рабдомиолиз;
мочевыделительная система: с неизвестной частотой – интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
обмен веществ и питание: нечасто – уменьшение аппетита, анорексия;
кожные покровы: часто – усиленное потоотделение; с неизвестной частотой – геморрагии, угри;
аллергические реакции: часто – кожная сыпь; нечасто – зуд, крапивная сыпь, гиперчувствительность; с неизвестной частотой – отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз, анафилактическая реакция, DRESS-синдром;
паразитарные и инфекционные заболевания: нечасто – гастроэнтерит, кандидоз; с неизвестной частотой – рожа, псевдомембранозный колит;
показатели лабораторных исследований: часто – отклонения от нормы печеночных проб; нечасто – лейкопения, повышение активности ферментов печени; с неизвестной частотой – тромбоцитопения, агранулоцитоз, повышение уровня билирубина в крови, изменение цвета мочи, удлинение протромбинового времени и увеличение МНО (международного нормализованного отношения);
общие расстройства: нечасто – астения.

У пациентов с иммунодефицитными состояниями (в том числе СПИДом), получающих Клацид СР длительно и в более высоких дозах с целью терапии микобактериальных инфекций, зачастую очень трудно отличить побочные эффекты кларитромицина от признаков ВИЧ-инфекции или симптомов сопутствующей болезни.

Чаще всего у пациентов, принимавших Клацид СР в суточной дозе 1000 мг, отмечались следующие нежелательные явления: извращение вкуса, тошнота, боль в животе, рвота, метеоризм, диарея/запор, повышение активности ферментов печени, головная боль, нарушение слуха, сыпь. Реже отмечалась сухость во рту, одышка и бессонница.

При приеме большой дозы Клацида СР возможны нарушения со стороны пищеварительной системы.

Лечение заключается в удалении остатков невсосавшегося кларитромицина из желудочно-кишечного тракта (путем промывания желудка и приема активированного угля или других кишечных сорбентов) и проведении другой необходимой симптоматической терапии. Перитонеальный диализ и гемодиализ существенно не изменяют сывороточную концентрацию препарата, что характерно и для других макролидных антибиотиков.

Длительное лечение антибактериальными препаратами может приводить к появлению колоний с большим количеством бактерий или грибов, нечувствительных к антибиотику. В таких случаях (при суперинфекции) требуется назначение соответствующей терапии.

Печеночная дисфункция, возникшая во время лечения препаратом, может быть тяжелой, но, как правило, она обратима. При появлении симптомов гепатита (зуд, желтуха, болезненность живота при осмотре, анорексия, потемнение мочи) прием Клацида СР следует немедленно прекратить.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени требуется регулярный контроль концентрации сывороточных ферментов.

Лечение кларитромицином, как и другими антибактериальными средствами, может приводить к развитию псевдомембранозного колита (от легкого до угрожающего жизни). Антибиотики могут изменять естественную кишечную микрофлору и способствовать неограниченному росту колоний Clostridium difficile. При появлении диареи во время терапии препаратом Клацид СР необходимо исключить псевдомембранозный колит. Наблюдение за пациентом требуется в течение некоторого времени после окончания курса, так как описаны отдельные случаи псевдомембранозного колита, возникшего через 2 месяца после приема антибактериальных средств.

У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, выраженной брадикардией, гипомагниемией и принимающих одновременно с кларитромицином антиаритмические препараты IA и III класса необходимо регулярно контролировать ЭКГ на предмет удлинения QT-интервала.

Возможна перекрестная резистентность между кларитромицином и другими макролидными антибиотиками, а также клиндамицином и линкомицином.

Перед назначением Клацида СР пациентам с внебольничной пневмонией, учитывая растущую устойчивость возбудителя к макролидам, следует определить чувствительность Streptococcus pneumoniae к кларитромицину. Терапию госпитальной пневмонии необходимо проводить в комплексе с соответствующими антибиотиками.

Тестирование на чувствительность требуется также перед применением кларитромицина при легких и средних инфекциях кожи и мягких тканей, вызванных Streptococcus pyogenes и Staphylococcus aureus.

Немедленная отмена Клацида СР необходима в случае появления анафилактических реакций, DRESS-синдрома, токсического эпидермального некролиза и синдрома Стивенса – Джонсона.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами важно контролировать протромбиновое время и МНО.

Клацид СР может вызывать головокружение, дезориентацию, вертиго и спутанность сознания, поэтому до определения индивидуальной чувствительности пациента к препарату следует соблюдать осторожность, управляя автомобильным и другим транспортом, и работая со сложными машинами и механизмами.

В период беременности (особенно в первом триместре) Клацид СР применяют с осторожностью, после оценки соотношения польза для женщины/риск для плода и только в тех случаях, когда отсутствуют альтернативные методы терапии.

Кларитромицин проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.

Таблетки Клацид СР противопоказаны детям до 12 лет (из-за отсутствия достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения у них таблеток пролонгированного действия).

При тяжелых нарушениях функции почек кларитромицин противопоказан. У пациентов с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин дозу Клацида СР следует уменьшить в два раза или вдвое увеличить интервал между приемом таблеток.

У больных, имеющих в анамнезе гепатиты, а также лиц с тяжелой печеночной недостаточностью и одновременной почечной недостаточностью Клацид СР не применяют.

Пожилым пациентам Клацид СР следует назначать с соблюдением осторожности.

Из-за возможного риска развития серьезных побочных реакций Клацид СР противопоказано применять одновременно со следующими препаратами и веществами:

терфенадин, пимозид, астемизол и цизаприд: возможно повышение плазменных концентраций перечисленных средств и дальнейшее удлинение интервала QT, а также появление сердечных аритмий, в том числе фибрилляции желудочков и желудочковой тахикардии (включая тахикардию типа «пируэт»);
статины (ловастатин, симвастатин): увеличиваются сывороточные концентрации статинов и повышается риск возникновения миопатии (вплоть до рабдомиолиза);
алкалоиды спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин): возможно острое отравление алкалоидами спорыньи, проявляющееся сосудистым спазмом, ишемией тканей, в том числе центральной нервной системы;
колхицин: возможно усиление действия колхицина и развитие клинических симптомов отравления данным препаратом (особенно у пожилых пациентов), поэтому такая комбинация противопоказана.

Клацид СР с осторожностью следует применять совместно с препаратами, являющимися индукторами изофермента CYP3A (фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином, зверобоем продырявленным, рифампицином), так как перечисленные средства могут ускорять метаболизм кларитромицина и снижать его эффективность. В свою очередь кларитромицин может повышать плазменные концентрации индукторов изофермента CYP3A (например, рифабутина, при повышении концентрации которого увеличивается риск возникновения увеита).

Комбинации, которые следует принимать во внимание (может потребоваться коррекция доз или замена терапии на альтернативную):

невирапин, рифабутин, рифампицин, эфавиренз, рифапентин: возможно ускорение метаболизма кларитромицина и снижение его эффективности;
этравирин: уменьшается концентрация кларитромицина, но увеличивается концентрация его активного метаболита, а поскольку 14-ОН-кларитромицин имеет низкую активность по отношению к Mycobacterium avium complex, для его лечения необходимо рассматривать альтернативные препараты;
флуконазол: повышается среднее значение минимальной равновесной концентрации (на 33%) и AUC (на 18%) кларитромицина, при этом равновесная концентрация активного метаболита значительно не изменяется;
ритонавир: происходит заметное подавление метаболизма кларитромицина (у пациентов с нарушениями функции почек требуется уменьшение дозы Клацида СР).

Лекарственные взаимодействия, обусловленные влиянием кларитромицина на другие препараты или вещества:

антиаритмические средства (дизопирамид, хинидин): повышается риск возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт» (необходимо регулярно контролировать ЭКГ и сывороточные концентрации дизопирамида или хинидина);
инсулин и пероральные гипогликемические препараты: возможно развитие выраженной гипогликемии (требуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови);
непрямые антикоагулянты: может возникнуть кровотечение, а также возможно выраженное удлинение протромбинового времени и МНО (необходимо контролировать данные показатели);
омепразол: увеличивается равновесная плазменная концентрация омепразола, его AUC и период полувыведения;
ингибиторы фосфодиэстеразы (варденафил, тадалафил, силденафил): возможно увеличение ингибирующего влияния перечисленных средств на фосфодиэстеразу (может потребоваться уменьшение их доз);
карбамазепин, теофиллин: возможно увеличение концентраций карбамазепина и теофиллина в системном кровотоке;
бензодиазепины (мидазолам, алпразолам, триазолам): увеличивается AUC мидазолама (в 7 раз после приема внутрь и в 2,7 раза после внутривенной инъекции); прием с пероральной формой мидазолама противопоказан, внутривенная форма применяется с осторожностью; комбинация кларитромицина и триазолама может приводить к сонливости и спутанности сознания.

Другие виды лекарственных взаимодействий, которые необходимо учитывать при совместном применении с Клацидом СР:

ототоксичные препараты (особенно аминогликозиды): необходимо контролировать функции слухового и вестибулярного аппаратов (во время лечения и после окончания терапии);
дигоксин: возможно повышение сывороточной концентрации дигоксина и усиление его действия (необходимо тщательно контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови);
зидовудин: возможно снижение равновесной концентрации пероральной формы зидовудина (чтобы избежать такого взаимодействия, необходимо соблюдать 4-часовой интервал между приемом данных препаратов);
вальпроевая кислота и фенитоин: возможно повышение сывороточных концентраций фенитоина и вальпроевой кислоты (рекомендуется контролировать концентрации этих препаратов во время лечения кларитромицином);
блокаторы медленных кальциевых каналов: существует риск возникновения артериальной гипотензии, лактоацидоза и брадиаритмии;
итраконазол: возможно повышение плазменных концентраций и итраконазола, и кларитромицина (необходимо следить за степенью выраженности фармакологических эффектов обоих препаратов).

Аналогами Клацида СР являются Биотерицин, Бактикап, Киспар, Кларбакт, Клабакс, Зимбактар, Кларитромицин, Кларитросин, Класине, Клеримед, Кларицин, Клацид, Лекоклар, СР-Кларен, Сейдон-Сановель, Экозитрин и др.

Хранить в недоступном для детей, темном месте при температуре +15… +30 °С.

Пациенты оставляют очень противоречивые отзывы о Клациде СР. Некоторые отмечают его высокую эффективность (даже при тяжелых инфекциях), хорошую переносимость, быстрый результат, удобство приема, наличие подробной инструкции. Другие описывают недостаточно сильное терапевтическое действие кларитромицина или полное отсутствие эффекта от лечения, большое количество противопоказаний, неприятный вкус таблеток, серьезные побочные явления (горечь во рту, тошнота, головная боль, панические атаки и др.) и высокую стоимость препарата.

Цена на Клацид СР 500 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, зависит от упаковки препарата и составляет:

по 5 шт. в блистере, в упаковке 1 блистер – 430–480 руб.;
по 7 шт. в блистере, в упаковке 1 блистер – 500–580 руб.;
по 7 шт. в блистере, в упаковке 2 блистера – 720–930 руб.

источник