Производитель: ЗАО «Лекхим-Харьков» Украина
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Действующее вещество: кеторолака трометамин;1 мл раствора содержит 30 мг кеторолака трометамина в пересчете на 100 % сухое вещество; вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, пропиленгликоль, хлорбутанола гемигидрат, трометамин, вода для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость желтоватого цвета.
Фармакодинамика. Кеторолак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ), производный пиролизинкарбоновой кислоты, оказывает выраженное аналгезирующее действие. Благодаря особенностям лекарственной формы длительность аналгезирующего действия – 10-12 час. Способен купировать или снижать боль малой и средней интенсивности.
Как и другие НПВС, имеет жаропонижающее и противовоспалительное действия. Способен тормозить агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении на месте введения препарата образуется депо, из которого кеторолак постепенно поступает в системный кровоток.
Время достижения максимальной концентрации (Сmax= 3 мг/мл) в плазме крови (Тmax) составляет 40-50 мин. Связывание с белками плазмы – около 99 %. До 10 % введенной дозы препарата метаболизируется в печени, другое количество – в почках. Выводится из организма, в основном, с мочой (до 90 %), 60 % введенной дозы – в неизменном состоянии. До 10 % введенной дозы выводится с фекалиями. Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 4-6 час. У пациентов с нарушенной функцией почек и у лиц преклонного возраста скорость выведения препарата снижается, а период полувыведения – повышается. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко при лактации.
Купирование умеренной и интенсивной послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.
Важно! Ознакомься с лечением Болевого синдрома
Рекомендовано применение в условиях стационара. После внутримышечного введения аналгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом, средняя продолжительность аналгезии составляет 8-12 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.
Взрослые.
Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, раствора для внутримышечных инъекций, составляет 10 мг с последующим введением по 10-30 мг каждые 8-12 часов (при необходимости). В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые 2 часа. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг – для пациентов преклонного возраста, пациентов з почечной недостаточностью и пациентов с массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно сопутствующее применение опиоидных аналгетиков (морфина, петидина и др.). Кеторолак не имеет отрицательного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают препарат Кетальгин® лонг для инъекций и которых переводят на пероральный прием таблеток Кетальгин®, общая комбинированная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов преклонного возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда меняют лекарственную форму, доза перорального компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно скорее.
Пациенты преклонного возраста.
Пациентам старше 65 лет рекомендовано назначать самое низкое значение диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.
Пациенты с нарушением функции почек.
Кетролак противопоказан при нарушении функции почек умеренного и тяжелого ступеней. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозирование (не выше 60 мг/сутки внутримышечно).
Несовместимость: Раствор кеторолака для инъекций не следует смешивать в малых емкостях (например, в одном шприце) с сульфатом морфина, гидрохлоридами петидина, прометазина или гидроксизина, поскольку при этом кеторолак может выпасть в осадок.
Рекомендовано применение в условиях стационара.
Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение самого короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов. Необходимо иметь ввиду, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 мин после внутримышечного введения.
Срок перорального и внутримышечного применения кеторолака трометамина у взрослых пациентов суммарно не должен превышать 7 дней.
Влияние на фертильность.
Применение кеторолака трометамина следует отменить женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование.
Влияние на пищеварительный тракт.
Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта.
Эти побочные явления могут возникать у пациентов, которые применяют кеторолака трометамин в любое время после симптомов-предвесников или без них и могут иметь фатальные последствия. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Но побочные явления могут возникать даже при недлительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, преклонный возраст и плохое состояние здоровья в целом. Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны пищеварительного тракта касались пациентов преклонного возраста или ослабленных, поэтому при лечении такой категории больных необходимо уделять ей особенное внимание и при возникновении подозрения кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в которую не входят нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).
Влияние на кровеносную систему.
При сопутствующем приеме кеторолака трометамина у пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12 часов) не проводили, поэтому такой режим так же может повышать риск появления кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты или которым требуется введение низких доз гепарина, не должны получать кеторолака трометамин. За состоянием пациентов, принимающих другие средства, которые отрицательно влияют на гомеостаз, при введении кеторолака трометамина следует тщательно наблюдать. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения ее время увеличивается, но не превышает нормальный диапазон, который равняется 2-11 минут. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Пациентам, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамин применять нельзя. Кеторолака трометамин не является анестетиком и не имеет седативных или анксиолитических свойств.
Применение у пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с менее выраженным нарушением почечной функции должны получать меньшие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). За состоянием почек таких пациентов необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратованные. У пациентов, которым делали гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен приблизительно наполовину от нормальной скорости, а терминальный период полувыведения увеличивался почти втрое.
Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга.
За состоянием больных артериальной гипертензией и/или незначительной и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо тщательно наблюдать.
Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, которые применяют НПВС, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение самого короткого возможного промежутка времени. Кеторолака трометамин назначают пациентам с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга только после тщательного обдумывания всех преимуществ и недостатков такого лечения. Также оценивают целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска касательно развития сердечно-сосудистых заболеваний (например с артериальной гипертонией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курящих).
Применение у пациентов с нарушениями функции печени.
Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительные повышения (более чем в три раза выше нормы) АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдались в контролированных клинических исследованиях менее чем у 1 % пациентов. Кроме того, были сообщения об одиночных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и фатальный фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях – фатальные. Кеторолак отменяют в случае появления клинических симптомов развития заболеваний печени или системных проявлений (например, эозинофилия, высыпания).
Респираторная система.
Следует контролировать состояние пациентов в связи с вероятностью развития бронхоспазма.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. У некоторых пациентов при применении кеторолака трометамина может возникнуть головокружение, сонливость, нарушение зрения, головная боль, вертиго, бессонница или депрессия. Если у пациента наблюдаются такие или другие побочные эффекты, он не должен управлять автотранспортными средствами или работать с точными механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Дети. Препарат противопоказан детям до 16 лет.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: чувство дискомфорта в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, боль в эпигастрии, понос, реже — метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения, в том числе кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, иногда фатальные (особенно у людей преклонного возраста), рвота кровью, гастрит, пептическая язва, панкреатит, мелена, ректальные кровоизлияния, язвенный стоматит, эзофагит, обострение болезни Крона и колита.
Со стороны печени и желчных путей: очень редко — нарушения функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, ощущение сухости во рту, повышенное чувство жажды, нервозность, спутанность сознания, парестезии, функциональные нарушения, необычные сновидения, депрессия, сонливость, нарушения сна, бессонница, нарушения концентрации внимания, эйфория, галлюцинации, возбуждение, гиперкинезия, судороги, психотические реакции, патологические мысли, ассептический менингит (с соответствующей симптоматикой), ригидность мышц затылка, ощущение тревоги, дезориентация, нарушения мысления.
Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, нарушение зрения, ретробульбарный неврит, шум в ушах, потеря слуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: сильная боль в участке проэкции почек, частое мочевыпускание, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, задержка мочи, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром (редко).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность, приливы, боль в груди, ощущение сердцебиения, брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, пальпитация, отеки.
Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).
Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, в результате чего могут возникнуть кровоизлияния под кожу, гематомы, носовые кровотечения, снижение скорости свертывания крови, удлинение времени кровотечения, повышенная послеоперационная кровоточивость ран.
Со стороны системы органов дыхания: одышка, астма, ухудшение протекания астмы, отек легких.
Со стороны половой системы (у женщин): бесплодие.
Со стороны кожи: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лаелла, булезные реакции, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, макулопапуллезные и мокнущие высыпания.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, крапивница, бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, одышка, артериальная гипотензия, приливы, эксфолиативный дерматоз, булезный дерматоз.
Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или к другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальное следствие.
Со стороны организма в целом: астения, отеки, боль в месте введения, повышение температуры тела, повышенная потливость, увеличение массы тела.
Нежелательно применять в комбинации с препаратами лития, пентоксифилином, пробенецидом.
Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.
Нестероидные противовоспалительные средства – при одновременном применении препарата с другими НПВС возможно развитие адитивных побочных эффектов.
Антикоагулянты – возможно усиление кровотечений.
Дигоксин, парацетамол, фенитоин, тольбутамид – при одновременном применении с кеторолаком уменьшается связывание этих препаратов с белками плазмы крови, в результате чего повышается их токсическое действие.
Диуретики – снижается диуретический эффект, в результате чего повышается нефротоксическое действие кеторолака.
β – адреноблокаторы, ингибиторы АПФ – при одновременном применении этих препаратов происходит снижение антигипертензивного действия β – адреноблокаторов под влиянием кеторолака, в результате чего возможно развитие нарушений функции почек.
Антибиотики циклоспоринового ряда – при одновременном применении повышается нефротоксическое действие циклоспоринов.
Сердечные гликозиды — при одновременном применении обостряется сердечная недостаточность.
Глюкокортикостероиды – одновременное применение кеторолака с глюкокортикостероидами следует проводить осторожно, в связи с повышенным риском развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Хинолоны — при одновременном применении повышается риск развития судорог.
Пробенецид — при одновременном применении концентрация кеторолака в плазме крови увеличивается.
Мифепристон – кеторолак снижает эффективность мифепристона, из-за чего применение кеторолака разрешено только через 8-12 дней после начала применения мифепристона.
Оксипентифилин – одновременное применение с кеторолаком не рекомендуется из-за повышенного риска развития кровоизлияний.
Соли лития — при одновременном применении задерживается выведение лития из организма.
Опиоидные аналгетики — при одновременном применении усиливается эффект опиоидных аналгетиков, что позволяет уменьшать дозу последних при обезболивании.
Препараты, содержащие чеснок, лук, гинкго двухлопастной могут потенцировать эффект кеторолака и повышают риск развития геморрагических осложнений.
Повышенная чувствительность к кеторолаку или к любым компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным средствам.
Язвенно-эрозивные заболевания желудочно-кишечного тракта.
Наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение или черепно-мозговое кровоизлияние.
Состояние с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, геморрагический диатез.
Тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки выше 160 мкмоль/л).
Нарушение свертывания крови.
Сопутствующее применение антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов, включая варфарин и низкую дозу гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12 часов).
Тяжелая сердечная, почечная или печеночная недостаточность.
Противопоказан пациентам, у которых другие ингибиторы синтеза простагландина вызывают аллергические реакции, такие как астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница.
Бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе.
Детский возраст до 16 лет, беременность, период кормления грудью. Не применяется для обезболивания родов.
Дегидратация и гиповолемия.
Одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, оксипентифилина, пробенецида или солей лития.
Подозрение на острую хирургическую патологию.
Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим ингибиторам синтеза простагландинов (у таких больных наблюдаются тяжелые анафилактические реакции).
Не применяется как аналгетическое средство перед и во время оперативного вмешательства.
Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральном участке, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке.
Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Применение форсированного диуреза, алкилирование мочи, гемодиализа или переливания крови неэффективные из-за высокого связывания препарата с белками плазмы крови. Одноразовая передозировка кеторолаком в разное время приводили к боли в животе, тошноте, рвоте, гипервентиляции, пептических язв и/или эрозивного гастрита и нарушения функции почек, которые проходили после отмены препарата.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С .
источник
Кетальгин лонг амп. 30 мг/мл 1 мл №10
Группа: Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат
Действующее в-во: Кеторолака трометамин
Состав:
действующее вещество: кеторолака трометамин;
1 мл раствора содержит 30 мг кеторолака трометамина в пересчете на 100 % сухое вещество;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, пропиленгликоль, хлорбутанола гемигидрат, трометамин, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В15.
Клинические характеристики.
Показания. Купирование умеренной и интенсивной послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к кеторолаку или к любым компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным средствам.
Язвенно-эрозивные заболевания желудочно-кишечного тракта.
Наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение или черепно-мозговое кровоизлияние.
Состояние с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, геморрагический диатез.
Тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки выше 160 мкмоль/л).
Нарушение свертывания крови.
Сопутствующее применение антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов, включая варфарин и низкую дозу гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12 часов).
Тяжелая сердечная, почечная или печеночная недостаточность.
Противопоказан пациентам, у которых другие ингибиторы синтеза простагландина вызывают аллергические реакции, такие как астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница.
Бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе.
Детский возраст до 16 лет, беременность, период кормления грудью. Не применяется для обезболивания родов.
Дегидратация и гиповолемия.
Одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, оксипентифилина, пробенецида или солей лития.
Подозрение на острую хирургическую патологию.
Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим ингибиторам синтеза простагландинов (у таких больных наблюдаются тяжелые анафилактические реакции).
Не применяется как аналгетическое средство перед и во время оперативного вмешательства.
Способ применения и дозы.
Рекомендовано применение в условиях стационара. После внутримышечного введения аналгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом, средняя продолжительность аналгезии составляет 8-12 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.
Взрослые.
Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, раствора для внутримышечных инъекций, составляет 10 мг с последующим введением по 10-30 мг каждые 8-12 часов (при необходимости). В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые 2 часа. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг – для пациентов преклонного возраста, пациентов з почечной недостаточностью и пациентов с массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно сопутствующее применение опиоидных аналгетиков (морфина, петидина и др.). Кеторолак не имеет отрицательного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают препарат Кетальгин® лонг для инъекций и которых переводят на пероральный прием таблеток Кетальгин®, общая комбинированная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов преклонного возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда меняют лекарственную форму, доза перорального компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно скорее.
Пациенты преклонного возраста.
Пациентам старше 65 лет рекомендовано назначать самое низкое значение диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.
Пациенты с нарушением функции почек.
Кетролак противопоказан при нарушении функции почек умеренного и тяжелого ступеней. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозирование (не выше 60 мг/сутки внутримышечно).
Побочные реакции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: чувство дискомфорта в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, боль в эпигастрии, понос, реже — метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения, в том числе кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, иногда фатальные (особенно у людей преклонного возраста), рвота кровью, гастрит, пептическая язва, панкреатит, мелена, ректальные кровоизлияния, язвенный стоматит, эзофагит, обострение болезни Крона и колита.
Со стороны печени и желчных путей: очень редко — нарушения функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, ощущение сухости во рту, повышенное чувство жажды, нервозность, спутанность сознания, парестезии, функциональные нарушения, необычные сновидения, депрессия, сонливость, нарушения сна, бессонница, нарушения концентрации внимания, эйфория, галлюцинации, возбуждение, гиперкинезия, судороги, психотические реакции, патологические мысли, ассептический менингит (с соответствующей симптоматикой), ригидность мышц затылка, ощущение тревоги, дезориентация, нарушения мысления.
Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, нарушение зрения, ретробульбарный неврит, шум в ушах, потеря слуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: сильная боль в участке проэкции почек, частое мочевыпускание, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, задержка мочи, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром (редко).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность, приливы, боль в груди, ощущение сердцебиения, брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, пальпитация, отеки.
Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).
Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, в результате чего могут возникнуть кровоизлияния под кожу, гематомы, носовые кровотечения, снижение скорости свертывания крови, удлинение времени кровотечения, повышенная послеоперационная кровоточивость ран.
Со стороны системы органов дыхания: одышка, астма, ухудшение протекания астмы, отек легких.
Со стороны половой системы (у женщин): бесплодие.
Со стороны кожи: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лаелла, булезные реакции, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, макулопапуллезные и мокнущие высыпания.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, крапивница, бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, одышка, артериальная гипотензия, приливы, эксфолиативный дерматоз, булезный дерматоз.
Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или к другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальное следствие.
Со стороны организма в целом: астения, отеки, боль в месте введения, повышение температуры тела, повышенная потливость, увеличение массы тела.
Передозировка.
Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральном участке, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке.
Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Применение форсированного диуреза, алкилирование мочи, гемодиализа или переливания крови неэффективные из-за высокого связывания препарата с белками плазмы крови. Одноразовая передозировка кеторолаком в разное время приводили к боли в животе, тошноте, рвоте, гипервентиляции, пептических язв и/или эрозивного гастрита и нарушения функции почек, которые проходили после отмены препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Дети.
Препарат противопоказан детям до 16 лет.
Особенности применения.
Рекомендовано применение в условиях стационара.
Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение самого короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов. Необходимо иметь ввиду, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 мин после внутримышечного введения.
Срок перорального и внутримышечного применения кеторолака трометамина у взрослых пациентов суммарно не должен превышать 7 дней.
Влияние на фертильность.
Применение кеторолака трометамина следует отменить женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование.
Влияние на пищеварительный тракт.
Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта.
Эти побочные явления могут возникать у пациентов, которые применяют кеторолака трометамин в любое время после симптомов-предвесников или без них и могут иметь фатальные последствия. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Но побочные явления могут возникать даже при недлительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, преклонный возраст и плохое состояние здоровья в целом. Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны пищеварительного тракта касались пациентов преклонного возраста или ослабленных, поэтому при лечении такой категории больных необходимо уделять ей особенное внимание и при возникновении подозрения кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в которую не входят нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).
Влияние на кровеносную систему.
При сопутствующем приеме кеторолака трометамина у пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12 часов) не проводили, поэтому такой режим так же может повышать риск появления кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты или которым требуется введение низких доз гепарина, не должны получать кеторолака трометамин. За состоянием пациентов, принимающих другие средства, которые отрицательно влияют на гомеостаз, при введении кеторолака трометамина следует тщательно наблюдать. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения ее время увеличивается, но не превышает нормальный диапазон, который равняется 2-11 минут. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Пациентам, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамин применять нельзя. Кеторолака трометамин не является анестетиком и не имеет седативных или анксиолитических свойств.
Применение у пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с менее выраженным нарушением почечной функции должны получать меньшие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). За состоянием почек таких пациентов необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратованные. У пациентов, которым делали гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен приблизительно наполовину от нормальной скорости, а терминальный период полувыведения увеличивался почти втрое.
Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга.
За состоянием больных артериальной гипертензией и/или незначительной и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо тщательно наблюдать.
Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, которые применяют НПВС, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение самого короткого возможного промежутка времени. Кеторолака трометамин назначают пациентам с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга только после тщательного обдумывания всех преимуществ и недостатков такого лечения. Также оценивают целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска касательно развития сердечно-сосудистых заболеваний (например с артериальной гипертонией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курящих).
Применение у пациентов с нарушениями функции печени.
Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительные повышения (более чем в три раза выше нормы) АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдались в контролированных клинических исследованиях менее чем у 1 % пациентов. Кроме того, были сообщения об одиночных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и фатальный фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях – фатальные. Кеторолак отменяют в случае появления клинических симптомов развития заболеваний печени или системных проявлений (например, эозинофилия, высыпания).
Респираторная система.
Следует контролировать состояние пациентов в связи с вероятностью развития бронхоспазма.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
У некоторых пациентов при применении кеторолака трометамина может возникнуть головокружение, сонливость, нарушение зрения, головная боль, вертиго, бессонница или депрессия. Если у пациента наблюдаются такие или другие побочные эффекты, он не должен управлять автотранспортными средствами или работать с точными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Нежелательно применять в комбинации с препаратами лития, пентоксифилином, пробенецидом.
Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.
Нестероидные противовоспалительные средства – при одновременном применении препарата с другими НПВС возможно развитие адитивных побочных эффектов.
Антикоагулянты – возможно усиление кровотечений.
Дигоксин, парацетамол, фенитоин, тольбутамид – при одновременном применении с кеторолаком уменьшается связывание этих препаратов с белками плазмы крови, в результате чего повышается их токсическое действие.
Диуретики – снижается диуретический эффект, в результате чего повышается нефротоксическое действие кеторолака.
? – адреноблокаторы, ингибиторы АПФ – при одновременном применении этих препаратов происходит снижение антигипертензивного действия ? – адреноблокаторов под влиянием кеторолака, в результате чего возможно развитие нарушений функции почек.
Антибиотики циклоспоринового ряда – при одновременном применении повышается нефротоксическое действие циклоспоринов.
Сердечные гликозиды — при одновременном применении обостряется сердечная недостаточность.
Глюкокортикостероиды – одновременное применение кеторолака с глюкокортикостероидами следует проводить осторожно, в связи с повышенным риском развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Хинолоны — при одновременном применении повышается риск развития судорог.
Пробенецид — при одновременном применении концентрация кеторолака в плазме крови увеличивается.
Мифепристон – кеторолак снижает эффективность мифепристона, из-за чего применение кеторолака разрешено только через 8-12 дней после начала применения мифепристона.
Оксипентифилин – одновременное применение с кеторолаком не рекомендуется из-за повышенного риска развития кровоизлияний.
Соли лития — при одновременном применении задерживается выведение лития из организма.
Опиоидные аналгетики — при одновременном применении усиливается эффект опиоидных аналгетиков, что позволяет уменьшать дозу последних при обезболивании.
Препараты, содержащие чеснок, лук, гинкго двухлопастной могут потенцировать эффект кеторолака и повышают риск развития геморрагических осложнений.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Кеторолак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ), производный пиролизинкарбоновой кислоты, оказывает выраженное аналгезирующее действие. Благодаря особенностям лекарственной формы длительность аналгезирующего действия – 10-12 час. Способен купировать или снижать боль малой и средней интенсивности.
Как и другие НПВС, имеет жаропонижающее и противовоспалительное действия. Способен тормозить агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении на месте введения препарата образуется депо, из которого кеторолак постепенно поступает в системный кровоток.
Время достижения максимальной концентрации (Сmax= 3 мг/мл) в плазме крови (Тmax) составляет 40-50 мин. Связывание с белками плазмы – около 99 %. До 10 % введенной дозы препарата метаболизируется в печени, другое количество – в почках. Выводится из организма, в основном, с мочой (до 90 %), 60 % введенной дозы – в неизменном состоянии. До 10 % введенной дозы выводится с фекалиями. Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 4-6 час. У пациентов с нарушенной функцией почек и у лиц преклонного возраста скорость выведения препарата снижается, а период полувыведения – повышается. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко при лактации.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость желтоватого цвета.
Несовместимость: Раствор кеторолака для инъекций не следует смешивать в малых емкостях (например, в одном шприце) с сульфатом морфина, гидрохлоридами петидина, прометазина или гидроксизина, поскольку при этом кеторолак может выпасть в осадок.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.
Упаковка. По 1 мл в ампулах, по 10 ампул в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
источник
действующее вещество: кеторолака трометамин;
1 мл 30 мг кеторолака трометамина в пересчете на 100% сухое вещество;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, пропиленгликоль, трилон Б, хлорбутанол гемигидрат, трометамин, вода для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость желтоватого цвета.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ M01A B15.
Кеторолак — НПВП (НПВС), ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ), производное пиролизинкарбоновои кислоты, проявляет выраженное анальгезирующее действие. Благодаря особенностям лекарственной формы продолжительность анальгезирующего действия препарата — 10-12 часов. Способен купировать или уменьшать боль малой и средней интенсивности.
Как и другие НПВС, оказывает жаропонижающее и противовоспалительное действие. Способен тормозить агрегацию тромбоцитов.
При введении в месте введения препарата образуется депо, из которого кеторолак постепенно поступает в системный кровоток.
Время достижения максимальной концентрации (С max = 3 мг / л) в плазме крови (Т max ) составляет 40-50 мин. Связывание с белками плазмы — более 99%. До 10% введенной дозы метаболизируется в печени, остальное количество — в почках. Выводится из организма в основном с мочой (до 90%), 60% введенной дозы — в неизмененном виде. До 10% введенной дозы выводится с калом. Период полувыведения (Т 1/2 ) составляет 4-6 часов / У пациентов с нарушенной функцией почек и у лиц пожилого возраста скорость выведения препарата снижается, а период полувыведения — растет.
Купирования умеренного и сильного послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.
Повышенная чувствительность к кеторолака или к любому другому компоненту препарата и к другим НПВС.
Активная язва, недавняя желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, или язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе.
Наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение или черепно-мозговое кровоизлияние. Состояние с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез.
Тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки крови выше 160 мкмоль / л).
Риск почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости.
Нарушение свертываемости крови.
Одновременное применение антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов, включая варфарин и низкую дозу гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12:00).
Тяжелая сердечная, печеночная недостаточность.
Противопоказан пациентам, у которых другие ингибиторы синтеза простагландинов вызывают аллергические реакции, такие как астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница.
Бронхиальная астма, бронхоспазм, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе.
Препарат противопоказан при схватках.
Одновременное лечение другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы, ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития.
Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим ингибиторам синтеза простагландинов (у таких больных наблюдаются тяжелые анафилактические реакции).
Не применять как анальгетический средство перед и во время оперативного вмешательства.
Противопоказано эпидуральное или интратекальное введение препарата.
Кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%).
Кеторолака трометамин не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов.
Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин. Кеторолака трометамин значительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro и не менял связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов
(300 мкг / мл) связывание кетолораку уменьшалось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на возможное двукратное увеличение уровней несвязанного кетолораку в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и тольбутамида не меняют связывания кетолораку трометамина с белками плазмы крови.
Ацетилсалициловая кислота. При применении с ацетилсалициловой кислотой связывания кетолораку с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кетолораку не меняется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при применении других НПВП, не рекомендуется одновременно назначать кеторолака трометамин и ацетилсалициловую кислоту через потенциальное повышение частоты возникновения побочных явлений.
Пробенецид. Одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано.
Неполяризуючи миорелаксанты. Официальных исследований сопутствующего применения кеторолака трометамина и миорелаксантов не проводилось.
Зидовудин. Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление кровотечений. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.
При одновременном применении с другими НПВП возможно развитие аддитивных побочных эффектов.
Диуретики — снижается диуретический эффект, в результате чего повышается нефротоксическое действие кеторолака.
β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ — происходит снижение антигипертензивного действия
β-адреноблокаторов под воздействием кеторолака, в результате чего возможно развитие нарушений функции почек.
Антибиотики циклоспоринового ряда — повышается нефротоксичность циклоспорина.
Глюкокортикостероиды — в связи с повышением риска развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте одновременное применение кеторолака с ГКС необходимо проводить осторожно.
Хинолоны — повышается риск развития судорог.
Мифепристон — кеторолак снижает эффективность мифепристона, в связи с чем применение кеторолака разрешено только через 8-12 дней после начала применения мифепристона.
Окспентифилин — не рекомендуется в связи с повышенным риском развития кровоизлияний.
Соли лития — задерживается выведение лития из организма.
Опиоидные анальгетики — усиливается эффект опиоидных анальгетиков, что позволяет уменьшать дозу последних при обезболивании.
Сердечные гликозиды — НПВС могут ухудшать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов.
Противосудорожные средства — сообщалось о единичных случаях возникновения судорог при одновременном применении кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).
Психотропные средства — при одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексену, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций. Пентоксифиллин — повышает риск появления кровотечения.
Препараты, содержащие чеснок, лук, гинкго двухлопастное могут усиливать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.
Рекомендуется применять в условиях стационара.
Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.
Комбинированное применение кеторолака трометамина внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должно превышать 5 дней.
Следует иметь в виду, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 минут после введения.
При лечении пациентов с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, принимающих диуретики, или после хирургического вмешательства с гиповолемией, необходимо проводить тщательный контроль диуреза и функции почек.
Применение кеторолака трометамина следует отменить женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование.
Влияние на пищеварительный тракт.
Кеторолака трометамин способен вызвать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта на любом этапе терапии препаратом после симптомов-предвестников или без них; побочные реакции могут иметь летальный исход. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым.
Следует с осторожностью применять НПВП пациентам с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания.
При одновременном приеме кеторолака трометамина у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые
12:00) не проводили, поэтому такой режим тоже может повышать риск появления кровотечения.
Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты, или требующие введения низких доз гепарина, кеторолака трометамин получать не должны. По состоянию пациентов, принимающих другие средства, которые негативно влияют на гемостаз, при введении кеторолака трометамина следует внимательно наблюдать. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. У пациентов, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамин применять нельзя. Кеторолака трометамин не имеет седативных или анксиолитических свойств.
Применение пациентам с нарушением функции почек.
Как и другие НПВС, кеторолак угнетает синтез простагландинов и может проявлять токсическое воздействие на почки, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек или с болезнями почек в анамнезе. К группе риска относятся пациенты с нарушенной функцией почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, диуретики, и пациенты пожилого возраста.
Пациенты с менее выраженным нарушением функции почек должны получать низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). По состоянию почек таких пациентов необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированные. У пациентов, которым делали гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен примерно наполовину от нормальной скорости, а терминальный период полувыведения увеличивался почти втрое.
Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга.
По состоянию больных артериальной гипертензией и / или незначительной и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо тщательно наблюдать.
Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного промежутка времени. Кеторолака трометамин назначать пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или сосудов головного мозга только после тщательной оценки всех преимуществ и недостатков такого лечения. Так же следует взвешивать целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков).
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт.
Применение пациентам с нарушением функции печени.
Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в три раза нормы) АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдались в контролируемых клинических исследованиях менее чем в
Кроме того, сообщалось о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и летальный фульминантной гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, в некоторых случаях — летальный. Кеторолак следует отменять в случае появления клинических симптомов заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).
Следует контролировать состояние пациента в связи с высокой вероятностью развития бронхоспазма.
Применение препарата пациентам с системной красной волчанкой или заболевания соединительной ткани, может ассоциироваться с повышенным риском развития асептического менингита.
Были сообщения о серьезных реакции со стороны кожи, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Пациентам следует прекратить лечение препаратом при появлении первого сыпи, повреждении слизистых оболочек или при других проявлениях гиперчувствительности.
Применение кеторолака трометамина противопоказано в период беременности, во время схваток и родов через известные эффекты НПВП на сердечно-сосудистую систему плода.
Не применять в период кормления грудью через возможное негативное влияние ингибиторов синтеза простагландинов на младенцев.
У некоторых пациентов при применении кеторолака трометамина может возникнуть головокружение, сонливость, нарушение зрения, головная боль, вертиго, бессонница или депрессия.
Рекомендуется применять в условиях стационара. После введения анальгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом средняя продолжительность аналгезии составляет 8-12 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и реакции пациента на лечение.
Постоянное м введение многократных суточных доз кеторолака не должно длиться более 2-х дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода введения пациенты больше не нуждались обезболивающей терапии.
Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинальной.
Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, раствора для инъекций, 10 мг с последующим введением по 10-30 мг каждые 4-6 часов при необходимости. В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые 2:00. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для молодых пациентов, 60 мг — для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела менее 50 кг. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно одновременное применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов.
Пациенты пожилого возраста.
Пациентам в возрасте от 65 лет рекомендуется назначать низкое значение из диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.
Пациенты с нарушением функции почек.
Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозировку (не выше 60 мг / сутки внутримышечно).
Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.
Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке.
Лечение. Терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Пациентам не позже 4:00 после приема препарата с симптомами передозировки или после большого передозировки (при приеме пероральной дозы в 5-10 раз больше обычной) показано вызвать рвоту, принять активированный уголь (60-100г для взрослых) и / или принять осмотическое слабительное средство.
Применение форсированного диуреза, алкилирования мочи, гемодиализа или переливание крови неэффективны ввиду высокий уровень связывания препарата с белками плазмы крови. Однократное передозировки кеторолаком в разное время приводило к боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляции, пептических язв и / или эрозивного гастрита и нарушений функции почек, проходили после отмены препарата.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, ощущение дискомфорта в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, диспепсия, желудочно-кишечный боль, боль в эпигастрии, диарея, реже — метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные изменения, в том числе кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, иногда летальные (особенно у людей пожилого возраста), рвота кровью, гастрит, язвенная болезнь, панкреатит, молотый, ректальные кровоизлияния, язвенный стоматит, эзофагит, обострение болезни Крона и колита.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны центральной и периферической нервной систем: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сухость во рту, повышенное чувство жажды, гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), нервозность, спутанность сознания, парестезии, функциональные нарушения, необычные сновидения, депрессия, сонливость, нарушение сна, бессонница, нарушение концентрации внимания, эйфория, галлюцинации, возбуждение, гиперкинезия, судороги, психотические реакции, патологические мысли, асептический менингит (с соответствующей симптоматикой), ригидность мышц затылка, чувство тревоги, вертиго , дезориентация, нарушение мышления.
Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, шум в ушах, снижение и потеря слуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: сильная боль в месте проекции почек, дизурия, частое мочеиспускание, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, азотемия, задержка мочи, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит , папиллярный некроз, нефротический синдром, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с / без гематурии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность, приливы, боль в груди, сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, пальпитация, отеки.
Со стороны крови: пурпура, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, в результате чего возможно возникновение кровоизлияний под кожу, гематомы, носовые кровотечения, снижение скорости свертывания крови, удлинение времени кровотечения и повышенная послеоперационная кровоточивость ран .
Со стороны органов дыхания: одышка, тахипноэ или диспноэ, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание, астма, осложнения течения астмы, отек легких.
Со стороны половой системы (у женщин): бесплодие.
Со стороны кожи: зуд, крапивница, фотосенсибилизация, синдром Лайелла, буллезные реакции, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, кожные высыпания, в том числе макулопапулезные и мокнущие, изменение цвета кожи лица.
Аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, реактивность дыхательных путей, астма, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек,
отеки век, периорбитальной отек, отеки лица, голеней, пальцев, стоп, отек языка, одышка, артериальная гипотензия, приливы, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматоз. Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолака или другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспазм реактивность. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальные последствия.
Со стороны организма в целом: астенический синдром, недомогание, отеки, лихорадка с ознобом или без, повышенная потливость, увеличение массы тела; боль, припухлость и гиперемия в месте введения.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Раствор кеторолака для инъекций не следует смешивать в малых емкостях (например, в одном шприце) с сульфатом морфина, гидрохлорид петидина, прометазин или гидроксизином, поскольку при этом кеторолак может выпасть в осадок.
По 1 мл в ампуле; по 10 или 100 ампул в пачке, или по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.
Украина, 61115, г.. Харьков, ул. семнадцатого Партсъезда, д. 36.
источник