Кавинтон в ампулах для инъекционного применения (по международному наименованию – винпоцетин) выпускается фирмой Гедеон Рихтер (Венгрия) в форме концентрата, предназначенного для приготовления раствора, используемого для инфузий.
На 1 мл раствора приходится винпоцетина 5 мг, а также ряд вспомогательных веществ, среди них: витамин С, дисульфит натрия, сорбитол, винная кислота, спирт бензиловый, вода, очищенная по специальной методике для использования в качестве инъекций.
Внешне Кавинтон в ампулах представлен прозрачным бесцветным или несколько зеленоватым раствором.
Фармакотерапевтически относится к средствам, улучшающим мозговой кровоток. По кодировке ATX: N06BX18.
Фармакодинамически Кавинтон способен нормализовывать метаболические процессы в нейронах головного мозга, за счет увеличения потребления глюкозы тканями мозга. Также способен повышать устойчивость нейронов к воздействию гипоксии, усиливать транспортировку глюкозы к мозгу через гистогематический барьер, также улучшает процессы распада глюкозы на более экономные и эффективные варианты (аэробный путь метаболизма), блокирует кальциевозависимую фосфодиэстеразу, повышает уровни аденозинмонофосфата (предшественник и субстрат для формирования аденозинтрифосфата – основного энергетического субстрата всех биологических процессов) и циклического гуанозинмонофосфата в нейронах мозга. За счет этого происходит увеличение концентраций АТФ в тканях, усиливается обмен нейромедиаторов (в частности серотонина и норадреналина), достигается антиоксидантный эффект, стимулируется восходящая часть норадренергической системы.
Кавинтон в инъекционной форме применения также приводит за счет своих эффектов к снижению степени агрегации тромбоцитов, стимулирует возможность эритроцитов деформироваться при прохождении капилляров, а также ингибирует утилизацию аденозина эритроцитами. Использование винпоцетина приводит к повышению степени отдачи молекул кислорода тканям эритроцитами, а также способствует усилению нейропротективных свойств аденозина.
Конечное действие препарата заключается в усилении церебрального кровотока, снижении резистентности сосудов мозга, без значительных воздействий на системный кровоток (ЧСС, объемные показатели сердечного выброса, периферическая резистентность сосудов, АД). Кавинтон также усиливает кровообращения, прежде всего, в ишемизированных участках мозга, не приводя к синдрому их обкрадывания.
Фармакокинетически терапевтические уровни концентрации препарата в плазме крови от 10 до 20 нг/мл. Период полувыведения равен пяти часам. Проникает через все гистогематические барьеры. Выводится почками и с желчью (через ЖКТ), в пропорции 3 к 2 соответственно.
Кавинтон используется очень широко в неврологической практтике:
- Сосудистые нарушения головного мозга, включая ишемический инсульт, восстановительные стадии после геморрагического инсульта, транзиторные ишемические состояния, дисциркуляторная энцефалопатия, венозная энцефалопатия, атеросклеротическое поражение сосудов мозга, особенно при головокружении как ведущем синдроме.
- Снижение слуха по перцептивному типу.
- Идиопатический шум в ушах.
- Хронические сосудистые поражения сетчатки глаза (включая тромбоз центральной артерии, либо вены).
- Болезнь Меньера.
Кавинтон в ампулах не используют при острой фазе геморрагического инсульта, тяжело протекающей ишемической болезни сердца, тяжелых аритмиях, аллергических реакциях на препарат, в педиатрии до 18 лет, а также при беременности и лактации (мало данных о безопасности).
Кавинтон в ампулах предназначается строго для внутривенной капельной инфузии. Препарат следует вводить медленно (так, чтобы скорость введения не превышала 70-80 капель за минуту)!
Запрещено использовать внутримышечно и внутривенно без разведения! При внутримышечном введении Кавинтон в ампулах разрушается в мягких тканях и не покажет своей эффективности.
В качестве растворителя можно применять физиологический раствор или декстрозо-содержащие растворы (Салсол, Реомакродекс, Рингер, Риндекс). Готовый раствор с концентратом Кавинтона необходимо использовать в первые три часа после разведения.
Суточная доза изначально равна 20 мг (4 мл) на 500 мл инфузионного раствора. Смотря от переносимости, в течение нескольких дней дозировку можно увеличить, но не больше чем до 1 мг на килограмм массы тела в день. Средняя продолжительность курса инфузионной терапии составляет две недели.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг равна 50 мг (10 мл концентрата Кавинтона в ампулах).
При нарушениях функционирования печени и почек коррекции дозы Кавинтона не требуется.
По окончании курса внутривенной терапии рекомендуется продолжить лечение в таблетированной форме Кавинтон форте (1 таблетка трижды в сутки), Кавинтон Комфорте (по 1 таблетке 3 раза в день) или Кавинтон (по 1-2 таблетке 3 раза в день).
Побочные явления на фоне использования Кавинтона в форме концентрата выявлялись редко при правильном выполнении вышеуказанных правилах и оптимальном режиме дозирования и чаще имели место на фоне быстрого введения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно изменение электрокардиографических показателей работы сердца (депрессия ST, а также увеличение интервала QT), а также развитие тахикардии, экстрасистол, однако, наличие прямой причинной связи не доказано т.к. в общем населении данная симптоматика отмечалась с той же частотой. Чаще имеет место изменение артериального давления (обычно в сторону его понижения), покраснение кожи.
Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, либо, напротив, сонливость), головокружение (которое просто имело место в группе исследуемых как симптом, терапией которого занимались), головная боль, общая слабость (данные симптомы также могут быть просто проявлениями основного заболевания).
Со стороны системы ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога.
Прочие побочные эффекты выражаются в аллергических реакциях кожи; повышенном потоотделении.
Передозировка
При передозировке возможно падение АД, усиление побочных эффектов, перечисленных выше. Терапия заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, а также симптоматическом лечении.
Имеется важных особых указаний.
Наличие синдрома удлиненного интервала QT, а также совместный приём препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ у пациента на фоне терапии Кавинтоном.
Инфузионный раствор Кавинтона содержит сорбитол (концентрация 160 мг/2 мл), в силу этого, при наличии сахарного диабета важно периодически контролировать уровень глюкозы в периферической крови.
При наличии врожденной непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения Кавинтона.
Данных о негативном влиянии Кавинтона на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.
Кавинтон имеет ряд важных вероятных лекарственных взаимодействий.
Взаимодействия не наблюдается при одновременном использовании с глибенкламидом, β-блокаторами (хлоранолол, пиндолол), дигоксином, клопамидом, аценокумаролом или гидрохлортиазидом.
Редко одновременное применение с а-метил-допой сопровождается незначительным усилением гипотензивного эффекта, при использовании данный комбинации необходим регулярный мониторинг уровня артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных о возможности взаимодействия, рекомендуется проявлять разумную осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального нервного, а также противоаритмического действия.
Кавинтон в ампулах для приготовления раствора для инфузий и гепарин химически несовместимы. Введение их в одной инфузионной смеси запрещено, хотя, одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином возможно и допустимо.
Концентрат Кавинтона для приготовления раствора для инфузий нельзя использовать с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты в силу их несовместимости.
Кавинтон в ампулах хранят при комнатных температурах (не в холодильнике!), срок хранения до пяти лет.
Кавинтон является оригинальным и качественным препаратом. На Российском рынке представлено много дженериков Кавинтона, чаще всего имеющих наименование Винпоцетин (иногда с прибавлением к названию фирмы-изготовителя), также аналогом является препарат Телектол (выпускается только в таблетках). Однако качество препаратов-аналогов Кавинтона по мнению автора значительно уступает оригинальному.
Кавинтон в ампулах отпускается по рецепту. Цена на препарат может варьировать в разных пределах, а именно (актуальность на октябрь 2017 года):
- Упаковка ампулы по 2 мл №10 190-278 рублей.
- Упаковка ампулы по 5 мл №10 269-340 рублей.
- Упаковка ампулы по 10 мл №5 271-345 рублей.
Цены указаны средние по стране. Анализа цен на 2019 год пока не проводилось. Цены могут отличаться от указанных.
Нельзя заниматься самолечением, используя рецептурные препараты. Перед использованием Кавинтона в ампулах обратитесь к врачу!
источник
Описание актуально на 16.10.2014
- Латинское название: Cavinton
- Код АТХ: N06BX18
- Действующее вещество: Винпоцетин
- Производитель: Gedeon Richter (Венгрия)
Содержит в своем составе активное вещество винпоцетин по 5 мг. Помимо этого содержатся дополнительные вещества.
- В таблетках: тальк, кремния диоксид, магния стеарат, моногидрат лактозы и кукурузный крахмал.
- В концентрате для инфузий: кислота винная, натрия дисульфит, вода инъекционная, спирт бензиловый, кислота аскорбиновая и сорбитол.
- Таблетки в блистерной упаковке с гравировкой Cavintonбелого цвета.
- Концентрат раствора для инъекций (Кавинтон в/в). В основном бесцветная жидкость.
Рецепт на латинском — Cavintonum.
Таблетки Кавинтон — от чего они? Основное активно действующее вещество – винпоцетин. Относится к группе церебровазодилатирующих средств. ЛС улучшает мозговой метаболизм, мозговое кровообращение, реологические свойства крови. Кавинтон оказывает церебропротективное действие, значительно уменьшает степень выраженности повреждающего действия аминокислот, ингибирует деятельность трансмембранных кальциевых, натриевых каналов, рецепторов АМРА, NMDA. Препарат Кавинтон оказывает потенцирующий эффект на нейропротективное действие аденозина. Винпоцетин повышает усвоение, улучшает поглощение, метаболизм кислорода и глюкозы головным мозгом. Препарат способен сдвигать метаболизм глюкозы в более выгодное энергетическое аэробное направление. Стимулирует церебральный обмен веществ серотонина и норадреналина, оказывает антиоксидантное, стимулирующее воздействие на норадренергическую систему.
Кавинтон избирательно улучшает мозговое кровообращение: повышает церебральную фракцию минутного объема крови, снижает сопротивление кровеносных сосудов головного мозга, не воздействуя при этом на общее кровообращение (ЧСС, минутный объем, АД, ОПСС). Препарат не вызывает синдром «обкрадывания». Улучшает кровоснабжение именно ишемизированной, но жизнеспособной области головного мозга, вызывая феномен «обратного обкрадывания». Повышает устойчивость клеток головного мозга к гипоксии, улучшает микроциркуляцию, снижает агрегацию тромбоцитов, противостоит патологически высокой вязкости крови, повышает деформируемость эритроцитов, оказывает блокирующее действие на поглощение аденозина эритроцитами.
Таблетки всасываются в течение часа. Не подвергается метаболизму в кишечнике. Выводится с калом и мочой в пропорции 2 к 3.
Концентрация раствора для инфузий терапевтическая в плазме в пределах 10-20 нг/мл. Выводится с помощью ЖКТ и почками в пропорции 2 к 3.
Для чего лекарство Кавинтон? Назначение препарата обширно. Показания к применению Кавинтона в уколах (капельнице) и в таблетках являются общими.
Транзиторная ишемия, сосудистая деменция, прогрессирующий инсульт, атеросклероз сосудов ГМ, вертебро-базилярная недостаточность, состояние после инсульта, гипертензивная, посттравматическая энцефалопатия и другие виды недостаточности мозгового кровообращения. Неврологические, психические расстройства у пациентов с цереброваскулярной недостаточностью (афазия, нарушение памяти, апраксия, головные боли, двигательные расстройства).
Сосудистые поражения глаз (ангиоспазм сетчатки и сосудистой оболочки, атеросклероз, дегенеративные заболевания, вторичная глаукома, тромбозы, эмболии).
Снижение слуха возрастного, токсического и сосудистого генеза, кохлеовестибулярный неврит, болезнь Меньера, головокружение, шум в ушах, вазовегетативные проявления в климактерическом периоде.
Противопоказаниями являются тяжелые формы аритмии, выраженная ИБС, лактация, беременность (в виду отсутствия данных о безопасности).
Побочные действия следующие:
Усиление уже существующей аритмии, возможна тахикардия, падение АД.
Диспепсические расстройства, сухость во рту, изжога.
Слабость, нарушение сна, головокружения, мигрень. Аллергия.
Курс лечения лекарством в среднем 3 месяца (допустимо от 1 до 8). Кавинтон принимают после приема пищи, трижды в день по 1 таблетке. При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно, в течение 3 дней.
Раствор Кавинтона вводят на капельнице внутривенно в дозе 20 мг на 500 мл физ. раствора в сутки. Уколы внутримышечно запрещены. Инфузионный раствор нужно использовать за 3 часа с момента приготовления. Максимальная скорость прокапывания составляет 80 капель в минуту.
На данный момент информация о передозировке ограничена. Рекомендуется промывать желудок, использовать активированный уголь и применять симптоматическую терапию.
Применение препарата Кавинтон на фоне гепаринотерапии увеличивает риск развития различных геморрагических осложнений. Раствор ЛС для инъекций несовместим с гепарином.
Не допускать попадания солнечного света. Температура должна быть в пределах 15-30 градусов по Цельсию. Препарат следует хранить в месте, которое недоступно для детей.
Кавинтон не оказывает нефро- и гепатотоксического воздействия. У пациентов с непереносимостью лактозы необходимо учитывать, что в 1 таблетке содержится 83 мг лактозы. У пациентов с сахарным диабетом при парентеральном введении препарата необходим контроль глюкозы в крови (раствор содержит сорбитол, при в/в введении повышает риск развития аритмии, фибрилляции желудочков). При церебральном геморрагическом инсульте препарат можно вводить парентерально только после стихания острых явлений (спустя 5-7 дн.). Препарат не рекомендуется к назначению в педиатрии.
В Википедии статьи о медикаменте нет.
Аналогичными препаратами являются: Винпоцетин, Вицеброл, Нейровин, Оксопотин. Цена аналогов Кавинтона зачастую меньше. Например, медикамент, название которого происходит от основного действующего вещества, существенно дешевле.
Препараты абсолютно идентичны. Однако считается, что Кавинтон является более безопасным, чем Винпоцетин, из-за лучшей очистки от алкалоидов.
Пирацетам имеет немного другое предназначение и часто употребляется в комбинации с Кавинтоном для лечения проблем, связанных с нарушением кровообращения и метаболизма.
Не рекомендуется применять лекарство для новорожденных, так как оно противопоказано детям до 18 лет в связи с недостаточностью данных об использовании в этом возрасте.
Препарат однозначно несовместим с алкоголем, так как расширяет кровеносные сосуды, вследствие чего спирт лучше всасывается, что весьма губительно для организма.
В целом мнения разделились. Принимавшие препарат, говорят о том, что он помогает, однако при этом встречаются высказывания о том, что никакого эффекта не было замечено. Плюсом является невысокая цена. Замечено проявление побочных действий.
Важно помнить, что препарат противопоказан для детей. Однако, при этом врачи все-таки рискуют прописывать данное лекарство. Отзывы родителей говорят о том, что при употреблении медикамента детьми возникают побочные эффекты, такие как раздражительность, бессонница.
Цена Кавинтона в таблетках по 5 мг составляет 220 рублей за упаковку в 50 штук.
Цена ампул Кавинтона равняется 240 рублей за 10 штук по 10 мг/2 мл, а также 330 рублей за 10 штук 25 мг/5 мл.
В Харькове можно купить таблетки по цене в 210-230 грн. Ампулы 10 мг/2 мл №10 за 260 грн
источник
Торговое название: КАВИНТОН ®
Международное непатентованное название (МНН): винпоцетин (vinpocetine)
Описание
Бесцветный или слегка зеленоватый прозрачный раствор.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Код ATX: N06BX18
Фармакодинамика:
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са 2+/ зависимую фосфодиэстеразу (PDE); повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объём, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой, перфузией.
Фармакокинетика
Терапевтическая концентрация в плазме — 10-20 нг/мл. При парентеральном введении объем распределения — 5.3 л/кг. Период полувыведения составляет 4.74-5 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический барьер).
Выводится с почками и через желудочно-кишечный тракт в соотношении 3:2.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Неврология: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (напр. тромбоз (окклюзия) центральной артерии или вены сетчатки).
Для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые аритмии и известная гиперчувствительность к винпоцетину.
Беременность, период лактации.
Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных)
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат предназначен для внутривенной капельной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин)!
Запрещается вводить внутримышечно и внутривенно без разведения!
Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном следует использовать в первые 3 ч после приготовления.
Обычная начальная суточная доза: 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).
При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.
По окончании курса внутривенной терапии рекомендуется продолжить лечение таблетками Кавинтон ® форте (по 1 табл. 3 раза в день) или Кавинтон ® (по 2 табл. 3 раза в день).
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; изменение артериального давления (чаще снижение), покраснение кожи, флебит.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).
Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога.
Прочие: аллергические реакции кожи; повышенное потоотделение.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с β-блокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом.
В редких случаях одновременное применение с а-метил-допой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального нервного, противоаритмического действия.
Концентрат Кавинтона ® для приготовления раствора для инфузий и гепарин — химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако, можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.
Концентрат Кавинтона ® для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоту, поэтому их нельзя использовать для разведения Кавинтона.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Инфузионный раствор Кавинтона ® содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови.
В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина.
Действие препарата на способность управлять автомобилем: данных о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл.
По 2 мл, 5мл или 10 мл препарата в ампулах из коричневого стекла I гидролитического класса с точкой для разлома белого цвета. По 5 ампул в пластиковом поддоне.
2 мл и 5 мл: по 2 пластиковых поддона в картонной пачке с инструкцией по применению.
10 мл: по 1 пластиковому поддону в картонной пачке с инструкцией по применению.
Условия хранения
При температуре 15-30 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Произведено:
ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21
Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер».
источник
Кавинтон. Действие препарата и формы выпуска. Показания и противопоказания, побочные эффекты. Цены и отзывы
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Кавинтон – это производное винкамина, который, в свою очередь, является алкалоидом из растения рода барвинок. Кроме винкамина барвинок содержит и другие известные алкалоиды, применяемые в медицине, такие как – девинкан, резерпин. Активным веществом кавинтона является винпоцетин.
Полезные свойства растения были известны еще с давних времен, однако впервые препарат появился на фармацевтическом рынке в 70-х годах прошлого столетия. Кавинтон является широко используемым препаратом в неврологии, педиатрии и других науках. Основными показаниями являются различные нарушения мозгового кровообращения и возрастные дегенеративные процессы (деменции).
Основной механизм действия препарата заключается в его сосудорасширяющем эффекте. Таким образом, препятствуя спазму сосудов, который так часто фиксируется при определенных заболеваниях, кавинтон улучшает мозговое кровообращение. В свою очередь, данный эффект реализуется благодаря блокированию сосудистых норадренергических реакций. Последние исследования показали, что кавинтон не просто расширяет сосуды. Данный препарат способен перераспределять и усиливать кровообращение в ишемизированных участках головного мозга без эффекта обкрадывания. Ишемизированные участки – это те участки, где отмечается недостаточное кровоснабжение. Большинство сосудистых препаратов реализуют свой эффект за счет неблагоприятного перераспределения между тканями, в результате чего другие участки мозга остаются без кровоснабжения.
Кавинтон же осуществляет свой эффект без ущерба для других неповрежденных тканей.
Кроме этого препарат реализует и ряд других вторичных эффектов. Так, например, он увеличивает утилизацию глюкозы и кислорода нервной тканью. Наряду с этим, препарат также уменьшает и агрегационную способность тромбоцитов. За счет этого тромбоциты не склеиваются между собой, не образуются тромбы, а кровь, в свою очередь, не становится вязкой. Это очень важный эффект, который способствует снижению риска инсульта.
Оценивая результаты многочисленных исследований и отзывы специалистов установлено, что положительный эффект в 100 процентах случае отмечается у пациентов с транзиторными мозговыми нарушениями. В случае, когда отмечаются хронические изменения мозгового кровообращения, препарат эффективен в 85 процентах случаев. У пациентов, в истории болезни которых отмечались инсульты, кавинтон эффективен в 65 процентах.
Вне зависимости от причины патологии после 10-дневного курса лечения у всех больных отмечается снижение агрегации тромбоцитов и увеличение простациклин-тромбоксанового соотношения.
Несмотря на многочисленные исследования, в мировой практике кавинтон относится к препаратам, со слабо доказанной эффективностью. Однако в России и странах постсоветского пространства препарат широко используется.
Эффективность лечения кавинтоном находится в тесной связи с параметрами гемостаза пациентов. Так, в рамках оценки эффективности лечения кавинтоном было проведено масштабное научное исследование. При этом препарат назначался внутривенно капельно в средней суточной дозе 20 миллиграмм на протяжении 10 дней. Далее пациенты, принимавшие участие в исследовании, переходили на таблетированную форму препарата в 15 миллиграмм в сутки на протяжении месяца. При этом, в той или иной степени, положительное действие кавинтона наблюдалось в 80 процентах случаев (у 80 пациентов из 100). Недостаточно положительный эффект наблюдался у одной трети пациентов, и он был связан с наличием у них в истории болезни выраженной сосудистой патологии. Чаще всего развитию положительного эффекта препятствовали такие заболевания как атеросклероз и артериальная гипертензия. Максимально позитивная динамика наблюдалась у пациентов с ишемией в вертебрально-базилярной зоне, а также при преимущественном поражении мозга в зоне каротидного бассейна.
В фармакологическом справочнике кавинтон рассматривается в рубрике «Средства, улучшающие мозговое кровообращение» (наряду с такими лекарственными средствами как циннаризин или флунаризин). Свой эффект препарат реализует за счет сочетанного сосудистого и метаболического действия. Так, кавинтон расширяет сосуды головного мозга, тем самым, усиливая кровоток в ишемизированных участках мозга (в тех участках, где отмечается недостаток кровообращения).
Метаболический эффект основан на способности кавинтона повышать утилизацию глюкозы нейронами, а также влиять на уровень катехоламинов в центральной нервной системе (препарат стимулирует метаболизм норадреналина и серотонина – основных нейромедиаторов в тканях мозга).
Эффектами кавинтона на уровне кровообращения являются:
- уменьшение агрегации тромбоцитов;
- снижение вязкости крови;
- нормализация венозного оттока на фоне снижения сопротивления мозговых сосудов;
- незначительное снижение артериального давления;
- улучшение когнитивных функций – памяти и внимания.
Наиболее эффективен кавинтон в остром периоде ишемического инсульта. Тут важно не путать ишемический и геморрагический инсульт. В первом случае кавинтон показан, а во втором — строго противопоказан. Препарат ускоряет регресс (обратное развитие) общемозговой и очаговой неврологической симптоматики, способствует профилактике рецидива (повторного обострения заболевания). Примечательно то, что в пожилом и старческом возрасте повышается чувствительность мозговых сосудов к релаксирующему действию винпоцетина. В результате этого, кроме вышеперечисленных эффектов, кавинтон оказывает и седативное действие. Объясняется это тем, что при старении происходит сенсибилизация (повышенная чувствительность) аденилатциклазной системы.
Показаниями к назначению кавинтона являются:
- Острые и хронические формы недостаточности мозгового кровообращения. К ним относятся острая и резидуальная стадия ишемического инсульта, транзиторные ишемические атаки, энцефалопатии, мультиинфарктная деменция (деменция, развившаяся в результате нескольких инсультов).
- Сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. К ним относятся патология сетчатки вследствие артериосклероза или тромбоза, дегенеративные изменения желтого пятна, вызванные атеросклерозом или ангиоспазмом, вторичная глаукома (вследствие закупорки сосудов).
- Возрастные сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха. Сюда входит болезнь Меньера, головокружения лабиринтного происхождения.
- Вегетативные проявления климактерического синдрома.
Активное вещество кавинтона носит название винпоцетин. По своему происхождению это полусинтетическое производное девинкана, которое, в свою очередь, является не чем иным как алкалоидом барвинка малого (Vinca minor).
При приеме внутрь винпоцетин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в кровь. Оказавшись в кровеносном русле, препарат связывается с белками плазмы. Процент связывания варьирует от 85 до 99,99. В таком связанном с белками плазмы состоянии препарат достигает центральной нервной системы и проникает в нервную ткань.
Кавинтон избирательно проникает в головной мозг, где накапливается в различных его структурах – таламусе, стволовых узлах, корковых структурах. При этом его биодоступность (своего рода, усваиваемость организмом) достигает 70 процентов. Максимальная концентрация препарата в плазме крови регистрируется уже через один час после приема внутрь. Время полувыведения кавинтона (в течение которого концентрация препарата уменьшается вдвое) варьирует от 4 до 5 часов. Полностью из организма винпоцетин выводится в течение 8 – 10 часов. Если принимать кавинтон по 5 миллиграмм трижды в день, то накопления препарата в организме не наблюдается.
В дальнейшем препарат подвергается биотрансформации в печени. Основным его метаболитом является аповинкаминовая кислота, которая в неактивном виде выводится из организма с мочой. Лишь незначительная часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Препарат выпускается в таблетированной и инъекционной форме. Таблетки выпускаются дозировкой 5, 10 и 15 миллиграмм и принимаются внутрь. Инъекционная форма выпускается в ампулах по 2, 5 и 10 миллилитров. При этом в 2 миллилитрах содержится 10 миллиграмм препарата, в 5 – 25 миллиграмм и в 10 – 50 миллиграмм соответственно.
Уколы назначаются исключительно внутривенно в разбавленном виде, нельзя вводить препарат в мышцу. Как правило, инъекционная форма назначается в остром периоде болезни, а таблетки для поддерживающего лечения.
В качестве вспомогательных веществ в состав препарата входят аскорбиновая кислота, винная кислота, натрий, сорбит, вода.
Как правило, кавинтон рекомендуется вводить внутривенно капельно, то есть с помощью капельницы. Курс такого введения варьирует в пределах 10 – 15 дней. После этого рекомендуется таблетированная форма препарата. Схемы назначения кавинтона варьируют у различных специалистов. Введение препарата с помощью капельницы используется для быстрой доставки в организм лекарственного вещества необходимой концентрации. В случае применения кавинтона, однократно можно ввести около 50 миллиграмм препарата (2 ампулы по 25 миллиграмм), что заменяет 5 таблеток. Введение препарата капельно также дает более точную дозировку и ровную концентрацию активного вещества. Вводить кавинтон подкожно и внутримышечно категорически нельзя. В инструкции рекомендуется только внутривенное введение препарата и только в разведенном виде. Как правило, кавинтон разбавляется физиологическим раствором или 5-процентным раствором глюкозы.
Вводить препарат следует медленно, даже несмотря на то, что он не вызывает падение системного артериального давления. Скорость капания не должна превышать 80 капель в минуту. Как правило, начальная суточная доза составляет 20 – 25 миллиграмм, что эквивалентно двум ампулам по 10 миллиграмм или одной по 25. Данную дозу разводят в 250 — 500 миллилитрах (в зависимости от артериального давления) инфузионного раствора. В качестве раствора для инфузии, как правило, используется 0,9 процентный раствор NaCl (хлорид натрия). В зависимости от переносимости далее дозу можно увеличить. Обычно, дозу увеличивают из расхода 1 миллиграмм на килограмм массы тела. Средняя суточная доза кавинтона составляет 50 миллиграмм (для человека в 70 килограмм). Длительность внутривенно капельных инфузий кавинтоном составляет 10 – 15 дней.
Примерная схема лечения кавинтоном в капельнице
Кавинтон – препарат, улучшающий мозговое кровообращение, увеличивающий потребление кислорода и глюкозы тканью головного мозга, повышающий устойчивость нейронов к гипоксии.