Кардосал инструкция по применению отзывы

Описание актуально на 11.02.2015

Латинское название: Cardosal
Код АТХ: C09CA08
Действующее вещество: Олмесартана медоксомил (Olmesartan medoxomil)
Производитель: BERLIN-CHEMIE/MENARINI PHARMA (Германия)

Одна таблетка препарата Кардосал 40 включает 40 мг медоксомила олмесартана.

Одна таблетка препарата Кардосал 20 включает 20 мг медоксомила олмесартана.

Одна таблетка препарата Кардосал 10 включает 10 мг медоксомила олмесартана.

Дополнительные вещества: гипролоза, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магния.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, диоксид титана.

14 таблеток в ячейковой упаковке — одна, две, четыре или семь упаковок в картонной пачке.

Фармакодинамика

Блокатор рецепторов ангиотензина второго типа, который является гормоном и играет большую роль в развитии артериальной гипертонии.

Олмесартан предположительно тормозит эффекты ангиотензина второго типа путем блокирования соответствующих рецепторов.

При артериальной гипертонии вызывает дозозависимое длительное понижение давления. Нет данных о появлении артериальной гипотензии, тахикардии (во время продолжительного лечения) или синдрома отмены после приема препарата.

Прием олмесартана один раз в день обеспечивает мягкое и эффективное понижение давления в течение суток. Гипотензивное действие развивается через две недели, а наибольший эффект – приблизительно через два месяца после начала лечения.

Фармакокинетика

Активное вещество является пролекарством. В слизистой оболочке пищеварительного тракта под действием ферментов оно быстро превращается в активный метаболит. Медоксомил олмесартана в первоначальном виде в крови не фиксируется. Биодоступность составляет примерно 25,6%. Наибольшая концентрация в крови достигается в среднем через два часа после перорального приема. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Связывается с протеинами плазмы на 99,7%. Связь с клетками крови слабая. 40% препарата выделяется почками, еще 60% — с желчью. Время полувыведения составляет 11-14 часов.

Артериальная гипертония эссенциального характера.

Почечная недостаточность, состояние после пересадки почки.
Обструкция билиарных путей.
Недостаток лактазы, синдром мальабсорбции или галактоземия.
Возраст менее 18 лет.
Беременность и лактация.
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат при нижеперечисленных заболеваниях и состояниях:

обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
стеноз клапанов сердца;
первичный альдостеронизм;
почечная недостаточность легкой степени;
гиперкалиемия или гипонатриемия;
хроническая недостаточность сердечной деятельности;
ишемическая болезнь сердца;
двусторонний стеноз артерий почек;
цереброваскулярные нарушения;
понижение объема циркулирующей жидкости вследствие диеты, рвоты или поноса;
нарушение работы печени;
пожилой возраст;
совместное применение с диуретиками.

Реакции со стороны кроветворения: тромбоцитопения.
Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, головная боль.
Реакции со стороны дыхания: кашель, ринит, фарингит, бронхит.
Реакции со стороны пищеварения: тошнота, понос, диспепсия, боль в животе, гастроэнтерит, рвота.
Реакции со стороны кожи: зуд, сыпь на коже, аллергический дерматит, отек Квинке, крапивница.
Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боль в костях и суставах, артрит, боль в спине, судороги мышц.
Реакции со стороны мочеполовой сферы: инфекции мочеполовых путей, гематурия, острая почечная недостаточность.
Реакции со стороны лабораторных анализов: увеличение содержания мочевины и креатинина в крови, увеличение содержания ферментов печени.
Реакции со стороны кровообращения: тахикардия, стенокардия, понижение давления.
Реакции со стороны метаболизма: увеличение содержания креатинфосфокиназы, гиперурикемия, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия.
Общие реакции: гриппоподобные симптомы, боль в груди, астения, периферические отеки, недомогание, утомляемость, сонливость.

Инструкция по применению Кардосала предписывает принимать препарат перорально ежедневно в одинаковое время, один раз в сутки.

Рекомендуемая первичная доза составляет 10 мг раз в сутки. Если снижение давления недостаточное при приеме 10 мг в сутки, возможно ее увеличение до 20 мг в сутки. В случае, если требуется дополнительное понижение давления, дозировку увеличивают до максимальной, составляющей 40 мг в сутки либо дополнительно назначают диуретик (например, гидрохлоротиазид).

Наибольшая суточная доза составляет 40 мг.

Признаки передозировки: сильное понижение давления.

Терапия: рекомендуется уложить больного на спину, придав ногам возвышенное положение. Рекомендовано произвести промывание желудка, назначить активированный уголь, при необходимости регулировать изменения водно-солевого обмена, своевременно восполнять объем циркулирующей жидкости.

Не советуется совместное использование с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками или другими средствами, способными увеличивать содержание калия в крови.

Антигипертензивный эффект от лечения олмесартаном усиливается при комбинированном использовании с иными гипотензивными препаратами.

Нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы циклооксигеназы второго типа и блокаторы рецепторов ангиотензина второго типа могут взаимодействовать синергично, подавляя гломерулярную фильтрацию. При этом возникает вероятность появления острой почечной недостаточности. Во избежание подобных явлений рекомендуется осуществлять контроль работы почек в начале терапии, а также своевременный прием достаточного объема жидкости.

При совместном применении с антацидами возможно умеренное понижение биодоступности олмесартана.

Применение олмесартана вместе с препаратами лития опасно повышением концентрации последнего в крови.

Возможно приобретение только по рецепту.

Хранить при температуре до 30 градусов. Беречь от детей.

При использовании препарата у лиц с нарушением работы почек рекомендуется регулярно проводить контроль содержания калия и креатинина в крови.

Следует помнить, что чрезмерное понижение давления у больных с ишемической болезнью или с цереброваскулярными изменениями может вызвать инфаркт или инсульт.

При вождении автотранспорта в период лечения данным средством следует быть осторожным.

Полные аналоги Кардосала: Олиместра, Олмесар.

Препарат не предназначен для лечения детей.

Назначение препарата в данные периоды противопоказано.

Отзывы о Кардосале на форумах и отзывы врачей о препарате повторяют друг друга и сообщают об отличном гипотензивном эффекте и частых побочных явлениях в виде постоянной слабости и болях в груди. При появлении подобных симптомов нужно обратиться за консультацией к лечащему врачу.

В России цена Кардосала 10 №28 составляет 460-570 рублей, цена Кардосала 20 №28 – 505-660 рублей, а Кардосала 40 тем же числом – 670-715 рублей.

На Украине цены на препарат в тех же формах выпуска приближаются к 248, 328 и 374 гривнам соответственно.

источник

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

Ядро
Действующее вещество: олмесартана медоксомил — 10,00 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (с низкой степенью замещения), лактозы моногидрат, гипролоза (вязкость 6-10 мПа*с), магния стеарат. Оболочка: титана диоксид (Е 171), тальк, гипромеллоза (вязкость 5 мПа*с).

ангиотензина II рецепторов антагонист

Код ATX: C09CA08.

Фармакодинамика. Олмесартана медоксомил — действующее вещество препарата Кардосал ® 10 — является специфическим антагонистом рецепторов ангнотензина II (типа АТ1) для приема внутрь. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии посредством AT1-рецепторов. Предполагается, что олмесартан блокирует все действия ангнотензина II, опосредованные АТ1-рецепторами независимо от источника и пути синтеза ангнотензина II.

При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение артериального давления (АД). Нет данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата и о развитии синдрома «отмены» (резкое повышение АД после отмены препарата).

Прием олмесартана медоксомила 1 раз в день обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата два раза в день в той же самой суточной дозе. Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, уже через 2 нед., а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 нед. после начала терапии.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение: олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде в плазме крови не обнаруживался. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25,6 %. Максимальная концентрация (Cmax) олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч. после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг.

Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи. Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено.

Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99,7 %), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна.

Метаболизм и выведение: общий плазменный клиренс обычно составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации — 19 %) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч). Почечное выведение составляет приблизительно 40 %, с желчью — около 60 %. Внутрипеченочная циркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано (см. раздел Противопоказания ).

Период полувыведения олмесартана составляет 10-15 ч. после многократного приема внутрь. Значимый эффект от терапии достигается после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс составляет приблизительно 0,5-0,7 л/ч и не зависит от дозы препарата.

У пациентов с нарушением функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) при установившемся (устойчивом) состоянии была увеличена приблизительно на 62, 82 и 179 % в случае легкого, умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6 и 65 % выше у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч. после приема дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с легкой и умеренной степенями нарушения функции печени составляла 0,26, 0,34 и 0,41 % соответственно.

Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует. Однако ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, как и любой лекарственный препарат этого класса, олмесартан противопоказан во время беременности. В случае наступления беременности во время терапии препаратом Кардосал 10 препарат необходимо отменить.

Нет данных выделяется ли олмесартан с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Кардосал 10 в период лактации грудное вскармливание на период приема препарата следует прекратить.

Рекомендуется принимать Кардосал 10 внутрь каждый день в одно и то же время, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза препарата Кардосал ® 10 для взрослых составляет 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки. В случае недостаточного снижения АД при приеме препарата в дозе 10 мг/сут, доза препарата может быть увеличена до 20 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал ® 20). При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной — 40 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал ® 40) или дополнительно может быть назначен диуретик (гидрохлоротиазид). Максимальная суточная доза — 40 мг.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 1/1000, 1/10000, Со стороны кровеносной и лимфатической систем
Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы
Иногда: головокружение.
Очень редко: головная боль.

Со стороны дыхательной системы
Часто: фарингит, ринит.
Очень редко: кашель, бронхит.

Со стороны пищеварительного тракта
Часто: диарея, диспепсия, гастроэнтерит.
Очень редко: боль в животе, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов
Очень редко: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата
Часто: боль в спине, боль в костях, артралгия, артрит.
Очень редко: судороги мышц, миалгия.

Со стороны мочевыделитепьной системы
Часто: гематурия, инфекция мочевых путей.
Очень редко: острая почечная недостаточность.

Со стороны лабораторных показателей
Очень редко: повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: избыточное снижение АД.
Иногда: стенокардия, тахикардия.

Со стороны обмена веществ
Часто: повышение уровня креатинфосфокиназы, гипертриглицеридемия, гиперурикемия.
Редко: гиперкалиемия.

Прочие нарушения
Часто: боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки.
Очень редко: астения, утомляемость, недомогание, сонливость.

Не рекомендуется совместное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями солей, содержащих калий, или другими лекарственными средствами, способными повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), это может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови (см. раздел Особые указания).

Антигипертензивный эффект от терапии олмесартаном может быть усилен при комбинированном применении с другими гипотензивными средствами.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НГ1ВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах более 3 г/сут, а также ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично, уменьшая гломерулярную фильтрацию. При одновременном применении НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также регулярный прием достаточного количества жидкости. Вместе с тем, одновременное лечение может уменьшить антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере их терапевтической эффективности.

При одновременном применении с антацидами (магния и алюминия гидроксид) возможно умеренное снижение биодоступности олмесартана.

Имеются сообщения об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и проявлении токсичности во время одновременного применения препаратов лития с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, поэтому применение олмесартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется (см. раздел Особые указания). В случае необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата, может встречаться у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и/или сниженным уровнем натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, ограничения потребления соли с пищей при диетическом питании, а также вследствие диареи или рвоты. Соответствующие факторы следует устранить до начала применения препарата Кардосал ® 10.

У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими лекарственными средствами, действующими на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

При применении препарата Кардосал ® 10 у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения препарата Кардосал ® 10 у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки или у пациентов с последней стадией нарушения функции почек (например, КК менее 12 мл/мин) отсутствует.

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, при лечении препаратом Кардосал ® 10 может развиваться гиперкалиемия, если пациент страдает нарушением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови.

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется комбинация препаратов лития и препарата Кардосал ® 10 (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, эффективность терапии препаратом Кардосал ® 10 несколько ниже, чем у пациентов других рас.

Как в случае любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Кардосал ® 10 на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Кардосал ® 10 следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение и слабость).

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с оттиском «С13» на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

1 таб.
олмесартана медоксомил	10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг, гипролоза низкозамещенная — 20 мг, лактозы моногидрат — 61.6 мг, гипролоза 6-10 мПа×с — 2.5 мг, магния стеарат — 0.9 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мПа×с — 3.6 мг, тальк — 0.7 мг, титана диоксид (Е171) — 0.7 мг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с оттиском «С14» на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

1 таб.
олмесартана медоксомил	20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 20 мг, гипролоза низкозамещенная — 40 мг, лактозы моногидрат — 123.2 мг, гипролоза 6-10 мПа×с — 5 мг, магния стеарат — 1.8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мПа×с — 5.76 мг, тальк — 1.12 мг, титана диоксид (Е171) — 1.12 мг.

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с оттиском «С15» на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

1 таб.
олмесартана медоксомил	40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, гипролоза низкозамещенная — 80 мг, лактозы моногидрат — 246.4 мг, гипролоза 6-10 мПа×с — 10 мг, магния стеарат — 3.6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мПа×с — 8.64 мг, тальк — 1.68 мг, титана диоксид (Е171) — 1.68 мг.

Антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT 1) . Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном РААС и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии посредством AT 1 -рецепторов. Предполагается, что олмесартан блокирует все эффекты ангиотензина II, опосредованные AT 1 -рецепторами независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II.

При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД. Нет доказательных данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, о тахикардии во время длительного лечения (для препаратов Кардосал 20 и Кардосал 40) и о развитии синдрома отмены (резкое повышение АД после отмены препарата).

Прием олмесартана медоксомила 1 раз/сут обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата 2 раза/сут в той же самой суточной дозе.

Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, уже через 2 недели, а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 недель после начала терапии.

Всасывание и распределение

Олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из ЖКТ. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде в плазме крови не обнаруживался. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25.6%. C max олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг.

Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи.

Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено.

Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99.7%), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна.

Общий плазменный клиренс обычно составляет 1.3 л/ч (коэффициент вариации — 19%) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч). Почечное выведение составляет приблизительно 40%, с желчью — около 60%. Внутрипеченочная циркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано.

T 1/2 олмесартана составляет 10-15 ч после многократного приема внутрь. Значимый эффект от терапии достигается после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс составляет приблизительно 0.5-0.7 л/ч и не зависит от дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек AUC при установившемся (устойчивом) состоянии была увеличена приблизительно на 62%, 82% и 179% в случае легкого, умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6% и 65% выше у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч после приема дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с легкой и умеренной степенями нарушения функции печени составляла 0.26%, 0.34% и 0.41% соответственно.

— обструкция желчевыводящих путей;

— почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения);

— дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат при следующих состояниях или заболеваниях:

— стеноз аортального или митрального клапанов;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— гиперкалиемия, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности);

— почечная недостаточность (КК более 20 мл/мин);

— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;

— пожилой возраст (старше 65 лет);

— состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), а также при соблюдении диеты с ограничением натрия;

— одновременное применение с диуретиками.

Рекомендуется принимать препарат Кардосал внутрь каждый день в одно и то же время, независимо от приема пищи 1 раз/сут.

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 10 мг (1 таб. препарата Кардосал 10) 1 раз/сут. В случае недостаточного снижения АД при приеме препарата в дозе 10 мг/сут, доза препарата может быть увеличена до 20 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал 20). При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной — 40 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал 40) или дополнительно может быть назначен диуретик (гидрохлоротиазид). Максимальная суточная доза — 40 мг.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 1/1000, 1/10 000, Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: иногда — головокружение; очень редко — головная боль.

Со стороны дыхательной системы: часто — фарингит, ринит; очень редко — кашель, бронхит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, диспепсия, гастроэнтерит; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов: очень редко — кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине, боль в костях, артралгия, артрит; очень редко — судороги мышц, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — гематурия, инфекция мочевых путей; очень редко — острая почечная недостаточность.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко — повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — стенокардия, тахикардия; редко — выраженное снижение АД.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение уровня КФК, гипертриглицеридемия, гиперурикемия; редко — гиперкалиемия.

Со стороны организма в целом: часто — боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки; очень редко — астения, утомляемость, недомогание, сонливость.

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: при выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину, приподняв ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого обмена, восполнение ОЦК.

НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах более 3 г/сут, а также ингибиторы ЦОГ-2, и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично, уменьшая гломерулярную фильтрацию. При одновременном применении НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также регулярный прием достаточного количества жидкости. Вместе с тем, одновременное лечение может уменьшить антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере их терапевтической эффективности.

Имеются сообщения об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и проявлении токсичности во время одновременного применения препаратов лития с ингибиторами АПФ и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, поэтому применение олмесартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется . В случае необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата, может встречаться у пациентов со сниженным ОЦК и/или сниженным уровнем натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, ограничения потребления соли с пищей при диетическом питании, а также вследствие диареи или рвоты. Соответствующие факторы следует устранить до начала применения препарата Кардосал.

У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими лекарственными средствами, действующими на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

При применении препарата Кардосал у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения препарата Кардосал у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки или у пациентов с последней стадией нарушения функции почек (например, КК менее 12 мл/мин) отсутствует.

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, при лечении препаратом Кардосал может развиваться гиперкалиемия, если пациент страдает нарушением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью. У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови.

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется комбинация препаратов лития и препарата Кардосал.

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, эффективность терапии препаратом Кардосал несколько ниже, чем у пациентов других рас.

Как в случае любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Кардосал на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Кардосал следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение и слабость).

Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует. Однако ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, как и любой лекарственный препарат этого класса, олмесартан противопоказан во время беременности. В случае наступления беременности во время терапии препаратом Кардосал препарат необходимо отменить.

Нет данных выделяется ли олмесартан с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Кардосал в период лактации грудное вскармливание на период приема препарата следует прекратить.

источник

Кардосал 10: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cardosal 10

Действующее вещество: олмесартана медоксомил (Olmesartan medoxomil)

Производитель: Даичи Санкио Юроуп, ГмбХ (Daiichi Sankyo Europe, GmbH) (Германия)

Актуализация описания и фото: 12.07.2019

Цены в аптеках: от 481 руб.

Кардосал 10 – гипотензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II, подтипа AT₁.

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне оттиск «03», имеют специфический запах (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках/блистерах, в картонной пачке 1, 2, 4 или 7 упаковок/блистеров и инструкция по применению Кардосала 10).

действующее вещество: олмесартана медоксомил – 10 мг;
вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (вязкость 6–10 мПа×с), гипролоза (с низкой степенью замещения), магния стеарат;
состав пленочной оболочки: гипромеллоза (вязкость 5 мПа×с), тальк, титана диоксид (Е171).

Кардосал 10 – антигипертензивный препарат, действующее вещество которого – олмесартана медоксомил, является мощным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ₁) для приема внутрь. Ангиотензин II – это первичный вазоактивный гормон РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система), он играет важную роль в патофизиологии артериальной гипертензии, воздействуя на АТ₁-рецепторы. Предполагается, что терапевтический эффект олмесартана связан с блокированием всех действий ангиотензина II, опосредованных АТ₁-рецепторами, включая вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, потенцирование синтеза и высвобождения альдостерона, усиление реабсорбции натрия в почках.

При лечении артериальной гипертензии олмесартан вызывает понижение артериального давления (АД), продолжительность которого носит дозозависимый характер. Отсутствуют сведения о возникновении артериальной гипотензии на фоне приема первой дозы Кардосала 10, тахифилаксии (на фоне длительного применения) или развитии синдрома отмены, сопровождающегося резким повышением АД после прекращения терапии препаратом.

Прием Кардосала 10 обеспечивает мягкое эффективное понижение АД в течение 24 часов. Следует отметить, что терапевтический эффект препарата не меняется при режиме дозирования 1 или 2 раза в день.

Антигипертензивное действие развивается в течение 14 дней после начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 56 дней регулярного применения препарата.

Олмесартана медоксомил представляет собой пролекарство. После приема таблетки внутрь его абсорбция из желудочно-кишечного тракта происходит быстро. Под действием ферментов олмесартана медоксомил превращается в фармакологически активный метаболит – олмесартан. Максимальная концентрация (C_max) олмесартана в плазме крови достигается в среднем через 2 часа. Ее рост при повышении однократной дозы до 80 мг носит линейный характер. Биодоступность активного метаболита в среднем составляет 25,6%, при одновременном приеме пищи она существенно не меняется.

В плазме крови и/или кале олмесартана медоксомил в неизмененном виде не обнаруживается.

Связывание с белками плазмы крови – 99,7%, с клетками крови связь олмесартана незначительная.

Средний объем распределения после внутривенного введения – 16–29 л.

Через почки выводится около 40% всосавшейся части олмесартана, через гепатобилиарную систему (с желчью и каловыми массами) – 60%. Кишечно-печеночная рециркуляция активного метаболита минимальна. Поскольку через печень выводится большая часть олмесартана, при обструкции желчевыводящих путей применение препарата противопоказано.

Период полувыведения после многократного перорального приема составляет 10–15 часов.

Общий плазменный клиренс в среднем равен 1,3 л/ч, его вариабельность – 19%, печеночный клиренс – примерно 90 л/ч. Почечный клиренс препарата не зависит от дозы и может варьировать от 0,5 до 0,7 л/ч.

Наиболее значимый терапевтический эффект достигается после приема первых нескольких доз Кардосала 10. Дальнейшая кумуляция после 14 дней регулярного приема не наблюдается.

Пол пациента на фармакокинетические показатели олмесартана клинически значимого влияния не оказывает.

При легкой степени нарушения функции почек AUC (площадь под кривой «концентрация – время») увеличивается приблизительно на 62%, при умеренной степени – на 82%, при тяжелой степени нарушения – на 179%, по сравнению со здоровыми добровольцами.

При легкой степени нарушения функции печени прием однократной дозы препарата вызывает увеличение значений AUC на 6%, а при умеренной степени нарушения функции печени – на 65%, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Применение Кардосала 10 показано для лечения эссенциальной гипертензии.

обструкция желчевыводящих путей;
почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) менее 20 мл/мин, состояние после трансплантации почки;
дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или галактоземия;
период беременности;
грудное вскармливание;
возраст до 18 лет;
гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется принимать Кардосал 10 при первичном альдостеронизме, хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, стенозе аортального клапана, стенозе митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, цереброваскулярных патологиях, гиперкалиемии, гипонатриемии, почечной недостаточности (КК более 20 мл/мин), двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, нарушении функции печени, сниженном объеме циркулирующей крови (ОЦК) (включая такие состояния как диарея и рвота), соблюдении диеты с ограничением натрия, в сочетании с диуретиками, а также при терапии пациентов старше 65 лет.

Таблетки Кардосал 10 принимают внутрь, независимо от приема пищи, ежедневно в строго установленное (удобное для больного) время суток.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – 1 шт. 1 раз в день. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 2 шт., если требуется дополнительное понижение АД – повышение дозы можно продолжить. Максимальная суточная доза – 40 мг.

Для удобства прием двух или четырех таблеток препарата можно заменить применением таблеток Кардосал 20 или Кардосал 40. В случае клинической необходимости показано одновременное назначение диуретика (гидрохлоротиазид).

со стороны центральной нервной системы: иногда – головокружение; очень редко – головная боль;
со стороны кровеносной и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения;
со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – чрезмерное понижение АД; иногда – тахикардия, стенокардия;
со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, диарея, гастроэнтерит; очень редко – тошнота, боль в животе, рвота;
со стороны дыхательной системы: часто – ринит, фарингит; очень редко – бронхит, кашель;
со стороны мочевыделительной системы: часто – инфекции мочевых путей, гематурия; очень редко – острая почечная недостаточность;
со стороны опорно-двигательной системы: часто – боль в костях и/или спине, артрит, артралгия; очень редко – миалгия, мышечные судороги;
дерматологические реакции: очень редко – аллергический дерматит, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, сыпь;
со стороны обмена веществ: часто – гиперурикемия, гипертриглицеридемия, повышение уровня креатинфосфокиназы; редко – гиперкалиемия;
лабораторные показатели: очень редко – увеличение активности ферментов печени, повышение в сыворотке крови уровня креатинина и мочевины;
прочие: часто – гриппоподобные симптомы, боль в грудной клетке, периферические отеки; очень редко – сонливость, астения, недомогание, утомляемость.

симптомы: выраженное понижение АД;
лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля. Затем пациента следует положить на спину и приподнять ему ноги. Неотложная терапия включает меры, направленные на коррекцию нарушений водно-солевого обмена и дегидратации, восстановление объема циркулирующей крови.

При назначении Кардосала 10 требуется провести исследования на предмет определения ОЦК и уровня натрия в крови. В случае снижения показателей необходимо принять соответствующие меры по их восстановлению. Это позволит предотвратить развитие симптоматической артериальной гипотензии, в том числе после приема первой дозы Кардосала 10. Особое внимание следует уделять пациентам, находящимся на интенсивной терапии диуретиками, соблюдающим диету, ограничивающую потребление соли, или с патологиями, сопровождающимися диареей/рвотой.

Следует учитывать, что у больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, нарушением функции почек (включая стеноз почечных артерий) или другими заболеваниями, при которых тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности РААС, прием препарата может повышать риск развития азотемии, олигурии, острой артериальной гипотензии, острой почечной недостаточности. Особая осторожность требуется при лечении пациентов, находящихся на сопутствующей терапии лекарственными средствами, влияющими на РААС.

Больным с функциональными нарушениями почек рекомендуется регулярно проходить контрольные исследования по определению уровня калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов негроидной расы антигипертензивный эффект Кардосала 10 немного ниже обычного.

При ишемической болезни сердца или цереброваскулярной недостаточности значительное снижение АД связано с повышением риска развития инфаркта миокарда или инсульта.

В период лечения Кардосалом 10 необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов работ, которые требуют высокой степени концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций.

Противопоказано применение Кардосала 10 в период беременности и лактации.

Эффективность и безопасность применения олмесартана медоксомила в возрасте младше 18 лет не установлена, поэтому не рекомендуется использование Кардосала 10 в педиатрии.

Противопоказано назначать Кардосал 10 при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин), состоянии после трансплантации почки.

С осторожностью следует принимать препарат пациентам с умеренной и выраженной степенью почечной недостаточности (КК более 20 мл/мин), двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушениями функции печени.

С осторожностью рекомендуется применять Кардосал 10 для лечения пациентов в возрасте старше 65 лет.

Антигипертензивный эффект усиливается при одновременном приеме препарата с другими гипотензивными средствами.

В связи с возможным ростом концентрации калия в сыворотке крови следует избегать совместного назначения с антагонистом рецепторов ангиотензина II средств, способных вызвать увеличение уровня калия в сыворотке крови (включая калийсберегающие диуретики, препараты калия, содержащие калий заменители соли).

Следует учитывать, что на фоне сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту в суточной дозе более 3 г, или ингибиторами циклооксигеназы-2 с антагонистами рецепторов ангиотензина II, возникает синергизм действия и уменьшение гломерулярной фильтрации. Кроме этого, сочетание олмесартана медоксомила с НПВС повышает риск возникновения острой почечной недостаточности, в связи с чем рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости и контролировать функцию почек в начале лечения. В то же время следствием взаимодействия может стать частичная утрата гипотензивного эффекта антагониста рецепторов ангиотензина II.

Взаимодействие с антацидами (алюминия или магния гидроксид) может вызывать умеренное понижение биодоступности олмесартана.

Не рекомендуется одновременное применение Кардосала 10 и препаратов лития в связи возможным проявлением токсичности, обусловленным увеличением концентрации лития в сыворотке крови. В случае необходимости назначения комбинированной терапии требуется регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.

Аналогами Кардосала 10 являются Аттенто, Ангиаканд, Блоктран, Вазотенз, Валсартан, Гипосарт, Кардосал Плюс, Кардосал 20, Кардосал 40, Кандесартан, Олиместра, Олмесар и др.

Хранить при температуре до 30 °C.

Пациенты и врачи отмечают отличный гипотензивный эффект Кардосала 10, следствием которого является купирование хронической головной боли, слабости, тошноты, упадка сил, что приводит к значительному улучшению качества жизни. Удобство применения таблеток обеспечивает нанесенная на блистере маркировка c днями недели в которые требуется их принимать.

Вместе с тем в некоторых отзывах о Кардосале 10 имеются сообщения, что на фоне терапии возникают такие побочные действия как боль в груди и ощущение слабости.

Цена на Кардосал 10 за упаковку, содержащую 28 таблеток, может составлять от 480 руб.

источник