активное вещество: каптоприл в пересчете на 100 % вещество — 25 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, крахмал кукурузный — 7 мг, стеариновая кислота — 3 мг, лактоза — 25 мг.
Препарат Капотен® является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды.
Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, снижает артериальное давление. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Уменьшает выделение альдостерона в надпочечниках. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается в течение 60-90 минут после приема внутрь. Степень снижения артериального давления одинакова при положении пациента «стоя» и «лежа».
Эффективность и безопасность применения каптоприла у детей не установлены. В литературе описан ограниченный опыт применения каптоприла у детей. Дети, особенно новорожденные, могут быть более подвержены развитию гемодинамических побочных эффектов. Отмечались случаи развития чрезмерного, длительного и непредсказуемого повышения артериального давления, а также связанных с ним осложнений, включая олигурию и судороги.
При приеме внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя приблизительно 1 час после приема. Биодоступность каптоприла составляет 60-70%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40%. Связь с белками плазмы крови составляет 25-30%. Период полувыведения 2-3 часа. Препарат выводится из организма преимущественно почками, до 50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
— Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
— нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;
— диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).
— Повышенная чувствительность к каптоприлу, любому другому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ;
— ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ и наследственный/идиопатический ангионевротический отек);
— тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
— двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
— состояние после трансплантации почки;
— стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка;
— одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин);
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
— Тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия);
— угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза);
— сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии);
— больные, находящиеся на гемодиализе;
— диета с ограничением поваренной соли;
— ишемическая болезнь сердца;
— состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе рвота, диарея);
— пожилой возраст (требуется коррекция доз);
— хирургическое вмешательство/общая анестезия, артериальная гипотензия, применение у пациентов негроидной расы, нарушения функции почек и/или печени, хроническая сердечная недостаточность, гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®), десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей и лития, одновременный прием иммунодепрессантов, аллопуринола, прокаинамида (риск развития нейтропении, агранулоцитоза).
Применение препарата Капотен® противопоказано во время беременности.
Препарат Капотен® не следует применять в I триместре беременности. Соответствующих контролируемых исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в I триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не приводит к порокам развития плода, связанных с фетотоксичностью. Эпидемиологические данные, свидетельствующие о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в I триместре беременности, не были убедительными, однако некоторое увеличение риска не может быть исключено. Если применение ингибитора АПФ считается необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасности для применения во время беременности.
Известно, что длительное воздействие ингибиторов АПФ па плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению eго развития (снижению функции почек, олигогидрамниону, замедлению оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (таких как, почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если пациентка получала препарата Капотен® во время II и III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование для оценки состояния костей черепа и функции почек плода.
Применение ингибиторов АПФ во время беременности может вызывать нарушения развития (включая артериальную гипотензию, неонатальную гипоплазию костей черепа, анурию, обратимую или необратимую почечную недостаточность) и смерть плода. При установлении факта беременности применение препарата Капотен® следует прекратить как можно быстрее.
Приблизительно 1% принятой дозы каптоприла обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных побочных реакций у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом Капотен® у матери на период грудного вскармливания.
Внутрь, за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг) 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг) 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (но 50 мг 3 раза в сутки).
Для лечения хронической сердечной недостаточности. В случае если перед назначением препарата Капотен® проводилась диуретическая терапия, необходимо исключить наличие выраженного снижения содержания электролитов и ОЦК. Начальная суточная доза составляет 6,25 мг (1/4 таблетки по 25 мг) 3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости, дозу постепенно (с интервалами не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки, а максимальная — 150 мг в сутки.
При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение препарата Капотен® можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг (1/4 таблетки по 25 мг) в сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной — 150 мг в сутки.
При диабетической нефропатии препарат Капотен® назначают в дозе 75-100 мг, разделенной на 2-3 приема. При сахарном диабете 1 типа с гиперальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При протеинурии более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.
Пациентам с нарушением функции почек при умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м 2 ) препарат Капотен® можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м 2 ) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут (1/2 таблетки но 25 мг); в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу препарата Капотен®постепенно повышают, по применяют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.
В пожилом возрасте доза препарата подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг (1/4 таблетки по 25 мг) 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.
При необходимости дополнительно назначают «петлевые» диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Под частотой побочных реакций понимается: часто- ?1/100,
источник
Описание актуально на 03.04.2014
- Латинское название: Capoten
- Код АТХ: C09AA01
- Действующее вещество: Каптоприл
- Производитель: ОАО «Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН», Россия
В составе одной таблетки Капотена (Capoten) содержится 25 мг активного вещества – каптоприла, а также такие вспомогательные вещества как крахмал, лактоза, МКЦ и стеариновая кислота.
Капотен (МНН – Каптоприл) выпускается в виде таблеток по 25 мг, в блистерах по 14 таблеток, в картонной упаковке находится 1-4 блистера.
Оказывает гипотензивное действие. Является ингибитором АПФ. Препарат может препятствовать возникновению ангиотензина II, снижает его способность сужать артериальные и венозные сосуды.
В аннотации к Капотену указано, что данный препарат уменьшает постнагрузку и преднагрузку, понижает артериальное давление, а также снижает давление в предсердии и в малом круге кровообращения. Увеличивает минутный объем сердца, снижает уровень выделения в надпочечниках альдостерона.
После приема около 75% вещества быстро всасывается через ЖКТ. При одновременном приеме пищи скорость всасывания препарата снижается. Более 90% препарата выводится через почки, при этом около 50% выводится в неизменном виде, оставшаяся часть вещества — в виде метаболитов.
Как быстро действует Капотен? Уже через 10 минут после приема препарата, начинается его действие, но максимальный эффект проявляется через полтора часа и длится до 6 часов.
От чего Капотен может помочь? Показания к применению Капотена следующие:
- инфаркт миокарда;
- хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия);
- артериальная гипертензия (монотерапия, так же возможны комбинации с другими препаратами);
- диабетическая нефропатия при сахарном диабете (1 степени).
Главный симптом, от чего таблетки Капотен могут помочь – высокое давление.
Данный препарат имеет ряд противопоказаний к применению:
- состояние пациента после операции по трансплантации почки;
- стеноз устья аорты и подобные заболевания, затрудняющие отток крови;
- стеноз артерии единственной почки с возможной прогрессирующей азотемией;
- гиперчувствительность в анамнезе;
- отек Квинке;
- двусторонний стеноз почечных артерий;
- грудное вскармливание и беременность;
- нарушения функциональности печени и почек;
- гиперкалиемия;
- дети и подростки до 18 лет;
- непереносимость одного из компонентов препарата.
Лекарство следует принимать с осторожностью при угнетении кроветворения костного мозга, ишемии головного мозга, при аутоиммунных болезнях соединительных тканей, больным, находящимся в данный момент на гемодиализе и больным, которые соблюдают систему питания с контролируемым уровнем потребления натрия, пожилым пациентам.
Применение лекарства может привести к проявлению следующих побочных эффектов:
- гипотензия ортостатическая, периферические отеки и тахикардия;
- бронхоспазм, сухой кашель, отек легких;
- отек конечностей, слизистых оболочек гортани, отек губ, языка, общий отек лица;
- гиперкалиемия, протеинурия, гипонатриемия, ацидоз, большой уровень концентрации азота мочевины в крови;
- агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, нейтропения;
- нарушение вкуса, афтозный стоматит, сухость во рту, повышение уровня активности печеночных ферментов; в редких случаях могут возникнуть ощутимые боли в области живота, гиперплазия десен, гепатит, диарея;
- сыпь, которая обычно сопровождается зудом и редко – повышением температуры; высыпания везикулярного и буллезного типа, частые приливы крови к лицу, фотосенсибилизация, эритема;
- сонливость, атаксия, головокружения и головные боли, нарушение зрения, парестезии.
Как принимать Капотен: под язык или запивать? Назначенные врачом таблетки от давления Капотен принимаются внутрь, за час до еды. Так же можно принимать Капотен под язык. Дозирование назначается индивидуально.
Как принимать лекарство от давления? При артериальной гипертензии лечение препаратом начинается с самой маленькой дозы, которая устанавливается индивидуально для каждого пациента. При слабой (умеренной) степени проявления гипертонии первоначальная доза приема лекарства — 12,5 мг (1/2 таблетки) дважды за день. При появлении необходимости дозировку увеличивать постепенно, интервал должен составлять 2-4 недели. Эффективная порция – 50 мг (2 таблетки) дважды в сутки. При тяжелой гипертонии объем первоначальной дозы не должен превышать 12,5 мг (1/2 таблетки) по 2 приема в день. Постепенно дозу нужно увеличивать до максимальной – 150 мг (трижды в сутки, по 50 мг).
Способ применения препарата при сердечной недостаточности: лечение должно проходить исключительно под наблюдением лечащего врача. Для максимального ослабления эффекта транзиторной гипотензии, следует с начала курса лечения назначать дозировку не более, чем 6,25 мг (1/4 таблетки) 3 приема за сутки. Оптимальная поддерживающая дозировка – 25 мг (1 таблетка) по 2-3 приема. При необходимости каждые 14 дней можно увеличивать дозу, вплоть до достижения максимальной – 150 мг.
При лечении инфаркта миокарда возможно начинать курс терапии спустя 3 дня после приступа инфаркта. Оптимальная начальная доза – трижды в день по 6,25 мг (1/4 таблетки), постепенно необходимо увеличивать дозу до 1 таблетки (25 мг) трижды в день.
Рекомендованная доза при диабетической нефропатии может составлять 75-100 мг (3-4 таблетки) по 2 или 3 раза в 24 часа.
Умеренная и слабая стадия нарушения функции почек требует суточной дозы в размере 3-4 таблеток (75-100 мг) трижды в сутки. Врачи рекомендуют начинать с порции не превышающей половины таблетки (12,5 мг) при крайне тяжелом нарушении функционирования почек. Если такая доза недостаточно эффективна, то ее постепенно следует увеличивать до получения лечебного эффекта.
Как пить таблетки пожилым пациентам? Лицам старше 65 лет доза подбирается врачом индивидуально. Рекомендовано начинать лечение с минимальной дозы, и в дальнейшем поддерживать ее на этом же уровне во время всего курса применения препарата.
Перед тем, как принимать Капотен при высоком давлении и при других симптомах, обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Симптомом передозировки является сильное падение уровня артериального давления.
Курс лечения проводится путем введения плазмозамещающих препаратов, а также проведения гемодиализа.
Гипотензивное действие Капотена усиливается при применении с диуретиками, адреноблокаторами и ганглиоблокаторами. Увеличение уровня концентрации в крови калия может быть вызвано калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) или калиевыми пищевыми добавками.
Индометацин и клонидин снижают антигипертензивное действие препарата от давления.
Комбинация Капотена с аллопуринолом или прокаинамидом может привести к нейтропении и/или синдрому Стивенса-Джонсона.
Такие иммунодепрессанты как циклофосфамид и азатиоприн при одновременном употреблении с Капотеном повышают возможность появления нарушений гематологического типа.
Применение ингибиторов АПФ и лития приводит к увеличению уровня лития в крови, что увеличивает риск проявления побочных эффектов препаратов лития.
Рекомендуется хранить препарат при средней температуре 15-25 °С.
При проверке мочи на содержание ацетона может дать ложную положительную реакцию.
Инструкция на Капотен для больных, которых находятся на бессолевой или малосолевой диете: лекарство необходимо назначать с собой осторожностью, лечение следует начать с малых доз, поскольку есть вероятность проявления артериальной гипотензии. Если после приема Капотена возникла артериальная гипотензия, пациенту рекомендуется принять горизонтальной положение и приподнять ноги.
Под медицинским контролем следует применять Капотен пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью.
Примерно у 20% пациентов при длительном курсе лечения Капотеном наблюдается увеличение более чем на 20% содержание мочевины и креатинина в крови.
Ежемесячно необходимо держать под контролем уровень лейкоцитов за первые три месяца приема препарата, после – 1 раз в 3 месяца. Пациенты, имеющие аутоиммунные заболевания должны контролировать уровень лейкоцитов каждые 2 недели в первые 3 месяца, затем – раз в 2 месяца. Общий анализ крови следует провести при общем числе лейкоцитов меньше уровня 4000/мкл. Курс терапии препаратом рекомендуется закончить в случае, если уровень содержания лейкоцитов меньше, чем 1000/мкл.
Препарат необходимо отменить и провести медицинское обследование при возникновении ангионевротического отека. Если отек проявился на лице, то для его уменьшения можно применить антигистаминные препараты, другого лечения не требуется. Если же отек распространился на глотку, гортань или язык, немедленно необходимо сделать инъекцию 0.1-процентного раствора эпинефрина (адреналина) в объеме 0.5 мл.
На начальном этапе курса приема может развиться головокружение, поэтому во время лечения пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобильным транспортом и любой работы, которая требует быстрой реакции и повышенного внимания.
При приеме препарата следует полностью воздержаться от приема спиртных напитков. Спиртные напитки ухудшают всасывание калия, его недостаток в организме вызывает гипертонию, действие Капотена направлено на восполнение этого элемента, а алкоголь блокирует увеличение его запасов. Таким образом, взаимодействие Капотена с алкоголем может вызвать тяжелое гипертоническое заболевание.
Аналоги таблеток Капотен по составу действующих веществ: каптоприл, капозид, аккупро, берлиприл, диротон, зокардис, лизинокол и др. Аналоги могут отличаться по форме выпуска.
Что лучше: Капотен или Каптоприл?
По сути, Капотен и Каптоприл – один и тот же препарат, помогающий при сердечной недостаточности и гипертонии.
Капозид или Капотен?
Капозид назначают больным в случае, если применение Капотена оказалось неэффективным. Капозид – препарат, помимо каптоприла содержащий диуретики. Так, в его составе кроме 50 мг каптоприла находится 25 мг гидрохлотизиада. В данной комбинации усиливается гипотензивный эффект от применения препарата, а также длительность его воздействия на организм, что позволяет принимать его в сутки один раз.
Общий рейтинг препарата составляет 4,5 балла из 5. Пациенты отмечают, что таблетки быстро действуют, снижают давление, так же упоминают и об удобной форме выпуска. Некоторые пациенты жалуются на проявление побочных эффектов, в частности, легкое онемение языка.
Отзывы врачей: перед применением необходимо обратиться к врачу, который определит необходимость употребления препарата и установит дозу. В целом препарат действует быстро и эффективно, с минимумом побочных действий при правильной дозировке.
Цена в Москве на данные таблетки составляет 110-130 руб. за пачку по 14 таблеток; упаковка по 28 таблеток – 160-188 руб., упаковка по 40 таблеток – 230-254 руб.
Цена на таблетки Капотен в Украине в среднем составляет от 160 до 280 грн. в зависимости от объема.
Более точную информацию, сколько стоит препарат и где его можно купить, можно узнать в аптеке.
источник
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| каптоприл | 25 мг |
| (в пересчете на 100% вещество) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 40 мг; крахмал кукурузный — 7 мг; стеариновая кислота — 3 мг; лактозы моногидрат — 25 мг |
Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, квадратные, с округленными краями, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой на одной стороне. Допускается легкая мраморность.
Препарат Капотен является ингибитором АПФ . Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды. Уменьшает ОПСС , постнагрузку, снижает АД . Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Уменьшает выделение альдостерона в надпочечниках. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается в течение 60–90 мин после приема внутрь. Степень снижения АД одинакова при положении пациента стоя и лежа.
Эффективность и безопасность применения каптоприла у детей не установлены. В литературе описан ограниченный опыт применения каптоприла у детей. Дети, особенно новорожденные, могут быть более подвержены развитию гемодинамических побочных эффектов. Отмечались случаи развития чрезмерного, длительного и непредсказуемого повышения АД , а также связанных с ним осложнений, включая олигурию и судороги.
При приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ , Cmax в плазме крови наблюдается спустя приблизительно 1 ч после приема. Биодоступность каптоприла составляет 60–70%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30–40%. Связь с белками плазмы крови составляет 25–30%. T1/2 — 2–3 часа. Препарат выводится из организма преимущественно почками, до 50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;
диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии >30 мг/сут).
повышенная чувствительность к каптоприлу, любому другому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ;
ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ , и наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
состояние после трансплантации почки;
стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка;
одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия); угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза); ишемия головного мозга; сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии); больные, находящиеся на гемодиализе; диета с ограничением поваренной соли; первичный гиперальдостеронизм; ишемическая болезнь сердца; cостояния, сопровождающиеся снижением ОЦК ( в т.ч. рвота, диарея); пожилой возраст (требуется коррекция доз); хирургическое вмешательство/общая анестезия; артериальная гипотензия; пациенты негроидной расы; нарушения функции почек и/или печени; хроническая сердечная недостаточность; гемодиализ с использованием высокопрочных мембран (например, АN69 ® ); десенсибилизирующая терапия; аферез ЛПНП; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей и лития; одновременный прием иммунодепрессантов, аллопуринола, прокаинамида (риск развития нейтропении, агранулоцитоза).
Применение препарата Капотен противопоказано во время беременности.
Соответствующих контролируемых исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось.
Препарат Капотен не следует применять в I триместре беременности. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в I триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не приводит к порокам развития плода, связанных с фетотоксичностью. Эпидемиологические данные, свидетельствующие о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в I триместре беременности, не были убедительными, однако некоторое увеличение риска не может быть исключено. Если применение ингибитора АПФ считается необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасности для применения во время беременности.
Известно, что длительное воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (такие как почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если пациентка получала препарат Капотен во время II и III триместра беременности, рекомендуется провести УЗИ для оценки состояния костей черепа и функции почек плода.
Применение ингибиторов АПФ во время беременности может вызывать нарушения развития ( в т.ч. артериальная гипотензия, неонатальная гипоплазия костей черепа, анурия, обратимая или необратимая почечная недостаточность) и смерть плода. При установлении факта беременности применение препарата Капотен следует прекратить как можно быстрее.
Приблизительно 1% принятой дозы каптоприла обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных побочных реакций у ребенка следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом Капотен у матери на период грудного вскармливания.
Под частотой побочных реакций понимается: часто — >1/100, 1/1000, 1/10000, ССС : нечасто — тахикардия или аритмия, стенокардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая артериальная гипотензия, периферические отеки, выраженное снижение АД , синдром Рейно, приливы крови к коже лица, бледность; очень редко — остановка сердца, кардиогенный шок.
Со стороны дыхательной системы: часто — сухой непродуктивный кашель, одышка; очень редко — бронхоспазм, эозинофильный пневмонит, ринит, отек легких.
Аллергические реакции: часто — кожный зуд, с высыпаниями или без них, высыпания на коже, алопеция; нечасто — ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани; редко — ангионевротический отек кишечника; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность, эритродермия, пемфигоидные реакции, эксфолиативный дерматит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония.
Со стороны ЦНС : часто — сонливость, головокружение, бессонница; нечасто — головная боль, парестезия; редко — атаксия; очень редко — спутанность сознания, депрессия, нарушения мозгового кровообращения, включая инсульт и синкопе, нечеткость зрения.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (включая апластическую и гемолитическую формы), повышение титра антинуклеарных антител, аутоиммунные заболевания.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, раздражение слизистой оболочки желудка, боли в брюшной полости, диарея, запор, нарушение вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия; нечасто — анорексия; редко — стоматит, афтозный стоматит; очень редко — глоссит, язва желудка, панкреатит, гиперплазия десен, нарушение функции печени и холестаз (включая желтуху), повышение активности ферментов печени, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), гипербилирубинемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек (включая почечную недостаточность), полиурия, олигурия, учащенное мочеиспускание; очень редко — нефротический синдром.
Со стороны органов репродукции: очень редко — импотенция, гинекомастия.
Другие: нечасто — боли в груди, повышенная утомляемость, чувство общего недомогания, астения; редко — гипертермия.
Лабораторные показатели: очень редко — протеинурия, эозинофилия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышенное содержание азота мочевины, билирубина и креатинина в крови, снижение гематокрита, Hb, лейкоцитов, тромбоцитов, гипогликемия.
У пациентов, принимающих диуретические средства, препарат Капотен может потенцировать гипотензивное действие. Подобное действие оказывают также ограничение приема поваренной соли (бессолевые диеты), гемодиализ. Обычно избыточное снижение АД происходит в течение первого часа после приема первой назначенной дозы препарата Капотен.
Вазодилататоры ( в т.ч. нитроглицерин) в сочетании с препаратом Капотен следует применять в самых низких эффективных дозах ввиду риска избыточного снижения АД .
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препарата Капотен (с диуретиком или без) и лекарственных препаратов, оказывающих влияние на симпатическую нервную систему ( в т.ч. ганглиоблокаторы, альфа-адреноблокаторы).
При совместном применении препарата Капотен и индометацина (и, возможно, других НПВП , в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) может отмечаться снижение гипотензивного действия, особенно при артериальной гипертензии, сопровождающейся низкой активностью ренина. У пациентов с факторами риска (пожилой возраст, гиповолемия, одновременное применение диуретиков, нарушение функции почек) одновременное применение НПВП ( в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2) и ингибиторов АПФ ( в т.ч. каптоприл) может приводить к ухудшению функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности. Обычно нарушения функции почек в таких случаях бывают обратимыми. Следует периодически контролировать функцию почек у пациентов, принимающих препарат Капотен и НПВП .
При терапии препаратом Капотен калийсберегающие диуретики ( в т.ч. триамтерен, спиронолактон, амилорид, эплеренон), препараты калия, калиевые добавки, заменители соли (содержат значительные количества ионов калия) следует назначать только при доказанной гипокалиемии, т.к. их применение увеличивает риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ (особенно в сочетании с диуретиками) и препаратов лития возможно увеличение содержания лития в сыворотке крови и, следовательно, токсичности препаратов лития. Следует периодически определять содержание лития в сыворотке крови.
Ингибиторы АПФ , включая каптоприл, могут потенцировать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, таких как производные сульфонилмочевины.
Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови в начале терапии препаратом Капотен и в случае необходимости корректировать дозу гипогликемического лекарственного препарата.
Двойная блокада РААС , вызванная одновременным приемом ингибиторов АПФ и АРА II или алискирена или алискиренсодержащих препаратов, ассоциировалась с повышенной частотой развития побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия, снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность).
Применение препарата Капотен у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
Применение препарата Капотен у пациентов, принимающих иммунодепрессанты ( в т.ч. циклофосфамид или азатиоприн), повышает риск развития гематологических нарушений.
Режим дозирования устанавливается индивидуально.
Артериальная гипертензия. Препарат назначают в начальной дозе 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг) 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2–4 нед) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг) 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).
ХСН. В случае если перед назначением препарата Капотен проводилась диуретическая терапия, необходимо исключить наличие выраженного снижения содержания электролитов и ОЦК . Начальная суточная доза составляет 6,25 мг (1/4 табл. по 25 мг) 3 раза в сутки. В дальнейшем при необходимости дозу постепенно (с интервалами не менее 2 нед) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2–3 раза в сутки, а максимальная — 150 мг.
Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Применение препарата Капотен можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут (1/4 табл. по 25 мг), затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5–75 мг за 2–3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной — 150 мг/сут.
Диабетическая нефропатия. Препарат Капотен назначают в дозе 75–100 мг, разделенной на 2–3 приема. При сахарном диабете типа 1 с микроальбуминурией (выделение альбумина 30–300 мг/сут) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При протеинурии более 500 мг/день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.
Нарушение функции почек. Пациентам с нарушением функции почек умеренной степени ( Cl креатинина >30 мл/мин/1,73 м 2 ) препарат Капотен можно назначать в дозе 75–100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек ( Cl креатинина 2 ) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут (1/2 табл. по 25 мг); в дальнейшем при необходимости с достаточно длительными интервалами дозу препарата Капотен постепенно повышают, но применяют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.
Пожилой возраст. В пожилом возрасте доза препарата подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг (1/4 табл. по 25 мг) 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне. При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Симптомы: резкое снижение АД , шок, ступор, брадикардия, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 мин после приема, введение 0,9% раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов (предварительно пациента уложить, приподнять ноги и затем проводить мероприятия по восполнению ОЦК), гемодиализ. При брадикардии или выраженных вагусных реакциях — введение атропина. Может быть рассмотрено применение искусственного водителя ритма. Перитонеальный диализ неэффективен для выведения каптоприла из организма.
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Капотен следует контролировать функцию почек.
У пациентов с ХСН применяют под тщательным медицинским контролем.
При приеме ингибиторов АПФ отмечается характерный непродуктивный кашель, прекращающийся после отмены терапии ингибиторами АПФ .
В редких случаях при приеме ингибиторов АПФ отмечается синдром, начинающийся появлением холестатической желтухи, переходящей в молниеносный гепатонекроз, иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома неизвестен. Если у пациента, получающего терапию ингибиторами АПФ , развивается желтуха или отмечается выраженное повышение активности печеночных ферментов, следует прекратить лечение ингибиторами АПФ и установить наблюдение за пациентом.
У некоторых пациентов с заболеваниями почек, особенно с тяжелым стенозом почечной артерии, наблюдается увеличение концентраций азота мочевины и креатинина в сыворотке крови после снижения АД . Данное увеличение обычно обратимо при прекращении терапии препаратом Капотен. В этих случаях может потребоваться снижение дозы препарата Капотен и/или отмена диуретика.
На фоне длительного применения препарата Капотен приблизительно у 20% пациентов наблюдается увеличение концентраций мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением.
Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.
Не рекомендуется применение двойной блокады РААС , вызванной одновременным приемом ингибиторов АПФ и АРА II или алискирена, или алискиренсодержащих препаратов, поскольку она ассоциировалась с повышенной частотой развития побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия, снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность). Если одновременное применение ингибиторов АПФ и АРА II (двойная блокада РААС) необходимо, то лечение должно проводиться под контролем врача и при осуществлении постоянного контроля функции почек, содержания электролитов в крови, а также АД .
Не рекомендуется совместное применение ингибиторов АПФ и АРА II у пациентов с диабетической нефропатией.
У пациентов с артериальной гипертензией при применении препарата Капотен выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.
Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4–7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема) либо путем назначения препарата Капотен в начале лечения в малых дозах (6,25–12,5 мг/сут).
С осторожностью назначают пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии и гиперкалиемии).
Избыточное снижение АД может отмечаться у пациентов во время крупных хирургических операций, а также при применении средств для общей анестезии, обладающих гипотензивным эффектом. В подобных случаях для коррекции сниженного АД применяют меры по увеличению ОЦК .
Избыточное снижение АД вследствие приема гипотензивных препаратов может увеличить риск развития инфаркта миокарда или инсульта у пациентов с ИБС или заболеваниями сосудов мозга. При развитии артериальной гипотензии пациент должен принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Может потребоваться в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида.
Следует соблюдать осторожность при приеме ингибиторов АПФ пациентам с митральным/аортальным стенозом/ГОКМП; в случае кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции прием не рекомендован.
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ , отмечались нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия.
У пациентов с нормальной функцией почек и в отсутствии других нарушений нейтропения встречается редко. При почечной недостаточности одновременный прием препарата Капотен и аллопуринола приводил к нейтропении.
Препарат Капотен следует применять очень осторожно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями соединительной ткани, пациентов, принимающих иммуносупрессоры, аллопуринол и прокаинамид, особенно при наличии имеющегося ранее нарушения функции почек.
В связи с тем что большинство летальных случаев нейтропении на фоне ингибиторов АПФ развивалось у таких пациентов, следует контролировать у них число лейкоцитов крови перед началом лечения, в первые 3 мес — каждые 2 нед , затем — каждые 2 мес. У всех пациентов следует ежемесячно контролировать число лейкоцитов в крови в первые 3 мес после начала терапии препаратом Капотен, затем — каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано повторное проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл — прием препарата прекращают, продолжая наблюдение за пациентом. Обычно восстановление числа нейтрофилов происходит в течение 2 нед после отмены препарата Капотен. В 13% случаев нейтропении отмечали летальный исход. Практически во всех случаях летальный исход отмечали у пациентов с заболеваниями соединительной ткани, почечной или сердечной недостаточностью, на фоне приема иммуносупрессоров или при сочетании указанных факторов.
При применении ингибиторов АПФ может отмечаться протеинурия, в основном у пациентов с нарушением функции почек, а также при применении высоких доз препаратов. В большинстве случаев протеинурия при приеме препарата Капотен исчезала или степень ее выраженности уменьшалась в течение 6 мес независимо от того, прекращался прием препарата или нет. Показатели функции почек (концентрация азота мочевины в крови и креатинина) у пациентов с протеинурией почти всегда были в пределах нормы. У пациентов с заболеваниями почек следует определять содержание белка в моче перед началом лечения и периодически на протяжении курса терапии.
В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ , в т.ч. препарата Капотен, наблюдается повышение содержания калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или препараты, вызывающие увеличение содержания калия в крови ( в т.ч. гепарин). Кроме того, при применении ингибиторов АПФ одновременно с тиазидными диуретиками не исключен риск развития гипокалиемии, поэтому в таких случаях следует проводить регулярный мониторинг содержания калия в крови во время терапии.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих ингибиторы АПФ , следует избегать применения диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69 ® ), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.
Анафилактоидные реакции отмечались также у пациентов, которым проводилась процедура удаления ЛПНП (аферез) с помощью декстрана сульфата. Следует рассмотреть вопрос о применении либо гипотензивных препаратов другого класса, либо другого типа диализных мембран.
В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ отмечались жизнеугрожающие анафилактоидные реакции у пациентов, проходящих курс десенсибилизации при помощи яда перепончатокрылых (пчелы, осы). У таких пациентов данные реакции удалось предотвратить путем временного прекращения терапии ингибитором АПФ . Следует соблюдать особую осторожность в случае проведения десенсибилизации таким пациентам.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение до полного исчезновения симптомов.
Ангионевротический отек гортани может привести к летальному исходу. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты). В том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) п/к (0,3–0,5 мл в разведении 1:1000). В редких случаях у пациентов после приема ингибиторов АПФ отмечался ангионевротический отек кишечника, который сопровождался болями в брюшной полости (с тошнотой и рвотой или без них), иногда при нормальных значениях активности С1-эстеразы и без предшествующего отека лица. Отек кишечника следует включить в спектр дифференциальной диагностики пациентов с жалобами на боли в брюшной полости при приеме ингибиторов АПФ .
У представителей негроидной расы случаи развития ангионевротического отека отмечались с большей частотой по сравнению с представителями европеоидной расы.
У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические препараты (гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин), следует тщательно контролировать уровень гликемии, особенно в течение первого месяца терапии ингибиторами АПФ .
Ингибиторы АПФ менее эффективны у представителей негроидной, чем у пациентов европеоидной расы, что может быть связано с большей распространенностью низкой активности ренина у представителей негроидной расы.
При проведении обширных хирургических операций или применении средств для общей анестезии, обладающих гипотензивным эффектом, у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ , может отмечаться избыточное снижение АД . В этих случаях можно увеличить ОЦК . При приеме препарата Капотен может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психоэмоциональных реакций. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.
Таблетки, 25 мг. По 10 или 14 табл. в контурной ячейковой упаковке. 4 контурные ячейковыe упаковки по 10 табл., 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 табл. помещают в пачку из картона.
Производитель/владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей: АО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»» (АО «АКРИХИН»). 142450, Россия, Московская обл., Ногинский р-н, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
источник
Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, квадратные с округленными краями, двояковыпуклые с крестообразной насечкой на одной стороне. Допускается легкая «мраморность».
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, крахмал кукурузный — 7 мг, стеариновая кислота — 3 мг, лактозы моногидрат — 25 мг.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Ингибитор АПФ. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды.
Уменьшает ОПСС, постнагрузку, снижает АД. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.
Уменьшает выделение альдостерона в надпочечниках.
Максимальный гипотензивный эффект наблюдается в течение 60-90 мин после приема внутрь. Степень снижения АД одинакова в положении пациента стоя и лежа.
Эффективность и безопасность применения каптоприла у детей не установлены. В литературе описан ограниченный опыт применения каптоприла у детей. Дети, особенно новорожденные, могут быть более подвержены развитию гемодинамических побочных эффектов. Отмечались случаи развития чрезмерного, длительного и непредсказуемого повышения АД, а также связанных с ним осложнений, включая олигурию и судороги.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается спустя приблизительно 1 ч после приема. Биодоступность каптоприла составляет 60-70%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40%.
Связывание с белками крови составляет 25-30%.
T 1/2 составляет 2-3 ч. Препарат выводится из организма преимущественно с мочой, до 50% в неизменном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
- артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;
- диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии >30 мг/сут).
Препарат принимают внутрь за 1 ч до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг) 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалом 2-4 недели) до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза/сут; максимальная доза составляет по 50 мг 2 раза/сут. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг) 2 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут).
При хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза составляет 6.25 мг (1/4 таб. 25 мг) 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2 недель). Поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг. Если перед назначением препарата Капотен ® проводилась терапия диуретками, необходимо исключить наличие выраженного снижения содержания электролитов и ОЦК.
При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение препарата Капотен ® можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6.25 мг/сут (1/4 таб. 25 мг), затем суточную дозу можно увеличивать до 37.5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной — 150 мг/сут.
При диабетической нефропатии препарат назначают в дозе 75-100 мг, разделенной на 2-3 приема. При сахарном диабете 1 типа с микроальбуминурией (клиренс альбумина 30-300 мг/сут) доза препарата составляет 50 мг 2 раза/сут. При протеинурии более 500 мг/сут препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза/сут.
Пациентам с нарушением функции почек умеренной степени (КК ≥ 30 мл/мин/1.73 м 2 ) Капотен ® назначают в дозе 75-100 мг/сут. При тяжелых нарушениях функции почек (КК 2 ) начальная доза составляет не более 12.5 мг/сут (1/2 таб. 25 мг). В дальнейшем при необходимости дозу постепенно увеличивают (с достаточно большими интервалами), но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.
Пациентам пожилого возраста доза подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг (1/4 таб. 25 мг) 2 раза/сут и по возможности поддерживать ее на этом уровне.
При необходимости дополнительно назначают «петлевые» диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Определение частоты побочных реакций: часто (≥1/100, Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия или аритмия, стенокардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая артериальная гипотензия, чрезмерное снижение АД, синдром Рейно, приливы крови к коже лица, бледность; очень редко — остановка сердца, кардиогенный шок.
Со стороны дыхательной системы: часто — сухой непродуктивный кашель, одышка; очень редко — бронхоспазм, эозинофильный пневмонит, ринит, отек легких.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, с высыпаниями или без них, высыпания на коже, алопеция.
Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани; редко — ангионевротический отек кишечника; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, фоточувствительность, эритродермия, пемфигоидные реакции, эксфолиативный дерматит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония.
Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головокружение, бессонница; нечасто — головная боль, парестезия; редко — атаксия; очень редко — спутанность сознания, депрессия, нарушения мозгового кровообращения, включая инсульт и синкопе, нечеткость зрения.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (включая апластическую и гемолитическую формы).
Со стороны иммунной системы: очень редко — повышение титра антинуклеарных антител, аутоиммунные заболевания.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, раздражение слизистой оболочки желудка, боли в брюшной полости, диарея, запор, нарушение вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия; нечасто — анорексия; редко — стоматит, афтозный стоматит; очень редко — глоссит, язва желудка, панкреатит, гиперплазия десен, нарушение функции печени и холестаз (включая желтуху), повышение активности ферментов печени, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), гипербилирубинемия.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгия, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек (включая почечную недостаточность), полиурия, олигурия, учащенное мочеиспускание; очень редко — нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — импотенция, гинекомастия.
Прочее: нечасто — периферические отеки, боли в груди, повышенная утомляемость, чувство общего недомогания, астения; редко — гипертермия.
Лабораторные показатели: очень редко — протеинурия, эозинофилия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышенное содержание азота мочевины, билирубина и креатинина в крови, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, лейкоцитов, тромбоцитов, гипогликемия.
- ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ;
- наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
- тяжелые нарушения функции почек;
- тяжелые нарушения функции печени;
- рефрактерная гиперкалиемия;
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
- состояние после трансплантации почки;
- стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка;
- одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия); угнетении костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза); ишемии головного мозга; сахарном диабете (повышен риск развития гиперкалиемии); первичном гиперальдостеронизме; ИБС; состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. рвота, диарея); артериальной гипотензии; нарушениях функции почек и/или печени; хронической сердечной недостаточности; проведении хирургического вмешательства/общей анестезии; пациентам, находящимся на гемодиализе; пациентам, соблюдающим диету с ограничением потребления натрия; при проведении гемодиализа с использованием высокопрочных мембран (например, AN69 ® ), десенсибилизирующей терапии, афереза ЛПНП; одновременном применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей, препаратов лития, иммунодепрессантов, аллопуринола, прокаинамида (риск развития нейтропении, агранулоцитоза); пациентам пожилого возраста (требуется коррекция дозы); пациентам негроидной расы.
Применение препарата Капотен ® противопоказано при беременности.
Препарат Капотен ® не следует применять в I триместре беременности. Соответствующих контролируемых исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в I триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не приводит к порокам развития плода, связанных с фетотоксичностью. Эпидемиологические данные, свидетельствующие о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в I триместре беременности, не были убедительными, однако некоторое увеличение риска не может быть исключено. Если применение ингибитора АПФ считается необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасности для применения при беременности.
Известно, что длительное воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижению функции почек, олигогидрамниону, замедлению оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (таких как, почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если пациентка получала препарат Капотен ® во II и III триместрах беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование для оценки состояния костей черепа и функции почек плода.
Применение ингибиторов АПФ при беременности может вызывать нарушения развития (включая артериальную гипотензию, неонатальную гипоплазию костей черепа, анурию, обратимую или необратимую почечную недостаточность) и смерть плода. При установлении факта беременности применение препарата Капотен ® следует прекратить как можно быстрее.
Приблизительно 1% принятой дозы каптоприла обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных побочных реакций у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом Капотен ® у матери на период грудного вскармливания.
Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.
Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек.
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Капотен ® следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Капотен ® следует применять под тщательным медицинским контролем.
При применении ингибиторов АПФ отмечается характерный непродуктивный кашель, прекращающийся после отмены терапии ингибиторами АПФ.
В редких случаях при применении ингибиторов АПФ отмечается синдром, начинающийся появлением холестатической желтухи, переходящей в молниеносный гепатонекроз, иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома неизвестен. Если у пациента, получающего терапию ингибиторами АПФ, развивается желтуха или отмечается выраженное повышение активности печеночных ферментов, следует прекратить лечение ингибиторами АПФ и установить наблюдение за пациентом.
У некоторых пациентов с заболеваниями почек, особенно с тяжелым стенозом почечной артерии, наблюдается увеличение концентраций азота мочевины и креатинина в сыворотке крови после снижения АД. Данное увеличение обычно обратимо после прекращения терапии препаратом Капотен ® . В этих случаях может потребоваться снижение дозы препарата Капотен ® и/или отмена диуретика.
На фоне длительного применения препарата Капотен ® приблизительно у 20% пациентов наблюдается увеличение концентрации мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.
Не рекомендуется применение двойной блокады РААС, вызванной одновременным приемом ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена и алискиренсодержащих препаратов, поскольку она ассоциировалась с повышенной частотой развития побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия, снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность). Если одновременное применение ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II (двойная блокада РААС) необходимо, то лечение следует проводить под контролем врача и при осуществлении постоянного контроля функции почек, содержания электролитов в крови, а также АД.
Не рекомендуется совместное применение ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией.
У пациентов с артериальной гипертензией при применении препарата Капотен ® выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения препарата Капотен ® в начале лечения в низких дозах (6.25-12.5 мг/сут).
С осторожностью препарат назначают пациентам, соблюдающим диету с пониженным содержанием натрия или бессолевую диету (повышенный риск развития гипотензии и гиперкалиемии).
Избыточное снижение АД может отмечаться у пациентов во время крупных хирургических операций, а также при применении анестетиков, обладающих гипотензивным эффектом. В подобных случаях для коррекции сниженного АД применяют меры по увеличению ОЦК.
Избыточное снижение АД вследствие применения гипотензивных препаратов может увеличить риск развития инфаркта миокарда или инсульта у пациентов с ИБС или заболеваниями сосудов мозга. При развитии артериальной гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем. Может потребоваться в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида.
Следует соблюдать осторожность при применении ингибиторов АПФ у пациентов с митральным/аортальным стенозом/гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; в случае кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции — применение препарата не рекомендуется.
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, отмечались нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и в отсутствии других нарушений нейтропения встречается редко. При почечной недостаточности одновременное применение препарата Капотен ® и аллопуринола приводило к нейтропении.
Препарат Капотен ® следует применять очень осторожно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями соединительной ткани, у принимающих иммуносупрессоры, аллопуринол и прокаинамид, особенно при наличии имеющегося ранее нарушения функции почек. В связи с тем, что большинство летальных случаев нейтропении на фоне применения ингибиторов АПФ развивалось у таких пациентов, следует контролировать у них число лейкоцитов крови перед началом лечения, в первые 3 мес — каждые 2 недели, затем — каждые 2 мес.
У всех пациентов следует ежемесячно контролировать число лейкоцитов в крови в первые 3 мес после начала терапии препаратом Капотен ® , затем — каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано повторное проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл — прием препарата прекращают, продолжая наблюдение за пациентом. Обычно восстановление числа нейтрофилов происходит в течение 2 недель после отмены препарата Капотен ® . В 13% случаях нейтропении отмечали летальный исход. Практически во всех случаях летальный исход нейтропении отмечали у пациентов с заболеваниями соединительной ткани, почечной или сердечной недостаточностью, на фоне приема иммуносупрессоров или при сочетании обоих указанных факторов.
При применении ингибиторов АПФ может отмечаться протеинурия, в основном у пациентов с нарушением функции почек, а также при применении препарата в высоких дозах. В большинстве случаев протеинурия при применении препарата Капотен ® исчезала или степень ее выраженности уменьшалась в течение 6 мес независимо от того, прекращался прием препарата или нет. Показатели функции почек (концентрации азота мочевины в крови и креатинина) у пациентов с протеинурией почти всегда были в пределах нормы. У пациентов с заболеваниями почек следует определять содержание белка в моче перед началом лечения и периодически на протяжении курса терапии. В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. препарата Капотен ® , наблюдается повышение содержания калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или другие препараты, вызывающие увеличение содержания калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. Кроме того, при применении ингибиторов АПФ одновременно с тиазидными диуретиками не исключен риск развития гипокалиемии, поэтому в таких случаях следует проводить регулярный мониторинг содержания калия в крови во время терапии.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, следует избегать применения диализных мембран с высокой проницаемостью (например, АN69 ® ), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. Анафилактоидные реакции отмечались также у пациентов, которым проводилась процедура афереза ЛПНП с помощью декстран сульфата. Следует рассмотреть вопрос о применении либо гипотензивных препаратов другого класса, либо другого типа диализных мембран.
В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ отмечались жизнеугрожающие анафилактоидные реакции у пациентов, проходящих курс десенсибилизации при помощи яда перепончатокрылых (пчелы, осы). У таких пациентов данные реакции удалось предотвратить путем временного прекращения терапии ингибитором АПФ. Следует соблюдать особую осторожность в случае проведения десенсибилизации таким пациентам.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение до полного исчезновения симптомов. Ангионевротический отек гортани может привести к летальному исходу. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) п/к (0.3-0.5 мл в разведении 1:1000). В редких случаях у пациентов после приема ингибиторов АПФ отмечался ангионевротический отек кишечника, который сопровождался болями в брюшной полости (с тошнотой и рвотой или без них), иногда — при нормальных значениях активности С-1-эстеразы и без предшествующего отека лица. Отек кишечника следует включить в спектр дифференциальной диагностики пациентов с жалобами на боли в брюшной полости при применении ингибиторов АПФ.
У представителей негроидной расы случаи развития ангионевротического отека отмечались с большей частотой по сравнению с представителями европеоидной расы.
Ингибиторы АПФ менее эффективны у представителей негроидной расы, чем у пациентов европеоидной расы, что может быть связано с большей распространенностью низкой активности ренина у представителей негроидной расы.
У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические препараты (гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин) следует тщательно контролировать уровень гликемии, особенно в течение первого месяца терапии ингибиторами АПФ.
При проведении обширных хирургических операций или при применении средств для общей анестезии, обладающих гипотензивным эффектом, у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, может отмечаться чрезмерное снижение АД. В этих случаях можно увеличить ОЦК.
При применении препарата Капотен ® может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.
Симптомы: резкое снижение АД, шок, ступор, брадикардия, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 мин после приема препарата, введение 0.9% раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих препаратов (предварительно пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем, затем проводить мероприятия по восполнению ОЦК), гемодиализ. При брадикардии или выраженных вагусных реакциях — введение атропина. Может быть рассмотрено применение искусственного водителя ритма. Перитонеальный диализ неэффективен для выведения каптоприла из организма.
У пациентов, принимающих диуретические средства, препарат Капотен ® может потенцировать гипотензивное действие. Подобное действие оказывают также строгое ограничение приема поваренной соли (бессолевые диеты), гемодиализ. Обычно избыточное снижение АД происходит в течение первого часа после приема первой назначенной дозы препарата Капотен ® .
Вазодилататоры (например, нитроглицерин) в сочетании с препаратом Капотен ® следует применять в самых низких эффективных дозах ввиду риска избыточного снижения АД.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Капотен ® (без или с диуретиком) и лекарственных препаратов, оказывающих влияние на симпатическую нервную систему (например, ганглиоблокаторы, альфа-адреноблокаторы).
При совместном применении препарата Капотен ® и индометацина (и, возможно, других НПВС, например, ацетилсалициловой кислоты) может отмечаться снижение гипотензивного действия, особенно при артериальной гипертензии, сопровождающейся низкой активностью ренина. У пациентов с факторами риска (пожилой возраст, гиповолемия, одновременное применение диуретиков, нарушение функции почек) одновременное применение НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) и ингибиторов АПФ (включая каптоприл) может приводить к ухудшению функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности. Обычно нарушения функции почек в таких случаях бывают обратимыми. Следует периодически проверять функцию почек у пациентов, принимающих препарат Капотен ® и НПВС.
При терапии препаратом Капотен ® калийсберегающие диуретики (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид), препараты калия, калиевые добавки, заменители соли (содержат значительные количества ионов калия) следует назначать только при доказанной гипокалиемии, т.к. их применение увеличивает риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ (особенно в сочетании с диуретиками) и препаратов лития возможно увеличение содержания лития в сыворотке крови, и, следовательно, токсичности препаратов лития. Следует периодически определять содержание лития в сыворотке крови.
При одновременном применении инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, таких как производные сульфонилмочевины, с ингибиторами АПФ, включая Капотен ® , возможно чрезмерное снижение концентрации глюкозы в крови. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови в начале терапии препаратом Капотен ® и в случае необходимости корректировать дозу гипогликемического препарата.
Двойная блокада РААС, вызванная одновременным применением ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена и алискиренсодержащих препаратов, ассоциировалась с повышенной частотой развития побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия, снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность).
Применение препарата Капотен ® у пациентов, получающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
Применение препарата Капотен ® у пациентов, получающих иммунодепрессанты (например, циклофосфацин или азатиоприн), повышает риск развития гематологических нарушений.
источник