Уже более ста лет в медицине известны такие лекарства, как барбитураты. Список препаратов, содержащих эти вещества, сильно сократился в последнее время, потому что выяснилось, что они могут вызывать сильнейшую зависимость и тяжелые побочные действия. Но, несмотря на это, до сих пор такие лекарства применяются в медицине, правда, в свободной продаже их не найти. Объясняется это тем, что в середине 20 века было очень много летальных исходов по причине отравления барбитуратами. Поэтому тем, кому врач назначает для лечения эти препараты, нужно знать, какие побочные действия они могут вызвать. К тому же есть современные более эффективные и безопасные лекарства.
Лекарства эти появились в самом начале 20 века. Немецкий ученый Байер открыл особое вещество — барбитуровую кислоту. Уже в 1903 году было выпущено в продажу первое лекарство «Барбитал», чаще встречающееся под названием «Веронал».
Сейчас осталось в употреблении едва ли больше десятка таких лекарств. Различают несколько групп барбитуратов. Разделили их по продолжительности действия. Можно выделить такие барбитураты:
— длительного действия: «Барбитал», «Фенобарбитал» (более известный как «Люминал»), «Барбитурат Натрия», «Бутизол» и другие;
— средней продолжительности: «Циклобарбитал», «Барбамил», «Алюрат», «Бутабарбитал», «Тальбутал» и другие;
— с коротким (до 6 часов) действием: «Гексобарбитал», «Пентотал», «Тиамилал», «Бревитал» и другие препараты. Они обычно применяются в качестве внутривенных инъекций, так как начинают действовать уже через несколько минут после введения.
Барбитуровая кислота стала применяться в медицине, так как выяснилось, что она влияет на центральную нервную систему человека: блокирует контакты между нервными клетками. Поэтому все эти препараты оказывают сильный успокоительный, противосудорожный, небольшой болеутоляющий и снотворный эффект. Если принять барбитураты перед анестезией, они будут усиливать ее действие.
Уже давно доказано, что лекарства эти вызывают сильнейшую наркотическую зависимость, часто заканчивающуюся летальным исходом. Но в некоторых случаях больному могут помочь только барбитураты. Список препаратов, применяемых сейчас в медицине, сильно сократился, но и их можно приобрести только по рецепту врача.
— серьезных нервных расстройствах;
— при судорогах и конвульсиях;
— для подготовки пациента к наркозу при операциях;
— в случае бессонницы, когда не помогают другие средства.
В основном используются барбитураты при эпилепсии. Но некоторые пожилые одинокие люди применяют их и для успокоения. В медицинских учреждениях барбитураты используются в виде внутривенных или внутримышечных инъекций, а для амбулаторного лечения могут назначаться таблетки, капсулы или свечи. Некоторые препараты входят в состав других лекарств. Например, фенобарбитал является основой «Корвалола». А сильное снотворное «Пенобарбитал» применяется для исполнения смертной казни или эвтаназии в ветеринарии.
Сейчас в основном в медицинских учреждениях используются барбитураты. Список препаратов, разрешенных к применению, известен только специалистам. Ведь очень легко отравиться такими лекарствами или попасть от них в зависимость. Если человек часто употребляет барбитураты, это можно узнать по таким признакам:
— сонливость, спутанность сознания, частые галлюцинации;
— нарушение равновесия и неконтролируемые движения;
— сыпь и гнойные заболевания кожи;
— нарушение обмена веществ и замедление действия желудочно-кишечной системы;
— подавленность, рассеянность, но иногда агрессивность;
— заторможенность сознания и нарушение концентрации внимания.
Люди, часто применяющие такие препараты для успокоения или борьбы с бессонницей, иногда и не подозревают, какую они таят в себе опасность. Ведь сейчас к наркотикам наравне с опием приравнены и барбитураты. Зависимость проявляется в необходимости постоянно пить препараты, увеличивая их дозу.
С самого появления стали очень популярными барбитураты. Список препаратов к середине 20 века вырос до двух с половиной тысяч названий. Их принимали те, кому нужно было успокоиться и отрешиться от проблем, кто испытывал постоянное напряжение и проблемы с засыпанием. После того, как выяснилось, что действие барбитуратов схоже с наркотиками, использование их сильно сократилось. Но и сейчас многие попадают от них в зависимость. Считается, что это чаще всего люди, ненавидящие себя, потерявшие интерес к жизни и потребность в общении. И, несмотря на то, что барбитураты вызывают забвение, тяжелый сон и отсутствие мыслей, они остаются популярными. Часто именно из-за этого люди стремятся принимать такие препараты. А кроме того, под их действием человек перестает чувствовать боль, испытывать эмоции и расслабляется.
Опасность применения этих препаратов в том, что быстро может наступить передозировка лекарства. Это приводит к тому, что человек засыпает и может не проснуться, так как дыхание постепенно замедляется и наступает смерть. Если барбитураты в крови находятся в большом количестве, а это может наступить и при принятии обычной дозы, но в случае длительного использования препарата, происходит отравление. Давление у человека резко понижается, лицо его синеет, а дыхание становится частым и неглубоким. Смерть обычно наступает от паралича дыхательной системы.
Избавиться от барбитуратной зависимости очень сложно.
В последнее время все реже применяются такие препараты. Во многих странах, вообще, запрещены барбитураты. В каких лекарствах они используются, знают не все, так что нужно читать внимательно состав в инструкции. А для избавления от бессонницы и стресса сейчас применяются более безопасные препараты, которые очень редко вызывают зависимость. Чаще всего это «Лоразепам», «Диазепам», «Либриум» и другие. Еще более безопасными являются «Ново Пассит», «Глицин», «Капли Зеленина» и другие гомеопатические препараты. Альтернативой химическим средствам могут быть травяные отвары мяты или пустырника, ароматерапия, иглоукалывание или изменение образа жизни.
источник
Очень часто термин «барбитураты» применяется ко всем существующим успокоительным медикаментам. На самом же деле он актуален только для определенной группы средств. Список препаратов-барбитуратов достаточно велик. Несмотря на то что у медикаментов этой группы имеется немало противопоказаний и побочных эффектов, иногда без их помощи обойтись практически нереально.
Барбитураты производятся на основе барбитуровой кислоты. Они были изобретены еще в начале прошлого века. На сегодняшний день из более чем двух тысяч известных препаратов встретить в продаже можно не более десятка. Объясняется это слишком тяжелым действием медикаментов.
Барбитураты обладают мощным успокоительным, обезболивающим и снотворным эффектом. Наверняка у многих препараты группы барбитуратов ассоциируются с наркотиками – вполне справедливо. Дело в том, что медикаменты угнетают нервную систему, а слишком частое их употребление грозит привыканием.
Действие барбитуратов смело можно сравнить с реакцией организма на алкоголь: сначала наступает период эйфории и возбуждения (в зависимости от телосложения и состояния здоровья человека этот этап может продолжаться от нескольких минут до двух-трех часов), после – тяжелый сон, после которого остается подавленное и разбитое состояние.
Фармакокинетика почти что всех барбитуратов одинакова. Действующие вещества препаратов очень быстро и практически полностью всасываются в органах желудочно-кишечного тракта. В других органах адсорбция практически не происходит. В основном барбитураты выводятся из организма почками, но при приеме некоторых типов препаратов основная нагрузка приходится на печень.
Лекарства отличаются по продолжительности действия. Подходящие выбираются в зависимости от проблемы. Так, например, одному пациенту успокоиться поможет препарат короткого (до шести часов) действия, в то время как другой сможет ощутить эффект только от самого сильного медикамента.
Большинство препаратов из списка барбитуратов назначается в следующих случаях:
- при конвульсиях и судорогах;
- для борьбы со стрессами;
- при нервных расстройствах;
- при подготовке к наркозу;
- при бессоннице.
Предварительный прием барбитуратов усиливает эффект от местной анестезии и обезболивающих средств. Принимать препараты можно как в виде таблеток или порошков, так и внутривенно или внутримышечно. Некоторые из препаратов позволено вводить ректально. Но чаще всего барбитураты вводятся в организм внутривенно.
Как бы удивительно это не выглядело, но названия большинства препаратов, признанных барбитуратами, сегодня на слуху. Вероятнее всего, вам приходилось слышать о таких лекарствах, как:
- Фенобарбитал;
- Барбитал;
- Гексобарбитал;
- Бутизол;
- Алюрат и других.
Большинство лекарств из этого списка – барбитураты продолжительного действия. Воздействовать в организме они начинают уже через четверть часа (а иногда и того меньше) после приема.
В список самых популярных препаратов-барбитуратов можно также отнести следующие лекарства:
- Этаминал-натрий;
- Циклобарбитал;
- Талбутал;
- Метарбитал;
- Репозал;
- Барбамил;
- Метилфенобарбитал;
- Тиопентал натрия;
- Фиоринал;
- Нембутал;
- Лотузат;
- Аллобарбитал и прочие.
В медицинской практике зачастую используются такие барбитураты, как:
Купить все вышеперечисленные препараты без рецепта в официально зарегистрированных аптеках нереально. При необходимости в очень ограниченном количестве их можно получить от лечащего врача.
источник
Проходя очередной профосмотр, люди спокойно сдают анализы мочи на наркотики. Они абсолютно точно знают, что не употребляли запрещённых веществ. Однако в некоторых случаях такой тест-анализ показывает наличие барбитуратов в моче. Что это? Ошибка лаборатории? Или внезапное обнаружение скрываемой наркотической зависимости?
На первый взгляд всё очевидно и один из вариантов верен. Однако, не всё так просто. Попробуем разобраться, почему существует третий вариант, о котором люди практически не подозревают. Это приём препаратов, широко распространённых среди населения, но содержащих в своём составе барбитураты.
Барбитураты стали известны немногим более сотни лет назад. Препараты пользовались достаточно широкой известностью, благодаря широкому спектру применения. Их назначали от бессонницы, против судорог, как успокоительное средство, применяли для наркоза.
Со временем выяснилось, что барбитураты вызывают стойкое привыкание, сравнимое с алкогольной и наркотической зависимостью. Кроме того, малейшая передозировка средства приводит к отравлению. В связи с токсичностью и повышенной способностью вызывать привыкание, Фенобарбитал и другие производные барбитуровой кислоты отнесены к наркотическим препаратам.
За границей запрещены не только Фенобарбитал и барбитураты, но и любые препараты, в составе которых они могут содержаться. В таких странах как Америка, Литва или Объединённые Арабские Эмираты под запрет попадает ввоз лекарственных средств, содержащих в своём составе производные барбитуровой кислоты.
Производные барбитуровой кислоты применяются в медицине и в наши дни. Они входят в состав различных лекарственных препаратов:
- Противосудорожных.
- Сердечных.
- Снотворных.
- Противоэпилептических.
- Анальгезирующих (обезболивающие).
- Антиаритмических.
- Гипотензивных (понижающих артериальное давление).
Кроме лекарственных средств, в названии которых явно читается наличие барбитуратов (Фенобарбитал, Люминал, Барбитал), существует обширная группа препаратов, содержащих, в той или иной дозе, производные барбитуровой кислоты.
Самовольный приём лекарственных средств может навредить. Об этом знают все, но продолжают использовать препараты «по совету» друзей, родственников или аптекарей, зачастую не имея ни малейшего понятия о составе, побочных эффектах или правильном приёме. В результате, во время проведения тест-анализов мочи на наркотики, получается неожиданный положительный анализ.
Список препаратов, содержащих барбитураты:
- Андипал.
- Валокордин.
- Валосердин.
- Корвалол.
- Корвалдин.
- Седалгин.
- Валоферин.
- Лавокордин.
- Пенталгин (и его модификации).
- Нео-Теофедрин.
- Тетралгин.
- Теофедрин.
- Ангиседин.
- Пульснорма.
- Спазмовералгин.
- Седалгин.
- Тепафиллин.
- Неоклимастилбен.
- Тиопентал.
- Бутизол.
- Веронал.
- Амитал.
- Седонал.
- Седал.
- Пиралгин и другие.
Список препаратов можно продолжать до бесконечности, потому как он насчитывает более 2500 наименований. В некоторых случаях, положительный тест на барбитураты в моче может дать приём противосудорожных препаратов, являющихся производными имидазолидина (Гидантоина). Например: Этотоин, Фенитоин, Дилантин и другие. Эти препараты близки по химическому составу к барбитуратам (Фенобарбиталу), однако не являются ими.
Пациенту необходимо сдать анализ мочи на наркотики. Он уверен, что никакие средства, в том числе лекарственные, не применялись. Однако тест показывает положительный результат. Откуда Фенобарбитал в моче?
Всё очень просто. За какое-то время до сдачи анализов был приём препаратов, содержащих барбитураты. Наиболее часто виновниками положительного анализа выступают: Андипал, Корвалол, Валокордин, Валосердин, Седалгин, Пенталгин.
По разным данным, период выведения барбитуратов составляет от 7 суток до 45 дней. То есть, тест анализ может быть положительным на срок до месяца после приёма лекарственных препаратов.
На скорость выведения влияют различные факторы:
- Функционирование мочевыводящей системы. Барбитураты выводятся преимущественно через почки, точнее с мочой. В том случае, если имеются нарушения в работе почек (МКБ, нефрит, пиелонефрит и т.д.), скорость выведения следов препарата значительно замедляется.
- Общее состояние организма: обменные процессы, уровень иммунитета. Чем крепче здоровье пациента, тем скорее принятый препарат покинет организм. Соответственно, слабое здоровье продлевает вероятность обнаружения следов принятых запрещённых препаратов.
- Продолжительность приёма и дозировка препарата. Длительное применение того же Корвалола, особенно в высокой дозировке, при проведении анализа мочи на барбитураты, покажет положительный результат. Соответственно, чтобы избежать этого, необходимо выждать перед тестом не менее 7-14 дней.
В некоторых случаях, ускорить выведение препарата из организма можно так называемым «промыванием». То есть рекомендуют употреблять больше жидкостей, в том числе отвара шиповника, зелёного чая, компотов. Данные напитки обладают мочегонным эффектом, то есть заставят почки значительно быстрее избавляться от токсинов и остатков лекарственных препаратов.
Из предоставленных данных можно сделать вывод, что при наличии положительного результата анализа мочи, но при данных, которые ниже порогового значения, говорить об употреблении наркотиков нельзя.
Более подробный анализ позволит выявить составные части, принимаемых лекарственных средств. Однако более надёжным аргументом станет рецептурный бланк назначенного лекарственного средства.
Чем грозит человеку обнаружение Фенобарбитала и других барбитуратов в моче? Всё зависит от обстоятельств обнаружения препарата.
В случае если тест-анализ проводили водителю, совершившему наезд или дорожно-транспортное происшествие (ДТП), а результат был положительным, то минимальное наказание — это лишение водительских прав. Если же имеются пострадавшие или погибшие, то положительный тест является отягощающим обстоятельством. Водитель становится виновным в езде в состоянии наркотического опьянения.
Лекарственные средства на основе барбитуратов, употребляемые в небольших дозах, никогда не превысят пороговые значения в анализе мочи. Поэтому если при проведении тест-анализа проба дала положительный результат, то необходимо требовать повторное исследование с целью обнаружения количества запрещённого вещества. В таком случае проводят химико-токсикологическое или судебно-химическое исследование, по результатам которого и будет приниматься решение.
Приём препаратов без назначения врача и в хаотичном порядке приводит к нежелательным последствиям и осложнениям. А иногда и к судебным разбирательствам.
источник
Комбинированный препарат, оказывающий успокаивающее и адренолитическое действие.
Применение: расстройства вегетативной нервной системы, бессонница, повышенная раздражительность. Назначают внутрь по 1 драже 3–4 раза в сутки.
Побочные действия: тошнота, рвота, понос, сухость во рту.
Форма выпуска: драже в упаковке по 50 штук.
К этой группе относится и препарат беллатаминал (Bellataminalum), который применяется также при нейродермитах и климактерических неврозах.
Противопоказания: беременность, глаукома.
К группе седативных относится и магния сульфат (Magnesii sulfas), выпускается в виде порошков и ампул; раствора 25 %-ного по 5 и 10 мл. При парентеральном применении оказывает успокаивающее действие на ЦНС. В зависимости от дозы наблюдается седативный, снотворный или наркотический эффект. Обладает желчегонным действием, в больших дозах оказывает курареподобное действие.
Применение: как успокаивающее, слабительное, противосудорожное, спазмолитическое, желчегонное, для лечения гипертонической болезни в начальной стадии и для купирования гипертонических кризов; для обезболивания родов. При отравлении магния сульфатом используют кальция хлорид.
7. Седативные средства растительного происхождения
Корневище с корнями валерианы (Rhizoma cum radicibus Valerianae).
Препараты валерианы уменьшают возбудимость ЦНС, усиливают действие снотворных, обладают спазмолитическим действием.
Применение: повышенная нервная возбудимость, бессонница, кардионеврозы, спазмы ЖКТ. Назначают внутрь настой из 20 г корня на 200 мл воды по 1 ст. л. 3–4 раза в день; настойку на 70 %-ном спирте во флаконах по 20–30 капель 3–4 раза в день; экстракт густой в таблетках по 0,02—0,04 на прием.
Форма выпуска: корневище с корнями валерианы по 50 г в пачке; в брикетах по 75 г; настойка по 30 или 40 мл; густой экстракт в таблетках по 0,02 № 10 и № 50.
К этой группе относятся препараты из травы пустырника (Herba Leonuri), травы пассифлоры (Herba Passiflorae) и настойки пиона (Tinctura Paeoniae).
Применяются также фитопрепараты комбинированного действия.
Комбинированный препарат, состоящий из комплекса экстрактов лекарственных растений и гвайфенезина.
Применение: легкие формы неврастении, расстройства сна, головные боли, обусловленные нервным перенапряжением. Принимаю внутрь по 1 ч. л. (5 мл) 3 раза в сутки, можно до 10 мл в сутки.
Побочные действия: головокружение, вялость, сонливость, тошнота, рвота, диарея, кожный зуд, запор.
Противопоказания: миастения, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Форма выпуска: раствор по 100 мл во флаконе.
К этой группе относится и препарат фитосед по 100 мл.
Применение: такое же, как у новопассита.
Корвалол (Corvalolum) аналогичнен импортному средству валокордину (Valocardinum), относится к группе комбинированных препаратов. В валокордин входит также масло хмеля, усиливающее действие. Оба препарата обладают мягким снотворным действием, рефлекторной и сосудорасширяющей и спазмолитической активностью, но валокордин действует сильнее.
Применение: неврозы, состояния возбуждения, функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы. Назначают внутрь по 15–20 капель, при тахикардии и спазмах – до 40 капель.
Побочные действия: в отдельных случаях могут наблюдаться сонливость и легкое головокружение, при уменьшении дозы эти явления проходят.
Форма выпуска: корвалол по 15 мл; валокордин по 20 и 50 мл.
К этой же группе относится препарат валокормид (Valocormidum). Комбинированный препарат, в состав которого входит и натрия бромид.
Применение: такое же, как у корвалола.
Побочное действие и противопоказания: как у натрия бромида. Выпускается во флаконах по 30 мл.
Это лекарственные вещества, устраняющие симптомы депрессии у нервно-психических и соматических больных. В большинстве случаев лекарственное взаимодействие происходит на уровне синаптической нейропередачи. Причем одни антидепрессанты блокируют метаболические пути разрушения нейромедиаторов (норадреналина, серотонина, дофамина), а другие – их обратный захват пресинаптической мембраной. Подразделяются антидепрессанты на следующие группы: ингибиторы моноаминооксидазы, трициклические антидепрессанты, тетрациклические, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, комбинированные и переходные антидепрессанты и нормотимические средства.
Трициклические и тетрациклические антидепрессанты.
Синоним: Melipramin. Основной представитель этой группы. Тормозит обратный нейрональный захват моноаминов – нейромедиаторов.
Применение: депрессивные состояния различной этиологии, нейтрогенный энурез у детей. Назначают внутрь начиная с 0,075—0,1 г в день (после еды), постепенно повышая дозу до 0,2–0,25 г в день. Курс лечения – 4–6 недель. 0,025 г 1–4 раза в день – поддерживающая терапия. В условиях стационара при тяжелой депрессии вводят в/м по 2 мл 1,25 %-ного раствора, 1–3 раза в сутки. В. Р. Д. внутрь – 0,1, В. С. Д. – 0,3 г, в/м разовая – 0,05, суточная – 0,2 г.
Побочные действия: головные боли, потливость, головокружение, сердцебиение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, бред, галлюцинации.
Противопоказания: ингибиторы моноаминооксидазы, препараты щитовидной железы, острые заболевания печени, почек, кроветворных органов, глаукома, расстройства мозгового кровообращения, инфекционные заболевания, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря. Требуется осторожного применения при эпилепсии, в i триместре беременности.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 г и 1,25 %-ный раствор в ампулах по 2 мл. Список Б.
По строению и действию близок к имизину.
Применение: такое же, как у имизина.
Побочные действия: такие же, но в отличие от имизина не вызывает бреда, галлюцинаций.
Форма выпуска: драже по 25 мг № 50; раствор для инъекций по 2 мл в ампулах № 10 (в 1 мл содержится 10 мг активного вещества).
Синоним: Ludiomil. Усиливает прессорное действие норадреналина, избирательно тормозит захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями. Обладает умеренной транквилизирующей и холинолитической активностью.
Применение: депрессии различной этиологии; назначают внутрь по 25 мг 3 раза в день с постепенным увеличением дозы до 100–200 мг в сутки. При в/в капельном введении суточная доза – 25—150 мг.
Побочные действия: такие же, как и у имизина и амитриптилина.
Противопоказания: такие же, как и имизина и амитритриптилина.
Форма выпуска: драже по 10, 25, 50 мг № 50, раствор для инъекций в ампулах по 2 мл № 10.
9. Другие препараты из группы антидепрессантов
Действие проявляется в угнетающем влиянии на дезаминирование моноаминов. Различают ингибиторы необратимого и обратимого действия, причем последние бывают неизбирательного и избирательного действия (типа А).
Антидепрессант, обратимый ингибитор типа А.
Применение: депрессивные синдромы. Принимают внутрь по 150 мг 2 раза в сутки после еды, при необходимости – до 600 мг в сутки.
Побочные действия: головокружение, нарушения сна и другие, свойственные антидепрессантам.
Противопоказания: детский возраст, острые случаи спутанности сознания.
Форма выпуска: таблетки по 150 и 300 мг, покрытые оболочкой, № 30.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Применение: депрессии различного генеза, навязчивые мысли. Принимают внутрь по 1 капсуле (20 мг в сутки в первой половине дня). М. С. Д. – не более 80 мг.
Побочное действие и противопоказания: такие же, как у других антидепрессантов.
Форма выпуска: капсулы, таблетки по 20 мг № 14 и 28.
Комбинированные и переходные антидепрессанты.
Комбинированный препарат из амитриптилина и хлордиазепоксида.
Применение: депрессии различного генеза с тревожным синдромом. Назначают внутрь по 1 таблетке 2–3 раза в сутки, при необходимости – до 6 таблеток в сутки.
Побочные действия: такое же, как и у других антидепрессантов.
Противопоказания: острый период инфаркта миокарда, одновременный прием ингибиторов МАО.
Форма выпуска: таблетки в упаковке № 100.
Антидепрессант и гепатопротектор.
Применение: депрессивные состояния, болезни печени, абстинентный синдром.
Средние дозы – 1200–1600 мг в сутки; в/в капельно или в/м 200–400 мг.
Побочные действия: неприятные ощущения в эпигастральной области, нарушение сна.
Форма выпуска: таблетки № 20. Лиофилизированное сухое вещество для инъекций во флаконе в комплексе с растворителем по 5 штук в упаковке.
10. Нормотимические средства
Лития карбонат (Lithii carbonas).
Предупреждает развитие депрессивной фазы психозов. Механизм действия: тормозит трансмембранный перенос ионов натрия, обеспечивающих стабилизацию мембраны нервной клетки и повышение ее возбудимости; ускоряет метаболизм норадреналина, снижает уровень серотонина, повышает чувствительность нейронов мозга к дофамину.
Применение: маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, хронический алкоголизм. В лечебных целях с 0,6–0,9 г в день, постепенно увеличивая дозу, доводят до суточной 1,5–2,1 г, иногда до 2,4 г, следя за тем, чтобы концентрация лития в крови не превышала 1,6 мкв/л.
После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно снижают.
Можно принимать одновременно с нейролептиками и антидепрессантами.
Необходимо контролировать водно-солевой баланс.
Побочные действия: диспептические расстройства, возможны временное увеличение массы тела, повышенная жажда.
Противопоказания: нарушения функции почек и сердечнососудистой системы, беременность, бессолевая диета.
Форма выпуска: таблетки по 0,3 № 10.
Применение: маниакально-депрессивный психоз, психопатии, хронический алкоголизм, мигрень. Средняя доза внутрь составляет 1 г в сутки на 1 прием.
Побочное действие и противопоказания: как у препарата лития.
Форма выпуска: таблетки ретард по 500 мг № 100.
ЛЕКЦИЯ № 7. Средства, стимулирующие ЦНС (психостимуляторы)
1. Средства, стимулирующие ЦНС
Подразделяются на следующие группы.
1. Психостимуляторы, оказывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга и активизирующие психическую и физическую деятельность организма и подразделяющиеся на две подгруппы.
К первой относятся кофеин, фенамин, сиднокарб и сиднофен, оказывающие быстронаступающий стимулирующий эффект. У препаратов второй подгруппы действие развивается постепенно. Это ноотропические препараты: пирацетам, аминалон, натрия оксибутират, фенибут, пантогам, энцефабол, ацефен.
2. Аналептические средства возбуждают в первую очередь центры продолговатого мозга – сосудистый и дыхательный; в больших дозах они стимулируют также моторные зоны головного мозга и вызывают судороги. Это коразол, кордиамин, камфара. Из группы аналептических средств выделяют группу дыхательных аналептиков (цититон, лобелин), для них характерно стимулирующее действие на дыхательный центр.
3. Средства, действующие преимущественно на спинной мозг. Основным представителем этой группы является стрихнин. Имеется еще одна группа разных растительных средств, оказывающих возбуждающее действие на ЦНС. Это плоды лимонника, корень женьшеня, пантокрин и др.
Усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, приводящие к повышению умственной и физической работоспособности.
Применение: отравление наркотическими средствами, недостаточность сердечно-сосудистой системы, спазмы сосудов головного мозга, повышение психической и физической работоспособности. Принимают внутрь, средняя доза кофеина для взрослых – по 0,05—0,1 г 2–3 раза в день. В. Р. Д. – 0,3; В. С. Д. – 1 г.
Побочные действия: при длительном применении происходит уменьшение действия, а при внезапном прекращении приема – усиление торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии; снижение артериального давления.
Противопоказания: повышенная возбудимость, бессонница, выраженная гипертония, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, старческий возраст, глаукома.
Форма выпуска: таблетки № 10.
Кофеин-бензоат натрия (Coffeinum-natrii benzoas).
Аналогичен кофеину, но лучше растворяется в воде.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,2 № 5; в виде 10 и 20 %-ного раствора в ампулах по 1–2 мл.
Они активизируют высшую интегративную деятельность мозга, улучшают его функции, повышают устойчивость мозга к экстремальным воздействиям. Применяются в лечении неврологических и психических заболеваний.
Синоним: (Nootropinum). Усиливает обменные процессы мозга, ускоряет передачу нервного импульса в мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия.
Применение: хронические и острые нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговые травмы, депрессии различной этиологии, алкоголизм и наркомания. При тяжелых состояниях в/м или в/в вводят 2–6 г в сутки.
При хронических состояниях – по 1,02—2,04 г, иногда до 3,2 г в сутки в 3–4 приема.
Побочные действия: повышенная раздражительность, возбудимость, нарушения сна, диспепсические явления.
Противопоказания: выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация.
Форма выпуска: капсулы по 0,4 № 60; таблетки по 0,2 № 60, ампулы 20 %-ного раствора по 5 мл № 10.
Синтетический аналог – ГАМК (γ-аминомаслянная кислота).
Применение: такое же, как у пирацетама, кроме того, применяется при укачивании.
Побочные действия: нарушение сна, ощущение жара, колебания артериального давления.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 № 100.
Ноотропное средство. Это комплекс пептидов, полученных из головного мозга свиней. Способствует улучшению обмена веществ в мозговой ткани.
Применение: заболевания ЦНС, травмы мозга, ослабление памяти, слабоумие. Вводят в/м по 1–2 мл через день. Курс лечения – 30–40 инъекций, при в/в введении – 10–60 мл.
Противопоказания: острая почечная недостаточность, эпилептический статус.
Форма выпуска: в ампулах по 1 мл № 10 и по 5 мл № 5.
Синоним: Encefabol; пикамилон, (Picamylon), вазобрал, (Vazobralum), инстенон, (Instenon), фенибут (Phenibutum), (билобил, (Bilobyl), танакан, (Tanacan). Танакан и билобил – препараты из растения гинго билоба.
Действие и применение: этих препаратов такое же, как у церебролизина.
Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras).
По строению и действию близок к ГАМК, усиливает действие наркотических и анальгезирующих веществ.
Применение: как неингаляционное наркотическое средство для однокомпонентного наркоза, для вводного и базисного наркоза у лиц пожилого возраста, для уменьшения невротических реакций и улучшения сна.
Способ применения: в/в вводят из расчета 70—120 мг на 1 кг массы тела; ослабленным больным – 50–70 мг /кг.
Растворяют в 20 мл 5 %-ного (иногда 40 %-ного) раствора глюкозы.
Вводят медленно (1–2 мл в минуту); в/м вводят в дозе 120–150 мг/кг или в дозе 100 мг/кг в сочетании с барбитуратами.
Побочные действия: при быстром в/в введении возможны двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей и языка, иногда рвота, при передозировке – остановка дыхания.
При длительном применении – гипокалиемия.
Противопоказания: гипокалиемия, миастения, токсикозы беременности, неврозы, глаукома.
Форма выпуска: ампулы по 10 мл 20 %-ного раствора. Список Б.
Стимулирует ЦНС, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры.
Применение: острые и хронические расстройства кровообращения, пониженный сосудистый тонус, ослабление дыхания, острый коллапс и асфиксия, шоковое состояние.
Способ применения: назначают внутрь до еды по 30–40 капель. Парентерально: п/к, в/м; в/в (медленно) вводят взрослым в дозе 1–2 мл 2–3 раза в день; детям – в зависимости от возраста. Для уменьшения болезненности предварительно в место инъекции вводят новокаин, В. Р. Д. – 2 мл (60 капель), В. С. Д – 6 мл (180 капель); п/к разовая – 2 мл, суточная – 6 мл.
Форма выпуска: в ампулах по 1 мл и 2 мл для инъекций; во флаконе по 15 мл. Список Б.
Оказывает непосредственное действие на сердечную систему, усиливает обменные процессы в ней, повышает ее чувствительность к влиянию симпатических нервов, тонизирует дыхательный центр, стимулирует сосудодвигательный центр, улучшает микроциркуляцию.
Применение: острая и хроническая сердечная недостаточность, коллапс, угнетение дыхания, отравление снотворными и наркотическими средствами.
Побочные действия: возможно образование инфильтрата.
Противопоказания: эпилепсия, склонность к судорожным реакциям.
Форма выпуска: препараты для инъекций, используют 20 %-ный масляный раствор камфары; для наружного применения – масло камфарное (10 %-ный раствор камфары в подсолнечном масле) (Sol. Camphorae oleosae ad usum externum); мазь камфарную (Ung. Camphoratum) применяют при мышечных болях и ревматизме. Спирт камфарный (Spiritus Camphorae) во флаконах по 40 мл применяют для растираний.
Сульфокамфокаин (Sulfocamphocainum 10 % pro injectionibus).
Это комплексное соединение сульфакамфарной кислоты и новокаина. По действию оно близко к камфаре, но не вызывает образования инфильтратов. Применяют в основном при острой сердечной и дыхательной недостаточности, при кардиогенном шоке. Противопоказан при идиосинкразии к новокаину, при гипотонии.
Форма выпуска: в ампулах по 2 мл 10 %-ный раствор № 10.
К этой группе еще относятся препараты цицитон (Cytitonum) и лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum). Применяют как дыхательные аналептики. Препарат табекс (Tabex) используют для облегченного отвыкания от курения. Назначают по 1 таблетке 5 раз в день с дальнейшим уменьшением дозы по 1–2 таблетке в день. Курс лечения – 20–25 дней. Список Б.
Разные средства, оказывающие возбуждающее влияние на ЦНС.
Корень женьшеня (Radix Ginseng).
Применение: гипотония, усталость, переутомление, неврастения. Принимают по 15–20 капель 2 раза в день в первой половине дня.
Противопоказания: бессонница, повышенная раздражительность.
Форма выпуска: настойка на 70 %-ном спирте по 50 мл.
К этой группе также относятся: настойка лимонника (Tinctura Schzandrae), экстракт родиолы жидкой (Extractum Rhodiolae fluidum), настойка заманихи(Tinctura Echinopanacis), настойка аралии (Tinctura Araliae), экстракт элеутерококка (Extractum Eleutherococci fluidum) и др.
Применение: как общеукрепляющее и тонизирующее средство, стимулятор ЦНС.
Экстракт родиолы розовой применяют также при явлениях астении, акинето-гипотоническом синдроме; вначале 10 капель 2–3 раза в день, затем до 30–40 капель. Курс лечения – 1–2 месяца.
Жидкий экстракт из рогов марала, изюбра и пятнистого оленя. Применяется как стимулятор ЦНС по 30–40 капель в день, п/к 1–2 раза в день. Курс лечения – 2–3 недели.
Противопоказания: выраженный атеросклероз, органические заболевания сердца, стенокардия, повышенная свертываемость крови, тяжелые формы нефрита, диарея. Список Б.
ЛЕКЦИЯ № 8. Противосудорожные препараты
1. Противосудорожные (противоэпилептические) средства
Это лекарственные препараты, предупреждающие или прекращающие развитие судорог разного генеза и разной степени выраженности. В группу противосудорожных средств входят и противоэпилептические средства. Действие последних основано на подавлении возбудимости нейронов эпилептического очага или на торможении иррадиации патологической импульсации с эпилептогенного очага на другие отделы мозга. Противоэпилептические средства уменьшают частоту и силу припадков, замедляют процесс деградации психики. Отмена этих препаратов должна производиться постепенно. Наиболее распространенным средством является фенобарбитал, обладающий сильной противосудорожной активностью и одновременно сильным седативным действием.
Средства при больших судорожных припадках.
Назначается в субснотворных дозах. Это средство мы рассматривали ранее в группе снотворные средства.
Оказывает выраженное противосудорожное действие.
Применение: эпилепсия, в основном большие судорожные припадки. Назначают внутрь после еды по 0,1–0,3 г 1–3 раза в сутки.
Побочные действия: атаксия, тремор, дизартрия, нистагм, боль в глазах, раздражительность, кожные высыпания, желудочнокишечные расстройства.
Противопоказания: болезни печени, почек, декомпенсация сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска: таблетки по 0,117 № 10.
Синонимы: Carbamazepinum, Finlepsin. Противоэпилептическое средство.
Применение: эпилепсия с большими судорожными припадками. Средняя доза в начале лечения – по 200 мг 1–2 раза в сутки, в дальнейшем – до 400 мг 2–3 раза в сутки.
Побочные действия: потеря аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея, запор, сонливость, атаксия, нарушение зрения.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада сердца.
Форма выпуска: таблетки по 200 и 400 мг № 30.
К этой группе препарата также относятся гексамедин (Hexamedinum), бензонал (Benzonalum), хлоракон (Chloraconum), клоназепам (Clonazepanum). Синоним: Antelepsin.
Средства при малых приступах эпилепсии.
Суксилеп (Suxilep) – противосудорожное средство.
Применение: малые формы эпилепсии, миоклонические припадки. Принимают внутрь по 0,25 г 4–6 раз в сутки.
Побочные действия: диспепсия, головная боль, головокружение, лейкопения.
Форма выпуска: капсулы по 0,25 № 100.
Депакин (Depacine). Синонимы: вальпроевая кислота, вальпроат натрия (Acidum valpricum, Natrium valproicum). Противосудорожный препарат.
Применение: малые эпилептические припадки. По 20–30 мг/кг в сутки; при необходимости – до 200 мг в сутки, через 3–4 дня. М. С. Д. – 50 мг/кг в сутки.
Побочные действия: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени и поджелудочной железы, анемия, лейкопения, атаксия, тремор, аллергические реакции.
Форма выпуска: таблетки по 300 мг № 100.
2. Средства для лечения паркинсонизма
Препараты этой группы ослабляют или ликвидируют симптомы болезни Паркинсона и других заболеваний, связанных с преимущественным поражением подкорковых узлов головного мозга. Лечение этого заболевания основано на восстановлении нарушенного равновесия между дофаминергическими и холинергическим процессами в экстрамидной системе. По клиническому воздействию различают следующие средства:
1) препараты, влияющие на дофаминергические системы мозга;
2) противопаркинсонические холинолитические препараты;
3) средства для лечения спастичности.
Препараты, влияющие на дофаминергические системы мозга.
Образуется в организме из аминокислоты тирозина, и является предшественником адренергических медиаторов дофамина, норадреналина и адреналина, устраняет или уменьшает акинезию и ригидность.
Применение: болезнь Паркинсона, паркинсонизм. Принимают внутрь после еды начиная с 0,25 г, увеличивая дозу до 4–6 г в 3–4 приема. В. С. Д. – 8 г. Во время лечения нельзя принимать витамин В6.
Побочные действия: тошнота, рвота, потеря аппетита, гипотония, аритмия, повышенная возбудимость, депрессия, тремор.
Противопоказания: нарушения функции печени и почек, детский возраст, лактация, болезни сердца, заболевания крови, узкоугольная глаукома, ингибиторы МАО.
С осторожностью следует применять больным бронхиальной астмой, эмфиземой, с активной язвой желудка, при психозах и неврозах, больным, перенесшим в прошлом инфаркт миокарда.
Форма выпуска: капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 г № 100.
К этой же группе относится комбинированный препарат наком (Nacom), состоящий из 0,25 г леводопы и 25 мг карбидопы, у которого лечебное действие усилено, а побочные эффекты уменьшены.
Противопаркинсонические холинолитические препараты.
Холиноблокатор с выраженными центральными (н-холинорецепторами) и периферическими (м-холинорецепторами) холиноблокирующими свойствами.
Применение: паркинсонизм различной этиологии. Внутрь по 0,001—0,002 г в сутки; возможно увеличение до 0,002—0,004 г в сутки.
Побочные действия: сухость во рту, нарушения зрения, тахикардия, головокружение, психическое и двигательное возбуждение.
Противопоказания: беременность, глаукома, аденома предстательной железы.
Форма выпуска: таблетки по 0,002 № 50. Список А.
Средства для лечения спастичности.
Подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы и понижает повышенный тонус скелетных мышц.
Применение: заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, параличи, парезы, контрактуры, экстрапирамидные расстройства, в качестве вспомогательного средства в лечении паркинсонизма. Принимают внутрь по 0,05 г 3 раза в сутки с постепенным увеличением дозы до 0,45 г в сутки, вводят в/м – по 1 мл 10 %-ного раствора 2 раза в сутки, в/в – по 1 мл в сутки.
Побочные действия: головная боль, раздражительность, нарушение сна.
Противопоказания: миастения, детский возраст (до 3 месяцев).
Форма выпуска: таблетки по 0,05 № 30, ампулы по 1 мл 10 %-ного раствора № 5.
ЛЕКЦИЯ № 9. Анальгезирующие средства и нестероидные противовоспалительные препараты. Оксинамы и препараты золота
1. Анальгезирующие средства. Наркотические анальгетики
Анальгезирующие средства – это лекарственные препараты, избирательно устраняющие болевую чувствительность или ослабляющие чувство боли. Анальгетики делят на две основные группы:
1) наркотические анальгетики;
2) ненаркотические анальгетики.
Наркотические анальгетики. Это препараты морфина и его синтетические заменители. Основной механизм действия: связь с опиатными рецепторами ЦНС и периферическими тканями, приводящая к стимуляции противоболевой системы и нарушению нейронной передачи болевых импульсов; оказание специфического влияния на ЦНС человека, выражающееся в развитии эйфории, а затем синдромов психической, физической зависимости и привыкания.
Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum).
Применение: боль различной этиологии. Принимают внутрь по 0,01—0,02 г, вводят п/к по 1 мл 1 %-ного раствора. В. Р. Д. – 0,02, В. С. Д. – 0,05 г.
Побочные действия: тошнота, рвота, запор, угнетенное дыхание.
Противопоказания: дыхательная недостаточность, возможность развития наркомании.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10. Список А.
Синтетический препарат, близкий к морфину, но меньше угнетает дыхательный центр и возбуждает центр блуждающего нерва, рвотный центр.
Применение: боль различной этиологии. Вводят п/к по 1 мл 1–2 %-ного раствора; принимают внутрь по 0,025—0,05 г на прием.
Форма выпуска: порошки, таблетки по 0,025, ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 1–2 %-ного раствора.
Омнопон (Omnoponum) – смесь алкалоидов опия, в том числе 50 %-ного морфина.
Действие, применение, побочное действие, противопоказания: такие же, как и у морфина.
Способ применения: вводят п/к по 1 мл 1–2 %-ного раствора, принимают внутрь – по 0,01—0,02 г.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1–2 %-ного раствора № 10. Список Б.
Синоним: Tilidinum. Синтетический заменитель морфина центрального действия.
Применение: выраженный болевой синдром различного генеза. Принимают по 50—100 мг 4 раза в сутки. Суточная доза – 400 мг.
Побочные действия: головокружение, тошнота, рвота, ослабление внимания, замедление реакции.
Противопоказания: наркотическая зависимость, лактация.
Форма выпуска: капсулы по 50 мг № 10 и 20.
К этой группе относятся еще и следующие препараты: кодеин (Codeinum), кодеина фосфат (Codeini Phosphas) (оба препарата применяются для успокоения кашля), этилморфина гидрохлорид (Aethylmorphini hydrochloridum) – в основном в офтальмологии в виде глазных капель и мази.
2. Фентанил. Антагонисты наркотических анальгетиков
Оказывает сильное, быстрое, но короткое анальгезирующее действие.
Применение: для нейролептаналгезии в сочетании с нейролептиками; для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, почечных и печеночных коликах.
Вводят в/м или в/в 0,5–1 мл 0,005 %-ного раствора. При необходимости повторяют каждые 20–40 мин.
Побочные действия: возможно угнетение дыхания, устраняемое в/в введением налорфина, двигательное возбуждение, спазм, гипотония, синусовая тахикардия.
Противопоказания: операция кесарево сечение; выраженная гипертензия, угнетение дыхательного центра.
Форма выпуска: ампулы по 2 мл 0,005 %-ного раствора. Список А.
Антагонисты наркотических анальгетиков.
Налорфина гидрохлорид (Nalorphini hydrochloridum).
Антагонист по отношению к морфину и другим опиатам, но сохраняет в определенной степени свойства морфина.
Применение: как антидот при резком угнетении дыхания и других нарушениях функций организма, вызванных острым отравлением при передозировке наркотических анальгетиков. Вводят в/в, в/м или п/к. Взрослым по 0,005—0,01 г (1–2 мл 0,5 %-ного раствора).
Побочные действия: при больших дозах возможны тошнота, сонливость, головная боль, психическое возбуждение. У наркоманов – приступ абстиненции.
Форма выпуска: порошок; 0,5 %-ный раствор в ампулах по 1 мл (для взрослых) и 0,05 %-ный раствор – для новорожденных.
Применение: такое же, как у налорфина гидрохлорида. Вводят п/к, в/м, в/в 0,4 мг, при недостаточном эффекте вводят повторно в той же дозе через 2–3 мин.
Побочные действия: тахикардия, тошнота, рвота, гипотония.
Форма выпуска: раствор для инъекций: 1 мл – 0,4 мг налоксона.
3. Ненаркотические анальгетики. Производные пирозолона и парааминофенола
Ненаркотические анальгетики – это препараты различного химического строения, обладающие обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм анальгезирующего эффекта: угнетение синтеза основных факторов воспалительной реакции (простагландинов, простациклинов и тромбоксана), нарушение проведения афферентных болевых импульсов к коре головного мозга.
Среди препаратов этой группы известны бутадион (Butadinum), анальгин (Analginum), амидопирин (Amidopyrinum), антипирин (Antipyrinum), кетазон (Cetazon) и тандедрил (Tandedril). Механизм действия: снижение энергообеспечения воспаления, угнетение активности протеолитических ферментов, уменьшение проницаемости капилляров и торможение воспалительной инфильтрации.
Обладает жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием.
Применение: боли различного происхождения, ревматизм, хорея. Принимают по 0,25—0,5 г 2–3 раза в день внутрь, при ревматизме – 0,5–1,0 г 3 раза в день. В/м вводят по 1–2 мл 50 %-ного раствора 2–3 раза в день.
Побочные действия: возможны аллергические реакции и анафилактический шок.
Форма выпуска: таблетки по 0,5 г № 10, порошок, ампулы по 1 и 2 мл 50 %-ного раствора.
Анальгин входит в состав некоторых комбинированных препаратов: бенальгина (Benalginum), беллалгина (Bellalginum), темпальгина (Tempalginum), анапирина (Anapyrinum), пенталгина (Pentalginum).
Применение: как у анальгина. Принимают внутрь по 0,15 г 4–6 раз в сутки после еды. Мазь наносят тонким слоем, не втирая, на поверхность кожи 2–3 раза в сутки.
Побочные действия: тошнота, боль в области желудка, болезни печени и почек, аритмия, недостаточность кровообращения.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 № 10; мазь – 20 г в тубе.
К ним относятся препараты фенацетин (Phenacetinum) и парацетамол (Paracetamolum).
Широко применяется парацетамол. Фенацетин в чистом виде практически не используется, а в смеси с другими средствами это – препараты седальгин, цитрамон.
Синонимы: Acetaminophen, Panadolum, Efferalganum. Жаропонижающее и болеутоляющее.
Применение: как у других препаратов, по 0,2–0,4 на прием.
Побочные действия: нефротоксичен.
Противопоказания: заболевания почек.
Форма выпуска: таблетки по 0,2 № 10.
4. Нестероидные противовоспалительные средства
Механизм действия: оказывают нормализующее влияние на повышенную проницаемость капилляров и на процессы микроциркуляции, таким образом уменьшая энергетическое обеспечение биохимических процессов, играющих роль в воспалении.
К этой группе относятся салициламид, ацетилсалициловая кислота (аспирин) – Acidum acetylsalicylicum (Aspyrinum).
Фармакологическое действие и показания такие же, как у других анальгетиков, но еще обладает антиагрегатным действием, поэтому используется и для профилактики тромбозов и эмболий.
Применение: Принимают по 0,5–1,0 3–4 раза в день после еды, для профилактики тромбозов – 125–300 мг в день.
Побочные действия: тошнота, снижение аппетита, боли в области желудка, анемия, ульцерогенное действие.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни почек, склонность к кровотечениям, беременность.
Форма выпуска: таблетки по 100, 300 и 500 мг № 10 и 100.
Комбинированные препараты с аспирином: Алка-прим, Алка-Зельтцер, аспирин Упса с витамином С, аскофен, цитрамон, седальгин.
Производные индолуксусной кислоты представлены препаратами: индометацином (метиндолом); толектином; клинорилом.
Синоним: Metindolum. Блокирует синтез простагландинов и миграцию лейкоцитов в область воспаления. Обладает жаропонижающим, анальгетическим и противовоспалительным действием.
Применение: ревматические болезни суставов, травмы опорно-двигательного аппарата, невралгии. Принимают внутрь после еды по 25 г 2–3 раза в день.
Мазь наносят на участки 2 раза в день.
Побочные действия: головная боль, головокружение, диспепсические явления, анемия, боли в области желудка.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение процессов кроветворения, лактация, беременность, возраст до 14 лет.
Форма выпуска: капсулы по 0,25 № 30; мазь 10 %-ная в тубах по 40 г; ректальные свечи по 50 и 100 мг № 10.
Производные фенилуксусной кислоты.
Диклофенак натрия (Diclofenac natrium).
Оказывает сильное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, ингибирует агретацию тромбоцитов.
Применение: ревматические заболевания и другие воспалительные и дегенеративные болезни суставов.
Принимают внутрь по 25 мг 2–3 раза в день после еды, затем дозу увеличивают до 100–150 мг в день. В/м – не более 2 ампул в течение суток.
Побочное действие и противопоказания: как у индометацина.
Форма выпуска: таблетки по 25 мг № 30 и 10; раствор для инъекций – 3 мл в ампулах № 5 (1 мл содержит 25 мг активного вещества).
Нестероидные препараты – производные пропионовой кислоты.
К производным пропионовой кислоты относятся: ибупрофен (Ibuprofenum), кетопрофен (Cetoprofen), фенопрофен (Phenoprofen), напроксен (Naproxen).
Фармакологическое действие, показания к применению, побочные действия и противопоказания: такие же, как и индометацина.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2 № 100.
5. Производные антраниловой кислоты
Основные представители: флуфенамовая кислота (арлеор) и ее алюминиевая соль (опирин); мефенаминовая кислота (понстан, понстил); нифлумовая кислота (дональгин). Механизм действия: разобщение окислительного фосфолирования и угнетение активности лизосомных ферментов.
Нестероидный противовоспалительный препарат. Активное вещество – нифлумовая кислота.
Применение: ревматизм, болезни опорно-двигательного аппарата, болевые синдромы при переломах, воспалительные заболевания лор-органов.
Способ применения: принимают внутрь после еды по 250 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 1 г в день, поддерживающая доза 250–500 мг в день.
источник