Описание актуально на 22.12.2014
- Латинское название: Amikacin
- Код АТХ: J01GB06
- Действующее вещество: Амикацин (Amikacin)
- Производитель: СИНТЕЗ, ОАО (Россия), КРАСФАРМА, ОАО (Россия)
Один флакон препарата Амикацин содержит 1000, 500 или 250 мг сульфата амикацина в виде порошка.
Дополнительные вещества: эдетат динатрия, гидрофосфат натрия, вода.
Одна ампула Амикацина содержит в 1 мл раствора 250 мг сульфата амикацина.
Порошок для изготовления раствора, предназначенного для внутривенного или внутримышечного введения всегда белого или близкого к белому цвета, гигроскопичен.
1000, 500 или 250 мг такого порошка во флаконе 10 мл; 1, 5, 10 либо 50 таких флаконов в пачке из бумаги.
Раствор (внутривенное, внутримышечное введение) обычно прозрачный, соломенного цвета или бесцветный.
Формы выпуска в таблетках не существует.
Бактерицидное, бактериостатическое (в зависимости от введенной дозы).
Амикацин (название в рецепте на латинском Amikacin) является полусинтетическим аминогликозидом (антибиотик), действующим на широкий спектр возбудителей. Обладает бактерицидным действием. Быстро проникает сквозь клеточную стенку возбудителя, прочно связывается с cубъединицей 30S рибосомы клетки бактерии и тормозит биосинтез белка.
Выраженно действует в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
Умеренно активен по отношению к грампозитивным бактериям: Staphylococcus spp. (в том числе к устойчивым метициленрезистентным штаммам), ряду штаммов Streptococcus spp.
Аэробные бактерии нечувствительны к Амикацину.
После внутримышечного введения активно всасывается в полном введенном объеме. Проникает во все ткани и сквозь гистогематические барьеры. Связывание с протеинами крови составляет до 10 %. Не подвергается трансформации. Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения приближается к 3 часам.
Показания к применению Амикацина – это заболевания инфекционно-воспалительного характера, вызванные грамнегативными микроорганизмами (резистентными к гентамицину, канамицину или сизомицину) или одновременно грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:
- инфекции респираторной системы (воспаление легких, эмпиема плевры, бронхит, абсцесс легких);
- сепсис;
- инфекционный эндокардит;
- инфекции головного мозга (в том числе менингит);
- инфекции мочеполового тракта путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
- абдоминальные инфекции (в том числе перитонит);
- инфекции мягких тканей, подкожной клетчатки и кожи гнойного характера (включая инфицированные язвы, ожоги, пролежни);
- инфекции гепато-билиарной системы;
- инфекции суставов и костей (включая остеомиелит);
- инфицированные раны;
- инфекционные послеоперационные осложнения.
Тяжелые поражения почек, беременность, воспаление слухового нерва, сенсибилизация к препаратам из группы аминогликозидов.
- Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, зуд, ангионевротический отек.
- Реакции со стороны системы пищеварения: гипербилирубинемия, активация печеночных трансаминаз, тошнота, рвота.
- Реакции со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения.
- Реакции со стороны нервной системы: изменение нервно-мышечной передачи, сонливость, головная боль, снижение слуха (возможна глухота), расстройства вестибулярного аппарата.
- Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, олигурия, микрогематурия, почечная недостаточность.
Уколы Амикацина инструкция по применению разрешает вводить препарат внутримышечно либо внутривенно.
Такой лекарственной формы, как таблетки для перорального приема не существует.
Перед инъекцией необходимо произвести внутрикожную пробу на чувствительность к препарату, если для ее выполнения нет противопоказаний.
Как и чем разводить Амикацин? Раствор препарата готовят перед введением путем введения в содержимое флакона 2-3 мл дистиллированной воды, предназначенной для инъекций. Раствор вводят незамедлительно после приготовления.
Стандартные дозы для взрослых и детей от одного месяца — 5 мг/кг трижды в день или 7,5 мг/кг дважды в день в течение 10 суток.
Максимальная дневная доза для взрослых составляет 15 мг/кг, делится на два введения. В крайне тяжелых случаях и при заболеваниях, вызванных Pseudomonas, дневную дозу разделяют на три введения. Наибольшая введенная доза за весь курс лечения не должна быть больше 15 грамм.
Новорожденным сначала назначают по 10 мг/кг, затем переходя на 7,5 мг/кг в течение 10 суток.
Терапевтический эффект обычно наступает через 1-2 суток, если через 3-5 суток после начала терапии не отмечается эффекта от препарата, его следует отменить и изменить тактику лечения.
Признаки: атаксия, потеря слуха, головокружение, жажда, расстройства мочеиспускания, рвота, тошнота, звон в ушах, нарушение дыхания.
Лечение: для купирования нарушений нейро-мышечной передачи применяют гемодиализ; соли кальция, антихолинэстеразные средства, ИВЛ, а также симптоматическая терапия.
Нефротоксическое действие возможно при одновременном использовании с ванкомицином, амфотерицином B, метоксифлураном, рентгеноконтрастными средствами, нестероидными противовоспалительными средствами, энфлураном, циклоспорином, цефалотином, цисплатином, полимиксином.
Ототоксическое действие возможно при одновременном использовании с этакриновой кислотой, фуросемидом, цисплатином.
При совместном применении с пенициллинами (при поражении почек) понижается противомикробное действие.
При совместном использовании с блокаторами нейро-мышечной передачи и этиловым эфиром увеличивается возможность угнетения дыхания.
Амикацин запрещено смешивать в растворе с цефалоспоринами, пенициллинами, амфотерицином B, эритромицином, хлоротиазидом, гепарином, тиопентоном, нитрофурантоином, тетрациклинами, витаминами из группы B, аскорбиновой кислотой и хлоридом калия.
Разрешено приобретение препарата только при наличии рецепта.
Возможность развития нефротоксического и ототоксического действия увеличивается при применении Амикацина в больших дозах или у пациентов предрасположенностью.
Аналоги: Амикацина сульфат (порошок для приготовления раствора), Амбиотик (раствор для инъекций), Амикацин-Кредофарм (порошок для приготовления раствора), Лорикацин (раствор для инъекций), Флекселит (раствор для инъекций).
Из-за плохой всасываемости всех аминогликозидов из кишечника в таблетках аналоги Амикацина не выпускаются.
Детям до 6 лет назначают начальную дозу 10 мг/кг, затем дважды в день по 7.5 мг/кг.
Недоношенным новорожденным детям вначале назначают 10 мг/кг, затем переходят на 7.5 мг/кг один раз в день; доношенным новорожденным вначале также назначают 10 мг/кг, а затем переходят на введение 7.5 мг/кг дважды в день.
Алкоголь и Амикацин – нерекомендуемое сочетание.
Беременность – строгое противопоказание для введения Амикацина. Так как Амикацин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах и почти не всасывается из кишечника, разрешено его применение у кормящих женщин по строгим показаниям.
Отзывы об Амикацине свидетельствуют в большинстве случаев достаточно высокой эффективности препарата. Многие больные обеспокоены возможностью развития тяжелых побочных эффектов и опасаются использовать препарат, хотя такие сообщения достаточно редки.
Цена на ампулы Амикацина (в/в, в/м раствор 250 мг №20) в России колеблется в пределах 126-215 рублей, цена подобной формы выпуска препарата на Украине составляет 31 гривну. Напомним, что таблетки как форма выпуска Амикацина не производятся.
источник
Амикацин
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг, 500 мг
Один флакон: активное вещество – амикацина сульфат (в пересчёте на амикацин) – 250 мг, 500 мг.
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) при в/м введении 7.5 мг/кг – 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 7.5 мг/кг – 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Tcmax) – около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4-11%. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях. При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных – в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г — до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г — до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч. Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечная величина T1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин. T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48-72 ч).
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), сепсис, септический эндокардит, инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции.
Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.
Повышенная чувствительность к амикацину (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно), взрослым и детям старше 6 лет – по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) – 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3–5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых – 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней.
Продолжительность лечения при в/в введении – 3–7 дней, при в/м – 7–10 дней.
Недоношенным новорожденным начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18–24 ч; новорожденным и детям до 6 лет начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7–10 дней.
Больным с ожогами может потребоваться доза 5–7,5 мг/кг каждые 4–6 ч в связи с более коротким Т1/2 (1–1,5 ч) у этих больных.
Для в/м введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 250 мг или 500 мг 2-3 мл воды для инъекций.
Внутривенно амикацин вводится капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости – струйно.
Для в/в введения (струйно) используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 250 мг или 500 мг 2-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.
Для в/в введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида.
Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение доз или увеличение интервалов между введениями.
В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приёмами препарата устанавливают следующим образом:
Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.
Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов.
При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования.
Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг.
Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, т. е.:
выявленный у больного (мл/мин)
Последующая доза (мг), = ______________________________________ × первоначальная доза (мг) вводимая каждые 12 ч
Клиренс креатинина в норме (мл/мин)
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Местные: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при внутривенном введении).
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция (Ca2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
При наличии жизненных показаний препарат может быть использован у кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако, они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг, 500 мг.
250 мг, 500 мг амикацина во флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми ил колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
1, 5, 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.
50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробки из картона для поставки в стационары.
источник
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 500 мг
активное вещество — амикацина сульфат (в пересчете на амикацин) 500 мг.
Белый или почти белый порошок.
Антибактериальные препараты для системного использования. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Амикацин.
Фармакокинетика
После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг — 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4-11%.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.
При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2 — 0,4 л/кг, у новорожденных — в возрасте менее 1 нед. и массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3 — 0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 ч.
Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 2 — 4 ч, у новорожденных – 5 — 8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5 — 4 ч. Конечная величина T1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65 — 94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79 -100 мл/мин.
T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1 — 2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50 % за 4 — 6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48 — 72 ч).
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидной активностью. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганиз-мов — Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
В связи с ототоксичностью препарат Амикацин является резервным антибиотиком и применяется только при абсолютных показаниях и резистентности к другим антибиотикам:
— сепсис, септический эндокардит
— бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких
— пиелонефрит, уретрит, цистит
— инфицированные ожоги, язвы и пролежни различного генеза
— раневая инфекция, послеоперационные инфекции
Внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 2 мин или капельно), взрослым и детям старше 12 лет — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) — 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых — до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут в течение 10 дней.
Продолжительность лечения при внутривенном введении — 3-7 дней, при внутримышечном — 7-10 дней.
Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.
При лечении тяжелых и осложненных инфекций, где курс лечения может быть продлен более 10 дней, должна быть пересмотрена дозировка Амикацина и необходимо контролировать функции почек, слуховые и вестибулярные функции, а также сывороточные уровни Амикацина.
Для внутримышечного введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 500 мг 2-3 мл воды для инъекций.
Внутривенно амикацин вводится капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости – струйно.
Для внутривенного введения (струйно) используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 500 мг 2-3 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.
Для внутривенного введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0.9 % раствора натрия хлорида.
Концентрация Амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/кг.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо контролировать функцию почек и при нарушении откорректировать дозу препарата.
При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение доз или увеличение интервалов между введениями.
В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом:
Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.
Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов.
При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
В случае снижения разовой дозы при неизменном режиме дозирования.
Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг.
Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, т.е.:
Клиренс креатинина, выявленный
вводимая каждые 12 ч Клиренс креатинина в норме (мл/мин)
— отечность, боли в месте в/м инъекций, дерматит
— аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи
— тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия)
— анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия
— головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания)
— ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение)
— нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, альбуминурия, протеинурия, микрогематурия)
— нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
— повышенная чувствительность к амикацину или к другим компонентам
— аллергические реакции или серьезные токсические реакции на
аминогликозиды в анамнезе
— нарушения вестибулярного и слухового аппарата, неврит слухового нерва
— тяжелая почечная недостаточность
— беременность и период лактации
— детский возраст до 12 лет
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид, этакриновая кислота), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Не рекомендуется одновременное использование с другими потенциально нефротоксичными или ототоксичными лекарственными средствами из-за возможности риска развития побочных эффектов.
Повышение нефротоксичности сообщается после сопутствующего парентерального введения аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременный прием цефалоспоринов может ложно увеличить уровень креатинина сыворотки.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.
Существует повышенный риск развития гипокальциемии при совместном назначении аминогликозидов с бисфосфонатами. Повышенный риск нефротоксичности и, возможно, ототоксичности возможен при совместном назначении аминогликозидов с препаратами платины.
При одновременном введении тиамина (витамин В1) может быть разрушен реакционноспособный компонент бисульфита натрия в композиции амикацина сульфата.
Пациенты, получающие Амикацин, должны находиться под строгим наблюдением врача, принимая во внимание потенциальную ототоксичность и нефротоксичность аминогликозидов. Не рекомендуется прием препарата свыше 14 дней, так как безопасность его применения свыше этого срока не установлена.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью, или уже существующим повреждением вестибулярного и слухового аппарата.
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Риск ототоксичности и нефротоксичности повышен у больных с нарушением функции почек, при применении высоких доз препарата, а также при длительном лечении — в данных случаях рекомендуется проводить ежедневный контроль функции почек (значения концентрации креатинина в сыворотке или клиренс креатинина).
Невосприятие высоких тонов обычно является первым признаком развития глухоты и может быть обнаружено только аудиометрическим тестом.
Может наблюдаться головокружение, что свидетельствует о повреждении вестибулярного аппарата.
Возможны другие проявления нейротоксичности, такие как онемение, покалывание кожи, подергивание мышц и судороги.
Если терапия препаратом длится 7 дней и более у пациентов с почечной недостаточностью, или 10 дней у пациентов с нормальной функцией почек, необходимо проводить во время лечения аудиограмму.
Терапия Амикацином должна быть прекращена при появлении шума в ушах или потери, или если последующие аудиограммы обнаруживают значительную потерю высоких частот.
Зарегистрированы случаи нервно-мышечной блокады и остановки дыхания после парентеральных инъекций, перорального использования аминогликозидов, а также при местном введении в брюшную и плевральную полость, применении в ортопедии.
Следует с осторожностью применять аминогликозидные антибиотики у больных с мышечными нарушениями, такими как myastenia gravis или паркинсонизм, так как эта группа антибиотиков может дополнительно усиливать мышечную слабость из-за потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечную передачу.
При развитии нервно-мышечной блокады следует ввести соли кальция, подключить искусственную вентиляцию легких.
Возможность остановки дыхания следует рассматривать особенно у пациентов, получающих анестезирующие средства, миорелаксанты, такие как тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний, или при переливании свежецитратной крови.
Препарат содержит бисульфит натрия, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилаксию и угрожающие жизни астматические приступы у предрасположенных лиц.
Данные аллергические реакции на сульфиты встречаются редко в общей популяции, гиперчувствительность к сульфитам чаще наблюдается у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.
Не рекомендуется прием Амикацина пациентам с аллергией на аминогликозиды в анамнезе или имеющим поражение почек или VIII нерва без клинической симптоматики, вызванное предыдущим введением препарата.
Не рекомендуется одновременный или последовательный прием других аминогликозидных антибиотиков, а также других нейротоксических и нефротоксических препаратов (стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, виомицин).
Пожилой возраст и дегидратация также могут увеличить риск токсичности препарата.
Прием Амикацина как и другие антибиотики, может привести к чрезмерному росту резистентных микроорганизмов, что требует назначения соответствующего лечения.
Аминогликозиды не рекомендуется назначать детям младше 12 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможным риском развития побочных реакций, таких как головокружение, сонливость, подергивание мышц, дискоординация движений.
Симптомы: нефро-, ото- и нейротоксические реакции (расстройства мочеиспускания, потеря слуха, атаксия, головокружение, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий (остановка дыхания) назначают гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные средства, соли кальция (Ca2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
По 500 мг активного вещества во флаконы, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми и импортными комбинированными колпачками «FLIPP OFF».
На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или этикетку самоклеющуюся импортного производства.
Каждый флакон вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не использовать по истечении срока годности.
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
источник
Амикацин – антибиотик группы аминогликозидов.
Он эффективен в отношении Staphylococcus spp и большинства грамотрицательных бактерий.
Препарат успешно подавляет их, в связке с белками нарушает синтез протеинов и разрушает цитоплазматические мембраны.
Антибиотик не подходит для лечения ангин и пневмоний, возникновение которых провоцируют грамположительные патогены. Его используют в борьбе с кишечной или синегнойной палочками, сальмонеллами, энтеробактериями, клебсиеллами, шигеллами. Он эффективен при лечении разных форм туберкулеза, резистентных к ПТП (изониазиду, стрептомицину или ПАСК).
Среди распространенных показаний препарата:
- сепсис;
- заболевания дыхательных путей;
- болезни ЦНС (к примеру, менингит);
- перитонит;
- пиелонефрит, цистит, уретрит;
- ожоги, пролежни;
- отит;
- остеомиелит;
- инфекции мягких тканей;
- гонорея;
- простатит.
Таблеток Амицина нет. Он производится в виде раствора или порошка для внутримышечного или внутривенного введения.
До проведения терапии проверяется чувствительность больного к препарату. Лишь затем лекарство вводят струйно или капельно согласно назначению врача с учетом:
- массы тела пациента;
- тяжести болезни;
- возраста;
- анамнеза.
Укол антибиотика болезненный. Согласно аннотации к нему сухое вещество нужно разводить водой, предназначающейся для инъекций. Но учитывая дискомфорт больного, получающего курс лечения препаратом, разрешается вводить в раствор один из анестетиков — новокаин (0,5%) или лидокаин (2%). Считается, что анестетики незначительно снижают эффективность средства. Зато инъекция в составе с ними переносится легко.
Для внутримышечных уколов требуется 0,5 граммов порошка и 2—3 мл жидкости. Это, как правило, вода. Но если к ней подмешивают анестетик, воду и новокаин (лидокаин) разводят как 1:1.
Фото 1. Амикацин 500 мг, 3 ампулы по 2мл, производитель — Oubari Pharma.
Для внутривенного вливания используют глюкозу (5%, 200 мл) или изотоник (200 мл). В них вводят подготовленный заранее раствор антибиотика, который состоит из 0,5 грамм порошка и 2—3 мл воды. Скорость, с которой капают амикацин — капля в секунду. Струйно средство вводится на протяжении 3—7 минут.
Внимание! Новокаин (лидокаин) с другой процентной концентрацией не может быть использован для внутримышечных инъекций!
Порошок, который растворен в воде, должен иметь соломенный оттенок или быть прозрачным. Вещество с осадком и другим оттенком применять нельзя. Хранить готовый препарат не разрешается. Необходимо его сразу применять.
Курс внутривенного вливания антибиотика проводит врач. А вот введение препарата внутримышечно легко освоить самому, заранее подготовив вату, спирт, шприц с правильной иглой, которая подходит для инъекций и раствор Амикацина.
Вата и спирт потребуются, чтобы обработать место для инъекции. Определить легко — нужно половину ягодицы поделить на равные четыре части.
Если это сложно сделать мысленно — достаточно нарисовать на коже крест и выбрать для укола верхнюю внешнюю часть. Колоть, держа шприц с препаратом перпендикулярно телу. Вводить не торопясь, при этом помня — чем мы медленнее вводим препарат, тем он быстрее всосется.
Длина иглы для внутримышечной инъекции — от 30 до 40 мм. Это для взрослых. Для детей-дошкольников — не больше 25. Новорожденным подойдет игла длиной 16 мм. Толщина иглы — от 0,6 до 0,8 мм.
Стандартная доза препарата в день для малышей и взрослых — 5 мг/кг. Инъекции вводят по часам, три раза в сутки. Если состояние больного ухудшается, врач увеличивает дозу средства до 7,5 мг/кг. Антибиотик в этой дозе колется два раза в сутки.
Курс терапии при введении препарата в вену длится 3—7 дней, при внутримышечном введении — 7—10.
Важно! Средство вредит здоровью плода. Оно блокирует нормальное формирование органов и угнетает ЦНС. Поэтому беременность — всегда запрет для проведения курса терапии данным веществом.
Кормящие мамы могут применять его, но с осторожностью из-за того, что компоненты средства проникают в молоко. А значит — в организм ребенка.
Внимание! Повышенная доза вещества приводит к удушению, которое спровоцировано нервно-мышечной блокадой. Это значит, что лекарство нужно принимать только согласно инструкции, приложенной к нему, не допуская превышения доз.
Участок кожи после проведения внутримышечного или внутривенного вливания не должен воспаляться, отекать или менять оттенок.
- подобрана игла;
- рассчитан курс лечебных процедур;
- отсутствует реакция больного на лекарство;
- соблюдена стерильность, техника введения раствора,
то на коже пациента в месте прокола иглой не возникает покраснений, раздражений, инфильтратов или гематом.
Тромбофлебит или некроз при внутривенных процедурах не грозят больным при соблюдении техники введения лекарства и стерильности.
Но если осложнения все-таки возникли, только врач сможет понять причину появления реакции на теле и назначить адекватное лечение.
Амикацин в отличие от других антибиотиков при капельном введении не только угнетает размножение патогенов. Он вызывает гибель микроорганизмов. В том числе, туберкулезных клеток. Эффективность препарата не зависит от иммунного ответа организма. Поэтому Амикацин считается приоритетным препаратом для лечения тяжелых патологий, возникающих на фоне ослабления организма.
Ознакомьтесь с видео, в котором рассказывается инструкция по применению Амикацина и о том, как разбавлять антибиотики для инъекций.
источник
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| амикацин (в форме сульфата) | 250 мг | 500 мг |
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (10) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (10) — коробки картонные.
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов : Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).
Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
После в/м введения всасывается быстро и полностью. C max в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг — 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг — 38 мкг/мл. После в/м введения Т max — около 1.5 ч.
Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.
Связывание с белками плазмы составляет 4-11%. V d у взрослых — 0.26 л/кг, у детей — 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г — до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г — до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0.3-0.39 л/кг.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.
При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.
T 1/2 у взрослых — 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч, у детей более старшего возраста — 2.5-4 ч. Конечный T 1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом — 1-2 ч, у пациентов с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
— инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
— инфекции ЦНС (включая менингит);
— инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
— инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) — по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых — 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.
Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T 1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.
В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости — струйно.
Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:
интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.
Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:
Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).
— тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.
С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.
Препарат противопоказан при беременности.
При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.
Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией.
При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.
Симптомы: токсические реакции — потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды — средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T 1/2 и снижение клиренса).
Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С. Срок годности — 2 года.
источник