Гипотензивный медикамент Допегит назначают гипертоникам для регулярного применения. Средство способствует нормализации кровяного давления при артериальной гипертензии. Безопасность и эффективность лекарства не вызывает сомнения, ведь его назначают даже детям и беременным.
Не следует рассматривать этот факт как призыв к самолечению: препарат серьезный, лечение предполагает индивидуальный подбор доз, и не случайно купить его можно только при наличии рецепта. Но получить общее представление о механизме воздействия, способах применения, противопоказаниях и побочных эффектах из этой инструкции можно.
Приобрести Допегит можно только в таблетках по цене 220 руб. Отпускают медикамент по рецепту. Распознать круглые таблетки можно по сероватому цвету, разделительной полоске и надписи Dopegyt. Расфасовано лекарство в стеклянную тару коричневого цвета по 50 таблеток. Продают медикамент в картонных пачках.
Особых условий для хранения Допегит не требует: комнатная (до 15-25 °С) температура, защищенное от влаги, прямых солнечных лучей и детского внимания место. При соблюдении этих требований производитель гарантирует соответствие качества препарата заявленным характеристикам в течение 5-ти лет. Просроченное лекарство подлежит утилизации, так как его терапевтические свойства ухудшаются, а вероятность нежелательных последствий растет.
Рецептура формулы лекарства включает активный компонент метилдопу. Дополняют его наполнителями – этилцеллюлозой, крахмалом, тальком, стеаратом магния, стеариновой кислотой, карбоксиметилкрахмалом натрия.
Допегин – медикамент центральной сферы воздействия с антигипертензивными возможностями. После перорального применения стимулируются центральные тормозные пресинаптические альфа2-рецепторы, способствующие уменьшению симпатического тонуса. Под влиянием медикамента угнетается работоспособность ренина в крови, снижается и ОПСС.
Активный компонент лекарственного средства ингибирует синтез норадреналина, сокращает уровень серотонина и адреналина. Метилдопа на миокард непосредственно не воздействует, не способствует появлению тахикардии, как это часто бывает с другими гипотензивными медикаментами. При долговременном употреблении лекарства нормализуется АД, причем достигнутый уровень сохраняется как без физической активности, так и при адекватных мышечных нагрузках.
После употребления таблетки она быстро абсорбируется в ткани. Предельная концентрация активного компонента наблюдается спустя 6 ч. и удерживается 12-24 ч.
Прописывают Допегит в таблетках при артериальной гипертонии (кроме тяжелой формы). Подходит лекарство и для контроля кровяного давления при артериальной гипертензии у детей и беременных.
Допегит заводская инструкция-вкладыш по применению не рекомендует применять при:
- Феохромоцитоме;
- Анемии гемолитического типа;
- Депрессии;
- Печеночном циррозе и остром гепатите;
- Параллельной терапии ингибиторами МАО;
- Инфаркте миокарда (в фазе обострения);
- Индивидуальной непереносимости компонентов формулы лекарства.
Есть ограничения и по возрасту: Допегил не назначают детям до 3-х лет, а в старческом возрасте – только под усиленным медицинским наблюдением. Кроме абсолютных противопоказаний, есть и относительные ограничения: с особой предосторожностью медикамент прописывают при диэнцефальном синдроме и при проблемах с почками.
Клинические исследования воздействия медикамента на организм беременных не выявили осложнений при употреблении Допегита во 2-3-м триместрах беременности. Но в любом случае ответственность за выбор медикамента в гестационный период – зона ответственности врача, оценивающего пользу и потенциальный риск для женщины и ребенка.
Результаты исследования беременных на сроке от 26 недель показывают полное отсутствие нежелательных явлений после приема Доппегита.
В материнском молоке были выявлены остатки Допегита, поэтому на время лечения при грудном вскармливании ребенка целесообразно переводить на альтернативные варианты питания.
Если иное не прописано врачом индивидуально, то в общем случае инструкция от производителя рекомендует принимать препарат в следующих дозах:
- Первоначальная норма взрослым на первые 2 дня – 250 мг/2-3 р. в сут. После анализа показателей тонометра возможно титрование дозы в любую сторону. При коррекции нормы интервалы между новой и старой схемой лечения должны составлять от 2-х дней.
- Так как в первые дни часто проявляется нежелательное явление в виде сонливости, то увеличивать норму по 250 мг с промежутком в 2 дня целесообразно в вечернее время. После адаптации седативные свойства препарата будут менее выражены. Ко времени приема пищи график употребления препарата не привязан – можно пить таблетки и до еды, и после.
- Поддерживающая норма Допегита – 0,5-2 г/сут. Ее целесообразно разделить на 2-4 раза. Предельная дневная доза не может превышать 3 г. Если рекомендуемых доз недостаточно для полноценного контроля АД, Допегит дополняют другими гитотензивными лекарствами.
- Если принимать лекарство регулярно, на третьем-четвертом месяце может проявиться эффект привыкания. Усилить возможности лекарства можно титрованием дозы или назначением в схему лечения дополнительных диуретиков. При отмене медикамента через двое суток АД пациента возвращается к первоначальным показателям.
- На Допегит переводят гипертоников, которые уже используют альтернативные гипотонические средства. При этом предыдущее лекарство надо отменять поэтапно. Первоначальная норма Допегита будет 500 мг/день. Увеличивать дозу можно пошагово, с промежутками от 2-х дней.
Если препарат назначен в качестве дополнительного варианта, возможна коррекция доз параллельно применяемых в схеме гипотензивных средств.
Детям трехлетнего возраста и старше лекарство назначают из расчета 10 мг/1 кг веса. Суточную норму надо распределить на 2-4 раза. Постоянный мониторинг показателей АД обязателен. Если терапевтический эффект недостаточный, возможно титрование дозы с интервалом в 2 дня. Предельная норма для детей – 65 мг/1 кг веса в сутки, но не более трех граммов.
Пациентам третьего возраста Допегит прописывают в минимальном количестве – до 250 мг/сут. При отсутствии ожидаемого эффекта возможно поэтапное титрование дозы с промежутками от 2-х дней. Максимум в сутки можно употреблять до 2-х г препарата. Из нежелательных явлений в зрелом возрасте могут возникать обморочные состояния. Этому способствует атеросклероз, высокая чувствительность к медикаменту. Потери сознания можно избежать, снижением дозировки или подбором замены Допегиту.
При почечных дисфункциях доза препарата также должна быть минимальной, ведь метилдопу элиминируют почки. При легкой форме заболевания кратность приема лекарства трехразовая, при средней тяжести можно принимать 2-3 раза в сутки, в тяжелых случаях – 1-2 р./сут.
Метилдопу можно вывести путем гемодиализа, при таком сеансе принимают дополнительную норму в 250 мг, если есть вероятность повышения АД после процедуры.
Непредвиденные явления возможны в самом начале курса терапии или после титрования дозы. Распознать побочные симптомы можно по головной боли, упадке сил, замедленной реакции, ухудшению качества сна. После адаптации или уменьшения дозы состояние нормализуется самостоятельно. Список признаков побочных эффектов можно дополнить:
- Артралгией, миалгией;
- Болезнью Паркинсона, парестезией;
- Эпидермальным некролизом;
- Гиперпролактинемией, аменореей, гинекомастией;
- Лекарственной лихорадкой;
- Панкреатитом, васкулитом;
- Диспепсическими расстройствами;
- Нарушением ритма дефекации;
- Холестазом, желтухой;
- Перикардитом, прогрессированием ишемической болезни сердца;
- Миокардитом, ХСН.
После продолжительного курса анализы могут показать положительную реакцию на гуморальный иммунитет, что свидетельствует о иммунной гемолитической анемии.
При злоупотреблении лекарством, игнорировании врачебных предписаний резко падает АД, состояние сонное, кружится голова, сердце бьется в замедленном ритме. Реакции пострадавшего заторможены, наблюдается тремор рук. Сбои в работе ЖКТ проявляются диспепсией, метеоризмом, атонией кишечника и нарушением ритма дефекации.
При прохождении курса Допегита не допускается параллельный прием этанола.
Моча гипертоника, употребляющего метилдопу, со временем темнеет (если хранить анализы).
При инфекционных болезнях Допегит способен замаскировать лихорадку.
Если среди побочных явлений появилась гемолитическая анемия, а прямой тест Кумбса дает положительный результат, препарат надо отменить.
Терапия метилдопой предполагает мониторинг показателей состояния печени и периферической крови.
Медикамент способен изменять в крови показатели креатинина и мочевой кислоты.
Допегит способен провоцировать сонливость, обмороки, замедленные реакции, поэтому на время лечения следует избегать управления транспортом и сложными механизмами.
При необходимости комплексного лечения с Допегитом следует обратить внимание на совместимость препарата со следующими лекарствами:
- Леводопом, литием, антикоагулянтами, этанолом и другими ингибиторами ЦНС, а также галоперидолом, бромокриптином – изменяют свойства как допегита, так и свои возможности.
- симпатомиметиками, фенотиазинами, антидепрессантами, железосодержащими медикаментами, ЛС с эстрогеном, НПВС – снижают гипотензивные возможности Допегита.
- Не прописывают медикамент параллельно со средствами, угнетающими моноаминоксидазу.
При составлении схемы лечения важно сообщить врачу обо всех лекарствах, которые употребляете в данный момент или планируете принимать параллельно.
При плохой переносимости или из других соображений Допегит можно заменить аналогами: Альдометом, Допанолом, Метилдопой. Это самые близкие по терапевтическому эффекту структурные аналоги. Но указаны они только для общего ознакомления, так как заменой Допегита должен заниматься только врач, учитывающий показания и противопоказания к применению, возраст, состояние здоровья, особенности течения болезни конкретного пациента.
О Допегите отзывы неоднозначны. В первую очередь он интересует беременных и кормящих мам, ведь при вынашивании и кормлении грудью ребенка список разрешенных лекарств достаточно ограничен, а проблемы с давлением в гестационный период и после родов – не такое редкое явление.
Допегит – современное гипотензивное лекарственное средство, которое используют при гипертонии легкой или средней степени тяжести для монотерапии или в комплексном лечении с диуретиками. Препарат вызывает интерес благодаря своей относительной безопасности, хотя список противопоказаний, как у всякого синтетического медикамента, у него солидный. Поэтому начинать лечение Допегитом надо с консультации врача.
источник
Допегит – препарат с гипотензивным действием.
Допегит выпускают в форме таблеток: серовато-белого или белого цвета, круглых, плоских, с фаской и надписью «DOPEGYT» на одной из сторон, без или почти без запаха (по 50 шт. в коричневых стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: метилдопа – 250 мг (в форме метилдопы сесквигидрата – 282 мг);
- Вспомогательные компоненты: тальк – 6 мг; стеариновая кислота – 3 мг; кукурузный крахмал – 45,7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 3,5 мг; этилцеллюлоза – 8,8 мг; стеарат магния – 1 мг.
Допегит назначают при артериальной гипертензии.
- Гемолитическая анемия;
- Депрессия;
- Феохромоцитома;
- Острый инфаркт миокарда;
- Цирроз печени, острый гепатит;
- Заболевания печени в анамнезе (при приеме метилдопы);
- Сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы;
- Возраст до 3 лет;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Кормящим и беременным женщинам Допегит можно принимать только после оценки соотношения «польза/риск» для здоровья матери и ребенка.
Допегит следует принимать с осторожностью детям от 3 лет, пациентам пожилого возраста, а также больным с почечной недостаточностью (необходима коррекция дозы) и диэнцефальным синдромом.
Допегит следует принимать внутрь, возможен прием препарата до или после еды.
Режим дозирования врач устанавливает индивидуально.
Взрослым пациентам в первые 2 дня лечения Допегит рекомендуется принимать 2-3 раза в день по 0,25 г (1 таблетке). В дальнейшем в зависимости от степени снижения артериального давления дозу можно постепенно уменьшить или увеличить. Длительность перерывов между увеличением/уменьшением дозы не должна быть меньше 2 дней.
Из-за того, что в течение нескольких дней после начала лечения, а также при увеличении дозы, может возникать побочное седативное воздействие препарата, рекомендуется сначала увеличивать дозу, принимаемую в вечернее время.
Стандартная поддерживающая суточная доза Допегита составляет 0,5-2 г (максимально – 3 г), которую принимают в 2-4 приема. Если при приеме препарата в суточной дозе 2 г отмечается недостаточно эффективное понижение уровня артериального давления, Допегит рекомендуется принимать одновременно с другими антигипертензивными лекарственными средствами. Через 2-3 месяца лечения к активному веществу препарата (метилдопе) может выработаться толерантность. Эффективного понижения уровня артериального давления можно достигнуть путем увеличения дозы Допегита или сопутствующего применения диуретиков. После прекращения лечения артериальное давление, как правило, возвращается к исходному уровню через 48 часов без развития «эффекта рикошета».
Допегит могут применять больные, которые уже принимают другие антигипертензивные лекарственные средства, при условии их постепенной отмены. В этом случае начальная суточная доза Допегита не должна быть больше 0,5 г. По мере необходимости с перерывами не меньше 2 дней можно увеличивать дозу. Для осуществления плавного перехода может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.
Пожилым больным Допегит назначается в минимальной суточной дозе, не превышающей 0,25 г. При необходимости дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза – 2 г.
У этой группы больных чаще наблюдаются обмороки, что может быть связано с повышенной восприимчивостью к действию Допегита и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Чтобы избежать возникновения обмороков, может потребоваться понижение дозы препарата.
Детям от 3 лет Допегит назначают в начальной суточной дозе 0,010 г/кг массы тела, которую делят на 2-4 приема. В случае необходимости, пока не будет достигнут желаемый эффект, дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза – 0,065 г/кг массы тела, но не больше 3 г в день.
Больным с легкой почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации – 60-89 мл/мин/1,73 кв.м.) перерыв между приемами препарата нужно увеличить до 8 часов, со средней тяжестью (при скорости клубочковой фильтрации – 30-59 мл/мин/1,73 кв.м.) – до 8-12 часов, с тяжелой почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации – менее 30 мл/мин/1,73 кв.м.) – до 12-24 часов.
После сеанса гемодиализа для профилактики увеличения уровня артериального давления рекомендуется принимать дополнительную дозу Допегита (0,25 г).
В начале лечения, а также при увеличении дозы Допегита может наблюдаться головная боль, преходящие седативные эффекты, повышенная утомляемость и общая слабость.
Также при применении препарата возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой:
- Центральная нервная система: очень редко – паркинсонизм; в отдельных случаях – паралич Белла (периферический паралич лицевого нерва), непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, понижение интеллекта, снижение либидо, расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, депрессию и легкий психоз), парестезии, симптомы недостаточности мозгового кровообращения, головная боль, головокружение, седативный эффект, повышенная утомляемость или общая слабость;
- Сердечно-сосудистая система: очень редко – перикардит, миокардит, прогрессирование стенокардии; в отдельных случаях – длительная гиперчувствительность каротидного синуса, застойная сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия (рекомендуется понижение дозы Допегита), увеличение массы тела, периферические отеки, синусовая брадикардия (как правило, увеличение массы тела и периферические отеки регрессируют на фоне терапии диуретиками. При появлении признаков сердечной недостаточности или при нарастании отеков прием препарата нужно прекратить);
- Пищеварительная система: очень редко – панкреатит; в отдельных случаях – рвота, колит, воспаление слюнных желез, диарея, запор, тошнота, вздутие живота, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, некротический гепатит, гепатит, желтуха, холестаз, темное окрашивание языка или боль;
- Дыхательная система: в отдельных случаях – заложенность носа;
- Эндокринная система: в отдельных случаях – гинекомастия, гиперпролактинемия, аменорея, галакторея;
- Костно-мышечная система: в отдельных случаях – миалгия, легкая боль в суставах с отеком или без него;
- Иммунная система: в отдельных случаях – волчаночный синдром, васкулит, эозинофилия, медикаментозная лихорадка;
- Кожные покровы: в отдельных случаях – сыпь, напоминающая лишай, токсический эпидермальный некролиз или экзема;
- Лабораторные показатели: очень часто – положительная проба Кумбса; редко – лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения; в отдельных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз, угнетение функции костного мозга, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышенная концентрация мочевины в крови, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела;
- Прочие: в отдельных случаях – нарушения семяизвержения, импотенция.
В отдельных случаях во время терапии может развиваться гемолитическая анемия. При появлении симптомов заболевания нужно определить гематокрит и концентрацию гемоглобина. При подтверждении диагноза необходимо дополнительно оценить степень гемолиза. При развитии гемолитической анемии прием Допегита прекращают.
При продолжительной терапии может определяться положительная проба Кумбса. Если это явление не возникло на протяжении первого года приема Допегита, в дальнейшем его выявление маловероятно. Реже всего это нарушение наблюдается у больных, принимающих препарат в суточной дозе меньше 1 г. При выявлении положительной прямой пробы Кумбса на фоне приема препарата, нужно исключить наличие у пациента гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.
В редких случаях при применении Допегита может наблюдаться возникновение обратимой лейкопении и гранулоцитопении. Как правило, после прекращения лечения количество гранулоцитов возвращается к норме.
У некоторых больных в течение первых 21 дня терапии развивается лихорадка, которая в редких случаях сопровождается эозинофилией или повышением активности печеночных трансаминаз. Кроме того, применение Допегита может сопровождаться развитием желтухи, которая появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях возможно развитие холестаза и фатального некротического гепатита. При возникновении необъяснимой лихорадки рекомендуется определить активность печеночных трансаминаз и общий анализ крови с лейкоцитарной формулой.
При развитии желтухи, лихорадки или при повышении активности печеночных трансаминаз терапию нужно немедленно прекратить. Если появление этих симптомов связано с гиперчувствительностью к активному веществу препарата, то после отмены Допегита лихорадка исчезает, а функциональные печеночные пробы возвращаются к нормальным значениям. Таким пациентам возобновлять терапию не рекомендуется. Больным с патологией печени в анамнезе принимать Допегит нужно с особой осторожностью.
У некоторых больных во время терапии наблюдаются периферические отеки и увеличение массы тела. Такие побочные явления легко устраняются при помощи диуретиков. При появлении симптомов сердечной недостаточности и нарастании отеков терапию следует прекратить.
Принимающим Допегит пациентам может потребоваться понижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии следует использовать терапию вазопрессорами.
При двустороннем поражении сосудов головного мозга (цереброваскулярной болезни) прием Допегита может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В этом случае терапию прекращают.
Препарат следует применять с большой осторожностью при терапии больных печеночной порфирией и их близких родственников.
Допегит может воздействовать на результаты измерения концентрации мочевой кислоты, креатинина и аспартатаминотрансферазы в сыворотке крови. Также возможно получение ложноположительных результатов определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что может осложнить диагностику феохромоцитомы.
Во время терапии употреблять алкогольные напитки не следует.
Прием Допегита может сопровождаться седативными эффектами, которые, как правило, носят преходящий характер и развиваются в начале терапии или при увеличении принимаемой дозы. В этом случае больным не следует выполнять работы, которые требуют повышенного внимания, например, управлять автотранспортом или механизмами.
Особой осторожности требует одновременное применение Допегита со следующими лекарственными средствами:
- Симпатомиметики, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, препараты железа для приема внутрь, эстрогенные лекарственные средства, нестероидные противовоспалительные препараты: снижение антигипертензивного эффекта Допегита;
- Другие гипотензивные средства, общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства, бета-адреноблокаторы, леводопа с карбидопой: усиление антигипертензивного эффекта Допегита;
- Леводопа, литий, антикоагулянты, этанол и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему, галоперидол, бромокриптин: изменение эффектов этих препаратов и Допегита.
Применять одновременно Допегит с ингибиторами моноаминоксидазы нельзя.
Аналогами Допегита являются: Альдомет, Допанол.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.
источник
Последнее изменение: Октябрь 1st, 2018 в 05:09 пп
При артериальной гипертонии, и состояниях, сопровождающихся повышением АД, используются разные лекарственные препараты с антигипертензивным эффектом, в том числе Допегит. Он обладает небольшим количеством противопоказаний и побочных действий, быстро снижает показатели и отличается продолжительным действием. Как применять Допегит от давления, инструкция и особенности приема препарата.
Основной активный компонент лекарства – метилдопа или производное вещества (сесквигидрат метидопы) в объеме 250 мг в одной таблетке. В число дополнительных ингредиентов входят стеариновая кислота, тальк, кукурузный крахмал, этилцеллюлоза, магния стеарат. Средство относится к фармакологической категории стимуляторов центральных α2-адренорецеторов.
Допегит способствует снижению давления благодаря нормализации тонуса симпатических нервов и общего сопротивления сосудистых стенок, сокращению активности особого фермента плазмы крови, который принимает участие в увеличении показателей АД. Он подавляет синтез гормонов стресса и снижает их концентрацию в крови, не оказывая негативного воздействия на сердечную и почечную функцию, но способен замедлять пульс и уменьшать объем циркулирующей крови.
Ингредиенты лекарства выравнивают давление спустя 4-6 часов после приема, устраняют симптомы гипертонии (головные боли, головокружение, тошноту, слабость) и сохраняет действие на протяжении суток. Лекарство выпускается в форме таблеток белого или серо-белого оттенка, плоских и круглых, с разделительной риской посередине и гравировкой в виде латинского названия препарата (DOPEGYT). Пилюли расфасованы в емкости из темного стекла по 50 штук, один флакон в картонной упаковке.
Внимание: после прекращения приема препарата показатели АД возвращаются к исходным в течение 1-2 суток, но в некоторых случаях возможен синдром отмены – давление резко повышается, что может привести к гипертоническому кризу.
Допегит назначают при гипертонии II и III степени тяжести для понижения показателей давления и купирования сопутствующих проявлений – головная боль, головокружение, тошнота, учащенное сердцебиение.
В число противопоказаний к употреблению Допегита входят:
- угнетенные состояния психики;
- анемия гемолитического происхождения;
- гормонально активные новообразования;
- инфаркт миокарда в острой фазе;
- тяжелые почечные и печеночные дисфункции (почечная недостаточность, острый гепатит, цирроз);
- низкое давление;
- индивидуальная непереносимость ингредиентов препарата;
- возраст младше 3 лет.
При наличии заболеваний и состояний, которые входят в перечень противопоказаний к приему препарата, нужно обратиться к врачу для подбора аналога.
Дозировка метилдопы подбирается в зависимости от возраста, особенностей организма и клинического анамнеза пациента. Стандартная доза составляет 1 таблетку 2-3 раза в сутки, после чего объем активного вещества корректируют с учетом реакции организма, уменьшая или повышая дозировку.
При поддерживающей терапии рекомендуется пить по 2-8 таблеток ежесуточно, разделенных на 3-4 приема, максимальное количество – 12 таблеток в сутки. Если давление повышается слишком высоко, а Допегит не дает желаемого эффекта, медицина рекомендует добавить в схему лечения гипотензивный препарат из другой группы.
Для справки: причина отсутствия терапевтического воздействия от приема метилдопы – терпимость организма к веществу, которая вырабатывается со временем, поэтому средство с его содержанием следует принимать в комплексе с диуретиками или другими препаратами.
Для каждой категории пациентов существуют особенности применения и дозирования Допегита, которые следует учитывать при назначении лечения.
При отсутствии серьезных заболеваний начальная доза активного компонента препарата составляет 1 таблетка 2-3 раза в сутки, после чего ее можно повысить, причем между повышением и понижением дозы должно пройти не менее 2 суток. Допегит можно принимать как самостоятельно, так и в составе комплексной терапии вместе с другими средствами против гипертонии.
В пожилом возрасте начальная доза метилдопы составляет 1 таблетка ежесуточно, при нормальной реакции организма ее можно увеличить, максимально допускается принять 4 таблетки в сутки. При лечении Допегитом у зрелых пациентов возможны обмороки, связанные с атеросклеротическими изменениями в сосудистой системе – избежать их можно с помощью снижения дозировки.
Употреблять Допегит в детском возрасте можно, начиная с 3 лет, начальная дозировка рассчитывается по следующей формуле – 10 мг/кг массы тела ежесуточно. При отсутствии необходимого эффекта дозу можно повысить до 65 мг/ кг массы тела, но максимальная суточная дозировка не должна превысить 3 г.
Важно: запрет на применение метилдопы в возрасте менее 3 лет связан с отсутствием достаточных сведений о влиянии вещества на детский организм. В исключительных случаях препарат используется для лечения младенцев и детей младше трех лет под строгим врачебным контролем.
Таблетки выводятся преимущественно с мочой, соответственно, при назначении терапии Допегитом больным с нарушением почечной функции дозировку нужно снижать. При легкой стадии заболевания интервал между приемами средства нужно увеличить до 8 часов, при патологии средней тяжести – до 8-12 часов, при тяжелых нарушениях – до 12-24 часов. Метилдопа вымывается из организма при проведении диализа, поэтому после процедуры рекомендуется принять дополнительную пилюлю для профилактики скачков давления.
Допегит – один из немногих препаратов, которые разрешены к употреблению при высоком давлении у беременных. Клинические исследования, проводившиеся при беременности на первом и втором триместре, не выявили серьезной угрозы для жизни и развития плода. Для третьего триместра соответствующих анализов не проводилось – в этот период при назначении препарата нужно соотносить пользу и возможные риски для здоровья матери и ребенка.
Как правило, повышение артериального давления наносит организму плода больше вреда, чем применение метилдопы, поэтому врачи не рекомендуют употреблять препараты с содержанием вещества для устранения симптомов болезни.
Использование Допегита в период лактации требует строгого врачебного контроля. Активные ингредиенты препарата способны проникать в грудное молоко, и для исключения рисков ухудшения состояния рекомендуется перевести младенца на искусственное вскармливание.
Допегит способен вызывать побочные проявления со стороны разных органов и систем, которые развиваются с разной частотой. В число возможных нежелательных эффектов входят:
- сонливость, ощущение слабости и разбитости;
- снижение давления, сердечная недостаточность, отеки конечностей;
- расстройства психики, головные боли, нарушения кровообращения (тремор пальцев, парезы лица);
- нарушения пищеварительной функции – дискомфорт в животе, тошнота, диарея, метеоризм, повышенное газообразование;
- ринит, сухость слизистых оболочек, неприятный запах изо рта, изменение окраса поверхности языка;
- высыпания на кожных покровах, зуд, крапивница;
- боли, ломота в суставах и мышцах;
- лихорадка и озноб;
- нарушения менструального цикла у женщин, потенции и гормонального фона у мужчин;
- изменения в показателях клинических анализов крови.
Побочные реакции организма возможны и Допегита вместе с некоторыми лекарственными препартами. Использование метилдопы и средств с содержанием этанола (в этот перечень входят не только медикаменты, но и спиртные напитки) может вызвать токсическое поражение печени, а применение антикоагулянтов повышает риск развития кровотечений. Антациды, антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные средства, железо- и эстрогеносодержащие препараты снижают антигипертензивный эффект от лекарства.
Применение чрезмерных доз препарата вызывает усиление побочных эффектов, сосудистую недостаточность, тяжелые дисфункции почек, печени и кишечника. При развитии симптомов передозировки необходимо вызвать у больного рвоту, промыть желудок и использовать энтеросорбенты, после чего немедленно доставить его в больницу.
Совет: наиболее распространенным побочным эффектом от приема Допегита выступает сонливость и снижение работоспособности, поэтому при необходимости повышении дозировки препарат следует принимать перед сном.
В список доступных аналогов Допегита входят следующие препараты:
Медикаменты из этого перечня обладают схожим воздействием на организм, но решение о замене препарата должен принимать врач с учетом возраста и особенностей организма пациента.
Согласно отзывам, Допегит хорошо помогает при высоком давлении, нормализует показатели и купирует симптомы гипертонии, включая головные боли, головокружение, тошноту и повышенное сердцебиение. Большое количество положительных комментариев средство получило от беременных женщин – гипертония часто сопровождает будущих матерей в период вынашивания ребенка, а лекарство способно быстро и безопасно устранить болезнь. В начале приема возможно развитие побочных явлений, но со временем они исчезают без врачебного вмешательства.
Допегит – эффективное и сравнительно безопасное лекарственное средство, которое хорошо снижает артериальное давление, не оказывая негативного воздействия на другие органы. При соблюдении инструкции по применению, рекомендуемой дозировки и наблюдении за состоянием организма риск побочных эффектов и нежелательных реакций сводится к минимуму.
источник
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Торговое название: Допегит ®
Описание: белые или серовато-белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой DOPEGYT на одной стороне таблетки, без или почти без запаха.
КОД ATX: С02АВ02
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика:
Метилдопа — гипотензивное средство с центральным механизмом действия. При попадании в центральную нервную систему препарат оказывает антигипертензивное действие посредством своего метаболита (альфа-метилнорадреналина) через несколько механизмов:
— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа2-адренорецепторов;
— замещение эндогенного допамина в дофаминергических нервных окончаниях (при этом метилдопа выступает в качестве ложного нейромедиатора);
— снижение активности ренина в плазме крови и уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления;
— подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента ДОФА-декарбоксилазы.
Метилдопа не оказывает непосредственного влияния на работу сердца, не уменьшает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток и фильтрационную фракцию. В некоторых случаях метилдопа может уменьшить частоту сердечных сокращений. Препарат эффективно снижает уровень артериального давления как в положении стоя, так и в положении лежа. Метилдопа редко вызывает постуральную гипотензию.
После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект метилдопа развивается в течение 4–6 ч и продолжается приблизительно 12–24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение артериального давления достигается на 2–3 сутки. После прекращения терапии уровень артериального давления возвращается к исходным значениям в течение 1–2 дней.
Фармакокинетика
Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта составляет примерно 50 %. После приема внутрь биодоступность метилдопа составляет около 25 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови определяется через 2–3 ч.
Связь с белками плазмы крови менее 20 %.
Метаболизм действующего вещества происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы-альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах центральной нервной системы. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.
Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек период полувыведения препарата составляет 1,8 ± 0,2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа.
Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60 % всосавшейся дозы, тогда как в результате 20–30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22–39 % препарата.
Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Пациенты с нарушенной функцией почек
При нарушении функции почек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) период полувыведения препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату, острый гепатит, цирроз печени, заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы), сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), депрессия, гемолитическая анемия, острый инфаркт миокарда, феохромоцитома, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Почечная недостаточность (требуется коррекция дозы), пожилой возраст, диэнцефальный синдром, детский возраст (старше 3 лет).
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Клинические исследования: после применения метилдопы во время второго и третьего триместров беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку не проведены адекватные, надлежащим образом контролируемые исследования в третьем триместре беременности, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления всех рисков и полезных эффектов.
Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в третьем триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин не принимающих препарат.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат кормящим женщинам рекомендуется только после тщательного сопоставления риска и пользы.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Для приема внутрь. Терапия препаратом Допегит ® требует индивидуального подбора дозы. Препарат можно принимать как до, так и после еды.
Взрослые пациенты
Рекомендованная начальная доза препарата Допегит ® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2–3 раза в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения артериального давления). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит ® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2–3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит ® составляет 500–2000 мг/сутки.
Эта доза делится на 2–4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3000 мг. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2000 мг/сутки отмечается недостаточно эффективное снижение уровня артериального давления, рекомендуется комбинировать Допегит ® с другими антигипертензивными препаратами.
Спустя 2–3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня артериального давления может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.
Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, артериальное давление обыкновенно возвращается к исходному уровню. «Эффект рикошета» при этом не наблюдается.
Препарат Допегит ® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит ® не должна превышать 500 мг в сутки. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.
При применении препарата Допегит ® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® не должна превышать 2000 мг.
У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит ® .
Дети старше 3 лет
Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела в сутки. Суточная доза делится на 2–4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® составляет 65 мг/кг массы тела в сутки, но не более 3 г/сутки.
Нарушения функции почек
Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит ® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации — 60–89 мл/мин/1,73 м 2 ) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести — до 8–12 ч (скорость клубочковой фильтрации — 30–59 мл/мин/1,73 м 2 ), а при тяжелой почечной недостаточности — до 12–24 ч (скорость клубочковой фильтрации — 2 ).
Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня артериального давления после сеанса гемодиализа.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
В начале терапии препаратом Допегит ® , а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.
Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто(≥1/10), часто (от ≥1/100 до ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Допегит ® нельзя применять одновременно со следующими лекарственными средствами:
Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности:
Препараты, снижающие антигипертензивный эффект таблеток Допегит ® :
Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект Допегита ® :
Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга:
В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопа, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит ® необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием Допегит ® противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.
У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит ® , определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20 %.
Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых шести месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сутки или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом.
Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.
Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит ® . В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.
Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит ® , возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.
В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.
У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности «печеночных» трансмиаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2–3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности.
Перед началом приема препарата Допегит ® , на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность «печеночных» трансмиаз и общий анализ крови с лейкоформулой.
При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности «печеночных» трансмиаз, прием препарата Допегит ® необходимо сразу же прекратить. Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется.
Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит ® следует проводить с особой осторожностью.
Пациентам, принимающим Допегит ® , может потребоваться снижение доз анестетиков.
При развитии гипотонии во время проведения общей анастезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.
У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков.
При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит ® необходимо прекратить.
Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня артериального давления.
У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.
Препарат Допегит ® необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.
Терапия препаратом Допегит ® может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и аспартатаминотрансферазы (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации аспартатаминотрансферазы не сообщалось.
На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы. В то же время, метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.
В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть.
Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов.
Во время приема препарата Допегит ® не следует употреблять алкогольные напитки.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами
Терапия препаратом Допегит ® может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата. При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами. ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки 250 мг. По 50 таблеток во флаконе коричневого стекла с медицинской ватой, укупоренным ПЭ крышкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. СРОК ГОДНОСТИ
5 лет. Не использовать после истечения срока годности. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ Организация, принимающая претензии:
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.
источник