Как принимать амиодарон при аритмии

Описание актуально на 24.01.2015

Латинское название: Amiodaron
Код АТХ: C01BD01
Действующее вещество: Амиодарон (Amiodarone)
Производитель: Balkanpharma-Dupnitza (Болгария), Северная звезда, Органика, Биоком ЗАО, АВВА-РУС, Оболенское ФП (Россия)

В одной таблетке Амиодарона содержится 200 мг амиодарона гидрохлорида и такие вспомогательные вещества, как: лактоза, кукурузный крахмал, альгиновая кислота, низкомолекулярный повидон и стеарат магния.

Амиодарон выпускается в таблетках в блистерах по 10 штук или в банке из светозащитного стекла по 30 штук. Препарат упакован в картонные пачки, которые могут вмещать 30 или 60 таблеток.

Раствор для внутривенного введения (рецепт на латинском языке): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5%- 20 ml.

Обладает антиаритмическим, коронаровазодилатирующим и антиангинальным действием.

Амиодарон — активное вещество, которое способно облегчать работу сердца, существенно не изменяя сердечный выброс и сократимость сердечной мышцы миокарда. Вместе с тем, препарат увеличивает коронарный ток крови за счет снижения сопротивления в артериях сердца, а также снижает ЧСС и АД благодаря периферическому вазодилатирующему эффекту. Это существенно снижает уровень потребления миокардом кислорода и вместе с тем повышает энергетические запасы миокарда посредством увеличения содержания креатинфосфата и гликогена.

Применяется для лечения, а также профилактики пароксизмальных нарушений ритма:

желудочковые аритмии, которые угрожают жизни, а также у пациентов с миокардитом Шагаса;
желудочковая тахикардия;
профилактика фибрилляции желудочков, в числе прочего — после проведения мероприятий кардиоверсии;
пароксизм мерцания;
трепетание предсердий;
экстрасистолия предсердная или желудочковая;
аритмии, возникающие на фоне хронической сердечной или коронарной недостаточности;
парасистолия;
стенокардия.

Показанием к применению Амиодарона также являются суправентрикулярные аритмии в случаях неэффективности или невозможности применения иной терапии, что обычно связано с синдромом WPW.

синусовая брадикардия;
синдром слабого синусового узла;
синоатриальнаяили AV блокада 2-ой и 3-ей степени (без применения кардиостимулятора);
кардиогенный шок;
коллапс;
гипокалиемия;
артериальная гипотензия;
гипотиреоз (недостаточное выделение гормонов щитовидной железы);
тиреотоксикоз;
интерстициальные болезни легких;
прием ингибиторов МАО;
период беременности и лактации;
гиперчувствительность к составляющим Амиодарона или к йоду;
с осторожностью следует применять детям и подросткам до 18 лет.

Применение таблеток Амиодарона может вызывать следующие побочные действия относительно определенных органов и систем:

Сердечно-сосудистая система: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV-блокада, тромбофлебит, васкулит, при длительном применении — прогрессирование ХСН, желудочковая аритмия типа «пируэт«, усиление существующей аритмииили ее возникновение, при парентеральном применении — снижение АД.
Эндокринная система: развивается гипо— или гипертиреоидизм.
Дыхательная система: длительное применение может привести к возникновению кашля, одышки, интерстициальной пневмонии или альвеолита, а также фиброза легких, плеврита. При парентеральном применении возможен бронхоспазм, апноэ, особенно у людей с тяжелыми формами дыхательной недостаточности.
Пищеварительная система: чаще всего возникает тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, тяжесть в эпигастрии, понижается аппетит, притупляются вкусовые ощущения, реже — повышение активности трансаминаз печени, в случае длительного применения — токсический гепатит, холестаз, желтушное окрашивание покровов, а также циррозпечени.
Центральная и периферическая нервная система: возможны головные боли, астения, головокружение, депрессии, парестезии, слуховые галлюцинации. В случае длительного применения — периферическая невропатия, экстрапирамидные проявления, тремор, нарушение памяти, сна, атаксия, невритзрительного нерва. При парентеральном применении может развиваться внутричерепная гипертензия.
Органы чувств: увеит(воспаления сосудистой оболочки глаза различной локализации), отложение гликолипопротеида— липофусцинав эпителии роговицы глаза, что может проявляться при ярком свете в виде нарушений: жалобы на светящиеся точки или так называемую «пелену перед глазами», кроме того, возможно микроотслоение сетчатки.
Органы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическаяили апластическаяанемия.
Кожные покровы: сыпь, поражение в виде эксфолиативного дерматита, фотосенсибилизация, алопеция, редко возникали проявления в виде серо-голубого окрашивания кожных покровов.
Прочие: эпидидимити снижение потенции, миопатия, при парентеральном применении возможен жар и повышенноепотоотделение.

Применение препарата у пациентов пожилого возраста значительно повышает риск развития тяжелых форм брадикардии.

Таблетки Амиодарон принимать следует внутрь, до еды, с необходимым количеством воды для проглатывания. Инструкция по применению Амиодарона предполагает индивидуальный режим дозирования, который должен устанавливаться и корректироваться лечащим врачом.

Стандартная схема дозирования:

Нагрузочная (по-другому насыщающая) начальная доза для стационарного лечения, которую разделяют на несколько приемов, составляет 600–800 мг в сутки, причем максимально допустимая суточная доза — до 1200 мг. Необходимо учитывать, что суммарная доза должна быть 10 г, обычно она достигается за 5–8 суток.
Для амбулаторного лечения назначают начальную дозу в пределах 600–800 мг в сутки, которую разделяют на несколько приемов, достигая также суммарной дозы не более 10 г, однако за 10–14 суток.
Для продолжения курса лечения Амиодароном достаточно принимать 100–400 мг в сутки. Внимание! Используется минимальная эффективная поддерживающая доза.
Чтобы избежать кумуляции препарата, необходимо принимать таблетки либо через день, либо с перерывом в 2 дня 1 раз в неделю.
Средняя разовая доза, обладающая терапевтическим эффектом, составляет 200 мг.
Средняя суточная доза — 400 мг.
Максимально допустимая доза – не более 400 мг за 1 раз, не более 1200 мг за 1 стуки.
Для детей доза — обычно в пределах 2,5-10 мг в сутки.

Единоразовая значительная доза может вызывать:

В качестве лечения назначают промывание желудка, активированный уголь, симптоматические мероприятия, при развитии брадикардии — Атропин, β1-адреномиметики, в крайних случаях — кардиостимуляция.

Специфического антидота не существует, гемодиализ оказывается неэффективен.

При одновременном применении данного препарата со следующими средствами могут возникать различные реакции:

Антиаритмические средства класса 1А и Дизопирамид, Прокаинамид, Хинидин увеличивают сердечный интервал QT и увеличивают риск развития желудочковой тахикардии «пируэт».
Слабительные средства, вызывающие гипокалиемию, а также диуретики, кортикостероиды,в т.ч. в/в Амфотерицин, Тетракозактид, цизаприд, в комбинации с Амиодароном повышают риск развития аритмии желудочков сердца.
Средства общей анестезии, оксигенотерапии— риск развития брадикардии, нарушений проводимости сердца, артериальной гипотензии, уменьшения ударного V сердца.
Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, Астемизоли Терфенадин также вызывают удлинение интервала QT и риск развития желудочковой аритмии (чаще всего типа «пируэт»).
Варфарин, Фенпрокумон, Аценокумаролусиливают антикоагулянтный эффект и повышают риск развития кровотечений.
Винкамин, Сультоприд, Эритромицинв/в, Пентамидинв/в и в/м повышают риск развития желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт«.
Декстрометорфан— повышение плазменной концентрации вследствие снижения скорости метаболизма в печени, а также выведения из организма, что вызвано ингибированием активности изофермента Цитохрома CYP2D6.
Дигоксин – существенное увеличение его плазменной концентрации, связанного со снижением его клиренса, что повышает возможность развития дигиталисной интоксикации.
Дилтиазем, Верапамил — усиление отрицательного инотропного эффекта, развитие брадикардии, нарушение проводимости, а также AV-блокада.
Индинавир, Ритонавир, Нелфинавир, Саквинавир, Циметидин– возможно повышение концентрации активного вещества — амиодарона в плазме. Колестирамин, Фенитоин– противоположное действие.
Амиодарон может повышать концентрацию Лидокаина в плазме крови, а также вызывать судороги, возможно, вследствие подавления метаболизма Лидокаина.
Карбонат лития — развитие гипотиреоидизма.
Пропранолол, Метопролол, Соталол— артериальная гипотензия, асистолия, брадикардия, фибрилляция желудочков.
Тразодон— описан случай возникновения аритмии «пируэт».
Циклофосфамид в высоких дозах — легочная токсичность.

Препарат отпускают по рецепту.

В сухом темном месте, при температуре не более 30° Цельсия. Необходимо ограничить доступ детям к препарату.

Амиодарон Белупо, Амиодарон Альдарон, Ангорон, Атлансил, Кордарон, Кординил, Медакорон, Сандоз, Седакорон.

Аналоги Амиодарона близкие по составу или эффекту могут избираться в зависимости от переносимости, схемы терапии и приема в комплексе других препаратов, а также от индивидуальных предпочтений врача или пациента (цены, страны-производителя и прочее):

Отзывы о препарате в большинстве положительны, многие отмечают эффективность в стабилизации сердечного ритма и артериального давления, однако есть достаточно большой перечень побочных эффектов и реакций при взаимодействии с другими препаратами, потому применять данное антиаритмическое средство можно только по назначению врача.

Цена Амиодарона может существенно отличаться в зависимости от фирмы-производителя. Минимальная цена упаковки № 30 составляет 61 руб., максимальная – 148 руб. Упаковка № 60 в среднем стоит 175-200 руб.

источник

Подробная инструкция по применению таблеток и ампул Амиодарон, отзывы пациентов и кардиологов, допустимые к замене аналоги

Неритмичная работа сердечной мышцы только в малом количестве случаев не приносит человеку какого-либо дискомфорта. В Большинстве ситуаций это может стать причиной инфаркта или внезапной смерти. Поэтому необходимо внимательно отнестись к данным заболеваниям.

Пациентам, страдающим нарушением ритмов сердца, кардиологи рекомендуют Амиодарон. Инструкция по применению содержит показания к приему, подробно описывает кратность употребления и возможные побочные эффекты.

Одним из самых популярных лекарств, прописываемых больным с аритмией, является Амиодарон. Инструкция по применению описывает, что основное действие оказывается веществом гидрохлорид амиодарона. Его концентрация на одну таблетку — 200 мг. Дополнительные вещества в составе:

моногидрат лактозы, который часто называют молочным сахаром;
крахмал из зерен кукурузы;
повидон и диоксид кремния коллоидный, используемые в качестве энтеросорбентов;
целлюлоза в мелких кристаллах, применяемая в качестве загустителя;
стабилизатор магния стеарат;
натрия крахмала гликолят, позволяющий содержимому быстро высвободиться из лекарственной формы.

Лекарство Амиодарон выпускается стандартными по форме таблетками, имеющими форму плоского цилиндра с фаской. На одну их поверхностей нанесена риска.

Таблетки по 10 штук упаковываются в блистеры, которые продаются в картонной коробке. Количество в упаковке — 30 шт.

Для инъекций также выпускается лекарство Амиодарон. Ампулы имеют объем в 3 мл и содержат 150 мг активного вещества (амиодарона гидрохлорид).

Против нарушений сердечных ритмов назначают Амиодарон. Группа препарата — антиаритмические лекарства III класса.

Как известно, сердце человека должно сокращаться в определённом ритме. Он обеспечивается системой узлов, пучков нервных волокон, расположенных в миокарде. Именно там генерируются побуждения в сердечной деятельности и происходит их проведение.

При расстройствах происходят сбои в ритме сокращений, они либо учащаются (тахикардия) или происходят с перерывами дольше обычного (брадикардия).

В отдельных случаях нарушения ритма работы сердечной мышцы является причиной болезненного самочувствия человека, появлению чувства усталости, обмороков. Нередки и случаи внезапной аритмической смерти.

Многим больных с сердечной аритмией прописаны таблетки Амиодарон. От чего данный медикамент — вот первый вопрос пациентов. Таблетки Амиодарон позволяют нормализовать сердечный ритм, устранив таким образом угрозу для жизни человека. Так как он относится к препаратам III класса, то Амиодарон удлиняет по времени рефрактерный период предсердий и желудочков. Таким образом, механизм сокращение-активация у мышцы сердца происходит стабильно, без нарушений правильного ритма.

Причины возникновения аритмии

Во многих болезнях с нарушением нормальной работы сердечной мышцы врачи выписывают пациентам Амиодарон. Инструкция по применению лекарства содержит много важных пунктов, необходимых для изучения перед началом терапии медикаментом.

Пациентам, страдающим внезапными нарушениями сердечного ритма, прописывают Амиодарон. Показания к применению следующие:

Желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, угрожающие жизни человека.
Суправентрикулярные нарушения, такие как синусовая тахикардия (учащение деятельности сердца до сотни сокращений в минуту), преждевременные возбуждения и сокращение сердца и его отделов и увеличение частотных показателей до 140–220 ударов за шестьдесят секунд.
Трепетание и фибрилляция предсердий.
Аритмии, вызванные коронарной или сердечной недостаточностью.

Инструкция по применению к Амиодарону рекомендует принимать его в профилактических целях для исключения внезапной смерти пациентам из группы высокого риска и людям, перенесшим в ближайшем прошлом инфаркт миокарда.

Всех пациентов волнует вопрос как принимать Амиодарон? Инструкция по применению дает исчерпывающую информацию по данному вопросу.

Проглатывать таблетку необходимо целиком до того, как начать прием пищи. Употреблять при этом нужное количество воды.

В зависимости от тяжести заболевания и реакции организма на препарат лечащим врачом назначаются определенные дозы препарата. Количество приемов и величина разового приема индивидуальны для каждого больного, употребляющего Амиодарон. Инструкция по применению содержит следующие рекомендации:

Среднее количество активного вещества, принимаемого за 1 раз — 200 миллиграмм. Наибольшее количество для одноразового приема — 400 мг.
Среднее количество Амиодарона в сутки — 400 мг. Максимальный объем не должен быть более 1,2 мг.

Доза, позволяющая получить ожидаемый эффект за короткий промежуток времени (нагрузочная), составляет объем препарата, рассчитываемый следующим образом. В стационарных условиях необходимо за пять-восемь дней достичь дозы в десять граммов препарата Амиодарон. Дозировка начальная для этого делится на несколько приёмов таким образом, чтобы объем вещества за двадцать четыре часа был в среднем 600–800 мг и не превышал 1,2 г.

В условиях лечения на дому количество препарата в 10 г достигают за больший период — десять-четырнадцать дней. Для этого начинают с объема в 3–4 таблетки в сутки, которые разделяют на несколько приёмов.

Поддерживающая доза — это объем вещества, необходимого организму для нормальной жизнедеятельности. В зависимости от индивидуальных реакций пациентов на препарат количество вещества за двадцать четыре часа составляет от 100 мг до 400 мг, которые выпивают за один или два приёма.

Препарат Амиодарон довольно долго выводится из организма, поэтому поддерживающая доза может приниматься через день. Либо доктор разрешает пациенту устраивать перерывы в приеме лекарства — два дня за неделю.

Ответ на вопрос — как долго принимать Амиодарон — дает врач индивидуально в каждом конкретном случае.

Состав Амиодарона таков, что вещества длительное время всасываются из желудочно-кишечного тракта и медленно достигают необходимую терапевтическую концентрацию в плазме крови. Вследствие этого желаемый эффект облегчения симптомов аритмии достигается не так быстро.

Отметим информацию, необходимую для больных, принимающих Амиодарон. Инструкция свидетельствует, что вещества быстро накапливаются в жировых тканях и органах с активным кровоснабжением. Из-за этого препарат может выводиться из организма в период времени до 9 месяцев.

На работу сердца значительное влияние оказывают таблетки Амиодарон. Отзывы кардиологов рекомендуют перед назначением препарата провести ЭКГ-обследование. Во время лечения данную процедуру стоит проводить каждые три месяца.

Параллельно медиками рекомендовано проводить следующие обследования:

проверка активности показателей функций печени;
оценка функций щитовидной железы;
рентген легких.

При обнаружении развития каких-либо патологий следует отменить прием препарата.

Если пациенту имплантированы дефибрилляторы или кардиостимуляторы, то эффективность их работы может понизиться вследствие начала приема Амиодарона. Инструкция по применению рекомендует регулярно проверять правильность их работы.

Особенно актуальным является то, что прием Амиодарона может отразиться на зрении.

Для исключения подобных ситуаций необходимо проводить проверку состояния глаз пациентам, имеющим нарушения функций зрительной системы в анамнезе. Рекомендуется делать регулярные осмотры органов зрения в процессе лечения. При выявлении дисфункций или осложнений состояния следует отменить прием лекарства Амиодарон. Побочные эффекты иначе могут усилиться со временем.

Во многих жизненно-важных ситуациях на помощь приходит Амиодарон. Форма выпуска, помимо таблеток, предполагает ампулы.

Амиодарон в ампулах применяется в обстоятельствах невозможности использования перорального употребления. Также раствор Амиодарона используют в ситуациях возвращении к жизни пациентов при остановке деятельности сердечной мышцы по причине фибрилляции желудочков.

Особенно важной является информация — как принимать Амиодарон в жидком растворе? Он вводится капельно в одну из центральных вен. Через периферические вены вводится препарат реаниматологами.

Доза, вводимая в начальном периоде, равна пяти миллилитрам на один килограмм массы больного, принимающего Амиодарон. Раствор желательно вводить через инфузомат в течение времени от двадцати минут до двух часов.

Последующие дни эффект от лекарства поддерживается дозами в объеме 10–20 мг на кг массы больного. И стараются перевести пациента на таблетки.

При проведении реанимацинных действий в периферическую вену вводят жидкий Амиодарон. Инструкция по применению в ампулах определяет для разведения только раствор глюкозы и запрещает совмещать в одном шприце лекарство с другими медикаментами.

Рассматриваемый препарат обладает широким набором потенциально возможных непредвиденных эффектов. Инструкция по применению к Амиодарону перечисляет многочисленные побочные действия, среди которых:

Система сердца и сосудов может часто реагировать умеренным снижением частоты сердечных ударов и нечасто усилением уже имеющейся аритмии. При длительном приеме может наблюдаться развитие проявлений сердечной недостаточности хронического характера.
Со стороны желудочно-кишечного тракта очень часто присутствуют проявления в виде рвотных позывов, понижения желания принимать пищу, нарушении вкусовых активности вкусовых рецепторов. Наблюдаются случаи развития нарушений функций печени.
Побочные эффекты бронхолегочной системы иногда сопровождаются летальными исходами (при длительном применении), причиной которых становится пневмония, острый респираторный синдром. Наблюдались легочные кровотечения.
Также наблюдаются изменение цвета кожных покровов, сыпь, нарушение сна, кошмарные сновидения, головная боль.

Во избежание тяжелых последствий следует принимать препарат под наблюдением специалиста с постоянным контролем жизненно-важных функций.

Противопоказания приема препарата относятся ко многим группам больных, поэтому необходимо изучить все условия. В инструкции по применению к Амиодарону предписана недопустимость лечения им пациентов до 18 лет.

В беременность и период вскармливания грудью прием препарата возможен только в случаях, когда положительный результат от приема лекарства скомпенсирует негативный эффект, оказываемый заболеванием на организм будущей матери.

Также прием запрещен людям с гиперчувствительностью к йоду и к компонентам лекарства Амиодарон. Противопоказания относятся и к людям, у которых наблюдается синусовая брадикардия, синдром синусовой недостаточности, кардиогенный шок, нарушения работы щитовидной железы.

Многим пациентам с нарушением сердечного ритма прописывается Амиодарон. Рецепт на латинском позволяет точно указать действующее вещество. Но для обывателя данная запись может быть загадочной. Попробуем разъяснить таинственные надписи.

В рецепте вы встретите, например, такую запись:

Rp.: Tab. Amiodaroni 0,2 N. 60.

S. По 1 таблетке 3 раза в день, с постепенным уменьшением до 1 таблетки в день.

Это обозначает прием таблеток амиодарона с дозировкой 200 мг по предписанному указанию.

Приведем пример рецепта на латинском для использования амиодарона в ампулах.

Rp.: Sol. Amiodaroni 5% 3 ml. D. t. d. N. 10 in ampull.

Растворить содержимое ампулы в 250 мл 5% раствора глюкозы, вво-дить внутривенно медленно из расчета 5 мг/кг массы тела больного (для купирования аритмий).

Профессионалы в области избавления людей от болезней сердца несколько лет назад высказывали противоречивые отзывы по отношению к Амиодарону. Лекарство обладает высоким антиаритмическим действием, но имеет довольно много побочных действий. Поэтому его рассматривали больше в качестве резервного препарата, назначаемого только в случаях, представляющих опасность жизни человека или, когда аналоги не давали ожидаемого эффекта.

Но в результате большого числа проводимых исследований установлена безопасность применения лекарства Амиодарон. Отзывы кардиологов отметили уменьшение количества случаев смертей, вызванных аритмией.

Таким образом, на основании проведенных исследований Амиодарон стал первым препаратом, назначаемым пациентам с аритмией.

Из-за множества побочных эффектов больных волнует вопрос — чем можно заменить Амиодарон? Аналоги препарата содержат то же действующее вещество амиодарона гидрохлорид. Заменителями являются следующие медикаменты:

все препараты, в названии которых присутствует «амиодарон» (Амиодарон Сандоз, Веро-Амиодарон и прочие);
Амиокордин;
Кардиодарон;
Кордарон.

Каждый препарат будет немного отличаться от медикамента с торговым названием Амиодарон. От чего помогает аналог, как его принимать и побочные эффекты точно прописаны в инструкции.

В любом случае не стоит полагаться на стоимость лекарства, а довериться лечащему врачу и приобрести именно тот препарат, который прописан.

Кордарон — лекарств, действующим веществом которого также является амиодарон. Он выпускается в таблетках с дозировкой активного вещества — 200 мг и ампулах с концентрацией — 150 мг.

Таким образом идентичными могут быть Амиодарон и Кордарон. Разница заключается в стоимости, используемых вспомогательных веществах и производителе.

Кордарон — это торговое название антиаритмического препарата, действующим веществом которого является амиодарона гидрохлорид. Помимо указанных выше отличий, можно предположить, что, так как производители таблеток разные, то и процесс производства, может иметь свои нюансы. В частности у препаратов может быть разная индивидуальная переносимость, частота и степень выраженности (в том числе отложенная во времени) побочных эффектов.

Полезную информацию об аритмии сердца смотрите в следующем видео:

источник

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской с одной стороны.

1 таб.
амиодарона гидрохлорид	200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием.

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов; увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного (AV) узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения. Блокируя «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинфосфата, аденозинтрифосфата и гликогена).

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярной массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3) (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Начало действия (даже при использовании «нагрузочных» доз) — от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 мес после прекращения его приема).

Абсорбция медленная и вариабельная — 30-50%, биодоступность — 30-50%. C max отмечается через 4-7 ч.

Диапазон терапевтической плазменной концентрации — 1-2.5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Объем распределения — 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме -соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через ГЭБ и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови — 95% (62% — с альбумином, 33.5% — с бета-липопротеинами).

Метаболизируется в печени. Основной метаболит — дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентраций амиодарона.

Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по T 1/2 противоречивы. Выведение амиодарона после перорального приема осуществляется в 2 фазы: начальный период — 4-21 ч, во второй фазе T 1/2 — 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний T 1/2 — 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к., возможно, необходим, по крайней мере, 1 мес для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев). Выводится с желчью (85-95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозы). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Профилактика рецидивов пароксизмальных нарушений ритма:

— угрожающие жизни желудочковые аритмии (в том числе желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков);

— суправентрикулярные аритмии (в том числе при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности применения другой антиаритмической терапии);

— документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;

— мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

— синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия и синоатриальная блокада, при отсутствии кардиостимулятора (риск остановки синусового узла);

— атриовентрикулярная блокада II-III степени, двух- и трехпучковые блокады (при отсутствии кардиостимулятора);

— выраженная артериальная гипотензия;

— нарушение функции щитовидной железы (гипо- и гипертиреоз);

— беременность и период лактации;

— одновременный прием с препаратами, которые могут удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардии, включая полиморфную желудочковую тахиаритмию типа «пируэт» (torsade de pointe):

— антиаритмические средства IA класса (хинидин, дизопирамид,
прокаинамид), антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;

— другие (не антиаритмические) средства, такие как, бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при
внутривенном введений, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.

— врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;

— интерстициальные болезни легких;

— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или к другим компонентам препарата.

С осторожностью : печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пациенты пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA), AV блокада I степени.

Таблетки принимают внутрь до приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Нагрузочная («насыщающая») доза.

В стационаре: начальная доза (разделенная на несколько приемов) составляет 600-800 мг/сут (до максимальной дозы 1200 мг) до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600-800 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 100-400 мг/сут (1-2 таб.) в 1-2 приема.

Вследствие длительного периода полувыведения препарат можно принимать через день или делать перерыв в приеме препарата — 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг.

Максимальная разовая доза — 400 мг.

Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Частота: очень часто (10% и более), часто (1% и более; менее 10%), нечасто (0.1% и более; менее 1%), редко (0.01% и более; менее 0.1%), очень редко (менее 0.01%, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — умеренная брадикардия (дозозависима); нечасто — синоатриальная блокада, AV блокада различных степеней, проаритмогенное действие (усиление уже существующей аритмии или возникновение новой, в том числе с остановкой сердца); очень редко — выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна — при длительном применении — прогрессирование симптомов хронической сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, снижение аппетита, нарушение вкуса, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности «печеночных» трансаминаз (в 1.5-3 раза выше нормы); часто — острый токсический гепатит с повышением активности «печеночных» трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, в том числе фатальной; очень редко — хроническая печеночная недостаточность (псевдоалкогольный гепатит, цирроз) в том числе фатальная.

Со стороны дыхательной системы: часто — альвеолярный или интерстициальный пневмонит, облитерирующий бронхолит с пневмонией, в том числе с летальным исходом, плеврит, легочный фиброз; очень редко — бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром, в том числе с летальным исходом; частота неизвестна -легочное кровотечение

Со стороны органов чувств: очень часто — отложение липофусцина в эпителии роговицы (часто субъективные жалобы при этом отсутствуют, но если отложения значительные и частично заполняют зрачок, возможны жалобы на появление цветных ореолов или нечеткость контуров); очень редко — неврит зрительного нерва/зрительная нейропатия.

Со стороны эндокринной системы: часто — повышение уровня Т 4 при нормальном или незначительно выраженном снижении Т 3 (при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует). При длительном применении возможно возникновение гипотиреоза, значительно реже гипертиреоза (необходима отмена препарата); очень редко — синдром нарушения секреции АДГ.

Дерматологические реакции: очень часто — фотосенсибилизация; часто — свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении), после прекращения лечения медленно исчезает в течение 10-14 дней; очень редко — эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата не установлена), васкулит, алопеция.

Со стороны нервной системы: часто — тремор и другие экстрапирамидные расстройства, нарушение сна, в том числе «кошмарные» сновидения; редко — периферическая нейропатия (сенсорная, моторная, смешанная) и/или миопатия; очень редко — мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), головная боль.

Лабораторные показатели: очень редко при длительном применении — тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Прочие: очень редко — эпидидимит, снижение потенции (связь с приемом препарата не установлена), васкулит.

В случае появления токсичности в виде проаритмогенного эффекта препарат отменяют.

Симптомы: снижение артериального давления, синусовая брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада, усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности, нарушения функции печени, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка и прием активированного угля, в случае если препарат принят недавно. В остальных случаях проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен, амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе. При развитии брадикардии возможно назначение атропина, бета-адреностимуляторов или постановка кардиостимулятора; при тахикардии типа «пируэт» — внутривенное введение солей магния или кардиостимуляция.

Противопоказанные комбинации (поскольку увеличивается риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade de pointe)):

— с антиаритмическими средствами Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;

— другие (не антиаритмические средства), такие как бепридил, винкамин, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты, цизаприд, макролиды (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин), азолы; противомалярийные лекарственные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин).

— с бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), т.к., могут развиться нарушения автоматизма (брадикардия) и проводимости;

— со слабительными средствами, которые могут вызвать гипокалиемию, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade de pointe).

Комбинации, при которых следует проявить осторожность:

— с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, системные глюкокортикостероиды, тетракозактид, амфотерицин В (внутривенно), т.к. возможно развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade de pointe);

— с антикоагулянтами непрямого действия (варфарин), т.к. увеличивается риск развития кровотечений в результате повышения концентрации варфарина за счет ингибирования изофермента CYP2C9 (необходимо контролировать уровень протромбина и корректировать дозу антикоагулянтов);

— с сердечными гликозидами, т.к. могут наблюдаться нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и нарушения AV проводимости. Кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови, за счет снижения его клиренса (необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, требуется клинический и ЭКГ — контроль);

— эсмолол — нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы);

— с фенитоином, фосфенитоином и циклоспорином — риск развития неврологических нарушений, возможно увеличение их концентрации в плазме крови за счет ингибирования изофермента CYP2C9 (следует контролировать концентрацию фенитоина или циклоспорина в плазме крови);

— лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, в т.ч. симвастатин) — амиодарон повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиления фармакодинамических эффектов);

— орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита в плазме крови;

— клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин — риск развития выраженной брадикардии (кумулятивный эффект);

— колестирамин уменьшает всасывание, период полувыведения и концентрацию амиодарона;

— циметидин замедляет метаболизм амиодарона, что может вызвать увеличение концентрации амиодарона в плазме крови;

— средства для ингаляционной анестезии и оксигенотерапия повышают риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса, острого дыхательного дистресс-синдрома, в т.ч. фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода;

— амиодарон может подавлять поглощение натрия йодида (131-I, 123-I) и натрия пертехнетата (99mТс) щитовидной железой, что может искажать результаты радиоактивного исследования щитовидной железы;

— совместное применение с литием повышает риск гипотиреоза.

— амиодарон повышает токсичность метотрексата.

— рифампицин и препараты зверобоя (мощные индукторы изофермента CYP3A4) снижают уровень концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона в сыворотке крови (ускорение метаболизма в печени).

— амиодарон замедляет метаболизм будесонида, что в результате может привести к появлению синдрома Кушинга.

— ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир) — повышают концентрацию амиодарона в сыворотке крови, риск развития аритмий.

— клиподогрел — возможно снижение его плазменной концентрации;

— декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) — возможно повышение его концентрации (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6).

— симвастатин (усиление риска побочных эффектов — зависящих от дозы) типа рабдомиолиза. Доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут. Если при такой дозе не удается достигнуть терапевтического эффекта, следует перейти на другой статин, не вступающий во взаимодействия такого типа.

— лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие.

— грейпфрутовый сок повышает AUC и C max амиодарона на 50% и 84% соответственно.

— повышает концентрацию в плазме хинидина, флекаинида, прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида.

Перед началом лечения, а также через каждые 3 месяца необходимо проводить ЭКГ контроль, при этом необходимо учитывать, что у пожилых пациентов отмечается более выраженная брадикардия, также необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (содержание гормонов), печени (трансаминаз).

Частота и тяжесть побочных эффектов зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимальные эффективные поддерживающие дозы.

При применении Амиодарона возможны изменения ЭКГ: удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U. При появлении атриовентрикулярной блокады II и III степени, синоатриальной блокады, а также блокады ножек пучка Гиса лечение Амиодароном следует немедленно прекратить.

Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками поражения легких. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы (каждые 6 месяцев и в случае развития клинических признаков заболевания легких).

Перед началом терапии необходимо определить содержание электролитов плазмы крови.

В период лечения Амиодароном регулярно проводят контроль активности ферментов печени.

В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT ), трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии).

В процессе лечения следует проводить офтальмологическое исследование (выявление значительных отложений на роговице и нарушение зрения требуют отмены Амиодарона).

При отмене возможны рецидивы нарушений ритма.

Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает дисфункцию щитовидной железы плода).

После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней.

Препарат содержит йод, поэтому может оказывать влияния на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. Поэтому перед началом лечения, во время его проведения и на протяжении нескольких месяцев после окончания лечения необходимо проводить исследования функции щитовидной железы.

Перед проведением хирургических вмешательств, а также оксигенотерапии необходимо предупредить врача о применении Амиодарона, поскольку отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых в послеоперационном периоде.

Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать пребывания на солнце или использовать эффективные меры защиты.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата во время проведения oбщей анестезии, возможен риск развития брадикардии, выраженного снижения артериального давления, нарушения проводимости и уменьшения ударного объема сердца.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В период лечения Амиодароном следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

источник