Как паксил влияет на вес

Фармакологическая группа: Антидепрессанты; СИОЗС
Фармакологическое действие: Паксил — это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.
Воздействие на рецепторы: Мускариновые холинергические рецепторы (слабый аффинитет); Альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторы (слабый аффинитет) Допаминовые (D2), 5-HT1-подобные, 5НТ2- и гистаминовые (H1) рецепторы (слабый аффинитет).
Систематическое (IUPAC) название: (3S, 4R) -3 — [(2Н-1 ,3-бензодиоксол-5-илокси) метил] — 4 — (4-фторфенил) пиперидин
Торговые названия: Паксил, Pexeva, Brisdelle
Правовой статус: доступен только по рецепту
Применение: перорально
Биодоступность: полностью всасывается из ЖКТ, первоначально метаболизируется в печени; время достижения максимальной концентрации препарата – от 4,9 часов (с питанием) до 6,4 часов (натощак).
Связывание с белками плазмы: 93-95%
Метаболизм: обширный, печеночный (в основном опосредованный CYP2D6)
Период полураспада: 24 часа (диапазон 3-65 часов)
Выделение: 64% в моче, 36% в желчи
Формула: C19H20FNO3
Мол. масса: 329,3

Паксил (также известный под торговыми наименованиями Aropax, Paxil, Pexeva, Seroxat, Sereupin и Brisdelle) – антидепрессант типа СИОЗС (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Паксил используется для лечения больших депрессивных эпизодов, обсессивно-компульсивного расстройства, панического расстройства, социальной тревожности, посттравматического стрессового расстройства, генерализованного тревожного расстройства и вазомоторных симптомов (например, приливы и ночная потливость), связанных у взрослых амбулаторных пациентов с менопаузой. В 1992 году препарат выводит на рынок фармацевтическая компания SmithKline Beecham (сейчас – GlaxoSmithKline). С 2003 года, со времени истечения патента, начинают появляться генерики препарата. У взрослых эффективность Паксила для лечения депрессии сопоставима с трициклическими антидепрессантами предыдущих поколений, с меньшим количеством побочных эффектов и меньшей токсичностью. Различия с новыми антидепрессантами более тонкие и в основном ограничиваются побочными эффектами. Препарат имеет общие с другими СИОЗС побочные эффекты и противопоказания, включая тошноту, сонливость и сексуальные побочные эффекты. Паксил вызывает клинически значимое увеличение веса. В испытаниях Паксила в случаях детской депрессии не удалось продемонстрировать, что он имеет большую статистическую эффективность, чем плацебо. Прекращение приема Паксила связано с высоким риском развития синдрома отмены. В связи с повышенным риском врожденных дефектов, беременным женщинам и женщинам, планирующим беременность, перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться со своим врачом.

Паксил в основном используется для лечения симптомов депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), посттравматического стрессового расстройства (ПТСР), панического расстройства, генерализованного тревожного расстройства (ГТР), социальной фобии/социального тревожного расстройства и предменструального дисфорического расстройства (ПМДР). Паксил является первым антидепрессантом, официально утвержденным в США для лечения приступов паники.

Паксил является широко используемым антидепрессантом из класса препаратов, известных как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, или СИОЗС. Несколько исследований показали, что Паксил может использоваться для лечения преждевременной эякуляции. В частности, препарат в 6-13 раз увеличивает интравагинальное латентное время эякуляции, что больше, чем другие СИОЗС (Флувоксамин, Флуоксетин, Сертралин и Циталопрам). Тем не менее, «экстренная» доза Паксила («по необходимости») за 3-10 часов до полового акта приводит лишь к «клинически неуместной и сексуально неудовлетворительной» задержке эякуляции в 1,5 раза. Препарат уступает Кломипрамину, который вызывает в четыре раза более длительную задержку. Причина того, что препарат вызывает задержку эякуляции, состоит в том, что он значительно снижает половое влечение, а в некоторых случаях даже вызывает неспособность достичь эрекции или эякулировать. СИОЗС также эффективны для лечения тяжелого предменструального синдрома; однако, из-за его тератогенного эффекта и высокого риска развития синдрома отмены у взрослых и новорожденных, Паксил противопоказан женщинам, которые могут забеременеть. Имеются также доказательства того, что Паксил может быть эффективен при лечении игровой зависимости и приливов. Все еще остаются неясными возможные преимущества Паксила для лечения диабетической нейропатии или хронической головной боли. Новые данные показывают, что антипсихотические препараты могут использоваться в качестве дополнения или альтернативы Паксилу у пациентов с генерализованным тревожным расстройством. Хотя имеющиеся данные довольно противоречивы, Паксил может быть эффективным средством для лечения дистимии, хронического заболевания с депрессивными симптомами.

Согласно аннотации к препарату, предоставляемой производителем Паксила марки Paxil (GlaxoSmithKline) и одобренной FDA США, эффективность Паксила в случае большого депрессивного расстройства была доказана в ходе шести плацебо-контролируемых клинических испытаний. У взрослых эффективность Паксила в лечении депрессии сопоставима с эффективностью трициклических антидепрессантов прошлого поколения. Рандомизированные исследования показали, что Паксил является более эффективным, чем плацебо, для лечения депрессии у пожилых пациентов. Три 10-12-недельных исследования показали превосходство Паксила по сравнению с плацебо в лечении панического расстройства. Три 12-недельных исследования взрослых амбулаторных пациентов продемонстрировали, что пациенты с социальным тревожным расстройством лучше реагировали на Паксил, чем на плацебо.

Сексуальная дисфункция является распространенным побочным эффектом СИОЗС. В частности, побочные эффекты часто включают трудности в возбуждении, отсутствие интереса к сексу и аноргазмию (проблемы с достижением оргазма). Также возможны генитальная анестезия, потеря или снижение реакции на сексуальные стимулы и эякуляторная ангедония. Хотя эти сексуальные побочные эффекты обычно являются обратимыми, они могут длиться в течение нескольких месяцев или лет после полного прекращения приема препарата. Эта особенность получила название «пост-СИОЗС сексуальная дисфункция». Среди распространенных побочных эффектов Паксила, связанных с лечением депрессии и перечисленных в аннотации к препарату, эффектами с наибольшей разницей с плацебо являются: тошнота (26% Паксил против 9% в группе плацебо), сонливость (23% против 9% в группе плацебо), нарушения эякуляции (13% против 0% в группе плацебо), другие мужские половые расстройства (10% против 0% в группе плацебо), астения (15% против 6% в группе плацебо), потливость (11% против 2% на плацебо), головокружение (13% против 6% в группе плацебо), бессонница (13% против 6% в группе плацебо), сухость во рту (18% против 12% в группе плацебо), запор (14% против 9% в группе плацебо ) и тремор (8% против 2% в группе плацебо). Другие побочные эффекты включают высокое кровяное давление, головную боль, возбуждение, увеличение массы тела, нарушения памяти, парестезию и снижение способности к зачатию. Общие побочные эффекты наблюдаются в основном в течение первых 1-4 недель, пока организм приобретает толерантность к препарату, а как только это происходит, прекращение приема препарата может вызывать обратный эффект с симптомами, вновь возникающими в увеличенной форме в течение очень длительного времени. Почти все СИОЗС, как известно, вызывают один или несколько из этих симптомов. Человек, принимающий Паксил, может испытывать несколько из перечисленных побочных эффектов, все сразу или ни один из них. Большинство побочных эффектов исчезает или уменьшается при продолжении лечения, хотя некоторые из них могут длиться в течение всего срока лечения. Побочные эффекты также часто зависят от дозы. Меньшее количество и/или менее тяжелые симптомы наблюдаются при более низких дозах, и/или более тяжелые симптомы наблюдаются при более высоких дозах. Увеличения или изменения в дозировке также могут вызывать возобновление или ухудшение симптомов. 9 декабря 2004 года Комитет Европейского медицинского агентства по лекарственным препаратам для человеческого применения проинформировал пациентов, консультантов и родителей, что Паксил не следует назначать детям. Комитет также дал рекомендации медицинским работникам, имеющим право выписывать препараты, проводить тщательный мониторинг взрослых пациентов с высоким риском суицидального поведения и/или суицидальных мыслей. Комитет не запрещает применение Паксила взрослым пациентам с высоким риском, однако призывает соблюдать крайнюю осторожность при его применении. Из-за сообщений о побочных реакциях после прекращения лечения, рекомендуется постепенное снижение дозы в течение нескольких недель или месяцев. При приеме Паксила наблюдались случаи акатизии и суицидального поведения. Как сказано в информации о препарате Паксил в Великобритании, при приеме перапарата также может наблюдаться злоупотребление алкоголем. Редко может иметь место тяжелый побочный эффект – серотониновый синдром. У большинства пациентов, как у мужчин, так и у женщин, при приеме Паксила и других СИОЗС, наблюдаются сексуальные побочные эффекты. У мужчин прием Паксила также может быть связан с фрагментацией ДНК спермы. Серьезным побочным эффектом Паксила может стать мания или гипомания, которой страдает до 8% психиатрических пациентов. Этот побочный эффект может возникать у людей и без наличия мании в истории болезни и чаще всего наблюдается у пациентов с биполярным расстройством или наследственными факторами. Шмитт и др. (2001) предположили, что Паксил оказывает отрицательное воздействие на долговременную память, не затрагивая краткосрочную память, хотя эти данные не были подтверждены независимой проверкой. В ходе исследования здоровых участников, принимавших Паксил в течение 14 дней (20 мг в течение 1-7 дней и 40 дней 8-14 мг), наблюдалось ухудшение вспоминания слов на 14й день, по сравнению с группой, получающей плацебо. Шмитт и др. не учли существенного различия в самом начале исследования в способности вспоминать слова между группами Паксила и плацебо, однако, эта разница могла быть причиной значительного расхождения в группах на 14й день. Кроме того, участники, принимающие Паксил, были способны вспоминать одинаковое количество слов в начале исследования и на 14й день исследования, что не согласуется с выводом, что Паксил негативно влияет на вспоминание слов.

Паксил противопоказан всем пациентам младше 18 лет, пациентам, принимающим любой из препаратов, перечисленных в разделе взаимодействий ниже, и взрослым беременным или могущим забеременеть женщинам. Паксил также может быть противопоказан для многих взрослых мужчин в связи с сексуальными и репродуктивными побочными эффектами, описанными ниже. В Соединенных Штатах FDA требует наличия на препарате предупреждения в черной рамке (самый серьезный тип предупреждений в маркировке рецептурных препаратов), в связи с увеличением риска суицидальных мыслей и поведения при приеме препарата. Предупреждение также относится и к другим СИОЗС, однако Паксил начал вызывать беспокойство специалистов с тех пор, как в испытаниях начали поступать сообщения о суицидальном поведении. Агентство по регулированию лекарственных средств и медицинских изделий рекомендует не использовать Паксил лицам моложе 18 лет.

Паксил может увеличивать риск суицидальных мыслей и суицидального поведения у детей и подростков. Из-за того, что до реального самоубийства при приеме препарата доходит довольно редко, трудно оценить влияние Паксила на риски такого рода. Однако некоторые исследования анализируют склонность к суициду, основываясь на данных о суицидальных мыслях и суицидальном поведении пациента. В 2004 году FDA провело статистический анализ клинических испытаний Паксила у детей и подростков, в ходе которого было выявлено увеличение показателей «суицидального поведения» и мыслей по сравнению с плацебо; тенденция к увеличению «суицидального поведения» наблюдалась в исследованиях как депрессии, так и тревожных расстройств. Обзор СИОЗС Университета Северной Каролины показал, что средний риск самоубийств среди подростков составил 4%, по сравнению с 2% в группе плацебо, а среди всех пациентов «наибольший риск нанесения себе увечий наблюдался среди пользователей Паксила».

Многие психоактивные препараты после прекращения их применения могут вызывать симптомы отмены (абстинентный синдром). Данные показали, что Паксил имеет одни из наиболее высоких показателей тяжести синдрома отмены среди лекарственных препаратов его класса. Общие симптомы абстинентного синдрома при прекращении приема Паксила включают: тошноту, головокружение и дурноту, бессонницу, ночные кошмары и яркие сны, чувство наэлектризованности в организме, а также склонность к плачу и беспокойству. Прием Паксила в жидком виде может обеспечить очень плавное снижение дозы, которое может снизить риск развития синдрома отмены. Также рекомендуется временное переключение на Флуоксетин, который имеет более длительный период полувыведения и, следовательно, снижает тяжесть синдрома отмены. Кроме того, The Lancet опубликовал анализ данных Всемирной организации здравоохранения, демонстрирующих, что прием СИОЗС во время беременности может вызывать симптомы отмены у новорожденных детей, в том числе судороги. Среди «93 случаев с подозрением на СИОЗС-индуцированный неонатальный синдром отмены… 64 были связаны с Паксилом, 14 – с флуоксетином, девять – с сертралином и семь – с циталопрамом».

Американский колледж акушерства и гинекологии рекомендует беременным женщинам и женщинам, планирующим забеременеть, «индивидуальный подход к лечению всеми СИОЗС или селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина или обоими типами препаратов во время беременности и по возможности избегать приема Паксила». Согласно аннотации к препарату, «эпидемиологические исследования показали, что дети, рожденные женщинами, принимавшими Паксил в первом триместре беременности, имели повышенный риск сердечно-сосудистых пороков развития, в первую очередь дефектов желудочка и межпредсердной перегородки (ДМЖП и ДМПП). В общем, дефекты перегородки подразделяются на симптоматические, которые могут нуждаться в операции и бессимптомные, которые могут исчезнуть без посторонней помощи. В случае внезапной беременности пациентки, принимающей Паксил, лечащий врач должен предупредить ее о потенциальном вреде препарата для плода. Если польза Паксила для матери не оправдывает продолжения лечения, стоит рассмотреть вопрос о прекращении приема Паксила или переключения на другой антидепрессант. Для женщин, планирующих забеременеть, или для женщин на первом триместре беременности, Паксил следует начинать применять только после рассмотрения других доступных вариантов лечения». Эти выводы подтверждаются несколькими систематическими обзорами и мета-анализами, показавшими, что в среднем применение Паксила во время беременности связано с приблизительно 1.5-1.7-кратным увеличением врожденных дефектов, в частности, пороков сердца. Последний несистематический обзор Сальваторе Жентиль в Журнале клинической психиатрии, обеспеченный материальной или финансовой поддержкой компании GSK (GlaxoSmithKline), приводит к иному выводу: «тератогенный потенциал Паксила, о котором сообщается в некоторых исследованиях, остается недоказанным». Жентиль говорит о необходимости проведения крупных, эпидемиологических проспективных контролируемых исследований «матерей, которые принимают Паксил во время беременности». Другие отзывы по поводу того, перевешивает ли тератогенный риск риск рецидива заболевания при прекращении приема препарата, довольно противоречивы. Некоторые выступают за прекращение приема, в то время как другие говорят о необходимости соблюдения осторожности; и даже в тех случаях, когда обзор антидепрессантов является в общем благоприятным, Паксил выделяется среди прочих как имеющий специфические риски. Использование Паксила во время беременности повышает риск самопроизвольного выкидыша. Большое исследование 2010 года с использованием данных медицинской регистрации рождений в Швеции с 1 июля 1995 до 2007 года выделило женщин, которые сообщали об использовании антидепрессантов на ранних сроках беременности или которым антидепрессанты были назначены во время беременности в качестве дородовой помощи, показало конкретную связь между использованием Paxil и детскими сердечно-сосудистыми дефектами. В этом исследовании также был сделан вывод о связи между приемом Паксила и гипоспадией, хотя исследователи пришли к выводу, что все еще не ясно, зависят ли эти эффекты от употребления препаратов или от основной патологии. Резкое прекращение приема психотропных препаратов во время беременности может привести к серьезным неблагоприятным последствиям. Описанные выше неонатальные симптомы отмены Паксила наблюдались у матерей, принимавших Paxil во время беременности.

GlaxoSmithKline предупреждает, что лекарственные взаимодействия могут создавать или увеличивать специфические риски, в том числе серотониновый синдром или злокачественный нейролептический синдром и подобные им реакции:

В информации о приеме препарата указано, что Паксил «не следует использовать в комбинации с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, который является обратимым неселективным ингибитором МАО) или в течение 14 дней после прекращения применения МАО», и не следует сочетать с Пимозидом, Тиоридазином, Триптофаном или Варфарином. Паксил метаболизируется при помощи цитохрома P450 2D6. Препарат Тамоксифен для лечения рака молочной железы также метаболизируется в активное состояние тем же цитохромом. Пациенты, принимающие Паксил и Тамоксифен, имеют повышенный риск смерти от рака молочной железы (с 24% до 91%), в зависимости от продолжительности совместного применения препаратов.

Острая передозировка часто проявляется рвотой, вялостью, атаксией, тахикардией и судорогами. Для мониторинга состояния пациента, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или для оказания помощи в ходе судмедэкспертизы у погибших могут быть измерены концентрации Паксила в плазме, сыворотке или крови. Плазменные концентрации Паксила, как правило, лежат в диапазоне 40-400 мкг/л у лиц, получающих ежедневно терапевтические дозы препарата и 200-2000 мкг/л у пациентов с отравлением. Посмертные уровни Паксила в крови при острой передозировке в смертельно опасных ситуациях составляют 1-4 мг/л.

Паксил является самым мощным и одним из наиболее специфичных ингибиторов обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-НТ) (СИОЗС). Благодаря воздействию препарата на нейроны головного мозга он проявляет свой антидепрессивный эффект. Вещество является структурно близким к:

Паксил является производным фенилпиперидина, химически не связанным с трициклическими или тетрациклическими антидепрессантами. В исследованиях связывания рецепторов, Паксил не проявлял значительного сродства к адренергическим (альфа1, альфа2, бета), дофаминергическим, серотонинергическим (5HT1, 5HT2) или гистаминным рецепторам в мембранах мозга у крыс. Наблюдалось слабое сродство препарата к мускариновым ацетилхолиновым и норадреналиновым рецепторам. Преобладающие метаболиты Паксила составляют примерно 1/50 часть мощности Паксила и являются, по существу, неактивными. Паксил, как было показано, обладает антимикробной активностью против нескольких групп микроорганизмов, главным образом грамположительных микроорганизмов. В сочетании с некоторыми антибиотиками препарат также действует синергически против ряда бактерий. Кроме того, Паксил демонстрирует противогрибковую активность, будучи самым мощным препаратом против штаммов повышенной чувствительности Candida Albicans DSY1204.

Прием Паксила CR (контролируемого высвобождения) связан со снижением тошноты во время первой недели лечения, по сравнению с Паксилом немедленного высвобождения. Тем не менее, зависимость прекращения лечения из-за тошноты у препаратов сильно не отличалась.

На протяжении 10 лет маркетинга препарата представители компании GlaxoSmithKline заявляли, что препарат «не вызывает привыкания», однако многие эксперты и результаты, по крайней мере, одного анализа говорят о том, что это утверждение является ошибочным. В 2002 году FDA США опубликовало обновленную информацию о предупреждениях по использованию препарата, и Международная Федерация Ассоциаций Производителей Фармацевтических Препаратов заявила, что GSK ввела общественность в заблуждение по поводу данных о препарате Паксил, а также нарушила два кода Федерации. Сокрытие GSK неблагоприятных результатов исследования Paxil и процесс, в ходе которого это сокрытие было обнаружено, является темой книги Элисона Басса 2008 года «Побочные эффекты: Прокурор, Осведомитель и Популярный Антидепрессант на скамье подсудимых». British Medical Journal цитирует Чарльза Медавара, руководителя компании Social Audit: «Этот препарат на протяжении многих лет был известен покупателю как безопасный препарат, прекращение приема которого не вызывает симптомов отмены… Тот факт, что препарат может вызывать симптомы отмены, которые могут привести к зависимости, является чрезвычайно важным для пациентов, врачей, инвесторов и компании. GlaxoSmithKline уклонилась от прямого ответа, поскольку компания получила лицензию на Паксил более 10 лет назад, и препарат стал блокбастером этой компании, его продажи составляют около одной десятой части всех доходов компании. Компания слишком долго позиционировала Паксил непосредственным потребителям, как «не вызывающий привыкания «». На сегодняшний день GlaxoSmithKline публикует информацию по назначению Паксила, в которой указывается возможность возникновения синдрома отмены, в том числе серьезных симптомов синдрома отмены. FDA утвердило Паксил в 1992 году, и с тех пор около 5000 граждан США подало в суд на компанию GSK. Большинство заявителей утверждают, что они не были должным образом заранее проинформированы о побочных эффектах препарата, особенно о возможности абстинентного синдрома, учитывая тот факт, что представители GSK особенно подчеркивали, что препарат не вызывает привыкания. В феврале 1998 года 60-летний Дональд Шелл обратился к психиатру. Мужчине был поставлен диагноз «тревожность» и выписан препарат Паксил. В течение сорока восьми часов с момента приема Паксил Шелл убил свою жену, дочь, внучку и себя самого. Тим Тобин, зять Шелла, подал в суд на компанию SmithKline. Психиатр Дэвид Хили присутствовал в зале суда в качестве свидетеля-эксперта в деле. Дело Тобина слушалось в Шайенне, штат Вайоминг, с 21 мая по 6 июня 2001 года. Перед судом представитель SmithKline Ян Хадсон отметил, что, независимо от того, сколько психиатров и врачей будут утверждать, что самоубийство связано с приемом Паксил, SmithKline отрицает любую связь этого дела с продукцией своей компании. Присяжные вынесли обвинительный приговор в отношении SmithKline и суд обязал компанию выплатить Тобину $6400000. Этот случай является первым в истории инцидентом, когда фармацевтическая компания была признана виновной в относительно неблагоприятных поведенческих эффектах психотропных препаратов». В 2001 году, после терактов 11 сентября, GSK увеличило количество американской телевизионной рекламы Паксила. В октябре 2001 года, GSK потратила на рекламу почти вдвое больше, чем в октябре 2000 года. ABC позже сообщила о наличии побочных эффектов при прекращении приема Паксила и о сокрытии этого факта компанией GSK. С 2001 года в суды Великобритании начинают поступать иски против препарата Seroxat. В исках утверждается, что препарат имеет серьезные побочные эффекты, о которых компания GlaxoSmithKline предпочла умолчать. В начале 2004 года GSK согласилась урегулировать обвинения об обмане потребителей на $2500000 (небольшая часть от более чем 2,7 млрд. долларов годовых продаж Паксила в то время). В ходе судебного процесса также были обнаружены доказательства преднамеренного систематического сокрытия неблагоприятных результатов исследования Паксила. В одном из внутренних документов GSK говорится: «Было бы коммерчески неприемлемо включать заявление о неэффективности препарата [у детей], так как это подорвет популярность Паксила». В июне 2004 года FDA опубликовало письмо, в котором говорилось о нарушениях GSK в ответ на «ложную или вводящую в заблуждение» телевизионную рекламу Paxil CR; FDA заявило: «Эта реклама является противоречивой с точки зрения общественного здоровья, потому что она пропагандирует расширенное использования Paxil CR (увеличивая одобренные границы его применения), а также сводит к минимуму серьезные риски, связанные с применением препарата». Представители GSK утверждали, что реклама была ранее рассмотрена FDA, и заявили также, что реклама не будет больше транслироваться. 29 января 2007 года BBC транслировала четвертую часть своего документального сериала Panorama о препарате Seroxat. Эта программа под названием «Тайны испытаний лекарственных препаратов» была сосредоточена на трех педиатрических клинических испытаниях депрессии у детей и подростков, проведенных GSK. Данные исследования показывают, что Seroxat не эффективен при приеме у подростков. Кроме того, одно клиническое испытание показало, что после его применения у подростков наблюдалось шестикратное увеличение риска суицида. Результаты Study 329, одного из испытаний, говорят о том, что компания ввела пользователей в заблуждение относительно безопасности и эффективности Паксила, и способствовала искажениям в оценке важности препарата в лечении детской депрессии в научной литературе. Судебные документы, ставшие доступными общественности в результате одного из исков в октябре 2008 года, показывают, что GSK «и/или исследователи, возможно, сокрыли сведения о риске самоубийства во время клинических испытаний» Паксила. Один из следователей, «Чарльз Немерофф, бывший председатель отделения психиатрии Университета Эмори – первый, чье имя было предано огласке… В начале октября 2008 года, Немерофф ушел с поста заведующего кафедрой из-за признания, что он получил более $960 000 от GSK в 2006 году, несмотря на то, что на кафедре он сообщил о сумме меньше $35 000. Последующие исследования показали, что платежи от фармацевтических компаний в период между 2000 и 2006 годах составили в общем более 2,5 миллиона долларов, однако известно было лишь о небольшой их части». Сокрытие GSK неблагоприятных результатов исследования Paxil, и судебный процесс, в ходе которого этот факт стал известен, является темой книги Элисона Басса «Побочные эффекты: Прокурор, Осведомитель и Популярный Антидепрессант на скамье подсудимых», вышедшей в 2008 году. Книга представляет собой хронику жизни двух женщин — прокурора и осведомителя — которые разоблачили обман в исследованиях и маркетинге Паксила. В книге показана связь между фармацевтическим гигантом GlaxoSmithKline, научно-исследовательским учреждением из верхней Лиги Плюща, и государственным учреждением, предназначенным для защиты общественности — отношения, которые могут поставить под угрозу здоровье и безопасность уязвимых детей. Книга «Побочные эффекты» получила премию NASW Наука в Обществе за 2009 год. В 2012 году Министерство Юстиции США объявило, что GSK согласилась признать себя виновной и выплатить штраф в размере $3000000000, отчасти для содействия использованию Paxil для детей.

В 2007 году Паксил занял 94-е место в списке препаратов-бестселлеров, объем его продаж составил более $1 млрд. В 2006 году Паксил был пятым из наиболее часто выписываемых антидепрессантов на розничном рынке США, имея более 19,7 млн. рецептов. В 2007 году продажи упали до 18,1 млн., однако Паксил все еще остается пятым из наиболее часто выписываемых антидепрессантов в США.

Паксил – это антидепрессант, мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Опускается из аптек по рецепту врача.

источник

Паксил, лекарство, отпускаемое по рецепту, лечит депрессию и расстройства тревоги. При использовании по назначению Paxil обладает побочными эффектами, которые включают изменения в весе и другие более опасные побочные реакции. Проконсультируйтесь с вашим врачом о состоянии вашего здоровья, преимуществах Paxil и рисках побочных эффектов от препарата.

Администрация США по контролю за продуктами и лекарствами одобрила таблетки для перорального приема паксила в течение нескольких доз в 1992 году, жидкую суспензию для перорального применения в 1997 году и таблетки с пролонгированным высвобождением в течение нескольких доз в 1999 году. Пароксетинхлорид является активным ингредиентом в Паксил. Согласно этикетке продукта, Paxil указывается для лечения основного депрессивного расстройства, обсессивно-компульсивного расстройства, панического расстройства, социального тревожного расстройства, генерализованного тревожного расстройства и посттравматического стрессового расстройства.

Паксил может вызвать значительную потерю веса у некоторых пациентов. Тем не менее, клинические исследования на Paxil показывают, что в среднем пациенты теряют около 1 фунта в сравнении с меньшими изменениями в весе у пациентов, принимающих плацебо. Исследования также показывают, что некоторые пациенты могут чаще набирать вес, чем потерять его. Исследования Маурицио Фава, MD, опубликованные в «Журнале клинической психиатрии» в 2000 году, сравнили эффекты различных антидепрессантов с изменениями веса и обнаружили, что пациенты, принимающие пароксетин, испытывали значительное увеличение веса, пациенты, принимавшие сертралин, испытывали скромное, но незначительное увеличение веса и пациенты, принимавшие флуоксетин, испытывали небольшое, но незначительное снижение веса. Исследование также показало, что число пациентов, чей вес увеличилось более чем на 7 процентов, было значительно больше для пациентов, принимавших пароксетин, по сравнению с пациентами, принимавшими либо сертралин, либо флуоксетин.

Метка продукта Paxil предупреждает пользователей о том, что препарат может увеличить риск суицидального мышления и поведения у детей, подростков и молодых людей на основе краткосрочных исследований препарата при главном депрессивном расстройстве и другие психические расстройства. Краткосрочные исследования показывают, что этот риск не увеличивается среди людей старше 24 лет и что риск снижается среди взрослых 65 лет и старше. В предупреждении также говорится, что вы должны сбалансировать риск самоубийства с клинической потребностью в препарате, прежде чем принимать решение о взятии продукта. Ваш врач должен написать рецепт препарата, чтобы вы его приняли.

Помните о потенциальных побочных эффектах потери веса или увеличения веса, если вам назначают Paxil для лечения депрессии или тревожного расстройства. Паксил может вызвать снижение аппетита, тошноту и диарею, что может способствовать снижению веса.Депрессия является важным фактором риска увеличения массы тела, согласно исследованиям Грегора Хаслера, М. Д., опубликованного в «Исследование ожирения» в 2005 году, и лечение депрессии может привести к потере веса. Однако потерять слишком большой вес может быть клинически хлопотной. Проконсультируйтесь с вашим врачом, если вы испытываете внезапные или экстремальные изменения веса.

источник

Паксил (Пароксетин) – это антидепрессант, который используется для лечения депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), приступов паники, тревоги или посттравматического стрессового расстройства (ПТСР). Пароксетин помогает многим людям оправиться от депрессии, и у него меньше побочных эффектов, чем у других антидепрессантов.

Препарат функционирует главным образом как мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Паксил влияет на нейротрансмиттеры, химические вещества, которые нервные клетки используют для общения друг с другом. Нейротрансмиттеры производятся и высвобождаются нервами, а затем перемещаются и прикрепляются к соседним нервам. Таким образом, нейротрансмиттеры можно рассматривать как систему связи мозга.

Серотонин является одним из нейротрансмиттеров, который высвобождается нервами в мозге. Серотонин либо перемещается через пространство, которое находится между нервами, и прикрепляется к рецепторам на поверхности соседних нервов, либо он присоединяется к рецепторам на поверхности нервов, которые его производили, чтобы быть захваченными нервом и высвободиться снова.

Паксил (пароксетин) предотвращает обратный захват серотонина нервными клетками, тем самым повышая его внеклеточный уровень. Что и вызывает антидепрессантные эффекты.

Вы можете не замечать значительного улучшения симптомов в течение первых двух недель, пока паксил не начнет действовать. Обычно требуется от 4 до 6 недель, прежде чем вы почувствуете все преимущества. Не прекращайте прием пароксетина через неделю-две только потому, что вы чувствуете, что он не помогает. Дайте лекарство как минимум 6 недель на работу.

Антидепрессанты, такие как пароксетин, помогают поднять настроение, чтобы вы почувствовали себя лучше. Вы можете заметить, что лучше спите и легче ладите с людьми, потому что меньше беспокоитесь. Пароксетин не изменит вашу личность и не сделает вас чрезвычайно счастливым. Он просто поможет вам снова почувствовать себя самим собой.

Принимать надо один раз в день, утром. Лучше всего принимать его с едой, чтобы не расстраивать желудок. Таблетки пароксетина бывают разной силы в диапазоне от 10 мг до 30 мг.

Максимальная рекомендуемая доза Паксила — 50 мг или 60 мг, в зависимости от того, зачем вы ее принимаете. Если вам 65 лет и старше, максимальная рекомендуемая доза составляет 40 мг в день. Если у вас проблемы с печенью или почками — еще меньше.

Если вы иногда забываете принять дозу пароксетина, не волнуйтесь. Если вы вспоминаете об этом перед сном, то сразу же примите Паксил, если вы вспомнили ночью или на следующий день, просто забудьте о ней. Никогда не принимайте 2 дозы одновременно, чтобы восполнить забытую.

Если вы часто забываете дозировки, можно настроить будильник, который будет напоминать вам об этом. Вы также можете обратиться к своему фармацевту за советом о других способах, которые помогут вам не забыть принимать лекарства.

Количество пароксетина, которое может привести к передозировке, варьируется от человека к человеку.

Позвоните в скорую помощь, если вы приняли слишком много Паксила и испытываете следующие симптомы:

Рвота.
Тремор.
Сильная сонливость.
Повышенное сердцебиение.
Судороги.
Жар.

Не садитесь сами за руль.

Как и все лекарства, Паксил может вызывать побочные эффекты у некоторых людей, но у многих побочные эффекты отсутствуют или незначительны. Некоторые из распространенных побочных эффектов постепенно улучшаются по мере привыкания организма к препарату.

Общие побочные эффекты. Они наблюдаются более чем у 1 из 100 человек. Продолжайте принимать лекарство, но сообщите своему врачу, если эти побочные эффекты вас беспокоят или не исчезают:

Болезненность (тошнота).
Головные боли.
Бессонница.
Понос.
Чувство усталости или слабости.

Серьезные побочные эффекты. Встречаются редко и менее чем у 1 из 1000 человек. В данном случае надо срочно обратиться к врачу:

Боль в груди, давление или затрудненное дыхание.
Болезненные эрекции, которые длятся дольше 4 часов — это может случиться, даже если вы не занимаетесь сексом.
Любое очень сильное кровотечение, которое нельзя остановить, например, порезы или носовое кровотечение, которое не останавливается в течение 10 минут.
Сильная аллергическая реакция: сыпь, зуд, отек горла, лица, губ и языка.

Также сообщите врачу если у вас есть следующие симптомы:

Постоянные головные боли, длительная путаница или слабость, частые мышечные спазмы — все это может свидетельствовать о низком уровне натрия в крови. В тяжелых случаях низкий уровень натрия может привести к судорогам.
Мысли о самоубийстве.
Рвота кровью или темная рвота, кашель, кровь в моче, черный или красный кал — это может быть признаком кровотечения в кишечнике.
Кровотечение из десен или синяки, которые появляются без причины или становятся больше.

Тошнота — попробуйте принять пароксетин во время или после еды. Также помогает придерживаться простых блюд и избегать богатой или острой пищи.
Головные боли — не забывайте отдыхать и пить много жидкости. Не пейте слишком много алкоголя. Попросите фармацевта порекомендовать обезболивающее. Головные боли обычно проходят после первой недели приема Паксила.
Бессонница — принимайте препарат утром.
Диарея — пейте много воды или других жидкостей, чтобы избежать обезвоживания. Признаками обезвоживания являются меньшее, чем обычно, мочеиспускание или темно-сильный запах мочи. Не принимайте никаких других лекарств для лечения диареи, не поговорив с фармацевтом или врачом.
Усталость, слабость — прекратить прием и лечь, пока не станет лучше. Не садитесь за руль и не используйте инструменты или механизмы, если чувствуете усталость. Не пейте алкоголь, так как от этого вам станет хуже. Если эти симптомы не исчезнут через неделю-две, обратитесь к врачу за советом.

Принимать Паксил нужно только после консультации с врачом, если у вас есть:

Аллергическая реакция на препарат или на его компоненты.
Проблемы с сердцем.
Заболевания глаз (глаукома).
Эпилепсия.
Диабет.
Вы пытаетесь забеременеть, беременны или кормите грудью.

Для вас и вашего ребенка важно, чтобы во время беременности вы оставались здоровыми. Если вы забеременели во время приема Паксила, поговорите со своим врачом. Не прекращайте принимать лекарства, пока ваш врач не прикажет вам это сделать.

Пароксетин был связан с очень небольшим повышенным риском возникновения проблем у вашего еще не родившегося ребенка. Однако, если во время беременности депрессия не лечится, это также увеличивает вероятность возникновения проблем. [R]

Если врач говорит, что ваш ребенок здоров, пароксетин может быть использован во время грудного вскармливания. Он был использован многими кормящими матерями без каких-либо проблем. Паксил проникает в грудное молоко в очень малых количествах и был связан с побочными эффектами у очень немногих детей, получающих грудное вскармливание. Важно продолжать принимать пароксетин, чтобы вы хорошо себя чувствовали. Грудное вскармливание также принесет пользу как вам, так и вашему ребенку. [R]

Как только вы почувствуете себя лучше, скорее всего, вы будете продолжать принимать пароксетин в течение еще нескольких месяцев, чтобы предотвратить повторное появление симптомов. Вам необходимо обсудить со своим врачом все «за» и «против» продолжения приема Паксила. Решение будет зависеть от типа и тяжести симптомов, от того, является ли это единичной проблемой или нет, насколько хорошо пароксетин действует на вас и были ли у вас какие-либо побочные эффекты.

Если вы чувствуете себя лучше в течение 6 месяцев или более, ваш врач может предложить вам отказаться от пароксетина.

Ваш врач, вероятно, порекомендует постепенно снижать дозировку в течение нескольких недель — или дольше, если вы принимаете пароксетин в течение длительного времени.

Это поможет предотвратить любые дополнительные побочные эффекты, которые могут возникнуть в результате реакции на прием лекарства. К ним относятся:

Головокружение.
Плохое самочувствие.
Онемение или покалывание в руках или ногах.
Нарушение сна.
Волнение или беспокойство.
Головные боли.
Тремор.

Не прекращайте прием Паксила внезапно или без предварительной беседы с врачом.

Пароксетин безопасен для приема в течение длительного времени. Похоже, что многие месяцы и годы приема препарата не приводят к каким-либо долговременным вредным последствиям. Однако прием пароксетина в течение более одного года был связан с небольшим повышенным риском заболевания диабетом. Но вы будете регулярно проверяться на это.

Есть некоторые доказательства того, что пароксетин снижает качество спермы. Всё должно вернуться на круги своя, как только вы перестанете принимать лекарства.

Однако неизвестно, снижает ли это мужскую фертильность. Поговорите со своим врачом, если вас это беспокоит. Также, нет никаких убедительных доказательств того, что прием пароксетина приведет к снижению фертильности у женщин. Однако, если вы пытаетесь забеременеть, поговорите с фармацевтом или врачом, так как они могут пересмотреть ваше лечение. [R]

Хорошее действие пароксетина может через некоторое время улучшить вашу половую жизнь, когда ваше настроение поднимется, и вы снова станете заинтересованы в жизни и отношениях. Однако, существуют такие побочные эффекты, как:

Проблемы с эрекцией и эякуляцией.
Невозможность достичь оргазма у женщин.
Низкое либидо.

Сексуальные побочные эффекты должны пройти через первые пару недель. Если нет, и это является проблемой для вас, вернитесь к вашему врачу, чтобы узнать, есть ли другой антидепрессант, который вы можете попробовать. [R]

Паксил способен снизить чувство голода, поэтому при начале приема вы можете похудеть. Позже, когда аппетит вернется, вы наберете немного веса. Если у вас начинают возникать проблемы с весом при приеме пароксетина, обратитесь к своему врачу или фармацевту. [R]

Некоторые люди не могут нормально сконцентрироваться, когда принимают Паксил. Возможно, лучше всего перестать водить машину и кататься на велосипеде в течение первых нескольких дней лечения, пока вы не узнаете, что чувствуете от приема этого лекарства. [R]

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

В настоящее время Паксил выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь. Таблетки имеют овальную, двояковыпуклую форму и окрашены в белый цвет. На одной стороне таблетки Паксила имеется риска, а на другой гравировка «20». Препарат выпускается в упаковках по 10, 30 или штук.

На фотографии, помещенной ниже, показан внешний вид упаковки и блистера с таблетками Паксил.

Таблетки Паксила в качестве активного вещества содержат по 20 мг пароксетина. А в качестве вспомогательных веществ в состав препарата входят следующие компоненты:

Кальция гидрофосфата дигидрат;
Карбоксиметилкрахмал натрия тип А;
Стеарат магния;
Гипромеллоза;
Диоксид титана;
Макрогол;
Полисорбат.

Терапевтические эффекты Паксила определяются его способностью избирательно (селективно) блокировать обратный захват серотонина, тем самым, продлевая фармакологические эффекты данного вещества. То есть, терапевтические эффекты Паксила определяются именно свойствами серотонина. Наиболее важными и выраженными эффектами препарата являются антидепрессивный (тимоаналептический) и противотревожный, которые и определяют сферу применения Паксила, заключающуюся в лечении различных видов тревожных и депрессивных расстройств.

Препарат эффективен в терапии обсессивно-компульсивного расстройства у детей старше 7 лет и взрослых людей, поскольку значительно улучшает состояние больного в течение первых 1 – 2 недель приема Паксил.

Также Паксил в течение первых недель приема существенно улучшает состояние людей, страдающих депрессией с суицидальными мыслями. Препарат эффективен в тех случаях, когда лечение антидепрессантами из других классификационных групп было бесполезным. Помимо лечения Паксил может применяться для профилактики рецидивов депрессий.

При панических состояниях (атаки, фобии и т.д.) Паксил эффективен только в сочетании с ноотропными лекарственными препаратами (например, Пикамилон, Пирацетам, Ноотропил и т.д.) и транквилизаторами.

Паксил умеренно стимулирует работу центральной нервной системы, однако не оказывает амфетаминоподобного действия. Прием препарата в утренние часы не ухудшает качество и продолжительность сна, поэтому его прием не вызывает необходимости дополнительного применения снотворных или других средств. В большинстве случаев на фоне приема Паксила сон даже улучшается. Однако при необходимости препарат можно сочетать со снотворными препаратами короткого действия, улучшающими только процесс засыпания и не влияющими на структуру сна.

Паксил не нарушает и не угнетает работу головного мозга, не влияет на артериальное давление, частоту сердечных сокращений и показатели электроэнцефалограммы.

Таблетки Паксила необходимо принимать по одному разу в сутки в утренние часы вместе с едой. Таблетку нужно проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды.

Паксил необходимо принимать в течение длительного промежутка времени, который будет достаточным для купирования всех негативных симптомов. Обычно эффективным является курс применения Паксила длиной в несколько месяцев. Конкретные дозировки и длительность приема препарата определяются заболеванием, для лечения которого используется Паксил.

При депрессии Паксил рекомендуется принимать по 20 мг (1 таблетка) в сутки. Через 2 – 3 недели после начала лечения можно оценить эффективность препарата по степени купирования тягостных симптомов. Если клиническая выраженность эффекта недостаточна, то дозировку можно увеличить до максимум 50 мг (2,5 таблетки) в сутки. Причем повышать дозировку следует постепенно, еженедельно добавляя по 10 дополнительных мг. Например, в первую неделю к 20 мг добавляют еще 10 мг, и в течение 7 дней принимают по 30 мг (1,5 таблетки) Паксила. Если данная дозировка оказывает достаточный клинический эффект, то больше ее не повышают и в течение всего курса терапии принимают Паксил по 30 мг. Если же клинический эффект по-прежнему недостаточный, то на следующей неделе дозировку увеличивают еще на 10 мг и принимают в течение 7 дней по 40 мг (2 таблетки) Паксила. Затем оценивают эффективность терапии и принимают решение об увеличении или неизменности дозировки. Длительность курса лечения составляет от 4 до 12 месяцев, по прошествии которых Паксил постепенно отменяют.

При обсессивно-компульсивном и паническом расстройстве оптимальная терапевтическая дозировка Паксила для взрослых составляет 40 мг в сутки, а максимально допустимая – 60 мг. Однако прием препарата начинают с 20 мг в сутки, доводя суточную дозировку до 40 мг, прибавляя для этого каждую неделю по 10 мг. Например, в первую неделю принимают по 20 мг (1 таблетка) Паксила, во вторую – по 30 мг (1,5 таблетки), а с третьей недели и в течение всего последующего курса терапии пьют по 40 мг (2 таблетки) в сутки. Если в течение двух недель состояние человека не улучшается, то дозировку Паксила можно увеличить до 60 мг (3 таблетки) в сутки, каждую неделю добавляя по 10 мг.

Для детей оптимальная дозировка Паксила для лечения обсессивно-компульсивного расстройства составляет 20 – 30 мг в сутки, а максимально допустимая – 50 мг. Начинать прием препарата следует с 10 мг в сутки, еженедельно повышая дозировку на 10 мг.

Низкая начальная дозировка необходима для того, чтобы минимизировать риск усиления симптоматики панического расстройства, которая может развиваться в начале лечения антидепрессантами любой фармакологической группы.

Длительность терапии обсессивно-компульсивного расстройства составляет до полугода, а панического расстройства – от 4 до 8 месяцев.

При социальной фобии оптимальная дозировка для взрослых составляет 20 мг в сутки, а для детей и подростков 8 – 17 лет – 10 мг. Максимальная суточная дозировка для детей и взрослых составляет 50 мг. Начинать прием Паксила в любом возрасте следует с 10 мг (0,5 таблетки) в сутки, еженедельно увеличивая дозировку на 10 мг. По окончании каждой недели фиксируют состояние человека и делают вывод об эффективности дозировки Паксила. Если таковая была признана достаточно эффективной, то дозировку больше не увеличивают, а оставляют неизменной вплоть до окончания курса терапии. Длительность терапии составляет от 4 до 10 месяцев.

При генерализованном тревожном расстройстве оптимальная дозировка Паксила составляет 20 мг (1 таблетка) в сутки, а максимально допустимая – 50 мг (2,5 таблетки). Начинают прием препарата с 20 мг в сутки и через две недели оценивают эффективность терапии. Если клинический эффект достаточно выражен, то дозировку не повышают и оставляют таковой вплоть до окончания курса лечения. Если же эффект Паксила недостаточный, то дозировку увеличивают еженедельно на 10 мг до тех пор, пока тягостная симптоматика не будет эффективно подавляться. Длительность терапии составляет до 8 месяцев.

При посттравматическом стрессовом расстройстве рекомендуется принимать по 20 мг (1 таблетка) Паксила один раз в сутки. Если через две недели от начала терапии выраженность симптоматики не уменьшилась, то дозировку Паксила можно увеличить до 50 мг в сутки, каждую неделю добавляя по 10 мг. Длительность терапии составляет в среднем 4 – 7 месяцев.

Паксил необходимо начинать принимать по одной таблетке в сутки, и затем по прошествии двух недель оценить эффект терапии. Если клинический эффект недостаточный, то дозировку увеличивают на 10 мг каждую неделю до тех пор, пока она не будет обеспечивать оптимальное терапевтическое действие.

Если прием Паксила планируется после завершения терапии препаратами из группы ингибиторов МАО, то между ними следует обязательно выдержать интервал минимум две недели.

Препарат следует отменять постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены и ухудшения состояния. Оптимально прекращать прием Паксила по следующей схеме:
1. От начальной дозировки отнять 10 мг и и принимать Паксил в течение 7 дней в полученном количестве. Например, человек принимал препарат по 50 мг, значит в течение недели ему необходимо пить только по 40 мг препарата.
2. Затем еженедельно уменьшать дозировку Паксила на 10 мг, пока она не достигнет 20 мг.
3. Принимать Паксил по 20 мг один раз в сутки в течение недели, после чего полностью отказаться от приема препарата.

Если симптоматика расстройств возвращается при снижении дозировки или полном отказе от препарата, то есть, развивается синдром отмены, то следует возобновить прием Паксила в прежней дозе. Через 2 – 3 недели начинают вновь постепенно отменять препарат, уменьшая дозировку медленнее. В таких случаях дозировку Паксила уменьшают на 10 мг не еженедельно, а один раз в 2 – 3 недели.

В ходе экспериментов на животных не было выявлено какого-либо негативного воздействия препарата на рост и развитие плода, а также на течение беременности и родов.

Однако клинические наблюдения за женщинами, принимавшими Паксил в течение первого триместра беременности (до 12-ой недели включительно), показали, что препарат в два раза увеличивает риск развития врожденных аномалий, таких, как дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок.

Кроме того, у некоторых новорожденных, матери которых принимали Паксил в третьем триместре беременности (с 26 по 40 недели), были выявлены осложнения, такие, как:

дистресс-синдром;
цианоз;
апноэ;
судорожные припадки;
нестабильность температуры;
трудности с кормлением;
рвота;
гипогликемия;
артериальная гипертензия;
гипотензия;
усиленные рефлексы;
тремор;
дрожь;
возбудимость;
раздражимость;
летаргия;
постоянный плач;
сонливость.

Данные осложнения у детей, матери которых принимали Паксил в третьем триместре беременности, встречаются в 4 – 5 раз чаще, чем в среднем в популяции.

Таким образом, учитывая все указанные факты, женщинам при беременности можно применять Паксил только в том случае, если предполагаемая польза превышает все возможные риски. Но лучше не использовать препарат при беременности.

Паксил проникает в грудное молоко, поэтому на фоне кормления грудью препарат также не рекомендуется применять. На время терапии Паксилом лучше отказаться от грудного вскармливания и перевести ребенка на искусственные смеси.

Кроме того, Паксил снижает качество сперматозоидов у мужчин, поэтому на фоне терапии препаратом не стоит планировать зачатие ребенка. Однако изменения качества спермы обратимы, и через некоторое время после отмены Паксила она вновь возвращается к своему обычному состоянию. Поэтому планировать беременность следует через некоторое время после отмены Паксила.

У пожилых людей (старше 65 лет) концентрация Паксила в плазме крови обычно выше, чем у молодых людей. Поэтому максимально допустимая дозировка препарата для пожилых составляет 40 мг (2 таблетки) в сутки. Кроме того, у пожилых людей препарат может вызывать снижение уровня натрия в крови, который самостоятельно восстанавливается после завершения терапии.

Люди, страдающие тяжелыми заболеваниями печени и почек, должны принимать Паксил в минимально эффективной дозировке, равной 20 мг в сутки.

При использовании антидепрессантов у детей и подростков очень высок риск развития суицидального поведения, агрессии, гневливости, девиантного поведения и враждебности к окружающим. Поэтому перед использованием Паксила у подростков необходимо тщательно взвесить все возможные негативные явления и положительные эффекты, и только после этого принять окончательное решение. Также в течение всего периода терапии Паксилом следует тщательно наблюдать за состоянием подростка, и при его значимом ухудшении, когда негативные эффекты станут перевешивать положительные, отменять препарат.

Риск развития суицидального поведения на фоне приема Паксила по поводу депрессии гораздо выше у молодых пациентов (младше 25 лет) по сравнению со зрелыми (старше 25 лет) и пожилыми (старше 65 лет). Можно сказать, чем моложе человек, тем выше риск появления суицидального поведения на фоне приема Паксила. Это обстоятельство следует учитывать при назначении препарата, и тщательно отслеживать поведение молодых людей на фоне всего периода терапии. Кроме того, человеку, получающему Паксил, необходимо сказать, чтобы он немедленно обращался к врачу, если заметит появление у себя суицидальных мыслей или поведения. Наиболее высокий риск развития суицидальных мыслей отмечается на начальных этапах выздоровления.

Прием Паксила может также провоцировать акатизию, которая проявляется ощущением беспокойства и психомоторным возбуждением, когда человек ощущает потребность постоянно что-то делать, ходить и т.д., и не может спокойно сидеть, лежать или стоять. Необходимость постоянно что-то делать мучительна для человека. Обычно акатизия развивается на начальных этапах лечения, и через несколько недель проходит.

В редких случаях Паксил может спровоцировать серотониновый синдром, который смертельно опасен. Поэтому при появлении первых признаков серотонинового синдрома следует немедленно отменить прием препарата. Данный синдром может проявляться следующими симптомами:

Повышение температуры тела;
Ригидность мышц;
Повышенный тонус мышц-разгибателей;
Вегетативные нарушения;
Спутанность сознания;
Раздражительность;
Ажитация (возбужденное состояние).

Применение Паксила по поводу депрессии может спровоцировать ускоренное развитие мании, поскольку достаточно часто маниакальные расстройства начинаются именно с большого депрессивного эпизода. В этом случае при появлении признаков мании следует отменить Паксил и перевести человека на прием других психотропных препаратов. Соответственно, люди, в прошлом страдавшие маниями, должны принимать Паксил с соблюдением осторожности.

Паксил не увеличивает риск судорожных припадков, поэтому может применяться в терапии людей, страдающих эпилепсией. Однако в течение всего курса лечения следует наблюдать за состоянием пациента, и при развитии судорожного припадка немедленно прекращать прием Паксила.

Также с осторожностью необходимо использовать Паксил при наличии глаукомы или склонности к кровотечениям. На протяжении всего курса терапии Паксилом у человека отмечается повышенная склонность к переломам костей.

Применение Паксила одновременно с другими препаратами, обладающими серотониновыми эффектами (все ингибиторы МАО и СИОЗС, триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий и средства, содержащие зверобой), вызывает усиление побочных эффектов.

Применение Паксила одновременно с Терфенадином, Алпрозаламом, Карбамазепином, Фенитоином или вальпроатом натрия безопасно и возможно без корректировки дозировок.

Паксил увеличивает концентрацию в крови других антидепрессантов, нейролептиков, Рисперидона, Пропафенона, Флекаинида, Проциклидина и Метопролола, поэтому при их одновременном приеме необходимо уменьшать дозировку последних.

При развитии синдрома отмены у человека могут появляться следующие симптомы:

Головокружение;
Нарушение чувствительности, например, ощущение бегания мурашек или удара током, а также шум в ушах;
Нарушение сна;
Ажитация (нервное возбуждение) в сочетании с тревогой;
Тошнота;
Тремор конечностей;
Спутанность сознания;
Потливость;
Головные боли;
Понос.

Чаще всего вышеперечисленные симптомы имеют слабую или умеренную выраженность и возникают в ответ на отмену препарата в первые несколько дней. Также могут отмечаться у людей, которые пропустили прием нескольких таблеток Паксила подряд. Синдром отмены проходит самостоятельно в течение двух недель и не требует специального лечения. Формирование подобного синдрома отмены не означает, что Паксил вызывает зависимость наподобие наркотической, просто это связано с необходимостью изменения настроек обмена медиаторов в головном мозгу, на что требуется некоторое время. Поэтому все психотропные препараты начинают принимать и отменяют не резко, а постепенно набирая или снижая дозировку.

У детей и подростков синдром отмены Паксила помимо вышеперечисленных симптомов, может проявляться в развитии суицидального поведения, эмоциональной неустойчивости, нервозности, слезливости и болей в животе.

В настоящее время на фармацевтическом рынке имеются синонимы и аналоги Паксила. Синонимами являются препараты, содержащие одинаковое с Паксилом активное вещество. Аналогами называются препараты, обладающие сходным с Паксилом терапевтическим действием, но содержащие другие активные вещества.

Синонимами Паксила являются следующие лекарственные препараты:

Адепресс таблетки;
Актапароксетин таблетки;
Апо-Пароксетин таблетки;
Пароксетин таблетки;
Плизил и Плизил Н таблетки;
Рексетин таблетки;
Сирестилл капли.

Аналогами Паксила являются следующие лекарственные препараты, имеющиеся на отечественном фармацевтическом рынке:
1. Алевал таблетки;
2. Апо-Флуоксетин капсулы;
3. Асентра таблетки;
4. Депрефолт таблетки;
5. Золофт таблетки;
6. Ленуксин таблетки;
7. Мирацитол таблетки;
8. Опра таблетки;
9. Прам таблетки;
10. Продеп капсулы;
11. Прозак капсулы;
12. Профлузак капсулы;
13. Санципам таблетки;
14. Седопрам таблетки;
15. Селектра таблетки;
16. Сералин капсулы;
17. Серената таблетки;
18. Серлифт таблетки;
19. Сиозам таблетки;
20. Стимулотон таблетки;
21. Торин таблетки;
22. Уморап таблетки;
23. Феварин таблетки;
24. Флувал капсулы;
25. Флунисан таблетки;
26.Флуоксетин капсулы;
27. Ципралекс таблетки;
28. Ципрамил таблетки;
29. Циталифт таблетки;
30. Циталон таблетки;
31. Циталорин таблетки;
32. Цитол таблетки;
33. Циталек таблетки;
34. Элицея таблетки;
35. Эсциталопрам-Тева таблетки;
36. Эйсипи таблетки.

И Рексетин, и Пароксетин, и Паксил в качестве активного действующего компонента содержат одно и то же вещество – пароксетин. То есть, все три препарата являются синонимами, и поэтому, теоретически, обладают совершенно одинаковыми свойствами. Однако это не совсем так.

Дело в том, что Рексетин и Пароксетин являются дженериками, а Паксил – оригинальным препаратом, что и обуславливает различия в их качестве и эффективности. В оригинальном препарате всегда содержится действующее вещество и вспомогательные компоненты хорошей степени очистки, и поэтому они обладают минимальной вероятностью провокации побочных эффектов и максимально выраженным терапевтическим действием. Технология получения и очистки действующего и вспомогательных веществ являются коммерческой тайной концерна-производителя оригинального препарата, которую он, естественно, никому не рассказывает.

Но другие фармацевтические концерны могут сами синтезировать действующее вещество и начать выпускать препарат-синоним под другим названием. В этом случае действующее вещество не проверяется и не очищается настолько тщательно, как в оригинальном препарате, что обеспечивает снижение стоимости дженерика. Однако худшая комбинация со вспомогательными компонентами и низкая степень очистки приводят к тому, что дженерики чаще провоцируют побочные эффекты и в целом переносятся хуже оригинальных препаратов. Кроме того, клиническая эффективность дженериков также зачастую ниже таковой у оригиналов. Поэтому оригинальные препараты обычно всегда предпочтительнее дженериков, то есть, Паксил лучше Рексетина и Пароксетина.

К сожалению, оригинальные препараты стоят дорого, а дженерики существенно дешевле и потому доступнее. Из-за высокой стоимости оригинальных препаратов людям часто приходится выбирать дженерики, которые существенно дешевле. В этом случае, чтобы сделать оптимальный выбор, необходимо ориентироваться на производителя, поскольку существуют целые фармацевтические концерны, специализирующиеся на производстве дженериков известных дорогих препаратов и хорошо себя зарекомендовавшие. К таким производителям относят Актавис, Гедеон Рихтер, Новартис и другие известные фирмы. Поскольку Рексетин производится концерном Гедеон Рихтер, а Пароксетин несколькими фармацевтическими заводами, которые не специализировались ранее на психотропных препаратах, то качество Рексетина существенно лучше Пароксетина. Поэтому среди данных двух дженериков предпочтительнее Рексетин.

Отзывы о препарате Паксил различные – примерно 60% положительные и 40% отрицательные. Положительные отзывы оставлены людьми, которые принимали препарат по назначению врача для лечения действительно тяжелых психических расстройств, таких как, депрессия, панические атаки и т.д. Данная категория людей отмечает, что им удалось справиться с заболеванием, но на протяжении лечения они столкнулись с рядом негативных побочных эффектов. Чаще всего к минусам Паксила люди относят высокую стоимость, большое количество побочных эффектов, сильное привыкание и тяжелый синдром отмены.

На фоне применения Паксила люди ощущали прилив сил, эйфорию, энергичность, заинтересованность в происходящем, желание жить и работать. Однако через 2 – 3 месяца к данному состоянию начинали присоединяться побочные эффекты, наиболее частыми из которых были фригидность или полная утрата полового влечения, похудение или набор веса, потливость, ощущение жара в теле. После отмены препарата в течение 2 – 3 недель человека мучил синдром отмены, по завершении которого нормальное состояние возвращалось. Наиболее значимым итогом терапии является исчезновение расстройства, по поводу которого был начат прием препарата.

Часто в отзывах люди отмечают, что Паксил помог справиться с заболеванием, но после курса приема у них по-прежнему оставались некоторые мучительные симптомы, которые приходилось устранять уже другими методами, например, гипнозом, психотерапией и т.д. На основании этого они делают вывод, что препарат хороший, но он поможет устранить только основную и большую часть симптомов заболевания, а после его отмены некоторые мучительные ощущения останутся, но будут гораздо менее выраженными и с ними можно будет бороться немедикаментозными способами.

Отрицательные отзывы о Паксиле оставлены, в подавляющем большинстве случаев, людьми, которые принимали препарат не по поводу серьезных заболеваний, являющихся показаниями для назначения психотропных средств. Данная категория людей пыталась лечить Паксилом вегето-сосудистую дистонию, ипохондрию и иные нарушения, вполне поддающиеся коррекции при помощи психотерапии, гипноза, йоги, арт-терапии и других немедикаментозных методик. Естественно, препарат улучшал состояние людей, но после его отмены возникал тяжелый синдром отмены, который очень плохо переносился, поскольку ранее они никогда не испытывали симптомов действительно тяжелого расстройства. Побочные эффекты и синдром отмены вызывал негативные эмоции, и люди оставляли отрицательный отзыв о Паксиле.

Паксил производится в Европе, а в страны СНГ импортируется, поэтому его стоимость зависит от курса валют, таможенных пошлин, расходов на транспортировку и хранение, а также торговой наценки конкретной аптечной сети. Это означает, то какой-либо разницы между более дорогим и дешевым препаратом нет, и можно приобретать Паксил по самой низкой стоимости.

Цена Паксила в аптеках России и Украины отражена в таблице.

Количество таблеток в упаковке	Цена в России	Цена в Украине
Паксил 30 таблеток	689 – 719 рублей	255 – 291 гривня
Паксил 100 таблеток	2095 – 2291 рубль

Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.

источник