Как метформин действует на организм

Сахарный диабет превратился в одну из самых больших эпидемий нашего времени. Число людей с диабетом прогрессивно увеличивается — если в 1994 году, диабетиков в мире было 110 миллионов, то уже в 2000 году 177 миллионов, а как ожидается к 2030 году, отметка достигнет в 550 миллионов человек.

В основном увеличение частоты заболевания идет за счет диабета 2 типа. Сахарный диабет 2 типа связан с двумя основными патофизиологическими дефектами — это нарушение секреции инсулина и нарушение периферического действия инсулина.

Развитие болезни происходит за счет снижения толерантности к глюкозе и потом доводит до диабета. Инсулинорезистентность, все еще присутствует в преддиабетическом состоянии, но когда нарушается профиль секреции инсулина, развивается сахарный диабет.

Лечение диабета 2-го типа проводится диетой, физической активностью и пероральными гипогликемическими средствами. Если эффект пероральных препаратов не наблюдается или противопоказан, начинается терапия инсулином.

Пероральные препараты — три основные группы:

Препараты, которые стимулируют секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы (усиливают секрецию инсулина) — делятся на две группы:

Препараты сульфонилмочевины – Глибенкламид, Манинил, Глипизид, Минидиаб, Гликлазид, Глимепирид (Амарил); Прандиальные регуляторы глюкозы — репаглинид.

Лекарственные средства, улучшающие периферическое действие инсулина (чувствительность к инсулину):

Бигуаниды — Метформин ; Тиазолидиндионы — Розиглитазон (Авандия).

Препараты, которые влияют на резорбцию глюкозы — ингибиторы альфа-глюкозидазы — Акарбоза (Глюкобай)

Метформин — пероральный антидиабетический препарат, он относится к группе бигуанидов. Его гипогликемизирующий эффект был установлен в 1929 году.

Разработаны три препарата группы бигуанидов — фенформин, буформин, метформин . В 1957 г. начались клинические исследования с бигуанидами, в ходе которых была установлена связь между применением этих препаратов и развитием лактацидоза, у фенформина риск заболевания был в 50 раз больше, чем у метформина.

В результате исследования, фенформин и буформин, а затем и метформин запретили к использованию. В 1977 году в США, в 1978 году — в Германии, Швейцарии, Австрии, Скандинавских странах, в 1982 году — в Великобритании. В 1993 году, после переоценки свойств метформина, основанных на серьезных международных исследованиях, он был перерегистрирован Управлением по контролю за продуктами и лекарствами в США, а также в Европе. Он единственный представитель группы бигуанидов, который используют в настоящее время.

Метформин содержит метформина гидрохлорид, он снижает выработку глюкозы в печени (глюконеогенез) и увеличивает периферическое выведение глюкозы из мышц. Улучшает периферическую чувствительность к инсулину, главным образом воздействуя на уровень инсулина.

Метформиновая терапия является селективным патофизиологическим подходом к сахарному диабету 2 типа, так как она улучшает периферическое инсулиновое действие, и таким образом, снижает резистентность к инсулину. Согласно рекомендациям Консенсуса по лечению сахарного диабета, людям с сахарным диабетом 2-го типа и избыточным весом, или ожирением, следует выбрать именно это средство.

Основная цель при лечении диабета 2 типа — достижение хорошего гликемического контроля. Данные, из ряда исследований показали, что метформин, значительно улучшает гликемический контроль у пациентов с диабетом 2 типа (значительно снижает уровень HbA1c — показатель контроля уровня глюкозы в крови).

Данные Проспективного исследования диабета в Великобритании (United Kingdom Prospective Diabetes Study – UKPDS) однозначно показали, что улучшение гликемического контроля при сахарном диабете 2 типа, вне зависимости от того, какими средствами это достигнуто, значительно уменьшает риск возникновения и прогрессирования осложнений заболевания.

Установили, что любое снижение HbA1c на 1%, значительно снижает риск всех осложнений диабета. Есть данные, что увеличение HbA1c выше 6,5% связано с риском развития макрососудистых осложнений диабета, а более 7,5% и с риском возникновения микрососудистых осложнений.

Вот поэтому целью лечения сахарного диабета является достижение отличного гликемического контроля — HbA1c ниже 6,5%. Результаты UKPDS также показали , что метформин вызывает значительное уменьшение риска осложнений диабета и инсульта, приводит к более низкой смертности, по сравнению с сульфонилмочевинами и инсулином в диабетической группе, поддерживающей хороший гликемический контроль.

Это подтверждает тезис о том, что помимо улучшения гликемического контроля, этот препарат, также обладает дополнительными преимуществами по сравнению с другими антидиабетическими средствами. Современная концепция при лечении сахарного диабета 2-го типа состоит в том, что нельзя лечить только повышенный уровень глюкозы в крови, нужно воздействовать на все факторы риска развития диабета — вес тела, артериальное давление, липиды, протромботическое состояние.

По данным из ряда исследований, метформин приводит к снижению веса, улучшает липидный показатель (общий холестерин, LDL -холестерин, HDL -холестерина, триглицериды), артериальную гипертензию, фибринолиз.

Как ни странно, но метформин может применяться при заболевании сахарным диабетом 1 типа. Это единственный пероральный гипогликемический препарат, который используют при диабете 1 типа. Его следует использовать, только в сочетании с обычной инсулинотерапией. Метформин подходит для пациентов с диабетом 1 типа, которые имеют избыточный вес или ожирение, или которые постепенно увеличили свой вес во время терапии инсулином; лицам с резистентностью к инсулину и постепенно увеличивающейся дозой инсулина, не улучшая гликемический контроль.

В ряде исследований, у лиц с ожирением без диабета было установлено, что после приема метформина, снижается вес тела и уровень сахара в крови, понижается уровень лептина, общий и LDL-холестерин. Поэтому ожирение и его сопутствующая инсулинорезистентность, показания к применению метформина. Многие люди в этом случае, для похудения пьют метформин , и по отзывам — эффект замечательный!

В целом, препарат работает так — уменьшает глюконеогенез в печени, увеличивает периферическую и абсорбционную способность, уменьшая резорбцию кишечника – эти все механизмы, могут привести к потере веса.

Что касается приема такого препарата с единственной целью похудения … лучше, проконсультируйтесь с эндокринологом или диетологом.

Снижает уровень сахара в крови; Уменьшает массу тела; Снижает сопротивление к инсулину; Уменьшает инсулинемию; Оказывает благотворное влияние на липиды (общий холестерин, HDL-холестерин, LDL-холестерин, триглицериды); Благоприятно влияет на фибринолиз (через PAI-1); Оказывает благотворное влияние на эндотелиальную дисфункцию; Снижает общий сердечно-сосудистый риск.

Таблетки метформина по 500 и 850 мг. Максимальная суточная доза составляет 2550 мг, разделенная на три приема. Препарат принимается во время еды. В исследовании UKPDS более 50% пациентов получали максимальную дозу препарата — 2550 мг в день, а более 30% — 1700 мг.

Наиболее частые побочные эффекты после приема метформина, связаны с желудочно-кишечным трактом — диарея, вздутие живота, метеоризм, урчание в кишечнике. Это происходит у 20% людей.

При разумной дозе титрования — начиная с более низкой дозы и постепенно ее повышая, а также приема лекарства во время еды, этот процент значительно снижается.

Наиболее серьезным побочным эффектом при лечении метформином является лактоацидоз , который происходит с частотой от 2 до 9 случаев на 100 000 пациентов. Он наблюдался у людей с сопутствующими тяжелыми заболеваниями, связанными с ишемией тканей и гипоксией, которые сами по себе могли вызвать лактоацидоз.

Поэтому, такие заболевания являются противопоказаниями к метформину. Лактоацидоза можно избежать, когда строго соблюдаются показания при лечении метформином. В отличие от других пероральных антидиабетических средств (которые стимулируют секрецию инсулина), данный препарат практически не приводит к гипогликемии.

Это делает его пригодным для применения с резистентностью к инсулину и ожирением, даже без диабета, а также детьми.

Противопоказаниями к метформину являются заболевания, связанные с тяжелой тканевой гипоксией и ишемией — сердечной недостаточностью, острым инфарктом миокарда, печеночной и почечной недостаточностью. В свете данных от UKPDS, имейте ввиду, что ишемическая болезнь сердца, не сопровождающаяся сердечной недостаточностью , это показание к применению, а не противопоказание к метформину.

В основном Метформин выводится через почки, поэтому не должен использоваться при нарушениях работы почек. Прием метформина следует прекратить за 3 дня до операции, а восстановить после подачи питания и при нормальной почечной функции.

Необходимо прекратить, принимать препарат за 1-2 дня до проведения парентеральных контрастных исследований. Пожилой возраст, сопровождающийся серьезным повреждением внутренних органов, также является противопоказанием к метформину.

Список противопоказаний к препарату Метформин

Исследование UKPDS показало необходимость раннего комбинированного лечения при диабете 2 типа. На третий год после установки диагноза 50% пациентов находились на комбинированной терапии, а на девятый год – 75% из них.

Метформин, если он не снижает сахар, можно принимать и комбинировать с другими группами лекарств для лечения диабета, так как его механизм действия отличается и дополняется другими препаратами:

Диабет 2 типа можно предотвратить! Это заключение, проведенного в США исследования, у лиц со снижением толерантности к глюкозе, опубликованном в начале 2002 года.

Естественный ход диабета 2 типа проходит через несколько этапов — от нормальной толерантности к глюкозе ⇒ нарушение глюкозы натощак ⇒ снижение толерантности к глюкозе ⇒ сахарный диабет. Лица с пониженной толерантностью к глюкозе подвержены риску развития сахарного диабета — 5,8% из них ежегодно заболевают.

Программа профилактики диабета (Diabetes Prevention Program – DPP) была проведена на 3234 добровольцах с нарушенной толерантностью к глюкозе, они наблюдались в течение 2 лет 8 месяцев.

Их разделили на три группы, используя три разных подхода:

Первая группа — 1 079 человек, они изменили свой образ жизни, чтобы похудеть, как минимум на 7%; физическая активность 150 минут в неделю;
Вторая группа — 1073 пациента, получали плацебо;
Третья группа, 1082 человека, получала метформин в дозе 1700 мг в день.

Результаты исследования показали, что изменения образа жизни, снижает риск развития диабета на 58%, а метформин — на 31% по сравнению с плацебо. Из 100 участников исследования, диабет развился только у 4,8 людей в группе, придерживающихся здорового образа жизни; 7,8 из группы метформина и 11 из группы плацебо.

Препарат используется не только при сахарном диабете 2 типа, но и в других случаях.

Метформин не рекомендуется во время беременности. Как правило, при беременности назначают инсулин, потому, что он обеспечивает лучший уровень глюкозы в крови. Безопасность препарата для кормящей матери не была подтверждена при лечении метформином, поэтому необходима консультация с врачом.
Точной информации об использовании метформина детьми нет. Тип диабета, который лечится этим препаратом, редок у детей.

источник

Средства из группы бигуанидов давно используются при лечении сахарного диабета второго типа. При этом такие лекарства имеют множество побочных эффектов. Значит ли это, что метформин вреден для здоровья, ведь именно он является основным действующим компонентом в составе таких лекарственных препаратов?

На сегодняшний день открываются новые свойства данного вещества и его применение достаточно расширяется, используя лекарство не только в комплексной терапии при сахарном диабете.

Лекарственное средство Метформин давно применяется для лечения сахарного диабета второго типа совместно с назначенной врачом диетотерапией. Позволяет не только нормализовать уровень глюкозы в крови, но и способствует снижению лишнего веса, что особенно важно для людей с данным диагнозом.

На сегодняшний день выявлены также другие особенности медицинского препарата. Научно установлено, что человек может принимать Метформин для достижения следующих целей:

Cпособствует защите головного мозга от старения, что позволяет использовать его в профилактических целях от болезни Альцгеймера.
Благоприятно воздействует на состояние сосудов и артерий. Таким образом с помощью Метформина можно предотвратить развитие атеросклероза сосудов, сердечную недостаточность, гипертонию, кальцинацию сосудов.
Уменьшает вероятность появления раковых новообразований.
Активно воздействует на улучшение потенции у мужчин, которая была нарушена в результате различных старческих заболеваний.
Нейтрализует развитие остеопороза у диабетиков. Особенно часто от ломкости костей страдают женщины после наступления климакса, так как происходит значительное снижение гормонов – эстрогенов.
Благоприятно влияет на работоспособность щитовидной железы.
Проявляет защитную функцию по отношению к органам дыхания.

Несмотря на то что лекарственный препарат имеет такое количество преимуществ, невозможно утверждать, что он полезный для здоровья и может вылечить многие заболевания. Как и другие медицинские средства, Метформин можно использовать только по назначению лечащего врача с учетом возможности проявления всех его побочных эффектов и противопоказаний.

Метформин представляет собою медпрепарат из класса бигуанидов, который активно используется при лечении сахарного диабета второго типа.

Основным действующим веществом лекарственного средства выступает Метроформин гидрохлорид, в качестве вспомогательных компонентов используются кремний диоксид, повидон, магний стеарат, макрогол.

Лекарство активно используется для снижения уровня сахара в крови. При этом уменьшение показателей происходит не только после основного приема пищи, но и позволяет снизить базовый уровень. Основной действующий компонент таблеток позволяет регулировать выработку поджелудочной железой инсулина, что благоприятно воздействует на организм и не провоцирует развитие гипогликемии. Кроме того, в число положительных эффектов можно отнести:

нейтрализация гиперинсулиномии;
способствует снижению веса;
снижает риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы;
благоприятно воздействует на липидный обмен в организме;
уменьшает процесс окисления жиров;
уменьшает повышенные показатели плохого холестерина;
уменьшает риск проявления диабетической ангиопатии;
снижает уровень триглицеридов.

Лекарство принимается перорально, после чего через два-три часа начинает проявляться его максимальная активность. Примерно через шесть часов после приема препарат происходит снижение плазменной концентрации метформина, так как заканчивается всасывание активного компонента.

При прохождении курса лечения данным лекарственным средством через несколько дней можно наблюдать его постоянное нахождение в крови в небольших количествах.

Лекарственный препарат Метформин выпускается в таблетированной форме в различных дозировках. Медицинское средство можно приобрести в городских аптеках в следующих дозах:

500 мг активного вещества в одной таблетке;
850 мг действующего компонента;
1000 мг метформина.

В зависимости от дозировки, будут зависеть правила приема лекарственного средства. Следует отметить, что рекомендовать применение данного препарата может исключительно лечащий врач, в том числе и в качестве замены ранее принимаемого лекарства. Назначают курс лечения в дозировках, которые исходят из общей клинической картины заболевания и индивидуальных особенностей организма пациента. Основным показателем, на который необходимо обратить внимание при выборе дозы, является уровень глюкозы в крови и весовая категория больного.

Минимальная доза, с которой начинается лечение, составляет 500 мг препарата с возможным последующим увеличением. При этом разовая дозировка также не может превышать вышеуказанную цифру. Для лучшей переносимости препарата, а также в случае высоких установленных доз, количество приемов может быть разбито на два или три в течение суток. Таким образом, удастся предотвратить развитие негативных эффектов. Максимально возможная доза лекарства не должна превышать 3000 мг активного вещества.

В некоторых случаях, например, прием лекарства в профилактических целях, дозировка, при этом должна быть снижена в два-три раза.

Максимальный эффект от приема медицинского препарата достигается о истечении двухнедельного срока терапии.

Если по определенным обстоятельствам был пропущен прием медицинского препарата, нет необходимости компенсировать его увеличением следующей дозы.

При приеме лекарственного средства необходимо учитывать нормальное течение метаболических процессов и хорошее самочувствие.

Нужно учесть, что существует высокий риск развития лактоацидоза.

Терапия и лечение с помощью Метформина должна происходить под тщательным наблюдением врача. Недопустимым является прием лекарства в дозах, превышающие рекомендации медика, или совместно с другими лекарствами, выбранными пациентом.

Неправильный прием Метформина может стать причиной проявления многочисленных побочных эффектов, откроются вредные свойства лекарства для организма человека.

В число основных негативных проявлений медицинского препарата входят следующие:

проблемы с пищеварительным трактом, которые могут сопровождаться метеоризмом, болезненными ощущениями в животе или поносом;
может появиться неприятный привкус металла во рту после приема пищи;
тошнота и рвота;
нехватка некоторых групп витаминов, особенно В12, поэтому рекомендуется дополнительный прием специальных лекарственных комплексов, которые способны нормализовать уровень всех необходимых организму веществ;
проявление аллергических реакций на один или несколько компонентов препарата;
появление гипогликемии;
развитие молочнокислого ацидоза;
мегалобластная анемия при сахарном диабете.

И хотя Метформин входит в группу безопасных медицинских средств, следует внимательно ознакомиться со всеми возможными негативными проявлениями. Такой препарат может быть опасный, если не соблюдать необходимые правила его приема.

Одним из наиболее часто встречаемых негативных последствий от применения лекарственного средства является лактоацидоз. Это состояние сопровождается такими симптомами, как повышенная сонливость, болезненность в мышцах, снижение температуры тела и артериального давления, затруднения с дыханием. При развитии такого синдрома больному требуется срочная госпитализация.

Лактоацидоз является одним из побочных эффектов, который появляется в результате сильной передозировки лекарством.

Лекарственное средство Метформин имеет значительный перечень противопоказаний к его применению.

Поэтому, перед началом курса лечения необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией. При возникновении каких-либо негативных эффектов, следует обратиться к лечащему врачу и обговорить дальнейшие действия относительно приема лекарства.

Запрещается использовать лекарственное средство при наличии следующих факторов и заболеваний:

для лечения сахарного диабета первого типа, инсулинозависимым пациентам;
развитие кетоацидоза, состояние комы или предкомы диабетического типа;
серьезные патологические процессы в почках или печени, а также при наличии их недостаточности;
некоторые заболевания дыхательных путей, а также при возникновении трудностей с дыханием;
болезни сердечно-сосудистой системы, сердечная недостаточность или инфаркт миокарда;
развитие заболевание, вызванных различными инфекциями;
недавно перенесенные хирургические вмешательства и травмы;
накануне и после проведения некоторых диагностических исследований, в их число входят рентгенография или радиоизотропная диагностика, так как применяется контрастное вещество с содержанием йода.
лактацидоз;
непереносимость или повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам лекарственного средства;
при наличии дегидратации;
хронический алкоголизм или регулярное злоупотребление спиртными напитками.

Беременным девушкам и женщинам в период лактации запрещено принимать Метформин, так как могут возникнуть различные проблемы с нормальным развитием плода. При острой необходимости приема лекарства, женщина должна перестать кормить грудью.

Кроме того, в группу риска попадают дети в возрасте до пятнадцати лет.

Отзывы пациентов свидетельствуют о положительном эффекте, который приносит лечение Метформином. Его средняя стоимость на территории Российской Федерации может составлять от 170 до 260 рублей.

При возникновении необходимости, лечащий врач может заменить на другой медицинский препарат с аналогичным составом или схожими свойствами. На сегодняшний день фармакологический рынок предлагает следующие аналоги препарата Метформин, которые, как свидетельствуют отзывы, также имеют положительные эффекты:

Глюкофаж — сахаропонижающие таблетки, которые выпускаются в различных дозировках. Основным действующим компонентом выступает метформина гидрохлонид. Способствует нормализации уровня глюкозы в крови, не вызывая развития гипогликемии. Ценовая категория таких таблеток, как правило, не превышает 200 рублей.
Багомет — лекарственное средство, в составе которого имеются сразу два активных вещества — метформин и глибенкламид. Это комбинированный препарат, который совмещает в себе свойства бигуанидов и производных сульфонилмочевины. Часто используется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета второго типа. Средняя цена препарата составляет 210–240 рублей.
Сиофор — лекарственный препарат из группы бигуанидов, который является полным аналогом таблеток Метформин. Его средняя цена в городских аптеках может варьироваться от 250 до 350 рублей.
Софамет— таблетки из класса диметилбигуанидов, которые выпускаются в различных дозировках. В зависимости от количества действующего вещества, устанавливается стоимость препарата. Как правило, цена на Софамед в разных аптеках города не превышает 130 рублей;
Нова мет.

На сегодняшний день количество препаратов-аналогов или средств-синонимов достаточно много. Все они, как правило, имеют схожие или одинаковые свойства, но отличаются компанией-производителем, ценой, названием. Кроме того, медицинские специалисты рекомендуют использовать те медицинские средства, в составе которых помимо основного действующего компонента имеется минимальное количество вспомогательных средств.

Информация о препарате Метформин предоставлена в видео в этой статье.

источник

В данном материале рассмотрен механизм действия метформина – популярного перорального сахароснижающего препарата, который назначается для лечения сахарного диабета 2 типа, а также лицам, имеющим лишний вес и ожирение. Метформин предотвращает развитие сердечно-сосудистых заболеваний и осложнений сахарного диабета, помогает организму повысить чувствительность к инсулину.

Несмотря на популярность, действие метформина на организм человека до конца не изучено. Метформин еще называют «бестселлером, не прочитанным до конца». По сей день активно проводятся различные исследования и ученые открывают новые грани этого препарата, выявляют его дополнительные полезные свойства и побочные эффекты.

Известно, что Всемирная организация здравоохранения признала метформин одним из наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств, используемых в системе здравоохранения.

С другой стороны, хотя метформин был открыт в далеком 1922 году, он только в 1995 году стал применяться в США. А в Германии метформин до сих пор не является рецептурным лекарственным средством и немецкие врачи не назначают его.

Метформин активирует выделение печеночного фермента АМФ-активируемую протеинкиназу (АМФК), который отвечает за процессы метаболизма глюкозы и жира. Активация АМФК нужна для ингибирующего действия метформина на глюконеогенез в печени.

Кроме подавления процесса глюконеогенеза в печени метформин увеличивает чувствительность тканей к инсулину, повышает периферический захват глюкозы, повышает окисление жирных кислот, уменьшая при этом всасывание глюкозы из желудочно-кишечного тракта.

Если говорить более простым языком, то после того, как пища с высоким содержанием углеводов попадает в организм, начинает секретироваться панкреатический инсулин для поддержания уровня сахара в крови в пределах нормы. Углеводы, содержащиеся в пищевых продуктах, перевариваются в кишечнике и превращаются в глюкозу, которая попадает в кровоток. При помощи инсулина она доставляется в клетки и становится доступной для получения энергии.

Печень и мышцы имеют способность хранить избыток глюкозы, а также легко выпускать ее в кровоток в случае необходимости (например, при гипогликемии, при физических нагрузках). Кроме того, печень может сохранять глюкозу из других питательных веществ, например, из жиров и аминокислот (строительных блоков белков).

Наиболее важным эффектом действия метформина является ингибирование (подавление) выработки продукции глюкозы печенью, что характерно для сахарного диабета 2 типа.

Другое действие препарата выражается в задержке всасывания глюкозы в кишечнике, что позволяет получать более низкие уровни глюкозы в крови после приемов пищи (постпрандиальный уровень сахара в крови), а также повысить чувствительность клеток к инсулину (клетки-мишени начинают более оперативно реагировать на инсулин, который выделяется при поглощении глюкозы).

Реплика доктора Р. Бернштейна о метформине: «Прием метформина имеет некоторые дополнительные положительные свойства — он снижает заболеваемость раком и подавляет гормон голода грелин, тем самым снижая склонность к перееданию. Однако, по моему опыту, не все аналоги метформина одинаково эффективны. Я всегда прописываю Глюкофаж, хотя он несколько дороже своих аналогов» (Diabetes Soluton, 4 edition. Стр. 249).

После приема внутрь таблетка метформина абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Действие активного вещества начинается через 2,5 часа после приема и через 9-12 часов выводится почками. Метформин может накапливаться в печени, почках и в мышечной ткани.

В начале терапии обычно назначается прием метформина два-три раза в день до или после еды по 500-850 мг. После 10-15-дневного курса оценивается эффективность его действия на уровень сахара в крови и, при необходимости, доза препарата увеличивается под наблюдением врача. Доза метформина может быть увеличена до 3000 мг. в сутки, разделенных на 3 равнозначных приема.

Если уровень сахара в крови не снижается до нормы, то рассматривается вопрос о назначении комбинированной терапии. Комбинированные препараты метформина доступны на российском и украинском рынках, к ним относятся: Пиоглитазон, Вилдаглиптин, Ситаглиптин, Саксаглиптин и Глибенкламид. Также возможно назначение комбинированного лечения инсулином.

Для избавления от желудочно-кишечных расстройств и улучшения качества жизни пациентов, во Франции был разработан метформин пролонгированного действия. Глюкофаж Лонг — лекарственный препарат с замедленным всасыванием активного вещества, который можно принимать всего 1 раз в сутки. Такая процедура приема предотвращает появление пиков концентрации метформина в крови, благотворно сказывается на переносимости метформина и уменьшает возникновение проблем с пищеварением.

Всасывание пролонгированного метформина происходит в верхних отделах пищеварительного тракта. Учеными была разработана гелевая диффузионная система GelShield («гель внутри геля»), которая помогает метформину постепенно и равномерно высвобождаться из таблетированной формы.

Аналоги метформина

Оригинальным препаратом является французский Глюкофаж. Существует множество аналогов (дженериков) метформина. К ним можно отнести российские препараты Глиформин, Новоформин, Форметин и Метформин-Рихтер, немецкие Метфогамма и Сиофор, хорватский Формин плива, аргентинский Багомет, израильский Метформин-Тева, словацкий Метформин Зентива.

Аналоги метформина пролонгированного действия и их стоимость

Довольно часто (в более чем 10% случаев) происходят проблемы с желудочно-кишечным трактом (рвота, тошнота, диарея, вздутие живота, боли в животе). В таких случаях метформин необходимо принимать во время еды, чтобы меньше раздражать пищеварительный тракт. При остром желудочно-кишечном расстройстве прием метформина необходимо прекратить.
Сильное понижение сахара в крови (гипогликемия) может наступить после чрезмерного приема алкоголя на фоне терапии метформином (алкоголь сам по себе понижает уровень сахара в крови).
Дефицит витамина B12 наблюдается примерно у 5% всех людей, принимающих метформин, что примерно в два раза выше нормы. Риск дефицита витамина B12 увеличивается при длительном приеме препарата – у 30% пациентов, принимавших метформин в течение 10-12 лет, наблюдался некоторый уровень дефицита этого витамина. Поэтому рекомендуется дополнительный прием витамина В12.
Изменение вкусовых ощущений.
При длительном применении, а также при приеме препарата вместе с большими дозами спиртного, может наблюдаться высокий уровень молочной кислоты в крови (лактатацидоз).

Лактатацидоз и метформин

Лактатацидоз (лактацидемия, молочнокислая кома, молочнокислый ацидоз, лактоацидоз) – редкое, но очень опасное заболевание, нередко приводящее к летальному исходу. Происходит закисление организма молочной кислотой, блокируется механизм утилизации лактата печенью и мышцами. Половина случаев тяжёлого лактатацидоза приходится на пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Риск возникновения молочнокислого ацидоза увеличивается при сочетании приема метформина с большим количеством алкоголя. Именно поэтому прием метформина противопоказан больным алкоголизмом.

Пациентам, принимающим метформин или его аналоги, разрешено нечасто употреблять алкоголь в умеренных количествах с углеводсодержащей пищей.

В группе риска развития лактацидоза находятся пациенты с нарушениями функций печени и почек. Существуют также риски для заболеваний, в которых присутствует гипоксия тканей (сердечная недостаточность, легочная эмболия, инфаркт, шоковые состояния).

Прием метформина противопоказан в следующих случаях:

При абсолютном дефицита инсулина — при сахарном диабете 1 типа, диабетическом кетоацидозе или диабетической коме прием метформина является совершенно недопустимым (противопоказан).
При тяжелых заболеваниях почек (остром нефрите, нефросклерозе) и почечной недостаточности.
При печеночной недостаточности.
При алкоголизме, т.к. алкоголь провоцирует закисление организма молочной кислотой, поэтому есть риск возникновения лактат-ацидоза.
При нестабильной сердечной недостаточности, инфарктах миокарда, сердечном (кардиогенном шоке).
При тяжелом инфицировании организма.
При подозрении наличия эмфиземы у пациента возрастает риск развития лактацидоза.
Перед операцией, где планируется анестезия или наркоз, перед медицинским исследованием с внутрисосудистым введением через кровь контрастных агентов, прием метформина должен быть прекращен за 24-48 часов до начала лечебного мероприятия из-за риска развития ацидоза крови.

Метформин может оказывать побочные действия на печень и почки, поэтому его запрещается принимать больным с хроническими заболеваниями (при хронической почечной недостаточности, гепатитах, циррозах и т.д.).

Прием метформина следует избегать пациентам с циррозом печени, т.к. действие препарата происходит непосредственно в печени и может вызвать изменения в ней или привести к тяжелой гипогликемии, заблокировав синтез глюконеогенеза. Возможно формирование ожирения печени.

Тем не менее, в некоторых случаях метформин благоприятно воздействует на заболевания печени, поэтому состояние печени при приеме этого препарата должно тщательно контролироваться.

При хроническом гепатите следует отказаться от метформина, т.к. заболевание печени может ухудшиться. В этом случае целесообразно прибегнуть к инсулинотерапии, т.к. инсулин попадает непосредственно в кровь, минуя печень, либо назначить лечение препаратами сульфонилмочевины.

Побочных действий метформина на здоровую печень не выявлено.

Вы можете подробнее прочитать на нашем сайте о приеме метформина при заболеваниях почек.

Назначение метформина беременным женщинам не является абсолютным противопоказанием, некомпенсированный гестационный диабет является гораздо более вредным для ребенка. Однако, для лечения гестационного диабета чаще назначается инсулин. Объясняется это противоречивыми результатами исследований о воздействии метформина на беременных пациентов.

Одно из исследований, проведенных в США, показало, что метформин безопасен во время беременности. Женщины с гестационным диабетом, принимавшие метформин, имели меньший прирост веса во время беременности, чем пациентки на инсулине. Дети, рожденные от женщин, получавших метформин, имели меньший прирост висцерального жира, что делает их менее склонными к резистентности к инсулину в более поздний период жизни.

В экспериментах на животных не наблюдалось никакого неблагоприятного влияния метформина на внутриутробное развитие плода.

Несмотря на это, в некоторых странах метформин не рекомендуется к приему беременным женщинам. Например, в Германии официально запрещено назначение этого препарата при беременности и гестационном диабете, а больные, желающие его принимать, берут все риски на себя и оплачивают его самостоятельно. По мнению немецких врачей, метформин может оказывать вредное воздействие на плод и формирует его предрасположенность к инсулинрезистентности.

При лактации следует отказаться от метформина, т.к. он проникает в грудное молоко. Лечение метформином при грудном вскармливании должно быть прекращено.

Метформин чаще всего используется для лечения диабета 2-го типа, но его назначают и при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ) из-за взаимосвязи между этими заболеваниями, т.к. синдром поликистозных яичников нередко ассоциируется с резистентностью к инсулину.

Клинические исследования, завершенные в 2006-2007 годах, пришли к выводам, что эффективность приема метформина при поликистозе яичников не лучше, чем действие плацебо, а прием метформина в комбинации с кломифеном не лучше, чем прием только кломифена.

В Великобритании назначение метформина в качестве терапии первой линии при синдроме поликистозных яичников не рекомендуется. В качестве рекомендации показано назначение кломифена и подчеркивается необходимость изменения образа жизни, независимо от лекарственной терапии.

Ряд клинических исследований показал эффективность действия метформина при бесплодии, наравне с кломифеном. Метформин следует использовать в качестве лекарственного средства второго ряда, если лечение кломифеном показало свою неэффективность.

Другое исследование рекомендует назначать метформин без оговорок в качестве первичного варианта лечения, поскольку он оказывает положительное влияние не только на ановуляции, но и на резистентность к инсулину, гирсутизм и ожирение, что часто наблюдается при СПКЯ.

Метформин может назначаться т при предиабете (лицам, подверженным риску развития сахарного диабета 2 типа), что снижает их шансы на развитие заболевания, хотя интенсивная физическая нагрузка и диета с ограничением углеводов значительно предпочтительнее для этой цели.

В США было проведено исследование, согласно которому одной группе испытуемых давали метформин, а другая занималась спортом и соблюдала диету. В результате, в группе здорового образа жизни заболеваемость сахарным диабетом была на 31% меньше, чем у преддиабетиков, принимающих метформин.

Вот что пишут о предиабете и метформине в одном научном обзоре, опубликованном на PubMed — англоязычной базе данных медицинских и биологических публикаций (PMC4498279):

«Люди с повышенным уровнем сахара в крови, не страдающие диабетом, подвергаются риску развития клинического диабета 2 типа, так называемого «предиабета». Термин предиабет обычно применим к пограничному уровню глюкозы в плазме крови натощак (нарушение уровня глюкозы натощак) и/или к уровню глюкозы в плазме крови, сданной через 2 часа после проведения перорального теста толерантности к глюкозе с 75 гр. сахара (нарушение толерантности к глюкозе). В США предиабетом стали считать даже верхне-пограничный уровень гликированного гемоглобина (HbA1c).
Лица с предиабетом имеют повышенный риск повреждения микрососудов и развития макроваскулярных осложнений, сходных с долгосрочными осложнениями диабета. Приостановить или обратить вспять прогрессирование снижения чувствительности к инсулину и разрушение функций β-клеток — является ключом к достижению профилактики сахарного диабета 2 типа.

Разработано много мер, направленных на потерю веса: фармакологическое лечение (метформин, тиазолидиндионы, акарбоза, инъекции базального инсулина и прием препаратов для похудения), а также бариатрическая хирургия. Эти меры направлены на уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у лиц с предиабетом, хотя не всегда достигаются положительные результаты.

Метформин усиливает действие инсулина в печени и скелетных мышцах, а его эффективность для задержки или предупреждения возникновения диабета была доказана в различных крупных, хорошо спланированных, рандомизированных исследованиях,

в том числе в программах по профилактике диабета. Десятилетия клинического применения показали, что метформин, как правило, хорошо переносится и безопасен».

Согласно исследованиям, метформин может помочь некоторым людям похудеть. Тем не менее, до сих пор не ясно, каким образом метформин приводит к потере веса.

Одна из теорий состоит в том, что метформин снижает аппетит, из-за чего происходит снижение веса. Несмотря на то, что метформин помогает похудеть, этот препарат напрямую не предназначен для этой цели.

Согласно рандомизированному долгосрочному исследованию (см.: PubMed, PMCID: PMC3308305), потеря веса от использования метформина имеет тенденцию происходить постепенно, в течение одного-двух лет. Количество сброшенных килограммов также варьируется у разных людей и связано со множеством других факторов – с конституцией тела, с количеством потребляемых ежедневно калорий, с образом жизни. По результатам исследования, испытуемые, в среднем, потеряли от 1,8 до 3,1 кг после двух и более лет приема метформина. Если сравнивать с другими методами похудения (низкоуглеводные диеты, высокая физическая активность, голодание), то это более чем скромный результат.

Бездумный прием препарата без соблюдения других аспектов здорового образа жизни не приводит к потере веса. Люди, которые соблюдают здоровую диету и занимаются физическими упражнениями, принимая метформин, как правило, теряют больше веса. Это связано с тем, что метформин увеличивает скорость сжигания калорий во время тренировки. Если вы не занимаетесь спортом, то вы, вероятно, не будете иметь этого преимущества.

Кроме того, любая потеря веса будет продолжаться до тех пор, пока вы принимаете лекарство. Это означает, что если вы прекратите принимать метформин, есть много шансов вернуться к исходному весу. И даже тогда, когда вы по-прежнему принимаете препарат, вы можете начать медленно набирать вес. Другими словами, метформин не является «волшебной таблеткой» для похудения , вопреки ожиданиям некоторых людей. Читайте об этом подробнее в нашем материале: Применение метформина для похудения: отзывы, исследования, инструкция

Прием метформина детьми и подростками старше десяти лет допустим – это было проверено различными клиническими исследованиями. Они не выявили никаких конкретных побочных эффектов, связанных с развитием ребенка, но лечение должно проводится под наблюдением врача.

Метформин снижает выработку глюкозы в печени (глюконеогенез) и повышает чувствительность тканей организма к инсулину.
Несмотря на высокую продаваемость препарата в мире, механизм его действия до конца не изучен, а многие исследования противоречат друг другу.
Прием метформина в более чем 10% случаев вызывает проблемы с кишечником. Для решения этой проблемы был разработан метформин пролонгированного действия (оригинал — Глюкофаж Лонг), который замедляет всасывание активного вещества и делают более щадящим его действие на желудок.
Метформин нельзя принимать при тяжелых заболеваниях печени (хронический гепатит, цирроз) и почек (хроническая почечная недостаточность, острый нефрит).
В сочетании с алкоголем метформин может вызвать смертельно-опасное заболевание лактатацидоз, поэтому его строго запрещено принимать алкоголикам и при употреблении больших доз спиртного.
Длительный прием метформина вызывает недостаток витамина В12, поэтому желательно принимать добавки этого витамина дополнительно.
Прием метформина не рекомендуется при беременности и гестационном диабете, а также при грудном вскармливании, т.к. он проникает в молоко.
Метформин не является «волшебной таблеткой» для похудения. Сбрасывать вес лучше при помощи соблюдения здоровой диеты (в том числе с ограничением углеводов) вместе с физической активностью.

Петунина Н.А., Кузина И.А. Аналоги метформина пролонгированного действия // Лечащий врач. 2012. №3.
Вызывает ли метформин лактоацидоз? / Кокрановский систематический обзор: основные положения // Новости медицины и фармации. 2011. №11-12.
Долгосрочная безопасность, переносимость и потеря веса, связанные с приемом метформина при профилактике сахарного диабета (исследование )/ Long-Term Safety, Tolerability, and Weight Loss Associated With Metformin in the Diabetes Prevention Program Outcomes Study // Diabetes Care. 2012 Apr; 35(4): 731–737. PMCID: PMC3308305.

источник

Польза и вред Метформина изучаются исследователями многих стран. Получены результаты, доказывающие многообразие форм применения данного средства при разных состояниях.

Метформин относится к фармакотерапевтической группе — средства для лечения сахарного диабета. Это сахароснижающий препарат для перорального применения.

Большинство людей с диабетом 2 типа имеют ожирение, это препятствует эффективной работе поджелудочной железы и приводит к росту устойчивости к инсулину. Содержание сахара в организме растет, что ухудшает самочувствие человека.

Лечебные свойства Метформина проявляются в уменьшении симптомов болезни и снижении веса. Полезным результатом является сокращение скорости всасывания глюкозы в кишечнике при одновременном росте ее усвоения в периферических тканях. Влияние Метформина на поджелудочную железу состоит в том, что он инициирует секрецию инсулина.

Выпускаются в дозировке 500, 850 и 1000 мг.

В каждой таблетке содержится определенное количество рабочего вещества и вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, вода, магния стеарат, повидон, кроскармеллоза натрия.

Польза Метформина доказана в отношении улучшения состояния при диабете 2 типа. Показания к приему ограничиваются только этим заболеванием.

Для взрослых пациентов в чистом виде или вместе с другими средствами.
Для детей с 10 лет вместе с инсулином или без него.

Антигликемическое свойство препарата хорошо изучено. Он вызывает:

Уменьшение усвоения углеводов.
Ускорение превращения моносахаридов в лактат.
Быстрое прохождение глюкозы через мышцы.
Снижение содержания уровня триглицеридов.

Оценку лечения Метформином проводили многие ученые и выявили пролонгированную положительную динамику.

Это пероральный гипогликемический препарат из семейства бигуанидов. Широко назначается в качестве антидиабетической монотерапии первой линии для лечения первоначально диагностированных пациентов с диабетом 2 типа. Свойства лекарства позволяют применять его при купировании симптоматики у больных с многолетним стажем. У ряда пациентов неудача использования для достижения устойчивого гликемического контроля вызвала необходимость подключения других антидиабетических средств.

Основной целью приема является стабильность показателей глюкозы в крови и уменьшение количества осложнений. Польза и вред Метформина при преддиабете врачами достаточно исследованы в течение многих лет. Свойства вещества позволяют предотвратить развитие болезни.

Полезный эффект состоит в облегчении процесса похудения. По данным некоторых исследований, действующее вещество снижает чувство голода, что весьма полезно при сокращении проявлений ожирения. Препарат не назначается только для снижения веса, но его свойства позволяют комплексно влиять на болезнь. Наибольшую пользу принесет совмещение Метформина с низкоуглеводной диетой и посильными физическими упражнениями.

Метформин назначают и для здоровых людей, имеющих лишние килограммы. При этом нужно регулярно проходить обследование, оценивать показатели крови, особенно уровень сахара, холестерина и печеночных ферментов.

Лекарство назначается доктором строго индивидуально, чтобы предотвратить возникновение вреда. Стандартные рекомендации связаны с последовательным наращиванием дозы. Это уменьшает риск и увеличивает полезный эффект.

одна таблетка 500 мг с завтраком или после него сроком не менее 1 недели;
такая же доза 2 раза в день на 1 неделю;
неделя приема три раза в день.

Если обнаружена плохая переносимость стандартного препарата, врач предложит перейти на вариант со свойствами медленного высвобождения.

Пожилым людям нельзя пить больше 1 г в сутки, во избежание непоправимого вреда.

Рекомендуется принимать средство во время еды, так как это увеличивает его всасывание в желудке и уменьшает вред — спазмы желудка, тошноту. При приеме Метформина в начале лечения и до еды может возникнуть диарея.

Употребление Метформина на голодный желудок нежелательно из-за снижения эффективности и нанесения вреда излишним раздражением органов пищеварения. На ночь Метформин также пользу не принесёт, если доктор не обосновал преимущество такой схемы. Чтобы не забывать принимать лекарство, надо стараться пить его по графику – в одно и то же время. Полезный момент — ставить будильник для напоминания.

Лекарство может привести к некоторым побочным эффектам. Вред вероятен, когда человек только начинает пить препарат, но обычно через пару недель неприятные ощущения проходят. О любом дискомфорте необходимо сообщить лечащему врачу, чтобы обеспечить только пользу от применения.

Самые известные побочные действия:

изжога;
боли в животе;
тошнота или рвота;
газообразование;
понос;
запор;
аллергия;
мигрень;
металлический привкус во рту.

Негативные свойства могут быть очень серьезными. Особый вред они могут принести людям с хроническими болезнями почек и печени. Одним из таких эффектов является лактоацидоз – накопление в тканях молочной кислоты. Вред проявляется в риске мышечной атрофии.

У некоторых пациентов возникает дефицит витамина В12, что оборачивается вредом для нервной системы. Это грозит получением инсульта, анемии и депрессии.

В ряде случаев вред в виде гипогликемии проявляется, если средство сочетается:

с несбалансированной диетой;
высокой физической нагрузкой;
периодическим злоупотреблением этанолом;
прочими лекарствами от основной болезни в невыверенной дозировке.

Препарат может нанести вред организму. Противопоказания к приему следующие:

есть болезни печени и почек;
диагностирована сердечная недостаточность и гипертония;
частое потребление алкоголя.
обезвоженность;
применение перед рентгеновскими исследованиями, томографией, операциями;
осложнения после инсульта;
беременность и лактация;
возраст до 10 и более 70 лет.

Некоторые лекарства мешают эффективной работе Метформина и способны нанести вред больному в сочетании с ним.

Если употребляется любое из следующих средств, возможно, придется чаще проверять уровень сахара и корректировать дозу:

стероидные таблетки, например, преднизолон;
мочегонные, такие как фуросемид;
лекарства для лечения проблем с сердцем и высокого кровяного давления;
мужские и женские гормоны, такие как тестостерон, эстроген и прогестерон;
антикоагулянты;
прочие средства от диабета.

Некоторым женщинам, вероятно, потребуется небольшая коррекция дозы Метформина после начала применения противозачаточных таблеток. Гормональные средства имеют свойство повышения скорости усвоения сахара.

Употребление этанола повышает риск появления гипогликемии и лактоацидоза. В инструкции совместное применение запрещено.

Аналогами препарата считаются те, которые имеют такое же действующее вещество — это Сиофор, Багомет, Глюкофаж, Форметин, Глиформин. Их свойства очень похожи. Не следует выбирать таблетки по совету фармацевта, рекомендации может давать только врач. Ожидаемой пользы от самостоятельной замены может не быть.

Действие Метформина на организм активно изучается. Результаты исследований дают ответы на целый перечень вопросов.

Метформин ведет к снижению веса, но не сразу и в сочетании с диетой. Также необходима оптимальная для человека физическая активность. Средство не стоит пить только для похудения. Есть угроза получения побочных эффектов, а также не всегда полезно сочетание с другими лекарствами. Кроме того, препарат не дает стабильный результат, так как люди обычно снова набирают потерянные килограммы. Свойства вещества не имеют однозначных показаний для применения его для похудения. Как правило, полезный эффект кратковременный.

Препарат показан взрослым. Может применяться для ускорения процесса похудения. Для таких людей наиболее полезный вариант — совмещение с продуманной диетой.

Дети от 10 лет пьют его только по совету доктора. Метформин не назначается детям раннего возраста во избежание нанесения вреда организму.

Если пропущена 1 таблетка, надо выпить следующую в обычное время. Не следует принимать двойную дозу, чтобы восполнить забытую.

Использование во время беременности приемлемо. Проведенные исследования не показали никакого риска.

Не рекомендуется при лактации из-за свойства проникновения в грудное молоко. Способен нанести вред ребенку, так как разрешено употребление только с 10 лет.

Пить Метформин при беременности полезно только под контролем врача, при кормлении он принесет вред.

Бельгийские исследователи из университета Лёвена представили экспериментальные данные о том, что Метформин ингибирует процессы старения и влияет на рост продолжительности жизни. При работе с лабораторными нематодами они показали, что его свойства увеличивают численность активных форм кислорода в клетках. Это влияет на повышение жизнеспособности насекомых.

Другие исследования выявили, что замедляется рост опухолей и деградация сосудов. Но сегодня это только научные тесты, применение на людях потребует дополнительных испытаний. Пока полезный результат для увеличения срока жизни не доказан.

Продолжительность устанавливается доктором и зависит от индивидуального течения заболевания. Общих рекомендаций здесь нет и самостоятельное назначение ничего, кроме вреда, не принесет.

Употребление Метформина должно сопровождаться питанием с низким содержанием углеводов, чтобы избежать лишней нагрузки на печень и поджелудочную железу. Диета увеличит пользу принимаемого препарата. Кроме того, низкокалорийная пища способствует снижению веса.

Оригинальный препарат — это Метформин. Разница между составами объясняется содержанием основного вещества и дополнениями в виде крахмала или макрогола. Кроме того, Сиофор при недостаточной выработке инсулина не применяют, а Глюкофаж разрешен. Есть нюансы в режиме приема. Нельзя сказать однозначно, какой из них лучше для больного — это должно устанавливаться после обследования. Самостоятельное решение полезного результата не принесет.

Лучшими производителями называют Merck и Гедеон Рихтер. Польза Метформина от конкретной компании зависит от специфики его применения и количества действующего вещества.

Усвоение обычной формы начинается сразу же. Максимум концентрации в организме обнаруживается через 4 часа. Продленная форма медленно всасывается, легче переносится. Это полезно при слишком чувствительном пищеварении. Исключает проявление метеоризма и диареи.

Метформин навредит при серьезных болезнях печени (недостаточность, цирроз), поэтому не прописывается больным. При гепатозе он показан к применению, помогает уменьшить внутренние жировые отложения. Полезный эффект заключается в возвращении нормального функционирования клеток печени.

Женщины, использовавшие Метформин для лечения диабета более пяти лет, имели меньший риск прогрессирования рака молочной железы. Возможный полезный эффект препарата, однако, основывался на небольшом числе испытуемых. Только 17 пациенток долговременно использовали Метформин и имели диагноз рака молочной железы. Кроме того, дизайн исследования исключает любые выводы о причинно-следственной связи, отмечают ученые во главе с доктором Кристофом Р. Мейером из Университетской клиники Базеля в Швейцарии. Он опубликовал результаты тестов 18 марта 2010 года.

Многие исследования продемонстрировали снижение риска развития рака и сокращение смертности среди людей с диабетом 2 типа на Метформине. При тестировании на грызунах было доказано, что он препятствует росту раковых клеток.

Результаты изучения воздействия препарата на рак показали, что польза от его применения есть.

Польза и вред Метформина могут оцениваться только индивидуально в зависимости от течения заболевания и под контролем врача. Метформин понижает сахар в крови при купировании диабета 2 типа. При 1 типе, раке и похудении есть положительные результаты клинических исследований. Также есть сведения о пользе Метформина при поликистозе яичников, но только при сопутствующем нарушении усвоения глюкозы. Самостоятельно назначать таблетки не рекомендуется во избежание получения вреда.

источник