Раствор для инъекций 10%, 2 мл
активное вещество — лидокаина гидрохлорид безводный 100 мг (эквивалентно лидокаину гидрохлорид моногидрату),
вспомогательное вещество — вода для инъекций.
Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор, без запаха
Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты IВ класса.
Фармакокинетика
При внутривенном введении действие начинается через несколько минут. Лидокаин связывается с альбуминами (10-40%) и кислыми альфа1-гликопротеинами. Быстро распределяется в организме (объем распределения 1,3 л/кг). При длительной инфузии лидокаина из-за быстрого распределения и биотрансформации в печени плато концентрации в крови достигается через 6-9 часов. При длительном введении (12 часов и более) скорость инфузии необходимо снижать на 30-40% из-за снижения его клиренса, связанного с уменьшением экстракции лидокаина печенью. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры через несколько минут после введения. Лидокаин быстро метаболизируется микросомальными ферментами печени. Окислительное N-деалкилирование происходит в течение нескольких минут. Метаболиты обладают более низкой антиаритмической эффективностью по сравнению с исходным веществом. В связи с быстрым метаболизмом терапевтический уровень лидокаина в крови можно поддерживать только неоднократным струйным введением препарата или его постоянным введением (инфузией). Общий клиренс из плазмы равен 0,95 мл/мин. Скорость печеночного клиренса 0,65 мл/мин. Период полувыведения лидокаина после внутривенного струйного введения составляет 1,5-2 часа. При нарушении функции печени период полувыведения удлиняется. В этих случаях рекомендуется снижать дозу на 40%. Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику лидокаина. С мочой выводится 5-10% лидокаина в неизмененном виде и более 90%- в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Лидокаин — амидный местный анестетик и антиаритмическое средство группы IВ. Обладает мембраностабилизирующим действием. Блокирует ток ионов натрия по «медленным» натриевым каналам в фазе спонтанной деполяризации (фаза 4). В результате подавляется спонтанный автоматизм эктопических очагов импульсообразования. Лидокаин увеличивает мембранную проницаемость для ионов калия, облегчая их выход из клетки. Этим лидокаин ускоряет фазу 2 реполяризации мембраны. В результате уменьшается эффективный рефрактерный период (ЭРП), что способствует ликвидации рециркуляции мембраны. Эффективный рефрактерный период (ЭРП) и длительность потенциала действия (ПД) уменьшаются на уровне волокон Пуркинье и желудочков сердца. ЭРП удлиняется по сравнению с общей длительностью ПД. Лидокаин подавляет спонтанный автоматизм и повышает порог фибрилляции желудочков. Препарат не влияет на предсердия и не изменяет предсердно-желудочковое проведение. В терапевтических дозах препарат не влияет на частоту сердечного ритма, не обладает отрицательным инотропным эффектом, не влияет на артериальное давление или сердечный выброс.
— первичная профилактика злокачественной желудочковой аритмии, фибрилляции и желудочковой тахикардии в ранней (догоспитальной) фазе инфаркта миокарда
— лечение желудочковой тахикардии в острой фазе инфаркта миокарда или после госпитализации больного с инфарктом миокарда, а также желудочковая тахикардия при других органических поражениях сердца
— вторичная профилактика желудочковой тахикардии и/или фибрилляции через 6 — 24 часов после прекращения аритмии
Для внутривенного (после разведения) введения и инфузии.
Внутривенное струйное введение
10% раствор Лидокаина предварительно разводят в физиологическом растворе натрия хлорида в соотношении 1:5 (1мл разбавленного раствора содержит 20мг Лидокаина). Раствор вводить внутривенно струйно в течение 3-4 мин.
Взрослым раствор вводят из расчета 1-2мг/кг, максимальная доза — 100мг. Введение можно повторить через 5-10 минут в дозе 0,5-0,75мг/кг веса тела до суммарной дозы 300мг.
Инфузионное введение применяется после внутривенного струйного введения.
2мл 10%-ного раствора Лидокаина развести в 500мл раствора Рингера для инфузии.
Взрослым раствор вводить со скоростью 20-55 мкг/кг массы тела в минуту (не более 1-4мг/мин). Для поддерживающего лечения можно производить инфузию со скоростью 1 мг/мин. Продолжительность инфузии зависит от состояния пациента и результатов применения препарата. Максимальная доза, введенная в течение 1 часа, не должна превышать 300мг (примерно 4,5 мг/кг массы тела).
При сердечной недостаточности или нарушении функции печени дозу следует снизить на 40%. Введение Лидокаина следует производить под постоянным контролем с мониторированием электрокардиограммы.
Препарат можно разводить 0,9%-ным раствором хлорида натрия.
Побочные эффекты наблюдаются у 5-10% пациентов и зависят от дозы. Слабо- выраженные побочные эффекты устраняются после отмены препарата.
— головокружение, онемение слизистой оболочки рта и языка, сонливость, звон в ушах
— беспокойство, эйфория, дезориентация, судороги, тремор, потеря сознания, угнетение дыхания, тремор и клонико-тонические судороги (при введении в более высоких дозах)
-гипотензия, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца), нарушения проводимости
-аллергические реакции (гиперчувствительность), кожная сыпь или отек
— повышенная чувствительность к лидокаину
— наличие в анамнезе судорожных припадков после введения препарата
— предсердно-желудочковая блокада II — III степени
— синдром слабости синусового узла
— значительное снижение функции левого желудочка
— выраженное нарушение функции печени
— нарушения внутрижелудочковой проводимости
ХСН II-III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, AV блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации.
Ингибиторы ферментов микросомальной системы печени (хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин) повышают уровень Лидокаина в сыворотке крови.
Злоупотребление алкоголем усиливает угнетающий эффект Лидокаина на дыхание.
При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы, седативные) может наблюдаться угнетение дыхания.
При одновременном применении с препаратами группы IА (хинидином, прокаинамидом или дизопирамидом) удлинение сегмента Q-T и в редких случаях предсердно-желудочковая блокада или фибрилляция желудочков.
Сочетание Лидокаина с прокаинамидом может усиливать неврологические побочные эффекты Лидокаина, может вызвать делирий и галлюцинации.
Фенитоин усиливает кардиодепрессивный эффект Лидокаина.
Лидокаин усиливает эффект миорелаксантов (синергизм на уровне механизма действия).
Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора Лидокаин может проявлять несовместимость с ампициллином.
При введении Лидокаина необходимы особая осторожность и снижение дозы в случаях недостаточности кровообращения, гипотонии, гиповолемии, гипокалиемии, нарушении функции печени и/или почек. До начала применения Лидокаина следует нормализовать уровень калия плазмы крови.
Не рекомендуется применять Лидокаин при суправентрикулярных аритмиях (из-за неэффективности и риска учащения желудочковых сокращений – при трепетании и мерцании предсердий).
Следует соблюдать особую осторожность при введении препарата у пациентов пожилого возраста.
Пациенты, предрасположенные к злокачественной гипертензии, требуют особого внимания, поскольку они могут быть резистентны к амидным местным анестетикам.
Во время введения препарата обязательно мониторирование электрокардиограммы. При выраженной брадикардии, удлинении интервала PQ или уширении QRS, а также возникновении новой аритмии, следует снизить дозу Лидокаина и при необходимости отменить препарат. При выраженной брадикардии следует ввести 0,5-1мг атропина внутривенно; при гипотензии можно вводить внутривенно симпатомиметики или бета-агонисты.
ПРИ ВВЕДЕНИИ ЛИДОКАИНА ДОЛЖНО БЫТЬ ДОСТУПНО ОБОРУДОВАНИЕ ДЛЯ РЕАНИМАЦИИ И ПОДДЕРЖАНИЯ ЖИЗНЕННО ВАЖНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ!
Данных о применении препарата в детской практике нет, не рекомендуется применение в детском возрасте.
Лидокаин проходит через плацентарный барьер, в связи с чем, при беременности (особенно в I триместре) его следует назначать только после тщательного анализа польза/риск. Небольшое количество Лидокаина может выделяется в грудное молоко, поэтому при назначении Лидокаина следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не рекомендуется управлять транспортом и работать с механизмами, требующими концентрации внимания.
Симптомы: беспокойство, эйфория, дезориентация, судороги, нарушение зрения, тремор, потеря сознания, угнетение дыхания, кома.
Лечение: Контроль проходимости дыхательных путей и введение кислорода. Мониторинг за параметрами сердечно-сосудистой, дыхательной системы и уровнем электролитов крови. При возникновении тремора и клонико-тонических судорог можно парентерально ввести бензодиазепины (например, диазепам) или барбитураты короткого действия (например, пентобарбитал). При осложнениях со стороны сердечно-сосудистой системы симптоматическое лечение. При брадикардии и/или нарушении проводимости 0,5-1мг атропина внутривенно; при гипотензии симпатомиметики или бета-агонисты. При остановке сердечной деятельности следует немедленно начать реанимационные мероприятия. В остром периоде передозировки гемодиализ не эффективен.
Раствор для инъекций 10%. По 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла с кольцом для вскрытия. На венчик ампул наносят несмываемой краской кодовое кольцо красного цвета (нижнее кольцо) и синего цвета (верхнее кольцо). По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки ПЭТФ/ПЭ.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Хранить при температуре от 15 оС до 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не использовать по истечении срока годности.
ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС
1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство в РК ОАО Фармацевтический завод ЭГИС
050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г
тел: + 7 (727) 299 80 29, + 7 (727) 299 80 22, факс: + 7 (727) 299 79 95,
источник
Пожалуйста, перед тем как купить Лидокаин, ампулы 2% , 2 мл , 10 шт., сверяйте информацию о нём с информацией на официальном сайте компании-производителя или уточняйте спецификацию конкретной модели с менеджером нашей компании!
Информация, указанная на сайте, не является публичной офертой. Фирма-производитель оставляет за собой право на внесение изменений в конструкцию, дизайн и комплектацию товара. Изображения товаров на фотографиях, представленных в каталоге на сайте, могут отличаться от оригиналов.
Информация о цене товара, указанная в каталоге на сайте, может отличаться от фактической к моменту оформления заказа на соответствующий товар.
Действующее вещество: лидокаина гидрохлорид;
Вспомогательные вещества: натрия хлорида, натра едкого 1 М раствора до рН 5,0 — 7,0 вода для инъекций
Лидокаин — местноанестезирующий и антиаритмический препарат.
Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает.
Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.
Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
При применении препарата в глоточной или носоглоточной хирургии происходит подавление глоточного рефлекса.
Достигая гортани и трахеи, препарат хорошо замедляет кашлевой рефлекс, который может привести к бронхопневмонии.
Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 мин.
В организме распределяется равномерно. Проникает через плацентарный барьер.
- терминальной (поверхностной) анестезии слизистых (в урологии, при бронхоскопии и пр.);
- инфильтрационной анестезииво время хирургических операций;
- для анестезии периферических нервов (в стоматологии, хирургии конечностей и пр.);
- для блокады нервных сплетений, (плечевого поясничного и т.д.);
- для эпидуральной и спинальной (спинномозговой) анестезии,
- местная анестезия в офтальмологии.
В качестве антиаритмического средства лидокаина гидрохлорид применяют при лечении моно- и политопной экстрасистолиии желудочковой тахикардии (в том числе, возникающих во время общей анестезии, в процессе кардио хирургического вмешательства, при передозировке сердечных гликозидов и др.), для купирования фибрилляции желудочков в острой фазе инфаркта миокарда, а также при дефибрилляции желудочков в качестве компонента фармакотерапии. Кроме того, применяют для профилактики желудочковой экстрасистолии и тахикардии любого происхождения.
- Синдром слабости синусового узла.
- Выраженная брадикардия.
- Антриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для симуляции желудочков).
- Кардиогенный шок.
- Миастения.
- Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину.
- Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином.
- Выраженное нарушение функции печени.
При использовании в стоматологии гипса в качестве слепочного материала аэрозоль противопоказан из-за риска аспирации.
- головная боль
- головокружение
- онемение языка и слизистой полости рта
- снижение артериального давления
- урежение сердечного ритма
- ощущение жжения в момент попадания аэрозоля на обезболиваемую поверхность (прекращается через несколько секунд после наступления обезболивания).
Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами:
С бета-адреноблокаторами из-за усиления токсических свойств лидокаина, с дигитоксином — из-за ослабления кардиотонического эффекта, с курареподобными препаратами — усиливается мышечная релаксация.
Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.
Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибритов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном назначении лидокаина и полимиксина-В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При одновременном применении лидокаина со снотворным или седативными препаратами возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парастезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшить дозу лидокаина.
Фармацевтическое взаимодействие
При одновременном применении следующие препараты увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови: аминазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.
Для проведения местной проводниковой анестезии обычная доза составляет от 5 мл до 10 мл 2% раствора Лидокаина. Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения вводят 5-10 мл 2% раствора. Для обезболивания пальцев конечностейприменяется от 2 мл до 3 мл 2% раствора. Максимальная доза 2% раствора Лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч. При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание попадания его в кровяное русло. Перед введением Лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.
При применении в кардиологии вводят в/в, разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела и может составлять максимально до 100 мг. Эту дозу можно вводить повторно через каждые 3-4 мин до суммарной дозы 300 мг.
В/в капельно вводят в дозе 20-55 мкг/кг/мин, но не более 2 мг/мин в изотоническом растворе или в растворе Рингера. К в/в капельному введению переходят только после струйного. Продолжительность в/в капельного введения составляет 24-36 ч.
В/м вводят в дозе 2-4 мг/кг массы тела в ягодичную или дельтовидную мышцу с интервалами от 4 ч до 6 ч. Разовая доза не должна превышать 200 мг.
При инфаркте миокарда перед транспортировкой пациента в больницу Лидокаин вводят в/м в дозе 4 мг/кг в качестве разовой профилактической дозы (от 200 до 300 мг максимально).
Симптомы: возможны симптомы со стороны ЦНС (в т.ч. судороги) и сердечно-сосудистой системы.
Лечение: при симптомах со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей, обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. При появлении судорог следует как можно быстрее ввести 50-100 мг дитилина и/или 5-15 мг диазепама, возможно использовать производные барбитуровой кислоты (тиопентал натрия). В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.
При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0.5-1 мг в/в.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата.
При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развития коллапс.
В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства. Следует осторожно вводить растворы лидокаина в сильно васкуляризированные ткани во избежании попадания препарата в просвет сосуда (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе)( в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.
С особой осторожностью следует применять препарат при наличии травм слизистых оболочек, при умственной отсталости, а также очень старым и/или ослабленным пациентам, которые уже получают препараты типа лидокаина по поводу кардиологических проблем.
В стоматологии и ортопедии препарат следует применять только с эластичными слепочными материалами.
Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.
Использование в педиатрии
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.
источник
Международное непатентованное название
Раствор для инъекций 2%, 2 мл
активное вещество — лидокаина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 40 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, объем распределения составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.
Период полувыведения препарата имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом, период полувыведения препарата зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных внутривенной инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Производное ацетанилида. Антиаритмическое, местноанестезирующее средство. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках; практически не угнетает проводимость и сократимость миокарда. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.
— анестезия: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) при оперативных вмешательствах в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии, акушерстве, гинекологии, дерматологии
— лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе
— блокада периферических нервов и нервных узлов
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
В качестве антиаритмического средства препарат вводят внутривенно или внутримышечно. При внутривенном введении для достижения эффективной терапевтической концентрации в крови начинают с болюсного введения препарата. Ударную дозу раствора 80-120 мг (8-12 мл 1% или 4-6 мл 2% раствора) вводят в течение 3-4 минут. Вслед за этим продолжают капельное введение со скоростью 2 мг/мин (всего 250-500 мг лидокаина гидрохлорида на изотоническом растворе натрия хлорида). Для инфузии разводят 2% раствор лидокаина в изотоническом растворе натрия хлорида (для получения раствора, содержащего 2мг в 1мл, разводят 6 мл 2% раствора Лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида).
Внутримышечно вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.
Детям при внутривенном введении начальная доза – 1 мг/кг, затем нагрузочная доза 2 мг/кг, переходят на внутривенное капельное вливание в дозе 4-6 мг/кг.ч в течении 24-36 часов Для непрерывной внутривенной инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) – 20-30 мкг/кг/ мин.
Для применения в акушерстве, гинекологии, стоматологии, ЛОР- практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации.
— взрослым при внутривенном введении нагрузочная доза – 100 мг, при последующей капельной инфузии – 2 мг/мин; при внутримышечном введении (максимальная разовая доза) 200 мг в течение 1 ч
— детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 2 мг/кг; при непрерывной внутривенной инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) – 50 мкг/кг/мин.
— угнетение или возбуждение центральной нервной системы
— нервозность, эйфория, тревожность
— общая слабость, сонливость
— головная боль, головокружение, шум в ушах
— судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза)
— тремор, тризм мимических мышц, парестезии
— дезориентация, спутанность или потеря сознания
— угнетение или остановка дыхания
— снижение или повышение артериального давления
— нарушение проводимости сердца, аритмия, синусовая брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс
— генерализованный эксфолиативный дерматит
— ангионевротический отек, анафилактический шок
— контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд)
— ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей
— мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором.
— гиперчувствительность (в том числе к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам)
инфицирование места предполагаемой инъекции
острая и хроническая сердечная недостаточность
синдром слабости синусового узла, брадикардия
— атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма), синоаурикулярная блокада
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости
закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении)
артериальная гипотензия, гиповолемия
— беременность и период лактации
— детский возраст до 12 лет
Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами:
При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени. При одновременном применении с ингибиторами моноаминооксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.
При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему;с аймалином, хинидином–возможно усиление кардио-депрессивного действия; с амиодароном – описаны случаи развития судорог и синдрома слабости синусового узла.
При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (внутривенно) возможно угнетение дыхания.
При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с амидазолом – умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином – усиление анальгезирующего эффекта морфина.
При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии «пируэт».
Описаны случаи возбуждения, галлюцинации при одновременном применении с прокаинамидом.
При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.
При одновременной внутривенной инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.
У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина. Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина. Повышение в сыворотке крови уровня лидокаина могут вызывать противовирусные средства (например ампренавир, атазанавиром, дарунавиром, лопинавиром).
С осторожностью применяют при сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваний, ослабленным больным, в пожилом возрасте.
Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата, в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.
С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.
При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).
За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.
Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.
Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.
Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.
Применять с осторожностью пациентам с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов.
Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы липокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще.
Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, диспноэ, брадикардия, вплоть до остановки сердца, выраженное понижение артериального давления, вплоть до коллапса, головокружение, тошнота, рвота.
Лечение: больной должен находиться в горизонтальном положении с тщательным мониторингом жизненно важных показателей, контроль проходимости дыхательных путей и введение кислорода, при нарушении со стороны центральной нервной системы — введение бензодиазепинов (например, диазепам) или барбитуратов сверхкороткого (например, тиопентал) или короткого действия (например, фенобарбитал), со стороны сердечно-сосудистой системы — введение атропина. Гемодиализ неэффективен. При остановке сердца — немедленный массаж сердца.
По 2 мл разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.
По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не использовать по истечении срока годности.
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,
источник
Екатерина, сейчас нужно успокоиться.
Слава Богу, все обошлось, я Вам очень сочувствую.
Надо обязательно обратиться в надзорный орган, который контролирует работу аптеки, потому что в Вашем случае все обошлось.
К сожалению, надо проверять ВСЕ. Это такая наша жизнь, на будущее — если ребенок глотает и пьет воду, ничего колоть не надо, есть сиропы.
Поправить это можно только одним — настроиться на то, что Вы сами будете проверять все, что будут назначать ребенку, тщательно читая все ампулы, все упаковки лекарств. Иначе нельзя.
Очень Вам сочувствую, крайне тяжело такое пережить.
источник
Для правильного проведения терапии антибиотиками необходимо знать способы использования и дозы препаратов. При назначении любого антибиотика врач обычно точно указывает необходимую дозу препарата для применения. Кроме того, он должен объяснить способ введения препарата.
Например, препарат Цефтриаксон при нетяжелых заболеваниях применяется в домашних условиях. Вводится он внутримышечно. Внутривенное же введение чаще всего осуществляется в стационарах. Это связано с тем, что при подобном лечении пациент находится часто в тяжелом состоянии и нуждается в комплексном лечении.
Цефтриаксон при внутримышечном введении очень болезненен, поэтому его разводят Новокаином или Лидокаином. Надо учитывать, что при разведении Цефтриаксон теряет частично свои свойства, поэтому лучше ставить уколы Цефтриаксона на физиологическом растворе. Но если речь идет о ребенка, то разводят Лидокаином либо Новокаином.
Лидокаин является лекарственным средством местного анестетического действия. Используется также как сердечный антидепрессант в качестве антиаритмического средства. Лидокаин обладает более выраженным (длительным) эффектом, чем подобный ему Новокаин, однако продолжительность действия Лидокаина короче, чем у Прилокаина или Буливакаина.
Часто лечащиеся в домашних условиях больные задаются вопросом – можно ли разводить Лидокаин водой для инъекций для внутримышечного укола Цефтриаксона с лидокаином? Есть разные способы использования Лидокаина.
- 2% Лидокаин в объеме 2 мл развести водой для инъекций в объеме также 2 мл. Получается 4 мл готового раствора. 3-мя мл данного раствора нужно развести Цефтриаксон и делать укол.
- 2 мл физраствора и 2 мл Лидокаина – впустить в флакон с Цефтриаксоном. В итоге получается в шприце 5 мл раствора.
- Если Лидокаин 1%, то разводить водой не надо.
- Взять часть стерильной воды для инъекций, растворить в ней порошок, добавить Лидокаин в нужной дозе. Например: из 5 мл на воду для инъекций отводится 3 мл, на обезболивающее – 2 мл. Ввести лекарство в наружную верхнюю часть ягодицы.
Надо сказать, что весь цефалоспориновый ряд препаратов разводится водой для инъекций, но если невозможно ввести препарат из-за боли, тогда лучше развести Лидокаином.
Важно также помнить, что Лидокаин, Новокаин и Цефтриаксон способны вызывать аллергическую реакцию. Поэтому перед инъекциями нужно проверить на чувствительность. Для этого нужно сделать на внутренней стороне предплечья небольшие царапины и нанести на них небольшое количество препарата – каждого по отдельности. В случае возникновения через 10 минут покраснения препарат применять не стоит, так как в данном случае определилась повышенная чувствительность.
источник
Производитель: ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье» Украина
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Международное и химическое название: lidocainе, 2 — (диэтиламино-2 ‘,6-ацетоксилидину гидрохлорид); основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость; состав: 1 мл лидокаина гидрохлорида (в пересчете на 100% вещество) 100 мг; Вспомогательные вещества: натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.
Антиаритмическое активность препарата обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованной, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую проводимость нормальных тканей. На скорость скорой деполяризации (фаза 0) не влияет или снижает незначительно. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда, не замедляет AV проводимость, не снижает значительно артериальное давление. При применении в качестве антиаритмического средства при внутривенном введении действие развивается — через 45 — 90 с, продолжается — 10 — 20 мин, при внутримышечном введении действие развивается — через 5 — 15 мин продолжается — 60 — 90 мин.
Имеет местноанестезирующее активность, обусловленную стабилизацией нейрональной мембраны, снижением ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.
Фармакокинетика. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 45 — 90 с, при внутримышечном — через 5 — 15 мин. Связывание с белками плазмы — 60 — 80% (в зависимости от дозы). Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 часа при непрерывном введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8-10 часов). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного оказывается 40 — 55% концентрации препарата примененного роженицы. Терапевтическая концентрация в крови в среднем — 0,0035 мг / мл.
Метаболизируется на 90% в печени путем окислительного N-дезалкилювання с образованием активных метаболитов: моноетилглицинксилидину и глицинксилидину, имеющих период полувыведения 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект «первого прохождения». Период полувыведения после болюсного введения составляет 1,5 — 2 часа (у новорожденных — 3 часа), при длительных внутривенных инфузиях до 3 часов и более. При нарушении функции печени период полувыведения может возрастать более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5 — 20%.
Назначают внутримышечно, внутривенно струйно, капельно. Раствор лидокаина 10% вводят исключительно внутримышечно! Внутримышечно вводят в ягодичную или дельтовидную мышцу. Взрослым внутримышечно вводят 10% раствор в дозе 2 — 4 мг / кг (максимальная разовая доза — не более 200 мг (2 мл) с интервалом 4 — 6 часов. Детям внутримышечное введение не рекомендуется.
Для струйного введения применяют 10% раствор лидокаина, разведенный до концентрации 20 мг / мл стерильным 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.
Капельного введения применяют раствор, содержащий 2 мг лидокаина в 1 мл; для этого 2 мл (1 ампула) Лидокаин-Здоровье, раствор для инъекций 10%, разбавляют в 100 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Общее количество вводимого раствора взрослым внутривенно капельно за сутки — не более 1200 мл. Инфузию проводят под постоянным ЭКГ-мониторингом.
Взрослым при введении дозы нагрузки (болюсной) внутривенно струйно 0,5 — 2 мг / кг в течение 3 — 4 минут; средняя разовая доза — 80 мг, максимальная разовая доза — 100 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 0,02 — 0,055 мг / кг / мин (максимальная скорость — 2 мг / мин) в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (до капельного введения переходят только после струйного ). Капельную инфузию можно проводить в течение 24 — 36 часов (до улучшения состояния пациента), продолжительность инфузии зависит от состояния пациента и результатов применения препарата. При введении в течение более 24 часов необходимо уменьшить скорость инфузии. По необхидностина фоне капельной инфузии можно повторить внутривенное струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой дозы нагрузки.
Максимальная доза при внутривенном введении дозы нагрузка — 100 мг, при последующей капельной инфузии — 300 мг (4,5 мг / кг) за 1 час.
У пожилых пациентов дозу снижают на 1 / 3.
При инфаркте миокарда до госпитализации как разовую профилактическую дозу вводят обычно 4 мг / кг однократно (максимально — 200 — 300 мг (2 — 3 мл 10% раствора)).
Детям старше 12 лет при аритмиях назначают только при острой необходимости с особой осторожностью; препарат растворяют так, как и для взрослых. Вводят внутривенно струйно дозу нагрузки 1 мг / кг в течение 5-10 мин, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин (суммарная доза не должна превышать 3 мг / кг). Для непрерывной инфузии (обычно после введения дозы нагрузки) — 0,02 — 0,03 мг / кг / мин. Максимальная доза для детей в случае повторного введения дозы нагрузки с интервалом 5 мин — 3 мг / кг; при непрерывной инфузии (обычно после введения дозы нагрузки) — 0,05 мг / кг / мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг / кг.
Перед применением лидокаина обязательное проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
С осторожностью и в меньших дозах применяют больным с сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией, синусовой брадикардией, неполной атриовентрикулярной блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта, нарушениями функции печени и почек, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным и пожилым пациентам.
Во время лечения необходим ЭКГ-мониторинг. При синусовой дисфункции, удлинении интервала PQ, расширении QRS или новой аритмии следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
При одновременном применении с -адренорецепторов, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В — контроль функции дыхания.В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.
Лидокаин нельзя добавлять в кровь для переливания.
Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности препарат противопоказан. При необходимости применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Со стороны центральной и периферической нервных систем и органов чувств: угнетение или возбуждение центральной нервной системы, беспокойство, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, головная боль, головокружение, нарушение сна, диплопия, спутанность сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, при чрезмерно быстром внутривенном введении и у пациентов с повышенной чувствительностью — шум в ушах, замедленная речь, эйфория, тремор, дезориентация, парестезии, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, артериальная гипотензия, коллапс, очень редко — артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы:
Аллергические реакции: крайне редко — кожная сыпь, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
При быстром внутривенном введении может резко снизиться артериальное давление и развиться коллапс (в этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства).
- -адренорецепторов (в т.ч. пропранололом, надолол) — замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышается риск развития брадикардии и гипотензии; курареподобными препаратами — возможно углубление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц);
- норэпинефрином, мексилетин — усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина) изадрином и глюкагоном — повышается клиренс лидокаина;
- циметидином, мидазоламом — повышается в плазме концентрация лидокаина. Циметидин вытесняет лидокаин из связи с белками и замедляет инактивацию лидокаина в печени, что приводит к повышению риска усиление побочного действия лидокаина. Мидазолам умеренно повышает концентрацию лидокаина в крови;
- противосудорожными средствами, барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) — возможное ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, и вследствие этого — уменьшение его терапевтической эффективности;
- антиаритмическими средствами (амиодарон, верапамилом, хинидином, аймалином, дизопирамидом), противосудорожных средств (производных гидантоина) — усиливается кардиодепрессивное действие; одновременное применение с амиодароном может приводить к развитию судорог;
- новокаином, новокаинамидом, — возможно возбуждение центральной нервной системы и возникновения галлюцинаций;
- ингибиторами МАО, аминазином, бупивакаином, амитриптилином, нортриптилин, имипрамином — пролонгируется местноанестезирующее действие лидокаина;
- морфином — усиливается анальгезирующий эффект морфина;
- прениламином — повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт»; пропафеноном — возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы;
- рифампицином — возможно снижение концентрации лидокаина в крови;
- при одновременной инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза (кардиодепрессивное действие, угнетение предсердно-желудочковой проводимости). У пациентов, применяющих фенитоин как противосудорожное средство, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови (за счет индукции фенитоином метаболизма лидокаина в печени);
- полимиксином В — следует контролировать функцию дыхания.
Повышенная чувствительность к лидокаина, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, выраженная брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, синдром слабости синусового узла у пожилых, атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), полная поперечная блокада сердца, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени, порфирия, миастения, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг / кг, судороги — при 0,01 мг / кг. Лечение: прекращение введения препарата, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (0,5 — 1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ не эффективен.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8°Сдо 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Раствор для инъекций 10% по 2 мл в ампулах, №10 в коробке, № 5х2 в блистере в коробке, №10 в блистере в коробке; №10 в блистере складном с защелкой в коробке.
источник