Как долго можно принимать кордарон без перерыва

При пароксизмальных нарушениях ритма сердца врачи назначают пациентам лекарство Кордарон. Это ингибитор реполяризации, который положительно влияет на сердцебиение, устраняя патологические явления работы сердечно-сосудистой системы. Изучение инструкции по применению препарата поможет устранить проблемы работы сердца. Помните, что медикамент назначается врачом.

Препарат Кордарон относится к антиаритмическим. Это означает, что он устраняет сбои ритма сердца за счет активного вещества в составе. Им является амиодарон. Компонент обладает рядом свойств: адреноблокирующим, гипотензивным, антиангинальным и коронародилатирующим. Это позволяет использовать препарат при многочисленных заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Препарат выпускается в виде таблеток и раствора. Таблетки имеют круглую форму, линию для разлома в одной стороны и двустороннюю фаску. Цвет – белый или белый с кремовым оттенком. Над линией разлома присутствует гравировка в виде сердца, под линией – цифра 200. От краев таблетки идет скос в направлении линии разлома. Раствор представляет собой прозрачную жидкость с желтоватым оттенком, выпускается в ампулах.

кремния диоксид коллоидный безводный

Препарат сочетает антиаритмическое, антиангинальное, коронарорасширяющее, бета- и альфа-адреноблокирующее действие. Он увеличивает длительность 3-й фазы потенциала действия кардиомиоцитов и снижает автоматизм синусового узла, что ведет к снижению частоты сокращений сердца. У медикамента отсутствует отрицательный ионотропный эффект, он снижает потребление кислорода миокардом, увеличивает коронарный кровоток миокардиоцитов.

Действие начинает развиваться через неделю после начала приема и сохраняется на 10-30 суток после окончания, амиодарон определяется в крови еще 9 месяцев. Вещество обладает 50%-ной биодоступностью, максимума концентрации достигает через 3-7 часов, связывается с альбумином и бета-протеинами на 95%. Препарат накапливается в жировой ткани, селезенке, печени, легких, роговице. Метаболизм амиодарона происходит в печени, выводится через несколько дней через кишечник.

Кордарон назначается для профилактики неожиданной смерти от аритмии, рецидивов следующих опасных для здоровья и жизни состояний:

Опасные для жизни желудочковые аритмии, в числе которых фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия.
Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии:
- приступы стойкой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных, имеющих органические сердечные болезни;
- рецидивирующая стойкая наджелудочковая пароксизмальная тахикардия у больных, не имеющих органических болезней сердца при условии не эффективности антиаритмических лекарств других классов;
- рецидивирующей стойкая наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с болезнью Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Трепетание предсердий и мерцательная аритмия.

При приеме Кордарона требуется строго придерживаться схемы, прописанной врачом. Таблетки нужно принимать внутрь до еды, запивая их большим объемом воды. Прием может осуществляться в условиях стационара или амбулаторно. Препарат имеет значительное время полувыведения, поэтому промежутки между приемами должны быть значительными (один-два дня).

В условиях стационара первоначальная дозировка делится на несколько приемов и равна 600-800 мг/день (до максимальной 1200 мг) до накопления общей дозы в 10 г (чаще процесс занимает 6-8 суток). При амбулаторном приеме первоначальная доза равно 600-800 мг/день (в несколько приемов) до накопления дозы 10 г (на процесс уходит 10-14 суток). Поддерживающая доза – 100-400 мг.

Внутривенное введение применяется, если требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта. Смешивание с иными препаратами запрещено. Использовать его можно с 5% раствором глюкозы. Капельное введение происходит посредством центрального венозного катетера. Нагрузочная дозировка равна 5 мг на кг в 250 мл 5% раствора глюкозы. Процесс введения длится 20-120 минут. Поддерживающая доза – 10-20 мг на кг/день (600-800 мг, максимум – 1200 мг/день) в 250 мг 5% раствора глюкозы. При кардиореанимации применимо струйное внутривенное введение – 300 мг после разведения.

Во время применения препарата следует строго следовать инструкции и ее правилам. Некоторые из рекомендаций:

во время лечения следует избегать воздействия прямых солнечных лучей, возможна фотосенсибилизация;
перед началом лечения проводится изучение электрокардиограммы (ЭКГ), определяется уровень калия в крови, чтобы скорректировать возможную гипокалиемию;
во время парентеральной терапии каждые три месяца делают ЭКГ, проверяют пульс, активность ферментов и другие показатели функции печени;
длительное лечение приводит к увеличению частоты дефибрилляции желудочков или увеличению порога срабатывания кардиостимулятора/имплантированного дефибриллятора – это может снижать эффективность устройств;
каждые полгода требуется проводить рентгенологическое исследование легких;
на легочную токсичность в процессе лечения могут указывать одышка, сухой кашель, утомляемость, лихорадка, потеря веса;
амиодарон может вызывать невропатию, проблемы с нервными окончаниями, снижать остроту зрения (перед лечением посетите офтальмолога), усилить гемодинамический риск местной или общей анестезии, ускорить отложение солей;
в составе заявлен йод, поэтому он может искажать результаты исследования щитовидной железы и нарушать поглощение радиоактивного йода при оксигенотерапии.

Курс насыщения препаратом составляет семь дней. после этого пациента переводят на поддерживающую терапию, которая длится долго – до нескольких лет. Продолжительность лечения определяется лечащим врачом, он же контролирует ее показатели и принимает решение о прекращении либо о продолжении терапии. При длительном лечении требуется постоянный контроль жизненно важных показателей.

По данным исследований, невозможно определить, возникают ли пороки развития эмбриона, если женщина принимает амиодарон в первом триместре беременности. Из-за того, что щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14 недели, то не ожидается, что препарат будет отрицательно влиять на нее. Избыток йода после этого времени приводит к гипотиреозу и зобу. Поэтому применение Кордарона запрещено во время беременности и кормления грудью (он выделяется с грудным молоком).

Некоторые сочетания Кордарона с лекарственными препаратами опасны ввиду развития негативных симптомов. Примеры комбинаций:

антиаритмические препараты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, противомалярийные средства, макролидные антибиотики могут привести к желудочковой тахикардии;
запрещено сочетание с фторхинолонами, препаратами для урежения ритма сердца, бета-адреноблокаторами;
препараты для общей анестезии могут вызвать брадикардию, снижение давления и сердечного выброса;
амиодарон увеличивает экспозицию сердечных гликозидов, медикаментов наперстянки, требует снижения дозы Дигоксина;
увеличивает риск токсичности мышц у статинов, брадикардии у Лидокаина, нефротоксичности у Такролимуса, психомоторных эффектов Мидазолама;
снижает эффективность Клопидогрела;
запрещены сочетания с грейпфрутовым соком, Циметидином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, Рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного.

Врачи запрещают сочетать Кордарон с алкоголем, причем прием этанола и напитков на его основе запрещены во время всей терапии и еще несколько месяцев после окончания лечения. Это связано с повышением нагрузки на печень и возможному проявлению признаков интоксикации, побочных эффектов и гепатотоксичности. Под запретом находятся лекарства на спиртовой основе.

По отзывам пациентов, побочные действия Кордарона проявляются часто. К самым частым реакциям относятся:

брадикардия, блокада, альвеолит артерий, апноэ, нарушения памяти, парестезия;
васкулит, желудочковая тахикардия, внутричерепные кровоизлияния, депрессия;
тошнота, рвота, потеря аппетита, снижение артериального давления;
желтуха, печеночная недостаточность, псевдоалкогольный цирроз, гепатит;
легочная токсичность, пневмонит, фиброз, плеврит, бронхиолит;
одышка, сухой кашель, общая слабость, повышенная утомляемость;
потеря массы тела, повышение температуры тела;
бронхоспазм, легочное кровотечение, нарушения зрения;
неврит зрительного нерва, гипотиреоз, гипертиреоз, сонливость, озноб;
фотосенсибилизация, пигментация кожи, эритема, кожная сыпь, крапивница;
дерматит, алопеция, тремор, нарушения сна, миопатия, галлюцинации;
мозжечковая атаксия, гипертензия, головокружение, нарушение гормонов;
импотенция, анемия, тромбоцитопения, ангионевротический отек, гранулема костного мозга.

При пероральном приеме чрезмерных доз препарата могут наблюдаться брадикардия, остановка сердца, тахикардия, поражения печени. В качестве лечения назначается промывание желудка, употребление активированного угля. При брадикардии назначают бета-адреностимуляторы или устанавливают кардиостимулятор, при тахикардии – внутривенно вводят соли магния или проводят кардиостимуляцию. Гемодиализ не эффективен, специфического антидота нет.

Кордарон с осторожностью назначается при декомпенсированной или хронической сердечной недостаточности, печеночных заболеваниях, бронхиальной астме, недостаточности дыхания, в пожилом возрасте. Противопоказаниями являются:

синусовая брадикардия, синотриальная блокада (или атривентрикулярный тип);
гипомагниемия, гипокалиемия, интерстициальная болезнь легких, гипотония;
гипотиреоз, гипертиреоз, возраст до 18 лет;
проблемы с давлением;
беременность, лактация, непереносимость лактозы или других компонентов;
повышенная чувствительность к йоду.

Препарат можно купить только по рецепту. Средство хранится при температуре не выше 30 градусов в течение трех лет.

Все известные аналоги Кордарона имеют тот же состав и активное вещество, что приводит к проявлению одинакового действия. Заменители лекарства тоже существуют, но их мало. Аналоги препарата:

Амиодарон – то же действующее вещество;
Амиокордин – включает амиодарона гидрохлорид;
Аритмил, Астемизол – таблетки с тем же составом;
Кардиодарон – раствор для инъекций;
Ротаритмил – полный аналог лекарства.

Приобрести Кордарон предлагают многие аптеки, включая интернет-аптеки. На стоимость влияет ценовая политика фармацевтической сети, форма выпуска лекарства. По Москве примерные цены медикаментов составят:

источник

Описание актуально на 01.11.2015

Латинское название: Cordarone
Код АТХ: C01BD01
Действующее вещество: Амиодарон
Производитель: Sanofi-Aventis France (Франция)

1 таблетка содержит 200 мг действующего вещества амиодарона гидрохлорида. Дополнительными компонентами являются: повидон, крахмал, диоксид кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния.

1 мл раствора содержит 50 мг действующего вещества амиодарона гидрохлорида. Дополнительными компонентами являются: полисорбат, инъекционная вода, спирт бензиловый.

Выпускается в таблетированной форме, в виде раствора.

Антиаритмическое средство, ингибитор реполяризации.

Основное вещество – амиодарон. Оказывает коронародилатирующее, антиангинальное, гипотензивное, альфа-адреноблокирующее, бета-адреноблокирующее воздействия. Под действием лекарственного средства снижается потребность сердечной мышцы в кислороде, что объясняет антиангинальный эффект. Кордарон тормозит работу альфа-, бета-адренорецепторов сердечно-сосудистой системы, не блокируя их.

Амиодарон снижает чувствительность симпатической нервной системы к гиперстимуляции, снижает тонус коронарных артерий, улучшает кровоток, уряжает пульс, усиливает энергетические запасы миокарда, снижает артериальное давление.

Антиаритмический эффект достигается влиянием на течение электрофизиологических процессов в миокарде, удлинением потенциала действия миокардиоцитов, увеличением рефрактерного, эффективного периода предсердий, пучка Гиса, АВ узла, желудочков.

Кордарон способен тормозить диастолическую, медленную деполяризацию мембраны клеток синусового узла, угнетать атриовентрикулярное проведение, вызывать брадикардию. Структура основного компонента лекарственного средства схожа с тиреоидным гормоном.

Препарат назначают при пароксизмальных нарушениях ритма (лечение, профилактика). Показаниями к применению Кордарона являются: фибрилляция желудочков, фатальные желудочковые аритмии, суправентрикулярные аритмии, трепетание предсердий, пароксизм предсердий, стенокардия, желудочковая аритмия у пациентов с миокардитом Шагаса, аритмии при коронарной недостаточности, парасистолия.

Кордарон не назначают при синусовой брадикардии, непереносимости йода, амиодарона, при кардиогенном шоке, коллапсе, гипокалиемии, гипотиреозе, артериальной гипотонии, грудном кормлении, интерстициальных заболеваниях легких, беременности, приеме ингибиторов МАО, гипокалиемии, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени.

Лицам пожилого возраста, при патологии печени, сердечной недостаточности, пациентам до 18 лет, при патологии печеночной системы назначают с осторожностью.

Нервная система: нарушения сна, нарушения памяти, периферическая невропатия, парестезии, слуховые галлюцинации, ощущение усталости, депрессия, головокружения, слабость, головные боли, неврит зрительного нерва, внутричерепная гипертензия, атаксия, экстрапирамидные проявления.

Органы чувств: микроотслойка сетчатки, отложение липофусцина в роговичном эпителии, увеит.

Сердечно-сосудистая система: падение кровяного давления, тахикардия, прогрессирование ХСН, атривентрикулярная блокада, синусовая брадикардия. Обмен веществ: тиреотоксикоз, гипотиреоз, повышение уровня Т4.

Пищеварительная система: цирроз печени, желтуха, холестаз, токсический гепатит, повышение уровня ферментов печени, потеря, притупление вкусового восприятия, снижение аппетита, рвота, тошнота.

Длительное применение вызывает апластическую анемию, гемолитическую анемию, тромбоцитопению, аллергические реакции, дерматит. При парентеральном введении развивается флебит.

Кордарон может стать причиной следующих побочных эффектов: алопеции, снижения потенции, миопатии, васкулита, эпидидимита, фотосенсибилизации, пигментации кожных покровов, повышенного потоотделения.

Раствор вводят внутривенно по схеме 5 мг/кг для купирования острых нарушений ритма, пациентам с ХСН рассчитывают по схеме 2,5 мг/кг. Вливания проводят в течение 10-20 минут.

Таблетки принимают до еды: 0,6-0,8 грамм на 2-3 приема; дозировку уменьшают через 5-15 дней до 0,3-0,4 грамм в сутки, после чего переходят на поддерживающую терапию 0,2 грамма в день на 1-2 приема.

Для профилактики кумуляции лекарственное средство принимают 5 дней, после чего делают перерыв на 2 дня.

Характеризуется падением артериального давления, атривентрикулярной блокадой, брадикардией.

Требуется назначение колестирамина, промывание желудка, установка кардиостимулятора. Гемодиализ признан неэффективным.

Кордарон вызывает повышение уровня прокаинамида, фенитоина, хинидина, дигоксина, циклоспорина, флекаинида в плазме крови.

Лекарственное средство вызывает усиление эффектов непрямых антикоагулянтов (аценокумарола и варфарина).

При назначении варфарина его дозировку уменьшают до 66%, при назначении аценокумарола – на 50%, обязателен контроль протромбинового времени.

«Петлевые» диуретики, астемизол, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, терфенадин, тиазиды, соталол, глюкокортикостероиды, слабительные препараты, пентамидин, тетракозактид, антиаритмические средства первого класса, амфотерицин В могут спровоцировать аритмогенный эффект.

Сердечные гликозиды, Верапамил, бета-адреноблокаторы повышают вероятность угнетения атривентрикулярной проводимости, развития брадикардии.

Лекарственные средства, которые вызывают фотосенсибилизацию, могут спровоцировать аддитивное фотосенсибилизирующее воздействие.

Артериальная гипотония, брадикардия, нарушения проводимости могут развиться при проведении оксигенотерапии, при проведении общей анестезии с использованием препаратов для ингаляционной анестезии.

Кордарон способен подавлять поглощение пертехнетта натрия, йодида натрия щитовидной железой.

При одновременном применении препаратов лития повышается риск формирования гипотиреоза. Циметидин повышает период полувыведения основного компонента, а колестирамин уменьшает его всасывание в плазме крови.

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Накануне назначения антиаритмической терапии проводят обследование печеночной системы, оценивают работу щитовидной железы, проводят рентгенологическое исследование легочной системы, определяют уровень электролитов в плазме.

Во время лечения обязательно проводят контроль над уровнем ферментов печени, ЭКГ. Функцию внешнего дыхания исследуют раз в полгода, рентгенологическое исследование легких проводят один раз в год, уровень гормонов щитовидной железы определяют раз в 6 месяцев. При отсутствии клинической картины дисфункции щитовидной железы антиаритмическое лечение продолжают.

Рекомендуется использовать специальные солнцезащитные кремы, избегать прямых солнечных лучей для профилактики развития фотосенсибилизации. Требуется периодическое наблюдение у офтальмолога для диагностики отложений в роговице.

Отмена лекарственного средства может вызвать рецидив нарушения ритма.

Парентеральное введение препарата Кордарон возможно исключительно в условия стационара под контролем кровяного давления, пульса, ЭКГ.

Назначение при грудном кормлении и беременности возможно лишь в случаях, угрожающих жизни женщины.

После прекращения лечения фармакодинамическое действие сохраняется в течение 10-30 дней.

Кордарон в своем составе содержит йод, что может спровоцировать ложнопложительные тесты на определение радиоактивного йода в щитовидной железе.

При хирургических вмешательствах бригада должна быть проинформирована о применение лекарственного средства из-за возможности развития дистресс-синдрома острой формы.

Амиодарон влияет на управление автотранспортом, внимание.

После насыщения препаратом (обычно в течение недели), переходят на поддерживающую терапию, которая может длиться довольно долго. Следует производить терапию под контролем лечащего врача.

Препарат несовместим с алкоголем.

Чем можно заменить средство? Аналогами можно назвать лекарства: Амиодарон, Амиокордин, Аритмил, Кардиодарон, Ротаритмил.

Существует большое количество мнений о том, что лекарство эффективно при мерцательной аритмии, действительно снимает симптомы и облегчает общее состояние.

Однако, имеется и множество отзывов о Кордароне на форумах, которые свидетельствуют о том, что препарат не помогает вообще или помогает слабо.

Цена Кордарона в таблетках по 200 мг составляет 320 рублей за упаковку в 30 штук.

источник

Кордарон (Cordarone): 6 отзывов врачей, 8 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска.

Не побоюсь громкого слова: «Кордарон» (амиодарон) — универсальный антиритмик, король антиаритмических препаратов (ААП)! Он действует на все виды аритмий, потому что он обладает свойствами всех 4 классов ААП (по классификации Воган-Вильямса). Он показан для лечения и профилактики жизнеугрожаюжих аритмий: желудочковой тахикардии, фибрилляции и трепетании предсердий, желудочковой экстрасистолии высоких градаций. Он препарат выбора при органическом поражении сердца и в качестве длительной превентивной терапии фибрилляции, трепетании предсердий. Мои пациенты принимают его длительно (7-10 лет и более). Его можно использовать эффективно и безопасно при болюсном введении для купировании пароксизмальных нарушений ритма в условиях Скорой. Проаритмогенное действие его минимально (по сравнении с другими ААП).

Его недостаток — экстракардиальные побочные действия, из которых наиболее частое — дисфункция щитовидной железы (у женщин чаще). Но при поддерживающей дозе — 0,2 (1т) 5 дней в неделю, встречается довольно редко.

Я его применяю с начала 80 годов, когда он появился на Советском рынке с подачи фирмы «Санофи», как антиангинальный препарат. О его антиаритмическом действии узнали позднее (и вскоре забыли и то, что он предназначался для лечения стенокардии).

Отличный препарат для купирования различного рода аритмий.

Побочных эффектов много. Для купирования аритмий незаменим во многих случаях. Для дальнейшего приёма в таблетках- нужно взвешивать все за и против, контролировать состояние щитовидной железы, легких, печени.

Купирует многие виды аритмий. Эффект не мгновенный, но в большинстве случаев ритм воссстанавливается уже в первые часы использования препарата. Необходим контроль ЧСС и артериального давления на фоне лечения, а также контроль за состоянием и функцией щитовидной железы.

Это идеальный инструмент для коррекции нарушений ритма у пациентов со структурными заболеваниями сердца.

С учётом механизма действия эффект иногда сильно замедлен будучи значительно растянутым во времени. Препарат токсичен для щитовидной железы и лучше трижды подумать перед его назначением.

При наличии структурных заболеваний сердца является лекарством первого выбора.

Очень достойный антиаритмический препарат, применим во взрослой кардиологической практике, купирует симптоматику аритмии, однако, не рекомендуется самостоятельный прием препарата, его применять необходимо строго по назначению врача специалиста- кардиолога или аритмолога.

Хорошее соотношение цены и качества.

«Кордарон» для в/в инъекций, хороший антиаритмический препарат, кроме аритмического эффекта обладает антиангинальным и коронарорасширяющим эффектом. Показан при нарушениях ритма сердца таких как: фибрилляция желудочков и предсердий, наджелудочковой пароксизмальной тахикардии. Доза и длительность терапии — индивидуально. Терапевтический эффект развивается через неделю приема.

Не рекомендуется при дисфункции щитовидной железы.

Самостоятельно не принимать.

При наличии показаний — прекрасный антиаритмический препарат. Однако далеко не всегда стоит начинать лечение именно с него — немало побочных эффектов, хотя и далеко не у всех. Другая крайность — паническая боязнь побочных эффектов. В поддерживающей дозе 200 мг в сутки они развиваются редко. За короткий период насыщения, когда принимают и по 800 мг в сутки, побочные эффекты маловероятны. В ряде случаев — при наличии органического поражения сердца (перенесенный инфаркт миокарда, снижение сократимости сердца, выраженная гипертрофия левого желудочка) кроме кордарона, в качестве антиаритмика назначить просто нечего.

Хотя кордарон и «универсальный антиаритмик», не следует всегда начинать лечение аритмий именно с него (кроме доказанного факта наличия органического поражения сердца, см. выше). И не стоит ожидать от дженериков кордарона такого же эффекта, как от него самого — возможны разочарования.

Еще один очень важный факт: далеко не всякая аритмия требует назначения антиаритмического препарата, а только та, которая беспокоит самого пациента (а не просто случайно обнаружена на ЭКГ или суточном мониторе), или угрожает осложнениями.

Мне было 25 и я проходил медкомиссию в военкомате (до этого были отсрочки от армии) и оказалось, что у меня проблемы с сердцем, точнее с его ритмом. Я и сам замечал какие-то симптомы (головокружения, шум в ушах, одышка), но не придавал особого значения (беспечная молодость). Обследовался и мне назначили «Кордарон». Принимал я его под надзором врача. Аритмические вспышки сошли на нет. Я не помню, чтобы был какой-то дискомфорт от приёма препарата. Главное, что ощущение, словно не хватает воздуха, больше меня не преследовало. Цена высокая.

«Кордарон» назначался моему мужу врачом, после того, как электрокардиограмма показала мерцательную аритмию. К сожалению, препарат не помог. Через месяц приёма на новой ЭКГ снова была аритмия. К тому же появился побочный эффект в виде выраженной одышки. «Кордарон» отменили, назначили другое лекарство. Не хочу сказать ничего негативного об этом лекарстве, просто оно не подошло моему мужу.

После операции на сердце у меня развилась мерцательная аритмия, полностью потерял трудоспособность, застой крови, расширение печени и прочие довольно серьёзные осложнения. Лечение в кардиологическом отделении, в том числе и введением кардамона капельным путем, результаты не дали. Пришлось езжать в НИИССХ, где прошёл процедуру фибрилляции, после чего пульс наладился. Но мне рекомендовали продолжать принимать таблетки кордарона по схеме 5 дней принимать, 2 дня отдыха. В связи с тем, что кордарон — довольно дорогое лекарство, по рекомендации врачей стал принимать амидорон. По своим качествам он вполне заменяет кордарон и отлично блокирует сердечные импульсы. Кроме того, я убедился, что дженерики нашего производства ничем не хуже импортных. И ещё, как видно, не всегда терапевтическое лечение может привести к положительному результату.

После операции на сердце моему папе прописали кордарон постоянно для купирования трепетания предсердий (учитывая их постоянную форму). Кордарон один из самых сильных аритмологических препаратов, купирующих аритмии различного рода. В стационаре отцу вводили капельным путем, хотя и таблетки он принимает постоянно. После трёхлетнего приема этого препарата щитовидная железа практически перестала вырабатывать гормон, так как в этом препарате содержится йод и организм был перенасыщен. Ему отменили, что привело к постоянной хронической форме трепетания предсердий, которую удалось восстановить только благодаря проведению кардиоверсии. Кордарон выводится из организма в течение 6 месяцев. Вот и лечим теперь щитовидную железу, кордарон не принимает временно. Гормоны сдавал каждый год — были в норме, а потом резко упали (побочный эффект этого лекарства). Следовательно, данный препарат нужно принимать курсами. Он не безвреден.

Кордарон просто спасение для моей мамы, ей всего 66 лет, но из-за большого лишнего веса у нее проблемы с сердцем. Она очень часто задыхается, особенно ночью когда лежит. Лечащий врач поставил диагноз аритмия и посоветовал принимать таблетки «Кордарон». И буквально через несколько дней применения стал заметен положительный результат. Мама перестала задыхаться и сердце уже не бьется так сильно как раньше. Но я считаю минусом то, что нужно пить препарат практически беспрерывно, только перестанешь и снова симптомы возвращаются.

Этому препарату наша семья очень благодарна. У нас «Кордарон» принимает дедушка для профилактики приступов мерцательной аритмии. Без этого лекарства он частенько попадал в больницу. Переносится «Кордарон» лучше, чем его аналог «Амиодарон». Правда, принимать его нужно под строгим контролем врача, каждый месяц делать электрокардиограмму, обязательно контролировать пульс, точно следовать схеме приема таблеток. Да ещё при длительном приеме бывают побочные эффекты на щитовидную железу, кровь на гормоны нужно сдавать.

Я принимаю кордарон около года в таблетках. Принимаю, так как очень мучают экстрасистолы. Этот препарат хорошо купирует приступы. Правда, для того, чтобы был виден эффект от лекарства, нужно чтобы он накопился в организме, нужен контроль за щитовидной железой, сдавать иногда анализы на гормоны. Очень часто бывает перенасыщение препарата в организме, в этом случае нужно прекратить его принимать, иначе можно получить брадикардию. Если сравнивать с другими антиаритмичными препаратами, то это один из лучших, проверено на себе.

Кордароном пользуюсь очень давно. В силу своей параксизмальной аритмии и трепетания предсердий у меня часто бывают приступы, и приходится прибегать к лечению в стационаре. Кордарон вливают внутрикапельным путем. Усваивается он в организме хорошо и переносится большинством людей. Этот препарат отлично купирует приступ, блокируя адренорецепторы. Также этот препарат есть и в таблетках, которые использую в качестве базовой терапии каждый день по схеме. Этот импортный препарат используется во всем мире и имеет колоссальный эффект. При аритмиях он незаменим и имеет минимум побочных эффектов.

Кордарон (действующее вещество — амиодарон) — это антиаритмическое лекарственное средство от одной из ведущих мировых фармацевтических корпораций «Санофи Авентис». Этот препарат используется в клинической практике уже более 50 лет и имеет поистине уникальный спектр фармакологических эффектов. Изначально кордарон синтезировался как коронарное сосудорасширяющее средство с целью лечения стенокардии. Это было созвучно господствовавшим в те времена представлениям о том, каким должен быть идеальный антиангинальный препарат. Однако как было выяснено впоследствии, антиангинальное действие кордарона связано не столько с его коронарорасширяющим эффектом, сколько блокадой бета-адренорецепторов миокарда. В результате кордарон не получил широкого распространения в качестве антиангинального препарата ввиду худшей в сравнении с бета-блокаторами и антагонистами кальция переносимости. Лиха беда начало: в конце 60–ых годов прошлого века было обнаружено антиаритмическое действие кордарона, причем особенности электрофизиологических свойств препарата позволили отнести его к новому на тот момент третьему классу антиаритмических средств. Сегодня этот препарат является одним из наиболее часто и успешно используемых в лечении желудочковых и предсердных аритмий лекарственным средством.

Уникальность кордарона состоит в том, что помимо «стандартных» свойств антиаритмических средств III класса (блокирование калиевых каналов) он аккумулирует в себе эффекты антиаритмиков I (блокирование натриевых каналов) и IV класса (блокирование кальциевых каналов).

В дополнение к этому он обладает уже упоминавшимся в начале статьи бета-адреноблокирующим действием. Таким образом, кордарон является эффективным антиаритмическим средством с широким диапазоном терапевтического действия. Он с успехом устраняет желудочковые и наджелудочковые тахиаритмии, поддерживает синусовый ритм у пациентов с трепетанием и мерцанием предсердий. Кордарон эффективно предупреждает внезапную смерть у пациентов с сердечной недостаточностью или перенесших инфаркт миокарда.

Кордарон выпускается в виде таблеток и раствора для внутривенного введения. Таблетки следует принимать перед едой, запивая достаточным количеством жидкости. Тактика перорального приема кордарона предусматривает период насыщения и поддерживающий период. Насыщающая (нагрузочная) доза составляет от 600 до 800 мг в день вплоть до достижения суммарной дозы 10 г (на это уходит, как правило, 10–14 дней). Поддерживающая доза варьируется в пределах от 100 до 400 мг в день. Учитывая длительный период полувыведения кордарона, его совсем не обязательно принимать каждый день (например, через день). В среднем разовая доза препарата составляет 200 мг, суточная — 400 мг при установленном максимуме в 1200 мг. Инъекционная форма кордарона используется только в тех случаях, когда большое значение приобретает быстрота реализации антиаритмического эффекта или если невозможно пероральное применение препарата.

Антиаритмический препарат. Амиодарон относится к классу III (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков класса III (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков класса I (блокада натриевых каналов), антиаритмиков класса IV (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у препарата имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

увеличение продолжительности 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмиков класса III по классификации Вильямса);
уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению ЧСС;
неконкурентная блокада α- и β-адренорецепторов;
замедление синоатриальной, предсердной и AV-проводимости, более выраженным при тахикардии;
отсутствие изменений проводимости желудочков;
увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода AV-узла;
замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках AV-проведения.

отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь;
снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения ОПСС и ЧСС;
увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;
поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения ОПСС;
влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

После начала приема препарата внутрь терапевтические эффекты развиваются в среднем через неделю (от нескольких дней до 2 недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови в течение 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Биодоступность после приема внутрь у разных пациентов колеблется от 30% до 80% (среднее значение около 50%). После однократного приема амиодарона внутрь C_max в плазме крови достигается через 3-7 ч. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до 2 недель).

Связывание с белками плазмы крови составляет 95% (62% — с альбумином, 33.5% — с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой V_d. Амиодарон характеризуется медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.

Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главный метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как Р-гликопротеин (P-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.

Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение С_ss) наступает спустя от одного до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Амиодарон обладает длительным T_1/2 с большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например, ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона).

Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный T_1/2 (первая фаза) — 4-21 ч, T_1/2 во 2-й фазе — 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний T_1/2 — 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев.

Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 ч при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится через кишечник после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода в крови могут достигать 60-80% от концентраций амиодарона в крови.

Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение нагрузочных доз, которое направлено на быстрое накапливание амиодарона в тканях, при котором проявляется его терапевтическое действие.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В связи с незначительностью выведения препарата почками у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона.

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, с линией разлома с одной стороны, скосом от краев к линии разлома и с фаской с двух сторон, с гравировкой символа в виде сердца над линией разлома и цифры «200» под линией разлома.

1 таб.
амиодарона гидрохлорид	200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, повидон К90F, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Препарат следует принимать только по назначению врача.

Таблетки Кордарон ® принимаются внутрь до приема пищи и запиваются достаточным количеством воды.

Нагрузочная («насыщающая») доза: могут быть применены различные схемы насыщения.

В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг (до максимальной 1200 мг)/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза: может варьировать у разных пациентов от 100 до 400 мг/сут. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом.

Т.к. Кордарон ® имеет очень большой Т_1/2, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг.

Максимальная разовая доза — 400 мг.

Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Симптомы: при приеме внутрь очень больших доз описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» и поражения печени. Возможно замедление AV-проводимости, усиление уже имевшейся сердечной недостаточности.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, если препарат принят недавно, в остальных случаях проводят симптоматическую терапию: при брадикардии — бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при желудочковой тахикардии типа «пируэт» — в/в введение солей магния или кардиостимуляция.

Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются при гемодиализе. Специфического антидота нет.

Препараты, способные вызывать двунаправленную желудочковую тахикардию типа «пируэт» или увеличивать продолжительность интервала QT

Препараты, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт»

Комбинированная терапия препаратами, которые могут вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт», противопоказана, т.к. увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». К ним относятся:

антиаритмические препараты: класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил;
другие (не антиаритмические) препараты, такие как винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин.

Препараты, способные увеличивать продолжительность интервала QT

Совместный прием амиодарона с препаратами, способными увеличивать продолжительность интервала QT, должен основываться на тщательной оценке для каждого пациента соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска (возможность возрастания риска развития желудочковой тахикардии типа «пируэт»), при применении таких комбинаций необходимо постоянно контролировать ЭКГ пациентов (для выявления удлинения интервала QT), содержание калия и магния в крови.

У пациентов, принимающих амиодарон, следует избегать применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин.

Препараты, урежающие сердечный ритм или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости

Комбинированная терапия с этими препаратами не рекомендуется.

Бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, уменьшающие ЧСС (верапамил, дилтиазем), могут вызывать нарушения автоматизма (развитие чрезмерной брадикардии) и проводимости.

Препараты, способные вызывать гипокалиемию

со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». При сочетании с амиодароном следует применять слабительные других групп.

Комбинации, требующие осторожности при применении

с диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или в комбинациях с другими препаратами);
с системными кортикостероидами (глюкокортикоидами, минералокортикоидами), тетракозактидом;
с амфотерицином В (в/в введение).

Необходимо предотвращать развитие гипогликемии, а в случае ее возникновения восстанавливать до нормального уровня содержание калия в крови, контролировать концентрацию электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QT), а в случае возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт» не следует применять антиаритмические препараты (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно в/в введение солей магния).

Препараты для ингаляционной анестезии

Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, принимающих амиодарон, при проведении им общей анестезии: брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения АД, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса.

Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы, иногда фатальных (острый дыхательный дистресс-синдром взрослых, который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, и возникновение которого связывается с высокими концентрациями кислорода).

Препараты, урежающие сердечный ритм (клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид), пилокарпин

Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

Влияние амиодарона на другие лекарственные препараты

Амиодарон и/или его метаболит дезэтиламиодарон ингибируют изоферменты CYP1А1, CYP1А2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-гликопротеина и могут увеличивать системную экспозицию лекарственных препаратов, являющихся их субстратами. В связи с продолжительным Т_1/2 амиодарона данное взаимодействие может наблюдаться даже через несколько месяцев после прекращения его приема.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами P-gp

Амиодарон является ингибитором P-gp. Ожидается, что его совместный прием с препаратами, являющимися субстратами P-gp, приведет к увеличению системной экспозиции последних.

Сердечные гликозиды (препараты наперстянки)

Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.

Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении амиодарона с дабигатраном из-за риска возникновения кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана в соответствии с указаниями в его инструкции по применению.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2C9

Амиодарон повышает концентрацию в крови препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2C9, таких как варфарин или фенитоин за счет ингибирования цитохрома Р450 2С9.

При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечения. Следует чаще контролировать протромбиновое время (путем определения MHO) и проводить коррекцию доз антикоагулянта, как во время лечения амиодароном, так и после прекращения его приема.

При сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и снижение дозы фенитоина при первых же признаках передозировки, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2D6

Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента CYP2D6, в связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP3A4

При сочетании амиодарона, ингибитора изофермента CYP3A4, с этими лекарственными препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребовать снижения их доз. Ниже перечислены такие лекарственные средства.

Сочетание циклоспорина с амиодароном может увеличить концентрации циклоспорина в плазме крови, необходима коррекция дозы.

Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличивать риск развития его токсических эффектов.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) (симвастатин, аторвастатин и ловастатин)

Увеличение риска мышечной токсичности статинов при их одновременном применении с амиодароном. Рекомендуется применение статинов, не метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A4.

Другие препараты, метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP3A4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин.

Лекарственный препарат, являющийся субстратом изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 — декстрометорфан

Амиодарон ингибирует изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 и может теоретически повысить плазменную концентрацию декстрометорфана.

Клопидогрел является неактивным тиенопиримидиновым препаратом, метаболизирующимся в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.

Влияние других лекарственных препаратов на амиодарон

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C8 могут иметь потенциал ингибирования метаболизма амиодарона и увеличения его концентрации в крови и, соответственно, его фармакодинамических и побочных эффектов.

Рекомендовано избегать приема ингибиторов CYP3A4 (например, грейпфрутового сока и некоторых лекарственных препаратов, таких как циметидин, и ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир) во время терапии амиодароном. Ингибиторы ВИЧ-протеазы при одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.

Индукторы изофермента CYP3A4

Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3A4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.

Препараты зверобоя продырявленного

Зверобой продырявленный является мощным индуктором изофермента CYP3A4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).

Частота побочных эффектов была определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, ® , тяжестью сердечно-сосудистой патологии или является следствием неэффективности лечения. Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения препарата Кордарон ® совместно с лекарственными препаратами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QT_с) или при нарушениях содержания электролитов в крови.

Очень редко — выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла, которые отмечались у некоторых пациентов (пациенты с дисфункцией синусового узла и пациенты пожилого возраста), васкулит; частота неизвестна — прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении), желудочковая тахикардия типа «пируэт».

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, дисгевзия (притупление или потеря вкусовых ощущений), обычно возникающие при приме нагрузочной дозы и проходящие после ее уменьшения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (превышение нормальных значений в 1.5-3 раза; снижается при уменьшении дозы или спонтанно); часто — острое поражение печени с повышением активности трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной; очень редко — хронические заболевания печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз), иногда фатальные. Даже при умеренном повышении активности трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 месяцев, следует подозревать хроническое поражение печени.

Со стороны дыхательной системы: часто — легочная токсичность, иногда фатальная (альвеолярный/интерстициальный пневмонит или фиброз, плеврит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией). Хотя эти изменения могут привести к развитию легочного фиброза, они в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона и при применении ГКС или без их применения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 недель. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев). Появление у пациента, принимающего амиодарон, выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, снижением массы тела, повышением температуры тела) требует проведения рентгенографии грудной клетки и, при необходимости, отмены препарата.

Очень редко — бронхоспазм (у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром (иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств; предполагается возможность взаимодействия с высокой концентрации кислорода).

Частота неизвестна — легочное кровотечение.

Со стороны органа зрения: очень часто — микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин, они обычно ограничены областью зрачка и не требуют прекращения лечения и исчезают после отмены препарата, иногда они могут вызывать нарушения зрения в виде появления цветного ореола или нечеткости контуров при ярком освещении; очень редко — неврит зрительного нерва/зрительной невропатии (связь с амиодароном к настоящему времени не установлена; однако, поскольку неврит зрительного нерва может приводить к слепоте, при появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения на фоне приема препарата Кордарон ® рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию, и в случае выявления неврита зрительного нерва прекратить прием препарата).

Со стороны эндокринной системы: часто — гипотиреоз (увеличение массы тела, зябкость, апатия, сниженная активность, сонливость, чрезмерная, по сравнению с ожидаемым действием амиодарона, брадикардия). Диагноз подтверждается выявлением повышенного уровня ТТГ сыворотки крови (с помощью сверхчувствительного анализа на ТТГ); нормализация функции щитовидной железы обычно наблюдается в течение 1-3 месяцев после прекращения лечения; в ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение амиодароном может быть продолжено с одновременным дополнительным назначением L-тироксина под контролем уровня ТТГ в сыворотки крови.

Также часто возникает гипертиреоз, иногда фатальный, появление которого возможно во время лечения и после него (были описаны случаи гипертиреоза, развившегося через несколько месяцев после отмены амиодарона). Гипертиреоз протекает более скрытно с небольшим количеством симптомов: незначительная необъяснимая потеря массы тела, уменьшение антиаритмической и/или антиангинальной эффективности; психические расстройства у пациентов пожилого возраста или даже явления тиреотоксикоза. Диагноз подтверждается выявлением сниженного уровня ТТГ сыворотки крови (с помощью сверхчувствительного анализа на ТТГ). При выявлении гипертиреоза амиодарон должен быть отменен. Нормализация функции щитовидной железы обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата. При этом клиническая симптоматика нормализуется раньше (через 3-4 недели), чем происходит нормализация уровня гормонов щитовидной железы. Тяжелые случаи могут приводить к летальному исходу, поэтому в таких случаях требуется неотложное врачебное вмешательство. Лечение в каждом отдельном случае подбирается индивидуально. Если состояние пациента ухудшается как из-за самого тиреотоксикоза, так и в связи с опасным дисбалансом между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой, рекомендуется незамедлительно начать лечение: применение антитиреоидных препаратов (которые не всегда могут быть эффективными в этом случае), лечение ГКС (1 мг/кг), которое продолжается достаточно долго (3 месяца), бета-адреноблокаторы.

Очень редко — синдром нарушения секреции АДГ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — фотосенсибилизация; часто (в случае продолжительного применения препарата в высоких суточных дозах) — сероватая или голубоватая пигментация кожи (после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает); очень редко — эритема (в ходе лучевой терапии), кожная сыпь (обычно малоспецифичная), алопеция, эксфолиативный дерматит, алопеция; частота неизвестна — крапивница.

Со стороны нервной системы: часто — тремор или другие экстрапирамидные симптомы, нарушения сна, кошмарные сновидения; нечасто — сенсомоторные периферические невропатии и/или миопатия (обычно обратимы в течение нескольких месяцев после отмены препарата, но иногда не полностью); очень редко — мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — эпидидимит, импотенция.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Аллергические реакции: частота неизвестна — ангионевротический отек (отек Квинке).

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Общие расстройства: частота неизвестна — образование гранулем, включая гранулему костного мозга.

угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле).
наджелудочковых пароксизмальных тахикардии:
документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с органическими заболеваниями сердца;
документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению;
документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.
мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов группы высокого риска

пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющие более 10 желудочковых экстрасистол в 1 ч, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%).

Кордарон ® может применяться при лечении нарушений ритма у пациентов с ИБС и/или нарушениями функции левого желудочка.

СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев их коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла);
AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
гипокалиемия, гипомагниемия;
интерстициальная болезнь легких;
дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes): антиаритмические препараты класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические препараты класса III (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол; другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; антибиотики группы макролидов (в частности эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
период лактации;
непереносимость лактозы (дефицит лактазы), синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью следует применять при декомпенсированной или тяжелой хронической (III-IV функционального класса по классификации NYНA) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при AV-блокаде I степени.

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в I триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.

Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев, когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Т.к. побочные эффекты амиодарона являются дозозависимыми, следует проводить лечение пациентов минимальными эффективными дозами, чтобы минимизировать возможность их возникновения.

Пациентов следует предупредить о том, чтобы они во время лечения избегали воздействия прямых солнечных лучей или принимали защитные меры (например, применение солнцезащитного крема, ношение соответствующей одежды).

Перед началом приема амиодарона рекомендуется провести исследование ЭКГ и определение содержания калия в крови. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения амиодарона. Во время лечения необходимо регулярно контролировать ЭКГ (каждые 3 месяца) и активность трансаминаз и другие показатели функции печени.

Кроме этого в связи с тем, что амиодарон может вызывать гипотиреоз или гипертиреоз, особенно у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе, перед приемом амиодарона следует провести клиническое и лабораторное (концентрация ТТГ в сыворотке крови, определенная с помощью ультрачувствительного анализа на ТТГ) обследование на предмет выявления нарушений функции и заболеваний щитовидной железы. Во время лечения амиодароном и в течение нескольких месяцев после его прекращения следует регулярно обследовать пациента на предмет выявления клинических или лабораторных признаков изменения функции щитовидной железы. При подозрении на нарушение функции щитовидной железы необходимо провести определение концентрации ТТГ в сыворотке крови (с помощью ультрачувствительного анализа на ТТГ).

У пациентов, длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма, сообщалось о случаях увеличения частоты дефибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать эффективность этих устройств. Поэтому перед началом или во время лечения амиодароном следует регулярно проверять правильность их функционирования.

Вне зависимости от наличия или отсутствия во время лечения амиодароном легочной симптоматики рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое исследование легких и легочные функциональные пробы.

Появление одышки или сухого кашля, как изолированных, так и в сопровождении ухудшения общего состояния (утомляемость, снижение массы тела, лихорадка), может указывать на легочную токсичность, такую как интерстициальный пневмонит, подозрение на развитие которого требует проведения рентгенологического исследования легких и проведения легочных функциональных проб.

Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие препарата Кордарон ® вызывает определенные изменения ЭКГ: удлинение интервала QT, QT_с (коррегированного), возможно появление волн U. Допустимо увеличение интервала QT_с не более 450 мс или не более чем на 25% от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия препарата Кордарон ® .

При развитии AV-блокады II и III степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено. При возникновении AV-блокады I степени следует усилить наблюдение.

Хотя отмечалось возникновение аритмии или утяжеление имеющихся нарушений ритма, иногда фатальных, проаритмогенный эффект амиодарона является слабо выраженным (менее выраженным, чем у большинства антиаритмических препаратов) и обычно проявляется в контексте факторов увеличивающих продолжительность интервала QT, таких как взаимодействие с другими лекарственными препаратами и/или при нарушениях содержания электролитов в крови. Несмотря на способность амиодарона увеличивать продолжительность интервала QT, он показал низкую активность в отношении провоцирования желудочковой тахикардии типа «пируэт».

При расплывчатом зрении или при снижении остроты зрения необходимо срочно провести офтальмологическое обследование, включая осмотр глазного дна. При развитии невропатии или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном, препарат необходимо отменить из-за опасности развития слепоты.

Поскольку Кордарон ® содержит йод, его прием может нарушать поглощение радиоактивного йода и искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, однако прием препарата не влияет на достоверность определения содержание Т3, Т4 и ТТГ в плазме крови. Амиодарон ингибирует периферическое превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3) и может вызвать изолированные биохимические изменения (увеличение концентрации свободного Т4 в сыворотке крови, при незначительно сниженной или даже нормальной концентрации свободного Т3 в сыворотке крови) у клинически эутиреоидных пациентов, что не является причиной для отмены амиодарона.

Развитие гипотиреоза можно заподозрить при появлении следующих клинических признаков, обычно слабо выраженных: увеличение массы тела, непереносимость холода, снижение активности, чрезмерная брадикардия.

Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Кордарон ® .

Продолжительное лечение препаратом Кордарон ® может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардическим и гипотензивным эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.

Кроме того, у пациентов, принимавших Кордарон ® , в редких случаях непосредственно после хирургического вмешательства отмечали острый респираторный дистресс-синдром. При искусственной вентиляции легких таким пациентам требуется тщательный контроль.

Рекомендуется тщательный мониторинг функциональных печеночных тестов (определение активности трансаминаз) перед началом приема препарата Кордарон ® и регулярно во время лечения препаратом. При приеме препарата Кордарон ® возможны острые нарушения функции печени (включая гепатоцеллюлярную недостаточность или печеночную недостаточность, иногда фатальные) и хроническое поражение печени. Поэтому лечение амиодароном должно быть прекращено при повышении активности трансаминаз, в 3 раза превышающей ВГН.

Клинические и лабораторные признаки хронической печеночной недостаточности при приеме амиодарона внутрь могут быть минимально выраженными (гепатомегалия, повышение активности трансаминаз, в 5 раз превышающее ВГН) и обратимыми после отмены препарата, однако сообщалось о случаях смертельного исхода при поражении печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исходя из данных по безопасности, отсутствуют доказательства того, что амиодарон нарушает способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако в качестве меры предосторожности пациентам с пароксизмами тяжелых нарушении ритма в период лечения препаратом Кордарон ® желательно воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

источник