К сульфаниламидным препаратам длительного действия относятся

Знакомые всем сульфаниламиды зарекомендовали себя издревле, потому что были открыты еще до появления пенициллина. В нынешнее время эти препараты в медицинской деятельности несколько утратили свою ценность, поскольку их заменили более эффективные современные медикаменты. Однако для лечения некоторых заболеваний они до сих пор незаменимы.

Сульфаниламиды — это противомикробные лекарственные препараты, изготавливаемые с помощью современных технологий и относящиеся к производным сульфаниловой кислоты.

Антибиотик этого ряда короткого действия — стрептоцид. Является одним из первых представителей данной группы антибактериальных средств. Обладает широким спектром действия. Лекарственное средство синтезируется в виде белого кристаллического порошка, не имеющего запаха и вкуса, послевкусие является сладким.

Антибиотик также можно найти в виде сульфаниламида натрия — белого порошка, хорошо растворимого в воде. Также выпускается в форме таблеток. Сульфаниламид натрия способен угнетать жизненные функции палочек и кокков, влиять на малярии, протеи, нокардии, плазмодии, токсоплазмы, хламидии, имеет бактериостатические действие. Сульфаниламидные лекарственные средства применяют для лечения заболеваний, вызванных устойчивыми к антибактериальным препаратам возбудителями.

Сульфаниламиды — это лекарственные средства, которые по своей активности уступают современным антибактериальным препаратам. Они обладают высокой токсичностью, а это означает, что их спектр показаний весьма ограничен. Сульфаниламидные препараты в зависимости от свойств и фармакокинетики классифицируются по 4 группам:

Препараты сульфаниламиды, которые быстро и легко всасываются из желудочно-кишечного тракта. Их применяют для системной антибактериальной терапии инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами: «Сульфадиметоксин», «Этазол», «Сульфадимизин», «Сульфакарбамид», «Сульфаметизол».

Сульфаниламиды, которые медленно и не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, создавая при этом высокую концентрацию в тонком и толстом кишечнике: «Фтазин», «Сульгин», «Этазол-натрий», «Фталазол».
Сульфаниламиды, которые применяют поверхностно или наружно для получения местного эффекта. Для лечения глазных заболеваний прекрасно зарекомендовали себя: сульфацил-натрий («Сульфацетамид», «Альбуцид»), сульфадиазин серебра («Дермазин»), «Стрептоцидовая мазь 10 %», «Мафенида ацетата мазь 10 %».
Салазосульфаниламиды, представляющие собой азот-соединения сульфаниламидов и кислоты салициловой: «Салазометоксин», «Сульфасалазин». Список препаратов сульфаниламидов довольно обширен.

Выбор лекарственного средства для терапии больного обусловлен свойствами возбудителя, потому что основной механизм действия сульфаниламидов сводится к торможению чувствительных микроорганизмов в клетках, синтезирующих фолиевую кислоту. Именно из-за этого некоторые лекарственные средства, например «Метиономикс» или «Новакон», нельзя совмещать с ними, потому что они способны ослабить действие сульфаниламидов. Ключевым действием является нарушение обмена веществ микроорганизмов, а также блокировка их роста и размножения.

Все препараты сульфаниламиды имеют одинаковую формулу, но разную фармакокинетику в зависимости от структуры. Существуют формы выпуска в виде раствора для внутривенного введения: «Стрептоцид», «Сульфацетамид натрия». Некоторые предназначены для внутримышечного введения: «Сульфадоксин», «Сульфален». Комбинированные лекарственные формы сульфаниламидов можно вводить обоими путями. Детям назначают сульфаниламидные препараты местного применения или в форме таблеток: «Котрифарм», «Ко-тримоксазол-Ривофарм».

Основными показаниями к применению группы сульфаниламидов являются:

угревая сыпь (вульгарные угри), воспаление волосяного фолликула, рожистые воспаления;
ожоги I и II степени;
стрептококковое импетиго;
пиодермия, фурункулы, карбункулы;
инфицированные раны различной природы;
гнойно-воспалительные заболевания кожи;
тонзиллит;
заболевания глаз;
бронхит.

Сульфаниламиды — это средства, которые в зависимости от периода циркуляции подразделяют на препараты: быстрого, среднего, продолжительного (длительного) и сверхдлительного действия. Очень сложно составить список всех лекарственных препаратов этой группы, поэтому ниже мы приведем таблицу с сульфаниламидами только длительного действия:

«Аргедин» — основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Показаниями к применению являются поверхностные инфицированные ожоги и раны, пересадка кожи, ссадины.

«Аргосульфан» — основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Ожоги различной этиологии и всех степеней, гнойные раны, отморожения, ссадины, порезы, инфицированные дерматиты, пролежни, трофические язвы.
«Норсульфазол» — основное активное вещество: норсульфазол. Инфекционные заболевания, вызванные пневмококком, стафилококком, гемолитическим стрептококком, кишечной палочкой, гонококком, гонорея, пневмония, дизентерия, церебральный менингит.
«Ориприм» — основное активное вещество: сульфаметоксазол. Показания — инфекционные заболевания мочеполовых органов, лор-органов, желудочно-кишечного тракта, дыхательных органов, кожи и мягких тканей.
«Пириметамин» — основное активное вещество: пириметамин. Профилактическая и лечебная терапия малярии, первичная полицитемия, токсоплазмоз.
«Пронтозил» (красный стрептоцид) — основное активное вещество: сульфаниламид. Показаниями будут пуэрперальный сепсис, стрептококковая пневмония, рожистое воспаление эпидермиса.

Применение сульфаниламидов довольно распространено. Многие штаммы микроорганизмов научились мутировать и приспосабливаться к антибиотикам. И поэтому представители медицины создали комбинированные сульфаниламидные препараты, в которых основное действующее вещество сочетается с триметопримом. Вот таблица этих сульфопрепаратов:

«Бактрим» — основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания нижних и верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей, почек, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей, кожи и прочие бактериальные инфекции.

Как проводить лечение сульфаниламидами? Данные антибактериальные средства могут назначаться как местно, так и внутрь. В инструкции по применению сульфаниламидных препаратов говорится о том, что дети возрастом до года должны употреблять препарат по 0,05 г, возрастом от двух до пяти лет – по 0,3 г, возрастом от шести до двенадцати лет – по 0,6 г. Взрослым показано принимать по 0,5-1,3 г около пяти раз в сутки. Общий курс терапии назначается врачом и зависит от степени тяжести заболевания. Чаще всего продолжительность применения препарата составляет неделю. Каждое сульфаниламидное лекарственное средство нужно запивать щелочной водой. Также в рацион питания пациента должны входить продукты, содержащие серу для предотвращения кристаллизации и поддержания общей реакции мочи.

Действие сульфаниламидов не всегда положительно. Могут быть и негативные реакции со стороны организма.

Во время продолжительного и бесконтрольного применения сульфаниламидных препаратов могут появиться побочные эффекты. К ним относятся различные аллергические реакции организма, головные боли, головокружение, тошнота, рвота. При системном поглощении в кровь сульфаниламидные препараты способны проходить сквозь плаценту, а затем проникать в кровь вынашиваемого ребёнка, оказывая при этом токсическое действие. Именно из-за этого беременным женщинам рекомендуется очень аккуратно отнестись к применению и строго следовать схеме лечения, назначенной специалистом.

Противопоказаниями к применению сульфаниламидных лекарственных средств являются:

индивидуальная повышенная чувствительность в основному активно действующему веществу препарата;
низкое содержание гемоглобина;
нарушение синтеза гемоглобина;
нарушения функций печени или почек;
заболевания кроветворных органов и крови;
азотемия.

Механизм сульфаниламидов мы рассмотрели выше.

Сульфаниламидные препараты можно приобрести в аптеке или заказать через интернет-магазин. Преимущество последнего способа покупки состоит в том, что при заказе одновременно несколько препаратов разница в цене будет ощутимой, потому что для покупки одного лекарственного средства придётся переплачивать за доставку. Намного дешевле стоят сульфаниламидные препараты отечественного производства. Вот примерная цена:

«Сульфаниламид» (белый стрептоцид) объёмом 250 г швейцарского производства будет стоить около 1900 рублей.
«Бисептол» (в упаковке 20 таблеток по 120 мг) польского производства будет стоить около 30 рублей.

«Синерсул» объёмом 100 мл хорватского производства будет стоить 300 рублей.
«Суметролим» (в упаковке 20 таблеток по 400 мг) венгерского производства будет стоить 115 рублей.

источник

Сульфаниламидные препараты — перечень. Механизм действия сульфаниламидов, применение и противопоказания

Знакомые людям сульфаниламиды давно зарекомендовали себя, так как появились еще до истории открытия пенициллина. На сегодняшний день эти препараты в фармакологии частично утратили свою значимость, поскольку по эффективности уступают современным медикаментам. Однако при лечении некоторых патологий они незаменимы.

К sulfanilamide (сульфонамидам) относятся синтетические противомикробные лекарственные средства, которые являются производными сульфаниловой кислоты (аминобензолсульфамида). Сульфаниламид натрия подавляет жизнедеятельность кокков и палочек, влияет на нокардии, малярии, плазмодии, протей, хламидии, токсоплазмы, обладает бактериостатическим эффектом. Сульфаниламидные препараты – это лекарства, которые назначают при терапии болезней, вызванных возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.

По своей активности сульфаниламидные средства уступают антибиотикам (не путать с сульфонанилидами). Эти лекарства имеют высокую токсичность, поэтому у них ограниченный спектр показаний. Классификация сульфаниламидных препаратов подразделяется на 4 группы, в зависимости от фармакокинетики и свойств:

Сульфаниламиды, быстро всасывающиеся из ЖКТ. Их назначают при системной терапии инфекций, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: Этазол, Сульфадиметоксин, Сульфаметизол, Сульфадимидин (Сульфадимезин), Сульфакарбамид.
Сульфаниламиды, не полностью или медленно всасывающиеся. Они создают в толстом и тонком кишечнике высокую концентрацию: Сульгин, Фталазол, Фтазин. Этазол-натрий
Сульфаниламиды местного применения. Хорошо зарекомендовали себя в глазной терапии: Сульфацил-натрий (Альбуцид, Сульфацетамид), Сульфадиазин серебра (Дермазин), Мафенида ацетата мазь 10%, Мазь на стрептоциде 10%.
Салазосульфаниламиды. Эта классификация соединений сульфонамидов с салициловой кислотой: Сульфасалазин, Салазометоксин.

Выбор лекарства для лечения пациента зависит от свойств возбудителя, ведь механизм действия сульфаниламидов сводится к блокированию чувствительных микроорганизмов в клетках синтеза фолиевой кислоты. По этой причине некоторые лекарства, к примеру, Новокаин или Метиономиксин несовместимы с ними, поскольку ослабляют их действие. Ключевой принцип действия сульфаниламидов – нарушение метаболизма микроорганизмов, подавление их размножения и роста.

В зависимости от структуры сульфидные препараты имеют общую формулу, но неодинаковую фармакокинетику. Существуют лекарственные формы для внутривенного введения: Сульфацетамид натрия, Стрептоцид. Некоторые препараты вводят внутримышечно: Сульфален, Сульфадоксин. Комбинированные лекарственные средства применяют обоими путями. Для детей сульфаниламиды используют местно или в таблетках: Ко-тримоксазол-Ривофарм, Котрифарм. Показания к применению сульфаниламидов:

фолликулит, вульгарные угри, рожистые воспаления;
импетиго;
ожоги 1 и 2 степени;
пиодермия, карбункулы, фурункулы;
гнойно-воспалительные процессы на коже;
инфицированные раны разного происхождения;
тонзиллит;
бронхит;
глазные заболевания.

По периоду циркуляции антибиотики сульфаниламиды разделяют на: короткого, среднего, длительного и сверхдлительного воздействия. Составить список всех препаратов невозможно, поэтому в данной таблице представлены сульфаниламиды длительного действия, используемые для лечения многих бактерий:

инфицированные ожоги и поверхностные раны

ожоги любой этиологии, мелкие травмы, трофические язвы

патологии, вызванные кокками, включая гонорею, пневмонию, дизентерию

инфекции мочевого канала, дыхательных путей, мягких тканей, кожи

токсоплазмоз, малярия, первичная полицитемия

Пронтозил (Красный стрептоцид)

стрептококковая пневмония, пуэрперальный сепсис, рожистое воспаление кожи

Время на месте не стоит, и многие штаммы микробов мутировали и приспособились. Медики нашли новый способ борьбы с бактериями – создали комбинированный сульфаниламидный препарат, в котором антибиотики сочетаются с триметопримом. Перечень таких сульфопрепаратов:

инфекции ЖКТ, неосложненная гонорея и другие инфекционные патологии.

хронический или острый бронхит абсцесс легкого, цистит бактериальная диарея и другие

антибактериальное, противопротозойное, бактерицидное средство широкого спектра

брюшной тиф, острый бруцеллез, абсцесс головного мозга, паховая гранулема, простатит и прочие

Поскольку данные лекарственные средства являются медикаментами широкого спектра действия, то их применяют и в педиатрии. Сульфаниламидные препараты для детей выпускают в таблетках, гранулах, мазях и растворах для инъекций. Список лекарств:

от 6 лет: гастроэнтериты, пневмония, раневые инфекции, акне

от 1 года: пневмония, бронхит, ангина, перитонит, рожистые воспаления

от 1 года: незаживающие раны, пролежни, ожоги, язвы

от 6 лет: инфекции дыхательных путей, мочеполовой системы, кожные патологии

Антибактериальные средства назначают, как внутрь, так и местно. Инструкция по применению сульфаниламидов гласит, что детям применят препарат: до года по 0,05 г, от 2 до 5 лет – 0,3 г, от 6 до 12 лет – 0,6 г на весь прием. Взрослые принимают 5-6 раз/сутки по 0,6 -1,2 г. Длительность лечения зависит от тяжести патологии и назначается врачом. По аннотации курс составляет не более 7 дней. Любой сульфаниламидный препарат следует запивать щелочной жидкостью и употреблять продукты, которые содержат серу для поддержания реакции мочи и предотвращения кристаллизации.

При длительном или бесконтрольном применении могут проявиться побочные действия сульфаниламидов. Это аллергические реакции, тошнота, головокружение, головные боли, рвота. При системной абсорбции сульфопрепараты могут проходить через плаценту, а затем обнаруживаться в крови плода, вызывая токсические эффекты. По этой причине при беременности безопасность применения лекарств под вопросом. Врач должен учитывать такое химиотерапевтическое действие при назначении их беременным женщинам и во время лактации. Противопоказанием к применению сульфаниламидов является:

гиперчувствительность к основному компоненту;
анемия;
порфирия;
печеночная или почечная недостаточность;
патологии кроветворной системы;
азотемия.

Лекарства этой группы не проблема купить в интернет-магазине или в аптеке. Разница в стоимости будет ощутимой, если заказать по каталогу в интернете сразу несколько препаратов. Если покупать лекарство в единичном варианте, то придется дополнительно заплатить за доставку. Недорого обойдутся сульфаниламиды отечественного производства, тогда как импортные лекарства стоят на порядок дороже. Примерная цена на сульфаниламидные препараты:

источник

Сульфаниламиды – это обширная группа противомикробных препаратов. Первый препарат группы – стрептоцид, считается первым в мире синтетическим антибактериальным средством.

Путем модификации исходного соединения было получено множество производных антибиотика, большая часть которых на сегодняшний день утратила свою значимость из-за развившейся резистентности микроорганизмов.

Тем не менее, современные препараты группы сульфаниламидов используются для лечения различных инфекций достаточно широко, особенно комбинированные типа Бисептола, наружные кремы и мази или глазные капли Альбуцид. Многие лекарства, ранее применявшиеся для терапии человеческих болезней, сегодня актуальны для ветеринарной практики.

Да, сульфаниламиды представляют собой отдельную группу антибиотиков, хотя изначально, после изобретения пенициллина, в классификацию не входили. Долгое время «настоящими» считались только природные или полусинтетические соединения, а синтезированный из каменноугольной смолы первый сульфаниламид и его производные таковыми не являлись. Но позже ситуация изменилась.

Сегодня сульфаниламиды – это многочисленная группа антибиотиков бактериостатического действия, активная в отношении широкого спектра возбудителей инфекционно-воспалительных процессов. Ранее антибиотики-сульфаниламиды часто использовались в разных областях медицины. Но со временем большинство из них свою значимость утратило из-за мутаций и резистентности бактерий, и в лечебных целях сейчас применяются чаще комбинированные средства.

Примечательно, что сульфаниламидные препараты были открыты и стали применяться в лечебных целях гораздо раньше пенициллина. Терапевтический эффект некоторых промышленных красителей (в частности, пронтозила или «красного стрептоцида») выявил немецкий бактериолог Герхард Домагк в 1934 году. Благодаря этому соединению, активному в отношении стрептококков, он вылечил собственную дочь, а в 1939 стал лауреатом Нобелевской премии.

Тот факт, что бактериостатическое действие оказывает не красящая часть молекулы пронтозила, а аминобензолсульфамид (он же «белый стрептоцид» и самое простое вещество в группе сульфаниламидов), было обнаружено в 1935. Именно путем его модификации в дальнейшем были синтезированы все остальные препараты класса, многие из которых получили широкое распространение в медицине и ветеринарии. Обладая схожим спектром противомикробного действия, они различаются по фармакокинетическим показателям.

Одни препараты быстро всасываются и распределяются, другие усваиваются дольше. Есть разница и длительности выведения из организма, за счет чего выделяют следующие виды сульфаниламидов:

Короткого действия, период полувыведения которых составляет менее 10 часов (стрептоцид, сульфадимидин).
Средней длительности, чей Т 1 /₂10-24 часа – сульфадиазин, сульфаметоксазол.
Длительного действия (Т полувыведения от 1 до 2 суток) – сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.
Сверхдлительного – сульфадоксин, сульфаметоксипиридазин, сульфален – которые выводятся дольше 48 часов.

Данная классификация используется для пероральных лекарственных средств, однако существуют и сульфаниламиды, не адсорбируемые из ЖКТ (фталилсульфатиазол, сульфагуанидин), а также предназначенный исключительно для местного применения сульфадиазин серебра.

Перечень используемых в современной медицине антибиотиков-сульфаниламидов с торговыми названиями и указанием формы выпуска представлен в таблице:

Действующее вещество	Название препарата	Лекарственная форма
Сульфаниламид	Стрептоцид	Порошок и мазь 10% для наружного применения
	Стрептоцид белый	Порошкообразное наружное средство
	Стрептоцид растворимый	Линимент 5%
	Стрептоцид-ЛекТ	Порошок д/нар. применения
	Стрептоцидовая мазь	Наружное средство, 10%
Сульфадимидин	Сульфадимезин	Таблетки 0,5 и 0,25 г
Сульфадиазин	Сульфазин	Табл. 500 мг
Сульфадиазин серебра	Сульфаргин	Мазь 1%
	Дермазин	Крем д/нар. применения 1%
	Аргедин	Крем наружный 1%
Сульфатиазол серебра	Аргосульфан	Крем нар.
Сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом	Бактрим	Суспензия, таблетки
	Бисептол	Табл. 120 и 480 мг, суспензия, концентрат д/приготовления инфузионного раствора
	Берлоцид	Таблетки, сусп.
	Двасептол	Табл. 120 и 480 мг
	Ко-тримоксазол	Таб. 0,48 г
Сульфален	Сульфален	Таблетки 200 мг
Сульфаметоксипиридазин	Сульфапиридазин	Таб. 500 мг
Сульфагуанидин	Сульгин	Табл. 0,5 г
Сульфасалазин	Сульфасалазин	Таб. 500 мг
Сульфацетамид	Сульфацил натрия (Альбуцид)	Глазные капли 20%
Сульфадиметоксин	Сульфадиметоксин	Таблетки 200 и 500 мг
Сульфаэтидол	Олестезин	Суппозитории ректальные (с бензокаином и маслом облепихи)
Сульфаэтидол	Этазол	Табл. 500 мг
Фталилсульфатиазол	Фталазол	Таблетки 0,5 г

Все антибиотики сульфаниламиды из списка препаратов в настоящее время выпускаются. В некоторых источниках упоминаются и другие лекарства этой группы (например, Уросульфан), которые давно сняты с производства. Кроме того, существуют антибиотики-сульфаниламиды, применяемые исключительно в ветеринарии.

Остановка роста патогенов (грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, некоторых простейших) осуществляется за счет схожести химического строения пара-аминобензойной кислоты и сульфаниламида. ПАБК необходима клетке для синтеза важнейших факторов развития – фолата и дигидрофолата. Однако при замещении ее молекулы сульфаниламидной структурой этот процесс нарушается и рост возбудителя прекращается.

Всасываются в пищеварительном тракте все препараты с разной скоростью и степенью усвоения. Те, которые не адсорбируются в ЖКТ, показаны для лечения кишечных инфекций. Распределение по тканям достаточно равномерное, метаболизм осуществляется в печени, выведение – преимущественно через почки. При этом депо-сульфаниламиды (действующие длительно и сверхдлительно) всасываются обратно в почечных канальцах, что и объясняет продолжительный период полувыведения.

Высокая степень аллергенности комбинированных препаратов-сульфаниламидов – основная проблема их применения. Особую сложность в этом плане представляет лечение пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных, поскольку Бисептол является для них препаратом выбора. Однако именно у этой категории пациентов вероятность развития аллергических реакций на ко-тримоксазол повышается в десятки раз.

Поэтому при аллергии на сульфаниламиды пациенту противопоказан Бисептол и другие комбинированные препараты на основе ко-тримоксазола. Непереносимость проявляется чаще всего мелкой генерализованной сыпью, может также возникнуть лихорадка, измениться состав крови (нейтро- и тромбоцитопения). В особо тяжелых случаях – синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке.

Аллергия на сульфаниламиды требует отмены вызвавшего ее лекарственного средства, а также приема противоаллергических препаратов.

Многие препараты этой группы отличаются токсичностью и плохой переносимостью, что и послужило причиной сокращения их применения после открытия пенициллина. Помимо аллергии, они могут вызывать диспепсические расстройства, боли головные и абдоминальные, апатию, периферический неврит, нарушения кроветворения, бронхоспазм, полиурию, почечную дисфункцию, токсическую нефропатию, миалгию и артралгии. Кроме того, повышается риск развития кристаллурии, поэтому необходимо обильно запивать лекарство и пить больше щелочной воды.

Перекрестной резистентности с другими антибиотиками у сульфаниламидов не наблюдается. При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами и непрямыми коагулянтами усиливается их действие. Не рекомендуется сочетать антибиотики-сульфаниламиды также с тиазидными диуретиками, рифампицином и циклоспорином.

Несмотря на созвучные названия, эти химические соединения кардинально различаются. Сульфонамиды (код по ATХ C03BA) представляют собой диуретики – мочегонные средства. Препараты группы назначаются при гипертензии, отечности, гестозах, несахарном диабете, ожирении и других патологиях, сопровождающихся накоплением жидкости в организме.

источник

Эта группа антибиотиков оказывает бактериостатический эффект, активна против патогенов, вызывающих воспалительные заболевания. Ранее сульфаниламиды не входили в группу антибактериальных средств, но применялись для лечения болезней бактериальной природы. Сегодня они мало применяются, востребованы препараты с комбинированными ингредиентами.

Попадая внутрь организма, препараты действуют на микроорганизмы, простейшие. Механизм действия сульфаниламидов связан с замедлением роста колоний микробов за счет похожести формулы активного компонента с парааминобензойной кислотой. Она нужна патогену для синтезирования факторов развития фолатов.

При замещении ее лекарственной структурой процесс останавливается, синтезировать нужные вещества у микробов не получается. Фармакология: препараты всасываются с разной скоростью, могут усваиваться не до конца. Часть абсорбируется в просвете кишечника. Сфера применения – лечение местных инфекций.

Активные физико-химические вещества состава средств распределяются по тканям равномерно, биотрансформируются внутри печени, выводятся с мочой. Сульфаниламиды, которые действуют длительно и сверхдлительно, всасываются почками обратно.

Средства используются современной медициной редко, так как обладают высокой токсичностью. У многих пациентов к ним выработалась частичная бактериальная устойчивость, как и к пенициллинам. Часто врачи назначают сульфаниламидные препараты при бронхите.

Имеются и другие показания к применению:

пневмония, эмпиема плевры;
синусит;
пиелонефрит, сальпингит, цистит;
конъюнктивит, блефарит, раневые заражения;
коклюш.

Все лекарства на основе сульфаниламидов (Sulfanilamide) классифицируются на группы в зависимости от продолжительности действия и вывода из организма:

короткого действия (период полувыведения из ЖКТ составляет 10 часов) – Стрептоцид, Сульфадимидин;
средней длительности (10–24 часа) – Сульфадиазин, Сульфаметоксазол (Sulfamethoxazole);
длительного действия (1–2 суток) – Сульфадиметоксин, Сульфамонометоксин;
сверхдлительного действия (сверх 48 часов) – Сульфадоксин, Сульфален.

Выделяют пероральные антибиотики, которые делятся по времени действия, и наружные. К последним относятся мази и кремы на основе сульфадиазина серебра, порошок Стрептоцида. Среди употребляемых внутрь препаратов отдельно выделяется группа, которая не может адсорбироваться желудком. Это препараты на основе фталилсульфатиазола, сульфогуанидина.

Эти препараты выводятся из организма за 10 часов, поэтому принимаются несколько раз в сутки, что обеспечивает поддержание противобактериального эффекта. В группу входят Этазол, Сульфадиметоксин, Сульфаметизол, Сульфадимидин, Сульфакарбамид (Уросульфан), Сульфаниламид. Самые известные лекарства:

Сульфадимезин – таблетки принимаются по 1–2 г в первый день, затем по 500–1000 мг каждые 4–6 часов за час до еды. Противомикробное бактериостатическое средство нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты и оксигенирования в клеточной стенке патогена. Препарат используется при пневмонии, сепсисе, дизентерии, противопоказан при угнетении костномозгового кроветворения, гипербилирубинемии, беременности. Побочные реакции, по отзывам: тошнота, диспепсия. 10 таблеток 500 мг стоят 40 р.
Стрептоцид – практически не используется для лечения, но иногда врачи его могут назначить. Противомикробное средство блокирует усвоение парааминобензоата возбудителем воспаления, применяется при инфекциях кожи, мочевыводящих каналов, ранах. Препарат противопоказан при тиреотоксикозе. Побочные реакции: головокружение, рвота, аллергия, апатия. Внутрь назначается по 500 мг 5–6 раз ежедневно. 10 таблеток по 500 мг стоят 20 р.

Эта формула сульфаниламидов действует от 10 до 24 часов, поэтому принимается 1–3 раза в сутки. К ним относятся Фтазин, Этазол натрия, Сульфаметоксазол, Сульфадиазин, Сульфазин. Эффективные лекарства:

Этазол натрий – препарат, используемый для лечения дизентерии, цистита. Средство запрещено припорфирии, абсцессе. Взрослые принимают по 2 таблетки 500 мг до 6 раз ежедневно курсом 7–10 суток. Побочные реакции: кристаллурия, кожная сыпь. 10 таблеток стоят 30 р.
Сульфазин – таблетки от хламидиоза, малярии, мягкого шанкра, нокардиоза, среднего отита, токсоплазмоза. Они противопоказаны при лейкопении, анемии, лактации, почечной недостаточности, детям до 3 месяцев. Принимаются по 2–4 г, разделенные на 2–3 суточных приема. Побочные эффекты: диспепсия, фотосенсибилизация. 10 таблеток стоят 25 р.

Препараты выводятся из организма на протяжении 1–2 дней, что следует учитывать при расчете дозировки. К средствам длительного действия относятся Сульфамонометоксин, Сульфадиметоксин, Сульфаметоксипиридазин, Сульфапиридазин. Характеристики медикаментов:

Сульфапиридазин – часто вызывает синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла в качестве побочных эффектов. Взрослые принимают по 1–2 г в день в первые сутки, по 500–1000 мг последующие. Дети – по 12,550 мг на 1 кг веса тела. Средство используется против пневмонии, лепры. Оно противопоказано при гиперчувствительности к компонентам состава, порфирии. Другие побочные реакции: лейкопения, рвота. 10 таблеток стоят 35 р.
Сульфадиметоксин – таблетки с бактериостатическим и противомикробным действиями, используются при роже, трахоме. Противопоказаны при сердечной недостаточности, азотемии, беременности. Инструкция по применению: 1–2 г на первый день, затем по 500–1000 мг на следующие сутки общим курсом 7–10 дней. Побочные свойства: тошнота, аллергические реакции. 10 таблеток (500 мг) стоят 50 р., отпускаются по рецепту.

Средства группы действуют в организме свыше 2 суток, поэтому применяются несколько раз в неделю. К препаратам сверхдлительного действия относятся Сульфаметоксипиридазин, Сульфален, Сульфадоксин:

Сульфален – назначается взрослым по 1 г в сутки, затем по 200 мг в день или 2 г в неделю. Может вызвать аллергию, дерматит. Средство используется для лечения холецистита, холангита, мастита. Противопоказано при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Побочные реакции: диспепсия, агранулоцитоз. 20 таблеток стоят 60 р.
Дараприм – таблетки на основе пириметамина, применяются для лечения малярии и токсоплазмоза по 3 шт. однократно. Детям старше 2 месяцев назначают по 1⁄4–2 таблетки однократно. Средство противопоказано при гиперчувствительности к компонентам состава, может вызвать побочные действия в виде диареи, лейкопении, лихорадки, гематурии. 15 шт. стоят 800 рублей.

Средства этой группы не всасываются в желудке, но работают в просвете кишечника:

Сульгин – предпочтителен при токсоплазмозе, дизентерии, колите. Средство противопоказано при повышенной чувствительности к компонентам состава. Взрослые принимают по 1–2 г в первые сутки, потом по 500–1000 мг каждые 6 часов. Детям назначается по 100–150 мг в сутки в 4 приема. Побочные эффекты: кристаллурия, авитаминоз группы В. 10 таблеток 500 мг стоят 65 р.
Фталазол – применяется для терапии шигеллеза, дизентерии, колита, гастроэнтерита. Противопоказан при гиперчувствительности к компонентам состава. Инструкция по применению: внутрь по 1 г 6 раз в сутки в первые дни, потом по 1 г 3–4 раза в день. Курс длится 5–6 суток, через неделю его повторяют. Побочные реакции: сыпь, лихорадка. 10 таблеток стоят 15 р.

Сульфаниламидные мази или капли для местного использования обладают антимикробным свойством. В группу входят Альбуцид, Сульфацетамид, Дермазин. Мази на основе мафенида ацетата и стрептоцида:

Дермазин – крем на основе сульфадиазина серебра, обладает антимикробным действием, проникает в экссудаты и ткани при ожогах, язвах, пролежнях. Активен против стафилококков, протеев, грибов рода Кандида. Инструкция по применению: наносить дважды в день. Побочные эффекты: зуд кожи. Противопоказания: недоношенность у детей, беременность. Флакон 50 г стоит 230 р.
Сульфацил натрия – глазные капли против блефарита, конъюнктивита, гнойных язвах роговицы. Средство противопоказано при непереносимости компонентов состава. Его инстиллируют по 1–2 капли 5–6 раз в сутки. Побочные реакции: слезотечение, зуд, аллергия. 2 шт. по 1,5 мл стоят 35 р.

Сульфаниламид натрия и прочие активные вещества препаратов не имеют резистентности с другими антибиотиками. Они усиливают действие гипогликемических пероральных таблеток и непрямых коагулянтов.

Самым часто встречающимся побочным эффектом у сульфаниламидов является аллергия. Она проявляется лихорадкой, нейтро- и тромбоцитопенией. Осложнениями являются эритема, анафилактический шок. Прочие побочные эффекты:

Врачи строго запрещают принимать сульфаниламиды при беременности и грудном вскармливании, поскольку они могут отрицательно повлиять на развитие плода и нанести серьезный ущерб организму матери. Другие противопоказания:

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
нефроз, нефрит, порфирия;
базедова болезнь, тиреотоксикоз;
возраст до 12 лет (нежелательно использовать средства у детей младше, но иногда под контролем врача они назначаются).

источник

Сульфаниламидные и другие средства, рассматриваемые в этой части раздела, относятся к числу синтетических противомикробных препаратов, обладающих в основном бактериостатическим действием и используемых для лечения многих инфекционных заболеваний.

Все сульфаниламидные средства сходны в основе между собой по химической структуре и механизму противомикробного действия.

Отличаются они друг от друга по фармакокинетическим параметрам: одни легко всасываются из желудочно-кишечного тракта, быстро накапливаются в крови, органах и тканях; другие — надолго задерживаются в кишечнике и создают в нем высокую концентрацию препаратов, достаточную для лечения заболеваний желудка и кишечника; третьи — в значительных количествах накапливаются в почках и мочевыводящих путях, выделяясь из организма в неизменном виде. На микроорганизмы сульфаниламидные средства оказывают бактериостатическое действие. Они подавляют жизнедеятельность большой группы кокков, дизентерийной и кишечной палочки, возбудителей сибирской язвы, холерного вибриона, бруцелл и других возбудителей заболеваний.

Механизм действия сульфаниламидных средств основан на принципе антиметаболизма, когда происходит замена необходимого микроорганизму вещества на вещество, близкое по химической структуре, но противоположное по действию. Подобное действие носит название конкурентного антагонизма. В данном случае конкурентный антагонизм осуществляется на структурном сходстве молекул пара- аминобензойной кислоты (ПАБК) и сульфонамида (рис. 4).

источник