Итраконазол мазь инструкция по применению

Описание актуально на 28.04.2015

• Латинское название: Itraconazole
• Код АТХ: J02AC02
• Действующее вещество: Итраконазол
• Производитель: Биоком ЗАО (Россия), Атолл (Россия), Sandoz (Словения)

В составе капсулы содержится активное вещество итраконазол 100 мг

Дополнительные компоненты: желатин, краситель, диоксид титана.

Противогрибковое средство.

Активное вещество является производным триазола. Производится синтетическим путем, обладает широким спектром воздействия.

Противогрибковый механизм основан на подавлении выработки, синтеза эргостерола в клетке гриба. Активен против плесневых грибов, дерматофитов, дрожжевых грибов.

Эффективность противогрибковой терапии оценивают через месяц после завершения лечения (при микозах). При ониxомикозах эффективность оценивают по мере смены ногтевой пластинки (6-9 месяцев).

Итраконазол в капсулах назначают при разноцветном лишае, дерматомикозах, кератомикозах, системных микозах, кандидозе ротовой полости, вульвовагинальном кандидозе, криптококкозе, системном аспергиллезе, гистаплазмозе, паракокцидиодозе, споротрихозе, бластомикозе, тропических микозах.

Итраконазол не назначают при одновременном применении мидозолама, триазолама.ю нисолдпина, алкалоидов спорыньи, субстратов изофермента СYР3А4, непереносимости.

Лекарственное средство не назначают при кормлении грудью, в период вынашивания беременности.

Итраконазол может вызывать аллергические реакции, тромбоцитопению, сывороточную болезнь, лейкопению, анафилактоидные реакции, гипертриглицеридемию, гипокалиемию.

Нервная система: гиперстезия, парестезия, головокружения, периферическая нейропатия.

Пищеварительный тракт: диарея, диспепсические расстройства, гепатотоксичность, повышение ферментов печеночной системы, рвота, запоры, гепатит, нарушение вкусового восприятия, гипербилирубинемия, боли в эпигастрии.

Органы чувств: шум в ушах, постоянная глухота, нечеткость зрительного восприятия, диплопия.

Возможно развитие артралгии, миалгии, недержания мочи, поллакиурии, эректильной дисфункции, менструальных нарушений, отечности.

Принимают внутрь, желательное время приема – после еды.

Вульвовагинальный кандидоз: дважды в день по 200 мг, либо 3 дня по 200 мг один раз в день.

Дерматомикозы: 7 дней по 200 мг в сутки, либо 15 дней по 100 мг 1 раз в день.

Отрубевидный лишай: 7 дней по 200 мг ежедневно.

Кандидоз полости рта: 15 дней по 100 мг ежедневно.

При микозах на кожных пластинках кистей противогрибковую терапию проводят дважды с интервалом в три недели. Элиминация из ногтевых пластин и кожи осуществляется медленно.

Инструкция по применению Итраконазола при системном аспергиллезе: 2-5 месяцев по 200 мг ежесуточно.

Абсорбция препарата нарушается при одновременном поступлении в организм лекарственных средств, которые снижают кислотность желудочного сока. Фенитоин, рифампицин, рифамбутин и другие индукторы изофермента СYР3А4 ухудшают биодоступность противогрибкового средства. Ингибиторы данного фермента оказывают обратный эффект. При одновременном назначении БМКК, противоопухолевых средств (триметрексат, доцетаксел, бусульфан, алкалоиды барвинка), иммунодепрессантов (сиролимус, такролимус), ГКС, дигоксина, непрямых антикоагулянтов необходимо соблюдать осторожность.

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Профилактика реинфекции заключается в одновременной противогрибковой терапии всех контактировавших половых партнеров, тщательном соблюдении правил личной гигиены. Противогрибковое лечение подразумевает воздержание от половой жизни на протяжении всего курса терапии.

Если после завершения противогрибковой терапии признаки заболевания сохраняются, то проводят повторное микробиологическое обследование для подтверждения правильности диагноза. При тяжелом течении нейтропении Итраконазол назначают при неэффективности первой линии терапии.

При обнаружении факторов риска ХСН (выраженная отечность, поражение клапанов сердца, ИБС, тяжелая патология легочной системы, ХОБЛ) противогрибковую терапию приостанавливают. Применение противогрибкового препарата может вызвать глухоту (преходящая и постоянная формы).

Аналогами являются лекарства: Изол, Иконазол, Итразол, Итракон, Итрал, Итрасин, Итрунгар, Метрикс, Микокур, Микостоп, Орунгал, Орунзол, Спорагал, Спораксол, Триоксал, Фунит, Эсзол.

Эффективное средство для борьбы с микозами, кандидозами и при противогрибковой терапии.

Согласно отзывам об Итраконазоле, оставляемых пациентами, средство может вызывать побочные действия.

Цена Итраконазола в таблетках по 100 мг составляет 340-420 рублей за упаковку № 14.

Купить лекарство в Украине, например, в Харькове можно по цене 110-480 грн за аналогичную упаковку в зависимости от производителя.

источник

Существует множество заболеваний, вызываемых патогенными грибками. Для их лечения разработано большое количество препаратов. Для этиотропного воздействия применяют антимикотические средства. Итраконазол – одно из самых эффективных современных лекарств, он имеет множество положительных отзывов среди потребителей. Его используют для терапии разного рода грибковых инфекций любой локализации (кожных покровов, эпителиальных оболочек, внутренних органов).

Активное вещество препарата и его аналогов – итраконазол 100 мг. Это синтетическое соединение по химическому строению относится к производным триазола.

Кроме активного вещества в состав входят вспомогательные компоненты:

Форма выпуска – капсулы, которые содержат мелкие круглые пеллеты (гранулы действующего вещества с дополнительными ингредиентами). Количество пилюль в упаковке зависит от торгового названия препарата. Кроме того, лекарство бывает в виде вагинальных суппозиториев с 200 мг активного вещества в свечке, мази для локального применения.

В таблетках Итраконазол не выпускается.

Итраконазол – антимикотическое средство широкого спектра. Он подавляет жизнедеятельность патогенных грибов, останавливает их размножение путем нарушения синтеза соединений, образующих мембрану клеток микроорганизмов (эргостерола).

Препарат распространяет влияние на большинство представителей патогенных грибков, таких как:

• микроспоры;
• трихофиты;
• дерматофиты;
• кандида;
• иные дрожжеподобные, плесневые грибки.

Лекарства с итраконазолом, согласно инструкции к применению, используются для терапии разнообразных грибковых инфекций:

• дерматомикозов, разноцветного (или отрубевидного) лишая;
• поражения грибками кандида слизистой ротовой полости, эпителия половых органов (вагинальный кандидоз); Во избежание развития нежелательных явлений, при некоторых патологических, а также физиологических состояниях использование Итраконазола противопоказано или назначается с осторожностью. Такими состояниями являются:
  • заболевания сердца, патологии коронарных (сердечных) сосудов (ИБС, клапанные пороки сердца) в стадии декомпенсации;
  • поражение периферических нервов (нейропатия) диабетической, алкогольной природы;
  • декомпенсированные заболевания печени, почек с развитием недостаточности функционирования этих органов;
  • первый триместр беременности;
  • этап грудного вскармливания;
  • ранний детский возраст (нет соответствующих достоверных исследований о лечении препаратом детей);
  • индивидуально развивающаяся реакция гиперчувствительности (аллергия на итраконазол).

  Врач должен хорошо изучить сведения о болезни, образе жизни пациента, чтобы выявить все сопутствующие патологии перед назначением Итраконазола.

  Препарат используют в виде капсул, свечей и мази.

  Инструкция по применению этого лекарства гласит, что употреблять его в виде капсул нужно после приема пищи внутрь, запивая водой. Свечи вводятся глубоко во влагалище. Мазью обрабатывают поврежденные участки кожи.

  Длительность терапии зависит от разновидности микоза, его выраженности, наличия сопутствующих патологий. При поражении кожных покровов положительный эффект отмечается примерно через полмесяца после окончания приема препарата. При повреждении ткани ногтей, где активное вещество сохраняется значительно дольше, выздоровление начинается только через полгода после пройденного лечебного курса.

  Дозировка назначается врачом исходя из диагноза:

  1. Вагинальный кандидоз: две капсулы по 100 мг дважды за сутки – 3 дня или же по 1 вагинальному суппозиторию 1-2 раза за сутки от 1 до 3 дней. Кандидозное поражение полости рта: однократный прием 1 капсулы в день – 2 недели. Системный кандидоз: одно- или двукратный прием 1 капсулы в сутки – от 3 недель до полугода.
  2. Поражение дерматофитами кожи стоп, кистей: недельный ежедневный прием 2 капсул или по 1 капсуле ежедневно в течение месяца.
  3. Кератомикоз: 200 мг однократно за сутки – 3 недели.
  4. Онихомикоз: 200 мг один раз в день – 3 месяца или 2 капсулы дважды за день – 1 неделю. Рекомендуется проведение 3 курсов лечения при повреждении ногтевых пластин на ногах и 2 курсов в случае онихомикоза на руках. Перерыв между периодами приема – 3 недели.
  5. Системный аспергиллез: 200 мг 1-2 раза в день – от 2 месяцев до полугода в зависимости от тяжести патологии.
  6. Криптококкоз: 2 капсулы лекарства однократно за сутки – от 2 месяцев до 1 года. Криптококковый менингит: 2 капсулы дважды за сутки, длительность лечения та же.
  7. Гистоплазмоз: сначала по 2 капсулы Итраконазола в день с переходом на поддерживающую дозировку 200 мг дважды за день на длительный курс (не менее 8 месяцев).
  8. Бластомикозное поражение: 1 капсула за сутки, поддерживающая дозировка – 2 капсулы дважды в день на протяжении полугода.
  9. Споротрихоз: трехмесячный курс ежедневного однократного приема 1 капсулы.
  10. Паракокцидиоидоз: 1 капсула за сутки – полгода.

  Во время терапии необходимо наблюдаться у лечащего врача, который будет контролировать общее состояние пациента, оценивать эффект терапии, отслеживать появление побочных реакций.

  При присоединении вторичной бактериальной инфекции может потребоваться сопутствующее назначение антибиотиков.

  Ребенку Итраконазол назначают по строгим показаниям, если положительный эффект, ожидаемый от приема лекарства, выше риска развития осложнений.
  

  Беременным, особенно на ранних сроках, и женщинам в период вскармливания ребенка Итраконазол пить нельзя.

  Официальных данных о случаях передозировки Итраконазолом нет. Если пациент случайно принял большую дозу препарата, и у него развились выраженные побочные явления, то следует сразу промыть желудок. Гемодиализ не используют из-за его неэффективности в этом случае. Антидотов для этого лекарства не разработано.

  Внимательно нужно наблюдать за пациентами, которые наряду с Итраконазолом вынуждены принимать следующие препараты:

  • блокаторы каналов для кальция (Нифедипин, Верапамил);
  • антациды (гидроксид алюминия);
  • средства, блокирующие гистаминовые рецепторы (Ранитидин, Фамотидин);
  • препараты, ингибирующие протонную помпу (Лансопразол, Омепразол);
  • непрямые антикоагулянты, разжижающие кровь (Варфарин);
  • противовирусные средства для терапии ВИЧ-инфекции (Индинавир);
  • противоопухолевые лекарства, цитостатики;
  • глюкокортикостероиды (Дексаметазон).

  Не назначают Итраконазол одновременно со следующими препаратами:

  • средствами для уменьшения уровня «вредного» холестерина крови (Симвастатин, Аторвастатин);
  • алкалоидами спорыньи (Эрготамин, Дигидроэрготамин);
  • субстратами изофермента, который носит название CYP3A4 (Хинидин, Терфенадин);
  • бензодиазепинами (Триазолам, Мидазолам);
  • средствами, блокирующими кальциевые каналы (Нисолдипин);
  • триптаны (Элетриптан).

  Даже при применении терапевтических, поддерживающих дозировок Итраконазола возможно развитие побочных явлений, затрагивающих весь организм:

  • система пищеварения: абдоминальные боли, диспепсический синдром (тошнота, рвота, расстройство стула, метеоризм);
  • нервная система: краниалгии, головокружения, поражение периферических нервов, снижение внимания, концентрации;
  • токсическое повреждение клеток печени (редкая реакция), проявляющееся диспепсией, болями, изменением цвета кала и мочи;
  • расстройство менструального цикла, снижение либидо, у мужчин – эректильная дисфункция;
  • понижение уровня калия в крови;
  • сердечная недостаточность, снижение сердечного выброса по результатам УЗИ сердца;
  • поражение легочной системы (отек легких);
  • артериальная гипертензия;
  • выпадение волос;
  • аллергия (от крапивницы до анафилактического шока).

  Итраконазол – это действующее вещество многих противогрибковых лекарств, в числе которых Ирунин, Орунгал, Ломексин, Итразол, Орунгамин и другие аналоги, которые приобретают в аптеке по рецепту врача.

  Оригинальный препарат – таблетки Орунгал бельгийского производства, считающийся более эффективными и безопасными, так как он лучше изучен, опробован в ходе многочисленных исследований.

  Многие аналоги Итраконазола (дженерики), несмотря на возможно меньшую стоимость, могут быть менее эффективными из-за отличий в составе, технологии производства.

  После длительного лечения антибиотиками у меня появилась молочница. Гинеколог назначил Итраконазол в капсулах. Через 3 дня от начала приема капсул зуд и творожистые выделения практически закончились.
  

  
  Надежда, 47 лет

  У меня под грудью появились красные зудящие пятна. Дерматолог сказал, что это кандидоз, и назначил Итраконазол в виде мази. Я обрабатывала средством поврежденную кожу — зуд и покраснение прошли примерно через 5 дней.

  У меня довольно давно грибок на ногах. Врач назначил лечебный лак для ногтей, противогрибковую мазь и прием капсул Итраконазола по 2 штуки дважды в течение дня. Примерно через 3 месяца после начала терапии состояние ногтей заметно улучшилось. Обязательно пройду полный курс лечения и повторю при необходимости.

  Итраконазол считается одним из самых эффективных противогрибковых средств. Его используют для борьбы с кандидозами, дерматомикозами, онихомикозами и многими другими болезнями, вызванными патогенными грибами.

  Лечение должно назначаться только специалистом, который будет учитывать выраженность симптоматики, выявит противопоказания для приема Итраконазола, определит необходимую дозировку препарата и длительность терапии.

  источник

  Препарат Итраконазол (гель, свечи, таблетки либо мазь) применяется для устранения дерматомикозов, локализированных в разных частях тела человека. В состав препарата входит биологически активное вещество (итраконазол) и вспомогательные ингредиенты:

  • сахароза;
  • гидроксипропилметилцеллюлоза;
  • диметиламиноэтилметакрилата, бутилметакрилата и метилметакрилата сополимер;
  • желатин;
  • глицерол;
  • полиэтиленгликоль;
  • нипагин;
  • натрия лаурилсульфат;
  • тинана диоксид;
  • индигокармин;
  • азорубин.

  Научными исследованиями доказано, что терапевтические концентрации биоактивного вещества лекарства обнаруживаются в течение 14–30 дней после окончания месячного курса лечения. Лекарственное средство также идентифицировано в соединительнотканном белке ногтевой пластины – кератине.

  Итраконазол и его аналоги – представители группы антигрибковых триазолов. Эти медикаменты высокоэффективны в отношении многих возбудителей. Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза эргостерола – ключевого компонента клеточной биомембраны возбудителя.

  На фармацевтический рынок нашей страны лекарство поставляется в разных формах (капсулы, таблетки, растворы, гели, мази). Аналоги медикамента чаще всего используется при лечении микозов дыхательной системы. Довольно часто грибковая инфекция атакует ногтевую пластину пациента. В этом случае целесообразно использовать мазь. Также антимикозные средства применяют для лечения больных, у которых дерматомицетами поражены горло, ротовая полость и пищевой тракт. Для облегчения симптомов чешуйчатого лишая (псориаза) дерматологи назначают мазь Итраконазола.

  Фармацевтическое средство назначается при диагностировании следующих патологий:

  • криптококковый менингит;
  • дерматомикоз;
  • грибковая онихия;
  • глубокий бластомикоз;
  • аспергиллез;
  • европейский бластомикоз;
  • споротрихоз;
  • кандидоз оральный, вульвовагинальный;
  • грибковые заболевания глаз;
  • кожные микозные поражения;
  • тропичные грибковые инфекции;
  • отрубевидный лишай;
  • ретикулоэндотелиальный цитомикоз;
  • паракокцидиоидоз;
  • хромомикоз.

  Если же говорить об эффективности, то, несмотря на довольно-таки обширные для препарата Итраконазол показания к применению, отзывы о нём неоднозначны.

  Итраконазол, а также его аналоги необходимо принимать в строгом соответствии с рекомендациями терапевта, так как они проявляют негативное инотропное действие. В спецлитературе также описывались случаи декомпенсации сердца, связанной с назначением указанного фармацевтического средства.

  Схема приёма препарата может быть немного изменена, если пациент употребляет хотя бы один из нижеперечисленных препаратов:

  • Омезол;
  • Ранитидин;
  • Пантопразол;
  • Рабепразол;
  • Ранитал;
  • Фамосал;
  • Эзометразол;
  • Омефез;
  • Омепразол;
  • Фамопсин;
  • Низатидин;
  • Рамиприл;
  • Сайтотек.

  Статистика показывает, что количество больных с микозной патологией с каждым годом возрастает. В связи с тем, что цена препарата Интраконазол далеко не всем пациентам по карману, они принимают решение покупать аналоги (заменители) указанного средства. Стоит отметить, что эти лекарства достаточно популярны среди покупателей нашей страны. На самом же деле вопрос выбора того или иного медикамента должен совершать только компетентный специалист. Цена лекарства в аптеках варьирует от 300 до 500 рублей, что зависит от производителя.

  Структурные аналоги Итраконазола:

  • Микостоп;
  • Румикоз;
  • Каназол;
  • Интрамикол,
  • Спорагал;
  • Миконихол;
  • Интрунгал;
  • Спораксол;
  • Кандитрал;
  • Итразол;
  • Орунгал;
  • Ирунин;
  • Орунгамин;
  • Иконазол;
  • Орунит;
  • Текназол.

  Аналогами препарата по лечебному действию являются :

  • свечи (суппозитории) вагинальные: Кандид, Залаин, Имидил;
  • капсулы: Флюкостат, Итракон, Изол, Метрикс, Флузамед;
  • таблетки: Фуцис, Экзифин, Бинафин, Кетоконазол;
  • гели, кремы, мази: Тербизил, Ламитель, Акридерм, Атифин, Экзифин, Микомакс, Имидил, Микозорал, Ифенек, Тридерм, Канизон, Фунготербин, Тербикс.

  Инструкция к применению триазоловых антигрибковых средств имеет множество противопоказаний. К примеру, Итраконазол нельзя назначать пациенткам во время вынашивания ребёнка и вскармливание его грудью, а также если есть аллергические реакции на основные составляющие лекарства. В период противогрибковой терапии необходимо воздержаться от половой активности или во время секса использовать высокоэффективные современные средства контрацепции.

  Инструкция по применению содержит информацию о том, что Итраконазол не рекомендован больным с почечной, сердечной дисфункцией, ишемией, а также тяжёлыми патологиями лёгких. Препараты из группы антимикозных триазолов нельзя принимать в двойной дозе, поскольку это может навредить вашему здоровью. Цена Интарназола и его заменителей, согласно мнению больных, вполне оправдывает эффективность и результативность этого средства, является в основном доступной для покупателя.

  Итраконазол может вызывать тошноту, головокружение, диплопию (раздвоение изображения). В период приёма лекарства следует воздержаться от вождения автомобиля и работы с высокоточной техникой. К основным побочным эффектам действия препарата относят следующие клинические признаки:

  • гипергидроз;
  • мигрень;
  • метеоризм кишечника;
  • неприятный привкус в ротовой полости;
  • диарея;
  • сильный кожный зуд;
  • повышенная утомляемость;
  • эзофагит;
  • запор;
  • крапивница;
  • сыпь;
  • ангионевротический отёк;
  • алопеция;
  • петехиальные гематомы дёсен;
  • гепатит;
  • лихорадка;
  • сильные рези в брюшной полости;
  • снижение либидо;
  • нарушения менструального цикла;
  • повышение активности ферментов (трансаминаз) печени;
  • дисменорея;
  • миалгия;
  • такикардия;
  • отёк лёгких;
  • гипокалиемия;
  • периферическая нейропатия;
  • отёчный синдром;
  • сонливость;
  • импотенция;
  • альбуминурия;
  • гиперкреатинемия;
  • дисфункция почек;
  • ломота в суставах;
  • анорексия.

  Перед тем как назначать приём антимикозного средства терапевт должен собрать анамнестические данные, то есть узнать, на что жалуется пациент, уточнить, не принимает ли он каких-либо фармацевтических средств в это время. Главным образом это касается нижеуказанных медикаментов:

  • Дазатиниб;
  • Алискирен;
  • Тамсулозин;
  • Дарифенацин;
  • Колхицин;
  • Силденафил;
  • Ибрутиниб;
  • Эверолимус;
  • Фенитоин;
  • Рифабутин,
  • Сунитиниб;
  • Невирапин;
  • Нилотиниб;
  • Изониазид;
  • Невирапин;
  • Эфавиренц;
  • Варденафил;
  • Сальметерол;
  • Темсиролимус.

  Помимо всех вышеуказанных лекарств, перед назначением, Итраконазола, доктору также необходимо сказать об употреблении следующих медикаментов:

  • блокатор протеазы СПИД;
  • пищевых БАДов;
  • водо— и жирорастворимых витаминов;
  • гормонов;
  • антибактериальных средств;
  • антикоагулянтов;
  • антибиотиков.

  При передозировке как можно быстрее проводят промывание желудка, далее назначают природные (активированный уголь) либо синтетические (Сорбекс, Фосфалюгель) адсорбенты. При проведении гемодиализа действующее вещество итраконазол из организма не выводится. Специфичных противоядий нет.

  На специализированных сайтах можно найти довольно неоднозначные отзывы об эффективности вышеуказанного препарата. Многие пациенты и врачи уверяют, что это лекарство и его аналоги не решают проблему грибкового заболевания. Поэтому если учесть все позитивные и негативные стороны антигрибковых медикаментов на основе триазолов, можно сделать вывод, что лучше всего искать им альтернативу – более эффективную и менее токсичную для организма. Также не стоит забывать, что риск возникновения побочных явлений и проблем со здоровьем возрастает при самолечении или несоблюдении рекомендаций специалиста.

  источник

  Итраконазол – современное лекарство от грибка. Формы выпуска препараты, описание таблеток и мази. Показания к применению средства, краткая справка о препарате. Стоимость в аптеках, способы применения, противопоказания, отзывы и аналоги.

  Итраконазол – это препарат от грибка, выпускаемый в различных формах:

  Активное вещество – производное триазола. Итраконазол — это синтетическое вещество, обладающее свойствами, губительными для грибковых образований. Он уничтожает оболочку грибковых клеток, нарушает их структуру, вследствие чего обмен веществ в грибках останавливается, вещества для поддержания их жизнедеятельности к ним не проходят и грибок погибает.

  Итраконазол способен бороться со следующими видами грибка:

  • Дерматофиты
  • Дрожжеподобные грибки

  Менее активен в отношении следующих грибков:

  Не имеет терапевтического эффекта перед грибками некоторых видов.

  При постоянном применении лекарственный компонент накапливается в плазме крови. Выводится почками и кишечником. Способен накапливаться в коже, максимально на месяц после месячного курса. При трех месяцах лечения препаратом ногтей накапливается в ногтях на полгода.

  Таблетки Итраконазол выпускаются в виде желатиновых капсул. Выпускается в упаковках в блистерах или банках. Концентрация активного вещества составляет 1%.

  Главный активный компонент лекарства – одноименное вещество итраконазол. Дополнительные компоненты в зависимости от производителя, выпускающего препарат, отличаются. Так, там может содержаться пропиленгликоль, сахароза, желатин, красители, повидон, эудрагит и другие вещества.

  Мазь Итраконазол используется при отрубевидном лишае, онихомикозе (грибке на ногтях) ног. Ею обрабатываются пораженные участки кожи.

  Итраконазол используется для излечения инфекционных заболеваний:

  • Грибок ногтей, вызванный дерматофитами и дрожжеподобными грибками.
  • Грибок кожи и слизистой оболочки.
  • Молочница, кандидоз рта.
  • Дерматомикозы.
  • Разноцветный лишай.
  • Различные другие микозы.

  Капсулы принимаются внутрь, целиком. Наиболее хорошая всасываемость веществ обеспечивается при приеме капсул после пищи.

  Инструкция по применению таблеток Итраконазол:

  При онихомикозе лечатся препаратом непрерывно, продолжительность терапии от трех месяцев, если развивается болезнь на руках. Результат пройденного курса заметен спустя несколько месяцев, так как препарат долго действует на грибковые образования, но способен накапливаться в ногтевых пластинах на продолжительное время.

  При поражении грибком кожи курс лечения меняется. Так, при грибке полости рта продолжительность терапии составляет две недели, вульвовагинальном кандидозе – до трех дней, кожного покрова – от одной до трех недель в зависимости от дозировки. Точную дозировку устанавливает лечащий врач. Результат терапии заметен спустя пару недель лечения. При сниженном иммунитете рекомендуется увеличивать дозировку.

  Лекарство направлено на борьбу с грибковыми образованиями. Его применяют при любой локализации болезни: против грибка ногтевых пластин, кожи, слизистых.

  Самый высокий эффект препарат оказывает на грибок кожи. Продолжительность лечения составляет пару недель результат заметен также скоро.

  Лечение же ногтевых пластин занимает очень много времени – от трех месяцев, эффект также будет заметен не скоро, в среднем – через полгода после окончания курса.

  Действие лекарства основано на разрушении клеточной оболочки у грибка. Оно нарушает обмен веществ грибковых образований и тем самым клетки уничтожаются.

  Стоимость в аптеке на таблетки начинается от 300 рублей, доходит до 500. Варьируется в зависимости от региона покупки и наценки продавца. Купить таблетки Итраконазол можно в любой аптеке, но продаются они только по рецепту врача.

  Аналоги назначаются при аллергической реакции на лекарство, при противопоказаниях. К тому же, Итраконазол выпускается только по рецепту, назначить лекарство должен лечащий врач.

  К аналогам средства относятся:

  • Ирунин – как и у Итраконазола, главный компонент является итраконазолом — производным триазола. Также накапливается в организме. Применяется в таких же случаях, как и Итраконазол, то есть при вульвовагинальном кандидозе, дерматомикозе, онихомикозе, а также кандидозе. Стоимость высокая – от 1000 рублей за упаковку.
  • Орунгал – выпускается в форме капсул для приема перорально. Главным компонентом является итраконазол. Активно борется с дерматофитами, дрожжеподобными грибками, дрожжевыми и плесневыми. Применяется при микозах, дерматомикозах, онихомикозах, отрубевидном лишае, вульвовагинальном кандидозе. Имеет противопоказания. Имеет очень высокую цену – от 3000 рублей.
  • Итрал. Выпускается в форме капсул в блистерах. Эффективен при микозах, дерматомикозах, вульвовагините, онихомикозе. Главный компонент, как и у всех аналогов – производная триазола. Противопоказан детям до шестнадцати лет. Часто вызывает побочные эффекты.
  • Орунзол – эффективен против микозов, дерматомикозов, грибке слизистых оболочек, онихомикозе. Уничтожает такие виды грибка, как дерматофиты, дрожжеподобные. Часто вызывает побочные действия. Запрещается только при индивидуальной непереносимости компонентов средства.
  • Фенил.
  • Микостоп.

  Как мы можем заметить, у препарата очень много аналогов с таким же главным компонентом. Отличаются они лишь в составе второстепенных веществ. Показания, противопоказания и побочные действия их очень схожи.

  Итраконазол запрещается к использованию беременным женщинам. Также следует тщательнее относиться к контрацепции во время курса лечения Итраконазолом. Кормящим женщинам лекарство также запрещено, потому что оно всасывается в молоко и может попасть в организм ребенка.

  Запрещен детям в возрасте до трех лет. Для детей старше назначается только врачом, к тому же очень осторожно. Это средство назначается только в том случае, если польза от препарата будет выше, чем возможный вред.

  При болезнях почек следует применять средство также более осторожно, так как средство выводится из организма именно почками. Дозировку рекомендуется уменьшать.

  При приеме лекарства возможно развитие токсического поражения печени. У пациентов возникала печеночная недостаточность со смертельным исходом. Такие случаи наблюдались только у людей с уже больной печенью. Поэтому в ходе терапии следует следить за состоянием печени. Следует незамедлительно обращаться к врачу в случае появления тошноты, рвоты, анорексии и ухудшении состояния.

  Препарат противопоказан пожилым людям, так как с возрастом ухудшается работа почек, печени, сердца, а прием лекарства может ухудшить состояние пациента.

  Также лекарство противопоказано в следующих случаях:

  • Непереносимость фруктозы, сахарозы, глюкозы, галактозы.
  • Заболевания сердца.
  • Беременность и кормление ребенка.
  • Возраст до трех лет.
  • Индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.
  • Заболевания печени и почек.
  • Пожилой возраст.
  • Совместное применение с лекарствами, которые негативно влияют на работу печени.

  Отзывы о применении Итраконазола в основном положительные, но многие жалуются на частые проявления побочных эффектов, сложности в дозировке и инструкции по применению, многие довольны широким выбором аналогов и низкой ценой.

  Клавдия, 46 лет, Иркутск

  Болею грибком кожи на стопах очень давно. Заразилась, когда сходила в бассейн и переодевалась в раздевалке. Сначала лечилась народными средствами, например, содой, чистотелом, уксусом. Конечно же, покупала в аптеке мази по советам фармацевта и подруг. В интернете искала множество способов лечения грибка на стопах. Сколько ни пыталась вылечить, в итоге симптомы возвращались и грибок не проходил. Наконец, обратилась к специалисту – врачу-дерматологу, который вылечил грибок у знакомого. Как оказалось, у меня возникли какие-то осложнения и надо было лечиться еще и изнутри. Назначали таблетки Итраконазол. Купила за 347 рублей в аптеке. Заметила, что незначительно снизилось зрение, хотя оно у меня и так плохим было. Как оказалось, это побочный эффект лекарства. Лечилась таблетками две недели, результата сначала не было, но как сказал врач, достаточно подождать. И правда, через несколько недель грибок прошел. Но я так же пользовалась мазью, поэтому не знаю, что мне действительно помогло, а может все вместе.

  Савелий, 54 года, Санкт-Петербург

  Болею грибком два года. Не знаю, где заразился, но симптомы проявлялись очень быстро. Как посоветовала жена, которая болела грибком в молодости, пользовался уксусом. Но, как оказалось, не всем подходят такие методы. Покупал в аптеке лекарства, которые стоят целые состояния, к врачам обращаться не хотел. Сколько ни мазал – ничего не помогало. О таблетках от грибка не знал даже, думал, вылечиться можно только мазями. Так прошло около года. Наконец, жена уговорила пойти на прием. Назначили таблетки Итраконазол, цена у них приличная, купил по рецепту. Пил как указал врач, но потом у меня начались серьезные проблемы с печенью. Может, возраст на это так повлиял.

  источник

  Итраконазол: инструкция по применению и отзывы

  Латинское название: Itraconazole

  Действующее вещество: Итраконазол

  Производитель: Биоком ЗАО (Россия), Атолл (Россия), Sandoz (Словения)

  Актуализация описания и фото: 19.10.2018

  Цены в аптеках: от 224 руб.

  Итраконазол – противогрибковое пероральное средство широкого спектра действия.

  Лекарственная форма – капсулы: размер №0, твердые желатиновые, в зависимости от производителя – с белым корпусом и красной крышечкой, или с корпусом и крышечкой оранжевого цвета, или с корпусом прозрачного натурального цвета желатина и непрозрачной синей крышечкой (по 1, 3, 4, 5, 6 или 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–5 упаковок; по 5 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–6 или 10 упаковок; по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 5, 10, 15, 20, 30, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

  Активное вещество: итраконазол, в 1 капсуле – 100 мг.

  Состав дополнительных веществ отличается в зависимости от производителя препарата.

  Капсулы с корпусом белого и крышечкой красного цвета:

  • вспомогательные компоненты: пеллеты нейтральные (сахарные шарики), пропиленгликоль 20000, повидон К-30, гипромеллоза-Е5 (НРМЕ-Е5), сахароза, эудрагит Е-100 (сополимер метил-, диметиламиноэтил- и бутилметакрилата);
  • капсула: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат; краситель корпуса – титана диоксид (Е 171); красители крышечки – титана диоксид (Е 171), Понсо 4R (Е 124) и солнечный закат желтый (Е 110).

  Капсулы с корпусом и крышечкой оранжевого цвета:

  • вспомогательные компоненты: сахарные пеллеты, полоксамер 188 (лутрол) микронизированный, гипромеллоза, полоксамер 188 (лутрол);
  • капсула: желатин, очищенная вода, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.

  Капсулы с корпусом прозрачного натурального цвета желатина и непрозрачной синей крышечкой:

  • вспомогательные компоненты: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), сахароза, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, гипромеллоза, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] (эудрагит Е 100);
  • капсула: корпус – желатин; крышечка – желатин, титана диоксид и краситель индигокармин.

  Итраконазол является производным триазола, синтетическим противогрибковым средством, механизм которого обуславливается ингибированием биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба – эргостерола, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны. Таким образом, вследствие нарушения синтеза, изменяется проницаемость мембраны и лизис клетки.

  Препарат активен в отношении инфекционных заболеваний, вызванных следующими грибами: дерматофиты (Miсrоsроrum spp., Trichophyton spp., Epidеrmоphytоn floccоsum), дрожжеподобные грибы (Candida spp., в том числе C. krusei, С. tropicalis, C. albicans и C. parapsilosis, а также Malassezia spp., Crуptоcоccus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (в том числе H. capsulatum), Blаstоmyces dеrmаtitidis, Fоnsеcаеа spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis и многие другие.

  Наименее чувствительными к действию итраконазола являются такие виды Candida, как Candida glabrata, Candida tropicalis и Candida krusei.

  Итраконазол не активен в отношении следующих грибов: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

  Устойчивость к азолам, включая итраконазол, развивается медленно и обычно является следствием нескольких генетических мутаций. Механизмы формирования устойчивости включают гиперэкспрессию гена ERG11, который кодирует фермент 14α-деметилазу, являющийся основной мишенью действия азолов, и точечные мутации ERG11, приводящие к активации транспортных систем и/или уменьшению связывания ферментов с азолами, вследствие чего увеличивается выведение препарата.

  Имеются сообщения об устойчивых к итраконазолу штаммах Aspergillus fumigates.

  В исследованиях была отмечена перекрестная устойчивость грибов Candida spp. к препаратам из группы азолов, однако устойчивость к одному из лекарственных средств этой группы необязательно значит наличие резистентность к другим препаратам из этой же группы.

  При многократном приеме итраконазол накапливается в плазме крови. Максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) при продолжительном приеме выше в 4–7 раз по сравнению с однократным приемом. Равновесная концентрация препарата обычно достигается в течение 15 дней. В случае приема итраконазола 1 раз в сутки максимальная равновесная концентрация в плазме составляет порядка 2 мкг/мл.

  После прекращения приема препарата концентрация вещества в плазме крови снижается до почти неопределяемого значения в течение 7–14 дней в зависимости от дозы, которая применялась, и продолжительности терапии.

  Конечный период полувыведения: при однократном приеме – 16–28 часов, при многократном приеме – 34–42 часа.

  После перорального применения итраконазол быстро абсорбируется. Cmax в плазме достигается через 2–5 часов. Абсолютная биодоступность составляет примерно 55%. Максимальная биодоступность отмечается в случае приема препарата сразу после еды.

  Связь с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет 99,8%. Также отмечено сродство вещества к липидам. Объем распределения более 700 л. Концентрации в желудке, почках, селезенке, мышцах, костях и легких в 2-3 раза выше, чем в плазме. При этом концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин (особенно в коже), примерно в 4 раза больше концентрации в плазме.

  Несмотря на то, что в спинномозговой жидкости уровень итраконазола значительно ниже, чем в плазме, препарат продемонстрировал эффективность в отношении возбудителей инфекций, присутствующих в цереброспинальной жидкости.

  Итраконазол метаболизируется преимущественно при участии изофермента CYP3A4 в печени с образованием большого количества метаболитов, основным из которых является гидроксиитраконазол – in vitro он обладает сопоставимой с итраконазолом противогрибковой активностью, его концентрация в плазме превышает уровень итраконазола примерно вдвое.

  Порядка 35% вещества выводится почками в виде неактивных метаболитов, примерно 54% – кишечником.

  Перераспределение препарата из тканей, содержащих кератин, незначительно, поэтому его выведение из этих тканей связано с регенерацией эпидермиса. В коже, в отличие от плазмы крови, концентрация итраконазола сохраняется в течение 2–4 недель после окончания 4-недельного курса лечения, а в кератине ногтя – в течение 6 месяцев после окончания 3-месячного курса терапии.

  Поскольку итраконазол метаболизируется преимущественно в печени, после однократного приема 100 мг средняя максимальная концентрация у больных с циррозом печени значительно ниже, чем у здоровых добровольцев. Информации о длительном использовании препарата для проведения противогрибковой терапии у пациентов с сопутствующим циррозом печени нет.

  Сведения о применении итраконазола в пероральной лекарственной форме для терапии больных с сопутствующими нарушениями почек ограничены. Диализ не влияет на клиренс и период полувыведения итраконазола или гидроксиитраконазола.

  Итраконазол – препарат для лечения инфекций, вызванных чувствительными возбудителями:

  • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами;
  • поражения кожи и слизистых: кандидоз слизистой оболочки полости рта; вульвовагинальный кандидоз; дерматомикозы; грибковый кератит; разноцветный лишай;
  • системные микозы: споротрихоз; гистоплазмоз; системный аспергиллез и кандидоз; паракокцидиоидомикоз; бластомикоз; криптококкоз (в т. ч. криптококковый менингит); прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.
  • непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы;
  • хроническая сердечная недостаточность, в т. ч. в анамнезе (за исключением чрезвычайно опасных или угрожающих жизни инфекций);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 3 лет;
  • одновременное применение мидазолама (перорально), триазолама, нисолдипина, элетриптана, субстратов изофермента CYP3A4, алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина, эргометрина, метилэргометрина);
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

  Относительные противопоказания (состояния/ситуации, требующие осторожности):

  • тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • повышенная чувствительность к другим препаратам из группы азолов;
  • детский и пожилой возраст;
  • одновременное применение препаратов, которые могут изменять концентрацию итраконазола в плазме крови, и средств, концентрация которых в плазме может изменяться под действием итраконазола.

  Капсулы следует принимать внутрь, проглатывая целиком, непосредственно после приема пищи.

  Лечение онихомикозов, вызванных дерматофитами и/или плесневыми и дрожжеподобными грибами, может проводиться по одной из двух схем:

  1. Непрерывная терапия при поражении ногтевых пластинок стоп, в том числе с поражением ногтей на руках: по 200 мг в сутки в течение 3 месяцев.
  2. Пульс-терапия: по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, после чего следует 3-недельный перерыв. В случае поражения ногтевых пластин на руках проводят 2 таких курса, при поражении ногтей на ступнях (с или без поражения ногтей на руках) – 3 курса.

  Оценить результат лечения можно через 6–9 месяцев после окончания терапевтического курса, что связано с более медленным, по сравнению с плазмой, выведением итраконазола из ногтевой пластины.

  Инструкция по режиму дозирования при поражениях кожи и слизистых:

  • кандидоз слизистой оболочки полости рта: по 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
  • вульвовагинальный кандидоз: по 200 мг 2 или 1 раз в сутки в течение соответственно 1 или 3 дней;
  • дерматомикозы гладкой кожи: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки курсом соответственно 15 либо 7 дней;
  • грибковый кератит: по 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 21 дня, в зависимости от развития положительной динамики лечения продолжительность терапии может быть скорректирована;
  • разноцветный лишай: по 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней;
  • поражения высококератинизированных областей кожного покрова (кистей рук и стоп): по 200 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 1 раз в сутки курсом 7 либо 30 дней.

  При нарушении иммунитета (в случае наличие трансплантированных органов, нейтропении или СПИДа) может снижаться биодоступность итраконазола, что требует двукратного увеличения дозы.

  Оценить результат лечения можно через 2–4 недели после окончания терапевтического курса, что связано с более медленным, по сравнению с плазмой, выведением итраконазола из кожи.

  Дозирование препарата при системных микозах и средняя продолжительность лечения (она может быть скорректирована в зависимости от эффективности терапии):

  • аспергиллез: по 200 мг 1 раз в сутки в течение 2–5 месяцев. Если инфекция инвазивная или диссеминированная, дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
  • кандидоз: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки курсом от 3 недель до 7 месяцев. Если заболевание инвазивное или диссеминированное, дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
  • бластомикоз: доза определяет индивидуально и может составлять от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, продолжительность лечения – 6 месяцев;
  • хромомикоз: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 месяцев;
  • гистоплазмоз: по 200 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 8 месяцев;
  • паракокцидиоидомикоз: по 100 мг 1 раз в сутки курсом 6 месяцев*;
  • споротрихоз: по 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 месяцев;
  • криптококковый менингит**: по 200 мг 2 раза в сутки, продолжительность лечения – 2–12 месяцев;
  • криптококкоз**: по 200 мг 1 раз в сутки, курс терапии – от 2 до 12 месяцев.

  * Данных об эффективности этой дозы для лечения паракокцидиоидомикоза у больных СПИДом нет.

  ** При криптококкозе центральной нервной системы у всех пациентов, криптококкозе и криптококковом менингите у пациентов с иммунодефицитом Итраконазол применяется только в том случае, если препараты первой линии оказались неэффективны или не могут назначаться по определенным причинам.

  Распределение побочных эффектов по частоте возникновения: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до

  источник

  ИНСТРУКЦИЯ
  по медицинскому применению препарата

  Торговое название препарата: Итраконазол.

  Химическое название: 4 — [4 — [4 — [4 — [[2 — (2,4 — дихлорфенил) — 2 — (1Н — 1,2,4 — триазол — 1 — илметил) -1,3- диоксолан — 4 — ил] метокси] фенил] — 1пиперазинил] фенил] — 2, 4 -дигидро — 2 — (1 — метилпропил) — ЗН — 1,2,4, — триазол — 3 — он.

  Состав
  Каждая капсула содержит итраконазола пеллеты (22 %) — 0,460 г.
  Состав пеллет:
  активное вещество: итраконазол — 0,100 г,
  вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5) — 0,1472 г, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] (эудрагид Е-100) — 0,0046 г, сахароза (сахар) — 0,2070 г. Состав оболочки капсул:
  корпус: желатин, титана диоксид (Е 171), азорубин (кармуазин) Е 122;
  крышечка: желатин, титана диоксид (Е 171), индигокармин — F D&C Blue 2 (Е 132).

  Описание: твердые желатиновые капсулы № 0 непрозрачные розового цвета с крышечкой синего цвета. Содержимое капсул — сферические микрогранулы (пеллеты) от белого до кремового цвета.

  Код ATX: J02AC02.

  Фармакологические свойства
  Фармакодинамика
  Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Sficrosporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neo/ormans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Sfalassezia spp.
  Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida glabrata. Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp. ,Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.
  Эффективность лечения оценивается через 2-4 недели после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 месяцев — при онихомикозах (по мере смены ногтей).
  Фармакокинетика
  Всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения максимальной концентрации (С_mах) и большей величине концентрации равновесной фазы (Css) по сравнению с приемом после еды (на 25 %).
  Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) при приеме капсул — около 3-4 ч. Css при прнеме 100 мг препарата 1 раз в сутки — 0,4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки — 1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки — 2 мкг/мл. ТС_mах при приеме раствора — около 2 ч при приеме натощак и 5 ч — после еды. Время наступления Css в плазме при длительном применении — 1-2 недели. Связь с белками плазмы — 99,8%.
  Хорошо проникает в ткани и органы (в т. ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, — в 4 раза. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4 недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершена 3 месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т. ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изофермеитов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
  Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 недели (35% в виде метаболитов, 0,03%— в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). Период полувыведения (Т½) — 1 — 1,5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

  Показания к применению
  Вульвовагинальный кандидоз; дерматомикоз, разноцветный лишай, кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжеподобным грибами; системные микозы — системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит) у иммунокомпромитированных лиц и криптококкоз центральной нервной системы независимо от иммунного статуса при неэффективности терапии 1-й линии; гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз; прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы.

  Противопоказания
  Гиперчувствительностъ, хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний); одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал QT (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластатин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана; беременность, период лактации.

  С осторожностью
  Почечная и печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, факторы риска: хроническая сердечная недостаточность (ишемическая болезнь сердца, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. хроническая обструктивная болезнь легких, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом), нарушение слуха, одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов, детский и пожилой возраст.

  Способ применения и дозы
  Внутрь. Сразу после еды. Капсулы проглатывают целиком.
  Выведение препарата итраконазол из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.
  Продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины лечения:

  • при вульвовагинальном кандидозе — 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
  • при дерматомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
  • поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) -200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней;
  • при отрубевидном лишае — 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней;
  • при кандидозе слизистой оболочки полости рта — 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);
  • при кератомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);
  • при онихомикозе — 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели на курс;
  • при поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 недели. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 недели;
  • элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 месяца после завершения лечения, при онихомикозах — 6-9 месяцев;
  • при системном аспергиллезе — 200 мг/сут в течение 2-5 месяцев; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
  • при системном кандидозе — 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 недель — 7 месяцев, при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
  • при системном криптококкозе без признаков менингита — 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 месяцев. При криптококковом менингите — 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 месяцев.
  • лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 месяцев;
  • при бластомикозе — 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев;
  • при споротрихозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев;
  • при паракокцидиоидозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев;
  • при хромомикозе -100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев;
  • детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

  Побочные действия
  Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита), боль в животе.
  Со стороны гепато-билиарной системы: обратимое повышение «печеночных» ферментов, гепатит, в очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.
  Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.
  Со стороны иммунной системы: анафилактические, анафилактоидиые и аллергические реакции.
  Со стороны кожных покровов: а очень редких случаях — мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция, светочувствительность.
  Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, хроническая сердечная недостаточность и отек легких.

  Передозировка
  Данные отсутствуют. При случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

  Взаимодействия с другими лекарственными средствами

  • Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.
  • Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола. Итраконазол в основном метаболизируются изоферментом CYP3A4. Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4. Исследованием было установлено, что в этих случаях биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами микросомальных ферментов печени, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами микросомальных ферментов печени, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако, аналогичные результаты можно предположить. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.
  • Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств. Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов. Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел Фармакокинетика). Это необходимо принимать во внимание при обсуждении мигрирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.

  Примерами таких лекарств являются:
  Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

  • Терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левацетилметадол, сертиндол — совместное применение данных лекарственных средств с итраконазолом может вызывать повышение концентрации этих веществ в плазме и увеличивать риск удлинения интервала QT и в редких случаях -возникновение мерцательной аритмии желудочков (torsade de pointes).
  • метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА такие, как симвастатин и ловастатин,
  • мидазолам для приема внутрь и триазолам,
  • алкалоиды спорыньи такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин,
  • Блокаторы «медленных» кальциевых каналов — в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием изофермента CYP3A4, блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с итраконазолом.

  Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами. В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать.

  • Непрямые антикоагулянты;
  • Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
  • Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
  • метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов, такие как верапамил и производные дигидропиридина;
  • Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин);
  • Некоторые метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА такие, как аторвастатины;
  • Некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон;
  • Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизолирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид.

  Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.
  Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

  1. Влияние на связь белками плазмы.

  Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.

  Особые указания

  • Женщинам детородного возраста, принимающим Итраконазол, необходимо использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
  • Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов, которые могут оказывать тот же эффект, необходимо соблюдать осторожность. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом Итраконазола. Итраконазол не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения хронической сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердце, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать больного на предмет возникновения симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием Итраконазола необходимо прекратить.
  • При пониженной кислотности желудка: при этом состоянии абсорбция итраконазола из капсул нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, алюминия гидроксид), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Итраконазола. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Итраконазола с напитками, содержащими колу.
  • В очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это отмечалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, у пациентов, с другими тяжелыми заболеваниями, получавших терапию итраконазолом по системным показаниям, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые — в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появлении таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной концентрацией «печеночных» ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Итраконазолом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать концентрацию «печеночных» ферментов.
  • Нарушения функции печени: итраконазол метаболизируется преимущественно в печени. Поскольку у пациентов с нарушениями функции печени полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.
  • Нарушения функции почек: Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.
  • Пациенты с иммунодефицитом: биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или перенесших операцию по трансплантации органов.
  • Пациенты с системными грибковыми инфекциями, представляющими угрозу жизни: вследствие фармакокинетических характеристик Итраконазол в виде капсул не рекомендуется для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.
  • Больные СПИДом.
  • Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии больным СПИДом, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.
  • Клинические данные о применении капсул Итраконазол в педиатрической практике ограничены. Капсулы Итраконазол не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.
  • Лечение следует прекратить при возникновении периферической нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул итраконазола.
  • Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.

  Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой
  Итраконазол может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и другой техникой, требующей повышенного внимания при работе.

  Форма выпуска
  Капсулы по 100 мг.
  По 1,3,4,5,6 или 7 капсул в контурную ячейковую упаковку.
  По 1,2,3,4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

  Условия хранения
  В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

  Срок годности
  3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

  Предприятие-изготовитель
  ЗАО «Биоком», Россия 355016, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, 54

  источник