Интерферон рибавирин побочные действия

Для чего назначают препарат Рибавирин и какие у него побочные действия

Рибавирин инструкция по применению относит к противовирусным препаратам. Его назначают для терапии аденовируса, гепатита С, простого герпеса, оспы, цитомегаловируса, гриппа А и В и геморрагической лихорадки. Рибавирин не чувствителен к вирусу опоясывающего герпеса, энтеровирусам, риновирусам. Лекарство прекрасно всасывается органами пищеварительной системы и выводится с уриной.

Описание лекарства

Рибавирин относится к противовирусным лекарственным препаратам и выпускается в капсулах, таблетированной и порошкообразной форме. Международное непатентованное название – Рибавирин. Относится к группе противомикробных и противопаразитарных средств.

Главное активное действующее вещество в составе этого лекарства – рибавирин. Одна таблетка может содержать 100 либо 200 мг данного вещества. В каждой картонной упаковке содержится «Рибавирин инструкция по применению препарата».

Активный действующий компонент проникает во внутрь пораж ё нной клетки и угнетает вирусную РНК. Этим и объясняется противовирусное свойство лекарства.

Основными российскими производителями препарата являются:

ООО «Озон»;
ЗАО «Канонфарма»;
«Фармпроект».

Импортными производителями являются несколько фармацевтических компаний из Китая.

В аптеках и аптечных киосках препарат «Рибавирин» будет продаваться строго по рецепту.

Лечение Рибавирином

Рибавирин таблетки считаются аналогами нуклеозидов, оказывающими противовирусное влияние. Средство характеризуется широким спектром воздействия на разные вирусы.

Основные показания к использованию

Как правило, медикамент «Рибавирин» назначается для излечения от следующих состояний:

герпетического стоматита;
кори;
гепатита С;
ветрянки;
генитального герпеса;
респираторно-синцитиальной инфекции;
гриппа, спровоцированного вирусами А или В;
геморрагической лихорадки.

Кроме того, лекарство назначают для комплексного лечения бешенства.

Противопоказания к назначению

Медикамент «Рибавирин» не назначают людям с определёнными физическими и патологическими состояниями:

почечной либо печёночной недостаточностью в тяжёлой форме;
декомпенсированной сердечной недостаточностью;
тяжёлой анемией;
тромбофлебитом;
депрессивным состоянием и суицидальными склонностями;
нестабильной стенокардией;
инфарктом миокарда, вызванным внезапным нарушением кровообращения в зоне сердечной мышцы;
индивидуальной непереносимостью к компонентам лекарства;
аутоиммунным заболеванием, характеризующимся вырабатыванием антител к собственным тканям;
расстройствами в работе органов дыхания: тромбозом лёгочной артерии, хроническим обструктивным бронхитом;
эндокринными патологиями: инсулинозависимым диабетом, нарушенной функциональностью щитовидной железы, тиреотоксикозом;
декомпенсированным циррозом печени.

Кроме того, ограничениями к приёму лекарства «Рибавирин» считается период вынашивания ребёнка, лактации. Не назначают средство и детям, младшим 18-летнего возраста.

Перед назначением препарата доктор обязан убедиться в отсутствии противопоказаний.

С осторожностью назначают приём Рибавирина пациентам в репродуктивном или пожилом возрасте, с нарушениями свёртываемости крови, декомпенсированным сахарным диабетом, ВИЧ-инфицированным.

Возможные побочные явления

Приём Рибавирина способен спровоцировать развитие отрицательных реакций со стороны разных внутренних органов. Рибавирин возможные побочные действия указаны в таблице, хотя лекарство оставляет положительные отзывы.

Название органов или системы	Перечень возможных побочных эффектов
Нервная система	Астения, головная боль, слабость и головокружение, повышенная раздражительность, общее недомогание, проблемы со сном, беспокойные ощущения. Депрессии, нервозность и возбуждение, повышенная агрессия, спутанность сознания. Реже отмечается тремор, суицидальные мысли, обморок, повышенный тонус гладких мускул, нарушение чувствительности кожи, онемение разных частей тела или гиперестезия
Органы дыхания	Кашель и отдышка, синусит, диспноэ, фарингит и бронхит, ринит либо отит
Органы сердечнососудистой системы	Перепады давления, тахикардия и брадикардия, редко может произойти остановка сердца
Органы кроветворения	Снижение в крови уровня тромбоцитов либо лейкоцитов, нейтропения, гемолитическая анемия, гранулоцитопения
Пищеварительные органы	Понижение аппетита, ощущение сухости в ротовой полости, панкреатит, тошнота с рвотой, запор либо диарея, вздутие, воспаление языка, повышение уровня билирубина, кровотечение дёсен, изменение вкуса, отмечается боли в животе
Органы чувств	Ухудшение зрения, конъюнктивит, ощущение в ушах шума и снижение слуха, возможна и полная его потеря, патологии слёзной железы
Опорно-двигательная система	Миалгия или артралгия
Мочеполовые органы	Спад либидо, аменорея, простатит, дисменорея, приливы
Аллергии	Крапивница и высыпания на кожных покровах, фотосенсибилизация, бронхоспазм, анафилактический шок, повышение температуры, ангионевротический отёк, злокачественная экссудативная эритема, синдром Лайелла

Кроме того, у пациента в результате приёма Рибавирини может отмечаться нарушение структуры волос и их выпадение вплоть до облысения, сухость кожных покровов, болезненность в грудине, гипотиреоз, ощущение жажды, повышенная потливость.

В случае возникновения негативных явлений доктор индивидуально решает вопрос об отмене препарата.

Применение и дозировка

Препарат «Рибавирин» рассчитан для перорального употребления. Рекомендуется пить лекарство во время приёма пищи, целиком, не разжёвывая таблетку или капсулу и запивать достаточным количеством воды. Перед назначением лекарства врач направляет пациента на сдачу лабораторных анализов, чтобы исключить возможные противопоказания.

Во время лечения пациент также должен сдавать анализ крови: вначале через 14 дней, через месяц, а потом по показаниям. При понижении гемоглобина дозировку Рибавирина снижают.

Если гемоглобин упал до 85 мг/мл врач отменяет приём препарата. А также терапию останавливают при возникновении различных аллергических реакций, например, крапивницы, отёка Квинке либо бронхоспазма. На время приёма Рибавирина необходимо полностью отказаться от распития алкоголя.

При возникновении сонливости, ощущения усталости либо нарушенной ориентации человеку лучше избегать работ, требующих высокого внимания или отказаться от управления транспортом.

Дозировку врач назначает индивидуально. В среднем разовая доза составляет 15 мг активного действующего вещества на 1 кг веса пациента.

Как правило, Рибавирин назначают:

Для излечения от гриппа по 0,2 г трижды в день. Продолжительность лечения – 3-5 дня.
Для терапии различных вирусных инфекций – по 0,2 г 3-4 раза в день. Курс лечения – 7-14 дней.

В некоторых ситуациях доктор назначает в первый день заболевания ударные дозы лекарства 1,4-1,6 г.

Особенности применения

Перед использованием препарата следует внимательно изучить инструкцию. В период лечения пациент должен полностью отказаться от спиртного и придерживаться диеты.

Лечение Рибавирином детей

В официальной инструкции препарата указано, что Рибавирин противопоказан детям, младшим 18-летнего возраста. Однако на практике медицина разрешает грудничкам и деткам принимать лекарство в форме ингаляций.

Эти процедуры необходимо проводят лишь в стационарных условиях. Лечебный курс продолжается от 3 дней до недели.

Применение для беременных и кормящих матерей

Рибавирин категорически запрещён женщинам в период вынашивания ребёнка и грудного вскармливания. Механизм действия лекарства оказывает тератогенное влияние. По этой причине препарат способен вызвать аномалии в развитии либо уродство развивающего плода.

Пациентам в репродуктивном возрасте в период приёма средства, а также 7 месяцев после приёма, рекомендуется использовать средства надёжной контрацепции, чтобы исключить беременность и быть абсолютно уверенным, что будущий ребёнок будет здоровым.

Применение Рибавирина для излечения от гепатита С

Гепатит С считается опасным и распространённым заболеванием, которое, как правило, характеризуется хроническим протеканием.

Комбинирование лекарства с интерферонами

Для излечения от гепатита С медицина применяет комплексный приём Рибаверина и Интерферона-альфа. Такая терапия характеризуется высоким процентом выздоровления.

Тяжелее поддаётся терапии гепатит С у больных с длительным протеканием недуга или при наличии симптомов цирроза. Излечиться от вируса не всегда удаётся, однако, в большинстве ситуаций медикаментозное лечение будет помогать остановке размножения вируса, снижению прогрессирования фиброза.

Дозировка и продолжительность лечения назначается доктором индивидуально с учётом длительности протекания недуга и иных факторов.

Для терапии гепатита С во многих странах применяют комплексный приём Рибавирина и Пегинтерферона.

Как правило, суточная дозировка Рибавирина в комплексе с Интерфероном-альфа составляет 1000-1200 мг:

если вес пациента не превышает 75 кг – рекомендуется принимать по 2 таблетки в утреннее время и по 3 вечером (1000 мг);
если пациент весит более 75 кг, то назначают приём по 3 таблетки как утром, так и вечером (1200 мг).

При комплексном приёме Рибивирина и Пегинтерферона альфа-2b дозировка препарата составляет:

больным с весом меньше 65 кг назначают по 2 капсулы как утром, так и вечером (800 мг);
пациентам с весом тела 65-85 кг назначают 2 капсулы в утреннее время и 3 вечером (1000 мг);
при весе пациента более 85 кг назначают приём по 3 капсулы как утром, таки вечером (1200 мг).

У пегилированных интерферонов импортных производителей стоимость выше, чем у российских. Однако они более результативны.

Продолжительность лечения составляет в среднем 24-48 недели. Лекарство в основном хорошо переносится больными. Возможно появление незначительной тошноты и головной боли. Чаще наблюдается анемия, гиперурикемия. Все побочные явления возникают обычно в результате введения интерферонов.

У пациента может возникнуть озноб с повышением температуры, слабость и болезненность в суставах. Такие симптомы могут продолжаться до трёх дней. После месяца лечения организм человека привыкает к лекарству, однако, слабость может остаться.

Рибавирин в комплексе с иными медикаментами

Сегодня комплексный приём Рибавирина и Софосбувира считается одним из самых результативных методов борьбы с гепатитом С. Комплексная терапия Рибавирина с интерферонами характеризуется продолжительным курсом. Продолжительность лечения составляет, как правило, 6-12 месяцев. Такое длительное лечение увеличивало риск формирования побочных эффектов. Комбинация Рибавирина с Софосбувиром позволила снизить продолжительность курса лечения практически наполовину.

Часто для борьбы с гепатитом С специалист применяет схему лечения, состоящую из приёма 3-х медикаментов: Рибавирин+ Софосбувир+ Даклатасвир. Такой подход значительно увеличивает результативность лечения.

Однако главным недостатком Софосбувира является его высокая цена. Поэтому его часто заменяют аналогами, так называемыми дженериками.

Хорошо зарекомендовали себя следующие препараты, прошедшие клинические исследования:

Даклавир;
Харвони;
Натдак.

Антибактериальные препараты для лечения гепатита С применяют очень редко, ведь их действие направлено на разрушение бактерий, а не вирусов. Принимать антибиотики следует лишь по рекомендации доктора. Кроме того, для излечения от гепатита С часто применяют такие лекарственные средства, как Карсил, Эссенциале форте и Рибокси».

Для контроля результативности терапии и уровня билирубина пациенту рекомендуется периодически сдавать кровь для исследования.

Человека можно считать полностью здоровым, если через год после проведённой терапии исследование крови методом полимеразной цепной реакции не выявит вирус гепатита С. Если результат терапии не достигнут, но назначают повторное лечение.

Взаимодействие с медикаментозными препаратами

Рибавирин характеризуется очень медленным выведением из организма. По этой причине взаимодействовать с иными медикаментами он способен на протяжении 2 месяцев по окончании применения.

Влияние средства увеличивается при комплексном его использовании с интерферонами. Совместимость с антацидами и Симетиконом вызывает уменьшение эффективности Рибавирина. Недопустимо одновременное принятие со Ставудином либо Зидовудином. Последние назначают для терапии ВИЧ инфекции.

Кроме того, Рибавирин несовместим с Диданозином и Абакавиром. Такое применение усиливает токсическое воздействие на организм человека.

Аналоги медикамента

Все аналоги Рибавирина разделяют на структурные заменители с одинаковым действующим веществом и неструктурные, относящиеся к одной фармакологической группе.

К структурным заменителям относят:

Триворин;
Девирс;
Арвирон;
Ребетол;
Виразол.

Неструктурные заменители указаны в таблице:

Наименование препарата	Краткое описание
Герпферон	Мазь для местного и наружного использования характеризуется обезболивающим и противовоспалительным, противовирусным, а также иммуномодулирующим воздействием. Назначают для терапии генитального или опоясывающего герпеса, первичных и рецидивирующих герпетических поражений слизистых оболочек и кожных покровов
Альгерон	Выпускается в форме инъекционного раствора. Назначается в комплексе с Рибавирином для излечения от первичного гепатита С в случае отсутствия симптомов декомпенсированного цирроза печени
Виролам	Выпускается в таблетках. Назначают для терапии хронической формы гепатита В у больных с 16-летнего возраста
Локферон	Средство выпускается в форме лиофилизата. Эффективно применяют при остром и хроническом гепатите В и С, для лечения клещевого энцефалита, остроконечной кондиломы, трихолейкоза, множественных миелом, лимфом, карциномы мочевого пузыря или почки, меланомы, геморрагической лихорадки, гриппа и ОРВИ, вирусных патологии глаз
Интераль	Выпускается в форме порошка для изготовления инъекционного раствора. Назначают для терапии острого и хронического гепатита В, гепатита Д, вирусного конъюнктивита, кератита, рака почки 4 стадии, саркомы Капоши, микоплазменного менингоэнцефалита, злокачественных лимфом, базальноклеточного рака кожи, рассеянного склероза, кератоакантомы
Генфаксон	Выпускается в форме инъекционного раствора. Назначается для терапии разных форм и стадий рассеянного склероза

Синонимы лекарственного препарата: Рибавирин Астрафарм, Медуна, Канон, Рибапег.

Отзывы о препарате

На форумах име ются много отзывов про применению Рибавирина , в основном все положительные .

Некоторые пациенты жалуются на возникновение побочки при комплексной терапии гепатита С с интерфероном. Бывает, изучив инструкцию, люди не решаются принимать препарат. Многие отмечают эффективность медикаментозной терапии с применением Рибавирина.

«Благодаря данному лекарству я смогла победить гепатит С. Единственным недостатком считаю, что эффект будет заметен не сразу. На быстродействие не стоит рассчитывать».

«Рибавирин помог мне излечиться от вируса герпеса в первом триместре беременности. Вирус был побеждён раньше намеченного срока. Несмотря на эффективность лекарства, хочу отметить его высокую стоимость и негативное воздействие на нервную систему. После лечения я стала отмечать повышенную нервозность и раздражительность».

Рибавирин является эффективным противовирусным препаратом, применяем для лечения большого количества заболеваний, в том числе и гепатита С. Для получения эффективных результатов необходимо строго придерживаться рекомендаций лечащего врача.

Источник статьи: http://gepatit.su/lechenie/preparaty/ribavirin-instruktsiya

РИБАВИРИН-СЗ

РИБАВИРИН-СЗ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое капсул — порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 96 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид, желатин.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид, желатин.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
120 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
120 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Рибавирин — синтетический аналог нуклеозидов с выраженным противовирусным действием. Обладает широким спектром активности против различных ДНК- и РНК-содержащих вирусов.

Рибавирин легко проникает в пораженные вирусом клетки и быстро фосфорилируется внутриклеточной аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатного метаболитов. Эти метаболиты, особенно рибавиринтрифосфат, обладают выраженной противовирусной активностью.

Механизм действия рибавирина выяснен недостаточно. Однако известно, что рибавирин ингибирует инозинмонофосфат-дегидрогеназу (ИМФ), этот эффект приводит к выраженному снижению уровня внутриклеточного гуанозинтрифосфата (ГТФ), что, в свою очередь, сопровождается подавлением синтеза вирусной РНК и вирус-специфических белков. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки. Рибавирин селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.

Рибавирин эффективен в отношении многих ДНК- и РНК-содержащих вирусов. Наиболее чувствительными к рибавирину ДНК-вирусами являются: вирусы Herpes simplex, поксовирусы, вирус болезни Марека. Нечувствительными к рибавирину ДНК-вирусами являются: Varicella zoster, вирус псевдобешенства, вирус коровьей оспы. Наиболее чувствительными к рибавирину РНК-вирусами являются: вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, болезни Ньюкасла), реовирусы, онкогенные РНК-вирусы. Нечувствительными к рибавирину РНК-вирусами являются: энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики.

Рибавирин обладает активностью против вируса гепатита С (ВГС). Механизм действия рибавирина против ВГС полностью не выяснен. Предполагается, что накапливающийся по мере фосфорилирования рибавиринтрифосфат конкурентно подавляет образование гуанозинтрифосфата, тем самым снижая синтез вирусных РНК. Считается также, что механизм синергического действия рибавирина и интерферона альфа против ВГС обусловлен усилением фосфорилирования рибавирина интерфероном.

Фармакокинетика

При приеме внутрь рибавирин быстро всасывается из ЖКТ. При этом его биодоступность составляет более 45%. Время достижения C max в плазме — от 1 до 1.5 ч. Время достижения терапевтической концентрации в плазме зависит от величины минутного объема крови. Средняя величина С max в плазме около 5 мкмоль/л в конце 1 недели применения в дозе 200 мг каждые 8 ч и около 11 мкмоль/л в конце 1 недели применения в дозе 400 мг каждые 8 ч. После приема однократной дозы с пищей, содержащей жиры, фармакокинетика рибавирина меняется существенно (AUC и С mах увеличиваются на 70%).

Рибавирин распределяется в плазме, секрете слизистой оболочки дыхательных путей и эритроцитах. Большое количество рибавиринтрифосфата накапливается в эритроцитах, достигая плато к 4 дню и сохраняясь в течение нескольких недель после введения. Период полураспределения составляет 3.7 ч. V d — 647-802 л. При курсовом применении рибавирин накапливается в плазме в больших количествах. Соотношение показателей биодоступности (AUC) при повторном и однократном приеме равно 6. Значительная концентрация рибавирина (более 67%) может быть обнаружена в цереброспинальной жидкости после длительного применения. Незначительно связывается с белками плазмы.

Рибавирин фосфорилируется в клетках печени в активные моно-, ди- и трифосфатные метаболиты , которые затем метаболизируются в 1,2,4-триазолкарбоксамид (амидный гидролиз в трикарбоксиловую кислоту и дерибозилирование с образованием триазольного карбоксильного метаболита).

Рибавирин выводится из организма медленно. Т 1/2 после однократного приема в дозе 200 мг составляет от 1 до 2 ч — из плазмы и до 40 дней — из эритроцитов. После прекращения курсового применения Т 1/2 составляет около 300 ч. Рибавирин и его метаболиты в основном выводятся из организма почками, только около 10% выводится через кишечник. В неизмененном виде около 7% рибавирина выводится за 24 ч и около 10% — за 48 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью AUC и С mах рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением истинного клиренса.

У пациентов с печеночной недостаточностью (класс А, В и С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика рибавирина не меняется.

Показания

Хронический вирусный гепатит С (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b):

у первичных больных, ранее не лечившихся интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b;
при обострении после курса монотерапии интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b;
у больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b.

Противопоказания

хроническая сердечная недостаточность IIб-III ст.;
инфаркт миокарда;
почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);
печеночная недостаточность;
цирроз печени в стадии декомпенсации;
тяжелая анемия;
аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит);
не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы;
тяжелая депрессия с суицидальными намерениями;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации;
гиперчувствительность.

С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном сахарном диабете (с приступами кетоацидоза); хронической обструктивной болезни легких; тромбоэмболии легочной артерии; хронической сердечной недостаточности; заболеваниях щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикозе); нарушениях свертываемости крови; тромбофлебите; миелодепрессии; гемоглобинопатии (в т.ч. талассемии, серповидно-клеточной анемии); депрессии, склонности к суициду (в т.ч. в анамнезе); женщинам репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно); пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, вместе с приемом пищи. Капсулы проглатывают целиком, не разжевывая и запивая водой.

Рекомендуемая доза — по 0.8-1.2 г/сут в 2 приема (утром и вечером).

Одновременно назначают интерферон альфа-2b — п/к по 3 млн. ME 3 раза в неделю или пегинтерферон альфа 2b — п/к 1.5 мкг/кг 1 раз в неделю. При комбинации с интерфероном альфа-2b при массе тела пациента до 75 кг доза рибавирина составляет 1 г/сут (0.4 г утром и 0.6 г вечером); выше 75 кг — 1.2 г/сут (0.6 г утром и 0.6 г вечером). При комбинации с пегинтерфероном альфа-2b при массе тела пациента меньше 65 кг доза рибавирина составляет 0.8 г/сут (0.4 г утром и 0.4 г вечером), при массе тела 65-85 кг — 1 г/сут (0.4 г утром и 0.6 г вечером), более 85 кг — 1.2 г/сут (0.6 г утром и 0.6 г вечером).

Длительность лечения — 24 — 48 недель; при этом для ранее не лечившихся пациентов — не менее 24 недель, у пациентов с вирусом генотипа 1 — 48 недель. У пациентов, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа, а также при рецидиве — не менее 6 мес-1 года (в зависимости от клинического течения заболевания и ответа на проводимую терапию).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание; редко — суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гиперестезия, гипестезия, обморок.

Со стороны органа зрения: поражение слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны органа слуха: нарушение/потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, остановка сердца.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; крайне редко — апластическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор, извращение вкуса, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из десен, гипербилирубинемия.

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, фотосенсибилизация, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: общая слабость, недомогание, астения, выпадение волос, конъюнктивит, алопеция, нарушение структуры волос, сухость кожи, гипотиреоз, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция, гриппоподобный синдром, потливость, лимфаденопатия, приливы.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление выраженности побочного действия.

Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, содержащие соединения магния и алюминия, симетикон снижают биодоступность препарата (AUC уменьшается на 14%, что не имеет клинического значения).

При совместном применении с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b — синергизм действия.

Применение рибавирина во время лечения зидовудином и/или ставудином сопровождается снижением их фосфорилирования, что может привести к ВИЧ-виремии и потребовать изменения схемы лечения.

Увеличивает концентрацию фосфорилированных метаболитов пуриновых нуклеозидов (в т.ч. диданозина, абакавира) и связанный с ними риск развития лактацидоза.

Не оказывает влияния на ферментативную активность печени с участием цитохрома Р450.

Одновременный прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность рибавирина (AUC и С mах увеличиваются на 70%).

Особые указания

Следует учитывать тератогенность препарата. Мужчины и женщины репродуктивного возраста во время лечения и в течение 7 мес после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные средства.

Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 нед., и далее регулярно.

В процессе лечения рибавирином максимальное снижение содержания гемоглобина в большинстве случаев отмечается после 4-8 недель от начала лечения. При снижении гемоглобина ниже 110 мг/мл следует временно уменьшить дозу рибавирина на 400 мг/сут, при снижении гемоглобина ниже 100 мг/мл следует сократить дозу до 50% от исходной. В большинстве случаев рекомендуемые изменения дозы обеспечивают восстановление уровня гемоглобина. При снижении гемоглобина ниже 85 мг/мл прием препарата следует прекратить.

При остром проявлении гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия) применение препарата следует немедленно прекратить. Транзиторные высыпания не являются основанием для прерывания лечения.

В связи с возможным ухудшением функции почек у пациентов пожилого возраста, перед применением препарата необходимо провести исследование функции почек, в частности КК.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/ribavirinsz/

РИБАВИРИН-ЛИПИНТ

РИБАВИРИН-ЛИПИНТ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления суспензии для приема внутрь в виде порошка или пористой массы от белого до светло-желтого цвета; допускается отслаивание, полное или частичное, от поверхности стекла флакона с образованием таблетоподобной структуры, гигроскопичен.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 30 мг, лецитин липоид С100 (фосфолипиды (смесь с процентным содержанием фосфатидилхолина не менее 94%)) — 900 мг, холестерол — 100 мг, α-токоферола ацетат — 9 мг, метилпарагидроксибензоат — 7 мг, лактозы моногидрат — 870 мг.

500 мг — флаконы (1) — пачки картонные.
500 мг — флаконы (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозидов с выраженным противовирусным действием.

Рибавирин легко проникает в пораженные вирусом клетки и быстро фосфорилируется внутриклеточной аденозинкиназой в рибавирин моно-, ди- и трифосфат. Эти метаболиты, особенно рибавирин трифосфат, обладают выраженной противовирусной активностью. Механизм действия рибавирина выяснен недостаточно. Установлено, что рибавирин ингибирует инозин-монофосфат-дегидрогеназу (ИМФ), этот эффект приводит к выраженному снижению уровня внутриклеточного гуанозинтрифосфата (ГТФ), что, в свою очередь, сопровождается подавлением синтеза вирусной РНК и вирус-специфических белков. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно подавляет синтез вирусной РНК, не влияя на синтез РНК в нормальных клетках человека.

Рибавирин обладает широким спектром активности против различных ДНК- и РНК-содержащих вирусов. Наиболее чувствительные к рибавирину ДНК-вирусы — вирус простого герпеса, аденовирусы, ЦМВ, вирусы группы оспы, болезни Марека; РНК-вирусы — вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, аренавирусы (вирус лихорадки Ласса, боливийской геморрагической лихорадки), буньявирусы (вирус лихорадки Долины Рифт, вирус Крым-Конго геморрагической лихорадки), хантавирусы (вирус геморрагической лихорадки с почечным или пульмональным синдромом) парамиксовирусы, онкогенные РНК-вирусы. Нечувствительные к рибавирину ДНК-вирусы — Varicella zoster, вирус псевдобешенства, натуральной коровьей оспы; РНК-вирусы — энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики.

Рибавирин обладает активностью против вируса гепатита С (ВГС). Механизм действия рибавирина против ВГС полностью не выяснен. Предполагается, что накапливающийся по мере фосфорилирования рибавирина трифосфат конкурентно подавляет образование гуанозин-трифосфата, тем самым снижая синтез вирусных РНК. Считается также, что механизм синергического действия рибавирина и интерферона альфа против ВГС обусловлен усилением фосфорилирования рибавирина интерфероном.

Фармакокинетика

Рибавирин легко и почти полностью всасывается из ЖКТ после приема внутрь разовой дозы. Абсолютная биодоступность составляет примерно 65-75%. Свободный рибавирин не связывается с белками плазмы крови, липосомальный рибавирин связывается с белками крови и быстро распределяется в организме (C max наблюдалась в органах РЭС).

Выведение рибавирина из организма медленное. Препарат выводится с мочой, как в неизмененном виде, так и в форме метаболитов, и лишь около 10% выделяется с калом.

Показания

хронический гепатит С (для первичной терапии ранее не лечившихся интерфероном альфа-2b пациентов; при обострении после курса монотерапии интерфероном альфа-2b у больных, не восприимчивых к монотерапии интерфероном альфа-2b). Лечение проводится в комбинации с интерфероном альфа-2b.

Противопоказания

хроническая сердечная недостаточность II-III стадии;
инфаркт миокарда;
почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);
тяжелая анемия;
печеночная недостаточность;
декомпенсированный цирроз печени;
аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит);
не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы;
тяжелая депрессия с суицидальными намерениями;
непереносимость лактозы;
дефицит лактазы;
глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский и юношеский возраст (до 18 лет);
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат женщинам репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), при декомпенсированном сахарном диабете (с приступами кетоацидоза), ХОБЛ, тромбоэмболии легочной артерии, хронической сердечной недостаточности, при заболеваниях щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикозе), нарушениях свертываемости крови, тромбофлебите, миелодепрессии, гемоглобинопатиях (в т.ч. талассемия, серповидно-клеточная анемия), пациентам с депрессией, склонностью к суициду (в т.ч. в анамнезе); пациентам с сопутствующей ВИЧ-инфекцией (на фоне комбинированной высокоактивной антиретро вирусной терапии возникает риск развития лактат-ацидоза), пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Препарат принимают внутрь одновременно с приемом пищи.

Непосредственно перед применением к содержимому флакона добавляют 10-20 мл дистиллированной или охлажденной кипяченой воды. При встряхивании от 1 до 5 мин должна образоваться однородная суспензия.

Доза препарата составляет 1000 мг/сут (1 флакон утром и 1 флакон вечером). Одновременно назначают интерферон альфа-2b (Реаферон-ЕС, Лайфферон) по 3 млн.ME 3 раза в неделю. Длительность курса комбинированной терапии, как правило, составляет 24-48 нед. (для ранее нелечившихся пациентов и пациентов с вирусом генотипа 2 и 3 — не менее 24 нед., а у пациентов с вирусом генотипа 1 — 48 нед.). При невосприимчивости к монотерапии интерфероном альфа-2b или с рецидивом заболевания длительность курса составляет не менее 6 мес.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, бессонница, астения, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание, суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гипересте-зия, гипестезия, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, апластическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, фарингит, бронхит, средний отит, синусит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор, извращение вкуса, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из десен, гипербилирубинемия.

Со стороны органов чувств: поражение слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения, нарушение/потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, гипертермия, бронхоспазм, анафилаксия, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: выпадение волос, алопеция, нарушение структуры волос, сухость кожи, гипотиреоз, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция (в т.ч. герпес), грипп о подобный синдром, потливость, лимфоаденопатия, отторжение трансплантата после пересадки печени и/или почек.

Передозировка

Случаев передозировки не наблюдалось. Учитывая, что активным веществом является рибавирин, то при передозировке возможно усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении рибавирина и интерферона альфа-2b отмечается синергизм их действия.

При клиническом применении различных препаратов в терапевтических дозах в комбинации с рибавирином не было выявлено значимого взаимодействия.

Назначение рибавирина во время применения зидовудина и/или ставудина пациентам с одновременно имеющейся ВИЧ-инфекцией сопровождается снижением фосфорилирования этих препаратов, что приводит к ВИЧ-виремии и требует изменения схемы лечения. При одновременном применении лекарственные средства, содержащие соединения магния и алюминия, а также симетикон снижают биодоступность препарата. Увеличивает концентрацию фосфорилированных метаболитов пуриновых нуклеозидов (в т.ч. дидазозина, абакавира) и повышает связанный с ними риск развития молочного ацидоза.

При одновременном применении с азотиоприном усиливает миелотоксичность последнего.

Не оказывает влияния на ферментативную активность печени с участием цитохрома Р450. Одновременный прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность рибавирина (AUC и С max увеличиваются на 70%).

Особые указания

Перед началом терапии гепатита С следует оценить необходимость гистологического подтверждения диагноза (лечение пациентов с генотипом вируса 2 или 3 можно начинать без предварительной биопсии печени).

Мужчины и женщины репродуктивного возраста во время терапии и в течение 7 мес после окончания лечения должны использовать эффективные контрацептивные средства, учитывая тератогенность рибавирина.

На фоне терапии рибавирином максимальное снижение содержания гемоглобина в большинстве случаев отмечается после 4-8 нед. от начала лечения. При снижении гемоглобина ниже 100 мг/мл следует сократить дозу на 50% от исходной. В большинстве случаев рекомендуемые изменения дозы обеспечивают восстановление уровня гемоглобина. При снижении гемоглобина ниже 85 мг/мл прием препарата следует прекратить. При остром проявлении реакций гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия) применение препарата следует немедленно прекратить. Транзиторные высыпания не служат основанием для прерывания лечения.

Содержание альфа-токоферола ацетата в составе лекарственной формы в количестве 9 мг во флаконе обусловлено его использованием в качестве антиоксиданта. Данное количество, установленное экспериментальным путем, предотвращает окисление содержащихся в готовой лекарственной форме липосомальных везикул, состоящих из фосфолипидов. Количество альфа-токоферола ацетата, принимаемое с препаратом в течение суток (в 2 флаконах содержится 18 мг) составляет 6% от максимального суточного потребления, указанного в Методических рекомендациях «Нормы физиологических потребностей в энергии и пищевых веществах для различных групп населения РФ».

Контроль лабораторных показателей

Клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина, функциональных проб печени необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 нед. приема и далее регулярно. В связи с возможным ухудшением функции почек у лиц пожилого возраста перед применением препарата следует проконтролировать функцию почек (в т.ч. КК).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период применения препарата пациентам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию, необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/ribavirinlipint/