Инсулипон 600 показания к применению

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Форма выпуска: 10 таблеток в блистере. 3, 6 или 10 блистеров вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

СОСТАВ:
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество: тиоктовая кислота 300 мг или 600 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, симетикон, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат.

Состав оболочки: Опадри® 200 Optimized Performance Coating 200F210038 зеленый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид, макрогол, сополимер метакриловой кислоты, хинолин желтый алюминиевый лак, индигокармин алюминиевый лак, натрия бикарбонат).

Описание: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желто-зеленого цвета.

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — витаминоподобный эндогенный антиоксидант с коэнзимными свойствами. В организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина.

Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоиноизита, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов.

Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезий, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.

Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Одновременный прием пищи может снизить всасывание препарата.

Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови после приема 1 таблетки Инсулипона составляет 4 мкг/мл; время ее достижения – 25-30 минут. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Относительная биодоступность Инсулипона — более 60%.

Период полувыведения (Т1/2) — 25 минут. Основными путями метаболизма являются окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%).

Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Прием лекарственного средства во время еды может снизить всасывание α-липоевой кислоты, поэтому рекомендуется принимать всю суточную дозу за 30 минут до завтрака.

Взрослым назначают по 600 мг α-липоевой кислоты 1 раз в сутки. Продолжительность
лечения определяет врач индивидуально.

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Употребление алкоголя может снизить эффективность препарата. Поэтому рекомендуется воздержаться от приема алкоголя во время лечения препаратом.

У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим контроль глюкозы в крови, возможна
гипогликемия вследствие улучшения утилизации глюкозы.

Во время лечения полинейропатии благодаря регенерационным процессам возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением «ползания мурашек».

После применения Инсулипона возможен непривычный запах мочи.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность (ввиду возможности возникновения таких побочных реакций, как головокружение и нарушение зрения) при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Симптомы: в случае приема тиоктовой кислоты в дозе от 10 г до 40 г, особенно в сочетании с алкоголем, наблюдаются такие серьезные признаки интоксикации, как генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к молочно-кислому ацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые
нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу.

Лечение: при подозрении на интоксикацию препаратом необходима немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий по детоксикации (искусственная рвота, промывание желудка, прием активированного угля и т.п.) и симптоматической терапии.

Тиоктовая кислота вступает в реакцию с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с препаратом.

Тиоктовая кислота является хелатором металлов, поэтому ее нельзя применять одновременно с соединениями металлов (препаратами железа, магния, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если суточную дозу препарата принимают за 30 минут до завтрака, то препараты, содержащие железо или магний, следует принимать в обед или вечером.

При применении Инсулипона у пациентов с сахарным диабетом возможно усиление гипогликемизирующего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Во избежание развития симптомов гипогликемии в отдельных случаях может понадобиться снижение дозы инсулина или пероральных
противодиабетических средств.

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может отрицательно влиять на процесс лечения Инсулипоном. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется по возможности воздерживаться от употребления алкоголя.

Ограничение употребления алкоголя касается также перерывов между курсами лечения.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.

источник

Наш телефон:
998 (78) 150-44-44

При внутривенном введении тиоктовой кислоты максимальная концентрация в плазме крови через 30 минут составляет около 20 мкг/мл, площадь под кривой «концентрациявремя» — около 5 мкг∙ч/мл. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень.

Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации.

Объем распределения — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин/кг.

Выводится почками (80-90%), преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения – около 25 минут.

Инсулипон вводят внутривенно в дозе 600 мг в сутки (1 флакон) в течение 2-4 недель.

В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в пероральной форме в дозе 300-600 мг в сутки. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

В качестве растворителя допускается использование только 0,9% раствора натрия хлорида. Содержимое 1 флакона (24 мл) разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно, медленно, в течение не менее 30 минут.

Из-за светочувствительности действующего вещества раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Раствор для внутривенного введения, защищенный от света, годен в течение 6 часов.

Возможно внутривенное введение неразбавленного раствора с помощью шприца для инъекций и перфузора, в этом случае время введения должно составлять не менее 12 минут.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

источник

Описание актуально на 31.07.2015

Латинское название: Еspa-Lipon
Код АТХ: A05BA
Действующее вещество: Тиоктовая кислота
Производитель: Pharma Wernigerode GmbH (Германия)

Лактозы моногидрат, кремния диоксид и кремния диоксид коллоидный, повидон, МКЦ, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, — как вспомогательные вещества.

Таблетки в пленочной оболочке 600 мг.

Антигипоксантное, метаболическое, антиоксидантное.

Тиоктовая кислота — антиоксидант, который образуется в организме при декарбоксилировании альфа-кетокислот. Оказывает действие сходное с витаминами группы В. Играет роль в энергетическом обмене, регулирует липидный (обмен холестерина) и углеводный обмен. Оказывает липотропное и дезинтоксикационное действие. Влияние на углеводный обмен вызывает увеличение гликогена в печени и снижение глюкозы в крови.

Улучшает трофику нейронов, поскольку накапливается в них и снижает содержание свободных радикалов и функцию печени (при курсовом лечении).

Оказывает гиполипидемическое, гипогликемическое, гепатопротекторное и гипохолестеринемическое действие.

Тиоктовая кислота абсорбируется из кишечника. Cmax достигается в среднем через 55 мин. Биодоступность— 30%. В печени окисляется и коньюгирует, в результате чего образуются метаболиты. 80-90% неактивных метаболитов экскретируется почками. Т1/2 — 20-60 мин.

полинейропатия(алкогольная, диабетическая);
профилактика диабетической стопы;
гепатитицирроз печени;
острые и хронические интоксикации.

беременность;
кормление грудью;
повышенная чувствительность к препарату;
возраст до 18 лет;
дефицит лактазы, непереносимость галактозы(для таблеток).

гипогликемия, проявляющаяся головокружением, потоотделением, головной болью;
сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок;
тошнота, боли в животе, изжога, рвота, диарея.

Часто лечение начинают с в/в инфузий с последующим переходом на таблетки Эспа-Липон. Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, за 30 мин до еды 1 раз в день. Суточная доза 600 мг. Курс 3 мес. По назначению врача препарат может приниматься более длительное время.

При сахарном диабете необходим контроль глюкозы в крови. Во время лечения исключается употребление алкоголя, который ослабляется эффект препарата.

В случае передозировки (применение 10 таблеток и более) появляются генерализованные судороги, изменения кислотно-щелочного равновесия, гипогликемическая кома, нарушения свертываемости.

Лечение: симптоматическое, поддержание важных жизненных функций, противосудорожная терапия.

Усиление гипогликемического эффекта отмечается при применении с инсулином или пероральными сахароснижающими препаратами.

Снижение эффективности Цисплатина при назначении с тиоктовой кислотой.

Этанол ослабляет действие препарата.

Усиливает противовоспалительный эффект ГКС.

Связывает металлы, поэтому препараты железа нельзя назначать одновременно. Прием этих ЛС разносится по времени (2 ч).

Температура хранения до 25°C.

Отзывов о применении этого препарата не много, потому что Эспа-Липон редко применялся как монотерапия. Чаще всего встречаются отзывы о его применении при диабетической полинейропатии. Больные отмечают, что длительный прием помог избавиться от болей в голенях и стопах, жжения, «бегания мурашек», судорог мышц и восстановить утраченную чувствительность.

При жировой дистрофии печени при сахарном диабете препарат способствовал нормальному желчеотделению и устранял диспептические явления. Улучшение состояния больных подтверждалось анализами (нормализация активности трансаминаз) и положительной динамикой УЗИ- признаков.

Есть сведения, когда Эспа-Липон успешно применялся в комплексной терапии атеросклероза.

Во всех случаях лечение начиналось со скапельного введения (10-20 капельниц) в условиях стационара, а затем больные принимали таблетированную форму, иногда суточная доза составляла 1800 мг (3 таблетки).

Из побочных явлений отмечается тошнота и изжога при приеме таблеток и тромбофлебит при внутривенном введении.

Купить препарат можно в аптеках Москвы и других городов России. Стоимость Эспа-Липон 600 №30 от 697 руб. до 723 руб.

источник

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Инсулипон оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.Тиоктовая кислота – витаминоподобный эндогенный антиоксидант с коэнзимными свойствами. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Инсулипон улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона, уменьшает отек нервной ткани, нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Инсулипон уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезий, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — витаминоподобный эндогенный антиоксидант с

коэнзимными свойствами. В организме образуется при окислительном

Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению

концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в

регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При внутривенном введении тиоктовой кислоты максимальная концентрация в плазме

крови через 30 минут составляет около 20 мкг/мл, площадь под кривой «концентрациявремя» — около 5 мкг∙ч/мл. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень.

Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и

Объем распределения — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин/кг.

Выводится почками (80-90%), преимущественно в виде метаболитов. Период

полувыведения – около 25 минут.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Инсулипон вводят внутривенно в дозе 600 мг в сутки (1 флакон) в течение 2-4 недель.

В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в

300-600 мг в сутки. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения

В качестве растворителя допускается использование только 0,9% раствора натрия

хлорида. Содержимое 1 флакона (24 мл) разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия

хлорида и вводят внутривенно капельно, медленно, в течение не менее 30 минут. Из-за

светочувствительности действующего вещества раствор для инфузий готовят

непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать

от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Раствор для

внутривенного введения, защищенный от света, годен в течение 6 часов.

Возможно внутривенное введение неразбавленного раствора с помощью шприца для

инъекций и перфузора, в этом случае время введения должно составлять не менее 12

источник

Лекарственная форма: Раствор для инъекций.
Форма выпуска: 5 стеклянных флаконов желтого цвета по 24 мл вместе с листком-вкладышем в
картонной коробке с картонным разделителем.

СОСТАВ:
1 флакон препарата содержит
Активное вещество: тиоктовая кислота 600 мг.
Вспомогательные вещества: трометамол, вода для инъекций.
Описание: прозрачный зеленовато-желтый раствор.

Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации.

Объем распределения — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин/кг.

Выводится почками (80-90%), преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения – около 25 минут.

Инсулипон вводят внутривенно в дозе 600 мг в сутки (1 флакон) в течение 2-4 недель.

Ввиду отсутствия достаточного опыта применения препарат не рекомендуется назначать при беременности и в период лактации.

Применение Инсулипона при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск осложнений для плода и под строгим наблюдением врача.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат нельзя вводить внутримышечно.

Пациентам, принимающим препарат Инсулипон, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

При парентеральном применении препарата возможны аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока, поэтому требуется тщательное наблюдение за пациентами. При появлении первых признаков побочного действия (например, зуда, слабости и т.д.) лечение следует прекратить.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальцийсодержащими молочными продуктами).

При одновременном применении Инсулипон усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.

источник

Эспа-Липон 600 представляет собой лекарственный препарат, который выпускается в форме таблеток или инъекционного раствора. Механизм действия и фармакологические свойства зависят от эффекта альфа-липоевой кислоты, входящей в состав медикамента. Лекарство используется в составе комбинированной терапии для лечения полиневропатии диабетического или алкогольного характера. Тиоктовая кислота не назначается детям или беременным женщинам, потому как данные о негативном влиянии активного вещества на развитие организма отсутствуют.

Международное непатентованное название Эспа-Липон — Тиоктовая кислота.

Метаболическое средство изготавливается в виде раствора для приготовления инъекций и в таблетированной форме. В последнем случае единицы препарата покрываются кишечнорастворимой тонкой пленкой, состоящей из гипромеллозы, макрогола 6000, диоксида титана и талька. В ядре таблетки находится 600 мг действующего соединения — альфа-липоевой или тиоктовой кислоты. Для улучшения абсорбции активного компонента и облегчения распада в кишечном тракте таблетированная форма дополняется вспомогательными веществами, такими как:

микрокристаллический порошок целлюлозы;
повидон;
молочный сахар;
кремния диоксид коллоидный дегидрированный;
натриевый карбоксиметилкрахмал;
магниевый стеарат.

Вытянутые в длину таблетки обладают двояковыпуклой формой. Пленочная оболочка окрашена в желтый цвет за счет наличия хинолинового красителя соответствующего оттенка.

Раствор Эспа-Липона для инъекций находится в стеклянных ампулах, каждая из которых содержит 600 мг этилен-бис соль альфа-липоевой кислоты.

Раствор для изготовления инъекций находится в стеклянных ампулах, каждая из которых содержит 600 мг этилен-бис соль альфа-липоевой кислоты. В качестве растворителя используется стерильная вода.

Альфа-липоевая кислота улучшает обмен веществ. Активный компонент стимулирует энергетический обмен в организме благодаря окислению пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. По биохимическим параметрам тиоктовая кислота аналогична действию витаминов группы B.

Действующее вещество относится к эндогенным антиоксидантам. Принимает участие в жировом и углеводном обмене. Альфа-липоевая кислота оказывает гиполипидемический эффект, снижая уровень холестерина в плазме, улучшает работу печени и способствует ускоренному выведению токсинов из организма. Препарат нормализует трофику нервных клеток.

При пероральном приеме альфа-липоевая кислота быстро всасывается в кишечном тракте. Параллельный прием таблеток с пищей снижает всасывание тиоктовой кислоты. Биодоступность составляет 30-60%. Низкая степень усваивания активного вещества обусловлена первым прохождением лекарства через гепатоциты, где химическое соединение подвергается трансформации.

Активный компонент достигает максимальной сывороточной концентрации в крови через 25-60 минут. Период полувыведения составляет 20-50 минут. Альфа-липоевая кислота покидает организм через мочевыделительную систему на 80-90%.

Активный компонент Эспа-Липона достигает максимальной концентрации в крови через 25-60 минут.

Медикаментозный препарат применяется в клинической практике для устранения алкогольной и диабетической нейропатии. Внутривенные инъекции дополнительно могут использоваться для лечения патологических процессов в печени: цирроза, хронического воспаления (гепатита), алкогольной или медикаментозной интоксикации гепатоцитов. Альфа-липоевая кислота может облегчить состояние пациента и помочь вывести ядовитые вещества при отравлении солями тяжелых металлов, грибами или химическими веществами.

В некоторых случаях Эспа-Липон используется в качестве гиполипидемического средства на фоне атеросклероза сосудов и для снижения уровня холестерина. Последний является причиной образования атеросклеротических бляшек на сосудистых стенках магистральных и периферических артерий.

Препарат противопоказан при наличии гиперчувствительности к структурным веществам Эспа-Липона, при непереносимости лактозы.

Следует назначать препарат с осторожностью при недостаточности печени и почек.

Следует назначать Эспа-Липон 600 с осторожностью при недостаточности печени.

Пероральное применение препарата осуществляют однократно в сутки, выпивая 1 таблетку (600 мг) на голодный желудок. Не рекомендуется использовать поврежденную таблетку, потому как механическое нарушение кишечнорастворимой оболочки снижает абсорбцию и терапевтический эффект альфа-липоевой кислоты. Таблетки применяют в качестве меры профилактики или после окончания парентерального введения препарата, курс которого длился 2-4 недели.

Терапия таблетками составляет не более 3 месяцев. В исключительных случаях возможно увеличение длительности курса лечения. Продолжительность терапии определяет медицинский специалист на основании данных о скорости регенерации тканей и в зависимости от клинической картины патологии.

Внутривенное введение осуществляют в виде инфузий. Капельницу ставят 1 раз в сутки на голодный желудок. Концентрат или раствор разводят в 0,9% физиологического раствора натрия хлорида. При тяжелом течении полинейропатии 24 мл Эспа-Липона разводят в 250 мл 0,9% раствора хлорида натрия. Капельницу ставят в течение 50 минут.

Пациентам с сахарным диабетом требуется контроль за уровнем глюкозы в плазме крови при применении стандартной дозировки Эспа-Липона.

При правильном использовании препарата согласно инструкции по применению снижается риск развития побочных эффектов. В редких случаях возникали следующие негативные реакции:

снижение плазменной концентрации сахара;
аллергические реакции, проявляющиеся на кожном покрове в виде экземы или крапивницы;
повышенное потоотделение;
развитие анафилактического шока и появление гематом.

При высокой скорости введения лекарственного средства возможно появление мышечных судорог, диплопии, головной боли, ощущения тяжести в висках, затруднения дыхании.

В большинстве случаев побочные эффекты проходят самостоятельно.

Препарат не оказывает угнетающего действия на функциональную активность центральной и периферической нервной системы. Ввиду возможного развития негативных реакций (судорог, головокружения) необходимо соблюдать осторожность при управлении сложными устройствами и автомобилем, потому как такая деятельность требует быстроты реакции и сосредоточенности.

Необходимо проинформировать пациента о возможном появлении парестезии — расстройства чувствительности. Временный патологический процесс развивается на фоне регенерации нервной ткани при лечении полинейропатии альфа-липоевой кислотой. Больной может ощущать «мурашки».

Предрасположенным к возникновению анафилактоидных реакций больным перед внутривенным введением необходимо поставить аллергические пробы. С помощью введения под кожу 2 мл препарата можно выявить переносимость препарата организмом. В случае развития зуда, тошноты и дискомфорта необходимо немедленно отменить лекарственную терапию. При возникновении ангионевротического отека и анафилактического шока необходимо назначение глюкокортикостероидов.

В период приема Эспа-Липона 600 грудное вскармливание не рекомендуется.

Лекарственное средство назначается при беременности только в крайних случаях, в которых положительное действие альфа-липоевой кислоты на организм матери превышает риск возникновения у эмбриона нарушений внутриутробного развития. Такая врачебная оценка необходима, потому как отсутствуют клинические данные о способности тиоктовой кислоты к проникновению через гематоплацентарный барьер.

В период медикаментозной терапии грудное вскармливание не рекомендуется.

Клинических исследований о влиянии препарата на рост и развитие организма в детском и подростковом возрасте не проводилось. В качестве меры безопасности прием или введение альфа-липоевой кислоты не рекомендуется до достижения 18 лет.

У лиц старше 50 лет не отмечалось фармакокинетических параметров тиоктовой кислоты при приеме в таблетированной форме, поэтому пожилым пациентам не требуется специально корректировать дозу. Внутривенное введение осуществляют только в стационарных условиях под наблюдением врача.

При приеме 10-40 г препарата наблюдаются выраженные нарушения свертываемости крови, развивается гипогликемическая кома, нарушается кислотно-щелочной баланс в организме. Начинается тяжелая интоксикация. Пострадавшему необходима немедленная госпитализация.

Пострадавшему необходима немедленная госпитализация при передозировке Эспа-Липон 600.

В ходе доклинических и постмаркетинговых исследований при параллельном применении Эспа-Липона с другими медикаментозными препаратами выявили следующие взаимодействия:

Лекарственное средство ослабляет эффективность Цисплатина.
Необходимо постоянно контролировать плазменную концентрацию глюкозы при сочетании альфа-липоевой кислоты с инсулином или другими гипогликемическими лекарственными средствами. Эспа-Липон способен усилить восприимчивость периферических тканей к гормону бета-клеток поджелудочной железы. В зависимости от полученного эффекта рекомендуется скорректировать дозировку средств, необходимых для достижения гликемического контроля.
Тиоктовая кислота способна взаимодействовать с ионными комплексами металлов и молеклурной структурой сахаридов, включая левулозу, с образованием комплексов. Поэтому параллельное применение препарата с пищевыми добавками, молочными продуктами (из-за наличия ионов кальция) или средствами, содержащими соли железа и магния, запрещено. Во время лекарственной терапии рекомендуется соблюдать интервал между приемом Эспа-Липона и продуктами питания 2-4 часа.
Фармацевтическая несовместимость наблюдается при разведении тиоктовой кислоты в форме раствора в 5% декстрозе, растворе Рингера.

Медикаментозный препарат способен усилить противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Во время медикаментозной терапии категорически запрещается употребление напитков, препаратов и продуктов питания, содержащих этиловый спирт. При параллельном применении алкоголя и Эспа-Липона наблюдается ослабление терапевтического эффекта.

Во время приема Эспа-Липон 600 категорически запрещается употребление алкогольных напитков.

Этиловый спирт и его продукты метаболизма могут спровоцировать возникновение повторной полинейропатии при приеме Эспа-Липона в качестве профилактического средства.

К структурным аналогам и заменителям с идентичным механизмом действия Эспа-Липона относятся следующие лекарства:

Октолипен;
Тиоктацид БВ;
Берлитион 600;
Тиогамма;
Тиолипон;
Липоевая кислота;
Нейролипон.

Замена медикаментозного средства не сопровождается постепенным снижением дозировки в течение недели, потому как Эспа-Липон не вызывает синдрома отмены.

источник

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 600 мг/24 мл

на 24 мл и 1 мл препарата содержит

активное вещество: кислота тиоктовая в 24 мл-600.0 мг и 1 мл-25.0 мг

вспомогательные вещества: этилендиамин, вода для инъекций.

Прозрачная жидкость от светло-желтого до зеленовато – желтого цвета.

Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушение обмена веществ. Различные прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушение обмена веществ. Тиоктовая кислота

Фармакокинетика

Всасывание. При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 10-11 минут, максимальная концентрация – 25-38 мкг/мл, площадь под кривой «концентрация-время» составляет около 5 мкг ч/мл. Биодоступность – 100%.

Метаболизм: тиоктовая кислота подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Распределение: объем распределения – около 450 мл/кг.

Выведение: тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения – 20-50 минут. Общий плазменный клиренс – 10-15 минут.

Фармакодинамика

Эспа-липон – эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близок к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени, снижает повреждающее влияние на нее эндогенных и экзогенных токсинов. Улучшает трофику нейронов.

— в составе комплексной терапии периферической диабетической полинейропатии.

В начале лечения препарат применяют парентерально. В дальнейшем при проведении поддерживающей терапии переходят на прием препарата внутрь.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий:

Препарат вводят внутривенно в виде инфузий после предварительного разведения в 200-250 мл изотонического раствора натрия хлорида.

При тяжелых формах диабетической полинейропатии вводят препарат 1 раз в сутки внутривенно капельно по 24 мл препарата в изотоническом растворе натрия хлорида (что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты в сутки). Продолжительность инфузии – 30 мин. Длительность инфузионной терапии – 5-28 дней.

Приготовленные растворы для инфузий необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 6 ч после приготовления. При проведении инфузии следует обернуть флакон темной бумагой. Далее следует перейти на поддерживающую терапию в форме таблеток в дозе 400-600 мг в сутки. Минимальный срок терапии в таблетках – 3 месяца.

В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.

— высыпания на коже, крапивница, зуд

— системные аллергические реакции (анафилактический шок)

-тошнота, рвота, изменение вкусового восприятия

-точечные кровоизлияния, склонность к кровотечению

-нарушение функции тромбоцитов

-снижение уровня сахара (в связи с улучшением усвоения глюкозы), может сопровождаться головокружением, различными нарушениями зрения, повышенным потоотделением

-головная боль (проходящая спонтанно), повышение внутричерепного давления, угнетение дыхания (после быстрого внутривенного введения)

— повышенная чувствительность к препарату

-беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

При одновременном применении Эспа-Липона с инсулином и пероральными противодиабетическими средствами усиливается гипогликемическое действие последних.

Тиоктовая кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения.

Раствор для инфузий, несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, которые могут взаимодействовать с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина.

Не рекомендован одновременный прием препаратов железа, магния, кальций-содержащих молочных продуктов (прием не ранее 6-8 часов после введения препарата).

При проведении терапии Эспа-Липоном у больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим регулярный (согласно рекомендации врача) контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как при этом ослабляется терапевтический эффект тиоктовой кислоты.

Раствор для инфузий вводится внутривенно, а именно в течение 2-4 недель в начальной фазе лечения.

Для внутривенного введение содержимое ампулы Эспа-липон 600 мг разводят с 250 мл 0,9%-ного раствора натрия хлорида, в виде кратковременной инфузии в течение, как минимум 30 минут.

Из-за высокой светочувствительности действующего вещества раствор для инфузий должен готовиться непосредственно перед введением, ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием, флакон следует обернуть темной бумагой при проведении инфузии. Срок годности приготовленного для применения раствора после разведения изотоническим раствором натрия хлорида, составляет максимум 6 ч при хранении в защищенном от света месте.

В связи с недостаточным опытом применения, препарат Эспа-Липон не назначается беременным женщинам.

Не рекомендуется применение препарата в период кормления грудью, так как нет данных о возможности выведения препарата с материнским молоком.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты (судороги, диплопия, головокружение) необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или работах с движущимися механизмами

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Передозировка может вызвать клинические проявления выраженной интоксикации с изменениями со стороны ЦНС (психомоторное возбуждение и генерализованные судороги), лактатацидозом, гипогликемией, развитием ДВС синдрома.

Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию функций жизненно-важных органов. Специфического антидота нет.

По 24 мл в ампулы из стекла гидролитического класса 1 коричневого цвета.

По 5 ампул помещают в поддон и вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают картонную пачку.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать по истечении срока годности.

Хамельн Фармасьютикалc ГмбХ, Лангес Фельд 13, 31789 Хамельн, Германия

Эспарма ГмбХ, Зеепарк 7, 39116 Магдебург, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство компании “Фарма Гарант ГмбХ”

Жибек Жолы 64, оф.305 Алматы, Казахстан, 050002

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг

активное вещество: кислота тиоктовая 600 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (коллидон 25), целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза порошок, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия крахмалагликолат, магния стеарат,

состав оболочки: гидромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104).

Таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 40-60 минут. Биодоступность – 30%.

Метаболизм: тиоктовая кислота подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Распределение: объем распределения – около 450 мл/кг.

Эспа-липон – эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близок к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на нее эндогенных и экзогенных токсинов. Улучшает трофику нейронов.

В составе комплексной терапии заболеваний:

жировая дегенерация печени различной этиологии

В начале лечения препарат применяют парентерально. В дальнейшем при проведении поддерживающей терапии переходят на прием препарата внутрь, в таблетках, курс лечения – 3 месяца.

Рекомендуется принимать по 1 таблетке по 600 мг, что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты в сутки.

Следует принимать за 30 минут до приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

-кожная сыпь, крапивница, зуд

-головокружение, повышенная потливость, головная боль

-тошнота, рвота, боль в желудке и кишечнике, диарея

-изменение или нарушение вкусовых ощущений

— гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы)

— системные аллергические реакции (анафилактический шок)

повышенная чувствительность к препарату

детский и подростковый возраст до 18 лет

желтуха, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит

беременность и период лактации

наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

При одновременном применении Эспа-Липона с инсулином и пероральными противодиабетическими средствами усиливается гипогликемическое действие последних. Тиоктовая кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения. Эспа-липон 600 мг снижает эффективность цисплатина.

Тиоктовая кислота является хелатором металлов, поэтому ее не следует принимать одновременно с соединениями металлов (например, препаратами железа или магния и молочными продуктами, учитывая наличие в них кальция). Если вся суточная доза Эспа-липон 600 мг принимается за 30 минут до завтрака, то препараты железа и магния можно принимать в обед или вечером.

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска для возникновения и прогрессирования невропатии и может вследствие этого также повлиять на эффективность лечения препаратом.

При проведении терапии Эспа-Липоном у больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим регулярный (согласно назначению врача) контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.

Информация для больных сахарным диабетом: 1 таблетка, покрытая оболочкой, 600 мг соответствует 0,02 ХЕ.

Препарат не применяется при беременности и в период лактации.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами: не влияет.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Фарма Вернигероде ГмбХ, Дорнбергсвег 35, 38855 Вернигероде, Германия

Эспарма ГмбХ, Зеепарк 7, 39116 Магдебург, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании Фарма Гарант ГмбХ, Жибек Жолы 64, оф. 305, Алматы, Казахстан, 050002, тел./факс: (727) 2 73 62 78

источник