Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы, со скругленными концами, с риской; на изломе ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| гидроксизина гидрохлорид | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 54.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 28 мг, магния стеарат — 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.7 мг.
Пленочная оболочка — 3.3 мг (поливиниловый спирт — 35 — 49%, тальк — 98 — 25%, макрогол 3350 — 7.35 — 35.2%, титана диоксид и краситель железа оксид желтый — 15.15 — 30%)
25 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.
Для приема внутрь разовая доза для взрослых варьирует от 25 мг до 100 мг; частота приема, в зависимости от показаний, составляет 1-4 раза/сут.
Для быстрого достижения терапевтического эффекта раствор гидроксизина вводят глубоко в/м в дозе 50-100 мг; далее можно вводить с интервалом 4-6 ч.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, тремор, судороги, головная боль, головокружение, атаксия, слабость.
Со стороны органа зрения: острая глаукома, нарушение аккомодации.
Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, повышение активности трансаминаз.
Прочие: бронхоспазм, аллергические реакции, повышенная потливость.
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, миастенией, затруднении мочеиспускания, запорах, деменции, склонности к судорожным припадкам, аритмии или приеме антиаритмических препаратов, печеночной недостаточностью.
При п/к введении гидроксизина возможно повреждение тканей, при в/в введении — гемолиз.
При необходимости проведения аллергологических тестов, прием гидроксизина необходимо прекратить за 5 дней до исследования.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
источник
Описание актуально на 04.09.2015
- Латинское название: Hydroxyzinum
- Код АТХ: N05BB01, N05BB51
- Химическая формула: C21H27ClN2O2
- Код CAS: 68-88-2
Гидроксизин – вещество производное дифенилметана. Представляет собой белый мелкий порошок, который хорошо растворяется в воде и не имеет запаха. Молекулярная масса соединения = 374,9 грамм на моль.
Вещество блокирует работу центральных н1-гистаминовых и м-холино-рецепторов. Средство проявляет выращенное седативное действие и обладает умеренной анксиолитической активностью. Гидроксизин – достаточно мягкий транквилизатор, оказывающий также противорвотное действие.
Средство улучшает когнитивные способности, внимание и ускоряет процессы запоминания. Как правило, препараты Гидроксизина не вызывают зависимости, как психической, так и физиологической. Даже после длительного использования синдром отмены не развивается.
Также данное вещество обладает спазмолитическим, антигистаминным и антихолинергическим действием, обезболивает и умеренно угнетает выработку желудочных кислот. Лекарство часто назначают для уменьшения зуда при экземе, крапивнице, дерматитах и т.д.
В зависимости от лекарственной формы эффект от приема вещества будет наблюдаться в течение 10-40 минут. Антигистаминный эффект наступает через 60 минут после перорального приема.
После приема таблеток вещество быстро усваивается организмом. Максимальной своей концентрации в крови достигает в течение 2-х часов. Препарат преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения – до 7 часов у детей, порядка 20 у взрослых.
У лиц, страдающих от печеночной недостаточности, вследствие того, что средство метаболизируется в печени (метаболит — цетеризин), антигистаминный эффект может продлиться долго (более 90 часов), а период полувыведения увеличится до 37.
Фармакокинетические показатели у пожилых людей несколько изменены, период полувыведения длиться до 29 часов. Выводится Гидроксизин через почки, в виде метаболитов, менее одного процента остается в неизмененном виде.
В ходе клинических испытаний и исследований на животных не было выявлено канцерогенного или мутагенного влияния лекарства на организм.
Гидроксизина гидрохлорид назначают:
- для устранения тревожности и повышенной возбудимости нервной системы;
- алкоголикамво время абстиненции;
- при психоневротических расстройствах;
- в составе комплексного лечения после перенесенных операций и некоторых травм;
- для премедикации;
- при внутреннем напряжении, нарушении адаптации, генерализованной тревоге, соматических заболеваниях;
- для снятия симптомов при атопическом дерматите, зудящем дерматозе, крапивнице, экземе;
- в качестве противорвотного средства по показаниям.
Лекарство не рекомендуется к приему:
- пациентам с глаукомой;
- при гипертрофии предстательной железы;
- если у пациента повышена судорожная активность;
- примиастении;
- больным с почечной и печеночной недостаточностью;
- при деменции;
- беременным женщинам;
- при порфирии;
- в период лактации;
- при аллергии на действующее вещество, в том числе, если ранее наблюдались реакции гиперчувствительности к другим производным пиперазина, цетиризину, этилендиамину или аминофиллину;
- во время родовой деятельности.
В первые несколько дней применения Гидроксизина могут наблюдаться сонливость, общая слабость, головокружение и головная боль.
- тахикардия, аллергические реакции, тошнота;
- запор и задержка мочи;
- сухость слизистых оболочек, повышенное потоотделение;
- нарушения зрения и аккомодации глаза;
- пониженное АД, лихорадка, повышение уровня ферментов печени;
- бронхоспазм.
Очень редко у пациентов, проходящих лечение Гидроксизином, возникали судороги, тремор и дезориентации, парадоксальное возбуждение и повышение двигательной активности, атаксия.
Как правило, большинство реакций носят транзиторный характер или же проходят после снижения суточной дозировки.
Лекарственное средство назначают внутрь или внутримышечно, в зависимости от формы выпуска, заболевания и возраста.
Для симптоматического лечения тревоги взрослым рекомендуется прием от 25 до 100 мг вещества в сутки. Как правило, используют по 12,5 мг утром и в обед и 25 перед сном.
Детям перед проведением операций назначают по 1 мг на кг веса за 60 минут до процедуры. Также показан ввод одной дозы накануне вечером.
Премедикация взрослых осуществляется дозировками от 50 до 200 мг средства перорально или же 1,5-2,5 мг на кг веса пациента внутримышечно, за час до операции.
Для устранения зуда используют от 25 до 100 мг препарата, 3-4 раза в день.
Для лечения зуда у детей от года до 6 лет назначают по 1-2,5 мг на кг веса ребенка в сутки, за несколько приемов.
Детям в возрасте старше 6 лет – от 1 до 2 мг на кг веса в день, режим дозирования тот же.
Максимальная суточная дозировка 300 мг. Максимальная разовая дозировка – 200 мг.
Пожилым лицам рекомендуется начинать лечение с уменьшенных в половину доз.
При печеночной и почечной недостаточности требуется коррекция дозы.
Если требуется быстро достигнуть терапевтического эффекта, р-р Гидроксизина вводится внутримышечно, глубоко по 50-100 мг за раз. Рекомендован ввод препарата каждые 4-6 часов.
Если произошла передозировка таблетками, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. Также показан мониторинг жизненно важных функций пациента, введение норэпинефрина, кофеин-бензоата натрия и кровезаменителей, следует принять меры по поддержанию нормального функционирования организма. Лекарственное средство не имеет специфического антидота, гемодиализ не проводят.
Препарат усиливает седативный эффект от приема наркотических анальгетиков, транквилизаторов, алкоголя, барбитуратов, снотворных средств, других лекарств, угнетающих работу ЦНС.
Не рекомендуется сочетать данное вещество с холиноблокаторами или ингибиторами МАО.
Средство снижает противосудорожный эффект от приема фенитоина.
Лекарство не рекомендуется сочетать с блокаторами холинэстеразы.
Препарат ингибирует Р450 2D6 и в высоких дозировках может послужить причиной взаимодействия с CYP2D6.
При сочетанном применении с ингибиторами печеночных ферментов может повыситься плазменная концентрация лекарственного средства.
Необходимо наличие рецепта.
Таблетки хранятся в течение 5 лет.
Раствор предназначен исключительно для внутримышечных инъекций. Введение средства под кожу или же попадание в крупные сосуды может привести к повреждениям тканей.
Терапия веществом оказывает влияние на результаты аллергологических тестов. Лечение необходимо прекратить как минимум за 5 суток до проведения теста.
После приема лекарства нельзя управлять механизмами или автомобилем.
Лекарство нельзя сочетать со спиртосодержащими напитками или препаратами.
Синонимы Гидроксизина: Атаракс, Гидроксизин Канон, Масморам, Гидроксизин, Гидроксизина Гидрохлорид, Paxistil, Tran-Q, Аламон, Атеракс, Дуракс, Orgatrax, Quiess.
Некоторые отзывы о лекарстве:
- “… До применения этого лекарства чего я только не перепробовала. Грандаксин, Коаксил, мне ничего не помогало. Только с Гидроксизином я почувствовала себя лучше, стала спокойнее и увереннее”;
- ”… Лекарство мне назначили при панических атаках и бессоннице. После приема очень хорошо спала. Когда перестаешь пить, конечно, тяжело первое время засунуть, но в целом эффект от лекарства мне понравился”
- ”Этот препарат моей дочери недавно назначить невропатолог, они слишком подвижная, снижена концентрация внимания. Во время лечения дочка осталась активной и жизнерадостной, но стала более уверенной, сосредоточенной и внимательной, настроение перестало резко меняться. Никаких побочных реакций не заметила”.
Купить Гидроксизин в составе лекарства Атаракс, 25 таблеток по 25 мг будет стоить от 270 до 300 рублей за упаковку.
Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.
Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.
источник
Гидроксизин (Hydroxyzine): 7 отзывов врачей, 3 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.
Хороший не бензодиазепиновый транквилизатор. Хорошо переносится, эффективно купирует тревогу, имеет немного побочных эффектов и проявляются они редко.
По эффективности все же уступает большинству бензодиазепинов. У некоторых пациентов вызывает дневную заторможенность и сонливость, но это легко регулируется индивидуальным подбором адекватной дозы.
Работает в дозе от четверти таблетки на прием. Некоторые пациенты больше и не применяют. Суточная доза при тревожных состояниях от 1 до 3 таблеток. При необходимости длительной терапии тревожно депрессивных состояний и фобий, целесообразно использовать препарат в начале лечения, после чего необходимо переходить на противотревожные антидепрессанты и нейролептики.
«Гидроксизин» обладает хорошим противотревожным действием, помогает уснуть. Препарат с торговым названием «Атаракс» — это тоже гидроксизин. Назначается чаще неврологом или психиатром, как самостоятельно, так и в комбинации с другими препаратами. Отпускается по рецепту 107 формы. Доза и курс лечения определяется в зависимости от заболевания.
«Гидроксизин» — препарат с выраженным анксиолитическим (противотревожным) действием. Хорошо переносится больными. В практике аллергических реакций не встречал. Использую для купирования алкогольного абстинентного синдрома у наркологических пациентов. Соотношение цена-качества оставляет желать лучшего. В остальном, хороший сильный транквилизатор.
Хороший дженерик «Атаракса». Отличный потивотревожный препарат с мягким анксиолитическим эффектом.
Часто бывают побочные эффекты: головокружение, сонливость, слабость.
Нужно титровать дозу (с шагом по 1/4 таблетки) особенно для вегетативно-лабильных пациентов и склонных к гипотонии, учитывая куммулятивность.
В своей личной психиатрической практике я применяю время от времени производимые различными фирмами гидроксизины. Именно этот применяю в стационаре, эффектом вполне удовлетворён, отмечу умеренно выраженный противотревожный эффект, также препарат хорошо помогает для лечения невыраженных расстройств сна.
Как и в «Атараксе» широкий спектр действия. Мягкое действие и седация, отпускается по рецепту, в аптечке не будет лишним. Хорошо способствует погружение в сон при нейролептанальгезии (например, купирования абстиненции), усиливает седацию вспомогательных препаратов.
Цена, индивидуальная непереносимость, эффективность 50\50. Побочное действие: головокружение, бессонница, тремор.
Психолептик, транквилизатор (анксиолитик), среднее между атараксом (анксиолитик) и димедролом (антигистамин).
Малый риск фармакологической зависимости сравнительно с бензодиазепиновыми транквилизаторами. Хорош в качестве доступного снотворного средства при незначительной бессоннице. Способен уменьшать слабо выраженные тревожность, раздражительность, вегетативную нестабильность. Среди небензодиазепиновых транквилизаторов, пожалуй, наиболее близок по терапевтической активности к бензодиазепинам с седативным и снотворным компонентами действия (феназепам, оксазепам, диазепам). Оказывает дополнительное противоаллергическое действие.
Уступает в собственно транквилизирующем (анксиолитическом, т.е. противотревожном, релаксирующем) эффекте бензодиазепиновым транквилизатороам. Не способен заменить бензодиазепиновый транквилизатор при клинически выраженной тревоге и вегетативной дисфункции: при увеличении дозировки ради лучшего анксиолитического эффекта, как правило, отмечается лишь усиление седации — сонливости, вялости, слабости.
Гидроксизин — это действующее вещество препарата, выпускаемого под торговым названием «Атаракс». По производимому эффекту, кругу показаний и механизму действия похож на популярный безрецептурный доксиламин (торговое название — донормил). Фактически является антигистаминным препаратом, из-за чего производимый эффект (ощущения при приеме) похож на эффект классических противоаллергических препаратов — димедрола, тавегила, диазолина.
Если говорить о достоинствах данного препарата, то он не вызывает привыкание. Очень много для чего применим. Минусы однозначно присутствуют, самый, наверное, весомый минус, который я выделил бы, это то, что очень хочется спать после приёма препарата, сонливость обеспечена, поэтому в дороге его применять становится невозможным. Непременно сон становится лучше, если вы собираетесь целенаправленно лечь спать в свою постель. Ну и второй, пожалуй, минус, возможно, он касается только моего случая, это индивидуальная непереносимость. Из плюсов хорошо расслабляет мышцы, сразу снимаются все блоки, и становится легче.
Бросила курить после двадцати лет активного курения. Чуть с ума не сошла и всех близких не убила. Начались сильнейшие панические атаки. Врач предложила попить «Гидроксизин. И, ничего, помогло. Через месяц я стала прежним нормальным человеком. Да и по поводу цены, его, может, за всю жизнь один раз и придётся покупать, привыкания-то нет. А вообще, препарат хороший, помогает. Я никаких побочек не ощутила.
Во время декрета начались депрессии, постоянное раздражение. Память ухудшилась настолько, что я могла что-то спросить и минут через пять задавать тот же вопрос. Я складывала вещи и не помнила куда.Часто срывалась на близких. Постоянно хотелось плакать. Врач порекомендовал «Гидроксизин». Спустя месяц использования могу с точностью сказать, мне помогает. Стала меньше обращать внимание на внешние раздражители, а самое главное, улучшилась память. Понравилось в препарате то, что к нему не привыкаешь. Не понравилась цена, для меня дороговато.
источник
Гидроксизин (Hydroxyzinum) – это Н1-гистаминоблокатор, который используется в основном как «мягкий» транквилизатор. Относится к группе анксиолитиков.
Производится в форме белых круглых таблеток в ячейковых контурных упаковках, которые помещены в пачки из картона. Выпускается оригинальный препарат Гидроксизин Канон, а также его прямой аналог Атаракс.
В составе содержится 25 мг действующего компонента гидроксизин дигидрохлорид и дополнительные вещества в следующих количествах:
- кукурузный прежелатинизированный крахмал – 30 мг;
- микрокристаллическая целлюлоза – 33,3 мг;
- диоксид кремния коллоидный – 0,7 мг;
- шестиатомный спирт – 40 мг;
- магния стеарат – 1 мг.
Препарат обладает успокаивающим, анксиолитическим, противорвотным и миорелаксирующим действием. Оптимальный лечебный эффект проявляется уже через полчаса после приема.
Формула гидроксизина дигидрохлорида
Медикамент позитивно воздействует на психические возможности, развивает память и способность концентрировать внимание. Оказывает анальгезирующее воздействие и ослабленное блокирующее влияние на желудочную секрецию. Расслабляет скелетную мускулатуру и вызывает бронходилатирующий эффект. При наличии печеночной дефицитности, Н1-гистаминоблокирующий эффект может увеличиваться до 96 часов.
Механизм действия Гидроксизина заключается в способности захватывать Н1- и м-холино гистаминовые нервные окончания. Помимо этого, действующее вещество подавляет деятельность некоторых субкортикальных зон. Медикамент не способствует появлению психической зависимости и привыкания.
Около 80% препарата проходит абсорбцию в желудочно-кишечном тракте. Наибольшая концентрация медикамента в крови отмечается спустя два часа после приема.
Составляющие средства способны проходить сквозь плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.
Процесс метаболизма происходит до образования цетиризина. Развитие терапевтического действия наблюдается через 20-30 минут после приема. Половина составляющих компонентов лекарства выводится через двадцать часов.
Показания к применению Гидроксизина:
- ликвидация тревожного состояния и повышенной возбудимости ЦНС;
- купирование приступа панической атаки;
- нервный срыв;
- в комплексной терапии при паническом расстройстве;
- наличие абстинентного синдрома;
- наличие психоневротической разлаженности;
- устранение симптомов при зудящем дерматозе, крапивнице и атопическом дерматите;
- соматические болезни и нарушение адаптации;
- внутренняя напряженность и генерализованная тревога;
- проведение премедикации;
- терапия в постоперационный период (применяется в составе комплексного лечения).
Противопоказания к назначению:
- лактация и беременность;
- восприимчивость к составляющим препарата;
- наличие острой формы порфирии;
- детский возраст до одного года (при в/м введении);
- детский возраст до трех лет (при пероральном приеме);
- гипертрофия простаты;
- наличие глаукомы.
С особой внимательностью Гидроксизин назначается в таких случаях:
- затрудненное мочеиспускание;
- наличие судорожного синдрома (в том числе и эпилепсия);
- наличие миастении;
- присутствие сердечных болезней в анамнезе.
Беременность и лактация являются противопоказаниями для назначения Гидроксизина. С предосторожностью препарат назначается при наличии почечной дефицитности. Не прописывается в возрасте до одного года.
Медикамент назначен для перорального приема. Таблетки Гидроксизин нужно принимать во время употребления пищи, не разжевывая.
Необходимая доза назначается исходя из области применения лекарства:
- в психиатрии и неврологии назначается 100-300 мг в сутки, с частотой приема 3-4 раза;
- для проведения премедикации за час до операции принимается около 50-200 мг;
- в анестезиологии – в ночь перед операцией назначается 1 мг на один килограмм веса и такое же количество за час до операции;
- терапия зуда у детей от одного до шести лет – назначается 1 мг на один килограмм веса, предельная доза лекарства составляет 2 мг на один килограмм веса, назначенное количество следует употреблять в несколько приемов;
- для больных преклонного возраста лечение нужно начинать с половины рекомендованной дозы;
- для достижения временного лечебного эффекта назначается только половина рекомендованной дозы;
- для скорого достижения лечебного эффекта в начале используется в/м введение в зону крупных мышц, после чего осуществляется перевод на пероральный прием.
Рекомендуемые дозировки при тревожных расстройствах
В случае передозировки препаратом возникают такие симптомы: рвота, тахикардия, сонливость, гипертермия, тошнота, галлюцинации и 
спутанность сознания.
Также возможно развитие угнетения дыхания, аритмии, в некоторых случаях понижение АД и судороги. Проявление перечисленных симптомов может привести к усугублению бессознательного состояния и наступлению сердечно-легочного коллапса.
Для купирования возникших симптомов нужно сделать промывание с применением эндотрахеальной интубации.
Также можно использовать активированный уголь, но данные о его действенности не доказаны.
Помимо этого, нужно контролировать состояние кровообращения и дыхания. Для обеспечения адекватной оксигенации вводится Тиамин, Декстроза и Налоксон. Для достижения вазопрессорного эффекта используется Метараминол или же Норэпинефрин.
После устранения всех симптомов передозировки необходимо на протяжении следующих двадцати четырех часов следить за АД и сердечной деятельностью.
Побочные явления проявляются следующими симптомами:
- сердечно-сосудистая система – понижение АД и тахикардия;
- ЦНС и периферическая нервная система – постоянная утомляемость, атаксия, головная боль, тремор и судороги, слабость и сонливость;
- пищеварительная система – запоры, сухость во рту и чрезмерная активность трансаминаз.
Совместный прием с лекарствами, подавляющими ЦНС (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики), вызывает потенцирующее действие Гидроксизина.
Работа активного вещества никак не влияет на проявление эффекта атропина и на функции сердечных гликозидов, алкалоидов белладонны и гипотензивных средств. Одновременный прием с блокаторами микросомальных печеночных энзимов провоцирует увеличение концентрации Гидроксизина в плазме крови.
Параллельное употребление средств, имеющих ототоксический эффект, маскирует головокружение и симптомы ототоксичности.
При необходимости выполнения кожных проб с аллергенами, прием препарата необходимо отменять за три дня до выполнения данной манипуляции.
Мнение врачей и отзывы пациентов, которые прошли или проходят курс лечения с помощью Гидроксизина.
Из достоинств данного медикамента могу отметить только отсутствие синдрома отмены. А вот негативным моментом является то, что даже при употреблении терапевтических доз очень часто возникает легкое головокружение.
Дмитрий Сергеевич, врач невролог
Препарат имеет хорошую эффективность при правильно назначенных дозах. У пациентов с медленным метаболизмом может вызывать сонливость. Достаточно быстро купирует повышенную тревожность.
Нина Анатольевна, врач невролог
Начал принимать этот медикамент совсем недавно. Где-то после тридцати минут после приема я ощущаю сонливость и заторможенность. Вот думаю, стоит ли мне принимать его дальше?
Я употребляла Гидроксизин в качестве успокоительного средства. Хочу отметить, что лекарство оказывает очень серьезное успокоительное действие не грани апатии, поэтому применять его следует только в тяжелых стрессовых ситуациях.
Отзывы пациентов и врачебная практика показывают, что препарат эффективный, но может вызывать побочные реакции. Поэтому подбирать безопасную дозировку нужно для каждого пациента индивидуально.
Гидроксизин выпускается в виде таблеток (10 и 25 мг), средняя цена за данный препарат составляет 300 рублей.
Медикамент следует хранить в сухом и темном месте при температуре не больше двадцати пяти градусов. Срок пригодности лекарства составляет два года.
Отпускается в аптеках по предъявлению врачебного рецепта.
Фармацевтической промышленностью выпускается два аналогичных лекарства — Атаракс и Гидроксизин Канон в таблетках (25 мг).
источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| гидроксизина гидрохлорид | 25 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный — 30 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.7 мг, магния стеарат — 1 мг, маннитол — 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 33.3 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Гидроксизин является блокатором Н 1 -гистаминовых рецепторов первого поколения, поизводное фенотиазина с антимускариновыми и седативными свойствами и дифенилметана, способствует угнетению активности определенных субкортикальных зон.
Оказывает H 1 -гистаминоблокирующее, бронходилатирующее и противорвотное действие, обладает умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у пациентов с крапивницей, экземой и дерматитом.
Гидроксизин положительно действует на когнитивные способности, улучшает внимание и память. Гидроксизин привыкания и психической зависимости не вызывает, при продолжительном использовании синдрома отмены не отмечено.
Гидроксизин способен угнетать центральную нервную систему, также оказывает антихолинергическое, антигистаминное, спазмолитическое, местноанестезирующее, симпатолетическое действие, обладает миорелаксирующей активностью.
При печеночной недостаточности Н 1 -гистаминоблокирующий эффект может продлеваться до 96 ч после однократного приема. Обладает умеренной анксиолитической активностью.
Полисомнография у пациентов с бессонницей и тревогой демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у пациентов с тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.
Н 1 -гистаминоблокирующий эффект наступает приблизительно через 1 час после приема таблеток внутрь. Седативный эффект проявляется спустя 30-45 минут.
Абсорбция высокая. ТC max после приема внутрь — 2 часа. После приема средней дозы 50 мг ТC max у взрослых составляет 70 мг/мл.
Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. После приема внутрь гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Плазменная концентрация гидроксизина необязательно отражает его связывание с тканями или распределение в рецепторах кожи. Оказывает влияние на кожное воспаление в зависимости от сывороточной концентрации.
Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45%) является блокатором Н 1 -гистаминовых рецепторов. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
T 1/2 у взрослых — 14 ч (диапазон: 7-20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Около 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом с мочой, также в неизмененном виде (25% от принятой дозы гидроксизина).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых больных T 1/2 составил 29 часов. Объем распределения составляет 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам.
У детей общий клиренс в 2,5 раза выше, чем у взрослых. Доза должна быть скорректирована. T 1/2 4 часа.
У пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У пациентов с заболеваниями печени T 1/2 увеличивался до 37 часов, концентрация метаболитов в сыворотке крове выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.
У пациентов с почечной недостаточностью
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24+7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина значительно не изменилась, в то время как длительность экспозиции цетиризина была увеличена. Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.
— симптоматическое лечение тревоги у взрослых;
— в качестве седативного средства в период премедикации;
— симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину;
— беременность, период родов и грудного вскармливания.
С осторожностью: при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами, при глаукоме, деменции, судорожных расстройствах, включая эпилепсию, при склонности к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе (при сердечной недостаточности и артериальной гипертензии) или при применении препаратов, которые могут вызывать аритмию, при гипертиреозе. Гидроксизин способствует снижению моторики ЖКТ, развитию стенозирующей пептической язвы, нарушение дыхания.
Препарат применяется внутрь.
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения:
В возрасте от 3 до 6 лет: от 1,0 мг/кг/сут до 2,5 мг/кг/сут в несколько приемов.
В возрасте от 6 лет и старше: от 1,0 мг/кг/сут до 2,0 мг/кг/сут в несколько приемов.
Для премедикации: 1 мг/кг на ночь перед анестезией.
Дозировка рассчитывается врачом индивидуально в зависимости от массы тела ребенка в соответствии с рекомендуемыми дозами, при этом следует учесть, что минимальная получаемая дозировка, после деления таблетки, составляет 12,5 мг.
Для симптоматического лечения тревоги: стандартная доза 50 мг в день, разделенная на 3 приема (1/2 таблетки (12,5 мг) утром, 1/2 таблетки (12,5 мг) днем и 1 таблетка (25 мг на ночь). При тревоге в тяжелых случаях препарат применяют в дозе 50-100 мг 4 раза в сутки.
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения: начальная доза 1 таблетка (25 мг) перед сном, при необходимости доза может быть увеличена до 1 таблетки (25 мг) 3-4 раза в день.
Для премедикации в хирургической практике: 2-8 таблеток (50-200 мг) на ночь перед анестезией.
Однократная максимальная доза для взрослого человека не должна превышать 8 таблеток (200 мг), максимальная суточная доза составляет не более 12 таблеток (300 мг).
Применение у особых групп пациентов:
При применении у пожилых людей доза подбирается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний в диапазоне рекомендуемых доз (см. раздел Фармакокинетика).
Применение у пациентов с почечной недостаточностью и нарушением функции печени:
Пациентам с тяжелой и среднетяжелой почечной недостаточностью, а также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется снижать суточную дозу на 33%. У пациентов с тяжелой и среднетяжелой почечной недостаточностью препарат применяется в половинной дозе вследствие снижения экскреции основного метаболита гидроксизина — цетиризина.
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения.
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
очень часто — ≥1/10 назначений (>10 %)
часто — от ≥1/100 до 1 % и 0.1 % и 0.01 % и Нарушения со стороны иммунной системы:
очень редко: анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто: головокружение, бессонница, тремор;
редко: судороги, дискинезия.
нечасто: возбуждение, спутанность сознания;
редко: галлюцинации, дезориентация.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко: нарушение аккомодации, нарушение зрения.
Нарушение со стороны сердца:
частота неизвестна: удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия по типу «пируэт».
Нарушение со стороны сосудов:
редко: снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто: тошнота; редко: рвота, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: нарушение функциональных проб печени;
частота неизвестна: гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко: задержка мочеиспускания.
Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей:
редко: зуд, сыпь (эритематозная, макуло-папулезная), крапивница, дерматит;
очень редко: ангионевротический отек, повышенная потливость, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
редко: гипертермия, недомогание.
Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина — основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.
Симптомы токсичности со стороны ЦНС связаны с чрезмерным м-холиноблокирующим действием, подавлением или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могут развиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение артериального давления, аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечно-легочный коллапс.
Лечение: Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, состояние дыхания и кровообращения при помощи Электрокардиографического (ЭКГ) мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию. Сердечную деятельность и артериальное давление необходимо контролировать в течение 24 часов после исчезновения симптомов.
В больших дозах гидроксизин может приводить к удлинению интервала QT и явным изменениям на электрокардиограмме.
В случае нарушения психического статуса, необходимо исключить прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости пациенту следует провести ингаляцию кислородом, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин. Применение аналептиков не допустимо.
В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол. Не следует применять эпинефрин. В случае приема внутрь значительного количества препарата, можно выполнить промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применение активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности недостаточно. Специфического антидота не существует. Гемодиализ не эффективен.
Литературные данные свидетельствуют о том, что в случае развития тяжелых, опасных для жизни, трудноизлечимых м-холиноблокирующих эффектов, не купируемых другими препаратами, возможно применение терапевтической дозы физостигмина. Физостигмин не должен применяться только для того, чтобы привести пациента в сознание. Если пациент принимал трициклические антидепрессанты, применение физостигмина может спровоцировать судорожные приступы и необратимую остановку сердца. Также следует избегать использования физостигмина у пациентов с нарушениями сердечной проводимости.
Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном применении с лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозы должны подбираться индивидуально. Следует избегать одновременного применения с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и холиноблокаторами. Препарат препятствует прессорному действию эпинефрина и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов — ингибиторов холинэстеразы.
Установлено, что применение циметидина в дозе 600 мг дважды в день увеличивает концентрацию гидроксизина в сыворотке на 36% и снижает максимальную концентрацию метаболита цетиризина на 20 %.
Эффект атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов Н 2 -гистаминовых рецепторов не изменяются под действием гидроксизина. Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и в высоких дозах может быть причиной лекарственного взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в плазме крови при одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени. Поскольку гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и изоферментом CYP3A4/5, возможно повышение концентрации гидроксизина в плазме крови при одновременном применении с препаратами, потенциально ингибирующими изофермент CYP3A4/5 (телитромицином, кларитромицином, делавирдином, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, интраконазолом, позаконазолом и некоторыми ингибиторами протеаз ВИЧ, включая атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинарин, лопинавир/ритонавир, саквинарин/ритонавир и типранавир/ритонавир). Однако торможение одного метаболического пути может частично компенсироваться работой другого. Одновременное применение гидроксизина с лекарственными препаратами, которые потенциально могут вызвать аритмию, может увеличить риск удлинения интервала QTи возникновения желудочковой тахикардии по типу «пируэт».
Применение препарата одновременно со средствами, обладающими ототоксическим эффектом, например гентамицином, может маскировать такие симптомы ототоксичности, как головокружение. Препарат следует отменить за 3 дня до планируемого проведения кожных проб с аллергенами.
При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующими свойствами и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить.
Гидроксизин может приводить к удлинению интервала QTна электрокардиограмме, поэтому одновременное использование с другими препаратами, которые способны нарушать сердечную деятельность, может повышать риск развития аритмий. Предполагается, что прочие препараты, которые вызывают изменения на электрокардиограмме (атропин, противопаркинсонические средства, лития карбонат, хинидин, фенотиазины, прокаинамид, трициклические антидепрессанты, тиоридазин) могут усугублять и усиливать изменения, которые могут быть вызваны гидроксизином, и повышать опасность внезапной смерти. Необходимо избегать одновременного использования двух и более препаратов, которые удлиняют интервал QT, из-за опасности аддитивных эффектов, которые могут стать причиной развития потенциально опасных для жизни и тяжелых сердечных аритмий.
При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.
У пожилых дозировку следует подбирать индивидуально, начиная с половины минимальной дозы, и корректируя в диапазоне рекомендуемых доз. При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста прием препарата Гидроксизин Канон должен быть прекращен за 5 дней до исследования для предотвращения получения искаженных данных.
Во время лечения препаратом Гидроксизин Канон следует избегать приема алкоголя.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Гидроксизин Канон может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Прием других седативных лекарственных средств может усиливать этот эффект. Поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат Гидроксизин Канон противопоказан при беременности, в период родов и грудного вскармливания.
источник
Гидроксизин является H1-гистаминоблокатором, применяющимся в основном в качестве транквилизатора с мягким воздействием. Фармакологический препарат относится к категории анксиолитиков. Из аптек отпускается строго по рецепту лечащего врача.
Гидроксизин выпускается в варианте круглых белых таблеток, которые расфасованы по ячейковым контурным блистерам. Пластинки помещены в картонные пачки. Также, существует Гидроксизин в форме раствора для внутримышечных инъекций.
В составе препарата присутствует 25мг активного компонента гидроксизин дигидрохлорид. Вспомогательные вещества представлены следующим списком:
- прежелатинизированный крахмал кукурузный – 30мг;
- целлюлоза микрокристаллическая – 33,3мг;
- спирт шестиатомный – 40мг;
- стеарат магния – 1мг;
- коллоидный диоксид кремния – 0,7мг.
Препарата Гидроксизин относится к категории седативных, анксиолитических фармакологических средств. Он является блокатором гистаминовых H1-рецепторов. Гидроксизин является производным гиперазина. Характеризуется умеренность способностью к м-холинблокированию. Также оказывает противорвотное воздействие. Оптимальный терапевтический эффект наблюдается по истечению 30мин. с момента применения, при этом 50% компонентов выводятся из организма по прошествии 20 часов.
Медикамент положительно влияет на психические способности, развивает функцию запоминания и улучшает способности к концентрации внимания. Расслабляюще воздействует на скелетную мускулатуру и провоцирует бронходилатирующий эффект. Оказывает небольшое блокирующее воздействие на секреторную способность желудка и анальгезирующее воздействие.
Основными показаниями к применению таблетированного фармакологического средства Гидроксизин выступают следующие состояния пациента:
- Необходимость устранить чрезмерную тревожность и завышенную возбудимость нервной системы.
- В качестве средства, облегчающего состояние пациента в случае алкогольной абстиненции.
- При наличии у пациента ряда психоневротических расстройств.
- В рамках комплексной терапии после перенесенных хирургических вмешательств и некоторого ряда травм.
- Как средство для премедикации.
- При скопившемся внутреннем перенапряжении, расстройствах адаптивных способностей, заболеваниях соматического характера и генерализованной тревоге.
- Для ликвидации симптоматики в случае зудящего дерматоза, дерматите атопическом, экземе и крапивнице.
- По показаниям как противорвотный медикамент.
Препарат Гидроксизин относится к медикаментам, которые отпускаются из аптек по рецепту. Он назначается исключительно лечащим врачом при наличии на то показаний.
В педиатрической практике медикамент применяется в качестве средства для симптоматической терапии зуда аллергического генеза.
Гидроксизин воспрещается применять в период вынашивания плода. Также, в ходе грудного вскармливания его использовать нельзя – без предварительного отказа от кормления младенца.
У Гидроксизина имеется определенный ряд противопоказаний, при наличии которые применять препарат не рекомендуется:
- при наличии глаукомы у пациента;
- в случае гипертрофии предстательной железы;
- при повышенной судорожной активности пациента;
- в случае миастении;
- при недостаточности почек;
- в случае печеночной недостаточности;
- в период беременности;
- в ходе лактации;
- при деменции;
- в случае порфирии;
- в случае аллергической реакции на компоненты медикамента;
- в ходе родовой деятельности.
Кратность приемов, а также оптимальные дозировки определяются исключительно лечащим специалистом. Самовольно изменять принимаемые дозы либо иные врачебные предписания не рекомендуется, так как подобные изменения рекомендаций специалиста могут нести значительную угрозу здоровью пациента.
Медикаментозный препарата назначается внутримышечно либо перорально – в зависимости от варианта лекарственной формы, наличествующей патологии у пациента и его возрастной категории.
Для симптоматической терапии тревожных состояний пациентам взрослой возрастной группы зачастую назначают прием Гидроксизина из расчета от 25 до 100мг в сутки. В основном рекомендуется применять по 12,5мг в утренние часы и в обед, а 25мг перед отходом ко сну.
Премедикация взрослых пациентов выполняется дозами от 50 до 200мг препарата перорально либо же 1,5-2,5мг на каждый кг массы тела пациента путем внутримышечного введения, за 1 час до предстоящего хирургического вмешательства.
Чтобы ликвидировать зуд применят от 25 до 100мг медикамента, 3-4р./сутки.
Пациентам преклонного возраста зачастую назначают на стартовом этапе лечения половинную дозу от стандартной. В случае почечной либо печеночной недостаточности дозы подбираются сугубо индивидуально.
При необходимости получения стремительного терапевтического эффекта, раствор Гидроксизина вводится путем внутримышечной инъекции по 50-100мг за 1 раз. Ввод медикамента рекомендуется каждые 4-6ч.
В возрасте 3-6 лет назначается от 1мг/кг/сутки до 2,5мг/кг/сутки за несколько приемов.
От 6 лет и более расчет ведется от 1мг/кг/сутки до 2мг/кг/сутки за несколько использований.
В качестве премедикации требуется 1мг/кг в ночь перед анестезией.
Доза определяется врачом персонально. Максимальная допустимая суточная доза для ребенка представлена 300мг. Наибольшая доза для единократного применения – 200мг.
Медикамент не назначается женщинам в период беременности. В ходе грудного вскармливания запрещается применять медикамент без предварительной отмены кормления. Возможность возобновления ГВ решается с лечащим врачом в индивидуальном порядке.
В стартовые несколько суток использования Гидроксизина способны усиливаться слабость общего характера, сонливость, головокружения и боли головы. Также, существует вероятность возникновения таких негативных явлений:
- пересушенность слизистых оболочек;
- повышенная потливость;
- понижение значений АД;
- увеличение концентраций печеночных ферментов;
- расстройства зрения и аккомодации;
- нарушения дефекации;
- тахикардия;
- приступы тошноты;
- аллергия;
- задержка мочи;
- бронхоспазм;
- лихорадочное состояние.
Крайне маловероятно возникновение судорожных состояний, атаксии, дезориентации, повышенной двигательной активности, тремора и парадоксального возбуждения.
В основном большая часть побочных эффектов является следствием транзиторных реакций и исчезает при понижении суточной дозы медикамента.
Гидроксизин понижает интенсивность терапевтического воздействия адреналина. Усиливает седативное воздействие от применения наркотически анальгетиков, алкоголя, транквилизаторов, снотворных препаратов, барбитуратов и прочих медикаментов, ведущих к угнетению ЦНС.
Не рекомендуется совмещать медикамент с ингибиторами МАО, блокаторами холинэстразы либо холиноблокаторами.
Препарат способен понижать противосудорожное воздействие фенитоина.
При совмещении с ингибиторами ферментов печени может увеличиваться концентрация активного соединения в плазме крови.
Препарат в форме раствора предназначается исключительно для внутримышечных инъекций, введение подкожно либо поступление лекарства в крупные сосуды способно приводить к поражениям тканей.
Терапия препаратом способна искажать итоги аллергологических проб. Терапия должна быть приостановлена минимум за 5 дней до теста. После применения препарата запрещается управление сложными механизмами либо транспортными средствами.
Воспрещается совмещать препарат со спиртосодержащей продукцией.
При передозировке повышается выраженность побочных эффектов. При подозрении на превышение дозы требуется промыть желудок и обратиться за неотложной медицинской помощью.
Препарат требуется хранить в месте, недоступном детям и защищенном от прямых солнечных лучей при температуре не более 25 ̊С. Срок годности раствора – 2 года, таблеток – 3 года.
У Гидроксизина имеется ряд аналогов. Но, без консультации с врачом замену производить не рекомендуется.
Активный компонент – гидроксизин гидрохлорид. Выпускается в таблетированном варианте. Не угнетает функционирование ЦНС, но способен угнетающе воздействовать на определенных зоны подкорковой области. Характеризуется антигистаминным и бронходилатирующим воздействиями.
Стоимость Гидроксизина составляет в среднем 263 рубля. Цены колеблются от 238 до 276 рублей.
источник