Грандаксин инструкция по применению таблетки

Описание актуально на 31.03.2014

Латинское название: Grandaxin
Код АТХ: N05BA23
Действующее вещество: Тофизопам (Tofisopam)
Производитель: ОАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия

Активное вещество – тофизопам, в 1 таблетке содержится 50 мг тофизопама. Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, стеариновая кислота, желатин, МКЦ, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

Препарат Грандаксин (МНН – Тофизопам) выпускается в виде таблеток по 50 мг, в блистере содержится 10 таблеток, в картонной упаковке находится 2 или 6 блистеров.

Таблетки белого или сероватого цвета, плоские, имеют риску на одной стороне, почти без запаха.

В аннотации к лекарству указано, что препарат оказывает анксиолетическое действие.

Препарат является транквилизатором из группы производных бензодиазепина, устраняет разнообразные формы вегетативных расстройств. Грандаксин так же обладает стимулирующей активностью. Препарат может применяться для пациентов, больных миастенией и миопатией. Он не вызывает ни физической, ни психической зависимости, ни синдром отмены. Относится к дневным анксиолитикам.

Быстро и практически в полном объеме всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Через 2 часа достигается максимальная концентрация вещества в крови. Период полувыведения Грандаксина составляет 6-8 часов. Около 60% выводится с мочой, оставшаяся часть – с калом.

От чего таблетки Грандаксин? Вот показания к применению препарата:

предменструальный синдром;
расстройство психической адаптации;
алкогольный абстинентный синдром;
климактерический синдром;
кардиалгии;
миопатии,миастения;
неврогенные мышечные атрофии, а также другие патологические состояния (в случае, если анксиолитики с миорелаксирующим действием противопоказаны);
неврозы;
неврозоподобные состояния(эмоциональное напряжение, тревога, вегетативное расстройство, апатия, переживаня, пониженная активность).

Так же Грандакcин выписывают при ВСД (вегето-сосудистой дистонии).

Препарат запрещено принимать в следующих случаях:

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
1 триместр беременности, кормление грудью;
психомоторное возбуждение, агрессивность, депрессия;
декомпенсированная дыхательная недостаточность;
синдром остановки дыхания (во сне).

Лекарственное средство не следует применять одновременно с приемом Сиролимуса, Такролимуса, Циклоспорина.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его не рекомендуют принимать пациентам с непереносимостью галактозы, с врожденной недостаточностью лактазы, а так же пациентам, страдающим синдромом мальабсорбции глюкозы и малактозы.

С осторожностью следует применять препарат при:

острой дыхательной недостаточности;
эпилепсии;
закрытой глаукоме;
декомпенсированном хроническом респираторном дистрессе;
органических поражениях головного мозга (атеросклероз и др.)

При принятии Грандаксина могут возникнуть такие побочные эффекты как:

запор,тошнота, снижение аппетита,сухость во рту, выделение газов, в некоторых случаях – застойная желтуха;
бессонница, головная боль, раздражительность, психомоторное возбуждение, у больных эпилепсией могут начатьсясудорожные припадки, спутанность сознания;
зуд,экзантема (в том числе скарлатиноподобная);
боль и напряжение в мышцах;
затруднение дыхания.

Лекарство принимается внутрь. Размер дозировки устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от общего состояния пациента, индивидуальной переносимости препарата и клинической формы заболевания. Взрослым обычно назначают 1-2 таблетки в день (50-100 мг.) до 3 раз в день. При нерегулярном потреблении доза устанавливается в размере 1-2 таблетки.

Максимально разрешенная доза в сутки – 300 мг.

Инструкция по Грандаксину для пожилых людей (старше 65) и пациентов спочечной недостаточностью: суточная доза приема лекарство уменьшается в 2 раза.

Перед тем, как принимать лекарство, обязательно проконсультируйтесь с врачом.

В случае принятия доз в размере 50-150 мг/кг могут возникнуть эффекты снижения функции ЦНС. Такая доза может вызвать рвоту, кому, угнетение дыхания, спутанность сознания, эпилептические припадки.

При проявлении симптомов передозировки не следует вызывать рвоту. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, который уменьшит всасывание вещества, применить симптоматическое лечение.

В случае угнетения дыхания проводится ИВЛ, не следует вводить стимуляторы ЦНС.

При гипотензии рекомендовано в/в введение жидкостей, перемещение больного в позу Тренделенбурга. Если вышеперечисленные меры не привели к нормализации давления, следует ввести норадреналин или дофамин.

Одновременное принятие Грандаксина с такролимусом, циклоспорином, сиролимусом запрещено.

При принятии Тофизопама с лекарствами, подавляющими функции ЦНС (успокоительное, снотворное, анальгетики, антипсихотическое, антидепрессанты, средства общей анестезии и др.) усиливается их седативный эффект.

Никотин, алкоголь, противоэлпилептические средства, барбитураты могут ускорить метаболизм, что приведет к снижению концентрации препарата в крови и уменьшению его лечебного эффекта.

Часть противогрибковых препаратов (такие как итраконазол и кетоконазол) могут замедлить метаболизм препарата и привести к увеличению его концентрации в крови.

Такие антигипертензивные препараты как антагонисты кальциевых каналов и клонедин могут усилить эффект активного вещества Грандаксина.

В разных странах Грандаксин отпускается по рецепту или нет. В России и Украине данный препарат без рецепта не продается.

Хранить лекарство следует в месте, которое недоступно для детей, при температуре не выше 25 °С.

Более часто, чем у остальных пациентов, побочные эффекты могут проявляться у пожилых людей, у больных с задержкой психического развития, у страдающих нарушениями функций почек или печени.

Тофизопам не следует применять при фобии, хроническом психозе или навязчивых состояниях, поскольку может возникнуть риск увеличения попыток суицида и агрессивного поведения.

Грандаксин не влияет на способность к концентрации и внимание, поэтому его можно применять при управлении автомобилем и работах, где необходима скоростная физическая и психическая реакция.

Что лучше: Грандаксин или Афобазол?

Оба препарата имеют одинаковые показания к применению, однако у Афобазало меньше противопоказаний и побочных эффектов. Что касается лечебного эффекта, что оба лекарства оказывают успокоительное действие и снижают чувство тревоги у пациентов. Прежде чем начать принимать Грандаксин или Афобазол обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Алкоголь снижает эффективность любого лекарственного препарата, поэтому совместимость с алкоголем Грандаксина невозможна. Одновременное употребление увеличивает нагрузку на печень, а так же повышает вероятность проявления побочных эффектов.

Отзывы специалистов: при грамотной дозировке и применении препарата, он оказывает положительный эффект при минимальных побочных действиях.

Отзывы врачей на Грандаксин: данный препарат часто назначается врачами при нервных расстройствах, он оказывает седативное действие и помогает снять тревогу и напряжение.

Пациенты отмечают положительный эффект от принятия препарата, который возникают примерно через неделю после начала курса. Так же многие отмечают проявление таких побочных эффектов как сонливость, головокружение и слабость.

Препарат действенно устраняет один из самых часто встречающихся при климаксе симптомов: невротическое расстройство.

В Википедии информации о данном препарате нет, однако можно найти статью о действующем вещество – тофизопаме.

Цена на таблетки Грандаксин в России составляет: упаковка 20 таблеток – 220-260 руб., упаковка 60 таблеток – 475-538 рублей. Купить в Москве препарат можно в любой аптеке при наличии рецепта от врача.

Цена в Украине: стоимость упаковки 20 таблеток – 150 грн., упаковки 60 таблеток – 215 грн.

Здесь приведены средние цены на лекарство, чтобы узнать, сколько стоит точно Грандаксин в вашем регионе, необходимо обратиться непосредственно в аптеку.

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Грандаксин – препарат из группы транквилизаторов , обладающий анксиолитическим действием, т.е. устраняющий состояния страха, тревоги, нервного напряжения. Действующим веществом препарата является тофизопам .

В отличие от многих лекарств этой группы Грандаксин не обладает снотворным, противосудорожным, расслабляющим мышцы эффектами. Напротив, он умеренно стимулирует активность нервной системы и удобен для применения в дневное время.

Уже через 2 часа после приема препарата внутрь в крови достигается максимальное содержание Грандаксина, т.е. лекарство всасывается из пищеварительного тракта очень быстро. В организме не накапливается. Выводится в основном с мочой (около 70%) и частично с калом (около 30%).

Даже при длительном лечении Грандаксином привыкания к препарату не развивается; не возникает ни синдрома зависимости, ни синдрома отмены.

Грандаксин выпускается венгерским фармацевтическим заводом ЭГИС в единственной форме: таблетки , содержащие по 50 мг тофизопама, а также вспомогательные компоненты (магния стеарат, стеариновая кислота, желатин, МКЦ, картофельный крахмал, тальк, лактозы моногидрат).

Таблетки имеют плоско-округлую форму, белый или чуть сероватый цвет, риску на одной стороне и надпись «GRANDAX» — на другой. Расфасованы в блистеры и в картонные упаковки (в каждой упаковке – 2 или 6 блистеров по 10 таблеток).

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату или к одному из его компонентов;
невротические состояния с выраженной агрессией, чрезмерным эмоциональным и двигательным возбуждением или с глубокой депрессией;
беременность в I триместре;
период вскармливания ребенка грудью;
остановка дыхания во сне (имевшая место когда-либо прежде);
одновременное применение с такими препаратами, как цефалоспорины, Сиролимус, Такролимус;
мальабсорбция галактозы и глюкозы, врожденная недостаточность лактазы, непереносимость галактозы.

С осторожностью следует применять Грандаксин при:

эпилепсии;
выраженном атеросклерозе сосудов мозга;
других органических поражениях головного мозга;
закрытоугольной глаукоме;
острой дыхательной недостаточности в анамнезе;
хроническом РДС-синдроме (респираторном дистресс-синдроме) в стадии декомпенсации.

Дозировка
Дозу Грандаксина врач подбирает больному индивидуально в зависимости от клинических показаний, тяжести состояния и чувствительности пациента к препарату.

В среднем суточная доза для взрослых составляет 50-100 мг (1-2 таблетки). Кратность приема препарата 1-3 р. в сутки. Максимальная доза в сутки – 300 мг.

Пациентам после 65 лет и при почечной недостаточности применяют дозы, сниженные в 2 раза. Длительность курса лечения устанавливает врач. При абстинентном алкогольном синдроме, при лечении и профилактике белой горячки длительность курса может быть до 6 недель.

Инструкция по применению Грандаксина: фармакологическое действие, показания к применению, противопоказания, дозировка — видео

В первые 3 месяца беременности Грандаксин не применяется. В последующем назначение Грандаксина беременной женщине проводится в исключительных случаях, когда предполагаемая польза от лечения превышает риск негативного влияния препарата на развивающийся плод.

На время лечения Грандаксином прекращается грудное вскармливание.

Любые лекарственные средства нежелательно сочетать с употреблением алкоголя. В особенности это касается транквилизаторов, к которым относится Грандаксин. При их совместном употреблении последствия могут оказаться весьма нежелательными и тяжелыми: усиливается воздействие на нервную систему, что может привести к тяжелым побочным эффектам вплоть до потери сознания и угнетения дыхания.

Помимо этого могут возникать: выраженная головная боль, нарушение сна, раздражительность, аллергические реакции.

У пациентов с сопутствующей патологией печени и у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, усугубится нежелательное воздействие на печень (и препарата, и алкоголя).

Целью назначения Грандаксина является избавление пациента от напряженности, депрессии, страхов. При сочетании с алкоголем рассчитывать на эффективность препарата не следует.

Показания для применения одинаковые у обоих препаратов – их используют для лечения одинаковых заболеваний и симптомов. Цена препаратов также практически одинакова. Но свойства этих двух лекарственных средств несколько отличаются.

Действие Грандаксина более мягкое, он может назначаться пожилым пациентам, беременным во II и III триместре, в отличие от Афобазола. Но, по отзывам пациентов, Грандаксин имеет много побочных эффектов, у Афобазола их меньше.

В любом случае каждое из этих лекарственных средств имеет свои особенности, свои минусы и плюсы. Поэтому только врач может решить, какой препарат для данного пациента больше подходит, подобрать его дозировку и длительность курса лечения.

Метоклопрамид усиливает всасывание Грандаксина, и поэтому действие его наступает быстрее.
Грандаксин повышает концентрацию в крови Циклоспорина, Сиролимуса, Такролимуса при одновременном применении, поэтому совместно эти препараты не применяются.
Грандаксин усиливает действие препаратов, подавляющих функцию ЦНС (обезболивающих средств, антидепрессантов, средств для общего наркоза, снотворных препаратов, антипсихотических и седативных средств), вплоть до угнетения дыхания.
Усилители (индукторы) выработки печеночных ферментов (барбитураты, никотин, противоэпилептические средства, спирт) вызывают снижение концентрации в крови и ослабление действия Грандаксина.
Противогрибковые препараты (Итраконазол, Кетоконазол) замедляют превращения Грандаксина в печени и способствуют увеличению концентрации препарата в крови.
Терапевтический эффект Грандаксина могут усиливать некоторые гипотензивные препараты (блокаторы кальциевых каналов, Клонидин).
Грандаксин может повысить концентрацию Дигоксина в крови.
Бензодиазепины (Грандаксин в том числе) могут изменять антикоагуляционное действие Варфарина.
Антацидные препараты могут оказывать тормозящее влияние на всасывание Грандаксина.
Длительный одновременный прием Дисульфирама может подавлять превращение (метаболизм) Грандаксина.
Омепразол, Циметидин, таблетированные контрацептивы снижают интенсивность превращений Грандаксина.

Структурным аналогом Грандаксина по действующему веществу является Тофизопам.

Аналоги препарата по терапевтическому эффекту: Афобазол, Диазепам, Неурал, Гидазепам, Феназепам, Тазепам, Реланиум.

Пациенты в отзывах указывают на хорошую переносимость и выраженный эффект препарата. Грандаксин эффективен в тех случаях, когда не помогает ни экстракт валерианы, ни травяные седативные сборы. Действие наступает быстро, уже через 2-3 дня. Не вызывает возмущения и цена препарата.

У некоторых потребителей лекарственного средства отмечалась тошнота. В одном из отзывов пациент не рекомендует сочетать прием препарата с употреблением алкоголя: плохое самочувствие и выраженная головная боль отмечаются уже через 1-2 часа после употребления.

По отзывам врачей, Грандаксин при четком соблюдении назначенной дозировки оказывает выраженный эффект и имеет минимальные побочные реакции. Хорошо снимает напряжение и тревогу, устраняет часто развивающиеся при климаксе невротические расстройства. Специалисты отмечают положительный эффект через неделю от начала применения Грандаксина.

В России и Украине препарат отпускается по рецептам.

Цена в России:

Таблетки Грандаксина №20 – от 220 до 260 руб. за упаковку;
Таблетки Грандаксина №60 – от 475 до 538 руб. за упаковку.

Цена в Украине:

Таблетки Грандаксина №20 – 150 грн. за упаковку;
Таблетки Грандаксина №60 – 215 грн. за упаковку.

источник

Терапия тревожных и стрессовых расстройств занимает не последнее место как в неврологии, так и в психиатрии. Ведь подобное состояние является частой составляющей клинической картины множества заболеваний, служит основным источником дискомфорта и крайне негативно влияет на качество жизни и степень социальной адаптации. Длительное пребывание в тревоге и угнетенном настроении ухудшает прогноз уже существующих соматических заболеваний и повышает вероятность развития новых.

Таблетки Грандаксин относятся к группе так называемых «дневных» транквилизаторов — атипичных производных бензодиазепина. В терапевтических дозах препарат хорошо переносится пациентами и практически не вызывает нежелательных осложнений. Кроме того, средство мало влияет на повседневный образ жизни и практически не вызывает нарушения физической и эмоциональной активности.

Лекарственное средство обладает выраженным анксиолитическим действием (под данным термином специалисты подразумевают противотревожный, успокаивающий эффект).

Однако Грандаксин в меньшей степени влияет на тонус гладкой и поперечнополосатой мускулатуры. Одновременно с легким седативным действием препарат борется с психовегетативной симптоматикой, стимулирует эмоциональную активность.

Лекарство в малой степени влияет на психомоторные и интеллектуальные функции, а скорее наоборот, мягко стимулирует когнитивную деятельность.

Основное действующее вещество лекарства Грандаксин — соединение тофизопам. Терапевтические особенности его действия (в частности, редкие по сравнению с другими антидепрессантами и транквилизаторами случаи привыкания, зависимости и синдрома отмены) обусловлены его химической структурой.

Данное вещество влияет на бензодиазепиновые рецепторы, которые в максимальной степени сконцентрированы в лимбической системе головного мозга. В состав этого рецепторного комплекса входят рецепторы, чувствительные к действию γ-аминомасляной кислоты (сокращенно, ГАМК), веществ бензодиазепиновой структуры и хлорный канал.

После активации данной структуры стимулируется влияние ГАМК — нейромедиатора, угнетающего функции центральной нервной системы и выполняющего ряд других функций. Открывается хлорный канал, и ионы Cl- быстро поступают в клетку, что приводит к деполяризации ее мембраны и торможению проведения нервных импульсов.

От подавляющего большинства бензодиазепиновых транквилизаторов тофизопам отличается расположением нитрогенной группы. У «традиционных» препаратов данного класса она локализована в позиции 1 — 4, а у действующего вещества Грандаксина — в положении 2 — 3, что и обуславливает некоторые отличия в его терапевтическом влиянии и лучшую переносимость пациентами.

Появление данного препарата на фармакологическом рынке можно охарактеризовать фразой «Новое — это хорошо забытое старое». Синтез и начальные клинические исследования тофизопама пришлись на гг.

Специалисты связывают механизм действия Грандаксина со следующими факторами:

Осуществление терапевтического действия в области базальных ганглиев. Это структуры головного мозга, «отвечающие» за ряд вегетативных функций (регуляция потоотделения, слюно- и слезотечения и др.), тонус мускулатуры, реакцию организма на влияние различных раздражителей, регуляцию высшей нервной деятельности (память, внимание, логика и т.д.).
Влияние на висцеральную (вегетативную или автономную) регуляцию, что отражается на гормональном фоне, работу эндокринных желез и выполняет ряд других жизненно важных функций.
Действие на дофаминовую систему головного мозга. Дофамин — один из важнейших нейромедиаторов центральной нервной системы. С нарушениями его метаболизма, синтеза и воздействия со специфическими рецепторами типа D1, D2 и др. связывают развитие шизофрении, болезни Паркинсона и ряда других патологий. Дофамин регулирует приобретение первичных и вторичных навыков, влияет на эмоциональное состояние человека. Периферические дофаминовые рецепторы «отвечают» за работу пищеварительной, половой системы.
Селективное угнетение активности фосфодиэстеразы (ФДЭ) 2, 4 и 10 типов, которые преимущественно локализованы в тканях головного мозга. Кроме того, ФДЭ — 4 обнаружена в клетках иммунной системы, что позволило специалистам предположить влияние Грандаксина на защитные силы организма.

Выпускается препарат в форме таблеток, каждая из которых содержит 0,05 г (50 мг) активного действующего вещества тофизопама. Пилюли круглой формой, белого цвета (иногда, с сероватым оттенком), разделены углубленной линией (ее также именуют фаской) посередине, с другой стороны, на них нанесена гравировка латинскими буквами Grandax, что практически исключает случайного приема препарата вместо другого лекарства. Помимо тофизопама, в состав входят и вспомогательные компоненты — лактоза, тальк, крахмал и другие соединения. Производитель лекарства — венгерская фармацевтическая корпорация EGIS Pharmaceuticals.

Фармакологический профиль таблеток Грандаксин позволяет использовать его при различных заболеваниях неврологического характера.

При соблюдении рекомендованной врачом дозировки, отсутствия противопоказаний применение препарата сопровождается таким терапевтическим действием:

успокоительное;
анксиолитическое;
улучшает сон (благодаря нормализации психологического состояния), однако крайне редко вызывает дневную сонливость и утомляемость, отсутствие чувства свежести после пробуждения;
снимает эмоциональное напряжение, спровоцированное тревожностью, страхом, стрессом, изменениями гормонального фона, хроническим болевым синдромом и другими патологиями;
помогает справиться с астеническим синдромом (слабостью, утомляемостью, пониженной физической выносливостью);
снимает навязчивое чувство страха;
восстанавливает функции вегетативной системы;
миорелаксирующее и противосудорожное (практически отсутствует по сравнению с другими бензодиазепинами).

Таблетки Грандаксин — представитель бензодиазепиновых анксиолитиков с оптимальным для врача и пациента профилем безопасности. Поэтому препарат широко применяют практически во всех отраслях медицины для лечения:

психовегетативных расстройств;
соматических нарушений;
тревожных, панических и других расстройств неврологического характера;
климактерического и тяжелого предменструального синдрома в гинекологической практике;
расстройства социального и личностного характера на фоне стрессовых и депрессивных расстройств;
астенического синдрома, сопровождающегося слабостью, раздражительностью, гневливостью, несдержанностью, трудностями с концентрацией внимания;
инсомнии, вызванные различными неврологическими причинами;
хронических головных болей напряжения, если подобное состояние сопровождается страхом, тревогой и паникой;
неврозов, неврастений;
патологий сердечно-сосудистой системы, заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся неврологической симптоматикой.

Кроме того, препарат иногда используют и в сочетании с другими медикаментами в ходе подготовки пациента к операции. Средство показано, если больной пребывает в состоянии психомоторного возбуждения, ажитации, беспокойства. В таком случае лекарство дают вечером (в день предшествующий процедуре) и утром незадолго перед хирургическим вмешательством.

Грандаксин не обладает патологически седативным эффектом, не вызывает психической и физической зависимости (при соблюдении дозировки и продолжительности курса терапии). Поэтому лечение можно проводить без отрыва от профессиональной деятельности.

Препарат также характеризуется благоприятным фармакокинетическим профилем. После приема внутрь максимальная концентрация тофизопама в крови отмечается приблизительно спустя 1,5 — 2 часа. Метаболизм препарата осуществляется с участием печеночных ферментов и образованием терапевтически неактивных соединений. Выводятся они в связанном с глюкуроновой кислотой в виде с мочой и в меньшей концентрации — с калом. Период полувыведения составляет в среднем 6 — 8 часов.

Биодоступность, метаболизм и другие фармакологические показатели могут меняться у пожилых пациентов, что требует особого внимания со стороны врача.

Грандаксин: инструкция по применению, особенности дозировки, сочетаемость с другими лекарственными средствами

Высокий профиль безопасности препарата позволяет назначать его в качестве базисной схемы терапии при различных заболеваниях. Однако дозировку следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния здоровья пациента, жалоб, объективных симптомов, так как эффект от приема Грандаксина инструкция по применению описывает как дозозависимый.

Как правило, лечение начинают с 0,05 г (1 таблетка) утром и днем. В дальнейшем ориентируются на самочувствие больного. Если препарат переносится хорошо, однако эффект недостаточно выражен, дозировку повышают до 0,15 — 0,2 г в сутки, гораздо реже — до 0,3 г. Окончательное количество препарата делят на три приема на протяжении суток. Начальный курс терапии составляет месяц, при необходимости его продлевают до 12 недель.

Общая продолжительность лечения включает процесс постепенного снижения дозы препарата, хотя на практике синдром отмены отмечают крайне редко.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 300 мг (6 таблеток). Кроме того, при расчете необходимого количества Грандаксина следует обращать внимание, что у пожилых людей метаболизм и период полувыведения тофизопама замедлен, поэтому рекомендованную терапевтическую и максимальную суточную дозу препарата следует делить пополам (до 0,15 г).

Развитие симптомов передозировки на фоне приема Грандаксина возможно, если суточное количество принятого препарата превышает 120 мкг на килограмм массы тела (у пожилых пациентов и людей с нарушением функций печени — 50 мкг). В таком случае высока вероятность появления симптомов угнетения деятельности центральной нервной системы, респираторного тракта. Это проявляется в виде сонливости, спутанности сознания, нарушений когнитивных функций, резкого падения артериального давления. Также возможна остановка или ослабление дыхания, сердечной деятельности, судорожные припадки по типу эпилептических.

При передозировке Грандаксином алгоритм действий состоит в следующем:

промыть желудок, но не следует искусственно вызывать рвотный рефлекс;
дать адсорбенты (активированный уголь и др.) в соответствующей дозировке;
обратиться в больницу, где специалисты обеспечат круглосуточный контроль за жизненными показателями;
при ухудшении состояния рекомендуют парентеральное введение норадреналина и дофамина, перевод пациента на ИВЛ, вливание достаточно объема растворов Рингера и др.

Учитывая сложный механизм действия Грандаксина, инструкция по применению рекомендует с особой осторожностью принимать его в сочетании со следующими препаратами:

Средства, подвергающиеся метаболизму в печени. Их содержание в сыворотке крови может значительно усилиться, что приводит к передозировке.
Препараты, угнетающие работу и функции центральной нервной системы (психотропы, противоаллергические средства, снотворные, наркотические обезболивающие). Тофизопам усиливает влияние подобных медикаментов, что требует снижения их дозировки.
Лекарства из группы барбитуратов, средства для лечения эпилепсии и судорожных припадков. Ускоряют период полувыведения Грандаксина и снижают его концентрацию в сыворотке крови.
Противогрибковые, антигипертензивные медикаменты. Увеличивают биодоступность тофизопама, поэтому подобных комбинаций стараются избегать или понижают дозировку Грандаксина вдвое.
Сердечные гликозиды. Тофизопам повышает их содержание в крови.
Антациды, препараты, снижающие кислотность желудочного сока. Замедляют всасывание Грандаксина и влияют на его биодоступность.
Пероральные противозачаточные таблетки. Замедляют трансформации тофизопама печеночными ферментами.
Иммунодепрессанты. Одновременный прием категорически противопоказан.

На эффективность Грандаксина также влияет и пристрастие пациента к никотину. Регулярное курение снижает результат лечения. Аналогичным образом действует и спиртное. Поэтому на время терапии доктора рекомендуют отказаться от вредных привычек. В первую очередь, это оказывает благотворное влияние на эмоциональный и психологический статус человека, а во-вторых, позволяет точно рассчитать необходимую дозу препарата и правильно составить курс лечения.

Успокоительное Грандаксин: противопоказания и возможные нежелательные реакции, аналоги и стоимость, отзывы

Широкую популярность препарат приобрел благодаря хорошей переносимости.

Побочные эффекты возникают крайне редко (при условии правильно подобранной дозы). Тем не менее, некоторые пациенты предъявляют жалобы на:

расстройства пищеварения, проявляющиеся в виде тошноты, рвоты, запоров, отрыжки и метеоризма;
снижение аппетита;
нарушение функций печени и желчевыводящих путей, что в тяжелых случаях может вызвать желтуху;
пересыхание слизистых оболочек носовой и ротовой полости;
головную боль;
головокружение;
нарушения сна;
повышенную раздражительность;
кожные проявления аллергической реакции;
миалгии.

Хотя сонливость и замедление реакции при применении тофизопама отмечают достаточно редко, во время терапии советуют воздержаться от вождения автомобиля (по крайней мере на начальном этапе лечения).

Риск развития осложнений на фоне приема успокоительного Грандаксин повышается у пациентов с заболеваниями почек, больных, страдающих от психических расстройств, людей преклонного возраста.

Абсолютными противопоказаниями к приему служат такие болезни и состояния:

первая половина беременности;
индивидуальная непереносимость как основного, так и вспомогательных компонентов лекарственного средства;
нарушения дыхательной функции, в том числе и ночное апноэ.

Принимать препарат с осторожностью или подобрать аналог рекомендуют при:

патологиях респираторного тракта;
периоде лактации (схему терапии меняют либо предлагают перевести ребенка на искусственное вскармливание);
во второй половине беременности (назначают только в том случае, если потенциальная польза для женщины превышает возможный риск для плода);
поражении головного мозга (например, атеросклероз сосудов);
заболеваниях печени;
психозах, выраженных депрессивных состояниях из-за вероятности ухудшения эмоционального статуса и неконтролируемой склонности к суициду;
эпилепсии.

Достоверной информации относительно возможности безопасного применения Грандаксина в детском и подростковом возрасте нет, поэтому в педиатрической практике лекарство не используют.

На современном фармакологическом рынке тофизопам продается только под одним торговым названием — Грандаксин, поэтому полных аналогов нет. Однако вместо этого средства врач может предложить другие «дневные» транквилизаторы:

Гидазепам;
Медазепам;
Триметозин;
Празепам;
Мебикар и др.

Валерий, 48 лет. «Наверно каждому знакома ситуация, когда все сложности наваливаются одновременно. Но у меня этот период, мягко говоря, затянулся. В результате „цирк уехал, а клоуны остались“ — беспокоила бессонница, ухудшились отношения в семье из-за постоянных конфликтов, да и на работе начались неприятности. Решил не лечиться самостоятельно, а обратиться к врачу, который и прописал Грандаксин. Эффект от лечения отличный, а осложнений не было».

Инна Ивановна Скляренко, невролог. «Я всегда с осторожностью назначаю пациентам лекарственную терапию. Предпочитаю начинать с физио- и психотерапии, общих рекомендаций. Но если возникает необходимость в медикаментозном лечении, предпочитаю безопасные препараты. Грандаксин — оптимальный выбор с точки зрения сочетания эффективности и безопасности».

Цена упаковки препарата, содержащей 60 таблеток, составляет порядка 800 рублей, 20 таблеток стоит около 350 рублей. Но несмотря на относительную безвредность и редкие случаи нежелательных реакций, успокоительное Грандаксин отпускают из аптек только при наличии рецепта от врача.

источник

Грандаксин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Grandaxin

Действующее вещество: Тофизопам (Tofisopam)

Производитель: ОАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия

Актуализация описания и фото: 26.07.2018

Цены в аптеках: от 344 руб.

Грандаксин – препарат с анксиолитическим действием.

Грандаксин выпускают в форме таблеток: серовато-белого или белого цвета, круглых, плоских, с фаской, без запаха или почти без запаха, с надписью «GRANDAX» на одной из сторон и с риской на другой (по 10 шт. в блистерах, по 2 или 6 блистеров в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: тофизопам – 50 мг;
Вспомогательные компоненты: стеариновая кислота – 1 мг; стеарат магния – 1 мг; желатин – 3,5 мг; тальк – 2 мг; картофельный крахмал – 20,5 мг; моногидрат лактозы – 92 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 10 мг.

Тофизопам – действующее вещество Грандаксина – является атипичным производным бензодиазепина, для которого характерен анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся противосудорожным, миорелаксирующим и седативным действием. Он относится к психовегетативным регуляторам, устраняющим различные формы вегетативных расстройств. Для тофизопама характерна умеренная стимулирующая активность. Поскольку миорелаксирующий эффект отсутствует, допускается назначение Грандаксина пациентам с миастенией и миопатией.

По причине атипичности химической структуры препарат при приеме в рекомендуемых дозах практически не приводит к развитию синдрома отмены, а также физической и психической зависимости. Грандаксин представляет собой дневной анксиолитик.

При пероральном приеме тофизопам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 2 часа после приема, после чего его уровень падает моноэкспоненциально. Для тофизопама не характерен кумулятивный эффект, а его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Активный компонент Грандаксина выводится преимущественно через почки (60–80%) в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (примерно 30%) – через кишечник. Период полувыведения равен 6–8 часам.

Неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся вегетативными расстройствами, эмоциональным напряжением, апатией, умеренно выраженной тревогой, навязчивыми переживаниями, пониженной активностью) и неврозы;
Кардиалгии (как монотерапия или одновременно с другими препаратами);
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
Посттравматическое стрессовое расстройство (расстройство психической адаптации);
Синдром предменструального напряжения;
Климактерический синдром (как монотерапия или одновременно с гормональными лекарственными средствами);
Миопатии, неврогенные мышечные атрофии, миастения и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказано применять анксиолитические препараты выраженного миорелаксирующего действия;
Синдром алкогольной абстиненции.

Дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
Состояния, которые сопровождаются выраженным психомоторным возбуждением, глубокой депрессией или агрессивностью;
Синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
Одновременное применение с сиролимусом, такролимусом, циклоспорином;
Врожденная недостаточность лактазы, непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (в состав Грандаксина входит моногидрат лактозы);
Первый триместр беременности и период лактации (грудного вскармливания);
Гиперчувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

Грандаксин следует принимать с осторожностью больным с острой дыхательной недостаточностью в анамнезе, декомпенсированным хроническим респираторным дистресс-синдромом, эпилепсией, закрытоугольной глаукомой, органическими поражениями головного мозга (например, с атеросклерозом).

Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом клинической формы заболевания, состояния больного и индивидуальной чувствительности к действию препарата.

Взрослым Грандаксин назначают 1-3 раза в день по 1-2 таблетке (50-100 мг). Максимальная суточная доза – 300 мг. При нерегулярном применении препарата можно принять 1-2 таблетки.

При почечной недостаточности и больным пожилого возраста суточную дозу Грандаксина следует снизить примерно в 2 раза.

Во время терапии Грандаксином возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, запор, снижение аппетита, метеоризм; в отдельных случаях – холестатическая желтуха;
Центральная нервная система: спутанность сознания, бессонница, головная боль, психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, судорожные припадки у больных эпилепсией;
Дыхательная система: угнетение дыхания;
Костно-мышечная система: боль в мышцах, напряжение мышц;
Аллергические реакции: экзантема (включая скарлатиноподобную экзантему), кожный зуд.

При приеме внутрь Грандаксина в высоких дозах (50–120 мг/кг массы тела) могут наблюдаться симптомы угнетения функций ЦНС: помутненное сознание, рвота, угнетение дыхательного центра и/или эпилептические припадки, коматозное состояние.

При выраженном подавлении функций ЦНС не следует вызывать рвоту. Рекомендуется промывание желудка. Назначение активированного угля позволяет снизить всасывание препарата. Необходимо постоянно осуществлять мониторинг основных физиологических параметров и провести соответствующую симптоматическую терапию. Угнетение дыхания является показанием к искусственной вентиляции легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендовано.

Гипотензию предпочтительно устранять внутривенным введением жидкостей и помещением пациента в положение Тренделенбурга. Если эти мероприятия не приводят к нормализации артериального давления, допускается введение норэпинефрина (норадреналина) или допамина. Эффективность диализа и форсированного диуреза не доказана. В экстренных случаях возможно применение флумазенила – специфического антагониста бензодиазепина, однако его использование при передозировке тофизопама недостаточно изучено.

У пожилых больных, а также у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, задержкой психического развития побочные эффекты могут наблюдаться чаще, чем у других.

Согласно инструкции, Грандаксин не рекомендуется принимать в качестве монотерапии депрессий или сопровождающихся тревогой депрессивных состояний (из-за высокого риска суицидальных попыток и агрессивного поведения).

Необходимо соблюдать осторожность во время применения Грандаксина больным с деперсонализацией, а также с органическими поражениями головного мозга (например, с атеросклерозом).

У пациентов с эпилепсией тофизопам может повысить порог судорожной готовности.

В состав каждой таблетки входит 92 мг лактозы, что необходимо учитывать больным с непереносимостью лактозы.

На внимание и способность концентрироваться Грандаксин существенного влияния не оказывает.

В педиатрической практике Грандаксин не применяют.

Одновременное применение Грандаксина с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином противопоказано.

Тофизопам снижает угнетающее воздействие этанола на центральную нервную систему.

При одновременном применении Грандаксина с некоторыми лекарственными средствами могут проявляться следующие нежелательные эффекты:

Препараты, подавляющие функции центральной нервной системы (анальгетики, антидепрессанты, средства для общей анестезии, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, снотворные, седативные и антипсихотические препараты) – усиление их эффектов;
Некоторые противогрибковые препараты (итраконазол, кетоконазол) – возможно замедление печеночного метаболизма тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови;
Индукторы печеночных ферментов (барбитураты, этанол, противоэпилептические средства, никотин) – возможно усиление метаболизма тофизопама, что может привести к ослаблению его терапевтического эффекта;
Бета-адреноблокаторы – возможно замедление метаболизма тофизопама (клинического значения не имеет);
Пероральные контрацептивные средства – возможно снижение интенсивности метаболизма тофизопама;
Некоторые антигипертензивные препараты (блокаторы кальциевых каналов, клонидин) – возможно усиление эффектов Грандаксина;
Бензодиазепины, включая тофизопам – возможно влияние на антикоагулянтный эффект варфарина;
Дигоксин – возможно повышение его уровня в плазме крови;
Антацидные средства – возможно изменение всасывания тофизопама;
Дисульфирам (продолжительное одновременное применение) – возможно угнетение метаболизма тофизопама;
Омепразол и циметидин – угнетение метаболизма тофизопама.

Аналогами Грандаксина являются: Афобазол, Диазепам, Гидазепам, Реланиум, Неурол, Тазепам, Феназепам.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.

Отзывы о Грандаксине среди врачей преимущественно положительные. При правильно подобранной схеме лечения побочные эффекты в процессе лечения практически не наблюдаются.

Препарат часто назначают при нервных расстройствах. Он оказывает седативное действие и хорошо избавляет от чувства тревоги и напряжения.

Пациенты отмечают, что клинически значимое улучшение состояния наблюдается примерно через неделю после начала терапии. Некоторые больные сообщают о возникновении побочных реакций: слабости, сонливости, головокружения.

Грандаксин действенно устраняет один из наиболее характерных симптомов климакса – невротическое расстройство.

Приблизительная цена на Грандаксин составляет 385–430 рублей за упаковку, состоящую из 20 таблеток, или 810–900 рублей за упаковку, включающую 60 таблеток.

источник

Регистрационный номер: П№013243/01

Международное непатентованное название: Тофизопам

Торговое название: ГРАНДАКСИН

Описание:
Круглые, плоские таблетки в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой «GRANDАХ» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

1 таблетка содержит 50 мг активного вещества — тофизопама, а также вспомогательные вещества: стеариновую кислоту, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую.

Фармакологические свойства

Код ATX: N05B А23

Фармакодинамика
Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью. Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены. Грандаксин относится к дневным анксиолитикам.

Фармакокинетика
При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2 часов, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулируется в организме.
Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и, в меньшей степени (около 30%), с калом. Период полувыведения составляет 6-8 часов.

Неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями;
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
Расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство)
Климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
Предменструальный синдром;
Кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
Алкогольный абстинентный синдром;
Миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата или любым другим бензодиазепинам; состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторым возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией
декомпенсированная дыхательная недостаточность
I триместр беременности и период кормления грудью
синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе)
одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином.

С осторожностью: декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз)

Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 табл.) 1-3 раза в день.
При нерегулярном применении можно принять 1 — 2 таблетки.
Максимальная суточная доза 300 мг.
Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.

Со стороны ЦНС: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, возбуждение. Иногда бывает спутанное сознание, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.

Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

Опорно-двигательный аппарат: напряжение мышц, боль в мышцах.

Передозировка

Симптомы: Эффекты подавления функции центральной нервной системы проявляются только после приема высоких доз (50-120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: При выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту.
Промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны.
В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3А4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом. Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции центральной нервной системы (аналгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические) усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. бета-блокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Особые указания
Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения.
Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например, атеросклерозом).
У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Каждая таблетка Грандаксин содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Грандаксин существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Форма выпуска
Таблетки 50 мг. По 10 штук в блистере. 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить препарат при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача

«ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

источник