Глюкофаж 850 инструкция по применению

Данная версия инструкции по медицинскому применению действительна с 6 июля 2016

Дозировка 500 мг, 850 мг:
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
На поперечном разрезе – однородная белая масса.

Дозировка 1000 мг:
Белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон и гравировкой «1000» с одной стороны.
На поперечном разрезе – однородная белая масса.

Код АТХ: А10ВА02

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза.
Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Клинические исследования показали также эффективность препарата Глюкофаж ® для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Cmax ) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);
острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
беременность;
лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).

C осторожностью

у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатина 45-59 мл/мин);
в период грудного вскармливания.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Взрослые:
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа:

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи.
Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.
Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж ® 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж ® в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином:
Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж ® составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки:
у детей с 10-летнего возраста препарат Глюкофаж ® может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови.
Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Монотерапия при предиабете:
Обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема.
Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью:
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

Пациенты с клиренсом креатина 45-59 мл/мин: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки, разделенная на 2 приема.

Функция почек должна тщательно контролироваться (каждые 3-6 месяцев).
Если клиренс креатина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пациенты пожилого возраста:
из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Продолжительность лечения

Препарат Глюкофаж ® следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Очень редко: лактоацидоз (см. «Особые указания»). При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: нарушение вкуса.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.
Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень редко: кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а так же контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10-16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж ® необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж ® , если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета₂-адреномиметики: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета₂-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.
При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Гипотензивные лекарственные средства, за исключением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и Сmax метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его С max.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина:

не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек,
не реже 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

В случае клиренса креатина менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Сердечная недостаточность
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Дети и подростки
Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином. В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности:

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).
Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.).

Применение препарата Глюкофаж ® рекомендовано для профилактики сахарного диабета 2 типа лицам с предиабетом и дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как:
— возраст менее 60 лет;
— индекс массы тела (ИМТ)≥35 кг/м2;
— гестационный сахарный диабет в анамнезе;
— семейный анамнез сахарного диабетау родственников первой степени;
— повышенная концентрация триглицеридов;
— сниженная концентрация холестерина ЛПВП;

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж ® не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.).

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 850 мг:
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;
По 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 1000 мг
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 3, 5, 6 или 12 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2, 3 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Или в случае упаковки препарата ООО «Нанолек»:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг:
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;
По 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 1000 мг
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Или в случае упаковки препарата ООО «Нанолек»:

Производитель
Производство готовой лекарственной формы и фасовка (первичная упаковка)
Мерк Сантэ с.а.с., Франция
Сентр де продуксьон Семуа, 2 рю дю Прессуар Вер — 45400 Семуа, Франция

Вторичная (потребительская упаковка) и выпускающий контроль качества:
ООО «Нанолек», Россия
612079, Кировская обл., Оричевский район, пгт Лёвинцы, Биомедицинский комплекс «НАНОЛЕК»

Производитель
Все стадии производства, включая выпускающий контроль качества:
Мерк С. Л., Испания
Полигоно Мерк, 08100 Моллет Дель Валлес, Барселона, Испания.

Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Мерк»
115054 Москва, ул. Валовая, д.35.

источник

Глюкофаж: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Glucophage

Действующее вещество: метформин (metformin)

Производитель: Merck Sante (Франция)

Актуализация описания и фото: 26.07.2018

Глюкофаж – препарат с гипогликемическим действием.

Глюкофаж выпускают в форме таблеток:

500 или 850 мг: покрытые пленочной оболочкой, белые, двояковыпуклые, круглые, на поперечном разрезе – однородная белая масса (500 мг: по 10 шт. в блистерах, по 3 или 5 блистеров в картонной пачке; по 15 шт. в блистерах, по 2 или 4 блистера в картонной пачке; по 20 шт. в блистерах, по 3 или 5 блистеров в картонной пачке; 850 мг: по 15 шт. в блистерах, по 2 или 4 блистера в картонной пачке; по 20 шт. в блистерах, по 3 или 5 блистеров в картонной пачке);
1000 мг: покрытые пленочной оболочкой, белые, двояковыпуклые, овальные, с риской с обеих сторон и надписью «1000» на одной из сторон; на поперечном разрезе – однородная белая масса (по 10 шт. в блистерах, по 3, 5, 6 или 12 блистеров в картонной пачке; по 15 шт. в блистерах, по 2, 3 или 4 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: гидрохлорид метформина – 500, 850 или 1000 мг;
Вспомогательные компоненты (соответственно): повидон – 20/34/40 мг; стеарат магния – 5/8,5/10 мг.

Состав пленочной оболочки:

Таблетки по 500 и 850 мг (соответственно): гипромеллоза – 4/6,8 мг;
Таблетки по 1000 мг: опадрай чистый (макрогол 400 – 4,55%; гипромеллоза – 90,9%; макрогол 8000 – 4,55%) – 21 мг.

Метформин уменьшает проявления гипергликемии, при этом предотвращая развитие гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины вещество не усиливает выработку инсулина в организме и не оказывает гипогликемическое действие на здоровых лиц. Метформин снижает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и усиливает утилизацию глюкозы в клетках, а также тормозит синтез глюкозы в печени вследствие ингибирования гликогенолиза и глюконеогенеза. Вещество также замедляет всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин активизирует синтез гликогена путем воздействия на гликогенсинтазу и повышает транспортную емкость всех разновидностей мембранных переносчиков глюкозы. Также он благоприятно влияет на метаболизм липидов, снижая концентрацию триглицеридов, липопротеинов низкой плотности и общего холестерина.

На фоне лечения Глюкофажем масса тела больного либо остается постоянной, либо умеренно снижается.

Клинические исследования подтверждают эффективность препарата для профилактики сахарного диабета у пациентов в преддиабетическом состоянии, у которых выявлены дополнительные факторы риска развития явного сахарного диабета 2 типа, если рекомендуемые изменения образа жизни не гарантируют адекватный гликемический контроль.

После перорального приема метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. Абсолютная биодоступность достигает 50–60%. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается примерно через 2,5 часа после приема и составляет около 2 мкг/мл или 15 мкмоль. При приеме Глюкофажа одновременно с пищей абсорбция метформина снижается и замедляется.

Метформин быстро распределяется по тканям организма и связывается с белками только в незначительной степени. Активный компонент Глюкофажа метаболизируется очень слабо и выводится с мочой. Клиренс метформина у здоровых лиц равен 400 мл/мин (что в 4 раза превышает клиренс креатинина). Этот факт доказывает наличие активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет примерно 6,5 часов. У пациентов с почечной недостаточностью он увеличивается, и возрастает риск кумуляции препарата.

Согласно инструкции, Глюкофаж назначают для лечения сахарного диабета 2-го типа, особенно у больных с ожирением, при неэффективности физических нагрузок и диетотерапии:

Взрослые: как монотерапия или одновременно с другими пероральными гипогликемическими лекарственными средствами или с инсулином;
Дети от 10 лет: как монотерапия или одновременно с инсулином.

Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) меньше 60 мл в минуту);
Диабетические: кетоацидоз, прекома, кома;
Клинические выраженные проявления хронических или острых заболеваний, которые могут привести к возникновению тканевой гипоксии, включая сердечную недостаточность, дыхательную недостаточность, острый инфаркт миокарда;
Острые состояния, при которых есть риск развития нарушения функции почек: тяжелые инфекционные заболевания, дегидратация (при рвоте, диарее), шок;
Нарушения функции печени, печеночная недостаточность;
Травмы и обширные хирургические операции (в случаях, когда показано проведение инсулинотерапии);
Лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
Острое отравление этанолом, хронический алкоголизм;
Соблюдение гипокалорийной диеты (меньше 1000 ккал в день);
Период не меньше 48 часов до и 48 часов после проведения рентгенологических или радиоизотопных исследований с внутривенным введением йодсодержащих контрастных средств;
Беременность;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Глюкофаж следует принимать с осторожностью больным старше 60 лет, кормящим женщинам, а также пациентам, выполняющим тяжелую физическую работу (из-за высокого риска развития лактацидоза).

Глюкофаж следует принимать внутрь.

Взрослым препарат можно применять в виде монотерапии или одновременно с другими пероральными гипогликемическими препаратами.

В начале лечения обычно назначают Глюкофаж 500 или 850 мг. Препарат принимают 2-3 раза в день во время еды или сразу после приема пищи. В зависимости от концентрации глюкозы в крови возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы.

Поддерживающая суточная доза Глюкофажа обычно составляет 1500-2000 мг (максимально – 3000 мг). Прием препарата 2-3 раза в день позволяет снизить выраженность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта. Также улучшению желудочно-кишечной переносимости препарата может способствовать постепенное увеличение дозы.

Больных, получающих метформин в дозах 2000-3000 мг в день, можно перевести на прием Глюкофажа в дозе 1000 мг (максимально – 3000 мг в день, разделенных на 3 приема). При планировании перехода с приема другого гипогликемического лекарственного средства нужно прекратить его прием и начать применение Глюкофажа в указанной выше дозе.

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови можно применять одновременно метформин и инсулин. Начальная разовая доза Глюкофажа обычно составляет 500 или 850 мг, кратность приема – 2-3 раза в день. Дозу инсулина следует подбирать на основании концентрации глюкозы в крови.

Детям от 10 лет Глюкофаж можно принимать в виде монотерапии или одновременно с инсулином. Начальная разовая доза обычно составляет 500 или 850 мг, кратность приема – 1 раз в день. На основании концентрации глюкозы крови через 10-15 дней дозу можно скорректировать. Максимальная суточная доза – 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Пациентам пожилого возраста дозу метформина нужно подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (содержание креатинина в сыворотке крови следует определять не менее 2-4 раз в год).

Глюкофаж принимают ежедневно, без перерыва. При прекращении терапии больной должен сообщить об этом врачу.

Пищеварительная система: очень часто – рвота, тошнота, диарея, отсутствие аппетита, боли в животе. Чаще всего такие симптомы развиваются в начальный период терапии и, как правило, проходят спонтанно. Для улучшения желудочно-кишечной переносимости рекомендуется принимать Глюкофаж во время или после приема пищи 2-3 раза в день. Увеличивать дозу следует постепенно;
Нервная система: часто – нарушение вкуса;
Обмен веществ: очень редко – лактацидоз; при продолжительной терапии всасывание витамина B12 может снизиться, что особенно нужно учитывать у больных с мегалобластной анемией;
Печень и желчевыводящие пути: очень редко – гепатит, нарушение показателей функции печени. Как правило, побочные реакции после отмены метформина полностью исчезают;
Кожа и подкожные ткани: очень редко – зуд, эритема, сыпь.

Побочные эффекты у детей по тяжести и характеру схожи с таковыми у взрослых больных.

При приеме Глюкофажа в дозе 85 г (это в 42,5 раза превышает максимальную суточную дозу) у большинства пациентов отсутствовали проявления гипогликемии, однако у больных отмечалось развитие лактоацидоза.

Значительная передозировка либо наличие сопряженных факторов риска могут спровоцировать развитие лактоацидоза. В случае появления симптомов такого состояния лечение Глюкофажем немедленно прекращают, срочно помещают пациента в стационар и определяют концентрацию лактата в организме для уточнения диагноза. Наиболее эффективным способом выведения метформина и лактата является гемодиализ. Также показана симптоматическая терапия.

Из-за кумуляции метформина возможно развитие редкого, но серьезного осложнения – лактацидоза (существует высокая вероятность смертности при отсутствии неотложного лечения). В большинстве случаев заболевание развивается у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Также нужно учитывать и другие сопряженные факторы риска: кетоз, декомпенсированный сахарный диабет, алкоголизм, печеночная недостаточность, продолжительное голодание и любые состояния, связанные с выраженной гипоксией.

О развитии лактацидоза могут свидетельствовать такие неспецифические признаки, как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, боль в животе и выраженная астения. Заболевание характеризуется ацидотической одышкой и гипотермией с последующей комой.

Применение Глюкофажа нужно прервать за 48 часов до проведения плановых хирургических операций. Терапию можно возобновить не раньше, чем через 48 часов после операции при условии, что при обследовании почечная функция была признана нормальной.

Перед началом приема Глюкофажа, а также регулярно в дальнейшем нужно определять клиренс креатинина: у пациентов с нормальной функцией почек – не реже одного раза в год; у больных пожилого возраста, а также при клиренсе креатинина на нижней границе нормы – 2-4 раза в год.

Особая осторожность требуется при возможном нарушении функции почек у больных пожилого возраста, а также при одновременном применении Глюкофажа с антигипертензивными лекарственными средствами, диуретиками или нестероидными противовоспалительными препаратами.

При применении Глюкофажа в педиатрии, до начала лечения диагноз сахарного диабета 2-го типа должен быть подтвержден. На половое созревание и рост метформин не влияет. Однако из-за отсутствия долгосрочных данных рекомендуется тщательно контролировать последующее влияние Глюкофажа на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. В наиболее тщательном контроле нуждаются дети 10-12 лет.

Больным рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. При избыточной массе тела следует продолжать придерживаться гипокалорийной диеты (но не меньше 1000 ккал в день).

Для контроля сахарного диабета рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы.

При монотерапии метформин гипогликемию не вызывает, однако при его применении одновременно с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины, репаглинидом) следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и сложными механизмами.

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности повышает риск возникновения врожденных пороков развития плода и перинатальной смертности. Ограниченные сведения, полученные в результате клинических исследований, подтверждают, что прием метформина беременными пациентками не увеличивает частоту диагностированных пороков развития у новорожденных.

При планировании беременности, а также при наступлении беременности на фоне лечения Глюкофажем при преддиабете и сахарном диабете 2 типа препарат необходимо отменить. Пациенткам с сахарным диабетом 2 типа назначают инсулинотерапию. Следует поддерживать уровень глюкозы в плазме крови на отметке, наиболее близкой к норме, для сведения к минимуму риска возникновения врожденных пороков развития у плода.

Метформин определяется в грудном молоке. Побочные реакции у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема Глюкофажа не наблюдались. Однако поскольку информация об использовании препарата у данной категории пациенток на данный момент остается недостаточной, применение метформина в период лактации не рекомендуется. Решение о прекращении либо продолжении грудного вскармливания принимается после соотнесения пользы кормления грудью и потенциального риска возникновения побочных реакций у ребенка.

Глюкофаж нельзя применять одновременно с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами.

Препарат не рекомендуется принимать совместно с этанолом (риск развития лактацидоза при острой алкогольной интоксикации увеличивается в случае печеночной недостаточности, соблюдении низкокалорийной диеты и недостаточном питании).

С осторожностью следует принимать Глюкофаж с даназолом, хлорпромазином, глюкокортикостероидами для местного и системного применения, «петлевыми» диуретиками, бета2-адреномиметиками в виде инъекций. При одновременном применении с вышеперечисленными лекарственными средствами, особенно в начале лечения, может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови. Если необходимо, дозу метформина в процессе лечения следует скорректировать.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные препараты могут понижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости необходима коррекция дозы метформина.

При одновременном применении Глюкофажа с акарбозой, производными сульфонилмочевины, салицилатами и инсулином возможно развитие гипогликемии.

Катионные лекарственные средства (дигоксин, амилорид, прокаинамид, морфин, хинидин, триамтерен, хинин, ранитидин, ванкомицин и триметоприм) конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы, что может привести к увеличению его средней максимальной концентрации (Cmax).

Аналогами Глюкофажа являются: Багомет, Глюкофаж Лонг, Гликон, Глиминфор, Глиформин, Метформин, Ланжерин, Метадиен, Метоспанин, Сиофор 1000, Форметин.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Таблетки по 500 и 850 мг – 5 лет;
Таблетки по 1000 мг – 3 года.

Многочисленные отзывы о Глюкофаже в основном связаны с его использованием в целях похудения. Некоторые пациенты сообщают, что такой способ избавления от лишнего веса им рекомендовал врач, поскольку ни диета, ни занятия спортом не помогали. Также препарат применяют не только для борьбы с лишними килограммами, но и для восстановления репродуктивной функции у женщин. Однако прием метформина в этих целях не всегда оказывается эффективным: подобные эксперименты могут спровоцировать развитие серьезных патологий. Конкретные результаты таких исследований неизвестны. При сахарном диабете Глюкофаж оказывается эффективным и часто помогает похудеть.

В аптечных учреждениях цена на Глюкофаж 500 мг составляет около 105‒127 рублей (в упаковку входит 30 таблеток) или 144‒186 рублей (в упаковку входит 60 таблеток). Приобрести препарат дозировкой 850 мг можно примерно за 127‒187 рублей (в упаковку входит 30 таблеток) или 190‒244 рубля (в упаковку входит 60 таблеток). Стоимость Глюкофажа дозировкой 1000 мг составляет приблизительно 172‒205 рублей (в упаковку входит 30 таблеток) или 273‒340 рублей (в упаковку входит 60 таблеток).

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, 850 мг и 1000 мг

активное вещество — метформина гидрохлорид 500 мг, 850 мг или 1000 мг,

вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат,

состав пленочной оболочки — гидроксипропилметилцеллюлоза, в таблетках 1000 мг – опадрай чистый YS-1-7472 (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, макрогол 8000).

Глюкофаж 500 мг и 850 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

Глюкофаж 1000 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской для разлома с обеих сторон и маркировкой «1000» на одной стороне таблетки

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

После перорального приема таблеток метформина максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается приблизительно через 2,5 часа ( T max). Абсолютная биодоступность у здоровых лиц составляет 50-60%. После перорального приема 20-30% метформина выводится через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) в неизменном виде.

При применении метформина в обычных дозах и режимах приема постоянная концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и составляет в целом менее 1 мкг/мл.

Степень связывания метформина с белками плазмы крови незначительная. Метформин распределяется в эритроцитах. Максимальный уровень в крови ниже, чем в плазме и достигается приблизительно в то же самое время. Средний объем распределения (Vd) составляет 63–276 л.

Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Какие-либо метаболиты метформина у человека не идентифицированы.

Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина с помощью клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов.

При нарушении функции почек почечный клиренс понижается пропорционально клиренсу креатинина, и таким образом, период полувыведения увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.

Метформин – бигуанид с антигипергликемическим эффектом, снижающий как базальный, так и постпрандиальный уровни глюкозы в плазме крови. Он не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию.

Метформин имеет 3 механизма действия:

снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;

задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез внутриклеточного гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Он также улучшает способность всех типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT).

В клинических исследованиях прием метформина не влиял на массу тела или несколько снижал ее.

Независимо от своего действия на гликемию метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов. Во время контролируемых клинических исследований с применением терапевтических доз было установлено, что метформин снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Глюкофаж показан для лечения сахарного диабета 2-го типа, в особенности, у пациентов с избыточной массой тела, когда только диетотерапия и физические упражнения не обеспечивают достаточный контроль гликемии.

у взрослых Глюкофаж может применяться в виде монотерапии, в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или с инсулином;

у детей с 10 лет Глюкофаж может применяться в виде монотерапии или в комбинации с инсулином.

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными противодиабетическими средствами:

Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг препарата Глюкофаж

2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Через 10-15 дней от начала терапии необходимо корректировать дозу препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

У пациентов, получающих высокую дозу метформина гидрохлорида (2-3 г в сутки), две таблетки Глюкофаж с дозировкой 500 мг можно заменить на одну таблетку Глюкофаж с дозировкой 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3 г в сутки (разделенная на три приема).

В случае планирования перехода с другого противодиабетического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Глюкофаж в дозе, указанной выше.

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови Глюкофаж и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы в крови.

У детей с 10-летнего возраста Глюкофаж может применяться как при монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг один раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней проведенной терапии необходимо провести коррекцию дозы препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечную переносимость. Максимальная рекомендованная доза составляет 2 г препарата Глюкофаж в сутки, разделенная на 2-3 приема.

Из-за возможного снижения почечной функции у лиц пожилого возраста, дозу препарата Глюкофаж необходимо подбирать на основании параметров функции почек. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек.

Пациенты с нарушениями функции почек:

Метформин можно применять у пациентов с умеренными нарушениями функции почек – стадия 3а хронической болезни почек (клиренс креатинина [КлКр] 45-59 мл/мин или расчетная скорость клубочковой фильтрации [рСКФ] 45-59 мл/мин/1,73 м2) – только при отсутствии других состояний, которые могут повышать риск развития лактатацидоза, и при следующей корректировке дозы: начальная доза метформина гидрохлорида составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки, поделенная на 2 приема. Необходимо проводить внимательный мониторинг функции почек (каждые 3-6 месяцев).

Если значения КлКр или рСКФ снизятся до уровней

В начале лечения наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита, которые в большинстве случаев проходят спонтанно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать Глюкофаж в 2 или 3 приема с постепенным повышением дозы.

В ходе лечения препаратом Глюкофаж могут наблюдаться следующие неблагоприятные реакции. Частота таких реакций классифицируется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, о :

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

расстройства ЖКТ, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти нежелательные реакции возникают в начале лечения и, как правило, проходят спонтанно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать Глюкофаж в 2 или 3 приема до или после приема пищи с медленным увеличением дозы

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

отмечались единичные случаи отклонений в функциональных печеночных пробах или гепатита, которые проходили после приостановления применения метформина

Расстройства со стороны кожи и подкожной ткани:

к ожные реакции, такие как эритема, зуд, крапивница

Пациенты детского возраста:

Побочные эффекты у детей были схожими по характеру и тяжести с эффектами, отмечавшимися у взрослых.

После начала лечения препаратом Глюкофаж необходимо сообщать обо всех подозрительных побочных явлениях. Это позволит непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.

повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;

хроническая болезнь почек (стадии 3b, 4 и 5) или дисфункция почек (КлКр

Алкоголь: риск развития лактатацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания или недостаточного питания и печеночной недостаточности. Во время лечения препаратом Глюкофаж® следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Йодсодержащие контрастные средства:

Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств может вызвать почечную недостаточность. Это может привести к кумуляции метформина и вызвать лактатацидоз.

У пациентов с рСКФ >60 мл/мин/1,73 м2 применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования с применением йодсодержащих контрастных средств, не возобновлять раньше, чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты при условии, что она не будут ухудшаться впоследствии.

У пациентов с нарушениями функции почек умеренной степени тяжести (рСКФ 45-60 мл/мин/1,73 м2) прием метформина необходимо прекратить за 48 часов до применения йодсодержащих контрастных средств и не возобновлять раньше, чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты и при условии, что она не будут ухудшаться впоследствии.

Комбинации, требующие осторожности

Лекарственные препараты, которым присуще гипергликемическое действие, (глюкокортикоиды (системного и местного действия) и симпотомиметики): может потребоваться более частое определение глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости, следует скорректировать дозировку метформина с соответствующим лекарственным препаратом до отмены последнего.

Диуретики, особенно, петлевые диуретики могут повышать риск возникновения лактатацидоза вследствие их потенциального отрицательного влияния на функцию почек.

Лактатацидоз является очень редким, но серьезным метаболическим осложнением с высокой смертностью при отсутствии неотложного лечения, которое может развиться вследствие накопления метформина. Отмеченные случаи лактатацидоза у пациентов, получавших метформин, развивались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом и выраженной почечной недостаточностью или с острым ухудшением функции почек. Следует соблюдать осторожность в ситуациях, когда может быть нарушена функция почек, например, в случае дегидратации (тяжелая диарея, рвота) или назначения антигипертензивной, диуретической терапий, или терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). При указанных острых состояниях терапию метформином необходимо временно приостановить.

Нужно учитывать и другие сопутствующие факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное употребления алкоголя, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией (такое как декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда).

Диагноз лактатацидоза должен рассматриваться в случае появления неспецифических симптомов, таких как мышечные спазмы, боль в животе, и/или тяжелая астения. Необходимо проинформировать пациентов о том, что они должны сообщать о появлении этих симптомов своему лечащему врачу, особенно в случае, если у пациентов ранее отмечалась хорошая переносимость метформина. При подозрении на лактатацидоз следует прекратить лечение препаратом Глюкофаж. Возобновление применения препарата Глюкофаж должно быть рассмотрено на индивидуальной основе только после учета соотношения пользы/риска и функции почек.

Лактатацидоз характеризуется появлением ацидотической одышки, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови, уровень лактата в плазме свыше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактатацидоз следует немедленно госпитализировать пациента. Врачи должны уведомить пациентов о риске и симптомах лактатацидоза.

Поскольку метформин выделяется почками, перед началом и регулярно во время лечения препаратом Глюкофаж® необходимо проверять клиренс креатинина (путем определения уровня креатинина в сыворотке крови с помощью формулы Кокрофта-Голта):

не менее чем 1 раз в год у пациентов с нормальной функцией почек;

не менее чем 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

При применении препарата Глюкофаж в дозе 85 г развитие гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактатацидоза.

Значительная передозировка метформином или сопутствующие риски могут приводить к развитию лактатацидоза. Лактатацидоз является неотложным медицинским состоянием, которое требует госпитализации.

Лечение: наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг и 850 мг:

По 20 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг:

По 15 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную

Хранить при температуре не выше 25  C .

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет (для дозировок 500 мг и 850 мг);

3 года (для дозировки 1000 мг)

Не использовать препарат после истечения срока годности.

2 rue du Pressoir Vert, 45400 Semoy, France /

2 рю дю Прессуар Вер 45400 Семуа, Франция

37 Ruе Saint Romain 69379 Lyon Cedex 08, France /

37 рю Сен Ромен 69379 Лион Седекс, Франция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Компании «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане

источник