Глюкофаж 750 инструкция по применению

Глюкофаж – это гипогликемический препарат, применяющийся для лечения людей с диабетом 2 типа. Действующее вещество – Метформин.

Действие препарата заключается в способности угнетать гликогенолиз и глюконеогенез, снижать всасываемость глюкозы в желудочно-кишечном тракте, увеличивать чувствительность организма к инсулину.

Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых людей.

Дополнительно оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ. Улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора профибринолизина (плазминогена) тканевого типа.

На фоне применения препарата масса тела либо остается постоянной, либо умеренно снижается.

В состав 1 таблетки Глюкофаж входит действующее вещество – гидрохлорид метформина – 500, 750, 850 или 1000 мг.

От чего помогает Глюкофаж? Согласно инструкции, препарат назначают при сахарном диабете 2 типа (особенно у лиц с ожирением) при неэффективности лечебной диеты и физических нагрузок:

Взрослым в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;
Детям с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Применяется в качестве монолечения или комбинированной терапии (с назначением других гипогликемических средств).

Таблетки принимаются внутрь во время или после еды, запивая чистой водой. Препарат принимается ежедневно, без перерыва. Дозировка зависит от выраженности повышения уровня глюкозы в крови и использования других сахароснижающих препаратов или инсулина.

Начальная дозировка, рекомендуемая инструкцией по применению Глюкофаж – от 500 до 850 мг \ 2-3 раза в сутки. В зависимости от концентрации глюкозы в крови дозировка может быть повышена до получения требуемого терапевтического эффекта.

При необходимости увеличения дозы, концентрацию препарата увеличивают постепенно, для снижения риска развития побочных эффектов.

Стандартная поддерживающая дозировка для взрослых – от 1500 до 2000 мг в сутки (2 таблетки Глюкофаж 1000мг или Глюкофаж 750 мг).

Максимальная суточная дозировка – 3000 мг, разделенная на 3 приема.

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Стандартно начальная доза препарата составляет 500 мг или 850 мг \ от 2 до 3 раз в сутки, дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Детям в возрасте старше 10 лет, Глюкофаж может применяться в виде монотерапии или в комбинации с инсулином. Согласно инструкции по применению, для детей средняя дозировка составляет 500-850 мг \ 1 раз в сутки. При необходимости и хорошей переносимости препарата она может быть увеличена.

Максимальная суточная доза детям составляет 2000 мг.

Особые указания

При лечении необходим контроль за функцией почек; определение лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При развитии лактоацидоза требует прекращения лечения.

Не рекомендуется назначение при тяжелом течении инфекций, травмах, опасности дегидратации.

При сочетанном лечении с производными сульфонилмочевины необходим тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

Комбинированное применение с инсулином рекомендуется проводить в стационаре.

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Глюкофаж (750 \ 850 \ 1000),:

Со стороны ЖКТ – тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в животе, диарея. Такие проявления часто развиваются в первые дни от начала приема препарата, затем их выраженность постепенно снижается. Для предотвращения развития или минимизации проявлений побочных эффектов, рекомендуется разбивать суточную дозу на 2-3 приема, таблетки принимать во время или непосредственно после еды.
Нервная система – нарушения вкуса.
Метаболизм – развитие лактоацидоза, при длительном применении препарата в максимальной рекомендованной дозировке возможно ухудшение всасывания витамина В12 из просвета тонкого кишечника.
Печень и желчевыводящие пути – изменение уровня лабораторных показателей, указывающие на нарушение функциональной активности печени, развитие гепатита (воспаление печени). Эти явления исчезают после отмены препарата.
Аллергические реакции – развитие эритемы (покраснение) кожи, зуд и сыпь.

В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.

Противопоказания

Противопоказано назначать Глюкофаж в следующих случаях:

Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) меньше 60 мл в минуту);
Диабетический кетоацидоз, прекома, кома;
Клинические выраженные проявления хронических или острых заболеваний, которые могут привести к возникновению тканевой гипоксии, включая сердечную недостаточность, дыхательную недостаточность, острый инфаркт миокарда;
Острые состояния, при которых есть риск развития нарушения функции почек: тяжелые инфекционные заболевания, дегидратация (при рвоте, диарее), шок;
Нарушения функции печени, печеночная недостаточность;
Травмы и обширные хирургические операции (в случаях, когда показано проведение инсулинотерапии);
Лактацидоз;
Острое отравление этанолом, хронический алкоголизм;
Соблюдение гипокалорийной диеты (меньше 1000 ккал в день);
Период не меньше 48 часов до и 48 часов после проведения рентгенологических или радиоизотопных исследований с внутривенным введением йодсодержащих контрастных средств;
Беременность;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Назначать с осторожностью людям старше 60 лет, кормящим женщинам, а также пациентам, выполняющим тяжелую физическую работу (из-за высокого риска развития лактацидоза).

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения.

Передозировка

Симптомы передозировки – лактацидоз*. Проводится гемодиализ (аппаратная очистка крови) и симптоматическая терапия.

*Лактацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Неспецифические признаки – мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, боль в животе и выраженная астениея.

При необходимости, заменить Глюкофаж можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Глюкофаж (750 \ 850 \ 1000),, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Глюкофаж Лонг 750 мг 60 таблеток – от 497 до 682 рублей, цена Глюкофаж 1000мг 60 таблеток – от 297 до 361 рубля, таблетки 850 мг 60 шт – от 203 до 241 рубля, по данным 572 аптек.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности для таблеток 500 мг и 850 мг – 5 лет. Срок годности для таблеток 1000 мг – 3 года.

источник

Регистрационный номер: ЛП 000509-010311

Торговое название препарата: Глюкофаж ® Лонг

Международное непатентованное название (МНН): Метформин (Metformin)

Лекарственная форма: Таблетки пролонгированного действия

Состав: 1 таблетка содержит
Активное вещество: метформина гидрохлорид — 750 мг
Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия — 37,5 мг; гипромеллоза 2208 — 294,24 мг; магния стеарат — 5,3 мг.

Описание: Капсуловидные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «750» на одной стороне и «Меrсk» — на другой.

Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.
Код ATX А10ВА02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) составляет 7 часов. В то же время ТСmах для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 часа.
После однократного приёма внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия кривая «концентрация — время» (AUC) аналогична наблюдаемой после приёма 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки.
При приёме таблеток пролонгированного действия натощак, AUC снижается на 30%, однако максимальная концентрация (Сmах) и ТСmах остаются без изменений. Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от приёма пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приёме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.
Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Сmах в крови ниже Сmах в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм
Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связь с белками плазмы незначительна, метаболизируется в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизменённом виде почками.
Выведение
Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у больных с ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

в качестве монотерапии;
в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжёлые инфекционные заболевания, шок;
клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
печёночная недостаточность, нарушение функции печени;
хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
беременность, период грудного вскармливания;
лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
применение в течение не менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкофаж® Лонг, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема препарата Глюкофаж® Лонг.
Так как исследований по проникновению метформина в грудное молоко на людях не проводилось, данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения препарата Глюкофаж® Лонг в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы
Препарат Глюкофаж® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия 750 мг принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, во время или после ужина (1 раз в день).
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза составляет одну таблетку один раз в сутки.
Через 10-15 дней проведённого лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Рекомендованная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет 2 таблетки по 750 мг один раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной — 3 таблетки по 750 мг препарата Глюкофаж® Лонг 1 раз в день.
Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 3-х таблеток по 750 мг препарата Глюкофаж® Лонг 1 раз в день, возможен переход на препарат метформина с обычным высвобождением активного ингредиента с максимальной суточной дозой 3000 мг.
Для пациентов, уже получающих лечение таблетками метформина, начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж® Лонг.
В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Глюкофаж® Лонг в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет одну таблетку 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения содержания глюкозы в крови.
Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек

Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно не менее 2 раз в год.
Дети

Препарат Глюкофаж® Лонг не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Продолжительность лечения
Глюкофаж® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Побочное действие
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Очень частые: > 1/10
Частые: > 1/100, > 1/1000, > 1/10 000, Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж® Лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 часов до или на время рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
печёночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
Комбинации, требующие осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® Лонг под контролем содержания глюкозы.
Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем гликемии.
Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® Лонг под контролем гликемии.
Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж® Лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин. Назначаемые в виде инъекций бета2-адреномиметики: повышают гликемию вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.
При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
При одновременном применении препарата Глюкофаж® Лонг с производными сулъфонилмочевины, инсулином., акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Нифедипин повышает абсорбцию и Сmах метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы.

Особые указания
Лактоацидоз является редким, но серьёзным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные боли, судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе, общей слабостью и сильным недомоганием. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять содержание и/или клиренс креатинина в сыворотке: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Терапию препаратом Глюкофаж® Лонг рекомендуется начинать после оценки функции почек. При снижении клиренса креатинина функцию почек следует контролировать не реже 2-4 раз в год.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.
Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж® Лонг могут выделяться в неизменённом виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
Монотерапия препаратом Глюкофаж® Лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами.
Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, 750 мг.
По 15 таблеток в блистер из ПВХУалюминиевой фольги или ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Владелец РУ/Производитель/Выпускающий контроль качества
Мерк Сантэ с.а.с., Франция Merck Sante s.a,s., France Юридический адрес:
37 рю Сен Ромен, 69379 Лион Седекс 08, Франция
37 rue Saint Romain, 69379 Lyon Cedex 08, France
Адрес производственной площадки:
Сентр де Продуксьон Семуа, 2 рю дю Прессуар Вер, 45400 Семуа, Франция
Centre de Production Semoy, 2 rue du Pressoir Vert, 45400 Semoy, France

Производитель
Мерк КГаА, Германия
Merck KGaA, Germany
Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Германия Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Germany

Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Никомед Дистрибъюшн Сентэ»
119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1

источник

Глюкофаж Лонг: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Glucophage long

Действующее вещество: Метформин (Metformin)

Производитель: Merck, KGaA (Германия), Merck Sante, s.a.s. (Франция)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Цены в аптеках: от 205 руб.

Глюкофаж Лонг – препарат с гипогликемическим действием.

Лекарственная форма выпуска Глюкофажа Лонг – таблетки пролонгированного действия: капсуловидной формы, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, на одной стороне гравировка «500», «750» или «1000» (в зависимости от дозировки); по 750 и 1000 мг – на другой стороне гравировка «Merck» (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 4 или 8 блистеров; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 6 блистеров; по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера; на блистер и картонную пачку для защиты от фальсификации нанесен символ «М»).

действующее вещество: гидрохлорид метформина – 500, 750 или 1000 мг;
вспомогательные компоненты (500/750/1000 мг): кармеллоза натрия – 50/37,5/50 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 102/0/0 мг; гипромеллоза 2208 – 358/294,24/392,3 мг; гипромеллоза 2910 – 10/0/0 мг; стеарат магния – 3,5/5,3/7 мг.

Глюкофаж Лонг относится к числу пероральных гипогликемических препаратов из группы бигуанидов, которые понижают базальное и постпрандиальное плазменное содержание глюкозы в крови.

Метформин не стимулирует секрецию инсулина и к развитию гипогликемии не приводит. Увеличивает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Благодаря ингибированию гликогенолиза и глюконеогенеза, уменьшает выработку глюкозы печенью. Задерживает всасывание в кишечнике глюкозы.

Метформин, воздействуя на гликогенсинтетазу, стимулирует синтез гликогена. Увеличивает транспортную емкость всех видов мембранных переносчиков глюкозы.

Вещество благоприятно влияет на метаболизм липидов: понижает содержание триглицеридов, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и общего холестерина.

Во время терапии вес больного либо остается стабильным, либо умеренно уменьшается.

Всасывание метформина после перорального приема Глюкофажа Лонг в сравнении с таблетками с обычным высвобождением замедленно. T_max (время достижения максимальной концентрации вещества) после приема 500 мг составляет 7 часов (при приеме 1500 мг T_max может колебаться в промежутке 4–12 часов), T_max для таблеток с обычным высвобождением – 2,5 часа.

В равновесном состоянии C_max (максимальная концентрация вещества) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») увеличиваются не пропорционально дозе. После однократного приема 2000 мг метформина в виде таблеток пролонгированного действия AUC аналогична таковой после приема 1000 мг метформина 2 раза в день в виде таблеток с обычным высвобождением.

У отдельных больных колебания C_max и AUC в случае приема Глюкофажа Лонг аналогичны тем же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения.

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия от приема пищи не зависит.

Связывание вещества с белками плазмы незначительное. C_max в крови ниже плазменной C_max и достигается приблизительно через такое же время. Средний V_d (объем распределения) находится в диапазоне от 63 до 276 л.

Кумуляции метформина при многократном приеме до 2000 мг в день не наблюдается.

Метаболитов вещества не обнаружено.

T_1/2 (период полувыведения) после перорального приема – около 6,5 часов. Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс вещества составляет > 400 мл/мин (метформин выводится за счет канальцевой секреции и клубочковой фильтрации).

Клиренс метформина у пациентов с нарушенной функцией почек снижается пропорционально клиренсу креатинина, T_1/2 у этой группы больных увеличивается, что может стать причиной увеличения его плазменной концентрации.

Глюкофаж Лонг назначают для лечения сахарного диабета 2 типа в случаях неэффективности диетотерапии и физических нагрузок (в особенности при ожирении).

Препарат может применяться как монотерапия либо в комбинации с прочими пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином.

Прием препарата нужно прерывать за 48 часов до проведения плановых хирургических операций. Возобновление терапии возможно через 48 часов при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

До начала лечения и регулярно в дальнейшем нужно определять клиренс креатинина: при отсутствии нарушений – не реже 1 раза в год, у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы – от 2 до 4 раз в год. При клиренсе креатинина меньше 45 мл/мин применение Глюкофажа Лонг противопоказано.

При наличии возможного нарушения почечной функции на фоне комбинированного применения с гипотензивными препаратами, диуретиками или нестероидными противовоспалительными средствами у пациентов пожилого возраста нужно проявлять особую осторожность.

Более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности наблюдается у больных с сердечной недостаточностью. Эта группа пациентов во время терапии нуждается в регулярном мониторинге сердечной функции и функционального состояния почек.

Пациентам рекомендовано продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением в течение дня углеводов.

При избыточной массе тела следует продолжать придерживаться гипокалорийной диеты (но не меньше 1000 ккал в день). Также больным нужно регулярно выполнять физические упражнения.

О любых инфекционных болезнях (инфекции мочевыводящих и дыхательных путей) и проводимом лечении нужно сообщать врачу.

Для контроля сахарного диабета необходимо регулярно проводить стандартные лабораторные анализы.

При монотерапии Глюкофаж Лонг гипогликемию не вызывает, однако при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами рекомендовано проявлять осторожность. Основные симптомы гипогликемии: повышенное потоотделение, слабость, головокружение, головная боль, учащенное сердцебиение, нарушение концентрации внимания или зрения.

Неактивные компоненты Глюкофажа Лонг могут выделяться через кишечник в неизмененном виде, что на терапевтическую активность препарата влияния не оказывает.

При проведении комбинированной терапии с прочими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом) возможно развитие гипогликемии, что нужно учитывать при управлении автотранспортными средствами.

беременность: терапия противопоказана, что связано с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности;
период лактации: Глюкофаж Лонг может применяться с осторожностью после оценки соотношения польза/риск.

Пациентам младше 18 лет препарат не назначается, поскольку достоверные сведения, подтверждающие его эффективность/безопасность, отсутствуют.

нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), острые состояния, протекающие с риском возникновения нарушений функции почек (включая дегидратацию при тяжелой/хронической диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания, шок: применение Глюкофажа Лонг противопоказано;
почечная недостаточность (клиренс креатинина 45–59 мл/мин): терапия должна проводиться с осторожностью.

Согласно инструкции, Глюкофаж Лонг при нарушениях функции печени и печеночной недостаточности не назначается.

Пациентам старше 60 лет на фоне выполнения тяжелой физической работы Глюкофаж Лонг назначается с осторожностью (из-за увеличения вероятности возникновения лактоацидоза).

Радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств при функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом может приводить к развитию лактоацидоза. За 48 часов до проведения исследования Глюкофаж Лонг должен быть отменен. Если в ходе обследования почечная функция была признана нормальной, возобновить терапию можно через 48 часов.

На фоне приема этанола возрастает вероятность появления лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, в особенности при печеночной недостаточности, а также в случаях соблюдения низкокалорийной диеты и недостаточного питания. Применять содержащие этанол лекарственные средства во время лечения не следует.

Требующие осторожности комбинации:

диуретики, даназол, бета₂-адреномиметики, хлорпромазин (в дозах от 100 мг в день), лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (в частности, глюкокортикостероиды и тетракозактид для местного/системного применения): может потребоваться более частый мониторинг концентрации глюкозы в крови, в особенности в начале терапии; в случаях необходимости в процессе лечения доза Глюкофажа Лонг может быть скорректирована;
«петлевые» диуретики: развитие лактоацидоза (связано с возможной функциональной почечной недостаточностью);
производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, салицилаты: развитие гипогликемии;
нифедипин: увеличение абсорбции и C_max метформина;
колесевелам: увеличение плазменной концентрации метформина в крови (увеличение AUC без значимого увеличения C_max);
катионные препараты (хинин, триамтерен, ранитидин, хинидин, амилорид, дигоксин, прокаинамид, морфин, ванкомицин и триметоприм), которые секретируются в почечных канальцах: конкурирование с метформином за канальцевые транспортные системы, что может стать причиной увеличения его C_max.

Аналогами Глюкофажа Лонг являются: Форметин, Метформин, Метадиен, Формин Плива, Диасфор, Багомет, Глиформин, Глюкофаж, Софамет и другие.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25/30 °C (таблетки по 500 и 750 мг/1000 мг).

Согласно отзывам, Глюкофаж Лонг является эффективным препаратом, предназначенным для длительного применения. О развитии побочных эффектов сообщают нечасто. При избыточном весе отмечают его постепенное снижение.

Примерная цена на Глюкофаж Лонг составляет (30 или 60 таблеток в упаковке):

500 мг: 254–287 или 384–455 рублей;
750 мг: 283–338 или 569 рублей;
1000 мг: 324 или 676 рублей.

источник

Глюкофаж 750 — препарат, который применяется для лечения сахарного диабета 2 типа.

Препарат выпускается в форме двояковыпуклых таблеток, имеющих белый цвет. В 1 таблетке содержится 750 мг действующего вещества — гидрохлорида метформина.

Дополнительно в состав входит карамеллоза, гипромеллоза, стеарат магния.

Глюкофаж 750 — препарат, который применяется для лечения сахарного диабета 2 типа.

Средство относится к группе препаратов гипогликемического действия. Действующее вещество является производным бигуанидов.

Метформин регулирует как базальный, так и постпрандиальный уровень глюкозы в кровотоке. Вещество не влияет на выделение инсулина клетками поджелудочной железы, поэтому не может стать причиной резкого снижения уровня глюкозы.

Препарат воздействует на инсулиновые рецепторы, расположенные в органах и тканях. Повышается также скорость переработки глюкозы периферическими клетками. Под влиянием средства угнетается глюконеогенез в гепатоцитах.

Активное вещество замедляет абсорбцию глюкозы стенками кишечника. Под его действием ускоряется производство гликогена, увеличивается транспортная активность соединений, отвечающих за трансмембранный перенос глюкозы.

Максимальная эффективная концентрация активного вещества в плазме крови наблюдается примерно через 150 минут после перорального приема таблетки Глюкофажа. Прием средства натощак не влияет на всасывание препарата, что позволяет принимать его вне зависимости от приемов пищи.

Длительный прием стандартных доз метформина не приводит к кумуляции вещества в организме. При попадании в кровь вещество практически не соединяется с транспортными пептидами. Метаболизм метформина происходит в несвязанной форме. В человеческом организме не было найдено его активных метаболитов. Выведение происходит в неизмененном виде.

Выводится препарат при помощи почек. Механизм выведения — клубочковая фильтрация и канальцевая секреция. Период полувыведения колеблется в пределах от 5 до 7 часов. В случае нарушения почечной функции клиренс активного вещества средства снижается, увеличивается и период его полувыведения. В результате возможно увеличение содержания метформина в плазме.

Выводится препарат при помощи почек.

Глюкофаж назначается при сахарном диабете 2 типа. Применяется в случае неэффективности диетотерапии. Может назначаться как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии с другими средствами гипоклигемического действия или Инсулином.

Средство противопоказано в следующих случаях:

индивидуальная непереносимость любого из компонентов, входящих в его состав;
декомпенсация сахарного диабета (кетоацидоз, прекома или кома);
тяжелая почечная дисфункция;
недостаточность функции гепатобилиарной системы;
хронический алкоголизм или отравление спиртными напитками;
острые состояния, угрожающие осложнениями со стороны почек;
сердечная недостаточность;
дыхательная недостаточность;
тканевая гипоксия средней и тяжелой степени тяжести;
лактоацидоз;
низкокалорийная диета;
хирургические вмешательства и травмы, при которых необходимо введение высоких доз Инсулина;
дегидратация;
шок;
явления острой интоксикации.

Следует быть осторожным при назначении препарата людям старше 60 лет, которые часто сталкиваются с повышенными физическими нагрузками, усиливающими риск возникновения лактоацидоза.

Таблетки принимают перорально. Желательно применение во время последнего приема пищи.

Взрослые с диабетом 2 типа принимают от 750 до 2000 мг метформина в сутки.

Детям до 18 лет противопоказано применение данного средства.

Метформин применяется для лечения сахарного диабета 2 типа. Он назначается пациентам, состояние которых невозможно компенсировать диетотерапией или физическими нагрузками. Препарат назначается как в качестве монотерапии, так и в сочетании с Инсулином и другими средствами, имеющими гипогликемический эффект. Не рекомендуется самостоятельно комбинировать лекарственные препараты. Подбор терапии нужно доверить врачу.

При лечении диабета 2 типа суточная доза метформина может колебаться в пределах от 750 до 2000 мг. Правильную дозировку подберет доктор.

Метформин применяется для лечения сахарного диабета 2 типа.

Использовать препарат для похудения без указания специалиста не рекомендуется. Дневная доза средства для снижения веса составляет 100 мг, разделенных на 2 приема. Стандартный курс терапии продолжается 20 дней. После этого делается месячный перерыв в приеме. Возможно повторение курса при необходимости закрепления эффекта.

Принимая метформин, не стоит садиться на низкокалорийную диету. Недостаточное потребление пищи ведет к повышению риска возникновения побочных эффектов. Возможна комбинация средства с Редуксином.

Тошнота и рвота, изменение характера стула, снижение аппетита, боли в эпигастральной области. Эти нежелательные эффекты чаще всего наблюдаются в начале курса терапии, после чего проходят самостоятельно. Для снижения риска возникновения побочных реакций не рекомендовано употреблять метформин на голодный желудок. Возможно также постепенное увеличение дозы, что позволяет организму приспособиться к действию препарата.

Нарушение вкусовых ощущений. Возможно появление металлического привкуса во рту.

Прием метформина не вызывает выраженных побочных эффектов со стороны мочевыделительной системы.

Редко может наблюдаться повышение уровня активности печеночных ферментов и расстройство почечной функции. Нежелательные эффекты исчезают после прекращения приема.

Люди, страдающие тяжелыми нарушениями почечной функции, подвержены риску кумуляции метморфина. Вследствие этого может возникать лактоацидоз, который встречается редко, но опасен для здоровья и жизни человека. Риск возникновения этого осложнения существует также у людей с печеночной дисфункцией, алкогольной зависимостью, кетозом, сахарным диабетом в период декомпенсации.

Лактоацидоз можно заподозрить, если у пациента на фоне длительного применения метформина появляются боли в мускулах, судороги, расстройства желудочно-кишечного тракта. Лабораторно осложнение проявляется снижением кислотной реакции крови ниже 7,25, уровень лактата возрастает до 5 ммоль/л и выше. Если у вас возникают подозрения о развитии лактоацидоза, немедленно обратитесь к доктору. Вследствие накопления большого количества лактата возможно наступление комы.

Глюкофаж не рекомендовано принимать за 2 дня до и после хирургических вмешательств или рентгенологических процедур.

Перед началом курса терапии необходимо определить почечную функцию пациента. Для этого оценивают клиренс креатинина. При постоянном приеме метформина повторную оценку нужно проводить не менее 1 раза в год.

Людям с печеночной недостаточностью следует принимать ЛС с осторожностью.

Употребление спиртных напитков во время лечения метформином не рекомендовано.

При комплексной терапии диабета с использованием других гипогликемических средств возможно возникновение гипогликемии, при которой противопоказано управление автомобилем или сложными механизмами.

При беременности пациентка, принимающая Глюкофаж, должна быть переведена на инсулинотерапию. При необходимости лечения кормящей женщины ребенка переводят на искусственное вскармливание.

Применение данного препарата возможно у лиц пожилого возраста при отсутствии у них противопоказаний, указанных в инструкции по применению.

Передозировка метформином наблюдается редко. При употреблении дозы, в десятки раз превышающей терапевтическую, может развиваться лактоацидоз. В таком случае нужно прекратить употребление средства. Больной госпитализируется в стационар, где проводится контроль уровня лактата. При необходимости проводится гемодиализ и симптоматическая терапия.

Нельзя совмещать Глюкофаж со средствами, содержащими йод и использующимися для проведения рентгеноконтрастных исследований. Перед проведением манипуляций, которые требуют введения подобных соединений в организм пациента, стоит отменить прием метформина за 2 дня. Через 2 дня после исследования проводится контроль почечной функции, после чего курс возобновляется.

Если при передозировке препаратом развился лактоацидоз, нужно прекратить употребление средства.

Не рекомендуется сочетать прием метформина с употреблением спиртных напитков, низкокалорийными диетами, препаратами, в состав которых входит этиловый спирт.

Особую осторожность следует соблюдать при комбинировании Глюкофажа со следующими средствами:

Даназол — совместное применение может быть причиной снижения уровня глюкозы в крови. Возможна коррекция дозы метформина при необходимости одновременного применения.
Хлорпромазин — может подавлять секрецию инсулина, повышает уровень глюкозы.
ГКС — поднимают уровень сахара в крови, могут вызывать кетоз.
Петлевые диуретики — в комбинации с метформином повышают риск повышенного образования лактата.
Бета-адреномиметики — повышают гликемию.
Ингибиторы АПФ — вызывают гипогликемию.
Нифедипин — ускоряет всасывание метформина и увеличивает его максимальную концентрацию в кровотоке.

Глюкофаж требует особой осторожности при комбинировании с некоторыми препаратами.

К аналогам средства относятся:

Главным отличием пролонгированной формы Глюкофажа является длительность действия. Всасывание метформина происходит медленнее, что позволяет поддерживать постоянную его концентрацию в плазме на протяжении более длительного периода.

Препарат отпускается по рецепту врача.

Стоимость средства зависит от места приобретения.

Хранить при температуре не более +25°С в недоступном для детей месте.

Препарат можно использовать в течение 3 лет с момента выпуска. Дальнейшее применение не рекомендуется.

Павел Самарский, эндокринолог, Москва.

Среди других подобных препаратов Глюкофаж ничем особенно не выделяется. Стандартный препарат с метформином, каких на рынке десятки. Для своей ценовой категории достаточно эффективен, пациенты редко жалуются на побочные проявления.

В своей практике использовал как стандартную, так и пролонгированную форму. Комбинировал это средство с Инсулином и другими препаратами. Глюкофаж достаточно эффективен, чтобы его можно было рекомендовать своим коллегам, но есть препараты, которые показывают себя немного лучше. Но здесь уже вопрос в стране производства и ценовой категории.

Лидия Козлова, эндокринолог, Хабаровск.

Для лечения диабета этот препарат подойдет. За долгие годы своей практики не раз сталкивалась с женщинами, которые пытаются принимать его для похудения. Люди не хотят понимать, что средство предназначено не для этого, а похудение, можно сказать, является побочным эффектом его действия.

Не занимайтесь самолечением. Метформин — это не ягоды годжи, он может хорошо ударить по здоровью. Однажды привезли молодую девчонку с лактоацидемической комой. Хотела похудеть, а получила отравление всего организма и проблемы с печенью на всю жизнь. Хорошо, что удалось откачать. Вывод один, хотите сбросить вес — займитесь собой, а не ищите магические капсулы и пилюли.

Средство хранят при температуре не более +25°С в недоступном для детей месте.

Денис, 43 года, Архангельск.

Принимаю Глюкофаж по совету лечащего врача. Препарат нравится, так как не вызывает никаких побочных эффектов при правильном применении, и цена устраивает.

Помогает держать диабет под контролем. Вначале пытался справиться с болезнью при помощи диеты, делал упражнения, чтобы сбросить вес. Состояние только ухудшалось, пока врач не назначил Глюкофаж. С ним снова живу полноценной жизнью. Периодически приходится показываться на прием к доктору, но с диабетом шутки плохи. Следите за здоровьем, чтобы потом не принимать таблетки.

Лет 5 назад заметила, что резко набираю вес. За год 25 лишних килограмм. Сначала пошла к диетологу, тот посоветовал проконсультироваться с доктором. После сдачи анализов узнала, что страдаю диабетом.

Руки опускать не стала, так как знаю, что заболевание хотя и опасное, но жить можно. Врач назначил Глюкофаж, подобрал дозировку. Продолжаю применять его почти 4 года. Перерывы делала только тогда, когда говорил врач. Стараюсь следить за своим здоровьем, постоянно сдаю анализы. Препарат помогает, если полностью следовать рекомендациям специалистов. Средство хорошее, побочных эффектов за время применения не заметила. Главное — не заниматься самолечением.

Не рекомендуется сочетать прием метформина с употреблением спиртных напитков.

За свои недолгие годы перепробовала много методик похудения. И на воде с яблоками сидела, и целыми неделями ела одну гречку. Стрелка на весах опускалась лишь на некоторое время, после чего снова возвращалась к знакомой отметке.

От подружки услышала, что можно сбросить вес, принимая метформин. Начала принимать Глюкофаж, предварительно сдав анализы и проконсультировавшись с врачом. 20 дней принимала таблетки, параллельно занималась физическими упражнениями и старалась употреблять здоровую пищу. За первый курс скинула около 10 кг.

Сделав перерыв, снова повторила курс. Еще минус 12 кг. Результатом довольна. Теперь главное, поддерживать достигнутый вес.

источник

Таблетки пролонгированного действия 750 мг и 1000 мг

Одна таблетка пролонгированного действия 750 мг содержит:

активное вещество — 750 мг метформина гидрохлорида, что соответствует 585 мг основания метформина,

вспомогательные вещества: кармеллоза натрия, гипромеллоза 2208, магния стеарат

Одна таблетка пролонгированного действия 1000 мг содержит:

активное вещество — 1000 мг метформина гидрохлорида, что соответствует 780 мг основания метформина,

вспомогательные вещества: кармеллоза натрия, гипромеллоза 2208, магния стеарат

Таблетки пролонгированного действия 750 мг: таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, с гравировкой «750» на одной стороне и «Merck» на другой;

Таблетки пролонгированного действия 1000 мг: таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, с гравировкой «1000» на одной стороне и «Merck» на другой.

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для

перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

Фармакокинетика

После перорального приема дозы в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 7 часов. В то же время TCmax для таблетки с быстрым высвобождением составляет 2,5 часа.

После однократного перорального приема 1500 мг препарата Глюкофаж® XR 750 мг, средняя максимальная концентрация плазмы 1193 нг/мл достигалась с медианой времени в 5 часов (диапазон от 4 до 12 часов).

После однократного перорального приема 1000 мг препарата Глюкофаж® XR 1000 мг средняя максимальная концентрация 1214 нг/мл достигалось с медианой времени в 5 часов (диапазон от 4 до 10 часов).

Было показано, что Глюкофаж® XR 750 мг и Глюкофаж® ХR 1000 мг биоэквивалентны таблеткам Глюкофаж® XR 750 мг в дозе 1500 мг и таблеткам Глюкофаж® XR 500 мг в дозе 1000 мг, в отношении Cmax и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) у здоровых пациентов после еды и натощак.

Биоэквивалентный препарат демонстрирует следующие свойства:

В устойчивом состоянии, аналогично лекарственной форме с немедленным высвобождением, Cmax и AUC увеличиваются не пропорционально вводимой дозе. AUC после однократного перорального приема 2000 мг таблеток метформина гидрохлорида с замедленным высвобождением аналогично AUC, наблюдаемой после приема 1000 мг таблеток метформина гидрохлорида с немедленным высвобождением дважды в день.

Индивидуальная вариабельность Cmax и AUC таблеток метформина гидрохлорида с замедленным высвобождением сопоставима с индивидуальной вариабельностью, наблюдаемой при приеме таблеток метформина гидрохлорида с немедленным высвобождением.

Когда таблетку с замедленным высвобождением принимают после еды, AUC увеличивается на 77% (Cmax увеличивается на 26%, а Tmax становится незначительно больше, приблизительно на 1 час). Употребление пищи почти не влияет на среднее всасывание метформина гидрохлорида из лекарственной формы с замедленным высвобождением.

Когда таблетки пролонгированного действия применяются в условиях голодания, AUC уменьшается на 30% (Cmax и Tmax не изменяются). Всасывание таблеток метформина пролонгированного высвобождения не изменяется в зависимости от приёма пищи

После многократного приема таблеток метформина гидрохлорида с замедленным высвобождением в дозе до 2000 мг аккумуляции не происходит.

Степень связывания метформина с белками плазмы крови незначительная. Метформин распределяется в эритроцитах. Максимальный уровень в крови ниже, чем в плазме и достигается приблизительно в то же самое время. Средний объем распределения (Vd) составляет 63–276 л.

Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Какие-либо метаболиты метформина у человека не идентифицированы.

Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина с помощью клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов.

При нарушении функции почек почечный клиренс понижается пропорционально клиренсу креатинина, и таким образом, период полувыведения увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.

Фармакодинамика

Метформин – бигуанид с антигипергликемическим эффектом, снижающий как базальный, так и постпрандиальный уровни глюкозы в плазме крови. Он не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию.

Метформин имеет 3 механизма действия:

снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;

задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез внутриклеточного гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Он также улучшает способность всех типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT).

В клинических исследованиях прием метформина не влиял на массу тела или несколько снижал ее.

Независимо от своего действия на гликемию метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов. Во время контролируемых клинических исследований с применением терапевтических доз было установлено, что метформин снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

лечение сахарного диабета 2-го типа, в особенности, у пациентов с избыточной массой тела, когда только диетотерапия и физические упражнения не обеспечивают достаточный контроль гликемии. Глюкофаж XR может применяться в виде монотерапии, или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами, или с инсулином.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными противодиабетическими средствами:

Препарат Глюкофаж® XR 750 мг и 1000 мг предназначен для пациентов, которые уже принимали таблетки метформина (пролонгированного или немедленного действия).

Для пациентов, которые впервые начинают принимать метформин гидрохлорид, обычная начальная доза составляет 500 мг Глюкофаж® ХR 1 раз в сутки. Через 10-15 дней от начала терапии необходимо корректировать дозу препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости. Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в день, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме: Глюкофаж XR пролонгированного действия 500 мг: 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина. Если гликемический контроль по-прежнему не достигнут, пациент может быть переведен на стандартный метформин до максимальной дозы 3000 мг в день. Больным, получающим метформин в дозе более 2000 мг в день, переходить на ГлюкофажXR пролонгированного действия не рекомендуется.

В случае планирования перехода с другого противодиабетического средства необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Глюкофаж XR в дозе 500 мг перед переходом на Глюкофаж® ХR 750 мг и 1000 мг.

Доза Глюкофаж® XR 750 мг и Глюкофаж® XR 1000 мг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток метформина (пролонгированного или немедленного высвобождения), максимально до 1500 мг и 2000 мг соответственно, которую следует принимать с вечерним приемом пищи. После 10 — 15 дней лечения рекомендуется проверить при помощи измерения глюкозы в крови, что доза Глюкофаж® XR 750 мг достаточна.

Таблетки пролонгированного действия 1000 мг:

Глюкофаж® ХR 1000 мг следует принимать один раз в день с вечерним приемом пищи, при этом максимальная рекомендуемая доза составляет 2 таблетки в день.

Глюкофаж® ХR 1000 мг предусмотрен для поддерживающей терапии у пациентов, в данное время принимающих либо 1000 мг, либо 2000 мг метформина гидрохлорида. При переходе суточная доза Глюкофаж® ХR должна быть эквивалентна текущей суточной дозе метформина гидрохлорида.

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови ГлюкофажХR и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза Глюкофаж®ХR составляет 500 мг один раз в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы в крови.

Для пациентов, уже получавших метформин и инсулин в комбинированной терапии, доза препарата Глюкофаж® XR 750 мг и Глюкофаж® XR 1000 мг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток метформина (пролонгированного или немедленного высвобождения), максимально до 1500 мг и 2000 мг соответственно, которую следует принимать с вечерним приемом пищи, тогда как доза инсулина корректируется на основании измерения глюкозы в крови.

После титрования следует рассматривать переход на Глюкофаж® ХR 1000 мг.

Пациенты пожилого возраста:

Из-за возможного снижения почечной функции у лиц пожилого возраста, дозу препарата ГлюкофажXR необходимо подбирать на основании параметров функции почек. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек.

Пациенты с нарушениями функции почек:

Метформин можно применять у пациентов с умеренными нарушениями функции почек – стадии 3а (клиренс креатинина (КлКр) 45-59 мл/мин. или расчетная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) 45-59 мл/мин./1,73 м2) только при отсутствии других состояний, которые могут повышать риск развития лактатацидоза, и при следующей корректировке дозы: начальная доза метформина гидрохлорида составляет 500 мг или 750 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Необходимо вести внимательный мониторинг за функцией почек (каждые 3-6 месяцев).

Если значения КлКр или рСКФ снизятся до уровней 60 мл/мин/1,73 м2 применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования с применением йодсодержащих контрастных средств и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после исследования и только после того, как функция почек была повторно проанализирована и не было выявлено последующих ухудшений.

У пациентов с нарушениями функции почек умеренной степени тяжести (рСКФ 45-60 мл/мин/1,73 м2) прием метформина необходимо прекратить за 48 часов до применения йодсодержащих контрастных средств и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после исследования и только после того, как функция почек была повторно проанализирована и не было выявлено последующих ухудшений.

Комбинации, требующие осторожности

Лекарственные препараты, которым присуще гипергликемическое действие, (глюкокортикоиды (системного и местного действия) и симпатомиметики): может потребоваться более частое определение глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости, следует скорректировать дозировку метформина с соответствующим лекарственным препаратом до отмены последнего.

Диуретики, особенно, петлевые диуретики могут повышать риск возникновения лактатацидоза вследствие их потенциального отрицательного влияния на функцию почек.

Лактатацидоз является очень редким, но серьезным метаболическим осложнением с высокой смертностью при отсутствии неотложного лечения, которое может развиться вследствие накопления метформина. Отмеченные случаи лактатацидоза у пациентов, получавших метформин, развивались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом и выраженной почечной недостаточностью или с острым ухудшением функции почек. Следует соблюдать осторожность в ситуациях, когда может быть нарушена функция почек, например, в случае дегидратации (тяжелая диарея, рвота) или назначения антигипертензивной, диуретической терапий, или терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). При указанных острых состояниях терапию метформином необходимо временно приостановить.

Нужно учитывать и другие сопутствующие факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное употребления алкоголя, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией (такое как декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда).

Диагноз лактатацидоза должен рассматриваться в случае появления неспецифических симптомов, таких как мышечные спазмы, боль в животе, и/или тяжелая астения. Необходимо проинформировать пациентов о том, что они должны сообщать о появлении этих симптомов своему лечащему врачу, особенно в случае, если у пациентов ранее отмечалась хорошая переносимость метформина. При подозрении на лактатацидоз следует прекратить лечение препаратом ГлюкофажXR. Возобновление применения препарата Глюкофаж XR должно быть рассмотрено на индивидуальной основе только после учета соотношения пользы/риска и функции почек.

Лактатацидоз характеризуется появлением ацидотической одышки, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови, уровень лактата в плазме свыше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактатацидоз следует немедленно госпитализировать пациента. Врачи должны уведомить пациентов о риске и симптомах лактатацидоза.

Поскольку метформин выделяется почками, перед началом и регулярно во время лечения препаратом Глюкофаж XR необходимо проверять клиренс креатинина (путем определения уровня креатинина в сыворотке крови с помощью формулы Кокрофта-Голта):

не менее чем 1 раз в год у пациентов с нормальной функцией почек;

не менее чем 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

источник