Глимепирид 4 мг инструкция по применению

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской, с одной стороны и фасками.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 156.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 24 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8 мг, повидон К 25 — 5 мг, полисорбат 80 — 0.75 мг, магния стеарат — 1.05 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (12) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (12) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (12) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки контурные ячейковые (12) — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
25 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.
70 шт. — банки (1) — пачки картонные.
80 шт. — банки (1) — пачки картонные.
90 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.
120 шт. — банки (1) — пачки картонные.

При многократном приеме внутрь в дозе 4 мг/сут C max в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл; существует линейная зависимость между дозой и C max , а также между дозой и AUC. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию.

V d около 8.8 л. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале.

T 1/2 составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T 1/2 увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивности обнаруживалось в моче и 35% — в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.

T 1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче.

Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг за 1-2 недели) до 4-6 мг.

Максимальная доза составляет 8 мг/сут.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко — диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин.

В период лактации следует перевести женщину на инсулин.

В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком.

С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (в т.ч. нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).

В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.

При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.

При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.

В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.

Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида.

На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.

Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

источник

Глимепирид – это гипогликемизирующее средство, стимулирующее секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Увеличивает высвобождение инсулина и повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Гипогликемический препарат для перорального применения – производное сульфонилмочевины III поколения.

Стимулирует бета-клетки островков поджелудочной железы, способствуя мобилизации и усилению выброса эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулинчувствительных рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез.

Глимепирид улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ, снижает гипергликемию без увеличения концентрации инсулин/C-пептида натощак.

Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии.

При сочетанном назначении позволяет снизить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%. Максимальный эффект достигается спустя 2-3 часа, гипогликемический эффект продолжается долее 24 часов.

Дозировки таблеток Глимепирид – 1, 2, 3, 4 или 6 мг + вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, крохмалгликолят, полисорбат 80, стеарат магния.

От чего помогает Глимепирид? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.

Не применяется для лечения инсулинозависимого (Тип I) сахарного диабета (например, при диабетическом кетоацидозе, диабетической прекоме или коме).

Таблетки применяются внутрь, запивая водой, целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0.5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после употребления препарата.

Начальную и поддерживающую дозы препарата устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

Согласно инструкции по применению, Глимепирид начинают принимать с минимально необходимой дозировки 1 мг \ 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (на 1 мг за 1–2 недели) до 4–6 мг.

После установки стабильной суточной дозы, возможно использование таблеток Глимепирид (2\3\4 мг), до этого используются 1 мг.

Максимальная суточная доза — 8 мг. Согласно инструкции, суточную дозу назначают в 1 прием.

Лечение длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче.

При неэффективности монотерапии, возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.

Комбинированная терапия

При сочетании Глимепирида с Метформином или Инсулином, прием препарата надо начинать с 1 мг. Затем ее можно постепенно повышать, в зависимости от показателей крови.

При возникновении побочных реакций уже при приеме минимальной дозировки, лечение следует прекратить.

Комбинированная терапия должна производиться под контролем врача!

Перевод с инсулина на Глимепирид

В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции β-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина глимепиридом.

Инструкция предупреждает, что перевод на Глимепирид должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод начинают с минимальной дозы в 1 мг.

Особые указания

При изменении веса, образа жизни, появлении прочих факторов, которые способствуют развитию гипер- или гипогликемии, следует решить вопрос о прекращении приема лекарства.

Препарат следует с осторожностью сочетать людям с нарушениями в работе щитовидной железы, адренокортикальной или аденогипофизарной недостаточностью.

Во время применения Глимепирида следует контролировать содержание сахара в моче и крови.

Немедленный прием быстроусваиваемых углеводов (глюкозы, сахарозы) способен быстро устранить гипогликемию.

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Глимепирид (2\3\4 мг):

Со стороны обмена веществ: в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций.
Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.
Со стороны системы органов пищеварения: иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях – повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Со стороны системы кроветворения: редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
Аллергические реакции: иногда возможно появление крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением АД, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, также возможно развитие аллергического васкулита.
Прочие: в исключительных случаях возможно развитие головных болей, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии.
Отдельные побочные действия (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность), могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента.

В случае развития нежелательных или тяжелых реакций необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Противопоказания

Противопоказано назначать Глимепирид в следующих случаях:

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый);
Кетоацидоз;
Прекома, кома;
Печеночная недостаточность;
Почечная недостаточность (в том числе находящиеся на гемодиализе);
Беременность и лактация;
Детский возраст;
Повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.

Назначать с осторожностью:

Наличие факторов риска развития гипогликемии;
Интеркуррентные заболевания во время лечения;
Перемены в образе жизни пациента (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности);
Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Заболевания, нарушающие всасываемость пищи и лекарственных препаратов из ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника).

Особая осторожность необходима в начале применения Глимепирида, в связи с повышенным риском развития гипогликемии.

Передозировка

Передозировка может привести к гипогликемии, которая длится от 12 часов до 3 суток, иногда после ремиссии может появиться повторно.

Симптомы передозировки – тошнота, рвота, боль в правом боку, возбужденность, тремор, искажение зрения, нарушение координации движений, кома, сонливость и судороги.

Рекомендуется вызвать рвоту или произвести промывание желудка, принять адсорбенты (активированный уголь), проносные средства (сульфат натрия). Иногда требуется госпитализация, введение глюкозы внутривенно. Далее контролируют показатели уровня сахара в крови.

При необходимости, заменить Глимепирид можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Глимепирид, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Глимепирид 2мг 30 таблеток – от 69 до 148 рублей, Глимепирид 3мг 30 таб. – от 115 до 158 рублей (в зависимости от производителя), по данным 903 аптек.

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей. Срок хранения – 3 года.

источник

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, краситель солнечный закат желтый (Е110), краситель хинолиновый желтый водорастворимый (E104).

Гипогликемический препарат для перорального применения — производное сульфонилмочевины III поколения.

Глимепирид действует, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы ( панкреатическое действие ). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции β-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных препаратов — производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием — способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А 2 , который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.

Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.

Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете 2 типа.

I Ери многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (C milx ) достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и С тах , а также между дозой и AUC(площадь иод кривой «концентрация-время»). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет 100%. Прием нищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белком (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

После однократного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 58% и через кишечник — 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается.

В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой — карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период нолувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно.

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

— лечение сахарного диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки.

При неэффективности монотерапии глимепиридом, возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

— состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (инфекционные заболевания);

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе);

— непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности).

С осторожностью: состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в ЖКТ — кишечная непроходимость, парез желудка).

Препарат применяется внутрь. Начальную и поддерживающую дозы глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

Начальная доза и подбор дозы

В начале лечения препарат назначают по 1 мг 1 раз/сут. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей.

В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки. Дозы свыше 4 мг/сут эффективны только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза — 6 мг.

Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Суточная доза назначается в 1 прием непосредственно перед или во время плотного завтрака, или первого основного приема пищи.

Таблетки принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0.5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после употребления глимепирида.

Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче.

Применение в комбинации с метформином

В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение глимепиридом начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением его дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.

Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид

При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата па глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида) может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Перевод больного с инсулина на глимепирид

В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом 2 типа, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции β-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина глимепиридом. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на глимепирид начинают с минимальной дозы в 1 мг.

Со стороны обмена веществ: в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование.

Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны системы органов пищеварения: иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях — повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические реакции: иногда возможно появление крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением АД, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Прочие: в исключительных случаях возможно развитие головных болей, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии.

Отдельные побочные действия (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность), могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и не продолжать прием препарата без его рекомендации.

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 ч, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Могут возникать: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.

Лечение включает индукцию рвоты, обильное питье с активированным углем (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде в/в струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.

При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема глимепирида грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови.

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.

Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипогликемии, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами МАО, миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом.

Ослабление гипогликемического действия, и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазол амидом, барбитуратами, ГКС, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазинами, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития.

Блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Под действием таких симпатолитических средств, как бета-адреноблокаторы. клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.

Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг/сут означает возможность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.

При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида. Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. Ее возможными симптомами являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации внимания и реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симптомы как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, повышение АД, стенокардия и нарушения сердечного ритма. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

— нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;

— неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты;

— дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;

— употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;

— тяжелое нарушение функции печени;

— некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);

— одновременное применение некоторых других лекарственных средств.

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.

Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у больных с вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.

Если больного с сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.

Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.

Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме глимепирида может иметь место, обусловленное гипо- или гипергликемией, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к управлению автотранспортом или к управлению различными машинами и механизмами.

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Т.к. глимепирид, по-видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (в т.ч. у больных, находящихся на гемодиализе).

источник

Описание актуально на 18.02.2015

Таблетки Глимепирид выпускают в дозировке по 1, 2, 3, 4 или 6 мг + вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, крохмалгликолят, полисорбат 80, стеарат магния.

В зависимости от дозировки таблетки также дополнительно содержать красители:

1 мг – красный оксид железа;
2 мг – индигокармин лак алюминиевый и желтый оксид железа;
3 мг – оксид железа желтый;
4 мг – индигокармин.

Лекарство выпускают в блистерах из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги, в картонной пачке один блистер.

Таблетки плоскоцилиндрической формы, с риской, фаской, светло-розового, зеленого, желтого или синего цвета, в зависимости от дозировки.

Глимепирид – гипогликемическое вещество из группы сульфонилмочевины. Препарат можно использовать при инсулиннезависимом сахарном диабете.

Вещество воздействует путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток в поджелудочной железе.

Все препараты сульфонилмочевины регулируют процесс секреции инсулина, закрывая АТФ-зависимый калиевый канал в мембранах поджелудочной железы. Благодаря закрытию этого канала происходит деполяризация бета-клеток и открытие каналов кальциевых и освобождения инсулина. Примечательно, что Глимепирид быстро связывается с белками мембран бета-клеток, однако связь осуществляется через другие каналы, отличные от прочих производных сульфонилмочевины.

Блокада АТФ-зависимых калиевых каналов миоцитов сердца не происходит.

Действующее вещество также обладает не панкреатическими эффектами. К ним относят повышение чувствительности периферических тканей (жировой и мышечной) к инсулину и снижение активности утилизации инсулина клетками печени.

Препарат увеличивает активность фермента гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, повышая таким образом гипо- и гликогенез.

Степень влияния лекарства на организм зависит от дозировки. Во время приема средства сохраняется реакция снижения продукции инсулина при острых физических нагрузках.

Лекарство обладает антиоксидантным, антиагрегатным и антиатерогенным действием.

Прием пищи никак не влияет на процесс всасывания действующего вещества из ЖКТ. Биологическая доступность препарата близка к 100%. Через 2,5 часа после приема таблетки Глимепирид достигает максимального уровня в крови.

У лекарства низкая скорость клиренса и высокая степень связывания с белками плазмы (почти 99%). Препарат преодолевает плацентарный барьер, и в незначительной степени гематоэнцефалический.

Период полувыведения – от 5 до 8 часов, при приеме очень больших доз данный показатель несколько увеличивается.

Средство претерпевает реакции метаболизма в печени с участием фермента СУР2С9, около 60% метаболитов выделяются с мочой и порядка 30% с калом. Лекарство не кумулируется в организме.

Фармакокинетические параметры практически не зависят от возраста или пола.

Глимепирид назначают при инсулинозависимом сахарном диабете второго типа, если диета, физические упражнения и снижение массы тела недостаточно эффективны.

беременным и кормящим женщинам;
при аллергии на какой-либо из его компонентов;
лицам, болеющим диабетическим кетоацидозом;
при сахарном диабетепервого типа;
при диабетической коме и прекоме;
пациентам с тяжелыми нарушениями в работе печени или почек.

Во время клинических и пост маркетинговых исследований наблюдались следующие побочные реакции:

высыпания на коже, крапивница, чувствительность к свету;
тошнота, диарея, боль в области живота, рвота;
лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, панцитопения(реакции, как правило, проходили после отмены средства);
реакции гиперчувствительности, одышка, падение АД, шок;
холестаз, желтуха, печеночная недостаточность, гепатит;
гипогликемия;
снижение уровня натрия в крови.

Неизвестна частота возникновения следующих побочных эффектов:

повышение уровня ферментов печени;
нарушения остроты зрения в первые недели лечения;
перекрестная аллергия с сульфаниламидами и производными сульфонилмочевины.

Следует помнить, что успешное лечение сахарного диабета напрямую зависит от того, соблюдает ли пациент диету, режим питания и физической активности.

Дозировка зависит от содержания глюкозы в крови и моче. Назначается лечащим врачом.

Инструкция по применению Глимепирида

Лекарство рекомендуется принимать незадолго перед или во время еды (завтрака). Таким образом, можно минимизировать вероятность возникновения тошноты и дискомфорта в животе. Таблетку глотать целиком, не разделяя и не разжевывая.

Прием препарата, как правило, начинается с дозировки 1 мг в сутки. Далее, в зависимости от анализов, дозировку постепенно повышают до 2, 3 или 4 мг в день. Скорость повышения должна составлять 1 мг в 7-14 дней. Максимальная суточная дозировка составляет 6 мг средства.

Комбинированная терапия

Данный вид лечения производится по рекомендации и под наблюдением лечащего врача.

При сочетании лекарства с Метформином или Инсулином, прием Глимепирида тоже надо начинать с низкой дозировки. Затем ее также можно постепенно повышать, в зависимости от показателей крови.

При возникновении побочных реакций уже при приеме 1 мг средства в день, лечение препаратом следует прекратить.

Переход на Глимепирид с других гипогликемических средств

Такого рода замена должна осуществляться с особой осторожностью и под наблюдением врача.

Если лекарство (например, Хлорпропамид) имеет свойство накапливаться в организме, то перед приемом Глимепирида нужно сделать перерыв несколько дней.

Передозировка препаратом может привести к гипогликемии, которая длится от 12 часов до 3 суток, иногда после ремиссии может появиться повторно.

Как правило, симптомы проявляются в течение суток после всасывания средства в ЖКТ. Наблюдаются: тошнота, рвота, боль в правом боку, возбужденность, тремор, искажение зрения, нарушение координации движений, кома, сонливость и судороги.

В качестве терапии рекомендуется вызвать рвоту или произвести промывание желудка, принять адсорбенты (активированный уголь), проносные средства (сульфат натрия). Иногда требуется госпитализация больного, введение глюкозы в/в. Далее контролируют показатели уровня сахара в крови.

Гипогликемическое действие средства усиливается при сочетании с инсулином, Аллопуринолом, хлорамфениколом, циклофосфамидом, Фенфлурамином, Фибратами, Гуанетидином, ингибиторами МАО, ПАСК, Фенилбутазоном, сульфаниламидами, ингибиторами АПФ, анаболиками, производными кумарина, Дизопирамидом, Фенирамидолом, Флуоксетином, изофосфамидами, Миконазолом, Пентоксифиллином, Азапропазоном, Пробеницидом, Тетрациклином, хинолонами.

Следует соблюдать осторожность, сочетая лекарство с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов (Резерпином, Клонидином) и этанолом.

При сочетании с ацетазоламидом, кортикостероидами, диуретиками, симпатомиметиками, слабительными, эстрогенами, Фенотиазином, Рифампицином, барбитуратами, Диазоксидом, адреналином, Глюкагоном, никотиновой кислотой, прогестогенами, Фенитоином и гормонами щитовидной железы эффективность средства снижается.

Сочетание производных Кумарина с Глимепиридом может ослабить или же усилить их воздействие на организм.

Препарат отпускается по рецепту.

Хранить таблетки рекомендуется в прохладном месте, в оригинальной упаковке.

Во время приема лекарства не рекомендуется управлять механизмами или машиной.

При изменении веса, образа жизни, появлении прочих факторов, которые способствуют развитию гипер- или гипогликемии, следует решить вопрос о прекращении приема лекарства.

Препарат следует с осторожностью сочетать пациентам с нарушениями в работе щитовидной железы, адренокортикальной или аденогипофизарной недостаточностью.

В первые недели лечения средством может развиться гипогликемия, особенно, если больной не соблюдает диету, употребляет алкоголь, не занимается физическими упражнениями. В таком случае следует купировать это состояние можно приемом углеводов.

Иногда возникает необходимость перевести пациента на инсулин, например при операциях, хирургических вмешательствах, инфекционных заболеваниях.

Во время лечения следует контролировать содержание сахара в моче и крови.

Наиболее распространенные аналоги Глимепирида: Амапирид, Глибенкламид, Глибетик, Глайри, Глимепирид Тева, Глианов, Амарил, Глемаз, Глирид, Глимакс, Эглим, Глинова, Диабрекс, Димарил, Олтар, Перинел, Амикс, Манинил, Диабетон.

На этапе планирования беременности рекомендуется перейти на инсулин. Во время беременности прием Глимепирида крайне не рекомендуется.

В связи с повышением риска развития гипогликемии у новорожденного, мать которого принимает препарат, грудное вскармливание необходимо прекратить (или же прекратить прием препарата).

В Интернете в основном хорошие отзывы о лекарстве. Оно достаточно эффективно при диабете 2-ого типа, если средство было назначено лечащим врачом. Однако у некоторых больных препарат может вызвать набор веса и тошноту.

Распространенные отзывы:

“Спустя 2 месяца приема могу сказать: эффект есть и он устойчивый. Главное – все время проверять кровь на сахар и строго соблюдать схему, которую назначит врач …”;
“Всем хорош препарат, но я на нём набираю вес …”;
“Глимепирид – это хорошее достижение наших фармакологов, спасибо им за это. Достаточно удобно, что принимать его надо 1 раз в день …”.

Цена Глимепирида дозировкой по 3 мг составляет порядка 280 рублей за 30 таблеток.

источник