Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе — белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 750 мг |
Вспомогательные вещества: сополимер метилметакрилата и этилакрилата [1:2] — 54 мг, кремния диоксид коллоидный — 22.27 мг, гипромеллоза — 239.25 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16.5 мг, магния стеарат — 5.48 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 — 29.7 мг, макрогол 6000 — 5.4 мг, глицерол — 2.7 мг, тальк — 3.6 мг, титана диоксид — 3.51 мг, краситель железа оксид желтый — 0.09 мг.
30 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.
Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.
При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых — в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше — в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.
Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях — нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).
Со стороны обмена веществ: очень редко — лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).
Со стороны системы кроветворения: очень редко — нарушение всасывания витамина B 12 .
Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны.
Бета 2 -адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.
Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.
Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.
Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .
Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.
Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.
С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.
Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.
В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.
При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.
В доклинических исследованиях показано, что метформин не обладает канцерогенным потенциалом.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.
Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.
источник
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе — белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 750 мг |
Вспомогательные вещества: сополимер метилметакрилата и этилакрилата [1:2] — 54 мг, кремния диоксид коллоидный — 22.27 мг, гипромеллоза — 239.25 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16.5 мг, магния стеарат — 5.48 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 — 29.7 мг, макрогол 6000 — 5.4 мг, глицерол — 2.7 мг, тальк — 3.6 мг, титана диоксид — 3.51 мг, краситель железа оксид желтый — 0.09 мг.
30 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.
Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.
При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых — в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше — в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.
Принимают внутрь, во время или после приема пищи.
Доза и кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы.
При монотерапии начальная разовая доза для взрослых — 500 мг, в зависимости от применяемой лекарственной формы кратность приема — 1-3 раза/сут. Возможно применение по 850 мг 1-2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалом 1 нед. до 2-3 г/сут.
При монотерапии для детей в возрасте 10 лет и старше начальная доза составляет 500 мг или 850 1 раз/сут или 500 мг 2 раза/сут. При необходимости, с интервалом не менее 1 нед., доза может быть увеличена максимум до 2 г/сут в 2-3 приема.
Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании результатов определения глюкозы в крови.
При комбинированной терапии с инсулином начальная доза метформина составляет 500-850 мг 2-3 раза/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов определения глюкозы в крови.
Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях — нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).
Со стороны обмена веществ: очень редко — лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).
Со стороны системы кроветворения: очень редко — нарушение всасывания витамина B 12 .
Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.
Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК 2 -адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.
Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.
Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.
Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .
источник
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
— в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.
таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
— повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
— почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
— острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;
— клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
— обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии;
— хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
— беременность; — лактоацидоз (в том числе и в анамнезе);
— применение в течение менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография);
— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
— детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных по применению.
С осторожностью необходимо назначать лечение Глиформином Пролонг:
— лицам старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, из-за повышенного риска развития у них лактоацидоза;
— в период грудного вскармливания.
Таблетки Глиформина Пролонг принимают внутрь, проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина. Доза препарата подбирается врачом индивидуально у каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами
Переход с метформина с обычным высвобождением
Глиформин Пролонг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. При переходе на метформин с замедленным высвобождением суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глиформин Пролонг.
Начало терапии у пациентов, ранее не принимавших метформин
У пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия является 500 мг или 750 мг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови с возможным последующим переходом на препарат в дозировке 1000 мг. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Переход с другого гипогликемического препарата
В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения метформина пролонгированного действия 500 мг или 750 мг.
Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина пролонгированного действия составляет одну таблетку 500 мг или 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на дозировку метформина 1000 мг.
Максимальная рекомендованная доза Глиформина Пролонг — 2 таблетки в сутки (2000 мг). Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме максимальной рекомендованной суточной дозы препарата, возможен переход на метформин с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг.
В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата.
Продолжительность курса лечения
Препарат следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Пожилые пациенты и пациенты с нарушением функции почек
У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.
Входящий в состав Глиформина Пролонг метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
источник
Международное наименование — gliformin prolong
Cостав и форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе — белого или белого с желтоватым оттенком цвета. 1 таблетка содержит метформина (в форме гидрохлорида) 1000 мг.
Вспомогательные вещества: сополимер метилметакрилата и этилакрилата — 72 мг, кремния диоксид коллоидный — 29.7 мг, гипромеллоза — 319 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 22 мг, магния стеарат — 7.3 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза-2910 — 39.6 мг, макрогол-6000 — 7.2 мг, глицерол — 3.6 мг, тальк — 4.8 мг, титана диоксид — 4.68 мг, краситель железа оксид желтый — 0.12 мг.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа
Пероральный гипогликемический препарат.
Фармако-терапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину. Важным звеном в механизме действия метформина является стимуляция усвоения глюкозы мышечными клетками.
Метформин усиливает кровообращение в печени и ускоряет процесс превращения глюкозы в гликоген. Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Фармакокинетика Глиформина Пролонг
Метформин абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Через 6 ч всасывание из ЖКТ заканчивается и концентрация метформина в плазме постепенно снижается.
Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.
T1/2 — 1.5-4.5 ч. Выводится почками.
При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.
Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых — в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше — в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.
Режим дозирования и способ применения
Принимают внутрь, во время или после приема пищи.
Доза и кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы.
При монотерапии начальная разовая доза для взрослых — 500 мг, в зависимости от применяемой лекарственной формы кратность приема — 1-3 раза/сут. Возможно применение по 850 мг 1 -2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалом 1 нед. до 2-3 г/сут.
При монотерапии для детей в возрасте 10 лет и старше начальная доза составляет 500 мг или 850 1 раз/сут или 500 мг 2 раза/сут. При необходимости, с интервалом не менее 1 нед., доза может быть увеличена максимум до 2 г/сут в 2-3 приема.
Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании результатов определения глюкозы в крови.
При комбинированной терапии с инсулином начальная доза метформина составляет 500-850 мг 2-3 раза/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов определения глюкозы в крови.
Побочное действие Глиформина Пролонг
Со стороны обмена веществ: очень редко — лактацидоз (требуется прекращение лечения).
Со стороны системы кроветворения: очень редко — нарушение всасывания витамина B12.
Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях — нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).
Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.
Противопоказания к применению
Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК
Рак кишечника четвертая стадия прогноз: прочитайте подробнее в статьях Европейской клиники.
источник
По статистике препараты на основе метформина назначают 43% диабетиков со 2-м типом заболевания, выявленного впервые, если модификация образа жизни не обеспечивает полного контроля гликемии. Один из них – российский дженерик оригинального французского противодиабетического лекарства Глюкофажа с торговым названием Глиформин.
Выпускают медикамент двух видов: с обычным высвобождением и с пролонгированным эффектом. Глиформин Пролонг употребляют однократно, и работает он в течение суток. Удобство применения, эффективность и безопасность оценили и диабетики, и медики, использующие таблетки как для монотерапии, так и при комплексном лечении.
Медикамент Gliformin Prolong российская фармацевтическая компания Акрихин выпускает в виде таблеток в пленочной оболочке, обладающих эффектом пролонгированного высвобождения.
В каждой двояковыпуклой желтой таблетке содержится 750 мг действующего компонента метформина гидрохлорида и наполнители: диоксид кремния, гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.
Упакованы таблетки по 30 или 60 шт. в пластиковый пенал с завинчивающейся крышкой и контрольной защитой первого вскрытия. Пластиковую упаковку помещают в картонную коробку. Срок годности медикамента в сухом затемненном месте при комнатной температуре – 2 года. На Глиформин Пролонг 1000 цена в интернете – от 477 рублей.
При необходимости замены лекарства врач может воспользоваться аналогами с одинаковым базовым веществом:
- Форметином;
- Метформином;
- Глюкофажем;
- Метформином Зентива;
- Глиформином.
Медикамент Gliformin Prolong относят к сахароснижающим средствам группы бигуанидов. Диметилбигуанид улучшает базальные и постпрандиальные показатели гликемии. Механизм воздействия метформина, базового компонента формулы, заключается в стимуляции чувствительности периферических рецепторов клеток к собственному инсулину и ускорении темпов утилизации глюкозы в мышечных тканях.
На выработку эндогенного инсулина препарат не влияет, поэтому гипогликемии среди его нежелательных последствий нет. Угнетая глюконеогенез, метформин блокирует синтез глюкозы в печени и тормозит ее абсорбцию в кишечнике. Активно стимулируя гликогенсинтазу, препарат увеличивает выработку гликогена, улучшает транспортные возможности всех видов переносчиков глюкозы.
После употребления двух таблеток Gliformin Prolong (1500 мг) предельной концентрации в кровяном русле он достигает примерно через 5 часов. Если сравнивать показатели концентрации препарата по времени, то однократный прием 2000 мг метформина с пролонгированными возможностями идентичен по своей эффективности двукратному употреблению метформина с обычным высвобождением, который принимают дважды в сутки по 1000 мг.
Состав пищи, которую принимают параллельно, на абсорбцию медикамента Глиформин Пролонг не влияет. При многократном употреблении таблеток в дозе 2000 мг кумуляция не зафиксирована.
С белками крови препарат связывается незначительно. Объем распределения – в пределах 63-276 л. Метаболитов у метформина нет.
Элиминируется лекарство в первоначальном виде естественным путем с помощью почек. После попадания в ЖКТ время полувыведения не превышает 7 часов. При почечной дисфункции период полувыведения может увеличиваться и способствовать накоплению избытка метформина в крови.
Препарат разработан для управления СД 2-го типа, в частности, для взрослых пациентов с лишним весом, если модификация образа жизни не обеспечивает 100% компенсации гликемии.
Лекарство используют как в монотерапии, так и в комплексном лечении с другими противодиабетическими таблетками или инсулином на любой стадии заболевания.
Не назначают препараты с метформином при:
- Гиперчувствительности к компонентам формулы;
- Диабетических кетоацидозе, прекоме и коме;
- Почечных дисфункциях, когда клиренс креатинина ниже 45 мл/мин.;
- Дегидратации, сопровождающейся серьезной диареей и рвотой, инфекциях дыхательной и мочеполовой систем, шоке и других острых состояниях, провоцирующих развитие почечной недостаточности;
Серьезных хирургических вмешательствах, травмах, предполагающих временную замену препарата на инсулин;- Сердечной и дыхательной недостаточности, инфаркте миокарда и других хронических и острых заболеваниях, способствующих возникновению гипоксии тканей;
- Дисфункциях печени;
- Хроническом злоупотреблении спиртными напитками, остром отравлении спиртным;
- Беременности и лактации;
- Лактоацидозе, включая анамнез;
- Рентгеноконтрастных исследованиях (временно);
- Гипокалорийной диете (до тысячи ккал/сут.);
- Детском возрасте из-за отсутствия достаточной доказательной базы эффективности и безопасности.
Серьезных хирургических вмешательствах, травмах, предполагающих временную замену препарата на инсулин;Особое внимание следует уделять категории диабетиков зрелого возраста, особенно тем, кто занят тяжелым физическим трудом, так как они входят в группу риска по развитию лактоацидоза.
При частичной компенсации СД 2-го типа беременность протекает с патологиями: возможны врожденные пороки, в том числе и перинатальная смерть. По некоторым данным употребление метформина не провоцирует развитие врожденных аномалий у плода.
И все же на этапе планирования беременности целесообразно переходить на инсулин. Для профилактики отклонений в развитии ребенка беременным важно контролировать гликемию на 100%.
Препарат способен проникать в материнское молоко. И хотя побочных последствий у младенцев при грудном вскармливании не выявлено, на время лактации Глиформин Пролонг инструкция по применению принимать не рекомендует. Решение о переходе на искусственное вскармливание принимается с учетом потенциального вреда грудничку и пользы для него материнского молока.
Глиформин Пролонг предназначен для внутреннего употребления. Таблетку принимают однократно – вечером, вместе с ужином, не разжевывая. Дозировку лекарства определяет врач с учетом результатов анализов, стадии СД, сопутствующих патологий, общего состояния и индивидуальной реакции на медикамент.
В качестве стартовой терапии, если диабетик ранее не принимал препараты на основе метформина, начальную дозу рекомендуют назначать в пределах 750 мг/сут., совмещая прием лекарства с едой. За две недели уже можно оценивать эффективность выбранной дозы и при необходимости вносить коррективы. Медленное титрование дозировки помогает организму безболезненно адаптироваться и снизить количество побочных последствий.
Стандартная норма медикамента – 1500 мг (2 таблетки), которые принимают однократно. Если не удается достичь желаемой эффективности, можно увеличить количество таблеток до 3-х (это максимальная доза). Их тоже принимают одновременно.
Если диабетик уже принимал препараты на основе метформина, обладающие эффектом обычного высвобождения, то при замене их Глиформином Пролонг надо ориентироваться на предыдущую суточную дозу. Если пациент принимает обычный метформин в дозе более 2000 мг, переход на пролонгированный Глиформин нецелесообразен.
Если больной использовал другие гипогликемические средства, то при замене лекарства на Gliformin Prolong ориентируются на стандартную дозировку.
Метформин при СД 2-го типа используют и в сочетании с инсулином. Стартовая доза Глиформина Пролонг при таком комплексном лечении – 750 мг/сут. (однократный прием совмещают с ужином). Дозировку инсулина выбирают с учетом показаний глюкометра.
Предельно допустимая доза пролонгированного варианта – 2250 мг (3 шт.). Если для полного контроля заболевания диабетику этого недостаточно, его переводят на тип лекарства с обычным высвобождением. Для такого варианта предельная доза – 3000 мг/сут.
Продолжительность курса зависит от диагноза: если поликистоз яичников метформином иногда удается вылечить за месяц, то диабетики со 2-м типом заболевания могут принимать его пожизненно, при необходимости дополняя схему лечения альтернативными препаратами. Важно принимать лекарство в одно и то же время, ежедневно, без перерывов, не забывая при этом о контроле сахаров, низкоуглеводной диеты, физических нагрузок, эмоционального состояния.
При проблемах с почками пролонгированный вариант не назначают только при тяжелой форме заболевания, когда клиренс креатинина ниже показателя 45 мл/мин.
Стартовая доза для диабетиков с почечными патологиями – 750 мг/сут., предельная – до 1000 мг/сут.
Работоспособность почек надо проверять с периодичностью 3-6 месяцев. Если клиренс креатинина упал ниже отметки 45 мл/мин., лекарство отменяют в срочном порядке.
В зрелом возрасте, когда возможности почек уже снижены, титрование дозы Глиформина Пролонг проводится на основании анализов на креатинин.
Метформин – один из самых безопасных препаратов, проверенных временем и многочисленными исследованиями. Механизм его воздействия не стимулирует выработку собственного инсулина, поэтому гипогликемию при монотерапии Глиформин Пролонг не вызывает. Наиболее часто встречающееся нежелательное явление – расстройства ЖКТ, которые зависят от индивидуальных особенностей организма и проходят после адаптации без медицинского вмешательства. Частоту побочных последствий оценивают в соответствии со шкалой ВОЗ:
- Очень часто – ≥ 0,1;
- Часто – от 0,1 до 0,01;
- Нечасто – от 0,01до 0,001;
- Редко – от 0,001 до 0,0001;
- Очень редко – Читайте также: Trajenta — новый класс противодиабетических медикаментов
Результаты статистических наблюдений представлены в таблице.
| Органы и системы | Нежелательные последствия | Частота |
| Обменные процессы | лактоацидоз | очень редко |
| ЦНС | привкус металла | часто |
| ЖКТ | диспепсические расстройства, нарушения стула, боль в эпигастрии, ухудшение аппетита. | очень часто |
| Кожный покров | крапивница, эритема, зуд | редко |
| Печень | дисфункция печени, гепатит | редко |
Продолжительный прием Глиформина Пролонг может спровоцировать ухудшение абсорбции витамина В12. Если диагностирована мегалобластная анемия, следует обратить внимание на возможную этиологию.
Для уменьшения проявления диспепсических расстройств таблетку лучше принимать вместе с едой.
Печеночная недостаточность, спровоцированная приемом Глиформина, проходит самостоятельно после замены лекарства.
При выявлении перечисленных изменений самочувствия после приема Глиформина Пролонг диабетик должен сразу предупредить лечащего врача.
При употреблении 85 г метформина (доза превышает терапевтическую в 42,5 раз) гипогликемия не возникала. В такой ситуации развивался лактоацидоз. Если у пострадавшего обнаружились признаки подобного состояния, употребление Глиформина Пролонг отменяют, диабетика госпитализируют, уточняют уровень лактата и диагноз. Излишки метформина и лактат выводят путем диализа. Параллельно проводится симптоматическое лечение.
Рентгеноконтрастные маркеры, в составе которых есть йод, способны у диабетика с почечными дисфункциями спровоцировать лактоацидоз. При обследованиях с использованием таких препаратов пациента за двое суток переводят на инсулин. Если состояние почек удовлетворительное, через два дня после обследования можно возвращаться к предыдущей схеме лечения.
При отравлении спиртными напитками усиливается вероятность возникновения лактоацидоза. Увеличивают шансы низкокалорийное питание, дисфункции печени. Аналогичный эффект провоцируют лекарства на основе этанола.
При применении лекарств с косвенным гипергликемическим эффектом (глюкокортикостероидов, тетракозактида, β-адреномиметиков, даназола, диуретиков) необходим постоянный контроль состава крови. По результатам показаний глюкометра корректируют и дозу Глиформина Пролонг. Диуретики провоцируют проблемы с почками, а, следовательно, и вероятность лактоацидоза.
Гипотензивные медикаменты способны менять гипогликемические показатели. При одновременном употреблении титрование дозы метформина обязательно.
При параллельном лечении с инсулином, акарбозой, лекарствами группы сульфонилмочевины, салицилатами Глиформин Пролонг может вызвать гипогликемию.
Усиливает всасывание метформина Нифедипин.
Катионные препараты, которые также секретируются в почечных каналах, замедляют абсорбцию метформина.
При комплексном лечении с альтернативными медикаментами, особенно в сочетании с группой сульфонилмочевины, репаглинидом, инсулином, гипогликемия возможна, поэтому от видов деятельности, связанных с потенциальным риском для здоровья, надо отказаться.
Несмотря на то, что диабет у каждого свой и протекает по-разному, алгоритм действий общий, особенно у самого распространённого второго типа СД. О Глиформине Пролонг при сахарном диабете отзывы неоднозначны, но оценивать заочно эффективность препарата без учета всех нюансов заболевания и образа жизни сложно.
Медики акцентируют внимание на том, что Глиформин Пролонг СД компенсирует, но ему надо помогать. Кто понимает, что диета и физкультура – это навсегда, будет в норме и с Глиформином. Вес контролировать надо любыми средствами, это первоочередная задача. При дробном питании ограничения переносить легче и результат достигается быстрее.
Если не хватает стимула, вспомните про ампутированную стопу, проблемы со зрением и с почками, не говоря уже об инфаркте или инсульте, которые могут нагрянуть в любой момент и в любом возрасте. И это не просто советы воскресной семейной газеты – это правила техники безопасности, которые, как известно, пишутся кровью.
источник
| Вид товара: | Лекарственные средства |
| Действующие вещества: | Метформин |
| Производитель: | Акрихин ХФК АО |
| Страна происхождения: | Россия |
| Фармакотерапевтическая группа: | гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов |
| Форма выпуска и упаковка: | По 60 таблеток в банку из полиэтилена, укупоренную крышкой навинчиваемой из полиэтилена. |
| Хранить в сухом месте: | Да |
| Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: | Да |
| Беречь от детей: | Да |
| Хранить в защищенном от света месте: | Да |
| Все лекарства Глиформин | Все аналогичные товары |
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета. На изломе ядро таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
действующее вещество: метформина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество — 1000,00 мг;
вспомогательные вещества: метилметакрилата и этилакрилата сополимер [1:2] в пересчете на сухое вещество — 72,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 29,70 мг, гипромеллоза — 319,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 22,00 мг, магния стеарат — 7,30 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза-2910 — 39,60 мг, макрогол-6000 — 7,20 мг, глицерол — 3,60 мг, тальк — 4,80 мг, титана диоксид — 4,68 мг, краситель железа оксид желтый — 0,12 мг.
Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1193 нг/мл) в плазме крови (ТСmах) составляет 5 часов (в промежутке 4-12 часов) после однократного приема внутрь 1500 мг препарата метформина в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 750 мг.
В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг AUC аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг два раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность Сmах и AUC после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.
Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.
Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе до 2000 мг.
Связь с белками плазмы незначительна. Сmax в крови ниже Сmax в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболитов у человека не обнаружено.
Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.
Препарат Глиформин Пролонг принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина.
Доза препарата Глиформин Пролонг подбирается врачом индивидуально у каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами
Начало терапии у пациентов, ранее не принимавших метформин
У пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия является 750 мг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Рекомендованная доза препарата Глиформин Пролонг составляет 2 таблетки по 750 мг один раз в сутки. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной — 3 таблетки по 750 мг препарата Глиформин Пролонг 1 раз в сутки.
Переход с метформина с обычным высвобождением
У пациентов, принимающих метформин в форме таблеток с обычным высвобождением, при переходе на препарат Глиформин Пролонг суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Глиформин Пролонг.
Переход с другого гипогликемического препарата
В случае перехода с другого гипогликемического средства необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глиформин Пролонг в дозе, указанной выше.
Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глиформин Пролонг составляет одну таблетку 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Максимальная рекомендованная доза препарата Глиформин Пролонг — 3 таблетки в сутки (2250 мг). Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме максимальной рекомендованной суточной дозы препарата Глиформин Пролонг, возможен переход на прием метформина с обычным высвобождением в максимальной суточной дозе 3000 мг.
В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глиформин Пролонг. Продолжительность курса лечения
Препарат Глиформин Пролонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Пациенты с почечной недостаточностью
Препарат может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, увеличивающих риск развития лактоацидоза.
Начальная доза составляет 750 мг 1 раз в сутки; максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Пациенты пожилого возраста
Пожилым пациентам из-за возможного снижения функции почек дозу метформина корректируют на основании регулярной оценки функции почек (см. «Особые указания»).
При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).
Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
источник