Таблетки, покрытые пленочной оболочкой кирпично-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой.
| 1 таб. | |
| левофлоксацин (в форме гемигидрата) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, повидон (повидон К-30), кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (авицел pН101).
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), дибутилфталат, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микроорганизмов.
Препарат активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные, в т.ч. метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно-чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-умеренно-чувствительные/резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность — 99%. T max — 1-2 ч. При приеме препарата в дозах 250 мг и 500 мг C max составляет 2.8 мкг/мл и 5.2 мкг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани (легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги).
В печени небольшая часть препарата окисляется и/или дезацетилируется.
Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Т 1/2 — 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. После приема внутрь около 70% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 87% дозы — в течение 48 ч; менее 4% — с калом в течение 72 ч.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, у взрослых:
— обострение хронического бронхита;
— неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
— осложненные инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);
— хронический бактериальный простатит;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
— комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Препарат принимают внутрь 1-2 раза/сут. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или между приемами пищи.
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (КК >50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата.
При синусите назначают по 500 мг 1 раз/сут в течение 10-14 дней.
При обострении хронического бронхита — по 250 мг или по 500 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.
При внебольничной пневмонии — по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — по 250 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.
При простатите — по 500 мг 1 раз/сут в течение 28 дней.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, — по 250 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.
При инфекциях кожи и мягких тканей — по 250-500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.
При инфекциях брюшной полости — по 500 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).
У пациентов с нарушениями функции почек применяют следующий режим дозирования.
| Клиренс креатинина | 250 мг/24 ч | 500 мг/24 ч | 500 мг/12 ч |
| первая доза 250 мг | первая доза 500 мг | первая доза 500 мг | |
| 50-20 мл/мин | затем по 125 мг/24 ч | затем по 250 мг/24 ч | затем по 250 мг/12 ч |
| 19-10 мл/мин | затем по 125 мг/48 ч | затем по 125 мг/24 ч | затем по 125 мг/12 ч |
| нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере. Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого КК. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Глево рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя. Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать препарат по схеме. Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Данные клинических исследований левофлоксацина Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — синусовая тахикардия, снижение АД; частота неизвестна — удлинение интервала QT. Со стороны системы кроветворения : нечасто — лейкопения (уменьшение количества нейтрофилов в крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови); частота неизвестна — панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редко — парестезия, судороги; частота неизвестна — периферическая сенсорная невропатия, периферическая сенсорномоторная невропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, потеря вкусовых ощущений, паросмия (расстройство ощущение запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния. Психические нарушения: часто — бессонница; нечасто — чувство беспокойства, спутанность сознания; редко — психические нарушения (например, с галлюцинациями), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушение сна, ночные кошмары; частота неизвестна — нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки. Со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго (чувство отклонения или кружения собственного тела или окружающих предметов). Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; частота неизвестна — бронхоспазм, аллергический пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, тошнота, повышение активности печеночных ферментов в крови (например, АЛТ, АСТ); нечасто — анорексия, боли в животе, диспепсия, повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна — геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, при сепсисе); гепатит. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышенная концентрация креатинина в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита). Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; частота неизвестна — лейкоцитокластический васкулит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, миалгия; редко — поражения сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); частота неизвестна — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер. Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь). Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов. Со стороны иммунной системы: нечасто — крапивница; редко — ангионевротический отек; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению), анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата. Прочие: нечасто — астения; редко — пирексия (повышение температуры тела). Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам Очень редко: приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов, уже страдающих этим заболеванием. — поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами; — период лактации (грудного вскармливания); — детский и подростковый возраст (до 18 лет); — повышенная чувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам. С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (из-за высокой вероятности наличия сопутствующего снижения функции почек), при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата коррекцитруют в зависимости от КК. Хотя левофлоксацин более растворим, чем другие хинолоны, пациентам следует проводить адекватную гидратацию организма. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют и назначают соответствующую терапию. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолиза. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги. Лечение: проводят симптоматическую терапию, диализ не эффективен. При одновременном применении левофлоксацин увеличивает Т 1/2 циклоспорина. Действие препарата снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий/магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч). При одновременном применении Глево с НПВС, теофиллином повышается судорожная готовность. При одновременном применении Глево с ГКС повышается риск разрыва сухожилий. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина. При одновременном применении гипогликемических препаратов с левофлоксацином возможно развитие гипо- и гипергликемии. Поэтому необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. источник Описание актуально на 26.09.2014
Таблетки Глево содержат 250 мг или 500 мг левофлоксацина, который представлен в виде гемигидрата. Вспомогательными веществами выступают авицел pH 101, МКЦ, кросповидон, крахмал, магния стеарат, повидон. Состав оболочки таблетки Глево 500 мг: макрогол, тальк, краситель оксид железа красный, гипромеллоза, титана диоксид, дибутилфталат. Состав оболочки таблетки Глево 250 мг: макрогол, тальк, краситель оксид железа красный, желтый, гипромеллоза, титана диоксид, дибутилфталат. Таблетки покрыты пленочной оболочкой красного (250 мг) или светло-оранжевого цвета (500 мг). Таблетки 250 мг имеют круглую двояковыпуклую форму, с одной стороны имеет полоса разлома, поверхность гладкая. Таблетки 500 мг овальной формы, двояковыпуклые, с одной стороны так же полоса разлома, имеют шероховатую поверхность. Выпускаются по 5 шт. в блистере, в картонной упаковке находится 1 или 5 блистеров. Препарат Глево является бактерицидным средством широкого спектра, оказывает противомикробное воздействие. Активным веществом препарата является антибиотик левофлоксацин, принадлежащий к группе фторхинолинов. Он способствует угнетению ДНК-гиразы микробов и бактерий, нарушая синтез белка, в результате чего бактерии гибнут. Глево эффективен при лечении инфекционных заболеваний, которые вызваны как грамположительными, так и грамотрицательными микроорганизмами, включая бактерии, которые резистентны к цефалоспоринам, пенициллинам и аминогликозидам. Имеет широкий спектр действия: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri et stuartii, Staphylococcus aureus, Enterobacter agglomerans, Acinetobacter calcoaceticus, Streptococcus pyogenes, Clostridium perfringens, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter baumannii, Klebsiella oxytoca, Enterococcus faecalis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus agalactiae, Bordetella –pertussis, Viridans group streptococci, Streptococcus pneumoniae, Morganella morganii, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, Mycoplasma pneumoniae, Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii, Enterobacter sakazakii, Legionella pneumopnia, Haemophilus influenzae, Acinetobacter anitratus, Moraxella catarrhalis, Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas fluorescens. Спирохеты нечувствительны к действию левофлоксацина. Всасывается при приеме внутрь быстро и практически полностью. На скорость и полноту всасывания прием пищи практически не влияет. Биодоступность составляет 99%. Максимальная концентрация наблюдается в крови через 1-2 часа. Связывается с белками плазмы примерно на 30-40%. Высокий уровень проникновения в ткани и органы (слизистая оболочка бронхов, альвеолярные макрофаги, органы мочеполовой системы, легкие, полиморфноядерные лейкоциты, мокрота). Небольшая часть вещества окисляется или дезацетилируется в печени. От общего клиренса почечный клиренс занимает около 70%. Период полувыведения в среднем занимает 6-8 часов. Из организма выводится преимущественно при помощи почек. Выводится с мочой примерно 70% дозы в течение суток (в неизменном виде), 87% дозы – двое суток, меньше 4% выводится в течение трех суток с калом. Антибиотик Глево показан при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к препарату:
В комбинации с другими препаратами, которые действуют на анаэробную микрофлору, антибиотик применяется для лечения интраабдоминальных инфекций. Прием препарата Глево не рекомендован в следующих случаях:
С осторожностью лекарство назначается пациента в пожилом возрасте (так как увеличивается вероятность снижения функции почек) и при наличии дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Во время терапии препаратом возможно развитие следующих нежелательных эффектов:
Таблетки принимаются перорально, запивая 1 стаканом воды, перед приемом таблетку не делят и не измельчают. Принимать следует независимо от приема пищи. Размер дозы и продолжительность приема препарата устанавливается специалистом. После исчезновения симптомов заболевания рекомендуется принимать препарат еще 2-3 дня. Инструкция по применению Глево 500 мг Принимается при синусите, интраабдоминальных инфекциях и простатите по одной таблетке в сутки. При этом при терапии интраабдоминальных инфекций параллельно назначаются другие противомикробные препараты. Длительность приема обычно составляет 7-10 дней. Пациентам с септицемией, инфекционными заболеваниями мягких тканей, кожи и мочевыводящих путей, и небольничной пневмонией назначаются по одной таблетке до 2 раз в день. Курс приема длится до двух недель. Инструкция по применению Глево 250 мг При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей рекомендуется принимать 1 таблетку раз в сутки в течение 3 дней. При обострении хронического бронхита назначают 1-2 таблетки в сутки. Длительность приема составляет от 7 до 10 дней. Дополнительные дозы не требуются после ПАПД и гемодиализа. Не требуется корректировка доз пациентам с нарушениями функции печения, так как вещество в печени метаболизируется в незначительной мере. Режим дозирования для пожилых пациентов остается неизменным. В случае если прием препарата был пропущен, то следует немедленно принять таблетку независимо от времени следующего приема. После этого продолжить приема препарата по установленной схеме. При приеме высоких доз лекарственного средства возможно развитие тошноты, поражений ЖКТ, головокружения, нарушений сознания, судорожных припадков. Антидота для препарата нет. Проводится симптоматическое лечение и мероприятия для поддержания сердечно-сосудистой системы. Лечение проводится в условиях стационара, при этом необходимо контролировать ЭКГ. Гемодиализ в случае передозировки неэффективен. Если после приема высокой дозы прошло не более часа, то проводят промывание желудка, после чего назначается прием энтеросорбентов. При одновременном приеме левофлоксацина и циклоспорина увеличивается период полувыведения последнего. Эффективность препарата снижается при одновременном приеме с сукральфатом, средствами, угнетающими моторику кишечника, солей железа, алюминий- и магнийсодержащие препараты. Необходимо между приемами этих средств делать перерыв как минимум 2 часа. Судорожная готовность может повыситься при параллельном применении левофлоксацина и теофиллина или НПВС. Увеличивается возможность разрыва сухожилий при приеме Глево и ГКС. Выведение левофлоксацина замедляется при его одновременном приеме с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, и цимедина. Развитие гипер- и гипогликемии возможно при применении одновременно левофлоксацина и гипогликемических препаратов. Необходимо строго контролировать уровень глюкозы. Глево отпускается из аптек по рецепту. Препарат необходимо хранить в темном, сухом месте при температуре не более 25 °С. Срок годности препарата Глево – 24 месяца. Несмотря на то, что растворимость левофлоксацина выше, чем у других хинолонов, пациентам рекомендовано проводить гидратацию организма. Следует избегать прямого воздействия солнечных и УФ-лучей, чтобы избежать повреждений кожи. Отменить лечение и немедленно провести терапию следует при обнаружении признаков тендинита. Развитие судорожных припадков возможно у больных, перенесших инсульт или тяжелую травму головного мозга. Необходимо соблюдать осторожность при вождении из-за риска возникновения побочных эффектов от приема лекарства. Аналоги препарата: Золев, Лебел, Левобакс, Левобакт, Левокилз, Левокса, Левоксимед, Леволет, Левомак, Левостад, Левотор, Левофлокс, Левофлоксацин, Токсоф, Тайгерон, Флексид, Флоксиум. Эти препараты имеют схожий состав и фармакологическое действие. Средний рейтинг препарата 250 и 500 мг по оценкам пациентов, его принимавших – 3,5 балла. Отзывы о Глево потребителей можно разделить на две группы: часть довольны действием препарата, так как он помог справиться с болезнью при минимуме побочных эффектов, часть считаю препарат неэффективным, так как при приеме проявились побочные действия. Отзывы врачей сводятся к тому, что Глево – сильный антибиотик, принимать который можно только после консультации со специалистом. Так же отмечается, что параллельно рекомендовано принимать пробиотики, чтобы не нарушить микрофлору кишечника при лечении. В Москве цена антибиотика Глево 250 мг оставляет около 170 рублей. Цена Глево 500 мг по 5 таблеток – от 170-214 руб., 10 таблеток – 438-510 руб., 25 таблеток – 475-571 руб. источник Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: декстроза безводная (глюкоза) — 5 г, натрия гидроксид — q.s. до pH 4.8, хлористоводородная кислота — q.s. до pH 4.8, вода д/и — до 100 мл. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), дибутилфталат, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый. 100 мл — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные. Противомикробное средство широкого спектра действия, фторхинолон. Действует бактерицидно. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens. При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 99%. C max достигается через 1-2 ч и при приеме 250 мг и 500 мг составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T 1/2 — 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч — 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. После в/в инфузии в дозе 500 мг в течение 60 мин C max — 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся V d после введения той же дозы составляет 89-112 л, C max — 6.2 мкг/мл, T 1/2 — 6.4 ч. После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. У здоровых добровольцев средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 ч после местного применения составили 17 мкг/мл и 6.6 мкг/мл соответственно. У 5 из 6 добровольцев концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 ч после инстилляции. У 4 из 6 добровольцев эта концентрация сохранилась через 6 ч после инстилляции. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после применения — от 0.86 нг/мл в 1 сутки до 2.05 нг/мл. C max левофлоксацина в плазме, равная 2.25 нг/мл, выявлена на 4 сутки после двух дней применения препарата каждые 2 ч до 8 раз/сут. C max левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина. Для системного применения: инфекции нижних отделов дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, средний отит), мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит), половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз), кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы). Для местного применения: лечение инфекций переднего отдела глаза, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами. Применяют внутрь, в/в, местно. При синусите — внутрь, по 500 мг 1 раз/сут; при обострении хронического бронхита — по 250-500 мг 1 раз/сут. При пневмонии — внутрь, по 250-500 мг 1-2 раза/сут (500-1000 мг/сут); в/в — по 500 мг 1-2 раза/сут. При инфекциях мочевыводящих путей — внутрь, 250 мг 1 раз/сут или в/в в той же дозе. При инфекциях кожи и мягких тканей — по 250-500 мг внутрь 1-2 раза/сут или в/в, по 500 мг 2 раза/сут. После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе. При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции: при КК=20-50 мл/мин — по 125-250 мг 1-2 раза/сут, при КК=10-19 мл/мин — 125 мг 1 раз в 12-48 ч, при КК Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия. Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, потливость, дрожь). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности. При местном применении — кратковременное жжение в глазах, покраснение глаз, снижение остроты зрения, появление слизи в виде тяжей в слезной пленке, блефарит, хемоз, сосочковые разрастания и появление фолликулов на конъюнктиве, синдром сухого глаза, эритема век, зуд и боль в глазах, светобоязнь. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит. Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии. Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд, отек кожи и слизистых оболочек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит. Прочие: обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции. С осторожностью применяют левофлоксацин у пациентов пожилого возраста (высокая вероятность сопутствующего снижения функции почек). После нормализации температуры рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы — риск развития гемолиза. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Левофлоксацин увеличивает T 1/2 циклоспорина. Эффект левофлоксацина снижают препараты, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч). При одновременном применении НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС — повышают риск разрыва сухожилий. Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина. Раствор левофлоксацина для в/в введения совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор левофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию. источник Глево: инструкция по применению и отзывы Действующее вещество: левофлоксацин (levofloxacin) Производитель: Гленмарк Фармасьютикалс Лтд. (VMG Pharmaceuticals, Private Ltd.) (Индия) Актуализация описания и фото: 04.07.2018 Глево – препарат с противомикробным бактерицидным действием.
Состав раствора в 1 флаконе (100 мл):
Состав 1 таблетки, покрытой оболочкой:
Действующим веществом Глево является левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина, средство из группы фторхинолонов, обладающее широким спектром противомикробного действия. Механизм действия левофлоксацина обусловлен его способностью блокировать ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушать суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты), ингибировать синтез бактериальной ДНК, вызывать глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Глево проявляет активность в отношении большинства штаммов микроорганизмов в условиях in vitro и in vivo. In vitro к левофлоксацину чувствительны [минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤ 2 мг/мл]:
К левофлоксацину умеренно чувствительны (МПК ≥ 4 мг/л):
Устойчивость к левофлоксацину (МПК ≥ 8 мг/л) проявляют:
После приема внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Биологическая доступность составляет 99%. Максимальная концентрация при приеме Глево в дозе 250 и 500 мг соответственно составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл, достигается в течение 1–2 ч. После однократного внутривенного введения 150, 300 или 500 мг левофлоксацина средние концентрации в моче через 8–12 часов составляют 44, 91 или 200 г/л соответственно. С белками плазмы вещество связывается на 30–40%. При применении Глево ежедневно по 500 мг кумуляция левофлоксацина незначительная, при применении по 500 мг 2 раза в сутки возможна небольшая кумуляция вещества. Равновесные концентрации достигаются в течение 3 дней лечения. Левофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани: мокроту, слизистую оболочку бронхов, легкие, костную ткань, половые органы, предстательную железу, органы мочевыделительной системы, альвеолярные макрофаги, полиморфноядерные лейкоциты. Плохо проникает в цереброспинальную жидкость. Небольшая часть левофлоксацина метаболизируется в печени (путем окисления и деацетилирования) с образованием десметиллевофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида – они составляют менее 5% вещества, выводимого почками. Почечный клиренс препарата составляет до 70% от общего клиренса. Период полувыведения (Т1/2) – 6–8 ч. Из организма препарат выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Меньше 5% экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится 70%, на протяжении 48 ч – 87 %. В кишечнике в течение 72 ч обнаруживается 4% дозы, принятой внутрь. Согласно инструкции, Глево назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к активному веществу препарата микроорганизмами, следующих систем и органов:
Таблетки Глево следует назначать с осторожностью при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. В форме раствора для инфузий Глево также следует с осторожностью применять в следующих случаях: поражения головного мозга в анамнезе (тяжелая травма, инсульт), псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis), наличие факторов риска удлинения интервала QT, необходимость одновременного применения лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности головного мозга (из-за риска развития судорог). В форме раствора Глево вводят внутривенно капельно. Длительность вливания 100 мл инфузионного раствора (500 мг левофлоксацина) должна быть не менее 60 минут. Если состояние пациента позволяет, через несколько дней лечения его переводят на Глево в форме таблеток, покрытых оболочкой. Изменение режима дозирования при этом не требуется. Таблетки принимают внутрь 1-2 раза в день, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости (100-250 мл). Препарат можно принимать между приемами пищи или перед едой. Дозы определяются тяжестью и характером инфекции, а также чувствительностью к действию Глево предполагаемого возбудителя. Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина больше 50 мл в минуту) рекомендован следующий режим дозирования Глево:
Больным с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования Глево. Как и во время применения других антибиотических средств, терапию Глево рекомендуется продолжать не менее 2-3 дней после достоверной эрадикации возбудителя или после нормализации температуры тела. После постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) или гемодиализа введение дополнительных доз не требуется. Для больных пожилого возраста режим дозирования не меняют, кроме случаев низкого клиренса креатинина. При функциональных нарушениях печени специальный подбор доз не требуется, поскольку активное вещество метаболизируется в печени в незначительной мере. Если прием Глево был пропущен, нужно как можно скорее принять таблетку. В дальнейшем следует продолжить прием препарата по схеме. Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем и органов:
При внутривенном введении Глево также могут возникать следующие местные реакции: покраснение и боль месте введения, флебит. Симптомы: явления со стороны центральной нервной системы, такие как нарушение или спутанность сознания, головокружение, судороги по типу эпилептических припадков; также возможны желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота), эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT. Специфический антидот левофлоксацина не известен. Диализ неэффективен. Лечение передозировки Глево симптоматическое. Больным во время терапии необходимо проводить адекватную гидратацию организма. При развитии признаков псевдомембранозного колита и тендинита необходимо немедленно отменить Глево и назначить соответствующую терапию. Чтобы избежать повреждения кожных покровов (фотосенсибилизации) во время лечения нужно избегать искусственного и солнечного УФ-облучения. У пациентов с поражениями головного мозга в анамнезе (тяжелая травма, инсульт) возможно развитие судорог. Риск развития гемолиза увеличивается при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Во время терапии следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, а также при выполнении потенциально опасных работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Антибиотик Глево противопоказано применять во время беременности и кормления грудью. Глево не применяется в педиатрической практике (для лечения детей и подростков, не достигших 18-летия). Пациентам с нарушением функции почек врач назначает один из следующих режимов дозирования Глево с учетом клиренса креатинина (КК, мл/мин):
источник |