Глазные капли дорзопт плюс инструкция по применению

В 1 мл препарата содержится:
активное вещество: дорзоламида гидрохлорида (22,26 мг) в пересчете на дорзоламид 20 мг, тимолола малеата (6,84 мг) в пересчете на тимолол 5 мг;
вспомогательные вещества: гиэтиллоза — 1,0 мг, лимонной кислоты моногидрат — 4,0 мг,1 М раствор натрия гидроксида — 0,066 мл, маннитол — 20,0 мг, бензалкония хлорид — 0,075 мг, 1 М раствор натрия гидроксида /1 M раствор хлористо-водородной кислоты до рН 5,6 + 0,1, вода очищенная — до 1 мл.

Фармакодинамика
Лекарственный препарат Дорзопт Плюс содержит два действующих вещества: дорзоламид и тимолол, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.
Дорзоламид — селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования ионов гидрокарбоната, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости. Тимолол — неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока.
Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.

Фармакокинетика
Дорзоламид
Абсорбция и распределение
Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. Связь с белками плазмы — около 33%.
Метаболизм и выведение
В результате метаболизма трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I типа. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, затем выведение замедляется. Период полувыведения (T½) составляет около 4 мес.
При приеме дорзоламида внутрь с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме крови практически не было обнаружено свободного дорзоламида или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического действия на функцию почек и дыхания. Схожие фармакологические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренсом креатинина 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако, это не имело клинического значения.
Тимолол
При местном применении тимолол проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме крови изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме 0.5 % глазных капель 2 раза/сут. Средняя максимальная концентрация (Cmax) после применения утром составила 0.46 нг/мл, после применения днем — 0.35 нг/мл.

Повышенное внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии.

Гиперреактивность дыхательных путей, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе); тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II-III степени; тяжелая сердечная недостаточность; кардиогенный шок;
почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гиперхлоремический ацидоз;
дистрофические процессы в роговице;
беременность, период грудного вскармливания;
детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно);
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью
Сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, включая сердечную недостаточность; AV-блокада I степени; ХОБЛ легкой и средней степени тяжести; тяжелые нарушения периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно); печеночная недостаточность; пожилой возраст; сахарный диабет; уролитиаз (в т. ч. в анамнезе); гипертиреоз; нарушения со стороны роговицы.

Препарат Дорзопт Плюс противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Дорзоламид
Данных о применении дорзоламида при беременности недостаточно.
В исследованиях на крысах выявлено тератогенное действие дорзоламида в дозах, токсичных для беременных самок.
Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко кормящих женщин. У детенышей лактирующих самок крыс, получавших дорзоламид, обнаружено уменьшение прироста массы тела.
Тимолол
Данных о применении тимолола при беременности недостаточно. В эпидемиологических исследованиях не обнаружено влияния бета-адреноблокаторов при приеме внутрь на формирование врожденных пороков развития, но выявлена задержка внутриутробного роста. Кроме того, у новорожденных были обнаружены признаки и симптомы блокады бета-адренорецепторов (брадикардия, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность, гипогликемия) в случае, когда бета-адреноблокаторы применялись до родов.
Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко.
В период грудного вскармливания необходимо отменить применение препарата Дорзопт Плюс или прекратить грудное вскармливание.

Препарат Дорзопт Плюс рекомендуется закапывать по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза (или обоих глаз) 2 раза в сутки.
В случае, если препарат Дорзопт Плюс назначается в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний необходимо отменить за 1 день до начала терапии препаратом Дорзопт Плюс.
В случае совместного применения с другими местными офтальмологическими препаратами, введение препарата Дорзопт Плюс должно проводиться с интервалом в 10 мин. При носослезной окклюзии (закрывании век) на 2 мин после закапывания препарата происходит снижение его системной абсорбции, что может привести к усилению местного действия.
Препарат Дорзопт Плюс представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом. Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от клинического состояния пациента.

В клинических исследованиях препарат дорзоламида+тимолола, в целом, хорошо переносился. Нежелательные реакции ограничивались уже известными нежелательными реакциями при применении дорзоламида и тимолола. Системные нежелательные реакции были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. Приблизительно у 1,2% пациентов препарат был отменен из-за местных аллергических реакций. Среди наиболее частых нежелательных местных реакций были чувство жжения или зуда в глазу, эрозии роговицы, инъекция сосудов конъюнктивы склеры, нечеткость зрения, слезотечение, искажение вкуса.
В пострегистрационный период при применении дорзоламида+тимолола отмечались следующие нежелательные реакции: одышка, дыхательная недостаточность, брадикардия, AV-блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, тошнота, контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Зарегистрированы случаи отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.
Известны следующие возможные нежелательные реакции действующих компонентов препарата:
Дорзоламид
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения/усталость, парестезии.
Со стороны органа зрения: воспаление века, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд, сыпь.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.
Тимолол (местное применение)
Нарушения психики: депрессия,
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь.
Со стороны нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение; бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении,
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром «сухого глаза»; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.
Со стороны сердца: аритмия, остановка сердца.
Со стороны сосудов: снижение артериального давления, обморок, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, сухость во рту, раздражение глотки, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: хромота, системная красная волчанка (СКВ).
Со стороны половых органов и молочной железы: снижение либидо, болезнь Пейрони.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: отеки.
Тимолол (системное применение)
Со стороны крови и лимфатической системы: нетромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы: слабость, головокружение, повышенная сонливость, снижение концентрации внимания.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия.
Со стороны дыхательной системы: отек легких, хрипы.
Со стороны сердца: снижение толерантности к физическим нагрузкам, AV-блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада, декомпенсация сердечной недостаточности, прогрессирование стенокардии.
Со стороны сосудов: вазодилатация.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит, зуд кожи, повышенное потоотделение.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушения мочеиспускания.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в конечностях, артралгия.
Со стороны половых органов и молочной железы: импотенция.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — незначительное повышение концентрации остаточного азота, калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; незначительное снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, холестерина, ЛПВП. Эти изменения клинически не проявлялись и не прогрессировали.

Данные о случайной или преднамеренной передозировке препарата отсутствуют.
Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитием системных симптомов передозировки бета-адреноблокаторов при системном применении: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.
Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/усталость, парестезии.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего калия) и рН плазмы крови. Тимолол не выводится при диализе.

Исследований взаимодействия препарата Дорзопт Плюс с другими лекарственными средствами не проводилось.
Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении тимолола в виде глазных капель и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, симпатолитиков, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатоми-метиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов моноаминооксидазы.
При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращение, депрессия).
Несмотря на то, что входящий в состав препарата Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидра-зы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения дорзоламида в виде глазных капель не было выявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах).
Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать действие гипогликемических препаратов.
Системные бета-адреноблокаторы могут усилить выраженность артериальной гипертен-зии, являющейся эффектом отмены клонидина.
Имеются единичные данные о развитии мидриаза при совместном применении тимолола и адреналина.
Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбо-ангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбо-ангидразы. Так как данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение препарата Дорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Препарат Дорзопт Плюс, как и другие офтальмологические препараты, используемые местно, может проникать в системный кровоток. Поскольку входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, нежелательные реакции, развивающиеся при при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Дорзопт Плюс.
Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы
Перед началом применения препарата препарата Дорзопт Плюс необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, включая сердечную недостаточность, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков ухудшения этих заболеваний (контроль частоты сердечных сокращений и артериального давления).
Зарегистрированы сообщения о случаях сердечной недостаточности с летальным исходом на фоне применения тимолола в виде глазных капель.
При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение препарата Дорзопт Плюс необходимо прекратить.
Пациентам с блокадой сердца I степени следует назначать бета-адреноблокаторы с осторожностью вследствие их способности замедлять проведение импульса. Зарегистрированы сообщения о случаях бронхоспазма с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой на фоне применения тимолола в виде глазных капель. У пациентов с ХОБЛ легкой и средней степени тяжести препарат Дорзопт Плюс должен применяться с осторожностью и только в случае, если предполагаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.
Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни или синдрома Рейно).
Сахарный диабет
Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией или у пациентов с сахарным диабетом (особенно с лабильным течением) на фоне применения инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
Гипертиреоз
Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например тахикардию). При подозрении на развитие гипертиреоза пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Необходимо избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов из-за риска развития тиреотоксического криза.
Анестезия в хирургии
Необходимость отмены бета-адреноблокаторов в случае предстоящего обширного оперативного вмешательства не доказана. Эффекты бета-адреноблокаторов в ходе операции, при необходимости, можно устранить путем применения достаточных доз адреномиметиков.
Нарушение функции печени
Исследования применения препарата Дорзопт Плюс у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились, поэтому препарат у таких пациентов должен применяться с осторожностью.
Аллергия и реакции гиперчувствительности
Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, препарат Дорзопт Плюс может проникать в системный кровоток. Входящий в состав препарата дорзоламид является сульфаниламидом. Нежелательные реакции, выявленные при системном применении сульфаниламидов, могут отмечаться при местном применении препарата (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). При появлении признаков серьезных реакций гиперчувствительности прием препарата необходимо прекратить. При лечении бета-адреноблокаторами пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. В этой группе пациентов применение эпинефрина в стандартной терапевтической дозе для купирования аллергических реакций может оказаться неэффективным.
Сопутствующая терапия
При применении препарата Дорзопт Плюс у пациентов, принимающих системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов бета-блокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления. Совместное применение препарата Дорзопт Плюс с другими бета-адреноблокаторами не рекомендуется.
Прекращение терапии
При необходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае отмены системных бета-адреноблокаторов, прекращение терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца необходимо проводить постепенно.
Нарушения со стороны роговицы
Применяемые в офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызвать сухость слизистой глаза. У пациентов с нарушениями со стороны роговицы препарат должен применяться с осторожностью. У пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток имеется повышенный риск развития отека роговицы.
Мочекаменная болезнь
Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению кислотно-щелочного равновесия и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе.
В состав препарата Дорзопт Плюс входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток, поэтому риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе при лечении препаратом Дорзопт Плюс может повышаться.
Применение у лиц пожилого возраста
В клинических исследованиях разницы эффективности и безопасности дорзоламида+тимолола у пациентов в возрасте более 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами не выявлено. Тем не менее, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.
Использование контактных линз
Препарат Дорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Поэтому пациентам перед применением препарата следует удалить мягкие контактные линзы и установить их обратно не ранее, чем через 15 мин после закапывания препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения препарата Дорзопт Плюс необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капли глазные 20 мг/мл + 5 мг/мл.
По 5 мл раствора в белый или прозрачный полимерный флакон-капельницу закрытый полимерной крышкой с предохранительным кольцом. По одному флакону-капельнице вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
В недоступном для детей месте!

2 года. После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4-х недель.
Не применять по истечении указанного на упаковке срока годности!

источник

Дорзопт Плюс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dorzopt Plus

Действующее вещество: Дорзоламид + Тимолол (Dorzolamidum + Timololum)

Производитель: S.C. ROMPHARM Company, S.R.L. (Румыния)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 700 руб.

Дорзопт Плюс – противоглаукомное средство.

Дорзопт Плюс производится в форме глазных капель в виде почти бесцветного или бесцветного, прозрачного и слегка вязкого раствора (5 мл в прозрачном или белом полимерном флаконе-капельнице с полимерной крышкой и предохранительным кольцом, 1 флакон в картонной пачке).

Активные вещества в 1 мл раствора:

дорзоламид (в форме гидрохлорида) – 20 мг;
тимолол (в форме малеата) – 5 мг.

Дополнительные компоненты: бензалкония хлорид, вода очищенная, маннитол, гиэтиллоза, раствор натрия гидроксида 1 М / раствор хлористоводородной кислоты 1 М, раствор натрия гидроксида 1 М, лимонной кислоты моногидрат.

Дорзопт Плюс – противоглаукомное средство, содержащее в качестве активных компонентов два вещества: дорзоламид и тимолол. Каждый из них снижает повышенное внутриглазное давление, уменьшая секрецию внутриглазной жидкости. В комбинации эти вещества способствуют более выраженному уменьшению внутриглазного давления.

Дорзоламид является селективным ингибиторов карбоангидразы II типа. Вследствие ингибирования карбоангидразы цилиарного тела снижается секреция внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря уменьшению образования гидрокарбонат-ионов, что, в свою очередь, способствует замедлению транспорта внутриглазной жидкости и натрия.

Тимолол является неселективным бета-адреноблокатором. Точный механизм его действия не установлен, однако отдельные исследования показали, что под его воздействием снижается образование внутриглазной жидкости и отмечается незначительное усиление ее оттока.

Уменьшение показателя внутриглазного давления наступает спустя 20 мин после закапывания глаз препаратом, максимума достигает через 2 ч, продолжается в течение как минимум 24 ч.

Дорзоламид проникает внутрь глаза в основном через роговицу и в меньшей степени через лимб или склеру. Характеризуется низкой системной абсорбцией. Связь с белками плазмы составляет около 33%. После попадания в кровь вещество быстро проникает в эритроциты, в которых содержится значительное количество карбоангидразы II. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, который является менее активным в отношении карбоангидразы II, но способен блокировать карбоангидразу I. Выводится почками как в виде метаболитов, так и неизмененным. При длительном применении накапливается в эритроцитах. После окончания применения быстрая фаза выведения сменяется медленной из-за постепенного высвобождения препарата из эритроцитов, с периодом Т1/2 (полувыведения) около 4 месяцев.

Тимолол при местном применении проникает в системный кровоток. Средняя максимальная концентрация, которая изучалась у 6 пациентов при использовании глазных капель 2 раза в сутки, составляла 0,46 нг/мл после утреннего закапывания и 0,35 нг/мл после применения днем.

Глазные капли Дорзопт Плюс используются для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной и псевдоэксфолиативной глаукоме.

дистрофические процессы в роговице;
кардиогенный шок;
синусовая брадикардия;
тяжелая сердечная недостаточность;
атриовентрикулярная блокада II и III степени;
тяжелая почечная недостаточность (креатинкиназа менее 30 мл/мин);
тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких;
бронхиальная астма (в настоящее время или в анамнезе);
возраст до 18 лет;
период беременности и грудного вскармливания;
повышенная чувствительность к любому входящему в состав препарата компоненту.

Согласно инструкции, Дорзопт Плюс следует с осторожностью применять больным сахарным диабетом, пожилым людям и пациентам с печеночной недостаточностью.

Дорзопт Плюс показано закапывать в конъюнктивальный мешок пораженного глаза или обоих глаз по 1 капле 2 раза в сутки.

Длительность лечения устанавливается индивидуально врачом в зависимости от тяжести течения заболевания.

Если Дорзопт Плюс назначают вместо другого офтальмологического противоглаукомного средства, последний следует отменить за 1 день.

В случае проведения комбинированной терапии закапывание глаз разными препаратами необходимо осуществлять с минимальными интервалами 10 мин.

При закрывании век (носослезной окклюзии) на 2 мин после инстилляции Дорзопта Плюс снижается его системная абсорбция, однако возможно усиление местного действия.

В клинических исследованиях Дорзопт Плюс переносился преимущественно хорошо. Нежелательные явления ограничивались уже известными реакциями, которые возникали при применении дорзоламида и тимолола. Появлявшиеся системные эффекты носили слабо выраженный характер и не требовали прерывания терапии. Примерно у 1,2% пациентов возникали аллергические реакции, из-за которых препарат пришлось отменить. Наиболее частыми местными реакциями были слезотечение, чувство жжения и/или зуда в глазу, нечеткость зрения, инъекция сосудов конъюнктивы склеры, эрозии роговицы и искажение вкуса.

В пострегистрационном периоде были отмечены следующие побочные эффекты при применении комбинации дорзоламид + тимолол: отслойка хориоидальной оболочки глаза, контактный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, тошнота, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, одышка и дыхательная недостаточность. Известны отдельные случаи возникновения отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов, которые имели хронические дефекты роговицы и (или) перенесли внутриглазное хирургическое вмешательство.

орган зрения: слезотечение, воспаление века, раздражение и шелушение века, точечный кератит, иридоциклит, транзиторная миопия (проходит после отмены препарата);
нервная система: усталость/астения, головная боль, парестезии;
дыхательная система: носовое кровотечение;
аллергические реакции: бронхоспазм, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

орган зрения: синдром сухого глаза, снижение чувствительности роговицы, конъюнктивит, кератит, диплопия, блефарит, птоз, расстройства зрения (в том числе изменения преломляющей способности глаза);
нервная система: ночные кошмары, бессонница, парестезии, снижение памяти, усталость/астения, головная боль, головокружение, звон в ушах, нарастание симптомов миастении;
психика: депрессия;
сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, снижение температуры рук и ног, обморок, аритмия, синдром Рейно, остановка сердца;
иммунная система: крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия, сыпь (локальная или генерализованная);
костно-мышечная система, соединительная ткань: системная красная волчанка, хромота;
пищеварительная система: раздражение глотки, сухость во рту, боль в животе, диарея, диспепсия;
половая система: болезнь Пейрони, снижение либидо;
дыхательная система: боль в груди, кашель, бронхоспазм (в основном у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией);
кожа и подкожные ткани: псориазоподобная сыпь, алопеция, обострение псориаза;
прочие: отеки.

нервная система: повышенная сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания, слабость;
дыхательная система: хрипы, отек легких;
пищеварительная система: рвота;
костно-мышечная и соединительная ткани: боль в конечностях, артралгия;
кожа, подкожные ткани: зуд кожи, эксфолиативный дерматит, повышенное потоотделение;
эндокринная система: гипогликемия, гипергликемия;
кровь, лимфатическая система: нетромбоцитопеническая пурпура;
сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада II–III степени, синоатриальная блокада, вазодилатация, декомпенсация сердечной недостаточности, снижение толерантности к физическим нагрузкам, прогрессирование стенокардии;
половая система: импотенция;
почки, мочевыводящие пути: нарушения мочеиспускания;
лабораторные и инструментальные данные: редко – незначительное снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, липопротеинов высокой плотности и холестерина, незначительное повышение концентрации остаточного азота, мочевой кислоты, калия, триглицеридов плазмы крови (эти изменения не прогрессировали и не имели клинических проявлений).

Сообщения о случайной или преднамеренной передозировке не поступали.

В случае неумышленной передозировки возможны следующие симптомы, обусловленные системным действием тимолола как бета-адреноблокатора: одышка, головная боль, головокружение, бронхоспазм, брадикардия и даже остановка сердца.

Возможные симптомы передозировки дорзоламида: головная боль, парестезия, усталость/астения, ацидоз, нарушение электролитного баланса.

Лечение направлено на устранение возникших симптомов и поддержание нормальной работы пострадавших органов и систем организма. Необходим контроль концентрации электролитов (особенно натрия) и pH плазмы крови. Диализ неэффективен.

До начала применения Дорзопта Плюс должен быть обеспечен адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы. Постоянное наблюдение в процессе терапии требуется пациентам с признаками сердечной недостаточности, а также с тяжелыми патологиями сердца в анамнезе.

В составе глазных капель присутствует консервант бензалкония хлорид – он может осаждаться в мягких контактных линзах, вызывать раздражение глаз и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. В связи с этим стоит снимать линзы перед закапыванием и устанавливать обратно не раньше чем через 20 мин.

При предстоящей хирургической операции Дорзопт Плюс следует отменить за 48 ч до вмешательства, поскольку тимолол усиливает действие средств для общей анестезии и миорелаксантов.

Как и прочие бета-адреноблокаторы, тимолол может маскировать симптомы острой гипогликемии, что должны учитывать больные сахарным диабетом.

На период терапии рекомендуется воздержаться от любых занятий, требующих четкости зрительного восприятия, скорости реакций и повышенного внимания, включая управление сложными механизмами и автотранспортом.

В исследованиях на крысах было установлено тератогенное действие дорзоламида. Проникает ли вещество в грудное молоко кормящих женщин, не установлено, однако у детенышей лактирующих самок крыс отмечено уменьшение прироста массы тела.

Информации о применении тимолола во время беременности недостаточно. В ходе эпидемиологических исследований не было выявлено влияние бета-адреноблокаторов на формирование врожденных пороков плода, но была обнаружена задержка внутриутробного роста. Кроме того, у новорожденных, чьи матери до родов получали бета-адреноблокаторы, диагностировались симптомы блокады бета-адренорецепторов: гипогликемия, артериальная гипотензия, брадикардия, дыхательная недостаточность. Также известно, что бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко.

С учетом вышесказанного во время беременности и лактации применение Дорзопта Плюс противопоказано. Если необходимо назначение препарата кормящей женщине, следует прекратить грудное вскармливание.

Пациентам до 18 лет Дорзопт Плюс не назначают из-за недостаточности данных о безопасности его применения у этой возрастной категории.

Противопоказано: тяжелая почечная недостаточность (креатинкиназа менее 30 мл/мин).

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Пациентам пожилого возраста применять глазные капли Дорзопт Плюс необходимо с осторожностью.

Специальные исследования по поводу возможных лекарственных взаимодействий Дорзопта Плюс с другими препаратами не проводились.

Предполагается, что есть вероятность усиления антигипертензивного действия и/или развития выраженной брадикардии в случае одновременного применения ингибиторов моноаминоксидазы, сердечных гликозидов, бета-адреноблокаторов, опиоидных анальгетиков, симпатолитиков, парасимпатомиметиков, антиаритмических средств (включая амиодарон), блокаторов медленных кальциевых каналов (объясняется присутствием в составе препарата тимолола).

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (к примеру, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или хинидин) при совместном применении с тимололом могут потенцировать эффекты системной блокады бета-адренорецепторов (что проявляется, например, депрессией, снижением частоты сердечных сокращений).

При местном применении дорзоламида расстройства кислотно-щелочного равновесия выявлены не были. Однако при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти нарушения возможны. Более того, в некоторых случаях они могут влиять на взаимодействия с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические эффекты салицилатов, применяемых в высоких дозах).

Предполагается, что возможно усиление системных эффектов ингибирования карбоангидразы в случае сочетанного применения местных ингибиторов карбоангидразы с системными, поэтому одновременно с Дорзоптом Плюс не рекомендуется назначать системные ингибиторы карбоангидразы.

Аналогом Дорзопта Плюс является препарат Косопт (выпускается также в форме глазных капель).

Хранить в помещении с температурой до 25 °С в сухом, темном и недоступном для детей месте.

Согласно отзывам, Дорзопт Плюс – эффективный препарат, способствующий снижению внутриглазного давления. Однако многие пациенты жалуются на развитие побочных эффектов, таких как холодный пот, головокружение, колебания артериального давления.

Цена на Дорзопт Плюс составляет 560–620 рублей за флакон объемом 5 мл.

источник

Препарат Дорзопт плюс представляет собой лекарственное средство для лечения повышенного внутриглазного давления.

Препарат Дорзопт плюс выпускается в форме глазных капель в полимерных флаконах с капельницей на кончике объемом 5 мл. Флакон помещается в картонную пачку с подробной прилагающейся инструкцией. Капли представляют собой стерильную жидкость, прозрачную, не имеющую запаха, цвета и посторонних примесей. Главными действующими компонентами средства Дорзопт плюс являются дорзаламида гидрохлорид (20 мг в 1 мл) и тимолола малеат 5 мг в 1 мл. В качестве вспомогательных компонентов выступают: моногидрат лимонной кислоты, раствор натрия гидроксида, очищенная вода, бензалкония хлорид.

Капли Дорзопт плюс представляют собой препарат для лечения повышенного внутриглазного давления. В состав лекарства входят 2 активных действующих компонента – тимолол и дорзоламид, терапевтическое действие которых направлено на нормализацию показателей давления внутрь глаза путем снижения продукции внутриглазной жидкости.

В отличие от препарата Дорзопт капли Дорзопт Плюс более эффективно и выражено снижают внутриглазное давление.

Входящий в состав препарата Дорзоламид относится к селективным ингибиторам карбоангидразы 2 типа. Тимолол является бета-адреноблокатором, который стимулирует усиление оттока жидкости от глазного яблока.

Терапевтический эффект у пациента развивается через 20 минут после закапывания препарата в конъюнктивальный мешок и продолжается до 24 часов.

Основными показаниями для назначения препарата Дорзопт Плюс являются:

Открытоугольная глаукома;
Псевдоэксфолиативная глаукома.

Препарат имеет серьезные ограничения к применению, поэтому перед началом терапии следует пройти обследование у офтальмолога. Согласно инструкции противопоказаниями к применению капель в глаза являются следующие состояния:

Хроническая обструктивная болезнь легких тяжелого течения;
Бронхиальная астма в анамнезе;
Нарушение сердечной проводимости, изменение ритма сердца;
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Период беременности и грудного вскармливания;
Возраст пациента до 18 лет;
Кардиогенный шок;
Острый инфаркт миокарда;
Почечная недостаточность тяжелого течения;
Дегенеративные изменения роговицы;
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Капли Дорзопт плюс с особенной осторожностью назначают пациентам с сахарным диабетом, печеночной недостаточностью или лицам пенсионного возраста.

Капли Дорзопт плюс предназначены для лечения пациентов старше 18 лет. Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 1-2 раза в сутки, в зависимости от степени выраженности глаукомы. Продолжительность курса терапии лекарством определяет офтальмолог.

Если пациенту назначено сразу несколько лекарственных препаратов, то интервал между их закапываниями должен быть не менее 10 минут.

Капли Дорзопт Плюс противопоказаны для использования женщинам в период ожидания ребенка. Клинические испытания не проводились, поэтому неизвестно каким образом действуют активные вещества капель на организм плода.

При необходимости лечения глаукомы у кормящих матерей следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Во время использования капель в глаза Дорзопт Плюс у пациентов возможно развитие следующих побочных эффектов:

Воспаление век, слезотечение, покраснение слизистой оболочки глаза, кератит, иридоциклит, кровоизлияния, ощущение инородного тела, жжение, сухость слизистой оболочки;
Головные боли, нарушение чувствительности конечностей, быстрая утомляемость и вялость;
Развитие ангионевротического отека, крапивница, зуд кожи, бронхоспазм;
Сухость во рту, першение в глотке;
Опущение верхнего века, двоение в глазах;
Звон в ушах;
Снижение полового влечения;
Системная красная волчанка;
Изменение показателей артериального давления, обморок, развитие синдрома Рейно;
Возможно развитие анафилактического шока.

При длительном использовании препарата или превышении указанной в инструкции дозы у пациента развиваются симптомы передозировки, которые проявляются усиление вышеописанных побочных эффектов, а также угнетением функции сердца, печени, почек. Возможна остановка сердца.

На фоне передозировки глазными каплями Дорзопт плюс у пациентов нередко развиваются ацидоз, изменение водно-солевого баланса.

При развитии передозировки лечение препаратом немедленно прекращают, пациента доставляют в больницу. Лечение симптоматическое. Диализ не эффективен. Таким пациентам необходимо постоянно контролировать концентрацию калия в крови и следить за работой жизненно важных органов.

При одновременно использовании капель Дорзопт плюс с бета-адреноблокаторами для перорального приема у пациента повышается риск развития выраженной гипотонии и вышеописанных системных побочных эффектов.

Одновременное использование препарата с ингибиторами МАО усиливает гипотензивный эффект препарата.

Не рекомендуется одновременно использование глазных капель с препаратами из группы ингибиторов карбоангидразы, так как это приводит к повышенному риску развития ацидоза и вышеописанных побочных явлений и передозировки.

Перед началом терапии препаратом пациент должен пройти полное обследование, в том числе электрокардиограмму и консультацию кардиолога. Пациенты, в анамнезе которых были нарушения в работе сердца, должны на период терапии Дорзоптом Плюс находиться под строгим контролем специалистов.

При ношении контактных линз препарат закапывают только после их снятия, так как консервант, содержащийся в каплях, может оседать на материале линзы и оказывать токсическое действие на организм. Вставлять линзы обратно можно не ранее, чем через 15 минут после использования препарата.

Препарат с особенной осторожностью назначают пациентам с сахарным диабетом. В период терапии препаратом таким больным следует постоянно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу гипогликемических средств.

Если пациенту предстоит плановое оперативное вмешательство, то за 2 суток до операции лечение каплями Дорзопт плюс отменяют. Действующее вещество лекарства способно усиливать терапевтический эффект общего наркоза.

Во время лечения данным препаратом пациенту следует воздержаться от вождения автотранспортом и управления сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Пациентам пожилого возраста суточную дозу определяет врач, возможно, она будет немного ниже рекомендованной в инструкции.

Аналогом препарата Дорзопт плюс являются глазные капли Косопт.

Препарат продается из аптек по рецепту. Капли следует хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте, избегая нагревания или замораживания. При появлении взвесей или посторонних примесей во флаконе капли следует выбросить, даже если срок годности препарата еще не истек.

Вскрытый флакон необходимо держать в холодильнике и использовать в течение 14 дней. Если препарат не был израсходован, то его выбрасывают и распечатывают новый флакон.

Средняя стоимость глазных капель Дорзопт плюс в аптеках Москвы составляет 620 рублей.

источник

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного или почти бесцветного, слегка вязкого раствора.

1 мл
дорзоламида гидрохлорид	22.26 мг,
что соответствует содержанию дорзоламида	20 мг
тимолола малеат	6.84 мг,
что соответствует содержанию тимолола	5 мг

Вспомогательные вещества: гиэтиллоза — 1 мг, лимонной кислоты моногидрат — 4 мг, натрия гидроксида раствор 1М — 0.066 мл, маннитол — 20 мг, бензалкония хлорид — 0.075 мг, натрия гидроксида раствор 1М/хлористоводородной кислоты раствор 1М — до рН 5.6±0.1, вода очищенная — до 1 мл.

5 мл — флаконы-капельницы полимерные (1) — пачки картонные.

Противоглаукомный препарат, содержит два действующих вещества: дорзоламид и тимолол, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламид — селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования ионов гидрокарбоната, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.

Тимолол — неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока.

Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.

Всасывание и распределение

Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. Связывание с белками плазмы — около 33%.

В результате метаболизма трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I типа. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, затем выведение замедляется. T 1/2 составляет около 4 мес.

При приеме дорзоламида внутрь с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме крови практически не было обнаружено свободного дорзоламида или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического действия на функцию почек и дыхания. Схожие фармакологические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

При местном применении тимолол проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме глазных капель 0.5% 2 раза/сут. Средняя C max после применения утром составила 0.46 нг/мл, после применения днем — 0.35 нг/мл.

повышенное внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии.

Препарат Дорзопт Плюс рекомендуется закапывать по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза (или обоих глаз) 2 раза/сут.

В случае если препарат Дорзопт Плюс назначается в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний необходимо отменить за 1 день до начала терапии препаратом Дорзопт Плюс.

В случае совместного применения с другими местными офтальмологическими препаратами введение препарата Дорзопт Плюс следует проводить с интервалом 10 мин.

При носослезной окклюзии (закрывании век) на 2 мин после закапывания препарата происходит снижение его системной абсорбции, что может привести к усилению местного действия.

Препарат Дорзопт Плюс представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от клинического состояния пациента.

В клинических исследованиях препарат, в целом, хорошо переносился. Нежелательные реакции ограничивались уже известными нежелательными реакциями при применении дорзоламида и тимолола. Системные нежелательные реакции были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. Приблизительно у 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных аллергических реакций. Среди наиболее частых нежелательных местных реакций были чувство жжения или зуда в глазах, эрозии роговицы, инъекция сосудов конъюнктивы склеры, нечеткость зрения, слезотечение, искажение вкуса.

В пострегистрационный период при применении комбинации дорзоламид+тимолол отмечались следующие нежелательные реакции: одышка, дыхательная недостаточность, брадикардия, AV-блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, тошнота, контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Зарегистрированы случаи отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

Известны следующие возможные нежелательные реакции действующих компонентов препарата.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения/усталость, парестезии.

Со стороны органа зрения: воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд, сыпь.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.

Тимолол (местное применение)

Нарушения психики: депрессия.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь.

Со стороны нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром сухого глаза; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, остановка сердца, снижение АД, обморок, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту, раздражение глотки, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: хромота, системная красная волчанка.

Со стороны половой системы: снижение либидо, болезнь Пейрони.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: отеки.

Тимолол (системное применение)

Со стороны крови и лимфатической системы: нетромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы: слабость, головокружение, повышенная сонливость, снижение концентрации внимания.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия.

Со стороны дыхательной системы: отек легких, хрипы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение толерантности к физическим нагрузкам, AV-блокада II-III степени, синоатриальная блокада, декомпенсация сердечной недостаточности, прогрессирование стенокардии, вазодилатация.

Со стороны пищеварительной системы: рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит, зуд кожи, повышенное потоотделение.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушения мочеиспускания.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в конечностях, артралгия.

Со стороны половой системы: импотенция.

Лабораторные и инструментальные данные: редко — незначительное повышение концентрации остаточного азота, калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; незначительное снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, холестерина, ЛПВП. Эти изменения клинически не проявлялись и не прогрессировали.

гиперреактивность дыхательных путей;
бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
синусовая брадикардия;
СССУ;
синоатриальная блокада;
AV-блокада II-III степени;
тяжелая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
гиперхлоремический ацидоз;
дистрофические процессы в роговице;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сердечно-сосудистых заболеваниях в анамнезе, включая сердечную недостаточность; AV-блокаде I степени; ХОБЛ легкой и средней степени тяжести; тяжелых нарушениях периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно); печеночной недостаточности; сахарном диабете; уролитиазе (в т.ч. в анамнезе); гипертиреозе; нарушениях со стороны роговицы; пациентам пожилого возраста.

Препарат Дорзопт Плюс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Данных о применении дорзоламида при беременности недостаточно. В исследованиях на крысах выявлено тератогенное действие дорзоламида в дозах, токсичных для беременных самок.

Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко кормящих женщин. У детенышей лактирующих самок крыс, получавших дорзоламид, обнаружено уменьшение прироста массы тела.

Данных о применении тимолола при беременности недостаточно. В эпидемиологических исследованиях не обнаружено влияния бета-адреноблокаторов при приеме внутрь на формирование врожденных пороков развития, но выявлена задержка внутриутробного роста. Кроме того, у новорожденных были обнаружены признаки и симптомы блокады β-адренорецепторов (брадикардия, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность, гипогликемия) в случае, когда бета-адреноблокаторы применялись до родов.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания необходимо отменить применение препарата Дорзопт Плюс или прекратить грудное вскармливание.

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);

Дорзопт Плюс, как и другие офтальмологические препараты для местного применения, может проникать в системный кровоток. Поскольку входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, нежелательные реакции, развивающиеся при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Дорзопт Плюс.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем

Перед началом применения препарата Дорзопт Плюс необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, включая сердечную недостаточность, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков ухудшения этих заболеваний (контроль ЧСС и АД).

Зарегистрированы сообщения о случаях сердечной недостаточности с летальным исходом на фоне применения тимолола в виде глазных капель.

При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение препарата Дорзопт Плюс необходимо прекратить.

Пациентам с блокадой сердца I степени следует назначать бета-адреноблокаторы с осторожностью вследствие их способности замедлять проведение импульса.

Зарегистрированы сообщения о случаях бронхоспазма с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой на фоне применения тимолола в виде глазных капель.

У пациентов с ХОБЛ легкой и средней степени тяжести препарат Дорзопт Плюс следует применять с осторожностью и только в случае, если предполагаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.

Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни или синдрома Рейно).

Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией или у пациентов с сахарным диабетом (особенно с лабильным течением) на фоне применения инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). При подозрении на развитие гипертиреоза пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Необходимо избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов из-за риска развития тиреотоксического криза.

Необходимость отмены бета-адреноблокаторов в случае предстоящего обширного оперативного вмешательства не доказана. Эффекты бета-адреноблокаторов в ходе операции, при необходимости, можно устранить путем применения достаточных доз адреномиметиков.

Исследования применения препарата Дорзопт Плюс у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились, поэтому препарат у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Аллергия и реакции гиперчувствительности

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, препарат Дорзопт Плюс может проникать в системный кровоток. Входящий в состав препарата дорзоламид является сульфаниламидом. Нежелательные реакции, выявленные при системном применении сульфаниламидов, могут отмечаться при местном применении препарата (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). При появлении признаков серьезных реакций гиперчувствительности прием препарата необходимо прекратить.

При лечении бета-адреноблокаторами пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. В этой группе пациентов применение эпинефрина в стандартной терапевтической дозе для купирования аллергических реакций может оказаться неэффективным.

При применении препарата Дорзопт Плюс у пациентов, принимающих системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов бета-адреноблокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления. Совместное применение препарата Дорзопт Плюс с другими бета-адреноблокаторами не рекомендуется.

При необходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае отмены системных бета-адреноблокаторов, прекращение терапии у пациентов с ИБС необходимо проводить постепенно.

Нарушения со стороны роговицы

Применяемые в офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызвать сухость слизистой глаза. У пациентов с нарушениями со стороны роговицы препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток имеется повышенный риск развития отека роговицы.

Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению кислотно-щелочного равновесия и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе.

В состав препарата Дорзопт Плюс входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток, поэтому риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе при лечении препаратом Дорзопт Плюс может повышаться.

Применение у пациентов пожилого возраста

В клинических исследованиях разницы эффективности и безопасности комбинации дорзоламид+тимолол у пациентов в возрасте более 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами не выявлено. Тем не менее, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пациентов пожилого возраста.

Использование контактных линз

Дорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Поэтому пациентам перед применением препарата следует вынуть мягкие контактные линзы и установить их обратно не ранее чем через 15 мин после закапывания препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Данные о случайной или преднамеренной передозировке препарата отсутствуют.

Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитием системных симптомов передозировки бета-адреноблокаторов при системном применении: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.

Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/усталость, парестезия.

Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего калия) и рН плазмы крови. Тимолол не выводится при диализе.

Исследований взаимодействия препарата Дорзопт Плюс с другими лекарственными средствами не проводилось.

Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола и блокаторов медленных кальциевых каналов, симпатолитиков, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады β-адренорецепторов (например, снижение ЧСС, депрессия).

Несмотря на то, что входящий в состав Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида не было выявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах).

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать действие гипогликемических препаратов.

Системные бета-адреноблокаторы могут усилить выраженность артериальной гипертензии, являющейся эффектом отмены клонидина.

Имеются единичные данные о развитии мидриаза при совместном применении тимолола и адреналина.

Существует вероятность усиления, известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Т.к. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение препарата Дорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4 недель.

источник