Гептор 400 мг инструкция по применению ампулы

Флакон с лиофилизатом содержит:
Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).
Ампула с растворителем содержит :
Вспомогательные вещества: L-лизин 342,4 мг; натрия гидроксид 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл.

Лиофилизат
Лиофилизированный препарат от практически белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Растворитель
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Восстановленный раствор
Прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.
Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность при парентеральном введении — 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — незначительная, составляет 5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (T½) — 1,5 ч. Выводится почками.

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
- жировая дистрофия печени;
- хронический гепатит;
- токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
- хронический бескаменный холецистит;
- холангит;
- цирроз печени;
- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
Внутрипеченочный холестаз у беременных.
Симптомы депрессии.

С осторожностью
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.

Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.
Депрессия
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.
Внутрипеченочный холестаз
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.
При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал® в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.
Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

источник

Описание актуально на 31.07.2014

Латинское название: Heptor
Код АТХ: A16AA02
Действующее вещество: Адеметионин (Ademetionine)
Производитель: Верофарм ОАО (Россия)

Таблетки имеют в составе МНН S-аденозилметионин (в пересчете на адеметионин). Также в его составе есть ряд дополнительных веществ: МКЦ, полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон), магния стеарат, маннитол.

Препарат выпускается в форме таблеток, которые покрывает желтая оболочка, растворяющаяся в кишечнике. При поперечном разрезе просматриваются два слоя. Таблетки упакованы в блистер по 10 штук, в картонную коробку укладывается 1 или 2 таких блистера. Также таблетки реализуются в банках из полимера или из темного стекла, в которые упаковано по 20, 40 или 50 таблеток.

Также препарат выпускают в виде лиофилизата, из которого готовится раствор. Его вводят внутривенно и внутримышечно. Лекарство содержится во флаконе, который упакован в картонную пачку.

Гептор является гепатопротекторным средством, которое, к тому же, оказывает антидепрессивное влияние. На организм это средство оказывает регенерирующее, антиоксидантное, детоксикационное, антифиброзирующее, нейропротективное воздействие.

Активным компонентом средства является адеметионин. Это вещество принимает участие в некоторых биохимических процессах в организме человека, активизирует продукцию эндогенного адеметионина. Это вещество есть в тканях, а также в биологических жидкостях организма. Он участвует в биохимических реакциях. Также адеметионин является предшественником полиаминов, в том числе и путресцина, стимулирующего восстановление клеток и пролиферацию гепатоцитов.

Препарат в виде таблеток покрывает оболочка, которая растворяется в кишечнике, следовательно, действующее вещество высвобождается непосредственно в двенадцатиперстной кишке. После перорального употребления биодоступность равняется 5%. Максимальная концентрация препарата наблюдается через 2-6 часов после того, как пациент принимает его в дозе 400 мг однократно.

Действующее вещество незначительно связывается с белками плазмы. В спинномозговой жидкости наблюдается высокая концентрация препарата. Активное вещество проникает через ГЭБ.

Биотрансформация средства происходит в печени. Выводится из организма почками, период полувыведения составляет 1.5 часа.

Показания к применению препарата следующие:

лечение больных с внутрипеченочным холестазом;
цирроз печени, прецирротические состояния;
лечение гепатитов различного генеза, в том числе токсического, лекарственного, а также вирусного гепатитов;
энцефалопатия вторичного генеза;
развитие алкогольного синдрома абстиненции;
депрессивный синдром.

Препарат не назначается, если у пациента отмечается непереносимость определенного компонента лекарственного средства. С осторожностью проводится лечение Гептором людей, у которых диагностирован цирроз печени, ассоциирован с гиперазотемией. В таком случае лечение проводится только при условии постоянного контроля содержания азота в плазме крови.

Как правило, Гептор хорошо переносится. Только в некоторых случаях в процессе лечения отмечается ощущение дискомфорта в области эпигастрии, связанного с кислым pH действующего вещества. Как правило, это побочное явление исчезает самостоятельно и не требует отмены лечения или дополнительной терапии другими средствами. Редко могут развиваться аллергические реакции.

Перед приемом препарата Гептор инструкция по применению должна быть внимательно прочитана. Средство применяется перорально, таблетки желательно проглатывать целиком, не разжевывая их и не измельчая. Вынимать таблетку из упаковки нужно сразу перед приемом. Инструкция по применению Гептора предусматривает, что для получения максимального эффекта желательно принимать Гептор в период между приемами пищи.

Сколько времени должно продолжаться лечение, определяет врач, принимая во внимание состояние пациента. Для поддерживающего лечения взрослым людям назначается от 2 до 4 таблеток ежесуточно. Их нужно принимать в несколько приемов.

В среднем лечение средством продолжается от 2 до 4 недель. Если есть такая необходимость, может быть назначен повторный курс лечения. Таблетки и ампулы Гептор не следует использовать в вечернее время, так как может отмечаться тонизирующее влияние средства на организм.

Нет сведений о передозировке препаратом Гептор.

Нет сведений о проявлении лекарственного взаимодействия средства.

В аптеках Гептор реализуется по рецепту.

Сохранять таблетки нужно в оригинальной упаковке, следует беречь их от попадания прямых солнечных лучей. При этом температура должна составлять от 15 до 25 градусов.

Гептор можно хранить 2 года.

В связи с тем, что препарат обладает тонизирующим эффектом, средство не следует применять перед сном.

Если курс лечения этим ЛС назначается людям, страдающим циррозом печени на фоне гиперазотемии, то необходимо обеспечить четкий контроль содержания азота в крови.

Специальная оболочка таблеток растворяется исключительно в кишечнике, поэтому высвобождение действующего вещества происходит после попадания таблетки в двенадцатиперстную кишку.

У людей, страдающих биполярным аффективным расстройством, при лечении адеметионином может индуцироваться инверсия аффекта.

При лечении Гептором не отмечается влияния на способность человека к вождению транспорта и работе с точными механизмами.

Аналоги препарата Гептор – это лекарственные средства Гептрал и Аденозилметионин, оказывающие аналогичное воздействие на организм пациента.

Что лучше: Гептор или Гептрал?

И Гептор, и Гептрал в основе имеют аналогичное действующее вещество — адеметионин. Поэтому их действие на метаболизм в клетках печени и мозга человека практически не отличается. Гептрал реализуется в виде таблеток, а также уколов для введения внутривенно и внутримышечно. Главные отличия – производитель и стоимость этих лекарств. Гептор – препарат отечественного производства. Гептрал выпускают в Италии, соответственно его стоимость выше.

Не применяется для терапии детей и подростков до 18-летнего возраста.

В первые два триместра беременности нельзя применять Гептор. В третьем триместре средство может назначаться только в том случае, если такое решение принимает лечащий врач. При этом важно регулярно и очень четко контролировать состояние здоровья матери и плода. В месяцы кормления женщина может практиковать лечение Гептором только после назначения врача, который и принимает решение о возможности продолжения грудного вскармливания.

Посещая специализированный форум или сайт, можно найти многочисленные отзывы о Гепторе. Пациенты отмечают в качестве преимущества относительно низкую стоимость препарата, а также удобство его использования. Отзывы врачей свидетельствуют о положительном эффекте после прохождения курса лечения препаратом. Улучшение состояния отмечается уже в процессе лечения, однако следует обязательно придерживаться той схемы лечения, которая была назначена врачом.

Практически в любой аптеке можно приобрести таблетки Гептор, цена их составляет от 600 до 800 рублей за 20 таблеток. Цена Гептора в ампулах в среднем равна 1250 рублей за 5 шт. Купить уколы можно свободно во всех городах России.

источник

При устранении болезней, которые вызывают желчный застой, применяется лекарственное средство Гептор. Средство относится к гепатопротекторам и дополнительно характеризуется противодепрессивной активностью. Данный гепатопротектор способствует повышению интенсивности оттока желчи, улучшая работу органов, снижает уровень вреда, который наносится клеткам печени в результате заболеваний хронической формы. Каковы особенности введения инъекций с препаратом, какие показания и противопоказания существуют, мы рассмотрим в данной инструкции.

Наряду с выпуклыми таблетками, имеющими оболочку, выпускается лиофилизат, предназначенный для подготовки раствора. Он вводится в вену или внутримышечно. В упаковку входят:

Порошок лиофилизат — масса белого или бело-желтого вида. Он не имеет вспомогательных компонентов и упаковывается во флаконы. В каждом из них находится действующий компонент — адеметионин в количестве 400 мг (или 760 мг 1,4-бутандисульфоната адеметионина).
Растворитель прозрачного вида, имеющий оттенки от желтого до бесцветного, с особым запахом. 1 мл этой жидкости содержит 68,48 мг L-лизина в форме моногидрата. Дополнительно в состав содержатся гидроксид натрия в растворе – до pH 9,8–10,3 и жидкость для осуществления инъекций.

В упаковку картонного изготовления запакованы 5 флаконов с основным компонентом и 5 ампул, содержащих растворитель по 5 мл. Чтобы приготовить жидкость для инъекций, необходимо смешать компоненты. Полученная жидкость будет прозрачной, с окраской светло-желтого оттенка или бесцветной. Видимый осадок отсутствует.

Адеметионин, являющийся действующим компонентом в составе Гептора, участвует в ряде биохимически активных процессов, протекающих в организме. При этом активизируется продуцирование адеметионина эндогенного типа. Данный компонент присутствует в тканях и жидкостях биологического вида. Кроме того, он предшествует разнообразным полиаминам. Способствует наличию путресцина, который активизирует регенерирующие процессы в клетках, способствует пролиферации гепатоцитов.

Вводится Гептор внутривенно или в мышцу. Если параметр биодоступности в случае перорального приема таблеток составляет 5%, то при внутримышечном способе введения инъекций этот показатель достигает 95%. Проникновение действующего компонента происходит через ГЭБ. При инъекционных уколах в мышцу или вену, также как и в ходе приема таблеток, происходит существенный рост насыщения адеметионином жидкости спинномозгового типа. Биотрансформационные процессы происходят в печени, а вывод осуществляется посредством работы почек с периодом полувыведения до 1,5 ч.

Адеметионин, входящий в состав Гептора, обеспечивает разнообразные терапевтические эффекты от применения данного средства. Поскольку наибольшее естественное содержание данного вещества наблюдается в мозге и печени, то именно на эти органы и направлено главное действие препарата.

Благодаря гепатопротективному эффекту происходит рост стойкости клеток печени к воздействию разных факторов негативного типа. Клетки повышают свою прочность относительно повреждений. Активность этого органа растет. Одновременно происходит и активизация образования и размножения клеток, замена возникающими элементами погибших. На этом эффекте и основано профилактическое действие относительно цирроза или фиброза печени на фоне недугов хронического типа.

Холеретический и холекинетический характер влияния основан на стимулировании образования желчи и повышении интенсивности ее оттока. Устранение эффекта застоя желчи повышает работоспособность печени без расширения ее протоков. Одновременно прием препарата обеспечивает профилактику воспалений в данном органе. Более активный отток обеспечивает борьбу с холестазом и удлиняет период ремиссии у больных холециститом.

Инъекционное введение средства уменьшает продуцирование и обезвреживает вредные вещества, которые генерируются органами и тканями или проникают в организм из внешней среды. Детоксикационный эффект способствует активному обезвреживанию токсинов печенью. При этом известно и антиоксидантное действие, благодаря чему клетки более стойко переносят негативное влияние свободных радикалов.

Роль Гептора как нейропротектика связана с укреплением мозговых клеток и волокон нервных элементов. В случае тяжелых интоксикационных реакций вероятность появления и нарастания проявлений энцефалопатии минимизируется. Одновременно повышается интенсивность размножения и обновления клеток НС, что несет позитивное действие в борьбе с фиброзами и склерозами.

Употребление препарата способствует купированию депрессий и противодействию их рецидивов. Антидепрессивное воздействие приносит максимальную пользу по завершении 14-дневного периода лечения, хотя уже к окончанию первой семидневки можно ощутить начало позитивного эффекта.

Уколы Гептора применяют при лечении недугов, сопровождающихся желчным застоем:

жировой дистрофии этого органа;
гепатитов разного происхождения, в том числе вследствие действия вирусов, токсической реакции, лекарственного происхождения, а также хронического типа;
поражений печени спиртными напитками или медикаментозными компонентами;
холецистита хронического типа, не сопровождающегося формированием камней;
холангита;
циррозного поражения печени;
энцефалопатии, в т.ч. и обусловленной печеночной недостаточностью.

Важно! Назначают препарат также при лечении депрессивного синдрома, а также в случае активного синдрома абстиненции алкогольного происхождения.

Категорически запрещен прием препарата ряду категорий пациентов:

не достигшим 18-ти летнего возраста;
беременным женщинам во I–II триместре;
при непереносимости компонентов, являющихся составными элементами данного медикаментозного препарата.

Важно! Женщинам в период лактации возможность приема средства рассматривается с позиций соотнесения пользы для пациентки и опасностей для будущего ребенка.

Когда человеку назначается препарат Гептор, то инъекции следует производить согласно инструкции по применению. Необходимо соблюдать правила подготовки жидкости к введению и процедуру ее ввода в мышцу или вену.

В пачке с Гептором содержатся флаконы, внутри которых находится лиофилизат, а также соответствующее число ампул с жидкостью растворяющего действия. Последний компонент рекомендуют использовать в процессе придания препарату формы, необходимой для эффективного введения без риска для здоровья в вену или внутримышечно.

Обычно при недугах печени и ее патологических изменениях внутримышечно или в вену следует вводить 400-800 мг каждодневно. Это соответствует 1-2 флаконам с действующим веществом. Курс лечения две недели каждый день. Если будет необходимость продолжить лечение, то следует после инъекций перейти на употребление таблеток по 800–1600 мг ежедневно. Продолжительность последующего перорального приема не более 4 недель.

Для устранения депрессивных синдромов требуются инъекции суммарным объемом по 400 – 800 мг в день. Продолжительность периода лечения составляет 2-3 недели. После курса введения лекарства через вену или в мышцу при необходимости используют другую схему лечения — прием в таблетированной форме по 800–1600 мг ежедневно. Курс составит 14-28 дней.

Ввод препарата внутрь вены считается более предпочтительным вариантом лечения, по сравнению с применением внутримышечного характера. Данный факт обусловлен пониженными рисками возникновения осложнений разного типа. Разводить средство следует за очень короткий промежуток времени до использования раствора. Хранить уже разведенный препарат нельзя, поэтому неиспользованные остатки должны быть скорейшим образом утилизированы. Недопустимо производить смешивание Гептора с растворами, в структуре которых присутствуют ионы кальция. Однако отмечается совместимость с другими составами, предназначенными для инфузий, например, с глюкозой и физраствором.

В процессе приготовления сначала в шприц набирается жидкость-растворитель, а затем вводится во флакон с лиофилизатом. Делают это аккуратно, чтобы не допустить разброс частиц вещества на стенки емкости. Для максимального растворения требуется совершить аккуратное взбалтывание флакона.

После растворения лиофилизата должен получиться раствор с отсутствием любых примесей. Должны отсутствовать и нерастворенные частицы. Цвет раствора белый или бело-желтый. Отклонения от указанных параметров свидетельствуют о недопустимости применения препарата.

Раствор Гептора вводится вену струйно или посредством инфузии. При первом варианте манипуляций препарат впрыскивается в вену аналогично введению внутримышечно. Во втором случае процесс будет более медленным, капельным. Поэтому раствор смешивается с физраствором в объеме 250-500 мл.

Если введение струйное, то препарат набирается в шприц. Целесообразно выбирать только тонкую иглу внутривенного действия. При вертикальном расположении шприца из него удаляются пузырьки воздуха. Затем место вхождения иглы протирается антисептиком. Игла проникает в вену, а раствор медленно, за 2-3 мин., вводится по назначению. После окончания процедуры место укола протирается антисептиком.

При инфузии внутривенного действия средство разводится с жидкостью-растворителем. Затем его заливают в раствор, предназначенный для проведения инфузий (физраствор или глюкоза 5%) в пропорции 1 фл. Гептора на 250 мл жидкости. После подключения в систему скорость введения должна равняться 15-25 кап./мин.

После разведения препарата раствор набирается в шприц с достаточно длинной иголкой. Выбирают толстую конструкцию иглы, ориентированную на внутримышечное назначение. Затем следует выпустить из жидкости воздух. Место укола обрабатывается антисептиком. Вводить препарат Гептор внутримышечно желательно в боковую треть верха бедра или верхнюю треть плеча наружного расположения. При введении в ягодицу существует риск подкожного впрыскивания.

Иглу следует ввести в ткань глубже — вертикально к месту на поверхности. После выведения иглы место обрабатывается антисептиком. Поскольку курс лечения длительный, то при каждой последующей инъекции следует отходить от ранее использовавшегося места на 1 см. В противном случае возможно образование синяков и абсцессные явления.

Сведений о выявленных передозировках данным препаратом не обнаружено. В целом отмечается хорошая переносимость пациентами, однако при инъекционном способе введения возможны некоторые побочные проявления:

изжога;
гастралгическая реакция;
проявления аллергического характера;
проявление диспепсии.

Возможны негативные процессы на поверхности кожи (сыпь или зуд), реакция НС (головокружения, головные боли, отсутствие сна). Отмечались случаи проявления флебита вен поверхностного расположения, приливы, а также мышечные спазмы. Негативное влияние возможно на ЖКТ – тошнота, рвотные явления, колики, сухость во рту, метеоризм и т.д.

Существуют ситуации, требующие осторожного применения препарата в краткосрочной и долгосрочной терапии. Введение средства внутримышечно или в вену производится только при согласовании с врачом и по его решению.

Лица старше 65 лет неплохо переносят препарат, поэтому стандартная дозировка не сокращается. В то же время рекомендуется в начальные дни приема использовать минимальный уровень дозировок с постепенным выходом на норму.

При приеме Гептора возможно появление чувства беспокойства, что можно устранить изменением дозировки. Откладывать прием лекарства не следует. Вследствие действия тонизирующего влияния не целесообразно производить уколы накануне сна.

Когда пациенту поставлен диагноз цирроз печени, то в ходе терапии Гептором необходимо контролировать состав крови и отслеживать параметры азота остаточного типа в ней. Важно также знать показатели наличия в крови мочевины, а также креатинина. Недостаток витаминов группы В вместе с ограниченностью поступления фолиевой кислоты отрицательно воздействует на всасываемость лекарства. При нехватке этих компонентов целесообразно ввести в терапевтический курс данные компоненты.

Важно! При биполярном расстройстве лечение с использованием адеметионина может привести к инверсии аффекта.

Препарат не назначается детям до 18 лет.

Принимать препарат в течение первых двух триместров времени беременности категорически запрещено. Назначение в третьем триместре возможно, однако только по решению врача и с регулярным контролем состояния матери и плода.

В период грудного вскармливания допускается использование медицинского средства при согласовании с врачом. При этом рассматривается возможность приостановления грудного кормления, и оцениваются риски здоровью, как матери, так и ребенка.

Достоверно обозначенных сведений о взаимодействии с иными лекарственными веществами не определено. Однако желательно воздержаться от совместного приема с антидепрессантами трициклического типа. Не целесообразно включать в терапию Гептор, если пациент уже принимает селективные ингибиторы, обеспечивающие обратный захват серотонина, а также медикаменты с содержанием триптофана.

Средствами с действием, аналогичным Гептору, являются Адеметионин-Виал, Гептор Н, Гептрал. Хранить ампулы надо в сухом и темном месте. Температура не более 25 градусов тепла. Срок годности лиофилизат 2 года, а растворителя – 3 года.

источник

Гептор: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Heptor

Действующее вещество: адеметионин (ademetionine)

Производитель: Верофарм, ООО (Россия), Микроген НПО ФГУП (НПО «Вирион») (Россия), Лэнс-Фарм, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 11.07.2018

Цены в аптеках: от 883 руб.

Гептор – гепатопротектор с антидепрессивной активностью.

Лекарственные формы выпуска Гептора:

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, желтые (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 20, 40 или 50 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка);
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: почти белая или белая пористая масса; растворитель – прозрачный, от желтоватого цвета до бесцветного, имеет характерный запах (в бесцветных стеклянных флаконах в комплекте с растворителем в ампулах по 5 мл, в картонной пачке 5 флаконов с лиофилизатом и 5 ампул с растворителем).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Гептора.

активное вещество: адеметионин (в форме S-аденозилметионина) – 400 мг;
вспомогательные компоненты: кросповидон – 19 мг, стеарат магния – 15 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 53 мг, маннит – 53 мг;
оболочка: полиэтиленгликоль 6000 – 3,7 мг, акрилиз – 61,3 мг, коповидон – 9 мг, оксипропилметилцеллюлоза – 21 мг.

Активное вещество в составе 1 флакона лиофилизата: адеметионин – 400 мг (1,4-бутандисульфонат адеметионина – 760 мг).

Состав 1 мл растворителя: L-лизин (в виде моногидрата) – 68,48 мг, раствор гидроксида натрия – до pH 9,8–10,3, вода для инъекций – до 1 мл.

Гептор оказывает стимулирующий эффект на клетки печени, способствует восстановлению их структуры, нормализует основные функции печени, предохраняет гепатоциты от патогенного влияния токсинов, обладает антидепрессивной активностью. Препарат оказывает дезинтоксикационное, регенерирующее, холеретическое, холекинетическое, антиоксидантное, антифиброзирующее и нейропротективное действие.

Восполняя нехватку адеметионина в организме, Гептор стимулирует его выработку, наибольшая концентрация отмечается в паренхиме печени и клетках мозга. В качестве донатора метальной группы молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) принимает участие в трансметилировании путем донирования метильной группы в реакциях метилирования белков, гормонов, фосфолипидов клеточных мембран, нейромедиаторов и пр. В качестве предшественника цистеина, таурина, глутатиона, коэнзима А адеметионин посредством транссульфатирования обеспечивает окислительно-восстановительную детоксикацию клеток. Гептор увеличивает в печени концентрацию глутамина, в плазме – цистеина и таурина, понижает в сыворотке крови уровень метионина, тем самым нормализуя печеночный метаболизм.

Вслед за декарбоксилированием адеметионин принимает участие в аминопропилировании в качестве предшественника полиаминов – путресцина (стимулятора пролиферации гепатоцитов и регенерации клеток), спермина и спермидина, входящих в структуру рибосом. Холеретическое действие Гептора обусловлено ростом подвижности и поляризации мембран гепатоцитов в результате стимуляции в них синтеза фосфатидилхолина. Это улучшает функцию транспортных систем желчных кислот, ассоциированных с мембранами гепатоцитов, и способствует выбросу желчных кислот в желчевыводящую систему. Адеметионин проявляет эффективность при нарушении синтеза и тока желчи, т. н. внутридольковом, или интралобулярном, холестазе. Он дезинтоксицирует желчные кислоты, увеличивает содержание сульфатированных и конъюгированных желчных кислот в гепатоцитах. При конъюгации с таурином повышает растворимость желчных кислот, тем самым улучшая их экскрецию из гепатоцитов. Сульфатирование желчных кислот способствует их элиминации, а также облегчает прохождение сквозь мембрану гепатоцита и экскрецию с желчью. Сульфатированные желчные кислоты также оказывают протекторное действие на мембраны клеток печени при токсическом действии несульфатированных желчных кислот, в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах в процессе внутрипеченочного холестаза.

При диффузных болезнях печени, таких как цирроз и гепатит, с синдромом внутрипеченочного холестаза прием Гептора уменьшает степень изменения биохимических показателей (концентрация прямого билирубина, активность аминотрансфераз, щелочной фосфатазы, g-глутамилтранспептидазы) и снижает выраженность кожного зуда. Желчегонное и гепатопротекторное действие препарата после прекращения лечения продолжается до 3 месяцев. Доказана эффективность терапии пациентов с гепатопатиями, обусловленными гепатотоксичными препаратами.

Применение адеметионина пациентами с опиоидной наркоманией с сопутствующим поражением печени вызывает регрессию клинических проявлений абстинентного синдрома, улучшает функцию печени и стимулирует процессы микросомального окисления.

Антидепрессивная эффективность препарата проявляется постепенно, начиная с конца первой недели курса, и стабилизируется в течение двух недель терапии. Гептор проявляет эффективность при рекуррентных депрессиях, эндогенной и невротической, которые резистентны к амитриптилину. Он обладает способностью пресекать рецидивы депрессии.

При остеоартрозах адеметионин снижает выраженность болевого синдрома, усиливает синтез протеогликанов, частично регенерирует хрящевую ткань.

Биодоступность адеметионина при приеме внутрь составляет 5%. Однократный прием 400 мг вещества обеспечивает максимальную плазменную концентрацию (С_mах) 0,7 мг/л, время достижения (Т_Сmах) которой варьирует от 2 до 6 ч.

Биодоступность при внутримышечном введении препарата – 95%.

Связывание адеметионина с белками плазмы незначительное, вещество проникает через гематоэнцефалический барьер. Значительное повышение уровня адеметионина в спинномозговой жидкости отмечается независимо от пути введения препарата.

Метаболизм вещества происходит в печени. Выводится адеметионин почками, T_1/2 (период полувыведения) – 1,5 ч.

хронический некалькулезный холецистит;
энцефалопатия, включая ассоциированную с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);
внутрипеченочный холестаз, в т. ч. у беременных;
цирроз печени;
жировая дистрофия печени;
холангит;
гепатиты различной этиологии: вирусные, токсические, включая лекарственного (пероральные контрацептивы, антибиотики, трициклические антидепрессанты, препараты с противоопухолевым, противотуберкулезным и противовирусным действием) и алкогольного происхождения;
абстинентный синдром (алкогольный и др.);
депрессия, включая вторичную.

детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с ограниченным опытом медицинского применения);
повышенная индивидуальная чувствительность к адеметионину и/или компонентам растворителя.

С осторожностью лиофилизат используют при терапии пациентов с биполярными расстройствами. В I триместре беременности и во время грудного вскармливания (лактации) назначение возможно только при условии превышения потенциальной пользы для матери над возможным риском для плода.

генетические патологии, оказывающие влияющие на метиониновый цикл, а также вызывающие гомоцистинурию/гипергомоцистеинемию, такие как недостаток цистатионин-бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина (витамина В₁₂);
детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с ограниченным опытом медицинского применения);
I–II триместры беременности;
период грудного вскармливания;
повышенная индивидуальная чувствительность к адеметионину и/или вспомогательным компонентам Гептора.

Относительные (Гептор применяют с осторожностью):

биполярные расстройства;
почечная недостаточность;
одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (например, кломипрамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, лекарственными средствами растительного происхождения и препаратами с триптофаном;
пожилой возраст.

Способ введения Гептора: внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).

В период интенсивной терапии на протяжении первых 2–3 недель применения препарат назначается в суточной дозе 400–800 мг в/м либо в/в капельно (очень медленно).

Лиофилизат нужно растворять только в прилагаемом к нему растворителе (растворе L-лизина).

По окончании курса интенсивной терапии больного переводят на прием препарата внутрь.

Таблетки Гептор принимают внутрь, не разжевывая, целиком. С целью улучшения терапевтического эффекта таблетки рекомендуется принимать между приемами пищи в первой половине дня.

Рекомендованная суточная доза в период поддерживающей терапии – 2–4 таблетки. Длительность курса – от 2 до 4 недель.

нервная система: головная боль, бессонница;
система пищеварения: диспепсия, тошнота, метеоризм, боли в животе, сухость слизистой оболочки рта, диарея.

Клинические случаи передозировки адеметионина не были зарегистрированы.

Нужно принимать во внимание, что Гептор производит тонизирующий эффект. В связи с этим его применение перед сном не рекомендовано.

При циррозе печени, который ассоциирован с гиперазотемией, нужно осуществлять систематический контроль азотемии.

Во время проведения длительного лечения следует определять сывороточное содержание мочевины и креатинина в крови.

Раствор препарата нужно готовить непосредственно перед применением. В случаях изменения цвета лиофилизата применять его нельзя.

При назначении Гептора больным с биполярными расстройствами необходимо учитывать, что есть сведения о переходе во время терапии депрессии в манию/гипоманию.

Поскольку некоторые пациенты при приеме адеметионина внутрь (таблетки Гептор) могут испытывать головокружение, им следует воздержаться от выполнения потенциально опасных видов работ до восстановления способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В I триместре беременности и во время грудного вскармливания (лактационный период) применять Гептор следует только по назначению врача с соблюдением мер осторожности, при условии превышения потенциальной пользы для матери над возможным риском для плода/ребенка.

Во II триместре беременности препарат применяют в основном для терапии внутрипеченочного холестаза, рекомендуется соблюдать осторожность. Применение Гептора в высоких дозах в III триместре беременности нежелательных побочных эффектов не вызвало.

Применение в I–II триместрах беременности и во время вскармливания грудью противопоказано.

В связи с ограниченным опытом медицинского использования противопоказано применять Гептор для терапии детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Таблетки Гептор с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью (в связи с ограниченностью клинических данных о применении адеметионина внутрь при таких заболеваниях).

Коррекция режима дозирования Гептора при печеночной недостаточности не требуется, поскольку фармакокинетические характеристики адеметионина сходны у пациентов с хроническими болезнями печени и у здоровых добровольцев.

По результатам клинических исследований применения таблеток Гептор не обнаружено каких-либо различий эффективности таблеток у пациентов пожилого и более молодого возраста. Но, учитывая большую вероятность наличия у пожилых пациентов дисфункции печени, почек, сердца и других сопутствующих патологий, а также одновременного применения различных лекарственных средств для их терапии, дозу адеметионина больным данной возрастной категории рекомендуется подбирать с осторожностью, начиная прием Гептора с наименьшей эффективной дозы.

Значимое взаимодействие с иными препаратами/веществами не отмечалось.

Аналогами Гептора являются: Адеметионин-Виал, Гептор Н, Гептрал.

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

таблетки, лиофилизат – 2 года;
растворитель – 3 года.

В большинстве отзывов Гептор характеризуют как качественный отечественный аналог импортного препарата, не уступающий ему в эффективности, но имеющий стоимость в 2,5 раза дешевле. Препарат хорошо себя зарекомендовал при профилактике печеночных заболеваний, лечении холецистита, псориаза, жирового гепатоза. Он оказывает легкий антидепрессивный и тонизирующий эффект.

Больные предупреждают, что нельзя использовать Гептор перед сном, поскольку это может вызвать бессонницу.

Пациенты, которые не использовали ранее более дорогие аналоги, считают стоимость Гептора очень высокой, другие же утверждают, что он в 2–3 раза дешевле импортных аналогов.

Ориентировочная цена Гептора:

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг, по 20 шт. в упаковке – 940–1028 руб.;
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 400 мг, по 5 ампул в упаковке – 1248–1339 руб.

источник

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде пористой массы белого или почти белого цвета; растворитель прозрачный, от бесцветного до желтоватого цвета, с характерным запахом.

1 фл.
адеметионина 1,4-бутандисульфонат	760 мг,
что соответствует содержанию адеметионина	400 мг

Растворитель: L-лизин (в форме моногидрата) — 68.48 мг, натрия гидроксида раствор — до pH 9.8-10.3, вода д/и — до 1 мл.

Флаконы бесцветного стекла (5) в комплекте с растворителем (фл. 5 мл 5 шт.) — пачки картонные с перегородками.

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

После однократного приема внутрь в дозе 400 мг C max адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении — 95%.

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T 1/2 — 1.5 ч. Выводится с почками.

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Коды МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
B15	Острый гепатит А
B16	Острый гепатит В
B17.1	Острый гепатит С
B18.1	Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента
B18.2	Хронический вирусный гепатит С
F32	Депрессивный эпизод
F33	Рекуррентное депрессивное расстройство
K70	Алкогольная болезнь печени
K71	Токсическое поражение печени
K72	Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках (в т.ч. печеночная кома, печеночная энцефалопатия)
K73	Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
K74	Фиброз и цирроз печени
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K83.0	Холангит

Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).

При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.

При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.

Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе, диарея; редко — рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.

Со стороны нервной системы: редко — спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгии, мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны кожных покровов: редко — гипергидроз, зуд, кожная сыпь.

Местные реакции: редко — реакции в месте введения; очень редко — реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции; очень редко — отек Квинке, отек гортани.

Прочие: редко — приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.

В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.

Недостаточность витамина В 12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.

Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.

Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

источник