Гентамицин и азитромицин в чем разница

Азитромицин: инструкция по применению, при коронавирусе, аналоги

Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия из группы 15- членных макролидов. Известен под торговыми названиями Сумамед, Хемомицин, Азитрал, Азитромицин, Экомед, Зи-фактор, Азитрус форте, Азитрокс, Суматролид солюшен. Еще совсем недавно препарат уступил свои ведущие позиции 16-членному макролиду Джозамицину (Вильпрофену) и респираторному фторхинолону Левофлоксацину (Леволету).

И только эпидемия COVID-19 расставила все по своим местам.

Препарат относится к азалидам. Механизм его действия основан на подавлении образования белка микробных клеток. В результате микроорганизм тормозится в росте и развитии (бактериостатический эффект). Высокие концентрации лекарственного вещества вызывают гибель бактерий.

Отличительная особенность, как и других представителей макролидов, — способность влиять на внутриклеточных возбудителей, укрывающихся в клетках организма-хозяина и ускользающих от действия многих других антибиотиков. Дополнительно оказывает слабую противовоспалительную активность, усиливая способность нейтрофилов пожирать инфекционные агенты.

При каких инфекциях применяют

Действующее вещество лекарства обладает активностью в отношении:

грамположительных стрептококков, золотистого стафилококка, энетрококков,
грамотрицательных аэробов: гемофильной палочки, легионеллы, моракселлы, гонококка,
также к лекарству чувствительны анаэробные клостридии, хламидии, микоплазмы, боррелии.

Препарат и его аналоги показаны для лечения бактериальных инфекций:

кожи, подкожной клетчатки — угри, рожистое воспаление, бактериальная экзема, импетиго, вторично инфицированные раны или дерматозы, фурункулы;
ротоглотки — стоматит, фарингит, ангина, тонзиллит), носа и придаточных пазух (гайморит, фронтит, этмоидит), уха (отит);
дыхательных путей — острый бронхит и обострение хронического, пневмония, в том числе, атипичная (см. антибиотики при пневмонии);
неосложненной хламидийной инфекции мочевыводящих и половых путей,
начальных стадий боррелиоза (болезни Лайма), ее профилактики.

Превращения в организме

После приема таблетированной формы лекарство всасывается и быстро распределяется в органах и тканях. Первая таблетка усваивается примерно на 37%, последующие работают по накопительному принципу. Максимальная концентрация в кровяной плазме отмечается через 2-3 часа. Примерно половина препарата связывается с белками плазмы.

К воспалительному очагу доставляется фагоцитами. Проникает через клеточные стенки, гематоэнцефалический барьер. Легко поступает в ткани, где накапливается в 10-50 раз сильнее, чем в крови. Очаг инфекции накапливает азитромицин на 30% эффективнее, чем здоровая ткань.

Метаболизм происходит в печени. Его продукты не имеют противомикробной силы. Период полувыведения (когда активность теряется вполовину) составляет 35-50 часов. Из тканей средство выводится медленнее. Отмечается накопительный эффект (после приема последней таблетки лечебная концентрация сохраняется до недели). Выводится в основном в неизмененном виде: на 6% почками, 50% — через кишечник.

При внутривенном введении минимальная терапевтическая концентрация сохраняется в крови на протяжении суток. При курсовом лечении на протяжении 5 дней около 14% от дозы выводятся почками на протяжении суток. При этом период полувыведения составляет от 65 до 72 часов. Его значительная протяженность объясняется накоплением антибиотика в тканях.

Формы выпуска, режим дозирования

Антибиотики с действующим веществом азитромицин под разными торговыми названиями выпускаются:

В виде таблеток по 500 и 250 мг. В упаковках по 3 или 6 таблеток.
Существует также порошок для приготовления суспензий с концентрацией 200 мг в 5 мл готового раствора и 100 мг в 5 мл.
Для внутривенного введения производятся флаконы с лиофилизированным порошком (азитромицин 500 мг) для приготовления раствора.

Схемы для приема внутрь

Таблетки взрослым и детям старше 12 лет с массой >45 кг:

При инфекциях кожи, мягких тканей, ЛОР-патологиях, заболеваниях дыхательных путей — 500 мг однократно в сутки 3 дня (курсовая доза -1,5 г).
При акне вульгарис — по 500 мг в сутки 3 дня, затем (после недельного перерыва) по 500 мг 1 раз в неделю на протяжении 9 недель.
При мочеполовых инфекциях (неосложненный острый цервицит, уретрит) — 1 грамм однократно.
При болезни Лайма 1 стадии (мигрирующая эритема) 1 г в первые сутки, со 2-х по 5-е ежедневно по 500 мг.

У лиц старше 65 лет при назначении важно помнить о возможности развития аритмий, в т.ч. желудочковой тахикардии. При нарушении функции почек, если клиренс креатинина более 40 мл/мин, как и при умеренном нарушении печеночной функции коррекция доз не требуется.

Инструкция по применению таблеток азитромицина рекомендует принимать вовнутрь:

не разжевывая,
за час до приема пищи или через два часа после,
запивать их водой,
суспензию принимают с использованием дозировочной ложки.

В детской практике предпочтительно использование таблеток по 250 мг и порошка для суспензий с разной концентрацией действующего вещества. Расчет дозы ведется по формуле 10 мг на 1 кг веса в сутки. Продолжительность курса (средний — от 3 до 5 дней) определяется патологией.

Если в аптеке нет таблеток для взрослых 500 мг.

Сумамед форте, Азитрокс, Хемомицин, Азитромицин ЭКО — порошок для приготовления суспензий 200 мг. азитромицина в 5 мл. — вариант, который можно использовать как взрослым при отсутствии таблеток, так и детям. Выпускается в дозировках на 15, 30 и 37, 5 мл. готовой суспензии.

Для ее приготовления с помощью мерного шприца, приложенного к порошку во флаконе добавляется кипяченая охлажденная вода в следующих объемах:

флакон с 16,74 г. порошка для 15 мл. раствора требует 9,5 мл воды, получается 20 мл суспензии хранится не более 5 дней,
флакон с 29, 295 г. на 30 мл. требует 16, 5 мл. воды, получается 35 мл. суспензии хранится до 10 суток,
флакон с 35, 5783 г. на 37, 5 мл. требует 20 мл. воды, получается 42, 5 мл. суспензии, срок хранения 10 суток.

Если для детей расчет дозы — 10 мл. на кг веса в сутки, то для взрослого доза — 500 мг. в сутки (2, 5 дозировочных ложки по 5 мл.) однократно в день. Таким образом, взрослому на курсовой прием 5 дней потребуется: 12, 5 мл. в день или:

3 флакона по 15 мл.,
2 флакона по 30 мл.,
2 флакона по 42, 5 мл.

Внутривенно

Внутривенно вводят капельно. При концентрации 1 мг/мл капельница рассчитана на 3 часа, при концентрации 2 мг/мл — на 1 час. Более высокие концентрации могут вызвать воспалительные изменения вены (флебит).

Для терапии внебольничной пневмонии дозировка азитромицина взрослому — 500 мг 1 раз в сутки на протяжении как минимум 2 дней. Курс может увеличиваться до 5 капельниц. После окончания внутривенного введения пациента переводят на таблетированный препарат (500 мг в сутки) до 7-10 дня.
Для острых инфекций малого таза начало аналогичное (2 суток в/в введения) с последующим переводом на таблетки по 250 мг в сутки до 7 дня.

Нельзя вводить внутримышечно или внутривенно струйно. Внутривенно капельно не рекомендуется детям до 18 лет.

Прием азитромицина при коронавирусе

Антибактериальные препараты при ковиде назначаются в случаях доказанного присоединения бактериальной инфекции:

гнойная мокрота,
лейкоциты выше 10*10^9
повышение прокальцитонина более 0,5 нг/мл.

В зависимости от тяжести состояния при коронавирусе схема терапии может включать таблетированные препараты либо после короткого внутривенного курса осуществляется переход на таблетки.

Рациональными схемами становятся комбинации защищенных аминопенициллинов (амоксициллин+клавулановая килота, амоксициллина сульбактам), цефалоспорины (цефтриаксон, цефтаролина фосамил, цефотаксим) с азитромицином внутривенно.

Пациентам на длительной терапии глюкокортикоидами, с муковисцидозом, со вторичными бронхоэктазами, недавно принимавшим системные антибиотики, у которых высок риск развития синегнойной инфекции, рекомендуются комбинации беталактамных антибиотиков с левофлоксацином. Для них азитромицин остается альтернативным вариантом комбинации с беталактамом.
У беременных, рожениц или родильниц требуется раннее начало лечения пневмонии антибиотиками.
При вторичной вирусно-бактериальной пневмонии, вызванной вероятно пневомококком или золотистым стафилококком, азитромицин комбинируется с цефалоспорином 3 поколения.
При пневмонии, вызванной гемофильной палочкой к азитромицину добавляют цефалоспорин 4 поколения.

Если используется азитромицин при коронавирусе, дозировка его определяется способом введения (в среднем — 500 мг в сутки). Сколько дней пить при ковиде азитромицин в таблетках, решает лечащий врач. Средний курс составляет 5-7 дней.

Следует помнить, что нежелательно одновременно применять с гидроксихлорахином (плаквенилом) из-за высоких рисков развития аритмий.

Беременность и лактация

Способность азитромицина проникать через плацентарный барьер ограничивает его применение у беременных. Возможно использование лекарства в случаях, когда польза для женщины преобладает над рисками плода.

При грудном вскармливании препарат не рекомендуется. В случаях, когда его необходимо назначить, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к макролидам, кетолидам,
Тяжелые нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина неврологические нарушения: часто — головные боли, редко — головокружения, расстройства вкуса, обоняния, слуха, шум в ушах, парестезия, нарушения сна, возбуждение, судороги, мышечная слабость, бред, галлюцинации, нарушения зрения,
сердечнососудистые осложнения: сердцебиение, приливы крови к лицу, падение АД, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия,
нечасто — носовые кровотечения, одышка,
со стороны ЖКТ: псевдомембранозный колит, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, реже — вздутие, запор, расстройства глотания, отрыжка, изъязвление слизистой рта, повышенное слюноотделение, крайне редко — изменение цвета языка, воспаление поджелудочной железы, нечасто- гепатит, холестатическая желтуха,
опорно-двигательные расстройства : мышечные боли, боль в спине, суставах, остеоартрит,
мочевыводящая система может отреагировать болезненным мочеиспусканием, редко — развитием интерстициального нефрита с острой почечной недостаточностью,
нечасто развиваются маточные кровотечения у женщин и нарушения функции яичек у мужчин,
в месте внутривенного введения может развиться воспаление.

Изменения в анализах крови: падение уровня лимфоцитов, рост эозинофилов, базофилов, моноцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гематокрита, нечасто — рост АлАТ и АсАТ, билирубина, мочевины, креатинина, щелочной фосфатазы, хлора, сахара.

Источник статьи: http://zdravotvet.ru/azitromicin-instrukciya-po-primeneniyu-pri-koronaviruse/

Азитромицин – аналоги препарата и их сравнение

Азитромицин (аналоги препарата выпускаются разными фармакологическими компаниями) – это популярный антибиотик с широким спектром антимикробного действия, который применяется для лечения многих заболеваний в нескольких областях медицины. Каковы особенности данного средства, и чем его можно заменить, рассмотрим далее.

Азитромицин – что это за лекарство?

Разбираясь в том, Азитромицин – что это, в каких случаях его назначают, как он действует, следует учитывать, что данный препарат, как и прочие антибиотики, должен применяться только при наличии показаний и по рекомендации врача. Это связано с тем, что при неправильном и бесконтрольном использовании возникают не только побочные эффекты, но и возрастает риск развития резистентности бактерий (лекарственной устойчивости), причем не только к отдельному антибиотику, но и к другим средствам, относящимся к этой группе.

Такие ситуации грозят трудно- или неизлечимыми инфекциями из-за невозможности угнетающего воздействия на патогены, которые не восприимчивы к антибактериальным средствам. Ввиду этого важно владеть полной информацией о том, к какой группе и поколению относится назначаемый антибиотик, против каких микробов он действует, какова правильная схема его применения.

Азитромицин – группа антибиотиков

Азитромицин (аналоги препарата рассматриваются ниже) является препаратом нового поколения, который выведен на мировой фармацевтический рынок в 1988 году после обширного ряда клинических и доклинических испытаний. Азитромицин – группа антибиотиков-макролидов, считающаяся одной из самых эффективных и безопасных среди антимикробных лекарств. Макролидные антибиотики применяют уже почти семь десятилетний, при этом на основе первых обнаруженных препаратов создаются новые, более совершенные, среди которых Азитромицин занимает лидирующие позиции.

Рассматриваемый препарат имеет полусинтетическое происхождение, относится к подгруппе 15-членных азалидов, в химической формуле которых насчитывается 15 атомов углерода и имеется атом азота в лактонном кольце. От других макролидов Азитромицин отличается следующими характеристиками:

низкая токсичность;
большая устойчивость к действию кислотной составляющей желудочного сока;
низкая вероятность взаимодействий с прочими лекарствами;
длительный период полувыведения (что позволяет осуществлять прием всего один раз в сутки);
способность создания высоких внутриклеточных концентраций;
способность создания высоких и длительно сохраняющиеся концентраций в очагах инфекции;
дополнительные противовоспалительные, иммуномодулирующие и мукорегулирующие свойства.

От чего помогает Азитромицин?

Рассматриваемый антибиотик проявляет высокую активность в отношении большинства вне- и внутриклеточных возбудителей, среди которых: пневмококки, стрептококки, пептострептококки, золотистый стафилококк, гемофильная палочка, гонококки, гарднереллы, хламидии, микоплазмы, кампилобактерии. Нечувствительными к нему являются грамположительные бактерии, устойчивые к первому макролиду Эритромицину.

Эффект препарата обуславливается механизмами блокирования процессов роста и размножения патогенов, а при создании высоких концентраций проявляется бактерицидное действие (непосредственное уничтожение бактерий). Накопление препарата преимущественно происходит в тканях кожи, глаз, легких, миндалин, среднего уха, придаточных носовых пазух, уретры, матки, придатков яичников, в жидких средах – слюне, желчи, бронхиальной слизи.

Перечислим патологии, от чего помогает антибиотик Азитромицин (при условии бактериального происхождения и чувствительности возбудителей инфекции к средству):

болезни верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (бронхиты, синуситы, тонзиллит, отит, пневмония);
кожные инфекции, поражения мягких тканей (рожа, импетиго, акне);
боррелиоз на начальной стадии;
мочеполовые инфекции.

Состав Азитромицина

Ввиду того, что самой распространенной формой выпуска данного медикамента является таблетированная, рассмотрим полный состав Азитромицина в таблетках (Фармстандарт, Россия):

азитромицина дигидрат;
крахмал;
тальк;
целлюлоза микрокристаллическая;
кальция гидрофосфат;
кремния диоксид коллоидный;
натрия кроскармеллоза;
натрия лаурилсульфат;
магния стеарат;
гипромеллоза;
титана диоксид;
полисорбат-80.

Аналоги Азитромицина

Как аналог Азитромицина может рассматриваться препарат, содержащий такое же самое действующее вещество, относящееся к той же группе антибиотиков либо средство, принадлежащее к другой группе, но обладающее сходным спектром активности. Замена медикамента на другой может потребоваться в случае необходимости корректировки уже назначенной антибиотикотерапии после получения результатов бакпосева, в случае проявления тяжелых побочных реакций, при отсутствии эффективности препарата первой линии. Применение аналога допустимо только по согласованию с лечащим врачом.

Азитромицин – аналоги по действующему веществу

Перечислим, какой аналог Азитромицина в таблетках содержит такое же активное соединение (азитромицина дигидрат):

Азакс (Турция);
Азибиот (Словения);
Азитромицин Зентива (Чехия);
ЗИ-Фактор (Россия);
Сумамед (Хорватия);
Экомед (Россия);
Азитрогексал (Германия);
Азитромицин евро (Индия);
Хемомицин (Сербия).

Препараты-азалиды

Рассматривая препараты-азалиды, список антибиотиков этой подгруппы макролидов можно составить исключительно из средств на основе азитромицина дигидрата, так как на сегодняшний день только он является единственным представителем. Эти аналоги могут иметь отличия в перечне вспомогательных компонентов, которые тоже играют важную роль и одновременно способны стать причиной аллергических реакций на препарат.

Препараты группы макролиды

В настоящее время группа макролидов, к которой принадлежит и препарат Азитромицин, насчитывает более десятка разных средств. Их подразделяют на три подгруппы, исходя из того, каково число атомов углерода в их лактонном кольце:

14-членные: Эритромицин (Эритран, Эрмицед), Олеандомицин (Олеандомицина фосфат), Рокситромицин (Рокситем, Акритроцин, Рулид), Диритромицин (Динабак), Кларитромицин (Азиклар, Клабел), Флуритромицин, Телитромицин (Кетек);
15-членные: Азитромицин и аналоги препарата с тем же активным ингредиентом;
16-членные: Спирамицин (Дорамицин, Ровамицин), Джозамицин (Вильпрафен), Мидекамицин (Миокамицин, Макропен), Рокитамицин (Акритроцин, Роксид).

Не все из перечисленных препаратов применяются в настоящее время ввиду устарелости, обнаружения серьезных побочных реакций и прочих факторов (например, Олеандомицин, Диритромицин, Флуритромицин). Механизмы действия всех макролидов идентичные, они обладают почти одинаковым антимикробным спектром. Важной их особенностью является возможность применения у пациентов с повышенной чувствительностью к антибиотикам пенициллиновой группы и цефалоспоринам.

Чем можно заменить Азитромицин?

В большинстве случаев рассматриваемый препарат переносится хорошо, а возможные побочные реакции устраняются самостоятельно после окончания лечебного курса и выведения медикамента и организма без каких-либо последствий. И все же некоторым пациентам требуется искать альтернативный антибиотик, что может быть связано с наличием противопоказаний, индивидуальной чувствительностью к дополнительным составляющим, лекарственными взаимодействиями. Подбирая антибиотик аналог Азитромицина, врач учитывает тип и тяжесть патологии, возраст, сопутствующие болезни.

Азитромицин или Азитрокс – что лучше?

Препарат Азитрокс является полным аналогом Азитромицина по действующему веществу и выпускается той же фармкомпанией (Фармстандарт). Перечень показаний к назначению и ограничений для приема у них одинаковый, равно как и вероятные побочные реакции. Рассмотрим, есть ли отличия у препаратов Азитромицин и Азитрокс, в чем разница между ними.

Азитромицин имеет только одну форму выпуска – таблетки, покрытые пленкой-оболочкой. Азитрокс выпускается в двух формах: более современные и удобные для приема капсулы и порошок для приготовления суспензии, который подходит пациентам детского возраста. Различия имеются в перечне дополнительных компонентов. Так, порошкообразный препарат включает такие вещества:

натрия карбонат;
сахар;
ксантановая смола;
гипролоза;
ароматиаторы.

маннитол;
крахмал;
магния стеарат;
натрия лаурилсульфат;
желатин;
титана диоксид;
красители.

Азитромицин или Джозамицин – что лучше?

Антибиотик Джозамицин относится к подгруппе 16-членных макролидов, назначаемых при множестве инфекций. Выпускается средство в форме таблеток и гранул для приготовления суспензии. Во многом сравниваемые препараты сходны, поэтому при большинстве заболеваний они взаимозаменяемы, однако некоторые отличия можно выделить. Рассмотрим, Джозамицин и Азитромицин – в чем разница:

помимо диагнозов, указанных в показаниях к Азитромицину, Джозамицин испольуют для лечения офтальмологических и стоматологических инфекций, коклюша, скарлатины, сифилиса, дизентерии, эрадикации бактерии хеликобактер пилори;
в списке противопоказаний этого макролида, в отличие от Азитромицина, не значится почечная недостаточность;
по сравнению с Азитромицином, клинический опыт применения Джозамицина для лечения инфекций при беременности ограничен, крупномасштабные исследования не проводились, поэтому более безопасным для данной категории пациентов является лучше изученный азитромицина дигидрат.

Азитрал или Азитромицин – что лучше?

Рассматривая, Азитромицин – аналоги препарата, стоит обратить внимание на препарат индийского производства Азитрал (Shreya), который содержит такое же самое активное вещество. Выпускается медикамент в капсулированном виде, что обуславливает отличия аналогов Азитрал и Азитромицин, в чем разница. Дополнительными соединениями, находящимися в составе Азитрал, являются:

крахмал;
лактоза;
натрия лаурилсульфат;
метилпарагидроксибензоат;
титана диоксид;
магния стеарат;
пропилпарагидроксибензоат;
желатин.

Азитромицин или Амоксиклав – что лучше?

Антибиотик Азитромицин, аналоги которого могут являться препаратами других классов антибиотических средств, нередко заменяют Амоксиклавом. Это комбинированный препарат, который принадлежит группе полусинтетических пенициллинов и содержит два активных компонента, дополняющих друг друга:

амоксициллина тригидрата – обладает бактерицидным действием;
клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, повышает активность амокициллина и снижает вероятность развития бактериальной резистентности.

Хотя химическая структура сравниваемых препаратов разная, они обладают сходным спектром активности, однако Азитромицин способен губительно воздействовать против большего количества разновидностей патогенов (например, микоплазмы, некоторых типов палочки Коха и легионелл). При этом Амоксиклав обладает более мощным действием и быстрее создает терапевтические концентрации в патологических очагах.

Азитромицин или Амоксициллин – что лучше?

Когда назначается Азитромицин, аналоги препарата могут применяться только при условии чувствительности возбудителей инфекции к выбранному средству. Во многих случаях при необходимости Амоксициллин, принадлежащий к группе пенициллинов, способен стать хорошей альтернативой. Рассматривая, Азитромицин и Амоксициллин – в чем разница, можно посмотреть предыдущее сравнение, ведь Амоксициллин отличается от Амоксиклава только отсутствием клавулановой кислоты в составе, что несколько снижает его активность.

Азитромицин или Кларитромицин – что лучше?

Препарат Азитромицин – антибиотик, вместо которого в некоторых случаях возможно использование макролида Кларитромицина. В отличие от Азитромицина, биодоступность у данного медикамента выше, он является активным в отношении заболеваний, вызванных хеликобактер пилори. При этом Азитромицин реже вызывает побочные реакции, и курс лечения им короче.

Источник статьи: http://womanadvice.ru/azitromicin-analogi-preparata-i-ih-sravnenie

Все, что вам нужно знать про антибиотики. Часть 3. Досье на популярные группы

Здравствуйте, дорогие друзья!

Сегодня мы с вами завершим разбор наиболее популярных групп антибиотиков.

Напомню, что пока мы с вами поговорили только о пенициллинах и цефалоспоринах.

Постараюсь не растекаться мыслью по древу и быть краткой, чтобы вы у меня тут не заснули.

Ведь откровенно говоря, как написала одна моя читательница в комментариях, тема-то скуууучная…

Но я сильно надеюсь, что вы победите сон и дочитаете статью до конца. Хотя бы потому, что я для вас очень старалась.

А если дочитаете, то я уверена, что вы возьмете из нашего сегодняшнего разговора что-то полезное для себя.

Это вам поможет при случае просветить и вразумить любителей «палить из пушки по воробьям» и выпрашивать у вас антибиотики.

Группа аминогликозидов

Аминогликозиды были выделены из лучистых грибков рода Actinomyces в 1944 году. Родоначальником этой группы является стрептомицин.

Существует 3 поколения аминогликозидов:

Стрептомицин чаще всего применяли в лечении туберкулеза, но туберкулезная палочка к нему быстро адаптировалась, и честно говоря, не знаю, применяют ли его сейчас.

Канамицин в этом плане оказался более стойким.

А вот к неомицину резистентность микробов практически не развивается.

Поэтому он до сих пор широко используется в некоторых средствах для местного применения: Полижинакс, Тержинан, Флуцинар Н, Пимафукорт, Анауран, Полидекса, Макситрол и др.

Гентамицин . Резистентность к нему развивается медленно.

Он применяется не только парентерально, но, подобно неомицину, входит в состав ряда наружных средств, таких как: Целестодерм-В с гарамицином, Гаразон, Акридерм ГК, Тридерм и др.

К тобрамицину микробы еще не сумели приспособиться. Помните, в состав какого средства он входит?

Правильно! В состав глазных капель Тобрекс.

Препарат третьего поколения Амикацин когда-то произвел фурор в клинической практике. Его назначали при тяжелых инфекционных заболеваниях: он очень хорошо работал там, где его «коллеги» оказывались бессильны.

Но ввиду токсичности Амикацина, его применение ограничено.

Механизм действия

Аминогликозиды оказывают бактерицидное действие: они угнетают синтез белка – основного строительного материала бактериальной клетки, и она гибнет.

На каких возбудителей они действуют?

Наибольшую активность они проявляют в отношении грамотрицательных бактерий: кишечной палочки, протея, клебсиеллы, действуют на возбудителей туберкулеза, чумы, бруцеллеза, туляремии, на синегнойную палочку, менингококк.

Как они ведут себя в организме?

При приеме внутрь они практически не всасываются, поэтому применяются парентерально, кроме неомицина, который оказался самым токсичным для слухового нерва.

По этой причине его используют только в наружных средствах. И только на неповрежденных поверхностях, иначе он попадет в системный кровоток и может вызвать побочные эффекты.

Основные показания к применению аминогликозидов

Сепсис.
Бактериальный эндокардит.
Менингит.
Туберкулез, туляремия, бруцеллез, чума.
Внутрибольничная инфекция.
Инфекции мочевыводящих путей (осторожно!).

Побочные эффекты

Помню, были времена, когда Гентамицин назначали направо-налево всем подряд, включая новорожденных.

А между тем, антибиотики этой группы очень токсичны.

Они ототоксичны, то есть повреждают слуховой и вестибулярный аппараты, вызывая снижение слуха или даже полную и необратимую его потерю, нарушение координации движений, головокружение.

Они нефротоксичны, т.е. оказывают повреждающее действие на почки, особенно часто у пожилых, если применяются длительно и в высоких дозах. К счастью, после отмены препарата, функция почек в большинстве случаев восстанавливается.

Они могут вызвать нервно-мышечную блокаду вплоть до полного паралича дыхательных мышц.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным аминогликозиды назначаются только в крайнем случае, так как они могут оказывать нефротоксическое действие на плод и вызывать врожденную глухоту.

Кормящим – осторожно, поскольку эти средства проникают в грудное молоко, и нарушают кишечную микрофлору малыша.

Детям – только при непереносимости других антибиотиков или в случае чувствительности возбудителя только к этой группе, так как они вызывают угнетение нервной системы: ступор, вялость и даже кому.

Пожилым они назначаются только по жизненным показаниям: у большинства людей преклонного возраста почки работают уже не так, как хотелось бы.

Группа макролидов

Макролиды – любимая многими врачами группа препаратов.

Родоначальником группы является эритромицин, выделенный в 1952 году из почвенного грибка с труднопроизносимым названием Streptomyces erythreus.

В химической формуле макролидов может содержаться 14, 15 или 16 атомов углерода, и чаще всего макролиды подразделяют не по поколениям, а вот так:

Полусинтетические

Преимущества макролидов

Мало токсичны.
Активны в отношении широкого спектра бактерий.
Создают высокие концентрации в тканях.
Помимо антибактериального, оказывают иммуномодулирующее и противовоспалительное действие.
Действуют даже на внутриклеточные микроорганизмы.

Пару слов об особенностях некоторых макролидов.

Эритромицин – сейчас не знаю, а когда-то его особенно любили назначать при заболеваниях горла (ангина, фарингит). Из группы макролидов он чаще других (в 30-40% случаев) вызывает побочные эффекты и прежде всего, боли в животе, тошноту, рвоту, диарею, так как усиливает перистальтику желудочно-кишечного тракта.

У пожилых его применение приводит к снижению слуха (!)

Принимать его следует за час до еды, так как пища уменьшает его биодоступность.

Кларитромицин – в отличие от других макролидов, проявляет высокую активность в отношении Helicobacter pylori, который, как считают, является виновником язвенной болезни. Так что он включен в схемы эрадикации, т.е. уничтожения этой микробины.

Побочные эффекты дает в 16% случаев.

Его можно принимать независимо от приема пищи.

Азитромицин отличается короткими схемами приема (1-3 дня). Побочные эффекты вызывает в 9% случаев (чаще всего, диспепсические расстройства). Лечебная концентрация сохраняется 5-7 дней после приема последней дозы.

Механизм антибактериального действия макролидов

Макролиды, как и предыдущая группа, тоже подавляют синтез белков в бактериальной клетке, но действуют они бактериостатически. Хотя в высоких концентрациях оказывают бактерицидное действие.

Правда, микробы пытаются адаптироваться и к макролидам.

Одни из них вырабатывают ферменты, которые мешают связыванию антибиотика с рибосомами бактериальной клетки, где происходит синтез белка.

Другие без зазрения совести выпроваживают антибиотик из своего дома с помощью транспортных белков.

И, тем не менее, резистентность микробов к ним пока считается невысокой.

На каких возбудителей действуют?

Они активны в отношении грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков), действуют на возбудителей коклюша, дифтерии, токсоплазмоза, но самая главная их особенность – способность проникать внутрь клетки, где любят обустраивать себе жилье хламидии, микоплазмы и некоторые др. микроорганизмы.

Мало какие антибиотики могут этим похвастаться.

А поскольку выше упомянутые инфекции чрезвычайно распространены среди сексуально активных слоев населения, то не зарастет в аптеку народная тропа жертв внутриклеточных оккупантов с внушительным списком препаратов наперевес.

Как они ведут себя в организме?

В целом макролиды хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, но на их всасывание влияет прием пищи. Он значительно уменьшает биодоступность эритромицина, в меньшей степени – азитромицина, рокситромицина и мидекамицина и практически не влияет на биодоступность кларитромицина, спирамицина и джозамицина.

Основные показания к применению

Инфекции Лор-органов: синуситы, отиты, фарингиты, тонзиллиты.
Инфекции нижних дыхательных путей: бронхиты, пневмонии.
Инфекции, передающиеся половым путем: хламидиоз, микоплазмоз, уреаплазмоз.
Инфекции кожи и мягких тканей. Например, эритромицин входит в состав хорошо известного вам средства Зинерит.

Наиболее частые побочные эффекты

Тошнота, рвота, диарея (чаще всего их вызывает эритромицин).
Головная боль, головокружение.
Реже – нарушение функции печени.

В инструкциях вы увидите огромный список побочных, которые я здесь перечислять не буду. Среди них есть и серьезные. Но все-таки, сколько публикаций я не встречала, большинство докторов сходится во мнении, что это наиболее безопасная группа.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным – назначают, взвесив все «за» и «против», если нет альтернативы (кроме рокситромицина, который противопоказан). Только Джозамицин (Вильпрафен) разрешен.

Кормящим – макролиды проникают в грудное молоко, поэтому лучше воздержаться. Джозамицин разрешен.

Детям – применяются в возрастных дозировках и соответствующих формах выпуска.

Пожилым – без особенностей. Чаще, чем у молодых, при использовании препаратов этой группы у них встречается нарушение функции печени. А при использовании Эритромицина – снижение слуха.

Антациды уменьшают всасывание макролидов, особенно азитромицина.

Группа тетрациклинов

К этой группе относятся тетрациклин и доксициклин .

Эти средства очень токсичны, вызывают массу побочных эффектов, хотя и действуют на миллион всяких-разных микробов, включая внутриклеточные и экзотические.