Гентамицин это не азитромицин

Все, что вам нужно знать про антибиотики. Часть 3. Досье на популярные группы

Здравствуйте, дорогие друзья!

Сегодня мы с вами завершим разбор наиболее популярных групп антибиотиков.

Напомню, что пока мы с вами поговорили только о пенициллинах и цефалоспоринах.

Постараюсь не растекаться мыслью по древу и быть краткой, чтобы вы у меня тут не заснули.

Ведь откровенно говоря, как написала одна моя читательница в комментариях, тема-то скуууучная…

Но я сильно надеюсь, что вы победите сон и дочитаете статью до конца. Хотя бы потому, что я для вас очень старалась.

А если дочитаете, то я уверена, что вы возьмете из нашего сегодняшнего разговора что-то полезное для себя.

Это вам поможет при случае просветить и вразумить любителей «палить из пушки по воробьям» и выпрашивать у вас антибиотики.

Группа аминогликозидов

Аминогликозиды были выделены из лучистых грибков рода Actinomyces в 1944 году. Родоначальником этой группы является стрептомицин.

Существует 3 поколения аминогликозидов:

Стрептомицин чаще всего применяли в лечении туберкулеза, но туберкулезная палочка к нему быстро адаптировалась, и честно говоря, не знаю, применяют ли его сейчас.

Канамицин в этом плане оказался более стойким.

А вот к неомицину резистентность микробов практически не развивается.

Поэтому он до сих пор широко используется в некоторых средствах для местного применения: Полижинакс, Тержинан, Флуцинар Н, Пимафукорт, Анауран, Полидекса, Макситрол и др.

Гентамицин . Резистентность к нему развивается медленно.

Он применяется не только парентерально, но, подобно неомицину, входит в состав ряда наружных средств, таких как: Целестодерм-В с гарамицином, Гаразон, Акридерм ГК, Тридерм и др.

К тобрамицину микробы еще не сумели приспособиться. Помните, в состав какого средства он входит?

Правильно! В состав глазных капель Тобрекс.

Препарат третьего поколения Амикацин когда-то произвел фурор в клинической практике. Его назначали при тяжелых инфекционных заболеваниях: он очень хорошо работал там, где его «коллеги» оказывались бессильны.

Но ввиду токсичности Амикацина, его применение ограничено.

Механизм действия

Аминогликозиды оказывают бактерицидное действие: они угнетают синтез белка – основного строительного материала бактериальной клетки, и она гибнет.

На каких возбудителей они действуют?

Наибольшую активность они проявляют в отношении грамотрицательных бактерий: кишечной палочки, протея, клебсиеллы, действуют на возбудителей туберкулеза, чумы, бруцеллеза, туляремии, на синегнойную палочку, менингококк.

Как они ведут себя в организме?

При приеме внутрь они практически не всасываются, поэтому применяются парентерально, кроме неомицина, который оказался самым токсичным для слухового нерва.

По этой причине его используют только в наружных средствах. И только на неповрежденных поверхностях, иначе он попадет в системный кровоток и может вызвать побочные эффекты.

Основные показания к применению аминогликозидов

Сепсис.
Бактериальный эндокардит.
Менингит.
Туберкулез, туляремия, бруцеллез, чума.
Внутрибольничная инфекция.
Инфекции мочевыводящих путей (осторожно!).

Побочные эффекты

Помню, были времена, когда Гентамицин назначали направо-налево всем подряд, включая новорожденных.

А между тем, антибиотики этой группы очень токсичны.

Они ототоксичны, то есть повреждают слуховой и вестибулярный аппараты, вызывая снижение слуха или даже полную и необратимую его потерю, нарушение координации движений, головокружение.

Они нефротоксичны, т.е. оказывают повреждающее действие на почки, особенно часто у пожилых, если применяются длительно и в высоких дозах. К счастью, после отмены препарата, функция почек в большинстве случаев восстанавливается.

Они могут вызвать нервно-мышечную блокаду вплоть до полного паралича дыхательных мышц.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным аминогликозиды назначаются только в крайнем случае, так как они могут оказывать нефротоксическое действие на плод и вызывать врожденную глухоту.

Кормящим – осторожно, поскольку эти средства проникают в грудное молоко, и нарушают кишечную микрофлору малыша.

Детям – только при непереносимости других антибиотиков или в случае чувствительности возбудителя только к этой группе, так как они вызывают угнетение нервной системы: ступор, вялость и даже кому.

Пожилым они назначаются только по жизненным показаниям: у большинства людей преклонного возраста почки работают уже не так, как хотелось бы.

Группа макролидов

Макролиды – любимая многими врачами группа препаратов.

Родоначальником группы является эритромицин, выделенный в 1952 году из почвенного грибка с труднопроизносимым названием Streptomyces erythreus.

В химической формуле макролидов может содержаться 14, 15 или 16 атомов углерода, и чаще всего макролиды подразделяют не по поколениям, а вот так:

Полусинтетические

Преимущества макролидов

Мало токсичны.
Активны в отношении широкого спектра бактерий.
Создают высокие концентрации в тканях.
Помимо антибактериального, оказывают иммуномодулирующее и противовоспалительное действие.
Действуют даже на внутриклеточные микроорганизмы.

Пару слов об особенностях некоторых макролидов.

Эритромицин – сейчас не знаю, а когда-то его особенно любили назначать при заболеваниях горла (ангина, фарингит). Из группы макролидов он чаще других (в 30-40% случаев) вызывает побочные эффекты и прежде всего, боли в животе, тошноту, рвоту, диарею, так как усиливает перистальтику желудочно-кишечного тракта.

У пожилых его применение приводит к снижению слуха (!)

Принимать его следует за час до еды, так как пища уменьшает его биодоступность.

Кларитромицин – в отличие от других макролидов, проявляет высокую активность в отношении Helicobacter pylori, который, как считают, является виновником язвенной болезни. Так что он включен в схемы эрадикации, т.е. уничтожения этой микробины.

Побочные эффекты дает в 16% случаев.

Его можно принимать независимо от приема пищи.

Азитромицин отличается короткими схемами приема (1-3 дня). Побочные эффекты вызывает в 9% случаев (чаще всего, диспепсические расстройства). Лечебная концентрация сохраняется 5-7 дней после приема последней дозы.

Механизм антибактериального действия макролидов

Макролиды, как и предыдущая группа, тоже подавляют синтез белков в бактериальной клетке, но действуют они бактериостатически. Хотя в высоких концентрациях оказывают бактерицидное действие.

Правда, микробы пытаются адаптироваться и к макролидам.

Одни из них вырабатывают ферменты, которые мешают связыванию антибиотика с рибосомами бактериальной клетки, где происходит синтез белка.

Другие без зазрения совести выпроваживают антибиотик из своего дома с помощью транспортных белков.

И, тем не менее, резистентность микробов к ним пока считается невысокой.

На каких возбудителей действуют?

Они активны в отношении грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков), действуют на возбудителей коклюша, дифтерии, токсоплазмоза, но самая главная их особенность – способность проникать внутрь клетки, где любят обустраивать себе жилье хламидии, микоплазмы и некоторые др. микроорганизмы.

Мало какие антибиотики могут этим похвастаться.

А поскольку выше упомянутые инфекции чрезвычайно распространены среди сексуально активных слоев населения, то не зарастет в аптеку народная тропа жертв внутриклеточных оккупантов с внушительным списком препаратов наперевес.

Как они ведут себя в организме?

В целом макролиды хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, но на их всасывание влияет прием пищи. Он значительно уменьшает биодоступность эритромицина, в меньшей степени – азитромицина, рокситромицина и мидекамицина и практически не влияет на биодоступность кларитромицина, спирамицина и джозамицина.

Основные показания к применению

Инфекции Лор-органов: синуситы, отиты, фарингиты, тонзиллиты.
Инфекции нижних дыхательных путей: бронхиты, пневмонии.
Инфекции, передающиеся половым путем: хламидиоз, микоплазмоз, уреаплазмоз.
Инфекции кожи и мягких тканей. Например, эритромицин входит в состав хорошо известного вам средства Зинерит.

Наиболее частые побочные эффекты

Тошнота, рвота, диарея (чаще всего их вызывает эритромицин).
Головная боль, головокружение.
Реже – нарушение функции печени.

В инструкциях вы увидите огромный список побочных, которые я здесь перечислять не буду. Среди них есть и серьезные. Но все-таки, сколько публикаций я не встречала, большинство докторов сходится во мнении, что это наиболее безопасная группа.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным – назначают, взвесив все «за» и «против», если нет альтернативы (кроме рокситромицина, который противопоказан). Только Джозамицин (Вильпрафен) разрешен.

Кормящим – макролиды проникают в грудное молоко, поэтому лучше воздержаться. Джозамицин разрешен.

Детям – применяются в возрастных дозировках и соответствующих формах выпуска.

Пожилым – без особенностей. Чаще, чем у молодых, при использовании препаратов этой группы у них встречается нарушение функции печени. А при использовании Эритромицина – снижение слуха.

Антациды уменьшают всасывание макролидов, особенно азитромицина.

Группа тетрациклинов

К этой группе относятся тетрациклин и доксициклин .

Эти средства очень токсичны, вызывают массу побочных эффектов, хотя и действуют на миллион всяких-разных микробов, включая внутриклеточные и экзотические.