2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.
Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.
Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов.
Для наружного применения: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.
Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза — 3-5 мг/кг; кратность введения — 2-4 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.
Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения — 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения — 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут.
Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
При местном применении гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч.
При наружном применении применяют 3-4 раза/сут.
Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении — 5 мг/кг.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; редко — отек Квинке.
источник
Гентамицин раствор для инъекций (Solutio Gentamycin pro injectionibus)
Международное название: гентамицин;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный раствор практически без видимых частей;
Состав каждая ампула (2 мл) включает 40 мг или 80 мг гентамицина в форме сульфата;
другие составляющие: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия метабисульфит, ЭДТА динатриевая соль, пропиленгликоль, кислота серная, натрия гидрооксид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антибиотики – аминогликозиды. АТС: J01GB03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Гентамицин является антибиотиком группы аминогликозидов с широким бактерицидным спектром действия. Тесты in vitro подтверждают его активность относительно разных видов грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus species (индол-позитивный и индол-негативной), Pseudomonas aeruginosa, виды группы Klebsiella-Enterobacter-Serratia, Citrobacter species, Salmonella species, Shigella species и Staphylococcus species (включая пенициллин — и метицилин-стойкие штаммы). Последующие микроорганизмы, как правило, стойкие к аминогликозидов: Streptococcus pneumoniae, большая часть остальных видов стрептококков, энтерококков, Neisseria meningitidis, Treponema pallidum и анаэробные микроорганизмы, такие как Bacteroides species или Clostridium species.
Фармакокинетика. Гентамицин легко абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 30 — 90 минут после внутримышечного введения. Терапевтические концентрации в крови сохраняются в течение 6 — 8 часов. Около 90 % гентамицина экскретируется в неизмененном состоянии в мочу с помощью клубочковой фильтрации. Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 2 часа.
Показания к применению. Гентамицин назначают при лечении серьёзных инфекций:
септицемии (включая неонатальный сепсис);
тяжелые осложнения и хронические инфекции мочевыводящих путей;
инфекции нижних дыхательных путей;
инфекции кожи, костей, мягких тканей; инфицированные ожоговые раны;
инфекции ЦНС (включая менингит) в комбинации с ß-лактамными антибиотиками;
инфекции брюшной полости (включая перитонит).
Гентамицин является средством выбора при лечении тяжелых бактериальных инфекций, что связанные с неизвестными или неидентифицироваными возбудителями; инфекций, сопровождающиеся заболеваниями, которые нарушают сопротивляемость организма человека (лейкемия, диабет, терапия кортикостероидами и т. д.). В этих случаях гентамицин, как правило, применяется в комбинации с b-лактамными антибиотиками.
Способ использования и дозы. Гентамицин может применяться внутримышечно, внутривенно или субконъюнктивально.
Доза, способ введения и интервалы между индивидуальными дозами зависят от тяжести заболевания, чувствительности бактерий и состояния пациента. Правильные дозировки рассчитывается, исходя из массы тела пациента.
Взрослые. Обычная суточная доза гентамицина для пациентов с умеренными и серьезными инфекциями составляет 3 — 5 мг/кг массы тела, внутримышечно или внутривенно, распределенная на 3 приема.
Обычная длительность приема препарата для всех пациентов 7 – 10 суток.
При тяжелых и усложненных инфекциях курс терапии может быть продолжен за необходимостью. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его приема более чем 10 суток.
Назначенная суточная доза гентамицина должна быть безопасной и эффективной.
Применяют дозы 4 — 7 мг/кг. Дозировка рассчитывают за фактической массой тела (ФМТ), если пациент неполный (имеет добавочно не более 20 % до идеальной массы тела (ІМТ). Если пациент полный, визначальна доза массы тела (ДМТ) рассчитывается за последующей формулою: ДМТ = ІМТ + 0,4 (ФМТ – ІМТ).
Медицинский персонал должен знать про возможность эндотоксин-подобных реакций, которые проявляются поносом, ознобом и/или гипотензией, которые вызваны, как считают, повышением уровня эндотоксинов.
Дети. 6 — 7,5 мг/кг/сутки внутримышечно или внутривенно, на 3 приема (2 – 2,5 мг/кг вводить каждые 8 часов).
Дети и новорожденные старше 1-го недели. 7,5 мг/кг массы тела в сутки, распределенная на 3 уровни дозы (2,5 мг/кг вводить каждые 8 часов).
Недоношенные и доношенные новорожденные на 1-му недели жизни.
Рожденные раньше 28 недель беременности: 2,5 мг/кг каждые 24 — 36 часов.
Рожденные на 28 – 32 неделях беременности: 2,5 мг/кг каждые 18 часов.
Рожденные позднее 32 недель беременности: 2,5 мг/кг каждые 12 часов.
Новорожденным с массой тела до 1500 г следует вводить гентамицин каждые 24 часа.
Новорожденным с массой тела от 1500 г до 3250 г следует вводить гентамицин каждые 18 часов.
Новорожденным гентамицин следует назначать только по четким показаниями. Лечение должно быть максимально коротким.
Гентамицин возможно вводить один раз в сутки новорожденным в стабильному состоянии, детям с инфекциями мочевых путей, а также детям с высокой температурой и нейтропенией.
Взрослым при лечении большинстве инфекционных болезней рекомендуется одно введения в течение суток. Однако могут быть определенные показания, при которых одноразовое введение в течение суток не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта (см. раздел «Особенности применения»).
При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозировки препарата так, чтобы он гарантировав терапевтическую адекватность лечения, но не превышала уровня гентамицина в крови. При каждом возможности контролируйте концентрацию гентамицина в сыворотке крови. Через 30 – 60 минут после внутривенного или внутримышечного введения сывороточные концентрации должны составлять 5 – 10 мкг/мл.
Начальная доза такова, как и для пациентов с нормальной функцией почек. Для продолжения терапии является два методы. Один метод предусматривает увеличение интервала между отдельными дозами. В связи с тем, что клиренс аминогликозидов тесно коррелирует с клиренсом креатинина и его сывороточною концентрацией, сведения показатели могут помочь определить необходим интервал между дозами гентамицина, которые вводятся.
Рекомендованный график дозировки для пациентов с нарушением функции почек.
Интервал между введениями и дозы
Для пациентов с массой тела ниже 60 кг доза составляет 60 мг гентамицина.
Для пациентов с инфекциями серозной системы и нарушением функции почек желательно назначать антибиотик с большей частотою, но уменьшить дозировки.
Рекомендованные дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Приблизительная норма клиренса креатинина (мл/с/1.73 м 2 )
Процент от рекомендованных доз
Пациентам с бактериальной инфекцией, которым необходимый диализ, назначают 1 – 1,5 мг гентамицина на кг массы тела в конце каждого диализа.
При перитонеальном диализе добавляют 1 мг гентамицина до 2-х л диализного раствора.
Внутривенное введение. Дозы такие ж, как и для внутримышечного введения. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5 % глюкоза) составляет 100 — 200 мл для взрослых; для детей объем растворителя должен быть пропорционально сниженный. Разведенный раствор должен быть введенный в течение 1 — 2 часов. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0,1 %).
У шприце гентамицин не следует смешивать с другими какими-либо лекарствами.
Субконъюнктивальное введения. 10 — 20 мг гентамицина, неразведенного или разведенного ровным объемом стерильного физиологического раствора.
Максимальная суточная доза гентамицина составляет 7,5 мг/кг, распределенная на 3 приема.
Побочное действие. Как и другие аминогликозиды, гентамицин может вызывать серьёзное побочное действие как на вестибулярную, так и на слуховую иглы восьмой пары черепных нервов, он также может нарушать функцию почек, повышать уровень мочевины и креатинина в сыворотке, вызывать протеинарию и цилиндрурию.
Другие побочные эффекты, которые наблюдаются редко: повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ), билирубина, повышение уровня ретикулоцитов, тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, снижение уровня кальция в сыворотке, кожные высыпания, крапивница, зуд, понос, головная боль, рвота, мышечная боль.
Очень редко наблюдаются такие побочные эффекты: тошнота, повышение слюновыделение, потеря аппетита, потеря веса, пурпура, отек гортани, боль в суставах, гипотензия и сонливость.
Противопоказания. Гиперчувствительность к гентамицину или какого угодно антибиотика из группы аминогликозидов.
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Следует избегать одновременного назначения диуретиков (этакриновой кислоты и фуросемида), поскольку последние могут усиливать токсичность гентамицина.
Гентамицин может потенцировать эффект миорелаксантов. Вследствие одновременного использования гентамицина и блокаторов нервно-мышечной передачи может развиться нервно-мышечный и дыхательный паралич.
Одновременное или последовательное использование остальных потенциально нейротоксических или нефротоксических антибиотиков, таких как стрептомицин, неомицин, канамицин, тобрамицин, цефалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В и колистин, не рекомендуется.
Одновременное использование пенициллина приводит к развитию синергического бактерицидного эффекта гентамицина, однако, эти препараты физически и химически несовместимые, и их не можно смешивать один с одним.
Усиление нефротоксичности отмечено при одновременном введении гентамицина и клиндамицина, ванкомицина, пиперацилина, метоксифлурана, фоскарнета и радиологических средств.
Передозировка. В случае передозировки или токсических реакций с признаками или симптомами нефротоксичности или ототоксичности и нервно-мышечной блокады с дыхательной недостаточностью гентамицин возможно вывести из кровотока с помощью гемодиализа. Для новорожденных применяется перитонеальный диализ.
Для пациентов с нарушением функции почек выведение гентамицина является особенно важным.
Особенности использования. У пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярно контролировать сывороточные концентрации гентамицина и функции почек и слуха.
Симптомы нарушение функции почек или повреждения слухового или вестибулярного аппарата нуждаются приостановка терапии гентамицином или, в исключительных случаях, только коррекции его дозы. Следует с осторожностью назначать недоношенным детям и новорожденным, поскольку почки в них еще не полностью развиты и вследствие этого период биологического полураспада препарата может увеличиваться.
Гентамицин следует применять с осторожностью у пациентов с дегидратацией, миастенией гравис, паркинсонизмом или гипокальциямией, а также у больных пожилого возраста.
Параллельное или последовательное использование остальных нейротоксических и нефротоксических препаратов, в том числе, стрептомицина, неомицина, канамицина, тобрамицина, цефалоридину, паромомицина, виомицина, полимиксина В или колистина не рекомендуется.
Следует избегать одновременного использования гентамицина и сильных диуретиков, поскольку они могут повысить токсичность аминогликозидов.
Нервно-мышечная блокада и дыхательный паралич могут наступать вследствие одновременного использования гентамицина и миорелаксантов. Кальций и неостигмин могут снять нервно-мышечную блокаду, вызванную сукцинилхолином и тубокурарином, соответственно.
Больные, которые имеют заболевания почек, потерю слуха, головокружение или звон в ушах, особенно чувствительны к гентамицину. Проявление нарушение функции почек или слухового аппарата требует приостановки лечения гентамицином или, в чрезвычайных случаях, коррекции дозировки.
В связи с небольшим клиночным опытом не рекомендуется одновременное введение всей суточной дозы гентамицина при следующих состояниях:
хроническая почечная недостаточность с применением гемодиализа;
Использование в период беременности и лактации. При назначении беременным женщинам гентамицин может делать вредное влияние на зародыш (ототоксичность), в связи с чем гентамицин назначают беременным женщинам только при лечении инфекций, что угрожают жизни. Вследствие возможности серьёзных побочных эффектов касающиеся ребенка при вскармливании грудным молоком, следует принять решение или про приостановку кормление грудью, или про отмену лечения гентамицином.
Влияние на способность управлять автомобилем. Данных про влияние на способность управлять автомобилем или механизмами нет. Однако у некоторых пациентов гентамицин в высоких дозах может вызывать нарушение равновесия, которая сопровождается тошнотой и головокружением, даже после отмены лечения.
Условия и сроки хранения. Хранят при температуре ниже 25°С.
Срок хранения препарата – 5 лет.
Не применять гентамицин после окончания срока годности.
Хранить препарат в недоступном для детей месте.
(информация для специалистов)
по медицинскому применению лекарственного средства
Согласовано Министерством здравоохранения Республики Беларусь
Торговое название: Гентамицина сульфат.
Международное непатентованное название: Gentamicin.
Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 40 мг/мл.
Описание: бесцветный или с зеленоватым оттенком прозрачный раствор.
активное вещество: гентамицин (в виде гентамицина сульфата) — 80,0 мг;
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозиды.
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием — в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.
Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteusspp. (в т. ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Salmonellaspp., Shigellaspp., Campylobacterspp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcusspp. (в т. ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л — Serratiaspp., Klebsiellaspp., Pseudomonasspp. (вт. ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны» (МПКболее 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae иштаммыгруппы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.
Вкомбинацииспенициллинами (вт. ч. сбензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующиминасинтезклеточнойстенкимикроорганизмов, проявляетактивностьвотношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практическивсехштаммов Streptococcus faecalis иихразновидностей (вт. ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.
Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость).
Не действует на грибы, вирусы, простейшие.
После внутримышечного или внутривенного введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0,5-1,5 ч и сохраняются в течение 8-12 ч.
После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается после внутримышечного введения — 0,5-1,5 ч, после 30 мин внутривенной инфузии — 30 мин, после 60 мин внутривенной инфузии — 15 мин; максимальная плазменная концентрация после внутримышечного или внутривенного введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связь с белками плазмы – низкая (до 10%).
Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 недели и массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 недели и массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг.
Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается.
У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. Период полувыведения у взрослых — 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 недели до 6 месяцев — 3-3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг — 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг — 11,5 ч, до 2 кг — 8 ч.
Выводится, в основном, почками в неизмененном виде; в незначительных количествах – с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается. Выводится при гемодиализе — через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. Перитонеальный диализ менее эффективен — за 48-72 ч выводится 25% дозы.
При повторных введениях кумулирует, главным образом, в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.
Лечение тяжелых системных инфекций, вызванных микроорганизмами, резистентными к более безопасным антибиотикам. Гентамицин назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями, в том числе:
Сепсис, менингит, септический эндокардит, инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит) инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги и другие заболевания, вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами.
Гентамицин применяют внутримышечно и внутривенно. Доза, способ введения и интервалы между введениями зависят от тяжести заболевания и состояния пациента. Режим дозирования рассчитывается исходя из массы тела пациента.
Взрослые.Обычная суточная доза гентамицина для пациентов с умеренными и серьезными инфекциями составляет 3 мг/кг массы тела внутримышечно и внутривенно, разделенная на 2-3 введения. Максимальная суточная доза составляет 5 мг/кг, разделенная на 3-4 введения. Так как аминогликозиды, в том числе гентамицин, распределяются во внеклеточной жидкости и не накапливаются в жировой ткани, их дозы при ожирении следует уменьшать. Дозу рассчитывают на фактическую массу тела (ФМТ), если у пациента нет избыточной массы тела (то есть дополнительно не более 20% к идеальной массе тела (ИМТ)). В случае превышения идеальной массы тела на 20% и больше доза рассчитывается на такую массу тела (ДМТ) по формуле:
Обычная продолжительность применения препарата для всех пациентов — 7-10 суток. При тяжелых и осложненных инфекциях курс терапии может быть продлен при необходимости. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль функции почек, слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его применения более 10 суток.
Дети. Детям до 3 лет гентамицин назначают исключительно по жизненным показаниям. Суточные дозы составляют: новорожденным и младенцам — 2-5 мг/кг, детям от 1 до 5 лет — 1,5-3 мг/кг, 6-14 лет — 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2-3 раза в сутки.
У новорожденных, младенцев и детей младшего возраста рекомендуется ежедневно определять концентрацию гентамицина в сыворотке крови (через 1 ч после введения она должна составлять примерно 4 мкг/мл).
При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. При каждой возможности следует контролировать концентрацию гентамицина в сыворотке крови. Через. 30-60 минут после внутримышечного введения сывороточные концентрации должны составлять 5-10 мкг/мл.
Начальная разовая доза для пациентов со стабильной хронической почечной недостаточностью составляет от 1 до 1,5 мг/кг, в дальнейшем дозу и интервал между введениями определяют в зависимости от клиренса креатинина.
Гентамицин – препарат, который к аминогликозидам и оказывает антибактериальный эффект при разных видах инфекционных болезней. Данное лекарственное средство до этих дней находит свое применение в лечении детей.
Как выпускается
Гентамицин выпускается в виде раствора для инъекций по 2 миллилитра в ампуле, которые упакованы по 10 штук в картонную упаковку.
Состав препарата
Основной компонент – гентамицина сульфат. 1 мл раствора содержит 40 мг данного вещества.
Данное лекарственное средство имеет свойства оказывать противомикробное действие к грамположительным и грамотрицательным м/организмам:
- эшерихиа;
- клебсиела;
- псевдомонады;
- сальмонела;
- шигела;
- стафилококк.
Стоит отметить, что к стрептококкам и грамотрицательным коккам гентамицин проявляет минимальную активность, а вот для лечения заболеваний, которые вызваны грибами, вирусами, анаэробными бактериями, препарат не используется вообще.
Лекарственный препарат проявляет бактерицидные свойства. После его попадания в кровяное русло, проникает внутрь бактерии через ее клеточную мембрану, проходит процесс связывания с бактериальными рибосомами. При этом угнетается белковый синтез возбудителя, что и приводит к его гибели.
Уже через 1 час после в/мышечного введения гентамицина его концентрация в плазме крови достигает своего максимума, а вот за этот же период во время в/венного использования показатели концентрации значительно выше и в обоих случаях находятся на высоком уровне около 8 часов.
Во время в/венного введения в нормальном состоянии пациента всасывание через гемато-энцефалический барьер минимальное, а вот при менингите содержание гентамицина в спинномозговой жидкости значительно увеличивается.
Препарат имеет свойства проникать через плаценту и не проходить процессы метаболизации. Почти 95 % от всего введенного средства выводиться с мочой и только незначительная часть – печенью.
Данный лекарственный препарат используется при наличии у пациента:
- заболеваний, усложненных сепсисом;
- развитии менингита;
- заболеваний брюшной полости, которые приводят к перитониту;
- септического эндокардита;
- пневмоний;
- абсцесса легкого и других заболеваний;
- инфекции почек;
- ожога, который осложнен присоединившейся инфекцией.
Очень часто врачи рекомендуют препарат при гнойно-септических недугах, которые возникают у пациентов, имеющих диагноз «лейкоз», «онкологические новообразования» и проходят курс лечения цитостатиками, иммунодепрессантами, принимают участие в лучевой терапии.
Эндолимфатический путь использования препарата рекомендуется для больных при наличии тяжелых заболеваний, которые не поддаются другим способам лечения.
Способ введения Гентамицин в уколах:
Для взрослых пациентов максимально допустимое суточное количество препарата рассчитывается, исходя из массы тела человека. При этом для в/м и в/в использования она составляет 5 мг/кг, а при введении в лимфатический сосуд – всего 2 мг/кг.
Суточная доза для пациентов, которые достигли 14 лет составляет от 0,8 мг/кг до 1,2 мг/кг, которые необходимо разделить на три приема. При тяжелом течении недуга врач может порекомендовать увеличить дозу до 3 мг/кг.
В этом случае вводимая доза Гентамицин значительно больше и составляет до 3,2 мг/кг, которые необходимо ввести за 3 раза.
У маленьких детей на первых неделях жизни данное лекарственное средство используется только при наличии жизненных показателей. Доза введенного препарата зависит от возраста малыша и подбирается исключительно лечащим врачом.
Для внутривенного использования нужное количество гентамицина необходимо развести во флаконе 5% глюкозы или 0,9% натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 60 капель за минуту, а концентрация самого приготовленного раствора – 1мг/мл.
При наличии у пациента почечной недостаточности врач часто принимает решение об уменьшении дозы или увеличении интервала между введением антибиотика.
Курс внутримышечной терапии в основном не превышает 10 дней, а внутривенной – 3 дня с условием дальнейшего перехода на в/мышечное использование Гентамицин.
Для эндолимфатического введения используются лимфатические сосуды, которые располагаются на стопе или голени. Длительность такой терапии составляет от 5 до 10 дней с условием медленного введения самого препарата и кратности назначения – 2 раза в сутки.
Во время использования ампул Гентамицин возможно развитие следующих ситуаций:
- нарушение слуха и чувства равновесия;
- проблемы в работе почек;
- ощущение тошноты и рвотные позывы;
- судорожные состояния;
- происходит развитие анемии, лейкопении, тромбоцитопении;
- появляется мышечная слабость;
- повышается активность печеночных трансаминаз;
- кожные проявления аллергии в виде кожного зуда или крапивницы.
Во время эндолимфатического введения в первые несколько минут возникает чувство покалывания в области укола, но через небольшой промежуток времени оно проходит самостоятельно.
Инструкция по применению лекарственного препарата Гентамицин в уколах описывает состояния, при которых использовать его запрещено:
- аллергия на основной компонент;
- тяжелые нарушения в работе почек;
- различные заболевания уха и вестибулярного аппарата;
- миастения;
- во время вынашивания плода;
- при нарушении оттока лимфы;
- язвы;
- наличие ран в местах проведения эндолимфатических уколов.
Поскольку гентамицин имеет достаточную базу клинических исследований, то были выяснены такие состояния, при которых требуется использовать препарат с предельной осторожностью:
- нарушение работы почек;
- проблемы со слуховым аппаратом;
- вестибулярные аномалии;
- терапия недоношенных деток и новорожденных (увеличивается период полураспада основного компонента препарата);
- обезвоживание;
- псевдопаралитическая миастения;
- паркинсонизм;
- гипокальциемия;
- пожилой возраст.
При лечении гентамицином важно контролировать его уровень в сыворотке крови и не допускать его превышения 10 мкг/мл.
Во время терапии женщин в период беременности стоит остерегаться развития ототоксического воздействия на будущего ребенка. По этой причине рекомендовать Гентамицин можно лишь в случае, когда инфекция угрожает матери.
Некоторые препараты могут усилить ототоксическое и нефротоксическое действие Гентамицина. К ним относятся:
- аминогликозиды;
- ванкомицин;
- цефалоспорины;
- этакиновая кислота.
Также возможно взаимное усиление эффекты при совместном приеме с карбенициллином, антибиотиками пенициллинового ряда, цефалоспоринами.
Клинические исследования показали, что петлевые диуретики, индометацин при одновременном приеме с Гентамицином увеличивают количество побочных реакций.
Лекарственные средства группы миорелаксантов способствуют риску остановки дыхания.
По причине образования сложных комплексных соединений запрещено вводить Гентамицин в одном шприце с другими препаратами.
Запрещено назначать гентамицин в период вынашивания ребенка. Если есть необходимость пройти курс лечения в период лактации, то от грудного вскармливание необходимо на какое-то время отказаться.
Данные о запрете использования Гентамицин при вождении автомобиля отсутствуют. У некоторых пациентов во время прохождения курса лечения препаратом может возникать нарушения равновесия, тошнота. По этой причине необходимо на период терапии воздержаться от любых видов работ, которые требуют повышенного внимания.
Препарат Гентамицин требует температуры в помещении не выше 25 градусов.
Использовать данный лекарственный препарат можно только 2 года с даты выпуска.
У ампул Гентамицин аналогов нет. Все препараты выпускаются под одним названием, только производители разные.
- ATX классификация: J01GB03 Гентамицин
- Мнн или группировочное наименование: Гентамицин
- Фармакологическая группа: J01K — АМИНОГЛИКОЗИДЫ
- Производитель: ZDOROVJE PHFO UKRA
- Владелец лицензии: ZDOROVJE PHFO UKRA
- Страна: Неизвестно
Инструкция помедицинскому применению лекарственного средства
ГЕНТАМИЦИН-ЗДОРОВЬЕ
активное вещество — гентамицина сульфат в пересчете на гентамицин
и безводное вещество 40 мг,
вспомогательныевещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат,
Прозрачнаябесцветная или со слегка зеленовато-желтым оттенком жидкость
Противомикробныепрепараты для системного применения.
Гентамицин припарентеральном введении легко абсорбируется, достигая максимальной концентрациив плазме крови через 30 мин после окончания внут-
ривенной инфузиии через 0,5 – 1,5 ч после внутримышечного введения. Терапевтические концентрациив крови (не менее 6 – 10 мкг/мл) сохраняются в те
При внутривенномкапельном введении концентрация гентамицина в плазме крови в течение первыхчасов превышает концентрацию, которая достигается после внутримышечногоприменения препарата. Связь с белками крови составляет 0 – 10 %. Втерапевтических концентрациях определяется в ткани почек, легких, в плевральноми перитонеальном экссудатах. В норме гентамицин при парентеральном введенииплохо проходит через гематоэнцефаллический барьер, но при менингитеконцентрация в спинномозговой жидкости повышается. Препарат выделяется сгрудным молоком.
Около 70 %гентамицина в течение суток экскретируется в неизмененном состоянии в мочу спомощью клубочковой фильтрации. Период полувыведения из плазмы крови составляету взрослых с нормальной функцией печени 2 – 4 ч, у детей – 2,5 – 4 ч, уноворожденных – 5 – 8 ч. При нарушении выделительной функции почек концентрациягентамицина в крови существенно повышается и увеличивается период егополувыведения (до 70 ч и более).
Антибиотик группыаминогликозидов II поколения с широким спектром действия. Оказывает бактерицидноедействие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимосвязывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом, препятствуя образованиюкомплекса транспортной и матричной РНК, что нарушает синтез белка возбудителя. В больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембранмикроорганизмов и вызывает их гибель.
Высокоэффективенв отношении разных видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:Escherichia coli, Proteus spp. (индолположительный и индолотрицательный),Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp.,Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., и Staphylococcus spp.(включая пенициллин — и метициллинустойчивые штаммы|).
К гентамицинуустойчивы: Streptococcus pneumoniae, большинство других видов стрептококков, энтерококков, Neisseria meningitidis, Treponema pallidum и анаэробныемикроорганизмы, такие как Bacteroides spp. или Clostridium spp.
Гентамицинявляется одним из основных средств борьбы с тяжелой гнойной инфекцией, особеннообусловленной резистентной грамотрицательной флорой.
В ряде случаевгентамицин эффективен при недостаточной активности других антибиотиков. По сравнениюсо стрептомицином более нефротоксичен, но менее ото — и вестибулотоксичен.
Резистентностьмикроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, чувствительныек неомицину и канамицину, устойчивы также и к гентамицину (перекрестнаяустойчивость).
— септицемия(включая неонатальный сепсис)
— хроническиеинфекции почек и мочевыводящих путей
— инфекционныезаболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей
— инфекционныезаболевания кожи, костей, мягких тканей; инфицированные
— инфекционныезаболевания центральной нервной системы (включая
менингит) в комбинации с β-лактамнымиантибиотиками
— инфекциибрюшной полости (включая перитонит)
— профилактикаинфекционных осложнений в пред — и послеоперационный
Учитываяособенности терапевтической широты гентамицина, его следует применять в техслучаях, когда микроорганизмы резистентны к более безопасным антибиотикам. Препарат назначают внутримышечно или внутривенно (капельно). Доза, способвведения и интервалы между введениями зависят от локализации и тяжестиинфекции, возраста пациента и функции почек. Дозовый режим рассчитывается, исходя из массы тела пациента. При улучшении клинического состояния или приразвитии побочных эффектов дозу снижают.
За исключениеминфекций мочевых путей, препарат необходимо назначать в сочетании с другими антибиотиками.
Взрослые. Обычносуточная доза препарата для пациентов со среднетяжелым течением инфекционногопроцесса составляет 3 мг/кг массы тела внутримышечно или внутривенно, разделенная на 2 – 3 введения. При тяжелых инфекциях максимальная суточная дозадля взрослых составляет 5 мг/кг массы тела, разделенная на 3 – 4 введения. Обычная продолжительность применения препарата для всех пациентов – 6-7 суток;максимальная продолжительность лечения – 10 дней.
При тяжелых иосложненных инфекциях курс терапии может быть продолжен по необходимости. Втаких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, слуха ивестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после егоприменения более чем 10 суток.
Пациентампожилого возраста не следует назначать максимальные дозы.
Дозу рассчитываютпо фактической массе тела (ФМТ), если у пациента нет избыточного веса (т. е. дополнительноне более 20 % до идеальной массы тела (ИМТ). Учитывая, что гентамицин плохо распределяется в жировой ткани, если пациент имеет избыток веса, доза рассчитывается на «поправленную» массутела (ПМТ) по формуле: ПМТ = ИМТ + 0,4 (ФМТ – ИМТ).
Дети. Детям ввозрасте до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям(при тяжелых инфекциях).
Суточные дозысоставляют: новорожденным и детям грудного возраста – 2 – 5 мг/кг, детям ввозрасте от 1 года до 5 лет – 1,5 – 3 мг/кг, 6 – 14 лет – 3 мг/кг. Максимальнаясуточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препаратвводят 2 – 3 раза в сутки.
При нарушениифункции почек необходимо изменить режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировалтерапевтическую адекватность лечения. При каждой возможности нужноконтролировать концентрацию гентамицина в сыворотке крови. Через 30-60 минпосле внутривенного или внутримышечного введения концентрация гентамицина всыворотке крови должна составлять 5-10 мкг/мл.
Перед назначениемгентамицина необходимо определить клиренс креатинина. Начальная разовая дозадля пациентов со стабильной хронической почечной недостаточностью составляет от1 до 1,5 мг/кг массы тела, в дальнейшем дозу и интервал между введениямиопределяют в зависимости от клиренса креатинина.
Интервал между введениями, ч
Взрослымпациентам с бактериальной инфекцией, которым необходим диализ, назначают 1 –1,5 мг гентамицина на кг массы тела в конце каждого диализа. При перитонеальномдиализе у взрослых добавляют 1 мг гентамицина к 2 л диализного раствора.
Для внутривенноговведения одноразовую дозу разводят растворителем. Обычный объем растворителя(стерильный 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % глюкозы) для взрослыхсоставляет 50 – 300 мл; для детей объем растворителя требуется соответственноуменьшить. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0,1%). Продолжительность внутривенной инфузии – 1-2 ч; вводят со скоростью 60 – 80капель/мин. Внутривенные инъекции проводят в течение 2-3 дней, затем переходятна внутримышечное введение.
— ототоксичность(повреждение восьмой пары черепно-мозговых нервов: снижение остроты слуха ипоражение вестибулярного аппарата, которые при симметричном поражениивестибулярного аппарата в некоторых случаях на первых этапах могут бытьнезамечены). Особый риск вызывает продленный курс лечения гентамицином – 2-3недели
— нефротоксичность(проявляется протеинурией, азотемией, реже – олигурией)
— болезненность вместе внутримышечного введения
— флебиты и перифлебиты при внутривенномвведении
— повышениеуровня печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия
— повышениеуровня ретикулоцитов, тромбоцитопения, гранулоцитопения
— кожный зуд, кожная сыпь, крапивница
— снижение уровнякальция в сыворотке крови
— тошнота, потеряаппетита, снижение массы тела, повышенное
— повышеннаяиндивидуальная чувствительность к гентамицину и другим
антибиотикам группы аминогликозидов
— тяжелыенарушения функции почек (острая и хроническая почечная
— предыдущеелечение ототоксическими лекарственными средствами
— периодбеременности (особенно І триместр) и лактации
Фармацевтическинесовместим в одном шприце или одной инфузионной системе с другими лекарственнымисредствами (особенно с β-лактамными антибиотиками, гепарином, амфотерицином В).Следует избегать одновременного и/или последовательного системного или местногоприменения других нейротоксических и/или нефротоксичных средств, таких какцисплатин, цефалоспорины, аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, ванкомицин.
Усиливает(взаимно) эффект карбенициллина, бензилпенициллина и цефалоспоринов. Сильнодействующиедиуретики (фуросемид, этакриновая кислота) усиливают ото — и нефротоксичность, миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин) – возможность нарушений функциидыхания вследствие нервно-мышечной блокады. При одновременном применении сосредствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками, магниясульфатом и при переливании больших количеств крови с цитратными консервантамиусиливается риск нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. Применениесолей кальция и антихолинэстеразных средств может устранить явлениянервно-мышечной блокады.
Риск нарушенияфункции почек увеличивается при одновременном применении гентамицина с индометацином, фенилбутазоном и другими нестероидными противовоспалительными лекарственнымисредствами, нарушающими почечный кровоток, а также с хинидином, циклофосфаном, ганглиоблокаторами, верапамилом, полиглюкином. Гентамицин увеличиваеттоксичность дигоксина. Уменьшение периода полувыведения отмечается у пациентовс выраженными нарушениями функции почек при комбинированном применениикарбенициллина с гентамицином.
При применениигентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярногоаппаратов. У пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярноконтролировать сывороточные концентрации гентамицина, а также клубочковуюфильтрацию каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50 % препаратследует отменить). Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового иливестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином или, в исключительныхслучаях, коррекции его дозы.
Гентамицинследует применять с осторожностью у пациентов с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, гипокальциемией, а также убольных пожилого возраста. Риск ототоксичности повышается при обезвоживанииорганизма и у лиц преклонного и старческого возраста, в связи с этим они должныупотреблять достаточное количество жидкости.
Больные, имеющиезаболевания почек, потерю слуха, головокружения или шум в ушах, особенно чувствительнык гентамицину.
В связи снебольшим клиническим опытом не рекомендуется введение всей суточной дозыгентамицина сульфата при ожогах площадью более 20 %; цистофиброзе; асците;эндокардите; сепсисе.
При длительномприменении доза препарата должна быть такой, которая бы обеспечивала уровеньконцентрации гентамицина в крови, не превышающий максимально допустимый. Дляэтого у больных, отнесенных к группе риска, в период лечения необходимоконтролировать уровень концентрации гентамицина в крови.
Препарат неприменяют для лечения негоспитальнойпневмонии как в амбулаторных, так и в стационарных условиях.
Периодбеременности и лактации
При назначениибеременным женщинам гентамицин, проникая через гематоэнцефалический барьер и вамниотическую жидкость, может оказывать вредное влияние на плод(ототоксичность), в связи с чем в период беременности гентамицин назначаютисключительно по жизненным показаниям, под контролем его концентрации в плазмекрови. При необходимости назначения препарата в период лактации кормлениегрудью следует прекратить.
Детям до 3-х летпрепарат назначают исключительно по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях.
Влияние навозможность управления транспортными средствами и механизмами
Данныеотносительно влияния гентамицина на способность управлять автомобилем илимеханизмом отсутствуют. Однако у некоторых пациентов препарат в высоких дозахможет вызывать нарушения равновесия, что сопровождается тошнотой иголовокружением, поэтому во время терапии рекомендуется воздерживаться отзанятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортнымисредствами и механизмами).
Симптомы:токсические реакции с признаками нефротоксичности или ототоксичности, нервно-мышечной блокады с дыхательной недостаточностью.
Лечение: гентамицинвыводят из крови путем гемодиализа. При перитонеальном диализе скорость выведенияпрепарата значительно ниже. У новорожденных возможно проведение обменногопереливания крови.
Раствор дляинъекций 4%, по 2мл в ампулах, №5х2 в контурной ячейковой упаковке; №10 в складном с защелкой в коробке; №10 вкоробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Хранить взащищенном от света месте при температуре от 8С до 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не использоватьпрепарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Привет, читатель. Вашему вниманию отзыв об антибиотике Гентамицин для инъекций, которым мне пришлось однажды лечить затянувшийся бронхит.
Поначалу я и не подозревала, что дело настолько серьезно и пила сироп. До тех пор, пока кашель не стал причинять боль в груди, и появились слышимые даже без стетоскопа хрипы.
Терапевт констатировал обструкцию и назначил уколы Гентамицина, муколитик и ингаляции. Этот курс лечения я запомнила надолго, хотя прошло уже много времени.
Дело в том, что в ампулах лекарства, кроме основного действующего вещества не добавлен никакой анестетик, которым обычно антибиотики разводят (новокаин или лидокаин). И ощущения после него еще долго «радуют» приятностью.
Колоть ходила утром в процедурный, а вечером муж делал. Не заметила никакой разницы между инъекцией, сделанной профессионалом, и моим супругом. Вводится болезненно. Но если сам укол еще можно перетерпеть, то когда лекарство расходится по тканям, больно даже сидеть.
В сравнении с пенициллинами только одна радость — в ампулах Гентамицина для взрослых всего 2 мл. Мучения от иглы короткие.
Курс лечения был 10 дней. Скажу честно, я их не выдержала. После 12 инъекций, когда уже заметное облегчение наступило, отказалась. Потому что появились твердые и болезненные шишки, которые я еще неделю лечила грелкой, капустой и йодными сеточками.
Из всех антибиотиков в инъекциях, наверное, только Гентамицин выпускается в такой дозировке для взрослых, что можно не терпеть медленное введение, а сразу и быстро уколоть. Хоть и переносится он не намного легче других, но зато сам процесс быстрый. Для таких как я в самый раз.
Лекарство готово к применению, разводить его не нужно. Продается без рецепта, но злоупотреблять этим фактом не рекомендую, так как побочные описываются страшные. Назначать должен врач, и необходимо знать переносимость подобных средств организмом.
Покупала по рекомендации нашего терапевта, когда заболела ангиной. Вместе с ним нужно было колоть еще жидкий экстракт алое, орошать горло и рассасывать леденцы.
Курс приема, по «золотому» стандарту нашей медицины — 10 дней. Но я от инъекций всегда отказываюсь раньше пройденного лечения, из-за плохой реакции мышц в том самом месте. Шишки очень быстро образуются, независимо от того, кто колет и как, медленно или быстро.
Поэтому применяла не полный курс, а всего 5 дней. Если бы врач озвучил какую-нибудь альтернативу ему в таблетках, отказалась бы раньше. Но в наших аптеках у Гентамицина пероральных аналогов нет.
Свое действие препарат выполняет на 100% (естественно, если он подобран правильно). Заметное облегчение наступает уже после 2-х инъекций.
Недостатком назову отсутствие обезболивающего. Его и не разведешь ничем, ни новокаином, ни лидокаином, насколько я знаю. После укола еще какое-то время ощущение битого стекла в мышце остается.
А в целом хороший антибиотик. Недорогой и эффективный, хоть и уже утративший популярность на фоне лекарств нового поколения.
источник