ЦЕФОТАКСИМ
ЦЕФОТАКСИМ: инструкция по применению и отзывы
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.
| 1 фл. | |
| цефотаксим (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.
Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus epidermidis (за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp ., Enterobacter spp ., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч . Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т. ч . некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика
После однократного в/в введения в дозах 500 мг, 1 г и 2 г T max составляет 5 мин, C max составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно.
После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г T max — 0.5 ч, C max составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы — 30- 50%. Биодоступность — 90-95%. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма.
При повторном в/в введении в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.
Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком.
T 1/2 при в/в введении -1ч, при в/м введении — 1-1.5 ч. Выводится почками: 20-36% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов (15-25% — в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% — в виде 2 неактивных метаболитов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T 1/2 увеличивается в 2 раза. T 1/2 у новорожденных — 0.75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г — 3.4 ч.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:
- инфекции ЦНС (менингит);
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
- инфекции мочевыводящих путей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции органов малого таза;
- абдоминальные инфекции;
- перитонит;
- сепсис;
- эндокардит;
- гонорея;
- инфицированные раны и ожоги;
- сальмонеллезы;
- болезнь Лайма;
- инфекции на фоне иммунодефицита.
Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).
Противопоказания
- беременность;
- детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения);
- повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).
С осторожностью следует применять препарат у новорожденных, в период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком), при хронической почечной недостаточности, при НЯК (в т.ч. в анамнезе).
Дозировка
Препарат вводят в/в (струйно или капельно) и в/м.
Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг)
При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей — в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.
При неосложненной острой гонорее – в/м в дозе 1 г однократно.
При инфекциях средней тяжести – в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.
При тяжелом течении инфекций, например, при менингите – в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза — 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.
При кесаревом сечении — в момент наложения зажимов на пупочную вену – в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы — дополнительно по 1 г .
При КК ≤20 мл/мин/1.73 м 2 суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг – в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.
При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза — 12 г.
Правила приготовления инъекционных растворов
Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.
Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии — 50 — 60 мин.
Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени; редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВС.
Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и «петлевых» диуретиков.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Особые указания
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.
Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголем, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/tsefotaksim/
Цефотаксим
Товары из категории — Противомикробные препараты
Pabianice Pharmaceutical Works Polfa
Инструкция по применению
Немного фактов
Цефотаксим антибактериальный препарат, обладающий бактерицидными свойствами. Активен в отношении болезнетворных бактерий, стойких к сульфаниламидам и пенициллинам. Препятствует развитию большинства грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Используется при лечении бактериальных инфекций в дыхательных путях, брюшной полости и органах мочеполовой системы.
Цефалоспориновый антибиотик 3-го поколения производится украинской фармацевтической компанией Фарма Лайф. В мае 2008 года прошел ряд клинических испытаний, после чего был внесен в реестр лекарственных средств. Применяется в терапии воспалительных заболеваний, вызванных грамположительными и некоторыми грамотрицательными бактериями. Может использоваться для профилактики септического воспаления тканей после проведения гинекологических и урологических операций.
Лекарственная форма и биохимический состав
Цефотаксим выпускается в виде светло-бежевой суспензии для приготовления лекарственного раствора для инъекций. В стеклянном прозрачном флаконе содержится 0.5 г, 1 г или 2 г порошка. В картонной коробке находится 1 пузырек вместе с инструкцией по применению антибактериального средства.
Терапевтические свойства
Противомикробный препарат содержит в себе полусинтетический антибиотик, который оказывает выраженное бактерицидное действие. Блокирует пептидогликаны, в связи с чем угнетается активность транспептазы. Это приводит к нарушению биосинтеза мукопептида, принимающего участие в образовании клеточных стенок болезнетворных бактерий.
Цефотаксим устойчив к четырем из пяти бета-лактамаз, которые продуцируются грамотрицательными микроорганизмами. Высокоактивен в отношении следующих болезнетворных бактерий:
- клебсиелла;
- протей мирабилис;
- ацинетобактеры;
- вейлонеллы;
- фузобактерии;
- стрептококк;
- стафилококк;
- кишечная палочка;
- моракселла;
- сенная палочка;
- дифтерийная коринебактерия и т.д.
Антибиотик оказывает бактерицидное действие на мультирезистентные штаммы, которые обладают устойчивостью к аминогликозидам, цефалоспоринам 1-го поколения и пенициллинам.
Условия назначения
Противомикробное средство применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, возбудители которых чувствительны к цефотаксиму. Показаниями к назначению цефалоспоринового антибиотика являются:
- плеврит;
- тонзиллит;
- бронхит;
- неосложненная гонорея;
- абсцесс легких;
- абдоминальные инфекции;
- болезнь Лайма;
- инфекции костей;
- воспаление уретрального канала;
- сальмонеллез;
- менингит;
- хламидиоз;
- бактериальный перитонит.
Рекомендуется включать средство в состав комбинированной терапии в послехирургический период для предупреждения бактериального воспаления прооперированных тканей.
Правила применения
Лекарственный раствор вводится внутримышечно, а также капель и струйно в вену. Дозировка определяется местом локализации очагов воспаления и особенностями течения болезни:
- при неосложненных инфекциях в органах мочеполовой системы по 1.0 г через каждые полсуток;
- при менингите по 2.0 г через каждые 6-8 часов (не более 12.0 г в день);
- при остром течении гонореи 1.0 г однократно;
- при профилактике инфекционного воспаления после операции 1.0 г однократно.
В случае тяжелого течения инфекции доза антибиотика может увеличиваться, но только по назначению врача. Длительность терапии зависит от скорости регресса бактериального воспаления.
Перед использованием лекарственный порошок разводят с новокаином, физраствором или дистиллированной водой. При капельном введении 2.0 г суспензии растворяют в 100 мл изотонического раствора. Для внутримышечного введения рекомендуется растворять 0.5 г или 1.0 г порошка в стерильной воде для инъекций. Укол делают в ягодицу, предварительно обработав место для инъекции антисептиком.
Беременность и лактация
Применение антибиотика во время гестации и грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.
Взаимодействие с медикаментами
В случае комбинирования Цефотаксима с петлевыми диуретиками развивается нефротоксический эффект. При одновременном использовании антибиотика с нестероидными противовоспалительными средствами и антиагрегантами возникают внутренние кровотечения.
Совместимость с алкоголем
Употребление алкоголя при применении цефалоспоринов чревато развитием побочных эффектов: гиперемия лица, тошнота, боль в эпигастрии, тахикардия, расширение зрачков, головная боль и т.д.
Передозировка и побочные эффекты
Разовое превышение дозировки негативно влияет на функционирование ЖКТ, кожи, нервной и иммунной систем. О передозировке свидетельствуют кожные высыпания, энцефалопатия, нарушение микрофлоры кишечника, запоры, вздутие живота и т.д.
Инструкция предупреждает, что при первом парентеральном введении лекарства могут возникнуть следующие побочные реакции:
- анафилактический шок;
- лихорадка;
- экссудативная эритема;
- суперинфекция;
- боль в животе;
- флебит;
- обратимая энцефалопатия.
При обострении патологических симптомов сразу после использования Цефотаксима нужно обратиться за помощью к врачу.
Противопоказания
Следует с осторожностью применять цефалоспорины лицам, страдающим почечной недостаточностью. Противопоказаниями к назначению антибактериального средства являются:
- склонность к кровотечениям;
- энтероколит в анамнезе;
- гломерулонефрит;
- гиперчувствительность к пенициллину;
- беременность и период лактации.
В первые дни терапии у пациентов может развиться псевдомембранозный колит, характеризующийся нарушением стула и болями в животе. Поэтому антибиотик нужно с осторожностью использовать у новорожденных.
Аналоги
Структурными аналогами Цефотаксима являются:
- Спирозин;
- Цефосин;
- Кефотекс;
- Цетакс;
- Цефабол;
- Тиротакс;
- Оритакс;
- Талцеф.
Условия отпуска и хранения
Цефалоспориновый антибиотик отпускается только по предписанию врача. Срок годности составляет 24 месяца с момента производства. Хранится при температуре 20-25 градусов Цельсия.
Источник статьи: http://wer.ru/opisanie/tsefotaksim/