Галидор показания к применению уколы

Описание актуально на 01.08.2014

Каждая таблетка препарата Галидор содержит 100 мг фумарата бенциклана, а также вспомогательные вещества: картофельный крахмал, поливинилацетат, стеарат магния, карбомер 934 Р, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), коллоидный безводный диоксид кремния и тальк.

Препарат Галидор в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения содержит 25 мг на 1 мл раствора, 50 мг фумарата бенциклана на капсулу. В растворе присутствуют и вспомогательные вещества: 8 мг хлорида натрия (в лекарственных формах для парентерального введения) и до 2 мл воды для инъекций.

Медикамент выпускается в двух формах:

• Белые или серовато-белые таблетки, круглой формы, плоские, на них есть фаска, гравировка «HALIDOR» на одной из сторон таблетки, присутствует слабый характерный запах. Таблетки по 50 штук кладут во флаконы, изготовленные из темного стекла. Каждый флакон помещают в картонную пачку.
• Уколы Галидора — раствор для внутривенного и внутримышечного введения имеет вид прозрачной, бесцветной, не имеющей запаха жидкости. Раствор продается в ампулах (объем каждой 2 мл). По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки, а контурные ячейковые упаковки по 2 штуки кладут в картонные пачки или по 10 в картонные коробки.

Галидор является миотропным спазмолитиком, имеет выраженное вазодилатирующее (сосудорасширяющее) действие.

Также препарат может вызывать некоторое увеличение частоты сердечных сокращений, оказывать небольшое транквилизирующее действие.

Фармакодинамика

Бенциклан оказывает сосудорасширяющее действие в основном благодаря своей способности блокировать кальциевые каналы, оказывать антисеротониновое действие, и в некоторой степени – свойством создавать блокаду симпатических ганглиев. Также бенциклан способен вызвать дозозависимое подавление Na+/K+-зависимой АТФазы, снижение агрегации некоторых кровяных клеток ( тромбоцитов и эритроцитов) и повысить эластичность эритроцитов. Такие эффекты в основном наблюдаются в коронарных артериях, периферических сосудах и сосудах головного мозга.

Кроме описанного выше, бенциклан оказывает спазмолитическое действие на висцеральную мускулатуру (мускулатуру мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, дыхательных органов).

Фармакокинетика

После приема Галидора внутрь бенциклан всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и практически полностью. Максимальная концентрация в плазме крови человека, принявшего препарат, обычно достигается через 3 часа (но этот промежуток может иметь продолжительность от 2 до 8 часов) после приема внутрь. Так как присутствует эффект «первого прохождения» через печень, в результате биодоступность медикамента при приёме внутрь равна 25-35%.

В циркулирующей крови бенциклан распределяется примерно в таких пропорциях:

• 30-40% всего количества вещества связывается с белками плазмы;
• 30% — связывается с эритроцитами;
• 10% — с тромбоцитами;
• 20%.- свободная фракция.

Метаболизм препарата происходит в печени. Во время метаболических процессов происходит деалкилирование, которое в итоге дает деметилированное производное, или разрывается эфирная связь, в результате чего образуется бензойная кислота, которая в последующем превращается в гиппуровую кислоту.

Период полураспада длится от 6 до 10 часов. Выводится медикамент в основном с мочой как неактивные метаболиты, но может выводиться и в неизмененном виде (не более 2-3%). Большая часть метаболитов (около 90%) выводится из организма в неконъюгированном виде, а незначительная часть выводится в конъюгированном виде (из неё примерно 50% находится в виде конъюгата, образованного с глюкуроновой кислотой).

Показаний к применению Галидора достаточно много. Его назначают при:

• заболеваниях периферических сосудов – при болезни Рейно, других заболеваниях, при которых часто развивается акроцианозом и спазм сосудов, при хроническихоблитерирующих заболеваниях артерий;
• заболеваниях мозговых сосудов: использует в комплексной терапии, как при острой, так и при хронической форме церебральной ишемии;
• возникновении спазмов внутренних органов;
• желудочно-кишечных заболеваниях — гастроэнтеритах разной этиологии (особенно при инфекционных), инфекционных и воспалительных колитах, функциональных заболеваниях толстого кишечника, тенезмах, послеоперационном метеоризме, холецистите, желчнокаменной болезни, состоянии после проведения холецистэктомии, нарушение моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенной болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (применяют в составе проводимой комбинированной терапии);
• урологических синдромах: спазмах и тенезмах мочевого пузыря, сопутствующей терапии мочекаменной болезни (назначают в сочетании с обезболивающими препаратами при почечной колике);
• подготовке к инструментальным методам исследования, применяемым в урологии.

К противопоказаниям для применения препарата относят:

• тяжелую дыхательную недостаточность;
• почечную недостаточность (при тяжелой степени недостаточности);
• тяжелую печеночную недостаточность;
• декомпенсированную сердечную недостаточность;
• острый инфаркт миокарда;
• AV-блокаду;
• пароксизмальную суправентрикулярную или острую желудочковуютахикардию;
• эпилепсию и другие формы спазмофилии;
• недавно перенесенный геморрагический инсульт;
• черепно-мозговые травмы (их наличие в течение последнего года);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• повышенную чувствительность к составляющим компонентам препарата.

Со стороны некоторых систем организма человека возможно проявление побочного действия препарата:

• Пищеварительная система: возможно появление сухости во рту, боли в животе, чувства сытости, тошноты, рвоты, понижение аппетита, диареи, в сыворотке крови может повыситься активность печеночных трансаминаз.
• Центральная нервная система: есть вероятность возникновения беспокойства, головокружения, головной боли, нарушения походки, тремора, нарушений сна, бессонницы, расстройств памяти; редко наблюдаются преходящие спутанные состояния сознания, появлениеэпилептиформных припадков, галлюцинаций; в единичных случаях появлялись симптомы очаговых поражений центральной нервной системы.
• Сердечно-сосудистая система: иногда наблюдается развитие предсердной и желудочковой тахиаритмии (особенно возрастает её вероятность при совместном введении Галидора с другими проаритмогенными лекарствами).
• Кроме перечисленных выше побочных действий, возможно появление общего недомогания, увеличения массы тела, развитие лейкопении, аллергических реакции; изредка проявляется тромбофлебит при внутривенном введении.

При сосудистых заболеваниях

Внутрь лекарство принимают по 100 мг 3 раза в день в течение 2 или 3 месяцев. Максимальная доза, которую можно принять внутрь за сутки – 400 мг (таблетка). Между курсами приема препарата нужно делать интервал от 2 до 3 месяцев.

В виде внутривенных инфузий препарат принимают в дозе 200 мг (за сутки). Суточную дозу разделяют на 2 введения. Перед тем, как проводить инфузию, 100 мг (содержится в 4 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения) препарата необходимо развести в 100-200 мл изотонического раствора хлорида натрия, а затем ввести внутривенно капельно на протяжении 1 часа, делать это необходимо 2 раза в сутки.

При спазме внутренних органов

Внутрь назначают 100-200 мг препарата за один раз, но не более, чем 400 мг за сутки.

В случае проведения поддерживающей терапии Галидор назначают по 100 мг 3 раза в сутки на протяжении 3 или 4 недель, потом по 100 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения определяется для каждого человека индивидуально и зависит от того, когда исчезнут симптомы заболевания. Как правило, этот период длится не более 1-2 месяцев.

При применении в острых случаях препарат вводят внутривенно соответственно инструкции по применению уколов Галидор — медленно в количестве 100-200 мг (это 4-8 мл раствора) или внутримышечно глубоко в количестве 50 мг препарата (2 мл раствора). Перед внутривенным введением нужную дозу раствора разводят изотоническим раствором хлорида натрия до 10-20 мл. Длина курса лечения составляет 2 ил 3 недели, затем, при необходимости, пациента переводят на прием Галидора внутрь.

При передозировке препарата увеличивается частота сердечных сокращений, понижается артериальное давление, может развиться коллапс, нарушения функций почек, появиться недержание мочи, характерно состояние сонливости, беспокойства, в тяжелых случаях возможно появление эпилептиформных судорожных припадков. При значительной передозировке могут возникать тонические и клонические судороги.

При передозировке проводится симптоматическая терапия. Если было принято большое количество таблеток, нужно провести промывание желудка. В случае появления судорожных припадков рекомендуют применение бензодиазепинов. Специфического антидота пока не нашли. Данных о том, возможно ли вывести бенциклан с помощью диализа, нет.

Одновременное применение Галидора с некоторыми препаратами может приводить к побочным эффектам. Поэтому нужно быть острожным при сочетании с такими препаратами:

• Средства для наркоза и седативные препараты – такое сочетание увеличивает угнетающее влияние Галидора на центральную нервную систему.
• Симпатомиметики – одновременное применение повышает риск развития у пациента тахикардии, предсердных или желудочковых тахиаритмий.
• Препараты, снижающие уровень калия в крови (к таким препаратам относятся диуретики и сердечные гликозиды) и хинидином – может произойти суммация проаритмогенных эффектов.
• Препараты наперстянки — повышают риск развития аритмии в случае передозировки сердечными гликозидами.
• Бета-адреноблокаторы — возникает необходимость корректировать дозу бета-адреноблокатора, так как эти препараты оказывают противоположные хронотропные эффекты (у бета-адреноблокаторов эффект отрицательный, а у бенциклана — положительный).
• Блокаторы кальциевых каналов и другие антигипертензивные препараты – возможно усиление эффекта.
• Лекарственные средства, вызывающие побочные действия в виде спазмофилии – появляется вероятность суммации подобных эффектов.
• Ацетилсалициловая кислота – может усилить торможение агрегации тромбоцитов.

Препарат продают только по рецепту.

Препарат необходимо хранить в месте, недоступном для детей, в температурных условиях от 15°C до 25°C.

Таблетки годны 5 лет. Раствор для инъекций годен 3 года.

В начале курса приема препарата необходимо соблюдать большую осторожность при вождении автомобилей и других транспортных средств, а также при любых других видах деятельности, которые могут быть потенциально опасны.

Аналогами Галидора являются такие препараты, как Бенциклан, Бенциклана Фумарат, Виноксин МВ, Дибазол, Дибазол-дарница, Дузофарм, Папазол, Энелбин 100 Ретард.

Доклинические исследования не смогли выявить какие-либо эмбриотоксические или тератогенные эффекты, но в то же время адекватные и строго контролируемые клинические исследования по применению лекарства Галидор при беременности и во время лактации не проводились. Поэтому прием препарата во время I триместра беременности нежелательно.

В случае необходимости приема препарата во время периода лактации необходимо решить вопрос об уместности прекращения грудного вскармливания на период лечения.

Отзывы врачей о Галидоре сходятся в том, что препарат достаточно сильный и очень важно не забывать при его применении об осторожности, особенно пожилым и склонным к аллергии людям. Отзывы на форумах тоже подтверждают высокую вероятность побочных эффектов у склонных к этому людей.

Цена на таблетки Галидор (50 штук) – около 300-350 рублей.

Цена ампул (10 штук) – от 400 до 450 рублей.

источник

Фармацевтический рынок просто переполнен препаратами спазмолитического действия. Среди них выделяют уколы Галидор, способные эффективно устранять сердечно-сосудистые расстройства, смягчать спастические состояния человека. В статье рассмотрим, чем полезны уколы, как их правильно применять, кому они показаны.

Как только внутрь попадает действующее вещество, кровеносные сосуды от и воздействия начинают молниеносно расширяться. Этот момент объясняется тем, что кальциевые канальцы блокируются, а вследствие этого наступает антисеротониновое действие.

Эффективнее всего лекарство нормализует периферическое кровообращение и в головном мозге. С помощью уколов Галидор можно избавиться от дискомфортного ощущения в желудочно-кишечном тракте, дыхательных путях, мочевой и половой системе.

Компоненты медикаментозного средства способны быстро всасываться в кишечник. После введения препарата в течение трех часов в крови может наблюдаться максимальный уровень компонентов. Пик воздействия наступает через 5-8 часов. Согласно с данными проводимых исследований, в печени распадается 70-75% действующего вещества, остаток обычно выводится из организма естественным путем в неизменном виде.

Медикаментозное средство выпускается в двух вариантах:

• в виде уколов (жидкий раствор в ампулах);
• в таблетированной форме.

Состав препарата:

Форма	Описание
Лекарственная форма	Жидкий обесцвеченный раствор расфасован в стеклянные ампулы. Не обладает запахом. Применяться может внутривенно и введение в ягодичную мышцу.
Состав	Одна ампула физиологического раствора содержит 50 мл. бенциклана фумарата. Дополнительные вещества, вода.
Форма выпуска	Препарат фасован в стеклянные ампулы объемом 2 мл. Каждая капсула имеет веру кольцо желтого цвета и внизу – синего оттенка, также имеется точка для вскрытия ампулы.

Главный компонент Галидор – бенциклан, обладающий эффективным спазмолитическим свойством и вазодилатирующим воздействием на сосуды.

Так как блокируются кальциевые каналы и симпатические ганглии, вещество способно расширять сосуды. Помимо этого, активное вещество снимает спазм, имеющийся в висцеральной мускулатуре внутренних органов и дыхательной системы.

После уколов Галидор наблюдаться такие изменения:

• может учащаться пульс;
• транквилизирующее воздействие на больного;
• агрегация тромбоцитов и эритроцитов;
• увеличивается эластичность эритроцитов в коронарных и мозговых сосудах;
• отлично абсорбируется кишечником.

Из организма медикаментозное средство полностью выводится через 8-10 часов.

Не всегда можно одновременно принимать некоторые виды препаратов. Рассмотрим кратко, какие из них не рекомендуется совместно принимать с Галидором.

• Уколы не назначаются, если пациент принимает препараты седативного свойства, так как их совместное воздействие негативно может сказаться на работе нервной системы. Также препарат не показано ставить вместе с наркозом;
• Не рекомендовано сочетать препарат с симпатомиметиками, так как существует риск развития тахиаритмии, тахикардии;
• Не комбинируют уколы с лекарствами, которые способны снижать показатель калия в кровеносной системе. Невозможно принимать уколы с диуретиками, сердечными гликозидами. Впоследствии это приведет к суммации аритмических эффектов;
• Из-за совместного применения уколов с наперстянкой у больного может наблюдаться превышение дозы сердечных гликозидов;
• Подбирается дозировка в случаях сочетания Галидора с бета-адреналиновыми блокировщиками, так как у них противоположные хронотропные эффекты;
• У антигипертензивных средств усиливается эффект из-за сочетания их с уколами;
• Не рекомендуется принимать лекарство, если больной употребил ацетилсалициловую кислоту, так как это приведет к усиленной заторможенности агрегации тромбоцитов.

Состояние пациента может ухудшиться в таких случаях:

• если неправильно принимать препарат;
• нарушать назначенные дозировки;
• ставить уколы при наличии существенных противопоказаний;
• если имеется сопутствующая побочная симптоматика.

Препарат должен применяться согласно с инструкцией, где прописаны и особые указания, и описана схема.

Галидор назначаются пациентам, страдающим сердечно сосудистыми болезнями неврологического характера. Случаи и перечень заболеваний:

• Болезни сосудов мозга. Галидор здесь применяются в комплексе с терапевтической терапией для лечения пациентов, страдающих дисциркуляторной энцефалопатией;
• Препарат назначается в случаях нарушений кровотока в периферических и артериальных сосудах. К примеру, для лечения болезни Рейно;
• Уколы необходимы в случаях, когда больному требуется снять спазматические приступы внутренних органов. Применение лекарственного средства показано при желудочно-кишечных заболеваний, инфекционных колитах, воспалительных процессах толстого кишечника, при метеоризме, наблюдающемся после хирургической операции.

Медикамент способен избавить пациента от болезненного ощущения при желтушной болезни, холецистите, дискинезии. Уколы больным ставят при наличии спазмов мочевого приемника, при мочекаменной болезни. Здесь их назначают совместно с анальгетиками.

Лекарство при своих положительных качествах может быть не всем показано к применению. Кому нельзя ставить уколы:

• Не рекомендуется применять средство, если у пациента наблюдается аллергия к составляющему препарата;
• Уколы не показано ставить при наличии почечной или сердечной недостаточности;
• При серьезных нарушениях в дыхательной системе, например, при астматической болезни;
• Инфаркт миокарда в обостренной стадии;
• Не назначают уколы при эпилепсии, черепно-мозговой травме;
• Геморрагический инсульт.

В связи с тем, что недостаточно было проведено исследований для беременных, лучше будущим мамам воздержаться от применения Галидора, а также и кормящим женщинам. Особенно опасно ставить уколы, если беременная находится на 1-3 месяца.

Галидор хотя и безопасен для применения, но все-таки использовать их следует только после того, как назначить врач. Он пропишет схему применения, укажет позволительную дозировку, а также определит длительность лечебной терапии.

Прежде чем ставить Галидор, необходимо вскрыть стеклянную ампулу и развести ее содержимое изотоническим раствором. Пропорция такая: 4 мг. лекарственного препарата на 100-200 мл. хлористого натрия. После разведения препарат вводят в кровоток либо внутривенно, либо укол ставят в ягодичную мышцу.

Если это капельница, то скорость капель регулируют таким образом, чтобы бутылочка закончилась за час. Применяют медикаментозное средство два раза/сутки. Если сердечная патология тяжелой формы, тогда доза увеличивается до 200 мг/сутки.

Для лечения спазматических проявлений в желудочно-кишечном тракте, почках, печени и прочих внутренних органах применяется по 2 мл лекарства. Содержимое ампул разводят с солевым раствором, а после этого укол вводится медленно в вену больного.

В тяжелых ситуациях врач может назначить вводить сразу по 2-3 ампулы с активным веществом, где доза препарата составит 4-6мг. Длительность лечебной терапии Галидором колеблется в пределах 15-20 суток. После этого пациента переводят на таблетированную форму.

При совместном назначении медикаментозного средства Галидор с препаратами, которые способны уменьшать уровень калия в кровотоке, или пагубно влиять на функцию миокарда, врач может прописать применение 150-200 мг/сутки.

Некоторые рекомендации по применению:

• Не рекомендуется ставить последующий укол в предыдущий прокол, так как существует риск повреждения эндотелия сосудистых капилляров, что может вызвать тромбофлебит.
• Уколы не рекомендовано ставить пациентам, страдающим сердечно сосудистыми болезнями, а также тем, у кого проблемы с дыхательной системой, предстательной железой, наблюдается задержка мочевой жидкости в организме;
• При применении лекарства следует с осторожностью водить автомобиль;
• Если лечебная терапия Галидором затянулась, необходимо через пару месяцев сдавать кровь для лабораторного исследования.

После применения медикаментозного средства Галидор у пациента могут наблюдаться нежелательные проявления. Самые основные из них.

1. Со стороны сердечно сосудистой системы. Больной может жаловаться на приступы тахикардии/аритмии (предсердечную/желудочковую). Особенно это заметно при совместном приеме с противоаритмическими средствами.
2. Со стороны нервной системы. У пациента могут быть нарушение сна, походки, наблюдаться тремор, беспокойное состояние. Память становится гораздо хуже, голова кружится и болит.
3. Диспепсические проявления. Больного мучает рвотный рефлекс, приступы тошноты, расстройство желудка, сухость во рту, при пальпации боли в животе.
4. Лабораторные нарушения показателей. Лейкопения, повышенный уровень лейкоцитов.
5. Прочие побочные явления. Аллергия, общая слабость, недомогание. При постановке уколов может возникать тромбофлебит.

При длительном применении Галидора или при превышении предписанной дозировки у больного могут быть такие недомогания:

• учащенный сердечный пульс;
• может значительно снизиться артериальное давление;
• наблюдаются нарушения в работе почек и печени;
• недержание мочевой жидкости;
• сонливое состояние, беспричинная беспокойность.

При обнаружении у пациента передозировки медикаментом принято промывать желудок. В более тяжелых случаях у больного могут быть судороги различной формы, эпилептические припадки. В таких случаях врач назначает симптоматическую лечебную терапию.

Согласно с данными проводимы исследований, становится ясно, что Галидор не оказывает на организм эмбриотоксических или тератогенных воздействий. Но, несмотря на это, также нет подтверждений о воздействии на организм беременной или кормящей женщины. Непонятно, как уколы будут влиять на плод матери и развитие ребенка.

Не рекомендуется принимать лекарство женщинам, находящимся на 1-3 месяце беременности. В последующие месяцы лекарство может применяться в малых дозах и только в экстренных случаях, под присмотром медицинского персонала. То же самое касается и кормящих мам.

источник

Галидор является по своей фармакологической группе спазмолитическим препаратом. Действующим веществом выступает бенциклан. Лекарственная форма препарата – это бесцветный прозрачный раствор без запаха, предназначенный для парентерального введения (как внутривенно, так и внутримышечно).

В каждой ампуле содержится 50 мг активного вещества бенциклана фумарата (концентрация 25 мг/мл), вспомогательные вещества представлены физиологическим раствором для парентеральных лекарственных форм объемом 8 мл, водой для инъекций 2 мл.

Форма выпуска ампулы объемом по 2 мл, имеет точку излома и два кольца (синее нижнее и желтое – верхнее).
Фармакодинамически Галидор представляет собой спазмолитическое средство, совмещающее наряду с миотропным и вазодилатирующий эффект.

Бенциклан действует спазмолитически на висцеральную мускулатуру внутренних органов – ЖКТ, мочеполовых, также органов дыхания. Сосудорасширяющий эффект бенциклана основан на блокировании ионных каналов для кальция, а также антисеротониновом действии и (в меньшей степени) с возможностью блокады симпатических ганглиев. Также Галидор может повышать частоту сердечных сокращений, а также вызывать небольшой транквилизирующий эффект.

Препарат оказывает дозозависимое подавление натриевокалиево-зависимой АТФ-азы, снижает уровень агрегации тромбоцитов и эритроцитов, повышает эластичность эритроцитов. Это наблюдается в основном в микроциркуляторном русле периферического кровообращения, коронарных артериях и сосудах мозга.

Фармакокинетически максимальные концентрации Галидора в плазме крови достигается через 2-7 часов (как правило, через 3 часа) после применения. Примерно 30% от количества Галидора связывается с белками плазмы, 30% связывается эритроцитами, а 10% с тромбоцитами, количество свободно циркулирующей фракции составляет 20% от всего количества.

Метаболизм печеночный, в основном по двум путям: деалкилирование (с образованием деметилированного производного), а также разрыв эфирной связи (образование бензойной кислоты с последующей ее трансформацией в гиппуровую кислоту). Основная часть введенной дозы Галидора выводится почками, преимущественно в виде своих метаболитов, в неизмененном виде около 2-3%. Большее количество метаболитов (свыше 80%) выводится в свободном состоянии, а небольшая часть в конъюгированном с глюкороновой кислотой.

Период полувыведения составляет 6-10 часов и не зависит от возраста пациента, а также не снижается при страдании функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Галидор показан к применению при различных неврологических и сосудистых заболеваниях.

• В случаях заболеваний сосудов мозга Галидор используется как составная часть комплексного лечения дисциркуляторной энцефалопатии.
• Случаи заболеваний периферических сосудов, такие как болезнь Рейно, а также хронические облитерирующие заболевания артериальных сосудов.
• Препарат назначается в тех случаях, когда появляется необходимость снять спазм внутренних органов. Это актуально при таких заболеваниях ЖКТ как гастроэнтериты различного генеза (например, инфекционные), инфекционные или воспалительные колиты, а также функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, метеоризм после оперативных вмешательств. Галидор как спазмолитик может применяться при холецистите, желчнокаменной болезни, после холецистэктомии, в случаях нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди.
• Галидор показан при спазмах и тенезмах мочевого пузыря как сопутствующее средство при лечении мочекаменной болезни (следует сочетать с аналгетиками при почечной колике).
• Используется как средство для подготовки к проведению диагностических инструментальных исследований.

Лекарственное средство имеет ряд противопоказаний. К ним относится повышенная чувствительность к бенциклану, случаи тяжелой дыхательной, почечной, сердечной и печеночной недостаточности, имеющаяся атриовентрикулярная блокада или острый инфаркт миокарда.

Галидор не применяется в случае эпилепсии, других форм спазмофилии, а также при перенесенном геморрагическом инсульте или тяжелой черепно-мозговой травме перенесенных за последний год.

В связи с недостаточностью достоверных исследований по использованию Галидора у беременных и кормящих женщин, назначение Галидора не рекомендовано в первый триместр беременности. На время грудного вскармливания также желательно отказаться от применения, либо на весь срок лечения прекратить грудное кормление.

Раствор Галидора предназначен для в/в инфузий (после разведения), а также может применяться внутримышечно. При сосудистых заболеваниях раствор Галидора назначается в суточной дозе 200 мг, обычно доза делится на 2 инфузии. 100 мг Галидора разводят в 200 мл физраствора.

Для устранения спазма внутренних органов, в острых случаях лекарственное средство вводится в вену медленно в количестве 2-4 ампул (4-8 мл) препарата, разведенного солевым раствором до 10 мл, либо глубоко внутримышечно 2 мл.

Курс лечения продолжается 2-3 недели, затем, если есть необходимость, рекомендуется перевод пациента на прием Галидор в таблетированной форме.

Побочные явления со стороны ЖКТ могут проявляться болью в животе, чувством наполненности, тошнотой, рвотой. Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, нарушение походки, тремор, головная боль, бессонница, очень редко могут развиться галлюцинации.

Возможны случаи возникновения тахиаритмии (желудочковой или предсердной, развитие значимо чаще при совместном использовании с иными проаритмогенными препаратами).

Другие побочные явления могут выражаться в состоянии общего недомогания, увеличения веса тела, в аллергических реакциях, преходящих повышениях активности АСАТ, АЛАТ, а также уменьшение количества лейкоцитов, редко есть вероятность возникновения тромбофлебита при внутривенном введении.

Передозировка Галидором встречается редко. Симптомы в случае передозировки: тахикардия, падение АД, сонливость, недержание мочи, при выраженной передозировке возможны эпилептиформные судорожные припадки.

В силу отсутствия специфического антидота, в случаях передозировки применяют симптоматическую терапию. Для снятия судорожных припадков показаны бензодиазепины. Эффективность диализа при передозировки бенцикланом сомнительна, однако достоверных данных не имеется.

В случаях совместного применения, требуется соблюдать осторожность при комбинации с рядом лекарственных средств. При использовании Галидора с анестетиками и седативными препаратами их эффекты могут резко усиливаться.

Совместный прием с симпатомиметиками повышает риск тахиаритмий. Мочегонные препараты и иные лекарства, снижающие уровень калия в крови могут приводить к суммации проаритмогенных эффектов. Средства наперстянки при приеме совместно с бенцикланом также усиливают риск аритмий, но лишь в случае передозировки последней.

Бета-блокаторы обладают противоположным хронотропным эффектом (положительный у Галидора и отрицательный у группы бета-блокаторов), в силу этого может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-блокатора. Блокаторы кальциевых каналов и другие антигипертензивными препараты при использовании с Галидором усиливают риск гипотензивных реакций. При использовании с препаратами аспирина увеличивается степень торможения агрегации тромбоцитов.

Места инъекций необходимо периодически менять, т. к. Галидор может вызывать эндотелиальную дисфункцию сосудов в месте введения и тромбофлебит.

Следует воздерживаться от инъекций препарата больным с тяжелой сердечнососудистой и дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу. При гипертрофии предстательной железы и случаях задержки мочи увеличивается риск задержки мочи (т. к. степень задержки повышается при расслаблении гладкой мускулатуры мочевого пузыря).

При длительном использовании Галидора требуется регулярно проводить контроль лабораторных показателей (не реже одного раза в 2 месяца). Из-за риска побочных эффектов при приеме Галидора не показано управление транспортными средствами и выполнение потенциально опасных работ.

Галидор хранится при комнатной температуре, в недоступном для детей месте. Срок хранения в течение трех лет.

Полных аналогов Галидора нет. Относительными аналогами могут являться другие вазоактивные препараты с миорелаксирующими эффектами.

Галидор является рецептурным средством. Средние цены на препарат составляют:

• Упаковка 10 ампул по 2 мл 510-615 рублей.

Нельзя заниматься самоназначением и бесконтрольным приемом лекарственных средств. Перед использованием Галидора обратитесь к врачу!

источник

Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «HALIDOR» на одной стороне, со слабым характерным запахом.

1 таб.
бенциклана фумарат	100 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилацетат, магния стеарат, карбомер 934 Р, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени — с блокадой симпатических ганглиев. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na + /K + -зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания).

Препарат вызывает некоторое повышение ЧСС. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. C max в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%.

Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% — с эритроцитами, 10% — с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%.

Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.

T 1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть — в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени.

— заболевания периферических сосудов — болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий;

— заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.

Устранение спазма внутренних органов:

— желудочно-кишечные заболевания — гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);

— урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).

Подготовка к инструментальным методам исследования в урологии.

Внутрь Галидор ® назначают по 100 мг 3 раза/сут в течение 2-3 месяцев. Максимальная суточная доза для приема внутрь составляет 400 мг. Интервал между курсами — 2-3 месяца.

Препарат также можно применять в виде в/в инфузий в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 введения. Перед проведением инфузии 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение 1 ч 2 раза/сут.

Для устранения спазма внутренних органов

Внутрь Галидор ® назначают в дозе 100-200 мг однократно, но не более 400 мг/сут. Для поддерживающей терапии назначают по 100 мг 3 раза/сут в течение 3-4 недель, затем по 100 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от исчезновения симптомов заболевания и, как правило, не превышает 1-2 месяца.

В острых случаях Галидор ® вводят в/в медленно в дозе 100-200 мг (4-8 мл) или в/м глубоко в дозе 50 мг (2 мл). Перед в/в введением необходимое количество раствора разводят с помощью изотонического раствора натрия хлорида до 10-20 мл. Курс лечения составляет 2-3 недели с последующим переводом пациента, при необходимости, на прием препарата Галидор ® внутрь.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение походки, тремор, нарушения сна, бессонница, расстройства памяти; редко — преходящее спутанное состояние сознания, эпилептиформные припадки, галлюцинации; в единичных случаях — симптомы очагового поражения ЦНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).

Прочие: общее недомогание, увеличение массы тела, лейкопения, аллергические реакции; редко — тромбофлебит при в/в введении.

— тяжелая дыхательная недостаточность;

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— эпилепсия и другие формы спазмофилии;

— недавно перенесенный геморрагический инсульт;

— черепно-мозговая травма (в течение последних 12 месяцев);

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт применения);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов, однако адекватных и строго контролируемых клинических исследований по применению препарата Галидор ® при беременности и в период лактации проведено не было. Поэтому введение препарата пациентам в I триместре беременности не рекомендуется.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При одновременном назначении Галидора с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, с препаратами, угнетающими функции миокарда, суточная доза Галидора не должна превышать 150-200 мг.

При парентеральном применении следует менять места проведения инъекций, т.к. препарат может вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебиты.

Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).

При длительном применении Галидора рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение лабораторных исследований реологических свойств крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале курса лечения пациенты должны соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности.

Симптомы: увеличение ЧСС, снижение АД, коллапс, нарушение функции почек, недержание мочи, сонливость, беспокойство, в тяжелых случаях — эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги.

Лечение: проведение симптоматической терапии. При приеме большого количества таблеток следует провести промывание желудка. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Специфический антидот не известен. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

При одновременном применении Галидор ® усиливает угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.

При одновременном применении Галидора с симпатомиметиками повышается риск развития тахикардии, предсердных и желудочковых тахиаритмий.

При одновременном применении Галидора и препаратов, снижающих уровень калия в крови (в т.ч. диуретики, сердечные гликозиды), и хинидином возможна суммация проаритмогенных эффектов.

При одновременном применении Галидора с препаратами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.

При одновременном применении Галидора с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана).

При одновременном применении Галидора с блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами возможно усиление их эффекта.

При одновременном применении Галидора с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.

При одновременном применении Галидора с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности таблеток — 5 лет. Срок годности раствора для инъекций — 3 года.

источник

Прозрачный бесцветный раствор, без запаха.

Код АТХ: С04А Х11

Фармакодинамика

Бенциклан — миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени — с блокадой симпатических ганглиев. Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Механизм действия
Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na/K -зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%. Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы экскретируется с почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Значительное большинство метаболитов (90%) экскретируются в неконъюгированном виде, а небольшая часть экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой).
Период полувыведения составляет 6-10 часов; этот параметр не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Сосудистые заболевания

Заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий.
Заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.

Устранения спазма внутренних органов
Желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одци, язва желудка или двенадцатиперстной кишки — в сочетании с другими лекарственными препаратами.
Урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с аналгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования.

Сосудистые заболевания
Инфузия :
При сосудистых заболеваниях препарат может применяться в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 инфузии. 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100 — 200 мл изотонического раствора NaCl. Препарат вводится внутривенно-капельно в течение 1 часа 2 раза в сутки.

Устранения спазма внутренних органов
Инъекции :
В острых случаях вводят в вену медленно 2-4 ампулы (4-8 мл) препарата, разведенного солевым раствором до 10 — 20 мл или глубоко внутримышечно 2 мл.
Курс лечения 2-3 недели, при необходимости, с последующим переводом пациента на прием препарата Галидор таблетки.

Желудочно-кишечные: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота.
Центральная нервная система: беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, бессонница, расстройства памяти, редко — преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, очень редко — симптомы очагового поражения ЦНС.
Сердечно-сосудистые: иногда может возникать предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).
Лабораторные показатели: преходящее повышение активности аспарат-аминотрансферазы и аламин-аминотрансферазы, уменьшение количества белых кровяных клеток.
Другие: общее недомогание, увеличение веса тела, аллергические реакции, редко -тромбофлебит при внутривенном введении.

Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях — эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги.
Лечение: Специфический антидот не известен. При передозировке следует применять симптоматическое лечение. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

• анестетиками и седативными — их эффекты могут усиливаться;
• симпатомиметиками — из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий;
• средствами, снижающими уровень калия крови — из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов;
• препаратами наперстянки — повышается риск аритмии при передозировке наперстянки;
• бета-блокаторами — из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-блокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-блокатора;
• блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами — из-за возможности усиления их эффекта;
• лекарственными средствами, вызывающих побочные эффекты в виде спазмофилии — из-за возможности суммации этих эффектов;
• аспирин — из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов.

Места инъекций следует периодически менять, т.к. препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.
Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечнососудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).
При длительной терапии бенцикланом рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований (не реже одного раза в 2 месяца).

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами
В начале курса лечения вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 2 мл в ампуле с точкой излома и двумя кодовыми кольцами (синее нижнее кольцо и желтое верхнее кольцо), по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддон), 2 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке вместе с инструкцией по применению или 10 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке, заклеенной этикеткой вместе с инструкцией по применению.

3 года. Не использовать после даты, обозначенной на упаковке.

Хранить при температуре 15-25° С в недоступном для детей месте.

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко д. 8

источник