Описание актуально на 21.10.2015
- Латинское название: Phthoruracilum
- Код АТХ: L01ВС02
- Действующее вещество: Фторурацил
- Производитель: Эбеве Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ (Австрия) — Фторурацил Эбеве; ЛЭНС-Фарм (Россия) — Фторурацил Лэнс; ОАО «Новосибхимфарм» (Россия), ЗАО «Фармакологическая фирма Дарница» (Украина) — Фторурацил-Дарница, TEVA (Израиль) — Фторурацил-Тева
Раствор — фторурацил, едкий натр, вода стерильная.
5% водный раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения в ампулах по 5 мл в картонной упаковке №10 или флаконе (концентрат для приготовления раствора) по 10 мл.
Препарат является антиметаболитом Урацила. Механизм действия обусловлен нарушением процесса синтеза ДНК (продуцированием структурно несовершенной РНК), что выражается угнетением процесса деления опухолевых клеток. Концентрация препарата через несколько часов после его введения в опухолевой ткани значительно превышает аналогичный показатель в здоровой ткани.
Препарат быстро распределяется и биотрансформируется в опухолевых тканях, костном мозге, слизистой кишечника, печени. Проникает через ГБ, попадая в ткани и спинномозговую жидкость головного мозга. Период полувыведения зависит от дозы и варьирует в пределах 8-22 минут. Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов, не обладающих активностью. Препарат в неизмененном виде выводится почками (около 20%) и через дыхательные пути (60-80%) в форме СО2, незначительно выделяется с желчью. Период выведения составляет 6 часов, при этом, в течение первого часа выводится 90%.
- Рак молочной железы.
- Рак лёгкого, в том числе и с метастазами, опухоли поджелудочной железы, рак яичников.
- Злокачественные опухоли толстого кишечникаи прямой кишки.
- Рак желудка: рецидивы и метастазы рака желудка, неоперабельные формы.
- Лечение предраковых состоянийи новообразованийнезначительного размера.
- Лечение ногтей (псориаз, онихолизис), заболеваний кожи.
Гиперчувствительность к Фторурацилу, тяжёлое состояние больного, терминальные стадии онкологического заболевания, выраженная белковая недостаточность, лейкопения и тромбоцитопения, кахексия, язва желудка, язвенный колит, заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций, лактация, беременность, обширные или множественные метастазы в костный мозг.
Не рекомендуется вводить препарат раньше одного месяца после полостных хирургических операций, химической и лучевой терапии.
- Тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, изъязвление и воспаление слизистых оболочек ЖКТ, изжога и нарушение функции печени, изменение вкуса;
- кожная сыпь, гиперемия кожи ладоней, дерматит, крапивница, бронхоспазм; нейтропения, лейкопения, анемия;
- аритмии,сердечная недостаточность, ишемия, боли в области сердца;
- головная боль, дезориентация, спутанность сознания, чувствительности;
- катаракта, избыточное слезотечение, светобоязнь, нарушение зрения;
- гиперпигментация кожи, фотосенсибилизация, трещины кожи;
- носовое кровотечение, развитие вторичных инфекционных поражений, одышка, кашель, тромбофлебит в месте введения.
Препарат вводят внутривенно (капельно или струйно), внутриполостно и внутриартериально и в виде 5% мази. Фторурацил является составным компонентом множества схем химиотерапевтического лечения. Выбор режима, путей введения препарата и доз решаются в каждом индивидуальном случае.
Рекомендуются следующие режимы введения и дозы препарата:
- ежедневно 12-13,5 мг/кг в течение 3-5 дней, перерыв между курсами один месяц;
- 15 мг/кг один раз в неделю, длительность — 6-10 доз;
- 1 г/м2/сутки капельно внутривенно в течение 3- 4 суток.
Доза Фторурацила при сочетанном применении с Кальция Фолинатом должна быть снижена на 25-30%.
Симптомы передозировки: тошнота, диарея, рвота, желудочное кровотечение, в крови — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Специфического лечения нет, проводится симптоматическая терапия с постоянным контролем функции кроветворения на протяжении не менее месяца.
Фторурацил нельзя применять совместно, а так же после лечения сульфаниламидными препаратами и Фенилбутазоном.
Токсический и терапевтический эффекты Фторурацила возрастают при одновременном назначении с Кальция фолинатом.
Комбинации препарата с альфа интерфероном и другими цитостатиками усиливают противоопухолевое и токсическое действие Фторурацила.
В связи с подавлением иммунитета больного при лечении Фторурацилом, вакцинацию необходимо проводить через определенный интервал (3-12 месяцев).
В темном месте при температуре не выше 15-20 °C.
Аналоги, совпадающие по активным компонентам — Флурокс, Фторолек, Фивофлу, Флюоро-урацил. Эфурикс, Эфодис, Флуороплекс, Квероплекс, Флурил, Эфудикс.
Отзывы о препарате различные. Некоторые пациенты отмечают его высокую эффективность, но, при этом, его прием часто сопровождается тошнотой, сильной и частой рвотой, головной болью, повышением АД.
Цена препарата варьирует в широких пределах и зависит от производителя. Так, Фторурацил Эбеве (Австрия) 250 мг ампулы по 5 мл №5 стоит в среднем 3990 рублей, в дозировке 50 мг №5 —300 рублей. Купить Фторурацил можно в большинстве аптек Москвы и других городов.
источник
К сожалению, на сегодняшний день онкологические заболевания становятся очень распространенными. Если вы столкнулись с такой проблемой, ни в коем случае не опускайте руки. Не принимайте самостоятельных попыток лечения, а срочно отправляйтесь к врачу, который подскажет, что же именно нужно делать в вашем случае. Существует большое количество онкологических препаратов. Не является исключением и «Фторурацил». Инструкция по применению данного средства подробно описана в этой статье.
Данное средство очень широко используется для лечения онкологических заболеваний, так как способно бороться с опухолями различного происхождения. Это вещество относится к категории антиметаболитов. Состав препарата является достаточно простым. В него входит всего лишь несколько компонентов, а именно: едкий натр, очищенная вода и активное вещество – фторурацил.
Препарат «Фторурацил», инструкция по применению которого описана в данной статье, продается в аптеках в нескольких формах. Только врач может определить, какая же из них вам подойдет лучше всего.
— Раствор для внутриполостного или внутривенного введения. Чаще всего встречается пятипроцентная жидкость, помещенная в ампулу, объемом 5 мл. Также продаются и концентрированные растворы, расфасованные в отдельные бутылочки, емкостью 10 мл.
— Данное средство также выпускается в форме мази, также содержащей пять процентов активного вещества. Ее применяют для лечения кожных онкологических заболеваний, например базалиом.
Для того чтобы лечение было правильным и эффективным, ваш лечащий врач должен подобрать для вас правильную систему лечения. Обратите внимание на такие особенности применения:
— Дневная дозировка должна составлять 12 мг/кг, или же 0,5 г на м кв (мазь). Такой курс лечения обычно длится не более четырех-пяти дней, после чего нужно сделать тридцатидневный перерыв.
— Некоторым пациентам врачи назначают дозировку 0,6 г/м кв. В этом случае лекарство нужно принимать один раз в неделю, и лечиться на протяжении двух-трех месяцев.
— Если же вам назначены и другие онкологические препараты, то «Фторурацил», инструкция по применению которого описана в этой статье, нужно применять на первый и восьмой день прохождения курса лечения. Необходимая дозировка — 0,6 г/м кв.
Но все перечисленные выше данные являются лишь общими рекомендациями. Не уменьшайте и не увеличивайте дозу самостоятельно. Это может сделать только ваш лечащий врач после проведения необходимых обследований.
Обычно инъекции проводятся капельным или струйным путем. Если вы проходите комбинированное лечение, совмещая несколько препаратов, то в этом случае дозировку фторурацила нужно немного уменьшить.
Препарат «5-Фторурацил», инструкция по применению которого дана в этой статье, способен оказывать противовоспалительное действие, а также существенно замедлять химические реакции, приводящие к делению злокачественных образований. Другими словами, данное вещество способно заблокировать формирование структур ДНК.
Активные вещества данного медикамента очень быстро всасываются, образуя при этом фторуридинмонофосфат. Лекарство полностью расщепляется в печени за двадцать часов. Выводится с помощью почек и органов дыхания.
Если вы принимаете какие-либо другие лекарства, не забудьте об этом сказать вашему лечащему врачу. Ведь данное вещество можно сочетать далеко не со всеми препаратами.
Для лечения онкологических заболеваний очень часто используется лекарство «Фторурацил». Мазь, инструкция по применению которой обязательно вложена в упаковку, стоит недешево, так же как и инъекции, однако обладает прекрасными целебными свойствами.
Чаще всего данный препарат используется для лечения таких онкологических заболеваний:
— злокачественные образования пищеварительной системы, в этом случае данное лекарство может быть назначено даже при наличии метастазов;
— первая степень рака печени;
— онкологические патологии, связанные с женской репродуктивной системой;
— раковые образования в области надпочечников;
— наличие злокачественных клеток в мужских половых органах;
— образование опухолевых клеток в области головы и шеи;
— также препарат может использоваться как профилактическое средство и как метод лечения предраковых состояний.
Препарат показал свою эффективность при лечении грибковых заболеваний кожного покрова.
Прежде чем принимать медикаменты, нужно ознакомиться с рядом противопоказаний. То же самое относится и к препарату «Фторурацил». Мазь, инструкция по применению к которой описана в данной статье, точно так же, как и раствор для инъекции, имеет некоторые противопоказания. Поэтому перед началом лечения обязательно обратите на это внимание.
Врачи настоятельно не рекомендуют использовать этот препарат в таких случаях:
— Очень высокая чувствительность к активным компонентам медикамента.
— Беременность и кормление грудью. Это лекарство оказывает очень плохое влияние на плод, или же на малыша. Если данный лечебный курс назначен женщине во время периода лактации, то от кормления грудью нужно обязательно отказаться.
— Обостренные язвы в желудке и кишечнике.
— Лейкопения, анемия и гемофилия.
— Заболевания печени и почек.
— Очень сильное истощение организма пациента.
Препарат с крайней осторожностью можно назначать людям, страдающим ветрянкой или герпесом.
Медикамент «Фторурацил» (инструкция по применению, отзывы указаны в этой статье) может вызывать побочные эффекты, с которыми стоит ознакомиться перед началом применения. Лечение «Фторурацилом» достаточно сложное и может приводить к очень серьезным осложнениям, таким как:
— ухудшение состояния крови, а именно — изменения количества тромбоцитов и лейкоцитов;
— носовые кровотечения, которые остановить не так-то просто;
— значительное ухудшение зрения;
— постоянное чувство тошноты, а также понос и рвота; если состояние пациента с каждым днем ухудшается, то врач должен подобрать другое лечение;
— образование язв в пищеварительной системе;
— значительная потеря волос;
— возникновение болезней сердечно-сосудистой системы;
— боли в голове, потеря координации, трудности в ориентировании в пространстве;
— снижение аппетита, а также появление одышки;
— отсутствие менструаций у женщин;
— заболевания кожного покрова;
«Фторурацил» — крем, инструкция по применению которого описывает данный препарат как эффективный, и в то же время сложный, — считается достаточно опасным лекарством.
Очень важно обеспечить правильные условия для сохранения лечебных свойств данного лекарства. Найдите очень темное место с температурой около 15-25 градусов по Цельсию. Не замораживайте жидкость, а также держите ее подальше от детей.
Препарат можно использовать в течение двух лет. По истечении этого срока использовать вещество категорически запрещено.
В некоторых случаях раствор «Фторурацил Лэнс», инструкция по применению к которому вложена в упаковку, может образовывать осадок. Такое происходит в процессе длительного хранения. В этом случае разогрейте ампулку до 60 градусов, после чего охладите до 35. Если осадок растворился, значит, средство готово к применению. Если же нет, то лучше его не использовать.
Крем, инструкция по применению которого дана в этой статье, по некоторым причинам может быть недоступен для пациентов. В этом случае врач может подобрать вам правильную замену. Убедительная просьба не делать этого самостоятельно! В состав таких препаратов входит аналогичное действующее вещество, поэтому обладают они схожими свойствами. Обратите внимание на такие заменители:
«5-Фторурацил» — мазь, инструкция по применению которой приводится в данной статье, применяется достаточно часто, как и растворы для инъекций. Практически все пациенты замечают очень высокую результативность применения данного лекарственного средства. Препарат очень эффективен в борьбе с опухолями. Однако очень многие пациенты жалуются на наличие побочных эффектов. Тошнота, слабость, головокружение, сонливость, потеря аппетита являются довольно частыми явлениями. Все вышеперечисленные эффекты присутствуют, так как лекарство считается очень токсичным.
Наличие в организме злокачественных опухолевых образований – это очень важный повод начать принимать описываемый препарат. Но ни в коем случае не делайте этого самостоятельно, иначе результаты могут быть крайне плачевными! Доверьтесь опытному специалисту, который сможет точно определить ваш диагноз после прохождения специального обследования. И помните: любое заболевание проще всего победить, если оно выявлено на ранней стадии.
источник
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
В 1 мл раствора для инъекций содержится фторурацила 50 мг в качестве активного вещества, и вспомогательные компоненты (вода для инъекций, гидроксид натрия).
Раствор выпускается в ампулах с дозировкой 250 мг и 500 мг, по 5 ампул в упаковке, и в темных стеклянных флаконах с дозировкой 250 мг, 500 мг, 1000 мг и 5000 мг.
5% крем 5-фторурацила выпускается в тубе 20 г.
В тканях быстро переходит в активные метаболиты, и накапливается внутри опухолевых клеток.
В начале лечения период полувыведения фторурацила составляет около 20 минут, в более поздние сроки увеличивается до 20 часов, как следствие накопления в тканях активных метаболитов.
Большая часть вещества выводится легкими в виде диоксида углерода, остальное выводится посредством почек.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер (попадает в ткани головного мозга и спинномозговую жидкость), накапливается в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, печени, костном мозге, биологических жидкостях организма.
У фторурацила сильно выражена токсичность!
В исследованиях на грызунах и обезьянах фторурацил в больших концентрациях вызывал мутации эмбрионов, появление пороков развития, гибель эмбрионов и выкидыши.
- беременность, период грудного вскармливания;
- аллергические реакции на фторурацил в анамнезе;
- обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- лейкопения и тромбоцитопения;
- множественные метастазы в костный мозг;
- анемия тяжелой степени;
- кровотечения;
- тяжелые генерализованные инфекционные заболевания;
- состояния с высоким риском развития кровотечения;
- недостаточность функции печени и почек;
- период непосредственно после хирургического лечения, химиотерапии или лучевой терапии.
Возможно введение препарата внутривенно (медленной инфузией или струйно), внутриартериально, в полости. Схема введения зависит от заболевания, и подбирается лечащим врачом в соответствии с состоянием пациента.
Например, применяют такие схемы лечения Фторурацилом:
1. Каждый день вводят Фторурацил из расчета 500 мг действующего вещества на 1 м 2 поверхности тела, или в дозе 12-13,5 мг на 1 килограмм веса пациента. Длительность курса составляет от 3 до 5 дней; повторный курс назначают через месяц.
2. Раз в неделю пациент получает Фторурацил из расчета 600 мг действующего вещества на 1 м 2 , или в дозе 15 мг на килограмм веса пациента. Разовая доза не должна превышать 1 грамм. На курс лечения приходится от 6 до 10 доз Фторурацила.
3. Постоянная инфузия препарата Фторурацил внутривенно в течение 1,5 – 2 суток в дозировке из расчета 1 грамм на 1 м 2 поверхности тела пациента.
4. В комплексном лечении с другими цитотоксическими препаратами Фторурацил вводится внутривенно в 1-й и 8-й дни от начала лечения, в дозе 600 мг на 1 м 2 поверхности тела.
Введение Фторурацила проводится под контролем квалифицированного врача с достаточным опытом лечения онкологических больных цитостатиками.
Кратность проведения анализов крови составляет 3 раза в неделю, при появлении угнетения кроветворения анализы проводят каждый день.
После лучевой терапии и предыдущего лечения цитостатиками введение Фторурацила становится возможным только через полтора месяца, в случае, если восстановился клеточный состав крови. Также стоит повременить с лечением Фторурацилом в течение месяца после сложных хирургических операций у пациента.
Для лечения кондиломатоза применяют смесь раствора 5-фторурацила с дистиллированной водой и димексидом в соотношении 1:1:4 в виде ванночек (время экспозиции 5 минут). После этого тампон с данным раствором помещают во влагалище на час. Курс лечения составляет 12 дней.
Побочное действие фторурацила проявляется в виде аллергических реакций:
- покраснение и зуд;
- спазм бронхов;
- крапивница;
- анафилактический шок);
- тошнота;
- рвота;
- снижение аппетита;
- диарея;
- язвенный стоматит;
- нарушение функции печени;
- кровотечения из желудочно-кишечного тракта (рвота кровью, каловые массы черного цвета);
- кровь в моче.
Больных могут беспокоить головные боли, нарушение зрения и светобоязнь. Пациент может быть дезориентирован и эйфоричен. Часто больные, получающие Фторурацил, предъявляют жалобы на нарушение вкуса, избыточное слезоотделение. При осмотре отмечаются явления нистагма, дизартрии, неврита зрительного нерва. Возможно развитие катаракты.
При проявлении побочного действия на коже могут быть заметны симптомы дерматита, очаги гиперпигментации, алопеции, кровоизлияния. Кожа сухая, имеется склонность к образованию трещин. Пациенты иногда ощущают покалывание в области стоп и кистей, которое сменяется болью, появляется покраснение и отек (ладонно-подошвенная эритродизестезия).
В общем анализе крови отмечаются снижение количества эритроцитов, тромбоцитов и лейкоцитов, уменьшение концентрации гемоглобина.
Действие на сердечно-сосудистую систему проявляется симптомами стенокардии, ишемии миокарда, тромбофлебита.
Могут быть обратимые (временные) нарушения репродуктивной функции, такие как аменорея и азооспермия.
Альфа-2b интерферон и циметидин увеличивают первичное содержание Фторурацила в крови, и снижают его выведение.
Действие паклитаксела в роли цитостатика может быть неполноценным при предшествующем лечении Фторурацилом.
Усиливают лечебное действие и токсический эффект Фторурацила:
- фолинат кальция;
- дисульфирам;
- хлордиазеопоксид;
- гризеофульвин;
- изониазид.
Метронидазол может усилить токсическое действие Фторурацила, особенно при колоректальном раке.
При совместном длительном применении с митомицином возможно возникновение гемолитико-уремического синдрома (ГУС).
Миелотоксическое действие Фторурацила усиливается на фоне приема соривудина и лучевой терапии.
При вакцинации живыми и инактивированными вакцинами на фоне приема Фторурацила действие их может быть неполноценным в результате усиления репликации вируса, или снижения выработки антител под действие препарата. Вследствие чего необходимо отказаться от вакцинации больных, получающих Фторурацил, и их родственников, проживающих вместе с ними.
Во время лечения необходимо избегать контактов с больными инфекционными заболеваниями, занятий травматичными видами спорта и ситуаций, которые могут привести к травме.
Лечение у стоматолога лучше провести до курса, чтобы избежать возможного присоединения инфекции, кровоточивости и ухудшения заживления ран слизистой.
На протяжении лечения необходимо вести контроль показателей периферической крови, почек и печени. Самый большой уровень снижения количества лейкоцитов наблюдается после первой недели лечения Фторурацилом. Восстановление клеточного состава происходит в среднем через месяц после начала лечения.
Побочные эффекты от применения Фторурацила могут способствовать снижению психической реакции и физической трудоспособности.
При появлении симптомов передозировки необходимо прервать лечение до их полного исчезновения, и обратиться к врачу.
5% крем 5-фторурацила применяют для лечения папилломавирусной инфекции, эпителиальных опухолей кожи (базальноклеточная карцинома), кондиломатоза вульвы, актинического (солнечного) кератоза. Также крем эффективен для профилактики возникновения рецидивов.
Для лечения опухолей кожи крем фторурацила тонко наносят на очаг, захватив при этом 5 мм здоровой кожи на сутки. Вокруг наносится цинковая мазь или паста Лассара. Лечение кремом назначают на 3-6 недель.
При кондиломах крем наносят или непосредственной аппликацией на участки поражения, или с помощью тампона, смазанного кремом, и введенного во влагалище. Длительность лечения составляет от 8 до 10 недель.
Для лечения папилломавирусной инфекции крем наносят в течение недели каждый день на ночь, или на протяжении 10 недель 1 раз в 7 дней.
5% крем 5-фторурацила используют для лечения актинического кератоза и базальноклеточной карциномы, что также является профилактикой развития меланомы. Крем наносят на протяжении 1 месяца утром и вечером.
По условиям хранения препарат Фторурацил принадлежит к списку А. Его надлежит хранить в сухом, теплом и темном месте, в недосягаемости от детей.
Срок годности Фторурацила составляет 2 года.
Большинство пациентов отмечают хороший эффект от лечения 5-фторурацилом (длительная стойкая ремиссия). Но также большинство из них упоминает о возникновении побочных эффектов. Чаще называют такие симптомы, как тошнота, головная боль, диарея, выпадение волос, отсутствие аппетита. Многие жалуются на кардиологические расстройства (частый симптом – боль за грудиной). Симптомы побочного действия Фторурацила в некоторых случаях могут сохраняться длительное время.
Пациенты, страдающие раком кожи, относят крем 5-фторурацила к самым сильным из препаратов для наружного лечения.
У небольшого количества пациентов после инфузии раствора 5-фторурацила не было никаких неприятных побочных эффектов.
Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.
источник
5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
5 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы (10) — пачки картонные.
10 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
10 мл — флаконы (10) — пачки картонные.
20 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
20 мл — флаконы (10) — пачки картонные.
Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Ингибирует процесс деления клеток путем блокирования синтеза ДНК (вследствие угнетения активности фермента тимидилатсинтетазы) и образования структурно несовершенной РНК (вследствие внедрения фторурацила в ее структуру).
Проникает через ГЭБ. Быстро метаболизируется в тканях с образованием активного метаболита — фторуридинмонофосфата. Катаболическое расщепление происходит в печени.
T 1/2 фторурацила в начальной фазе составляет 10-20 мин. T 1/2 в конечной фазе может составлять около 20 ч, по-видимому, вследствие депонирования метаболитов в тканях.
Выводится через дыхательные пути — 60-80% в виде углерода диоксида, а также почками — 7-20% в неизмененном виде.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, стоматит, эзофагит, тошнота, рвота.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: геморрагии.
Со стороны ЦНС: атаксия, неврит зрительного нерва, головная боль, нистагм, нарушения зрения, светобоязнь, эйфория, спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда, стенокардия, тромбофлебит.
Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.
Дерматологические реакции: алопеция, дерматит, гиперпигментация.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм.
Фторурацил противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время терапии фторурацилом.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие фторурацила.
Не рекомендуется применение фторурацила у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.
С осторожностью применяют фторурацил у больных, ранее получавших цитотоксические препараты или лучевую терапию.
Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей на фоне терапии.
При нарушениях функции печени или почек следуют применять более низкие дозы.
При появлении стоматита или диареи лечение необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.
Перед началом и в процессе терапии фторурацилом следует контролировать картину периферической крови, лабораторные показатели функции печени и почек.
Наиболее значительное снижение количества лейкоцитов обычно наблюдается между 9-м и 14-м днем первого курса терапии, но возможна отсроченная миелодепрессия (до 20 дней). Нормализация количества лейкоцитов происходит к 30-му дню.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие фторурацила.
При одновременном применении с другими препаратами, вызывающими миелодепрессию возможно аддитивное угнетение функции костного мозга; с интерфероном альфа-2b — возможно увеличение начальной концентрации фторурацила в плазме крови и уменьшение клиренса фторурацила.
У пациентов с колоректальным раком при одновременном применении с метронидазолом возможно повышение токсичности фторурацила.
В случае предшествующего применения фторурацила возможно ингибирование цитотоксического действия паклитаксела.
В случае предшествующего применения циметидина возможно повышение концентрации фторурацила в плазме крови.
При одновременном применении с аллопуринолом, метотрексатом возможное изменение противоопухолевого действия фторурацила; с кальция фолинатом – возможно усиление противоопухолевого и токсического действия фторурацила, особенно на ЖКТ.
источник
Так же, обращаем ваше внимание, что расчет ведется в местной валюте (рубли, гривна, тенге) по курсу продажи доллара в вашем банке (на момент оплаты заказа).
5-фторурациловая мазь используется при лечении множественных очагов актинического кератоза. 5-фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу, который необходим для превращения дезоксиуридинмонофосфата в дезокситимидилатмонофосфат. Без последнего невозможен синтез ДНК. Препарат наносится 2 раза в неделю в течение 2–4 нед в случае локализации очагов на лице, при локализации очагов на туловище может потребоваться более длительное лечение. Применение мази ограничивается сравнительно часто наблюдаемыми выраженными воспалительными реакциями, сухостью кожи, зудом, жжением, образованием эрозий и изъязвлений. Также пациенты, принимающие местно 5-фторурациловую мазь, вынуждены исключить пребывание на солнце, поскольку данный препарат обладает ярко выраженным фотосенсибилизирующим действием. Интенсивность нежелательных побочных явлений коррелирует с распространенностью процесса. Исследования последних лет показывают, что эффективность лечения с применением 0,5% мази 5-фторурацила сравнима с таковой 5% при лучшей переносимости первой. Эффективность метода составляет около 50%, рецидивы наблюдаются в 55% случаев.
источник
Раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения от бесцветного до светло-желтого цвета, прозрачный.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — около 13.7 мг, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
10 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
20 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
100 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы (50) — коробки картонные.
10 мл — флаконы (50) — пачки картонные.
20 мл — флаконы (50) — пачки картонные.
100 мл — флаконы (50) — пачки картонные.
5 мл — флаконы (5) — пачки картонные.
10 мл — флаконы (5) — пачки картонные.
20 мл — флаконы (5) — пачки картонные.
100 мл — флаконы (5) — пачки картонные.
Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Ингибирует процесс деления клеток путем блокирования синтеза ДНК (вследствие угнетения активности фермента тимидилатсинтетазы) и образования структурно несовершенной РНК (вследствие внедрения фторурацила в ее структуру).
Проникает через ГЭБ. Быстро метаболизируется в тканях с образованием активного метаболита — фторуридинмонофосфата. Катаболическое расщепление происходит в печени.
T 1/2 фторурацила в начальной фазе составляет 10-20 мин. T 1/2 в конечной фазе может составлять около 20 ч, по-видимому, вследствие депонирования метаболитов в тканях.
Выводится через дыхательные пути — 60-80% в виде углерода диоксида, а также почками — 7-20% в неизмененном виде.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, стоматит, эзофагит, тошнота, рвота.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: геморрагии.
Со стороны ЦНС: атаксия, неврит зрительного нерва, головная боль, нистагм, нарушения зрения, светобоязнь, эйфория, спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда, стенокардия, тромбофлебит.
Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.
Дерматологические реакции: алопеция, дерматит, гиперпигментация.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм.
При одновременном применении с другими препаратами, вызывающими миелодепрессию возможно аддитивное угнетение функции костного мозга; с интерфероном альфа-2b — возможно увеличение начальной концентрации фторурацила в плазме крови и уменьшение клиренса фторурацила.
У пациентов с колоректальным раком при одновременном применении с метронидазолом возможно повышение токсичности фторурацила.
В случае предшествующего применения фторурацила возможно ингибирование цитотоксического действия паклитаксела.
В случае предшествующего применения циметидина возможно повышение концентрации фторурацила в плазме крови.
При одновременном применении с аллопуринолом, метотрексатом возможное изменение противоопухолевого действия фторурацила; с кальция фолинатом – возможно усиление противоопухолевого и токсического действия фторурацила, особенно на ЖКТ.
Не рекомендуется применение фторурацила у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.
С осторожностью применяют фторурацил у больных, ранее получавших цитотоксические препараты или лучевую терапию.
Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей на фоне терапии.
При нарушениях функции печени или почек следуют применять более низкие дозы.
При появлении стоматита или диареи лечение необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.
Перед началом и в процессе терапии фторурацилом следует контролировать картину периферической крови, лабораторные показатели функции печени и почек.
Наиболее значительное снижение количества лейкоцитов обычно наблюдается между 9-м и 14-м днем первого курса терапии, но возможна отсроченная миелодепрессия (до 20 дней). Нормализация количества лейкоцитов происходит к 30-му дню.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие фторурацила.
Фторурацил противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время терапии фторурацилом.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие фторурацила.
источник
Эффективно бороться с раковым очагом на клеточном уровне помогает современный цитостатик – «5-Фторурацил». Отмечается его способность подавлять рост опухолей в структурах ЖКТ.
Препарат выпускает как отечественная фармакологическая промышленность, так и зарубежные фирмы. На аптечных полках он представлен в разных формах. Поэтому рекомендовать оптимальный вариант медикамента должен исключительно врач-онколог, у которого имеется опыт использования «Фторурацила».
Поскольку принадлежность «Фторурацила» к подгруппе противоопухолевых медикаментов не вызывает сомнений, то областью его использования является онкология – отрасль медицины, к помощи которой прибегают в случае выявления злокачественного новообразования.
В аптечной сети могут предложить несколько форм выпуска препарата:
- раствор для парентеральных инъекций – полностью прозрачная жидкость со слегка желтоватым оттенком, с объемом действующего вещества 250 мг или же 500 мг;
- концентрат для последующего приготовления противоракового раствора – во флаконах из темного стекла, с плотно закрывающейся крышкой, с концентрацией активного компонента 250 мг, 500 мг либо же 1000 мг, 5000 мг;
- крем 5%-ный в алюминиевой тубе объемом 20 г.
В аптечной упаковке представлен 1 флакон медикамента для формы крема, тогда как ампул с инъекционным раствором может быть 5 шт. Помимо этого, в упаковке обязательно присутствует подробная инструкция по применению на официальном языке страны – как производителя, так и покупателя.
Самолечение препаратом недопустимо.
Цитостатические свойства противоракового средства «5-Фторурацил» наиболее ярко проявляются в химиотерапии следующих новообразований:
- рак кожных покровов;
- опухоль молочной железы;
- поражение тканей желудка, в том числе на этапе метастазирования;
- колоректальный рак;
- очаг в районе мочевого пузыря;
- раковые клетки в структурах поджелудочной железы/пищевода;
- злокачественные очаги в яичниках/надпочечниках;
- поражение тканей матки/предстательной железы раковыми элементами.
Помимо этого, медикамент в комплексной терапии доказал свою эффективность в борьбе с предраковыми очагами, псориазом, а также при выявлении онихомикозов, кондиломатозов, карцином и папилломавирусных инфекций.
Схемы монотерапии или комплексного воздействия на патологический очаг – дозировки, способ введения лекарственного средства, продолжительность курса терапии – врач подбирает индивидуальном порядке. Изменять их самостоятельно недопустимо – высок риск появления вторичных осложнений.
При инъекционном способе поступления медикамента в организм онкобольного его химическое вещество трансформируется до активных метаболитов, которые и поступают в опухолевый очаг. Максимальная концентрация наблюдается в тканях кишечника и костном мозге, а также печени и легких. К тому же им присуще проникать через гематоэнцефалический барьер и достигать клеток головного мозга и спинномозговой жидкости. Период полувыведения компонентов препарата достигает 8–22 минуты. Около 1/5 введенного объема выводится с мочой почечными клубочками в неизмененном состоянии через 6 часов, тогда как до 60–80% вещества будет выведено через дыхательные структуры в форме СО2.
Поскольку фторурацил – антиметаболит урацила, то механизм его фармакологической активности обусловлен преобразованием в гепатоцитах в фторуридинмонофосфат. Именно он – конкурентный ингибитор тимидилатсинтетазы, которая принимает активное участие в синтезе нуклеиновых кислот раковых клеток. Метаболит нарушает образование цепочки ДНК опухолевых элементов, тем самым подавляя их деление. Все эти процессы происходят непосредственно в пораженных раком клетках, минимально отражаясь на здоровых тканях.
Принимая решение о том, когда и как начинать химиотерапию «5-Фторурацилом», онколог, как правило, учитывает несколько важных параметров: возраст онкобольного, первичный у него очаг новообразования либо уже имеется метастазирование, локализация злокачественного процесса и площадь поражения. Лечение должно проводиться под наблюдением специалиста в стационарных условиях. Суммарная суточная дозировка медикамента не должна превышать 1 г.
- опухолевый процесс в районе толстого кишечника – внутривенные инфузии 15 мг/кг веса онкобольного с разведением раствора 400–500 мл 5%-ного раствора глюкозы или натрия хлорида, продолжительность процедуры 3,5–4 часа, продолжительность курса до 24–30 г препарата;
- новообразование молочной железы – внутривенные инъекции 10–15 мг/кг в комбинации с «Доксорубицином» либо «Метотрексатом»;
- при иных локализациях ракового очага дозировки рассчитываются специалистом в индивидуальном порядке.
- снижение дозировок медикамента требуется в случае кахексии онкобольного, угнетения кроветворения в спинном мозге, декомпенсации почечной фильтрации;
- для пожилых людей коррекции дозировок, как правило, не требуется;
- перед каждой процедурой химиотерапии контроль лабораторных параметров крови строго обязателен;
- на всем протяжении лечения «Фторурацилом» необходимо избегать контактов с инфекционными больными.
Все изменения в негативную сторону в состоянии онкобольного являются показаниями для пересмотра схемы химиотерапии «Фторурацилом».
Уже сама фармакологическая группа медикамента – цитостатик – обусловливает, что основными противопоказаниями будут являться:
- индивидуальная гиперчувствительность к компонентам противоопухолевого средства;
- различной этиологии угнетения костного мозга;
- панцитопения;
- массивные кровопотери;
- кахексия;
- стоматологические заболевания в период обострения;
- длительная диарея;
- декомпенсационные расстройства гепатоцитов/почечных клубочков;
- острый период вирусных или же грибковых патологий;
- беременность с последующей лактацией.
Достоверной информации о возможности использования противоракового средства в педиатрической практике не имеется. Если онколог решает применять «5-Фторурацил» даже кремом, он берет всю ответственность за подобную схему терапии на себя.
Взаимодействие медикамента исследовалось с разными аптечными лекарствами. Так, не совместим – с фенилбутазоном, сульфаидламидами. Усиление цитотоксической активности наблюдается при комбинировании с другими химиопрепаратами, метронидазолом. Этиловый спирт в любой его форме не допустимо при лечении этим лекарством. В случае передозировки будет происходить ухудшение самочувствия:
- дерматовысыпания;
- анафилактический шок;
- бронхоспазмы;
- аритмии;
- диарея;
- язвенный стоматит;
- кровотечения.
Для восстановления здоровья часто приходится проводить курсами симптоматическое лечение.
Для всех форм «5-Фторурацила» активным веществом является сам фторурацил. Именно ему свойственно оказывать на опухолевые клетки подавляющее воздействие – рост и деление прекращается. Дополнительно наблюдается иммуносупрессивный эффект – защитные силы организма получают возможность распознавать раковые очаги.
Дополнительные компоненты для каждой формы средства будут разными. Тем не менее основная их цель в составе общая – поддержать и усилить фармакологические свойства действующего вещества фторурацила.
В целом на фоне использования медикамента будут происходить следующие изменения в организме больного:
- подавление синтеза новых раковых клеток;
- уменьшение площади опухолевого поражения;
- предупреждение метастазирования – перемещения с лимфой/током крови опухолевых клеток в другие ткани и органы.
Несмотря на множество положительных свойств цитостатического препарата, его использование сопряжено с риском развития тяжелых токсических осложнений. Поэтому перед тем, как назначить пациентам этот препарат, врач обязательно тщательно взвешивает ожидаемый результат с возможными нежелательными последствиями.
В обычной аптечной сети «5-Фторурацил» по цене вполне доступен, в отличие от иных противоопухолевых средств. Так, среднерозничная стоимость 1 флакона с концентратом для инфузий объемом 20 мл составляет 300–350 рублей, тогда как ампульный раствор за упаковку 5 шт. – 1300–1400 рублей. В ампулах 500 мг/10 мл «Фторурацил» будет стоить за 5 шт. 3000–3200 рублей.
Провизор в аптеке обязательно поинтересуется наличием рецепта от специалиста, поскольку препарат обладает высокой токсичностью. В рецепте врач указывает, какое именно количество химического вещества должно быть в медикаменте, способ его введения в организм больного.
Избежать подобных требований можно, если оформить заказ в онлайн-аптеке. На официальном сайте производителя приведена вся необходимая информация о противораковом лекарстве, отзывы людей и стоимость средства. Однако в интернете легко можно столкнуться с мошенниками – уплатить деньги, но лекарства не получить, или же оно будет ненадлежащего качества. Поэтому лекарства против рака лучше приобретать привычным способом – в специализированной аптеке.
Требуемая фармакологическая активность медикаментов – это результат их правильного хранения. Производителем они обязательно приводится в инструкции. Так, для «Фторурацила» температурный режим в помещении не должен превышать 22–25 градусов, тогда как влажность – обычная. Замораживать ампульный раствор запрещается.
Дополнительным важным условием является недоступность медикамента для детей. Лучше убирать упаковки с препаратов на верхние полки шкафов, поскольку если лекарство попадает внутрь детского организма, высок риск медикаментозного отравления.
Средние сроки годности «Фторурацила» в ампулах либо концентрате для инфузий – 2 года. Использовать противораковый раствор после истечения крайней даты, прописанной на аптечной упаковке, запрещено.
Полностью идентичными, как по химическому составу, так и по оказываемым на людей фармакологическим свойствам, являются аналоги «Фторурацила»:
Если у больного выявлена непереносимость компонентов, особенно активного компонента – 5-фторурацила, то специалисты будут подбирать медикаменты со схожим механизмом подавления раковой активности.
К примеру, не менее мощные противоопухолевые свойства присущи следующим препаратам:
Следует, тем не менее, учитывать, что вышеперечисленные медикаменты имеют свой перечень показаний, а также противопоказаний к их использованию. Поэтому самостоятельно изменять схему рекомендуемой врачом-онкологом противораковой терапии абсолютно недопустимо.
На сегодняшний день выбор современных медикаментов с противораковыми свойствами – огромен. В арсенале онкологов десятки наименований, среди которых можно подобрать оптимальный препарат против любой формы новообразований. И далеко не все они являются дорогостоящими. Так, «5-Фторурацил» и в наши дни не утратил своей актуальности. Он помогает справиться с различными видами опухолей, при этом вполне демократичен по стоимости.
Сергей Максимович, онколог, 67 лет
О препарате их подкласса противоопухолевых лекарств «5-Фторурациле» известно давно. Он зарекомендовал себя мощным помощником в борьбе с раковыми очагами в половых органах, кишечнике либо мочевом пузыре. Поэтому после подтверждения злокачественности поражения им смело пользуется большинство онкологов. Положительный результат вполне прогнозируем.
Анастасия Петровна, 44 года, терапевт
Несколько месяцев меня беспокоили боли в подложечной зоне. Все не решался пойти к врачу, не было времени. После проведения гастроскопии мне был диагностирован рак желудка, но на раннем этапе его формирования. Незамедлительно специалист перенаправил меня к онкологу-гастроэнтерологу, который рекомендовал мне химиотерапии – курс «5-Фторурацила». Переносил инфузии хорошо. Теперь ожидаю результатов контрольного обследования.
Аркадий Викторович, 55 лет
Мы будем очень благодарны, если вы оцените ее и поделитесь в социальных сетях
источник
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Торговое название препарата:
Фторурацил
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Код АТХ -L01ВС02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фторурацил — антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в опухолевых клетках в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки.
Фармакокинетика
После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 минуты. Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение 1-го часа) и 60-80% — через дыхательные пути в форме СO2, незначительное количество выделяется с желчью.
С осторожностью
Почечная и/или печеночная недостаточность, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай) инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводившаяся лучевая терапия или химиотерапия.
Способ применения и дозы
Фторурацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.
Препарат вводят внутривенно струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно
Рекомендуются следующие дозы и режимы:
Побочное действие
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов — с 7 по 17 день лечения.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч. стоматит), диарея, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, изжога и изменение вкуса, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность.
Со стороны нервной системы: редко — мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль.
Со стороны органов чувств: Раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков (10%-25%), светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.
Со стороны репродуктивной системы: обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.
Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция (редко), гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиоэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и отека), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, дерматит, крапивница, гиперемия кожи ладоней и подошв, бронхоспазм, анафилаксия (редко).
Прочие:
лихорадка (редко), тромбофлебит в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций.
Передозировка
Признаки и симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, диарею, язвенный стоматит и желудочное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз). При передозировке следует контролировать функцию кроветворения больных в течение не менее чем 4 недель, при возникновении нарушений проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к фторурацилу не известен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила. Применение в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила. При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.
Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией фенилбутазоном и сульфаниламидами.
Хлордиазепоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность 5 фторурацила.
В связи с тем, что при лечении фторурацилом возможно подавление естественных защитных механизмов, вакцинацию рекомендуется проводить спустя некоторое время после окончания лечения фторурацилом: интервал варьирует от 3 мес. до 1 года.
Управление транспортным средством
Побочные эффекты, обусловленные приемом фторурацила, могут отрицательно повлиять на управление автотранспортным средством.
Особые указания
Фторурацил является цитотоксическим препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность. При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.
Следует соблюдать осторожность при назначении больным, ранее подвергавшимся воздействию высоких доз радиации на область малого таза или получавших алкилирующие препараты.
В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов, абсолютное число нейтрофилов, тромбоцитов, гемоглобин, активность «печеночных» проб и уровень билирубина, осматривать полость рта больного для выявления признаков стоматита.
Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения фторурацидом и как минимум в течение 3 месяцев после следует применять надежные методы контрацепции
Форма выпуска
По 3 мл или 5 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул в картонной упаковке с прилагаемой инструментацией по применению. По 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурной упаковке в картонной пачке с прилагаемой инструкцией по применению.
Условия хранения
Список А. В защищенном от света месте при температуре от +15°С до +25°С. Примечание: В случае образования осадка под воздействием низких температур раствор перед использованием следует нагреть до 60°С, энергично встряхивая, и затем охладить до температуры 35°С. Если осадок растворился, и раствор станет прозрачным, препарат годен к употреблению.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
источник