Форстео препарат инструкция по применению

Форстео — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (уколы для инъекций 250 мкг в 1 мл раствор в шприц-ручке или картридже) лекарства для лечения остеопороза у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Форстео. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Форстео в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Форстео при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения остеопороза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Форстео — рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон. Является активным фрагментом эндогенного человеческого паратгормона (ПТГ). Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.

Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид (действующее вещество препарата Форстео) связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки, как и ПТГ.

Введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов.

Через 2 часа после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4-6 часов и возвращается к исходному уровню в течение 16-24 часов. Кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.

На фоне лечения терипаратидом увеличивается минеральная плотность костной ткани (МПКТ) всего тела на 5-10% (в том числе в поясничном отделе позвоночника, шейке бедренной кости и бедренной кости).

Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под влиянием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной ткани и фиброза костного мозга).

Форстео снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходного уровня костного метаболизма или величины МПКТ (относительное снижение риска возникновения новых переломов составляет 65%).

Терипаратид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Препарат Форстео хорошо всасывается после подкожного введения. При дозе 20 мкг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут и снижается до неопределяемых величин в течение 3 часов. Не накапливается в костях и других тканях. Метаболизируется преимущественно в печени посредством неспецифических ферментативных механизмов с последующей экскрецией через почки. Влияние возраста (возрастная группа от 31 до 85 лет) на фармакокинетику терипаратида не отмечено. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести фармакокинетика препарата не изменяется. Несмотря на то, что системная экспозиция терипаратида у мужчин ниже на 20-30%, чем у женщин, рекомендуемая доза Форстео не меняется в зависимости от пола.

остеопороз у женщин в постменопаузальном периоде;
первичный остеопороз или остеопороз, обусловленный гипогонадизмом, у мужчин;
остеопороз у женщин после удаления яичников;
остеопороз с повышенным риском переломов у мужчин и женщин, обусловленный длительной системной терапией глюкокортикостероидами (ГКС).

Формы выпуска

Раствор для подкожного введения 250 мкг в 1 мл в шприц-ручке или картридже 2,4 мл и 3 мл (уколы для инъекций).

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат Форстео вводится подкожно, в область бедра или живота. Рекомендованная доза терипаратида составляет 20 мкг, вводится 1 раз в день. Максимальная продолжительность лечения терипаратидом составляет 24 месяца.

Эффективность и безопасность Форстео при терапии более 2 лет не изучалась; вследствие этого терапия терипаратидом длительностью более 24 месяцев в течение жизни пациента не рекомендуется.

Рекомендуется дополнительное назначение кальция и витамина D, если они поступают с пищей в недостаточном количестве. Дозировка не зависит от возраста пациента.

Пациент должен быть обучен технике введения препарата.

Препарат Форстео представляет собой раствор в шприц-ручке, предназначенной для индивидуального использования. Для каждой инъекции требуется новая стерильная игла. Каждая упаковка с препаратом Форстео содержит руководство для пациентов, подробно описывающее правила обращения со шприц-ручкой.

Иглы для инъекций в комплект не входят. Шприц-ручка может использоваться с иглами для инсулиновых шприц-ручек (Becton Dickinson). Препарат должен вводиться сразу после того, как шприц-ручка извлечена из холодильника. После каждой инъекции шприц-ручка должна быть помещена в холодильник.

Никому нельзя передавать свою шприц-ручку и свои иглы, так как это может привести к передаче инфекции.

Шприц-ручка Колтер содержит дозу лекарственного препарата на 28 дней.

Шприц-ручка Колтер не рекомендован к использованию пациентам, страдающим слепотой или нарушениями зрения, без помощи лиц, обученных правильному обращению с устройством.

Побочное действие

боли в конечностях;
мышечные судороги;
анемия;
депрессия;
головная боль, головокружение;
ишиас (боль в спине, обусловленная поражением или раздражением седалищного нерва);
одышка;
эмфизема легких (заболевание дыхательных путей, характеризующееся патологическим расширением воздушных пространств конечных бронхиол, которое сопровождается деструктивно-морфологическими изменениями альвеолярных стенок);
тошнота, рвота;
ощущение сердцебиения;
тахикардия (учащенное сердцебиение);
снижение артериального давления (АД);
гиперхолестеринемия;
повышенное потоотделение;
недержание мочи;
полиурия (увеличение объема выделяемой мочи за сутки);
болезненные позывы к мочеиспусканию;
эритема (покраснение кожи) и аллергическая реакция в месте инъекции;
слабость;
боли в грудной клетке;
астения (болезненное состояние, проявляющееся повышенной утомляемостью).

Противопоказания

предшествующая гиперкальциемия (повышение концентрации кальция в крови);
тяжелая почечная недостаточность;
метаболические заболевания костей, за исключением первичного остеопороза (включая гиперпаратиреоз и болезнь Педжета);
повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) неясного генеза;
предшествующая лучевая терапия костей;
метастазы и опухоли костей в анамнезе;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к терипаратиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Форстео противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста снижение дозы не требуется.

Особые указания

Забор крови для определения концентрации кальция в крови следует производить не ранее, чем через 16 часов после последнего введения Форстео, так как может наблюдаться кратковременное повышение концентрации кальция в сыворотке крови после инъекции терипаратида. Постоянное наблюдение за концентрацией кальция во время лечения не требуется.

С осторожностью применяют у пациентов с имеющимся или недавним обострением мочекаменной болезни (следует контролировать уровень экскреции кальция с мочой), при умеренных нарушениях функции почек, при гиповитаминозе D, клинически значимой гипокальциемии, а также на фоне терапии препаратами дигиталиса.

При применении Форстео возможны редкие эпизоды кратковременной ортостатической гипотензии, которые возникают в течение 4 часов после введения и проходят самостоятельно в течение от нескольких минут до нескольких часов (в таких случаях пациента следует уложить в положение лежа на спине).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Форстео оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам с симптомами ортостатической артериальной гипотензии или головокружением следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до тех пор, пока симптомы не исчезнут.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий с гидрохлоротиазидом, фуросемидом, дигоксином, атенололом, а также с дилтиаземом, нифедипином, фелодипином, нисолдипином не отмечалось.

Совместное назначение терипаратида с ралоксифеном или гормонозамещающей терапией не влияет на содержание кальция в сыворотке крови и моче.

Однократная доза Форстео не влияет на эффект дигоксина на период систолы (от начала зубца Q электрокардиограммы (ЭКГ) до закрытия аортального клапана, что является показателем влияния дигоксина на кардиологический эффект кальция). Тем не менее, в связи с тем, что терипаратид может вызвать транзиторное повышение концентрации кальция в крови (и тем самым быть предрасполагающим фактором к развитию интоксикации препаратами дигиталиса), следует проявлять осторожность при применении Форстео у пациентов, принимающих дигоксин.

Совместное применение терипаратида и гидрохлоротиазида в дозе 25 мг не влияло на эффект 40 мкг терипаратида на концентрацию кальция в сыворотке крови. Влияние применения терипаратида с гидрохлоротиазидом в более высоких дозах на концентрацию кальция в крови не изучалось.

Совместное применение внутривенно фуросемида в дозах от 20 до 100 мг с Форстео в дозе 40 мкг у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой, средней или высокой степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина от 13 до 72 мл в 1 минуту) приводило к небольшому увеличению концентрации кальция в сыворотке крови (2%) и увеличению концентрации кальция в моче при суточном исследовании (37%), однако это изменение не является клинически значимым.

Аналоги лекарственного препарата Форстео

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Форстео не имеет.

Аналоги препарата по фармакологической группе (корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани):

Адгелон;
Акласта;
Актонель;
Алендронат;
Алфлутоп;
Аминоартрин;
Аредиа;
Артрадол;
Артракам;
Артрафик;
Биартрин;
Бивалос;
Биносто;
Блазтера;
Бондронат;
Бонефос;
Вепрена;
Верокласт;
Видехол;
Глюкозамин;
Дона;
Драстоп;
Земплар;
Золедронат;
Золерикс;
Зомета;
Кальцитонин;
Клобир;
Ксидифон;
Миакальцик;
Мукосат;
Оссин;
Осталон;
Остеовер;
Остеогенон;
Остеотриол;
Остеохин;
Остерепар;
Помегара;
Пролиа;
Резокластин;
Резорба;
Ризартева;
Ризендрос;
Румалон;
Синоарт;
Строметта;
Стронгос;
Структум;
Сустагард Артро;
Сустилак;
Тазан;
Тахистин;
Теванат;
Тридин;
Фитин;
Фороза;
Фосамакс;
Хондрактив;
Хондрамин;
Хондрогард;
Хондроглюксид;
Хондроитин;
Хондроксид;
Хондролон;
Хонсат;
Хонсурид;
Эксджива;
Эльбона;
Этальфа;
Юниум.

Отзыв врача эндокринолога

Пациенты, которым я назначаю препарат Форстео, в первый момент пугаются, а некоторые даже начинают отказываться от лечения. Основные причины — не справлюсь, не разберусь, не смогу. Поэтому я всегда подробно им разъясняю, как правильно пользоваться шприц-ручкой, несмотря на то, что в инструкции все понятно расписано. Некоторых пациентов, после того как они купят лекарство, я приглашаю на прием, и мы вместе читаем инструкцию, готовим шприц-ручку к использованию и делаем первую инъекцию. Что касается побочных реакций во время терапии Форстео, да, они бывают и проявляются чаще всего судорогами мышц и болями в конечностях.

источник

Фармакодинамические свойства
Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки, как и ПТГ.

Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови: костно-специфической щелочной фосфатазы и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа (PICP). Повышение содержания маркеров образования костной ткани сопровождается вторичным повышением уровня маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида (NTX) и дезоксипиридинолина (DPD), что отражает физиологическое взаимодействие процессов формирования и резорбции костной ткани в ремоделировании скелета.

Через 2 часа после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4-6 часов и возвращается к исходным показателям в течение 16-24 часов. Кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.

Клиническая эффективность
Постменопаузальный остеопороз
В основное клиническое исследование терипаратида было включено 1637 пациенток с постменопаузальным остеопорозом, средний возраст которых составил 69.5 лет

На момент начала исследования 90% пациенток перенесли 1 или более переломов позвонков и средняя минеральная плотность кости (МПК) позвонков была эквивалентна Т-критерию -2,6. Все пациентки ежедневно принимали 1000 мг кальция и. по меньшей мере. 400 ME витамина D.

Результаты терапии терипаратидом в течение до 24 месяцев (средняя длительность терапии составляла 19 месяцев) свидетельствуют о статистически значимом снижении частоты переломов. Частота возникновения новых переломов позвонков (?1 перелома, по результатам рентгенографии в начале и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 5,0% и 14,3% соответственно (р?0.001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска — 65%).

Частота возникновения множественных переломов позвонков (?2 переломов, по результатам рентгенографии в начале и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,1% и 4.9% соответственно (р?0,001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска — 77%).

Частота возникновения невертебральных низкоэнергетических переломов (переломов при минимальной травме) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 2,6% и 5,5% соответственно (р?0.025 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска — 53%).

После 19 месяцев лечения (средняя длительность терапии) было отмечено увеличение МПК поясничного отдела позвоночника и проксимального отдела бедренной кости по сравнению с плацебо на 9% и 4% соответственно (р

Клинических исследований, направленных на выяснение, проникает ли терипаратид в грудное молоко, не проводилось. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Максимальная продолжительность лечения терипаратидом составляет 24 месяца. Эффективность и безопасность терипаратида при терапии более двух лет не изучалась; вследствие этого терапия терипаратидом длительностью более 24 месяцев в течение жизни пациента не рекомендуется.

Рекомендуется дополнительное назначение кальция и витамина D. если они поступают с пищей в недостаточном количестве.

Дозировка не зависит от возраста пациента.

Пациент должен быть обучен технике введения препарата (см. «Руководство по использованию шприц-ручки»).

В клинических исследованиях терипаратида сообщалось как минимум об одном побочном явлении у 82.8% пациентов в группе терапии терипаратидом и у 84.5% пациентов в группе плацебо.

Побочные явления, выявленные в ходе клинических исследований и постмаркетинговых исследований терипаратида отражены ниже с разделением по частоте встречаемости: очень частые (?10%), частые (от ?1% до *Тяжелые случаи судорог или боли в спине были отмечены в течение нескольких минут после инъекции.

Описание отдельных реакций
Следующие явления встречались в клинических исследованиях в группе терипаратида с частотой ?1% по сравнению с группой плацебо: вертиго, тошнота, боль в конечностях, головокружение, депрессия, одышка.

При применении терипаратида возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. По данным клинических исследований, в группе терипаратида у 2.8% пациентов повышалась концентрация мочевой кислоты в крови выше верхнего предела нормы по сравнению с 0,7% пациентов в группе плацебо. Тем не менее, повышение концентрации мочевой кислоты в крови не оказывало негативного влияния на течение подагры, артралгии или мочекаменной болезни.

В крупных клинических исследованиях у 2.8% пациенток были обнаружены антитела с перекрёстной реакцией с терипаратидом. Как правило, антитела появлялись после 12 месяцев терапии и пропадали после прекращения терапии. В связи с появлением антител не было выявлено никаких признаков реакции гиперчувствительности, аллергических реакций, влияния на концентрацию кальция или влияния на терапевтический ответ в отношении минеральной плотности костной ткани.

Терипаратид применялся в однократной дозе до 100 мкг и в повторных дозах по 60 мкг в день в течение 6 недель.

Из постмаркетинговых данных известно о случаях ошибок в применении, при которых одномоментно было введено всё содержимое шприц-ручки в дозе до 800 мкг терипаратида. Были зарегистрированы следующие транзиторные явления: тошнота, слабость/заторможенность и снижение артериального давления. В некоторых случаях при передозировке не было зарегистрировано никаких побочных явлений. О смертельных случаях, связанных с передозировкой, не сообщалось.

Симптомы:
Симптомы передозировки могут включать гиперкальциемию с отсроченным началом и развитие ортостатической гипотензии. Также возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль.

Лечение:
Специального антидота не существует. При подозрении на передозировку рекомендуется отмена терипаратида, контроль содержания сывороточного кальция и проведение симптоматической терапии.

Совместное назначение терипаратида с ралоксифеном или гормонозамещающей терапией не влияет на содержание кальция в сыворотке крови и в моче.

Дигоксин
Однократная доза терипаратида не влияет на эффект дигоксина на период систолы (от начала зубца Q электрокардиограммы до закрытия аортального клапана, что является показателем влияния дигоксина на кардиологический эффект кальция). Тем не менее, так как терипаратид может вызвать транзиторное повышение концентрации кальция в крови (и тем самым, быть предрасполагающим фактором к развитию интоксикации препаратами дигиталиса), следует проявлять осторожность при применении терипаратида у пациентов, принимающих дигоксин.

Гидрохлортиазид
Совместное применение терипаратида и гидрохлортиазида в дозе 25 мг не влияло на эффект 40 мкг терипаратида на концентрацию кальция в сыворотке крови. Влияние применения терипаратида с гидрохлортиазидом в более высоких дозах на концентрацию кальция в крови не изучалось.

Фуросемид
Совместное применение внутривенного фуросемида в дозах от 20 до 100 мг с терипаратидом в дозе 40 мкг у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой, средней или высокой степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина от 13 до 72 мл/мин) приводило к небольшому увеличению концентрации кальция в сыворотке крови (2%) и увеличению концентрации кальция в моче при 24-часовом исследовании (37%), однако, это изменение не является клинически значимым.

При приеме терипаратида могут наблюдаться редкие эпизоды кратковременной ортостатической артериальной гипотензии, которые возникают в течение 4 часов после введения препарата и проходят самостоятельно в течение от нескольких минут до нескольких часов при укладывании пациента в положении лежа на спине и не являются противопоказанием к дальнейшему лечению. Ввиду недостаточности клинических данных при длительном лечении терипаратидом, рекомендуемые сроки лечения не должны превышать 24 месяцев.

Терипаратид может вызывать незначительное увеличение концентрации кальция в моче, но по результатам клинических исследований частота гиперкальциурии при приеме терипаратида не отличается от таковой в группе плацебо.

Препарат Форстео® не подлежит использованию, если раствор в шприц-ручке мутный, окрашен или содержит инородные частицы.

Особые группы пациентов
Пациенты с гиперкальциемией
Действие терипаратида у пациентов с гиперкальциемией не изучалось, поэтому не следует назначать таким пациентам терипаратид из-за возможности прогрессирования гиперкальциемии. Перед началом лечения с применением терипаратида следует исключить гиперкальциемию, однако, регулярное наблюдение за концентрацией кальция в сыворотке крови не требуется.

Пациенты детского возраста
Действие терипаратида у пациентов детского возраста не изучалось. Терипаратид не следует применять у пациентов детского возраста или молодых людей с открытыми эпифизарными зонами роста.

Пациенты с нарушением функции почек
Действие терипаратида у пациентов с активным течением мочекаменной болезни не изучалось. У пациентов с мочекаменной болезнью (острое течение или недавнее обострение) не следует применять терипаратид по причине риска обострения данного заболевания.
У пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести необходимо проявлять осторожность при применении терипаратида. При легкой степени нарушения функции почек особая осторожность не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени
Данные о применении терипаратида у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, в связи с чем терипаратид в этой группе пациентов должен применяться с осторожностью.

Сердечная недостаточность
У пациентов со стабильным течением хронической сердечной недостаточности (ХСН) после применения двух доз терипаратида по 20 мкг клинически значимых изменений фармакокинетики, артериального давления, частоты сердечных сокращений или других показателей безопасности выявлено не было. Коррекции дозы при применении препарата у пациентов с ХСН I-III функционального класса (по NYHA) не требуется.

источник

Раствор для п/к введения бесцветный, прозрачный.

1 мл
терипаратид	250 мкг

Вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная — 0.41 мг, натрия ацетат (безводный) — 0.1 мг, маннитол — 45.4 мг, метакрезол — 3 мг, хлористоводородной кислоты раствор 10% и/или натрия гидроксида раствор 10% — q.s., вода д/и — q.s. до 1 мл.

2.4 мл — шприц-ручки (1) — пачки картонные.

Рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон. Является активным фрагментом эндогенного человеческого паратгормона (ПТГ). Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.

Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки как и ПТГ.

Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4-6 ч и возвращается к исходному уровню в течение 16-24 ч, кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.

На фоне лечения терипаратидом увеличивается минеральная плотность костной ткани (МПКТ) всего тела на 5-10% (в т.ч. в поясничном отделе позвоночника, шейке бедренной кости и бедренной кости).

Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходного уровня костного метаболизма или величины МПКТ (относительное снижение риска возникновения новых переломов составляет 65%).

источник

В США ФОРСТЕО применяется с 2002 года. В Европе с 2003 года. На сегодня Терипаратид является широко используемым во всех странах, а в 2012 году врачи его назначили миллионному пациенту.

В России ФОРСТЕО применяется во всех регионах с 2014 года и уже более 300 пациентов в России получили эффективную терапию остеопороза препаратом ФОРСТЕО.

Терипаратид увеличивает костную плотность позвоночника и проксимальных отделов бедренной кости, уменьшает риск переломов тел позвонков и периферических костей у женщин с постменопаузальным остеопорозом. Наиболее эффективен у пациентов, которые ранее не получали терапии бисфосфонатами. Бисфосфонаты назначаются после курса лечения терипаратидом, так как лечение терипаратидом можно получить только один раз в жизни в течение 18-24 месяцев. Повторные курсы лечения терипаратидом не проводятся.

ФОРСТЕО — единственный препарат для лечения остеопороза, который активирует синтез костной ткани.

Примерно препарата хватает на 1 месяц.

Это наиболее эффективный препарат для лечения остеопороза на сегодняшний день. Показан для лечения тяжелых форм остеопороза. Применение терипаратида в рамках зарегистрированных показаний рекомендовано у следующих групп пациентов:

1. В качестве терапии первой линии у пациентов с тяжелым остеопорозом (один и более переломов тел позвонков или перелом проксимального отдела бедра,
многочисленные повторные переломы костей скелета).

2. У пациентов с неэффективностью предшествующей антиостеопоротической терапии (новые переломы, возникшие на фоне лечения и/или продолжающееся
снижение костной плотности).

3. У пациентов с непереносимостью других препаратов для лечения остеопороза или при наличии противопоказаний для их назначения.

Использование бисфосфонатов после лечения терипаратидом (последовательная схема терапии) приводит к достоверному дальнейшему увеличению минеральной
плотности костной ткани у женщин в постменопаузе.

Для начала лечения препаратом ФОРСТЕО необходимо провести ряд исследований крови: общий кальций, паратиреоидный гормон, щелочная фосфотаза, креатин, общий
анализ крови. Также следует исключить наличие метастазов в кости при подозрении на онкологические заболевания.

Ежедневное однократное подкожное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани.

Оценка эффективности терапии ФОРСТЕО

В рамках программы поддержки пациентов(8-800-100-58-33) пациенту бесплатно определят P1NP (Маркер образования новой кости) в начале терапии и через 3 месяца
терапии Этот контроль P1NP поможет понять доктору вместе с пациентом, насколько ускорился процесс образования новой кости уже через 3 месяца и спрогнозировать прирост МПК через год терапии.

При лечении терипаратидом наиболее часто побочными реакциями были боль в конечностях, тошнота, головная боль и головокружение. Как правило, побочные эффекты
при терапии ФОРСТЕО носили легкий или умеренный характер и при продолжении терапии уменьшались и проходили полностью.

С 2015 года ФОРСТЕО в Российской Федерации входит в перечень жизненно необходимых лекарственных препаратов.

Руководство по применению шприц-ручки с препаратом ФОРСТЕО

1. Снимите белый колпачок.
2. Прикрепите новую иглу: сорвите бумажный язычок, вставьте иглу непосредственно в картридж с лекарственным препаратом; плотно прикрутите иглу, снимите внешний защитный колпачок и отложите в сторону, не выбрасывая.
3. Установите дозу: оттяните черную пусковую кнопку до упора; убедитесь, что видна красная полоса, снимите внутренний защитный колпачок и выбросите его.
4. Введите дозу: аккуратно оттяните участок кожи на бедре или животе и введите иглу подкожно, нажмите черную пусковую кнопку до упора; удерживая, медленно сосчитайте до 5, затем извлеките иглу.
5. Проверьте дозу: после извлечения иглы убедитесь, что черная пусковая кнопка вдавлена до упора; если желтый стержень не виден, инъекция была проведена
правильно; если желтый стержень виден после проведения инъекции, не проводите повторную инъекцию в тот же день; необходимо установить шприц-ручку в исходное положение.
6. Удалите иглу; наденьте внешний защитный колпачок на иглу; полностью открутите иглу, 3-5 раз повернув внешний защитный колпачок; снимите иглу и утилизируйте
в соответствии с рекомендациями лечащего врача; снова наденьте белый колпачок; поместите шприц-ручку в холодильник сразу же после использования.
Препарат следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8° C. Не замораживать.

Последняя актуализация описания производителем 31.08.2017

Раствор для подкожного введения 1 мл

вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная — 0,41 мг; натрия ацетат (безводный) — 0,1 мг; маннитол — 45,4 мг; метакрезол — 3 мг; 10% раствор хлористоводородной кислоты и/или 10% раствор натрия гидроксида — q.s. для установления необходимого рН; вода для инъекций — q.s. до 1 мл

Описание лекарственной формы

Бесцветный прозрачный раствор.

Фармакологическое действие — регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Механизм действия. Терипаратид — рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон (ПТГ), получаемый с использованием штамма Escherichia coli (с помощью технологии рекомбинирования ДНК). Эндогенный ПТГ, представляющий собой последовательность из 84 аминокислотных остатков, является основным регулятором кальциевого и фосфорного метаболизма в костях и почках. Терипаратид (рекомбинантный человеческий ПТГ (1–34) является активным фрагментом эндогенного человеческого ПТГ. Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.

Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови: костно-специфической ЩФ и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа (PICP). Повышение содержания маркеров образования костной ткани сопровождается вторичным повышением уровня маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида (NTX) и дезоксипиридинолина (DPD), что отражает физиологическое взаимодействие процессов формирования и резорбции костной ткани в ремоделировании скелета.

Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4–6 ч и возвращается к исходным показателям в течение 16–24 ч. Кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.

В основное клиническое исследование терипаратида было включено 1637 пациенток с постменопаузальным остеопорозом, средний возраст которых составил 69,5 лет.

На момент начала исследования 90% пациенток перенесли 1 или более переломов позвонков и средняя минеральная плотность костной ткани (МПКТ) позвонков была эквивалентна Т-критерию –2,6. Все пациентки ежедневно принимали 1000 мг кальция и, по меньшей мере, 400 ME витамина D.

Результаты терапии терипаратидом в течение до 24 мес (средняя длительность терапии составляла 19 мес) свидетельствуют о статистически значимом снижении частоты переломов. Частота возникновения новых переломов позвонков (≥1 перелома, по результатам рентгенографии в начале и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 5% и 14,3% соответственно (р≤0,001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска — 65%).

Частота возникновения множественных переломов позвонков (≥2 переломов, по результатам рентгенографии в начале и конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,1% и 4,9% соответственно (р≤0,001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска –77%).

Частота возникновения невертебральных низкоэнергетических переломов (переломов при минимальной травме) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 2,6% и 5,5% соответственно (р≤0,025 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска –53%).

Частота возникновения основных невертебральных низкоэнергетических переломов (бедренная кость, лучевая кость, плечевая кость, ребра, кости таза) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,5% и 3,9% соответственно (р≤0,025 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска –62%). После 19 мес лечения (средняя длительность терапии) было отмечено увеличение МПКТ поясничного отдела позвоночника и проксимального отдела бедренной кости по сравнению с плацебо на 9% и 4% соответственно (р

источник

Раствор для п/к введения бесцветный, прозрачный.

1 мл
терипаратид	250 мкг

2.4 мл — шприц-ручки (1) — пачки картонные.

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузном периоде.

Лечение первичного остеопороза или остеопороза, обусловленного гипогонадизмом у мужчин.

Со стороны костно-мышечной системы: наиболее часто — боли в конечностях; часто — мышечные судороги.

Со стороны системы кроветворения: часто — анемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — депрессия, головная боль, головокружение, ишиас.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, диспноэ; редко — эмфизема.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения; редко — тахикардия, снижение АД.

Со стороны обмена веществ: часто — гиперхолестеринемия, повышенное потоотделение.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — недержание мочи, полиурия, болезненные позывы к мочеиспусканию.

Местные реакции: редко — эритема и аллергическая реакция в месте инъекции.

Прочие: часто — слабость, боли в грудной клетке, астения.

источник

Международное наименование — forsteo

Состав и форма выпуска.

Раствор для п/к введения бесцветный, прозрачный. В 1 мл содержится терипаратид — 250 мкг. Вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная — 0.41 мг, натрия ацетат (безводный) — 0.1 мг, маннитол — 45.4 мг, метакрезол — 3 мг, хлористоводородной кислоты раствор 10% и/или натрия гидроксида раствор 10% — q.s., вода д/и — q.s. до 1 мл.

Раствор д/п/к введения 250 мкг/1 мл: шприц-ручка 2.4 мл.

Фармакологическое действие.

Аналог паратиреоидного гормона. Рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон (ПТГ), получаемый с использованием штамма Escherichia coli (с помощью технологии рекомбинирования ДНК). Эндогенный ПТГ, представляющий собой последовательность из 84 аминокислотных остатков, является основным регулятором кальциевого и фосфорного метаболизма в костях и почках. Форстео(рекомбинантный человеческий ПТГ (1-34)) является активным фрагментом эндогенного человеческого ПТГ. Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.

Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови: костно-специфической ЩФ и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа (PICP). Повышение содержания маркеров образования костной ткани сопровождается вторичным повышением уровня маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида (NTX) и дезоксипиридинолина (DPD), что отражает физиологическое взаимодействие процессов формирования и резорбции костной ткани в ремоделировании скелета.

Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4-6 ч и возвращается к исходным показателям в течение 16-24 ч. Кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.

Постменопаузный остеопороз. В основное клиническое исследование терипаратида было включено 1637 пациенток с постменопаузным остеопорозом, средний возраст которых составил 69.5 лет.

На момент начала исследования 90% пациенток перенесли 1 или более переломов позвонков и средняя минеральная плотность кости (МПК) позвонков была эквивалентна Т-критерию -2.6. Все пациенты ежедневно принимали 1000 мг кальция и, по меньшей мере, 400 МЕ витамина D.

Результаты терапии терипаратидом в течение до 24 мес (средняя длительность терапии составляла 19 мес) свидетельствуют о статистически значимом снижении частоты переломов. Частота возникновения новых переломов позвонков (≥1 перелома, по результатам рентгенографии в начале и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 5% и 14.3% соответственно (снижение относительного риска — 65%).

Частота возникновения множественных переломов позвонков (≥2 переломов, по результатам рентгенографии в начале и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1.1% и 4.9% соответственно (снижение относительного риска — 77%).

Частота возникновения невертебральных низкоэнергетических переломов (переломов при минимальной травме) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 2.6% и 5.5% соответственно (снижение относительного риска — 53%).

После 19 мес лечения (средняя длительность терапии) было отмечено увеличение МПК поясничного отдела позвоночника и проксимального отдела бедренной кости по сравнению с плацебо на 9% и 4% соответственно (р Лечение остеопороза у женщин в постменопаузальном периоде. Лечение первичного остеопороза или остеопороза, обусловленного гипогонадизмом у мужчин.

Режим дозирования и способ применения.

Рекомендованная доза терипаратида составляет 20 мкг, вводится 1 раз/сут п/к в область бедра или живота.

Максимальная продолжительность лечения терипаратидом составляет 24 мес.

Эффективность и безопасность терипаратида при терапии более 2 лет не изучалась; вследствие этого терапия терипаратидом длительностью более 24 мес в течение жизни пациента не рекомендуется.

Рекомендуется дополнительное назначение кальция и витамина D, если они поступают с пищей в недостаточном количестве.

Дозировка не зависит от возраста пациента.

Пациент должен быть обучен технике введения препарата.

Правила использования шприц-ручки.

Форстео представляет собой раствор в шприц-ручке, предназначенной для индивидуального использования. Для каждой инъекции требуется новая стерильная игла. Каждая упаковка Форстео содержит «Руководство для пациентов», подробно описывающее правила обращения со шприц-ручкой.

Иглы для инъекций в комплект не входят. Шприц-ручку можно использовать с иглами для инсулиновых шприц-ручек (Becton Dickinson). Препарат должен вводиться сразу после того, как шприц-ручка взята из холодильника. После каждой инъекции шприц-ручка должна быть помещена в холодильник.

Руководство по применению шприц-ручки Колтер.

2. Прикрепите новую иглу: сорвите бумажный язычок, вставьте иглу непосредственно в картридж с лекарственным препаратом; плотно прикрутите иглу, снимите внешний защитный колпачок и отложите в сторону, не выбрасывая.

3. Установите дозу: оттяните черную пусковую кнопку до упора; убедитесь, что видна красная полоса, снимите внутренний защитный колпачок и выбросите его.

4. Введите дозу: аккуратно оттяните участок кожи на бедре или животе и введите иглу подкожно, нажмите черную пусковую кнопку до упора; удерживая, медленно сосчитайте до 5, затем извлеките иглу.

5. Проверьте дозу: после извлечения иглы убедитесь, что черная пусковая кнопка вдавлена до упора; если желтый стержень не виден, инъекция была проведена правильно; если желтый стержень виден после проведения инъекции, не проводите повторную инъекцию в тот же день; необходимо установить шприц-ручку Колтер в исходное положение.

6. Удалите иглу: наденьте внешний защитный колпачок на иглу; полностью открутите иглу, 3-5 раз повернув внешний защитный колпачок; снимите иглу и утилизируйте в соответствии с рекомендациями лечащего врача; снова наденьте белый колпачок; поместите шприц-ручку Колтер в холодильник сразу же после использования.

Мытье шприц-ручки Колтер. Протирайте влажной тканью с внешней стороны. Не помещайте шприц-ручку Колтер в воду, не мойте и не чистите с помощью каких-либо жидкостей.

Хранение шприц-ручки Колтер. Поместите шприц-ручку Колтер в холодильник сразу же после использования. Ознакомьтесь с условиями хранения в Инструкции по применению лекарственного препарата и следуйте им. Не храните шприц-ручку Колтер с прикрепленной иглой, поскольку это может привести к образованию воздушных пузырей в картридже с препаратом. Храните шприц-ручку Колтер с надетым белым колпачком. Никогда не храните шприц-ручку Колтер в морозильной камере. Если лекарственный препарат был заморожен, выбросите устройство и используйте новую шприц-ручку Колтер. Если вы забыли поместить шприц-ручку Колтер в холодильник, не выбрасывайте шприц-ручку. Поместите шприц-ручку в холодильник и свяжитесь с Производителем.

Утилизация игл шприц-ручки и устройства.

Утилизация игл шприц-ручки и устройства шприц-ручки Колтер. Перед утилизацией шприц-ручки Колтерследует убедиться, что игла шприц-ручки удалена. Утилизируйте шприц-ручку Колтери использованные иглы в соответствии с указаниями вашего лечащего врача, в соответствии с локальными требованиями и порядком, установленном в вашем медицинском учреждении. Утилизируйте устройство в течение 28 дней после первого использования.

Побочное действие форстео.

Общий профиль безопасности.

Наиболее часто: побочными реакциями были боль в конечностях, тошнота, головная боль и головокружение.

Побочные явления, выявленные в ходе клинических исследований и постмаркетинговых исследований терипаратида, представлены ниже с разделением по частоте встречаемости: очень часто (≥10%), часто (от ≥1% до 2.76 ммоль/л), гиперурикемия; редко — гиперкальциемия (>3.25 ммоль/л).

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, ишиалгия, обморок.

Со стороны психики: часто — депрессия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, понижение АД; нечасто — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — эмфизема.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, грыжа пищеводного отверстия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; нечасто — геморрой.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — боль в конечностях; часто — мышечные судороги; нечасто — миалгия, артралгия, боль или спазм в спине*.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — недержание мочи, полиурия, императивные позывы к мочеиспусканию, мочекаменная болезнь; редко — нарушение функции почек/почечная недостаточность.

Аллергические реакции: редко — вскоре после инъекции наблюдались острая одышка, отек лица, крапивница, боль в груди, отеки (в основном периферические).

Общие реакции: часто — чувство усталости, астения.

Местные реакции: часто — легкие и преходящие явления в месте инъекции, такие как боль, припухлость, эритема, зуд, образование синяков и незначительное кровотечение в месте инъекции; нечасто — реакция в месте инъекции, эритема в месте инъекции.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — увеличение массы тела, шумы в сердце, повышение концентрации ЩФ.

*Тяжелые случаи судорог или боли в спине были отмечены в течение нескольких минут после инъекции.

Описание отдельных реакций.

Следующие побочные реакции встречались в клинических исследованиях в группе терипаратида с частотой ≥1% по сравнению с группой плацебо: вертиго, тошнота, боль в конечностях, головокружение, депрессия, одышка.

При применении терипаратида возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. По данным клинических исследований в группе терипаратида у 2.8% пациентов повышалась концентрация мочевой кислоты в крови выше ВГН по сравнению с 0.7% пациентов в группе плацебо. Тем не менее, повышение концентрации мочевой кислоты в крови не оказывало негативного влияния на течение подагры, артралгии или мочекаменной болезни.

В крупных клинических исследованиях у 2.8% пациенток были обнаружены антитела с перекрестной реакцией с терипаратидом. Как правило, антитела появлялись после 12 мес терапии и пропадали после прекращения терапии. В связи с появлением антител не было выявлено никаких признаков реакции гиперчувствительности, аллергических реакций, влияния на концентрацию кальция или влияния на терапевтический ответ в отношении минеральной плотности костной ткани.

Противопоказания к применению.

Предшествующая лучевая терапия костей скелета; метастазы в кости или опухоли костей в анамнезе; повышенная чувствительность к терипаратиду или вспомогательным компонентам препарата; почечная недостаточность тяжелой степени; метаболические заболевания костей, за исключением первичного остеопороза (включая гиперпаратиреоз и болезнь Педжета); предшествующая гиперкальциемия; повышение активности ЩФ неясного генеза; беременность; лактация (период грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Влияние лечения терипаратидом на развитие плода у человека не изучалось. Не следует назначать препарат Форстео при беременности.Клинических исследований, направленных на выяснение, выделяется ли терипаратид с грудным молоком, не проводилось. Терипаратид не следует назначать кормящим матерям.

Применение при нарушениях функции печени.

Данные о применении терипаратида у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, в связи с чем терипаратид у этой группы пациентов следует применять с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек.

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Применять с осторожностью у пациентов с умеренными нарушениями функции почек.

Применение препарата у детей.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Терипаратид не следует применять у пациентов детского возраста, подростков или молодых людей с открытыми эпифизарными зонами роста.

Особые указания при приеме форстео.

Действие терипаратида у пациентов с гиперкальциемией не изучалось, поэтому препарат не следует назначать таким пациентам из-за возможности обострения гиперкальциемии.

Перед началом лечения с применением терипаратида следует исключить гиперкальциемию, однако, регулярное наблюдение за концентрацией кальция в сыворотке крови не требуется.

Действие терипаратида у пациентов с активным течением мочекаменной болезни не изучалось. У пациентов с мочекаменной болезнью (острое течение или недавнее обострение) не следует применять терипаратид из-за риска обострения данного заболевания.

Забор крови для определения содержания кальция в крови следует производить не ранее, чем через 16 ч после последнего введения препарата Форстео, т.к. может наблюдаться кратковременное повышение содержания кальция в сыворотке крови после инъекции терипаратида. Постоянное наблюдение за концентрацией кальция во время лечения не требуется.

При приеме препарата Форстео могут наблюдаться редкие эпизоды кратковременной ортостатической гипотензии, которые возникают в течение 4 ч после введения препарата и проходят самостоятельно в течение от нескольких минут до нескольких часов при укладывании пациента в положение лежа на спине и не являются противопоказанием к дальнейшему лечению.

Ввиду недостаточности клинических данных при длительном лечении терипаратидом, рекомендуемый срок лечения не должен превышать 18 месяцев.

Форстео не подлежит использованию, если раствор в шприц-ручке мутный, окрашен или содержит инородные частицы.

Использование в педиатрии. Действие терипаратида у пациентов детского возраста не изучалось. Терипаратид не следует применять у пациентов детского возраста, подростков или молодых людей с открытыми эпифизарными зонами роста.

Передозировка.

В ходе клинических исследований терипаратида о случаях передозировки не сообщалось.

Терипаратид применялся в однократной дозе до 100 мкг и в повторных дозах по 60 мкг/сут в течение 6 недель.

Из постмаркетинговых данных известно о случаях ошибок в применении, при которых одномоментно было введено все содержимое шприц-ручки в дозе до 800 мкг терипаратида. Были зарегистрированы следующие транзиторные явления: тошнота, слабость/заторможенность и снижение АД. В некоторых случаях при передозировке не было зарегистрировано никаких побочных реакций. О смертельных случаях, связанных с передозировкой, не сообщалось.

Симптомы: возможны гиперкальциемия с отсроченным началом и развитие ортостатической гипотензии, тошнота, рвота, головокружение, головная боль.

Лечение: специального антидота не существует. При подозрении на передозировку рекомендуется отмена терипаратида, контроль содержания сывороточного кальция и проведение симптоматической терапии.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, фуросемидом, дигоксином, атенололом, а также с препаратами с замедленным высвобождением — дилтиаземом, нифидипином, фелодипином, нисолдипином не отмечалось.

Однократное введение терипаратида не оказывает влияния на фармакодинамику дигоксина. Гиперкальциемия является предрасполагающим фактором к развитию интоксикации препаратами дигиталиса, поэтому терипаратид следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты дигиталиса.

Условия отпуска из аптек.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в холодильнике при температуре от 2° до 8° C. Не замораживать. Срок годности — 2 года.

Препарат, находящийся в употреблении, следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°С не более 28 дней.

Применение препарата форстео только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Гимнастика для беременных – как не навредить ребенку?

источник