по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер: П N015682/01
Торговое название препарата: Фликсоназе ® / Flixonase ® .
Международное непатентованное название (МНН): флутиказон / fluticasone.
Лекарственная форма: спрей назальный дозированный.
| Компонент | Концентрация, % мг/доза |
| Активное вещество: | |
| Флутиказона пропионат (микронизированный) | 0,05 |
| Вспомогательные вещества: | |
| Декстроза | 5,00 |
| Авицел RC591 (целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия) | 1,50 |
| Фенилэтанол | 0,25 |
| Раствор бензалкония хлорида | 0,02 |
| Полисорбат 80 | 0,005 |
| Хлористоводородная кислота 1 | до рН 6,3 — 6,5 |
| Вода очищенная | до 100,00 |
1 Прибавляют для достижения рН, равного 6,3-6,5, если рН конечной суспензии выше 6,8.
Описание: Белая, непрозрачная суспензия, свободная от посторонних частиц.
Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид для местного применения.
Код ATX R01AD08
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Флутиказона пропионат — вещество, обладающее сильным противовоспалительным действием. При интраназальном введении не отмечается сколько-нибудь выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.
Значимого изменения суточной площади под фармакокинетической кривой сывороточного кортизола не выявлено после введения флутиказона пропионата в дозе 200мкг/сут. по сравнению с плацебо (соотношение: 1,01, 90% ДИ — доверительный интервал от 0,9 до 1,14).
Флутиказона пропионат оказывает противовоспалительный эффект, за счёт взаимодействия с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов; уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Флутиказона пропионат оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения.
Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг. Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.
Фармакокинетика
Всасывание
После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200мкг/сут. максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1%) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.
Распределение
Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительно 318 л). Связь с белками плазмы крови высокая (91%).
Метаболизм
Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом.
Выведение
Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1,1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизительно на 98% в течение 3-4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувыведения 7,8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), а неактивного метаболита — карбоновой кислоты — менее 5 %. Флутиказона пропионат и его метаболиты, в основном, выводятся с желчью через кишечник.
Показания для применения
Профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Противопоказания для применения
Гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому компоненту препарата; детский возраст до 4 лет.
С осторожностью
- Одновременный прием с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как ритонавир и кетоконазол, может вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.
- При одновременном применении с другими лекарственными формами глюкокортикостероидов.
- При наличии инфекций носовой полости или придаточных пазух носа. При этом инфекционные заболевания носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея Фликсоназе ® .
- После недавно перенесенной травмы носа или операции в полости носа или же при наличии изъязвлений слизистой оболочки носа.
Применение при беременности и лактации
Беременным и кормящим женщинам препарат Фликсоназе ® можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для пациентки превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Только интраназально.
Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо применять препарат регулярно. Максимальный терапевтический эффект может достигаться после 3-4 дней терапии.
Взрослые и дети старше 12 лет
Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром (200 мкг в сутки). В некоторых случаях можно применять по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в день (400 мкг в сутки) в течение непродолжительного времени с целью достижения контроля над симптомами, после чего дозу можно снизить.
Максимальная суточная доза — 400 мкг (не более 4 впрыскиваний в каждую ноздрю).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Обычная доза для взрослых.
Дети от 4 до 12 лет
Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 1 s впрыскиванию (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром. В некоторых случаях может потребоваться назначение по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 2 раза в день.
Максимальная суточная доза — 200 мкг (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю).
Использование ингалятора
Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец — под донышко.
При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 недели следует проверить исправность распылителя: направить наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Далее необходимо прочистить нос (высморкаться). Закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую ноздрю. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем. следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в ту же ноздрю, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком.
Распылитель следует промывать не менее 1 раза в неделю. Для этого осторожно снять наконечник и промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.
Побочные действия
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота, встречаемости определяется следующим образом: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100 и > 1/1000 и > 1/10 000 и Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме после применения назального спрея Фликсоназе ® клинически значимые взаимодействия очень маловероятны.
Ритонавир (сильный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома 1 Р450) способен намного повышать-концентрации в плазме флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке, возникают системные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего.
Особые указания и меры предосторожности при применении
Препарат показан только для интраназального применения.
Без наблюдения врача назальный спрей Фликсоназе ® не следует постоянно применять более 6 месяцев.
При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.
Имеются сообщения о проявлении системных эффектов при использовании назальных глюкокортикостероидов в очень высоких дозах в течение длительного времени. Эти эффекты гораздо менее вероятны, чем при применении пероральных форм глюкокортикостероидов, и могут варьироваться у отдельных пациентов, а также между различными глюкокортикостероидными препаратами.
Полностью эффект назального спрея флутиказона пропионата может проявиться лишь через несколько дней лечения. Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения.
Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной глюкокортикостероидной терапии на лечение назальным спреем флутиказона пропионата, если есть основания предполагать нарушение функции надпочечников. У большинства пациентов назальный спрей флутиказона пропионата устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия.
Для купирования офтальмологических проявлений на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия.
При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системных эффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании флутиказона пропионата и ритонавира.
Таким образом, одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В клинических исследованиях не получено данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, однако следует учитывать побочные действия, которые может вызвать препарат.
Форма выпуска
Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза.
По 60 и 120 доз во флаконах жёлтого стекла Типа I или Типа III. Каждый флакон снабжен дозирующим устройством. На флакон и дозирующее устройство надет адаптер для интраназального введения. Флакон дополнительно снабжен колпачком для защиты адаптера от пыли.
Каждый флакон вместе с дозирующим устройством, адаптером и защитным колпачком (в собранном состоянии) и инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.
Польша, г. Познань, 60-322, ул. Грюнвальдска, 189
Ul. Grunwaldzka, 189, 60-322, Poznan, Poland.
(указывается в случае осуществления выпускающего контроля качества фирмой-производителем «ГлаксоСмнтКляйн Фармасьютикалз С.А.», Польша) или
«Глаксо Вэллком С.А.» / Glaxo Wellcome S.A. Авда. де Экстремадура 3,
09400 Аранда де Дуэро, Бургос, Испания / Avda. de Extremadura 3,
09400 Aranda de Duero, Burgos, Spain (указывается в случае осуществления выпускающего контроля качества фирмой-производителем «Глаксо Вэллком С.А.», Испания)
За дополнительной информацией обращаться
ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг»
121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 3, эт. 5
Бизнес-Парк «Крылатские холмы»
источник
Фликсоназе – это спрей с глюкокортикостероидом для назального применения, оказывает выраженное противовоспалительное действие.
Действующее вещество – флутиказон.
Противовоспалительное действие флутиказона реализуется в результате его взаимодействия с рецепторами глюкокортикоидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов.
Уменьшает выработку медиаторов воспаления и ряда биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.
Спрей Фликсоназе оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 часа после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, ринорею, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз.
Фликсоназе облегчает и глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптомов (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 часов после однократного применения спрея в дозе 200 мкг.
Состав спрея Фликсоназе, 1 доза:
- микронизированный пропионат флутиказона – 50 мкг;
- дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, безводная декстроза, разбавленная хлороводородная кислота, микрокристаллическая карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, раствор хлорида бензалкония, фенилэтиловый спирт, очищенная вода.
Выпускается в форме назального дозированного спрея. Реализуется во флаконах из темного стекла с адаптером и дозирующим устройством на 120 и 60 доз, в картонных упаковках.
От чего помогает Фликсоназе? Согласно инструкции, назальный спрей назначают в следующих случаях:
- для профилактики и лечения круглогодичного и сезонного аллергического ринита, сенной лихорадки.
Препарат применяется исключительно интраназально. Терапевтическое действие наблюдается только при регулярном приеме.
Стандартные дозировки Фликсоназе, согласно инструкции для взрослых и детей старше 12 лет:
- 1-я неделя – по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (200 мкг);
- со 2-й недели до 3 месяцев – по 1 или 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (100-200 мкг).
- Максимальная суточная доза – 200 мкг в сутки (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю).
Дети в возрасте от 4 до 12 лет:
- по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз в сутки (100 мкг
Необходимо обратиться к лечащему врачу, если ребенку необходимо применять препарат в течение периода времени, превышающего 2 месяца в году.
- Максимальная суточная доза – 100 мкг (не более 1 впрыскивания и каждую ноздрю).
Для получения полного терапевтического эффекта необходимо регулярное применение препарата. Максимальный терапевтический эффект развивается через 3–4 дня после начала лечения. Продолжительность применения определяется врачом в зависимости от клинического состояния пациента и ответа на лечение.
Правила использования флакона со спреем
Перед интраназальным введением флакон с препаратом аккуратно встряхивают. Для впрыскивания помещают большой палец в области дна флакона, а средний и указательный пальцы обхватывают наконечник.
Если спрей Фликсоназе не применялся на протяжении 7 и более дней – инструкция по применению рекомендует проверить проходимость распылителя перед впрыскиванием. Для этого делают несколько нажатий, направляя наконечник от себя. При исправном распылителе при нажатии появляется облачко препарата в воздухе.
Правила очистки распылителя
Рекомендуется промывать распылитель не реже 1 раза в 7 дней. Для этого бережно снимают распылитель с флакона и промывают его в чистой теплой воде. Излишки воды стряхивают и просушивают распылитель в теплом месте, однако перегревать его не следует.
Устанавливают распылитель на место и закрывают колпачком. Если флакон не используется в течение длительного времени, необходимо очистить засорившееся отверстие, поместив наконечник ненадолго в теплой воде (но не кипятке!).
После этого распылитель промывают под струей воды и просушивают. Не допускается очищение засорившегося распылителя острыми предметами (булавка, игла).
Особые указания
Если после 7 дней постоянного применения препарата улучшение не наступает, то следует обратиться к врачу.
Без наблюдения врача назальный спрей Фликсоназе не следует постоянно применять более 6 месяцев. При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Фликсоназе:
- Местные реакции: сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, носовые кровотечения, чувство жжения, заложенность носа; очень редко (менее 1/10 000 случаев) – перфорация носовой перегородки (особенно при хирургических вмешательствах в полости носа в анамнезе).
- Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, отек лица и языка; очень редко (менее 1/10 000 случаев) – анафилактические реакции и бронхоспазм.
- Прочие: головная боль.
Были зарегистрированы очень редкие случаи развития глаукомы, повышения внутриглазного давления и катаракты на фоне длительного приема флутиказона пропионата, однако, причинно-следственная связь в ходе клинических исследований длительностью до 1 года не была выявлена.
Противопоказания
Противопоказано назначать спрей Фликсоназе в следующих случаях:
- гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому ингредиенту препарата;
- недавно перенесенная травма носа или операция и полости носа;
- возраст до 4 лет.
Беременные женщины должны воздерживаться от применения назального спрея, если только врач не сочтет использование препарата необходимым.
Передозировка
Данных об острой и хронической передозировке препарата не имеется.
При интраназальном введении здоровым добровольцам по 2 мг флутиказона пропионата 2 раза в сутки в течение 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (дозы в 20 раз выше терапевтической).
Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного времени может привести к временному угнетению функции надпочечников.
При необходимости, заменить Фликсоназе можно на аналог по активному веществу – это препараты:
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Фликсоназе, цена и отзывы на назальные спреи схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках Москвы и России: Фликсоназе спрей назальный 50 мкг/доза 60 доз – от 434 до 530 рублей, стоимость флакона на 120 доз – от 699 до 841 рубля, по данным 696 аптек.
Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек – без рецепта.
Оба спрея содержат глюкокортикостероид, но разный. Фликсоназе содержит флутиказон, а Назонекс – мометазон. Основным предназначением обоих препаратов является лечение круглогодичного и сезонного ринита у взрослых и детей.
Фликсоназе разрешено использовать детям старше 4 лет, а Назонекс – детям с 2 лет. Побочные действия у препаратов одинаковы: возможно появление сухости и раздражения носоглотки, жжения, головной боли, носовых кровотечений.
В любом случае, перед заменой одного препарата на другой следует проконсультироваться с доктором, так как они назначаются аллергикам, а реакция на препарат индивидуальна.
Регулярно спасаюсь этим лекарством в период цветения, а также от домашней пыли. Быстро и эффективно снимает симптомы заболевания. Раньше я не любила лето, а этот препарат помог мне значительно улучшить качество моей жизни. Рекомендую.
Во время ринита беременных возникло привыкание к сосудосуживающим препаратам, “сидела” на них год с лишним. Чтобы отказаться от них, мне посоветовали “Фликсоназе”. Попробовала, использовала один раз утром и один раз на ночь, продолжая закапывать сосудосуживающие. Буквально через пару дней у меня задышал нос. Сам! Без применения каких-либо лекарств! Цена немаленькая, но ради такого эффекта, я бы и больше заплатила.
Мне прописывал ЛОР на выбор – или Фликсоназе, или Назонекс для снятия медикаментозного ринита. Купила Фликсоназе, помогло.
источник
Описание актуально на 22.06.2016
- Латинское название: Flixonase
- Код АТХ: R01AD08
- Действующее вещество: Флутиказон (Fluticasone)
- Производитель: Glaxo Wellcome (Испания); GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Польша)
В состав препарата входит основной компонент: флутиказона пропионат.
Дополнительные составляющие: декстроза, карбоксиметилцеллюлоза и целлюлоза микрокристаллическая, спирт фенилэтиловый, раствор бензалкония хлорида, хлористоводородная кислота, полисорбат 80 и очищенная вода.
Выпускается Фликсоназе в виде спрея назального, расфасованного во флаконы по 60 и 120 доз, в картонной упаковке.
Спрей обладает противоаллергическим, противоотёчным и противовоспалительным эффектом.
Данный препарат проявляет противовоспалительное действие благодаря взаимодействию с рецепторами ГКС. При этом отмечается подавление пролиферации тучных клеток, лимфоцитов, эозинофилов, макрофагов и нейтрофилов. Благодаря флутиказона пропионату происходит уменьшение выработки медиаторов воспаления и прочих биологически активных компонентов, например: гистамина, цитокинов и лейкотриенов, на ранней и более поздней стадии аллергических реакций. В результате восстанавливается реакция пациента на бронходилататоры, позволяя снизить частоту их использования. Уменьшается частота чихания, зуд в носу, устраняется насморк и заложенность носа, дискомфорт в придаточных пазухах и ощущение давления на нос и глаза. Помимо этого, облегчаются глазные симптомы, имеющие отношение к аллергическому риниту.
Применение спрея оказывает быстрый противовоспалительный эффект на слизистую носа спустя 2-4 часа с момента первого впрыскивания.
Снижение выраженности симптомов, преимущественно, заложенности носа, может сохраняться не менее суток после введения однократной дозы.
Применение препарата с соблюдением рекомендованных дозировок не вызывает выраженности его системной активности и не способствует угнетению гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.
Интраназальное введение спрея не приводит к обнаружению препарата в составе плазмы крови. Для этого средства характерна низкая абсорбция, так как его основная часть проглатывается. Всасывание их ЖКТ в кровь составляет всего около 1% принятой дозы. Тем не менее, флутиказона пропионат подвергается быстрому распределению и значительной способностью связывания с белками плазмы. Выведение препарата из организма происходит достаточно быстро, преимущественно в виде метаболитов в составе желчи.
Применять спрей Фликсоназе рекомендуется при:
Не назначают препарат при:
- гиперчувствительности к нему;
- детском возрасте до 4 лет.
При лечении Фликсоназе могут развиваться побочные эффекты в форме значительной сухости и раздражения носоглотки, головных болей, искажения запаха или вкуса, носовых кровотечений.
Также не исключено проявление реакций гиперчувствительности, например: кожной сыпи, отёчности лица и языка, бронхоспазма.
В редких случаях возможны местные реакции: заложенность носа, жжение, дискомфорт.
Подробная инструкция по применению Фликсоназе рекомендует вводить его интраназально. Для пациентов от 12 лет препарат назначается в качестве профилактики и лечения различных форм аллергического ринита. При этом лекарство нужно впрыскивать по 2 раза в каждый носовой проход по 1-2 раза в сутки. После того, как контроль над симптомами будет достигнут, дозировку сокращают до одного введения по разу в сутки.
При этом максимально допустимая суточная дозировка Flixonase составляет до 4 впрыскиваний.
Пациентам детского возраста 4-12 лет во время профилактических мероприятий и лечения ринита препарат можно впрыскивать по одному разу в день в каждый носовой ход.
Достижению полного терапевтического эффекта способствует регулярное использование препарата. Установлено, что эти капли в нос не проявляют немедленный терапевтический эффект, обычно это происходит спустя 3-4 дня с начала применения.
Информация о передозировке данным препаратом отсутствует. Однако производители не исключают, что могут развиваться нарушения в деятельности гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, угнетение функций надпочечников, если применять спрей длительное время в повышенных дозировках.
Как правило, это не требует специального лечения – достаточно корректировки дозировки и контроля уровня кортизола в составе плазмы.
Установлено, что при применении Фликсоназе образуются низкие концентрации его активного вещества флутиказона пропионата в составе плазмы крови. Поэтому возникновение значимых взаимодействий маловероятно.
Тем не менее, сочетание с Ритонавиром и другими ингибиторами изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 может повысить концентрацию этого препарата.
Этот препарат можно применять только интраназально, с длительностью лечения до 6 месяцев. Если лечение продолжается дольше этого срока, то требуется контроль деятельности коры надпочечников.
Полноценный эффект спрея проявляется только через несколько дней применения, поэтому следует придерживаться регулярной терапевтической схемы.
Обычно для большинства пациентов этого препарата бывает достаточно, чтобы устранить признаки сезонного аллергического ринита, но иногда может потребоваться дополнительное лечение, например, для купирования офтальмологических проявлений.
Хранение спрея возможно в обычных условиях при температуре до 30°С, в месте, недоступном детям.
Следует отметить, что при беременности этот препарат можно применять только по назначению врача, когда ожидаемая польза намного выше возможного вреда.
Множество отзывов о данном препарате встречаются на различных форумах, тематика которых посвящена лечению аллергического ринита. Также пользователи активно обсуждают способы профилактики этого нарушения и эффективность других препаратов с подобным действием.
Довольно часто пациенты оставляют отзывы о Фликсоназе как об эффективном препарате, приносящем большое облегчение при проявлениях аллергического ринита. Тем не менее, некоторые пользователи сообщают, что лечение не принесло полного выздоровления. Например, даже применение спрея в течение месяца не помогло устранить отёчность и полностью восстановить обоняние.
Кроме того, встречаются описания случаев непереносимости препарата, которые проявились сильнейшей отёчностью, обильными водянистыми выделениями и ещё большей заложенностью носа.
Также пользователи активно обсуждают тему возможной взаимозаменяемости препаратов, какое из лекарственных средств от аллергического ринита наиболее эффективное, насколько они безопасны, комфортны в применении и так далее.
Что касается Фликсоназе, отзывы врачей только подтверждают его высокую эффективность. При этом они лишний раз отмечают, что применять его можно согласно показаниям, с окончательно уточнённым диагнозом. Важно соблюдать дозировку, схему и другие особенности приёма. Только в этом случае можно ожидать хороший исход лечения, без осложнений и побочных эффектов.
Цена спрея Фликсоназе варьируется в пределах 730-780 рублей.
источник
Фликсоназе: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Flixonase
Действующее вещество: флутиказон (fluticasone)
Производитель: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Польша), Glaxo Wellcome (Испания)
Актуализация описания и фото: 15.08.2018
Цены в аптеках: от 413 руб.
Фликсоназе – лекарственное средство, оказывающее противоаллергическое, противоотечное, противовоспалительное действие и применяемое для лечения ринита аллергической этиологии.
Лекарственная форма выпуска Фликсоназе – спрей назальный дозированный: непрозрачный, белый, без посторонних частиц (в стеклянных темных флаконах по 60 или 120 доз, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозирующим устройством и адаптером).
- действующее вещество: микронизированный пропионат флутиказона – 50 мкг;
- дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, безводная декстроза, разбавленная хлороводородная кислота, микрокристаллическая карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, раствор хлорида бензалкония, фенилэтиловый спирт, очищенная вода.
Для флутиказона пропионата характерно интенсивное противовоспалительное действие. Интраназальное введение препарата не сопровождается значительно выраженным системным действием и не приводит к угнетению гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.
После введения флутиказона пропионата в суточной дозе 200 мкг значимое изменение суточной площади под фармакокинетической кривой кортизола, содержащегося в сыворотке крови, по сравнению с плацебо не было обнаружено (соотношение составляло 1,01, 90% ДИ – доверительный интервал от 0,9 до 1,14).
Противовоспалительный эффект активного компонента Фликсоназе обусловлен его взаимодействием с рецепторами глюкокортикостероидов. Флутиказона пропионат подавляет продуцирование медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (цитокинов, гистамина, лейкотриенов, простагландинов) на протяжении ранней и поздней фазы аллергической реакции и ингибирует пролиферацию нейтрофилов, эозинофилов, тучных клеток, макрофагов, лимфоцитов. Препарат характеризуется быстрым противовоспалительным действием на слизистую оболочку носа, а его противоаллергический эффект отмечается уже через 2–4 часа после первого применения. Флутиказона пропионат уменьшает неприятные ощущения в области придаточных пазух носа и ощущение давления вокруг глаз и носа, способствует устранению заложенности носа, чиханья, зуда в носу, насморка. Также он снижает выраженность симптомов со стороны глаз, связанных с ринитом аллергического происхождения. Действие Фликсоназе, особенно касающееся заложенности носа, сохраняется на протяжении 24 часов после однократного впрыскивания спрея в дозе 200 мкг. Флутиказона пропионат улучшает качество жизни больных, нормализуя их социальную и физическую активность.
При интраназальном введении флутиказона пропионата в суточной дозе 200 мкг количественное определение максимальных равновесных концентраций в плазме у большинства больных невозможно (они не превышают 0,01 нг/мл). Пиковая концентрация вещества в плазме, поддававшаяся определению, составляла около 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание флутиказона пропионата из носовой полости маловероятно по причине проглатывания большей части дозы и невысокой водорастворимости. Абсолютная пероральная биодоступность вещества низкая и составляет менее 1%, что обусловлено активным участием в метаболических процессах, связанных с эффектом «первого прохождения» через печень, и неполным всасыванием из ЖКТ. Таким образом, общее системное всасывание Фликсоназе остается крайне низким.
В равновесном состоянии действующее вещество Фликсоназе отличается большим объемом распределения (примерно 318 л). Его степень связывания с белками плазмы крови достаточно высока (около 91%).
Быстрое выведение флутиказона пропионата из системного кровотока объясняется преимущественно метаболическими процессами в печени, в результате которых при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 образуется фармакологически неактивная карбоновая кислота. Метаболизм проглоченной фракции активного компонента Фликсоназе при первом прохождении через печень осуществляется аналогичным образом.
При применении флутиказона пропионата в диапазоне доз 250‒1000 мкг его выведение носит линейный характер, причем значение плазменного клиренса является достаточно высоким (1,1 л/мин). Максимальная концентрация вещества в плазме крови уменьшается примерно на 98% на протяжении 3–4 часов, и только если концентрации в плазме были очень низкими, конечный период полувыведения составлял 7,8 часа. Почечный клиренс флутиказона пропионата оказывается незначительным и не превышает 0,2%. Данный показатель для карбоновой кислоты – неактивного метаболита – составляет менее 5%. Действующее вещество и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью через кишечник.
Спрей Фликсоназе назначается при сезонном или круглогодичном аллергическом рините (лечение и профилактика).
Согласно инструкции, Фликсоназе назначают с осторожностью и под контролем врача в случае наличия следующих состояний/болезней:
- период после проведения операций в полости носа либо перенесенной в недавнем времени травмы носа;
- язвенные поражения слизистой оболочки носа;
- инфекции носовой полости либо придаточных пазух (требуется соответствующая терапия; противопоказанием для применения Фликсоназе не являются), герпес;
- сочетанное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4, включая кетоконазол, ритонавир, поскольку это может привести к увеличению плазменной концентрации флутиказона;
- сочетанное применение с иными лекарственными формами кортикостероидов, в т. ч. таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, глазные или назальные капли, назальные спреи с аналогичным действием;
- беременность (применение не рекомендовано, в случаях необходимости назначения требуется оценка соотношения пользы с риском).
Препарат Фликсоназе предназначен только для регулярного интраназального применения, что обеспечивает полный терапевтический эффект.
Рекомендованный режим дозирования (1 доза соответствует 50 мкг флутиказона):
- взрослые и дети от 12 лет: 1 раз в день (желательно в утреннее время) по 2 дозы в каждую ноздрю. Иногда, чтобы достигнуть контроля симптомов, препарат непродолжительный период применяется 2 раза в день. Суточную дозу Фликсоназе после достижения контроля симптомов болезни можно уменьшить до 1 дозы в каждую ноздрю. Максимально – 8 доз в день. Пациентам пожилого возраста назначают такой же режим дозирования;
- дети 4–12 лет: 1 раз в день по 1 дозе в каждую ноздрю. Максимально – 4 дозы в день.
Максимальное терапевтическое действие проявляется через 3–4 дня с момента начала применения Фликсоназе.
Перед применением флакон со спреем необходимо осторожно встряхнуть. До первого использования препарата, или если интервал в его использовании составил 7 дней и дольше, нужно проверить исправность распылителя, для этого наконечник направляют от себя и делают несколько нажатий (должно появиться небольшое облачко).
Перед проведением процедуры следует прочистить нос. После этого нужно закрыть одну ноздрю, при этом наконечник вводится в другую ноздрю. Голову следует наклонить несколько вперед, удерживая в вертикальном положении флакон. Однократное нажатие производят с вдохом. Выдох рекомендовано делать через рот.
Промывать распылитель необходимо теплой водой не реже 1 раза в 7 дней. Использовать острые предметы (например, булавки) для осуществления прочистки засорившегося наконечника нельзя.
- аллергические реакции: отек лица/языка, кожная сыпь; очень редко – анафилактические реакции, бронхоспазм;
- местные реакции: чувство жжения, заложенность носа, носовые кровотечения, сухость/раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах; очень редко – перфорация носовой перегородки (в особенности в случаях наличия анамнестических данных о хирургических вмешательствах в полости носа);
- другие: головная боль.
Есть данные о развитии глаукомы, катаракты, повышении внутриглазного давления при проведении длительной терапии, при этом причинно-следственная связь в ходе проведения клинических исследований на протяжении 1 года не была выявлена.
Сведения об острой или хронической передозировке флутиказона пропионата отсутствуют. У здоровых добровольцев интраназальное введения Фликсоназе в дозировке 2 мг 2 раза в день в течение 7 дней не изменяло функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы (доза в 20 раз превышала рекомендуемую). Применение препарата в дозах, превышающих терапевтические, на протяжении длительного периода времени может вызвать временное угнетение функции надпочечников. При подозрении на передозировку следует обратиться к специалисту.
Спрей Фликсоназе, как правило, симптомы сезонного аллергического ринита контролирует успешно, однако иногда в летнее время при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов может возникать необходимость в назначении дополнительных препаратов.
Во время проведения длительного курса нужно регулярно осуществлять контроль функции коры надпочечников.
В случаях перевода с системного применения кортикостероидов на Фликсоназе при наличии оснований предполагать функциональные нарушения надпочечников требуется осторожность.
При постоянном применении препарата курсом более 6 месяцев необходим врачебный контроль состояния.
С целью купирования офтальмологических проявлений при успешной терапии сезонного аллергического ринита может потребоваться проведение дополнительного лечения.
Обращение к врачу за консультацией требуется в случаях, если после 7 дней регулярного применения препарата улучшение состояния не наблюдается.
Результаты клинических исследований не подтверждают влияние Фликсоназе на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, связанные со сложными механизмами, однако необходимо учитывать побочные действия, характерные для препарата.
Перед применением Фликсоназе в период беременности и лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом. Беременным и кормящим пациенткам его назначают только в случае, если потенциальная польза от лечения значительно превышает любые возможные риски для плода либо ребенка.
Фликсоназе не применяют у детей младше 4 лет.
Необходимость в коррекции режима дозирования Фликсоназе для пациентов преклонного возраста отсутствует.
Плазменная концентрация пропионата флутиказона в крови после применения Фликсоназе незначительна, поэтому развитие клинически значимого взаимодействия с иными препаратами/веществами маловероятно.
При сочетанном применении с ритонавиром может значительно увеличиваться плазменная концентрация действующего вещества в крови, что может стать причиной развития побочных реакций, обусловленных системным действием кортикостероидов, в т. ч. синдром Кушинга и угнетение функции коры надпочечников.
Аналогами Фликсоназе являются: Синофлурин, Флутиказон, Назофан, Назонекс, Беконазе, Назарел, Бенарин, Беклометазон, Тафен Назаль, Насобек, Полидекса с фенилэфрином, Авамис.
Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.
Многочисленные отзывы о Фликсоназе оставляют пациенты, страдающие от аллергического ринита. В основном они считают его эффективным препаратом, существенно облегчающим симптомы данного заболевания. Однако в отдельных случаях применение лекарственного средства не привело к полному выздоровлению: например, месячный курс лечения не помог восстановить обоняние и устранить отечность слизистой. У некоторых больных наблюдалась индивидуальная непереносимость препарата, сопровождавшаяся усилением отечности носовых пазух и заложенности носа, а также обильными водянистыми выделениями.
Врачи подтверждают эффективность Фликсоназе, однако напоминают, что во избежание осложнений и развития побочных эффектов необходимо применять спрей только по показаниям после уточнения диагноза и в соответствии с разработанной специалистом схемой лечения.
Средняя цена на Фликсоназе в аптечных сетях составляет 458‒500 рублей (во флаконе содержится 60 доз) или 647‒887 рублей (во флаконе содержится 120 доз).
источник
◊ Спрей назальный дозированный в виде непрозрачной суспензии белого цвета, свободной от посторонних частиц.
| 1 доза | |
| флутиказона пропионат (микронизированный) | 50 мкг |
Вспомогательные вещества: декстроза — 5 мг, авицел RC591 (целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия) — 1.5 мг, фенилэтанол — 0.25 мг, бензалкония хлорид* — 0.02 мг, полисорбат 80 — 0.005 мг, хлористоводородная кислота** — до pH 6.3-6.5, вода очищенная — до 100 мг.
* добавляется в виде водного раствора согласно Европейской Фармакопее.
** прибавляют для достижения pH 6.3-6.5, если pH конечной суспензии выше 6.8.
60 доз — флаконы желтого стекла (1) с дозирующим устройством, адаптером и защитным колпачком — футляры пластиковые с этикеткой-буклетом.
120 доз — флаконы желтого стекла (1) с дозирующим устройством, адаптером и защитным колпачком — футляры пластиковые с этикеткой-буклетом.
120 доз — флаконы полипропиленовые (1) с дозирующим устройством, адаптером и защитным колпачком — футляры пластиковые с этикеткой-буклетом.
ГКС для интраназального применения. Оказывает выраженное противовоспалительное действие. При интраназальном введении не отмечается системного действия, практически не угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Значимого изменения суточного показателя AUC сывороточного кортизола не выявлено после введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут по сравнению с плацебо (соотношение: 1.01, 90% ДИ — доверительный интервал от 0.9 до 1.14).
Противовоспалительное действие флутиказона пропионата реализуется в результате его взаимодействия с рецепторами глюкокортикоидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Флутиказона пропионат уменьшает выработку медиаторов воспаления и ряда биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, ринорею, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптомов (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного применения спрея в дозе 200 мкг.
Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.
После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг/сут) C max в плазме крови в равновесном состоянии у большинства пациентов количественно не определяется (составляют менее 0.01 нг/мл). C max в плазме составляет 0.017 нг/мл. Непосредственное всасывание со слизистой оболочки носовой полости маловероятно из-за низкой растворимости препарата в воде и проглатывания большей части препарата. При пероральном приеме абсолютная биодоступность низкая (менее 1%) в результате сочетания неполного всасывания из ЖКТ и активного метаболизма при «первом прохождении» через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.
В равновесном состоянии флутиказона пропионат имеет большой V d — около 318 л. Связывание с белками плазмы высокое — около 91%.
Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при «первом прохождении» через печень происходит таким же образом.
Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1.1 л/мин).
C max в плазме снижается приблизительно на 98% в течение 3-4 ч, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный T 1/2 7.8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0.2%), а неактивного метаболита — карбоновой кислоты — менее 5%.
Флутиказона пропионат и его метаболиты, в основном, выводятся с желчью через кишечник.
Лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая поллиноз (сенную лихорадку) у взрослых и детей с 4 лет:
— боль, ощущение давления в области околоносовых пазух;
— заложенность носа, чиханье, зуд в носу;
— повышенная чувствительность к флутиказона пропионату и другим компонентам препарата;
— недавно перенесенная травма носа или операция и полости носа.
Перед применением препарата пациент должен проконсультироваться с врачом в следующих случаях:
— прием лекарственных препаратов для лечения ВИЧ инфекции, таких как ритонавир;
— прием ГКС для лечения бронхиальной астмы, аллергии, кожной сыпи;
— прием лекарственных препаратов для лечения грибковых инфекций, таких как кетоконазол;
— прием других мощных ингибиторов изофермента CYP3A, например, итраконазола;
— при наличии глаукомы или катаракты.
С осторожностью принимать при наличии инфекции носовой полости или придаточных пазух носа. Следует учитывать, что инфекционные заболевания носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея Фликсоназе.
Фликсоназе предназначен только для интраназального применения. Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно. Максимальное терапевтическое действие проявляется через 3-4 дня терапии.
Взрослые и дети старше 12 лет
1-я неделя: по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз/сут (200 мкг/сут);
со 2-й недели до 3 месяцев: по 1 или 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз/сут (100-200 мкг/сут).
Максимальная суточная доза — 200 мкг/сут (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю).
Пациентам пожилого возраста назначают в обычной дозе, предназначенной для взрослых.
Дети в возрасте от 4 до 12 лет
По 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз/сут (100 мкг/сут). Не следует превышать рекомендованную дозу (100 мкг/сут). У детей в возрасте от 4 до 12 лет препарат следует использовать в течение максимально короткого периода времени, необходимого для достижения контроля над симптомами заболевания. Необходимо обратиться к лечащему врачу, если ребенку необходимо применять препарат в течение периода времени, превышающего 2 месяца в году.
Максимальная суточная доза — 100 мкг (не более 1 впрыскивания и каждую ноздрю).
В случае отсутствия эффекта от применения препарата у всех возрастных групп пациентов необходимо проконсультироваться с врачом.
Правила использования препарата
Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец под донышко.
При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 недели следует проверить исправность распылителя: направить наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Далее необходимо прочистить нос (высморкаться). Закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую ноздрю. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в ту же ноздрю, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком.
Распылитель следует промывать не менее 1 раза в неделю. Для этого осторожно снять наконечник и промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок.
Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.
Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. бронхоспазм, сыпь, отек лица и языка, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха. О появлении головной боли, ощущения неприятного вкуса и запаха также сообщалось при использовании других назальных спреев.
Со стороны органа зрения: очень редко — глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта. Незначительное количество спонтанных сообщений было связано с длительной терапией препаратом.
Со стороны дыхательной системы: очень часто — носовое кровотечение; часто — сухость слизистой оболочки в полости носа и глотки, раздражение слизистой оболочки в полости носа и глотки (данные нежелательные реакции, а также носовое кровотечение наблюдались и при использовании других интраназальных препаратов); очень редко — перфорация носовой перегородки (сообщалось при приеме интраназальных ГКС).
При применении некоторых интраназальных ГКС возможно развитие системных эффектов, особенно при назначении в высоких дозах в течение длительного времени.
Данных об острой и хронической передозировке препарата не имеется.
При интраназальном введении здоровым добровольцам по 2 мг флутиказона пропионата 2 раза/сут в течение 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (дозы в 20 раз выше терапевтической). Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного времени может привести к временному угнетению функции надпочечников.
В случае передозировки пациент должен обратиться к врачу.
При одновременном применении флутиказона пропионата с ритонавиром, который является сильным ингибитором изофермента CYP3A4, возможно значительное повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. В результате этого происходит резкое уменьшение концентрации кортизола в сыворотке. Применение флутиказона пропионата ингаляционное или интраназально и ритонавира приводит к развитию побочных эффектов, обусловленных системным действием ГКС, включая синдром Кушинга и угнетение функции коры надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда возможная польза превышает риск возникновения системных эффектов.
При одновременном применении флутиказона пропионата с другими, менее мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол и итраконазол, приводит к повышению экспозиции флутиказона пропионата и повышению риска системных побочных эффектов. Рекомендуется соблюдать осторожность и, по возможности, избегать долгосрочного совместного применения этих препаратов.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентрации сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего.
Препарат показан только для интраназального применения.
Для взрослых и детей с 12 лет: назальный спрей Фликсоназе не использовать более 3 месяцев. В случае необходимости применения препарата более 3 месяцев необходима консультация врача.
Для детей от 4 до 12 лет: назальный спрей Фликсоназе не использовать более 2 месяцев. В случае необходимости применения препарата более 2 месяцев необходима консультация врача. При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.
Имеются сообщения о проявлении системных эффектов при использовании назальных ГКС, особенно в высоких дозах в течение длительного времени. Эти эффекты гораздо менее вероятны, чем при приеме внутрь. Системные эффекты при применении назальных кортикостероидов могут возникать, в частности, при применении их в высоких дозах в течение продолжительного времени. Вероятность возникновения этих эффектов намного ниже, чем при приеме кортикостероидов внутрь, и они могут различаться у отдельных пациентов и между разными кортикостероидными препаратами.
Возможные системные эффекты могут включать синдром Иценко-Кушинга, характерные признаки кушингоида, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и реже ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессивность (в особенности у детей).
У детей, получающих терапию некоторыми интраназальными ГКС в разрешенных дозах, наблюдалось замедление роста. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение интраназальными ГКС. При замедлении роста следует пересмотреть лечение с целью снижения дозы интраназального ГКС, по возможности, до минимальной дозы, обеспечивающей поддержание эффективного контроля над симптомами и обратиться к педиатру.
Одновременное применение ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития системных побочных эффектов кортикостероидов.
Рекомендуется прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом, если улучшение отсутствует в течение 4 дней. Консультация с врачом также необходима, если у пациента появились новые симптомы, такие как выраженная лицевая боль, густые выделения из носа, которые могут свидетельствовать об инфекции и не связаны с аллергией.
Инфекции носовой полости или придаточных пазух носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея Фликсоназе.
У большинства пациентов назальный спрей флутиказона пропионата устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия.
Для купирования симптомов со стороны глаз на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия.
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения.
Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с терапии системными ГКС на лечение флутиказоном пропионатом в форме назального спрея, особенно если наблюдается нарушение функции надпочечников на фоне регулярного контроля.
Фликсоназе, спрей назальный водный содержит бензалкония хлорид, который может вызывать бронхоспазм.
В случае контакта с больными ветряной оспой, корью и в случае изменений со стороны зрения рекомендуется прекратить лечение и обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В клинических исследованиях не получено данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, однако следует учитывать побочные эффекты, которые может вызвать препарат.
Перед применением препарата Фликсоназе при беременности и в период лактации необходимо проконсультироваться с врачом.
Беременным и кормящим женщинам препарат Фликсоназе можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Детям в возрасте 4-12 лет рекомендуется назначать по 50 мкг (1 доза) в каждую ноздрю 1 раз/сут. Максимальная суточная доза препарата составляет 200 мкг (по 2 дозы в каждую ноздрю). Противопоказание: детский возраст до 4 лет.
источник